Hiperlipidemi için Inbacid 10 Savi ilacı, kardiyovasküler olayları önler (3 kabarcık x 10 tablet)

Kardiyovasküler olaylarla ilgili hükümler

Hiperkolesterolemili kişilerde koroner arter hastalığının açık bir klinik belirtisi yoktur ancak yaş, sigara içme, hipertansiyon, düşük LDL-C veya ailede erken koroner arter hastalığı öyküsü gibi birçok risk faktörü vardır. İlaç aşağıdaki durumlarda endikedir:

Bu enzim, kolesterol sentezi sırasında HMG-CAA'yı Mevalonat'a katalize eder, böylece karaciğerdeki kolesterol sentezini azaltır ve hücredeki kolesterol konsantrasyonunu azaltır. Bu, karaciğer hücre zarı üzerindeki LDL-C reseptörlerini (Düşük Yoğunluklu Lipoprotein (Kolesterol) artırır, böylece LDL-C'nin dolaşımdan temizlenmesini artırır.

Atorvastatin, plazmadaki toplam kolesterol seviyelerini, LDL-C ve VLDL-C'yi (Çok Düşük Yoğunluklu Lipoprotein-Kolesterol) azaltır. İlaç ayrıca trigliserit konsantrasyonunu azaltma ve plazmadaki HLD-C'yi (yüksek yoğunluklu lipoprotein (kolesterol) artırma eğilimindedir. Ayrıca, Atorvastatinin ayrıca aşağıdaki gibi başka etkileri de vardır: aterosklerotik ateroskleroz ve/veya karotid arterin ilerleme sürecini yavaşlatmak; insanlarda kan basıncını düşürmek ve kolesterole ilk kan kolesterolünü vermek; koroner arter hastalığına eşlik eden veya eşlik etmeyen kan hiperemisinde anti-inflamatuar aktivite;

Kan lipitlerini düzenlemenin etkisi, plazma konsantrasyonlarından çok dozajla ilişkilidir.

Farmakokinetik

emilim

Atorvastatin alındıktan sonra hızla emilir, maksimum plazma ilaç konsantrasyonuna 1-2 saat içinde ulaşılır. Atorvastatinin emilim düzeyi ve konsantrasyonu, Atorvastatin dozuyla orantılı olarak artar. Atorvastatin, çözeltinin tabletinin %95 - 99'unu oluşturur. Atorvastatinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %14'tür ve HMG-CAA indirgeyici enzim inhibitörlerinin sistemik kullanım sistemi yaklaşık %30'dur. Düşük vücut kullanılabilirliği, mide-bağırsak mukozasındaki saflaştırma ve/veya karaciğerdeki ilk metabolizmadan kaynaklanmaktadır. Yiyecekler, maksimum konsantrasyona (CMAX) göre değerlendirildiğinde emilim oranını yaklaşık %25 ve eğri altındaki alan (AUC: Eğri Altındaki Alan) ile değerlendirildiğinde yaklaşık %9 oranında azaltsa da, Atorvastatin yiyecekle aynı anda alındığında veya alınmadığında LDL-K düşüşü değişmez. Akşam alındığında plazma atorvastatin konsantrasyonu sabah kullanıldığında daha düşüktür (CMAX ve AUC için yaklaşık %30). Bununla birlikte, LDL-C'yi düşürmenin etkinliği, ilacın gün içinde alındığı saate bakılmaksızın aynıdır (doza ve nasıl kullanılacağına bakın).

Dağıtım

Atorvastatinin ortalama dağılımı yaklaşık 381 litredir. Atorvastatinin %98'den fazlası plazma proteinlerine bağlıdır. Plazma kırmızı kan hücrelerinin oranı yaklaşık 0,25'tir ve bu da düşük kırmızı kan hücrelerine geçirgenliği gösterir.

Metabolizma

Atorvastatin esas olarak Ortho ve Para pozisyonlarında hidroksi türevlerine, beta pozisyonunda ise oksitlenmiş ürünlere dönüştürülür. İn vitro olarak, metabolik maddelerin HMG-CoA enzim inhibitörlerinin Ortho ve Para pozisyonundaki hidroksilasyon yolu yoluyla inhibisyonu, Atorvastatin inhibisyonuna eşdeğerdir. HMG-COA enziminin plazma inhibitörlerinin yaklaşık %70'ine aktif metabolitler neden olur. İn vitro çalışmalar, Atorvastatinin karaciğerde Sitokrom P450 3A4 tarafından metabolizmasının önemini göstermektedir; bu izozimin bilinen bir inhibitörü olan Eritromisin ile eş zamanlı kullanımdan sonra insanlarda artan plazmadaki Atorvastatin düzeyine uygundur. Hayvanlarda orto-hiperoksi metabolizması daha fazla glukuronide maruz kalacaktır.

Eleme

Atorvastatin ve metabolitleri karaciğerde ve/veya karaciğer dışında metabolizma sonrasında esas olarak safra yoluyla atılır. Ancak ilaç bağırsaktaki karaciğer döngüsünden geçmez.

Atorvastatinin insanlarda ortalama plazma satış süresi yaklaşık 14 saattir, ancak aktif metabolitlerin katkısı nedeniyle HMG - COA elimine edici enzim inhibitörlerinin satış süresinin yarısı 10-20 saattir. Oral atorvastatinin %2'den azı idrarda bulunur.

HIV hastaları, hepatit boceprevir'i tedavi etmek için Nelfinavir veya proteaz inhibitörleri alıyor:

Inbacid 10 dozu 40 mg/gün'ü geçmemeli, en düşük dozu etkin olarak kullanmalıdır.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir. Aşırı dozda

kullanıldığında ne yapmalı? Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi ve gerekli destek tedbirleri. Doz aşımı durumunda fonksiyonel değerlendirme testleri yapılması ve serum ck konsantrasyonunun izlenmesi gerekir. İlaç plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlı olduğundan kanama yoluyla Atorvastatin klerensinin artması beklenmemektedir.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Kullanırken dikkatli olun

Atorvastatin kullanmadan önce ve kullanırken dikkatli olunmalı, obez hastalarda uygun diyet, egzersiz, kilo kaybı ile kan kolesterolü kontrol altına alınmalı ve lipid hipertansiyona neden olabilecek hastalıklar tedavi edilmelidir.

Atorvastatin, kreatinin fosfokinaz ve transaminazın artmasına neden olabilir.

CYP3A4 inhibitörleri ilaç konsantrasyonunu arttırdığı için greyfurt suyuyla birlikte ilaç kullanmaktan kaçının.

Karaciğer fonksiyonu: Aynı gruptaki kan lipitlerini düşüren ilaçlar gibi, Atorvastatin ile tedavi edildiğinde serum transaminaz düzeyinde orta derecede bir artış (normal düzeyin üst sınırının > 3 katı) görülebilir. İlacın kesilmesiyle Transaminaz tedaviden önceki seviyeye dönecektir. Statin tedavisine başlamadan önce ve klinik endikasyon olması durumunda (karaciğer hasarı var gibi bir öneri varmış gibi) daha sonra test için karaciğer enzim testi yapılması gerekir. Alkollü ve/veya karaciğer patolojisi öyküsü olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Kalıcı karaciğer hastalığı veya transaminaz artışı, Atorvastatin kullanımına yönelik kontrendikasyonlar olarak açıklanmamaktadır.

Kemik kas sistemi: Atorvastatin ve aynı gruptaki diğer ilaçları alırken kas paternine sekonder akut böbrek yetmezliği ve miyoglobin idrarının eşlik ettiği (nadir) rapor edilmiştir.

Böbrek hastalığının geçmişi kas uygunluğu için bir risk faktörüdür. Bu hastalardaki yan etkileri izlemeye dikkat edin.

Aşağıdaki durumlarda Kreatin Kinazı (CK) izlemeyi düşünün:

Tedaviden önce: Böbrek fonksiyon bozukluğu, hipotiroidizm, özgeçmişte veya ailede genetik kas hastalığı öyküsü, daha önce statin veya fibrat kullanımına bağlı kas hastalığı öyküsü, karaciğer hastalığı öyküsü ve/veya çok fazla alkol alma öyküsü, yaşlı hastalarda (>70 yaş) kas yapısı için risk faktörlerinin olması, özel hastalarda ortaya çıkma olasılığı varsa CK testi yapılmalıdır. Bu durumlarda, fayda/riskler dikkate alınmalı ve statin tedavisi gören hastalar klinik olarak izlenmelidir. CK testi sonucu normalin üst sınırının 5 katından fazla ise statin tedavisine başlamayın.

Atorvastatin tedavisi sırasında hastaların kas ağrısı, sertlik, kas güçsüzlüğü gibi kas bulguları ortaya çıktığında bunu bildirmeleri gerekir... Bu belirtiler ortaya çıktığında hastaların uygun müdahaleyi yapabilmek için CK testi yapması gerekir.

CK konsantrasyonu artarsa ​​veya kas hastalığı tanısı konursa veya kas hastalığından şüpheleniliyorsa Atorvastatin kullanımının kesilmesi gerekir. Kas ağrısı artmıyorsa veya serum ck'si normalin üst sınırının 3-10 katına kadar çıkmıyorsa, hastalar semptomlar ortaya çıkana kadar haftalık olarak izlenmeli, daha kötüyse ilacı bırakmalıdır.

Atorvastatin tedavisi, miyokarditi düşündüren şiddetli ve akut hastalığı olan veya dramatik bir miyoglobin sonrası sekonder böbrek yetmezliği nedeniyle gelişen akut böbrek yetmezliği için risk faktörleri olan hastalarda (şiddetli akut enfeksiyonlar, hipotansiyon, cerrahi, travma, şiddetli metabolik bozukluklar, hormonal bozukluklar, nöbet olmaması gibi) dozu geçici olarak azaltmalı veya tedaviyi durdurmalıdır.

Atorvastatin tedavisi sırasında kas hastalığı riski, gemfibrozil, diğer fibrat kan kolesterol ilaçları, yüksek niasin (> 1 g/gün), kolşisin veya antifungal grup Azol dozları.

Statin lipid ilaçlarını HIV ve hepatit C (HCV) için kullanırken dikkatli olun çünkü kas hasarı riskini artırabilir; en ciddisi kas yapısıdır, böbrek hasarına yol açan böbrek hasarıdır ve ölümcül olabilir.

Endokrin: Atorvastatin de dahil olmak üzere HMG-CoA inhibitörleriyle HBA1C artışları ve aç kan şekerinde artışlar rapor edilmiştir.

Statin kolesterol sentezini etkiler ve teorik olarak adrenal bezlerdeki steroid üretimini azaltabilir. Klinik çalışmalar Atorvastatinin vücuttaki kortizol seviyesini ve adrenal bezdeki rezervleri etkilemediğini göstermektedir. Atorvastatinin erkek fertilitesi üzerindeki etkisi uygun sayıda hasta üzerinde araştırılmamıştır. Kadınlarda hipofiz-genital organlar üzerindeki etkiler değerlendirilmemiştir. Statin'in ketokonazol, spironolakton ve simetidin gibi endojen hormon salınımını azaltan ilaçlarla eş zamanlı kullanımında dikkat edilmesi gerekenler.

Diyabet: Bazı kanıtlar statinin bazı hastalarda kan şekerini artırdığını, gelecekte diyabet riskini artırdığını ileri sürmektedir.

Ancak hiperglisemi riskinden daha büyük olan statin nedeniyle kardiyovasküler riski azaltma yararına statin durdurulmamalıdır. Yüksek risk altındaki hastalar (5,6-6,9 mmol/l, BMI> 30kg/m2, yüksek kan basıncı, trigliserid artışı) klinik ve klinik olarak izlenmelidir.

Merkezi sinir toksisitesi: 3 ay boyunca 120 mg/kg/gün dozunda tedavi edilen bir köpekte beyin kanaması gözlemlenmiştir. 120 mg/kg/günlük doz, insanlarda 80 mg/günlük doza kıyasla EAA'da yaklaşık 16 kat artışa neden olur. Dozun 280 mg/kg/gün'e yükseltilmesiyle 11 haftalık tedavi sonrasında ölme durumundaki diğer köpeklerde beyin kanaması ve optik nörolojik dejenerasyon gözlenmiştir. 2 yıllık bir çalışmada iki erkek köpekte kasılmalar gözlemlendi. 400 mg/kg/güne kadar dozla 2 yıl içerisinde tedavi edildiğinde farede herhangi bir sinir hasarı görülmemektedir.

Kolesterol seviyelerini keskin bir şekilde düşürerek felç önleyici önlem (SparCl: Kolesterol Düzeylerinde Agresif Azaltma ile İnme Önleme): Yakın zamanda koroner arter hastalığı olmayan veya hava anemisi olan hastalarda yapılan deneysel felç analizinde, Atorvastatin 80 mg, plaseboya göre daha yüksek kanama oranına sahiptir. Hemorajik inme veya defekt enfarktüsü öyküsü olan kişilerde artış riski. Hemorajik inme veya defekt enfarktüsü öyküsü olan hastalar için, Atorvastatin 80 mg kullanımının yararları ve riskleri kesin olarak değerlendirilmemiştir ve tedavinin başlangıcında hemorajik felce neden olma riski dikkate alınmalıdır.

İnterstisyel akciğer hastalığı: Bazı statinlerde, özellikle uzun süreli kullanımda kullanıldığında rapor edilmiştir. Semptomlar şunları içerir: nefes darlığı, kuru öksürük ve sağlık bozuklukları (yorgunluk, kilo kaybı ve ateş). Hastada interstisyel akciğer hastalığı geliştiğinden şüpheleniliyorsa ilaç derhal durdurulmalıdır.

Albay: Ürün laktoz içermektedir. Galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz metabolizma bozukluğu gibi nadir görülen genetik sorunları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Atorvastatinin araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisini belirlemeye yönelik çalışmalar yapılmamıştır.

Araç sürerken veya makineyi kullanırken, tedavi sırasında baş dönmesi oluşabileceğine dikkat edilmelidir.

Kadınların hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanması

Hamilelik durumu

Atorvastatin kolesterol sentezini azaltır ve belki de diğer birçok madde kolesterolden biyolojik aktiviteye sahiptir, dolayısıyla ilaç fetüse zararlı olabilir.

Atorvastatinin hamilelik sırasında kadınlar için kullanımı kontrendikedir. Atorvastatin, yalnızca doğum yapan kadınlarda hamile olmadığında kullanılır ve onlara fetüs açısından risk konusunda bilgi verilir.

Emzirme vakaları

Bu ilacın anne sütüyle atılıp atılmadığı açık değildir. Emzirmeye olumsuz etkide bulunabilmesi nedeniyle, Atorvastatin'in emziren annelerde kullanımı kontrendikedir.

İlaç etkileşimi

Diğer ilaçların Atorvastatin üzerindeki etkisi:

Atorvastatin, sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir ve taşıma proteinlerinin bir substratıdır.

CYP3A4 inhibitörleri

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri Atorvastatin düzeylerinde anlamlı artışa neden olur. Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin koordinasyonu (örneğin Siklosporin, Telitromisin, Klaritromisin, Delavirdin, Stiripentol, Ketokonazol, Vorikazol, Itrakonazol, Posakonazol ve HIV Ritonavir, Lopinavir, Lopinavir, Actazanavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indoma Darunavir, ...). Zorunlu kullanım durumunda başlangıç ​​dozunun, maksimum dozun uygun şekilde düşünülmesi ve hastaların yakından takip edilmesi önerilir.

CYP3A4 orta inhibitörleri (eritromisin, diltiazem, verapamil ve flukonazol), Atorvastatinin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Eritromisin ve statin ile kombinasyon halinde kullanıldığında kas hastalığı riskinde artış gözlemlenmiştir. Amiodaron veya Verapamil'in Atorvastatin üzerindeki etkileşiminin araştırılması ve değerlendirilmesi yapılmamıştır. Amiodaron ve Verapamil'in CYP3A4'ü inhibe ettiği bilinmektedir ve Atorvastatin ile aynı kullanım Atorvastatin düzeylerinin artmasına neden olabilir. Bu nedenle, atorvastatin dozlarının azaltılması düşünülmeli ve CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon halinde kullanıldığında hastalar yakından izlenmelidir. İnhibitörlerin dozunu ayarladıktan veya başlattıktan sonra uygun klinik izleme uygulanmalıdır.

CYP3A4 indüksiyonu

Atorvastatin'in CYP3A4 dokunmatik maddelerle (Nhur Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort) kombinasyonunun kullanılması, plazmadaki Atorvastatin düzeylerini azaltabilir. Rifampinin çift etkileşimli mekanizması nedeniyle (P450 3A dokunuşu ve OATP1B1 karaciğerde taşıma proteini emiliminin inhibisyonu), Rifampin içtikten sonra atorvastatin alma süresi atorvastatin konsantrasyonuna neden olduğundan Atorvastatin ve Rifampin'in paylaşılması önerilir. Ancak rifampinin karaciğer hücrelerindeki Atorvastatin konsantrasyonu üzerindeki etkisi bilinmemektedir, bu nedenle birlikte kullanılması gerekiyorsa ilacın etkinliği açısından hasta dikkatle izlenmelidir.

Taşıyıcı protein inhibitörleri

Taşıma proteini inhibitörleri (siklosporin gibi) Atorvastatin düzeylerini artırabilir. Karaciğerdeki taşıma proteini emilimi inhibitörünün, karaciğer hücrelerindeki Atorvastatin konsantrasyonu üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Paylaşılıyorsa dozu yapın ve hastayı dikkatle takip edin.

gemfibrozil/ Fibrik asit öncüsü

Fibratların tek başına kullanımı, patern de dahil olmak üzere yan etkilerle ilişkilidir. Atorvastatin ile birlikte kullanıldığında risk artar. Bu kombinasyonun kullanılması gerekiyorsa Atorvastatinin en düşük dozu kullanılmalı ve hasta uygun şekilde izlenmelidir.

ezetimib

Ezetimib ayrıca kas yapısı dahil yan etkilere de neden olur. Bu nedenle ezetimib ve atorvastatin ile birlikte kullanıldığında yan etki riski artacaktır.

Uygun hastayı takip etmelidir.

Kolestipol

Colestipol ile birlikte kullanıldığında Atorvastatin konsantrasyonu ve metabolitleri azalır. Bununla birlikte, bu kombinasyon kullanıldığında, kan lipitlerini düşürme etkisi, her bir ilacın kullanımına kıyasla artar.

kolestiramin

Atorvastatin ile birlikte kolestiramin kullanıldığında plazmadaki atorvastatin konsantrasyonu azalır (yaklaşık %25). Ancak 2 ilaç kullanıldığında tedavinin kan lipitleri üzerindeki etkinliği, 2 ilaçtan yalnızca 1 tanesi kullanıldığında daha yüksektir.

Fusidik asit

Fusidik asidi statinle paylaşırken kas yapısı da dahil olmak üzere kas hastalığı riski artabilir. Bu etkileşimin mekanizması açıklığa kavuşturulmamıştır. Bu kombinasyonu kullanırken kas paterni vakaları (bazı ölümler) rapor edilmiştir. Fusidik asit tedavisi sırasında atorvastatin durdurulmalıdır.

kolşisin

Atorvastatin ve Kolşisin arasındaki ilaç etkileşimi araştırılmamış olmasına rağmen, bu kombinasyonda kullanıldığında bazı kas lezyonlarına ilişkin raporlar mevcuttur. Bu nedenle hastanın bu kombinasyonu kullanması endike olduğunda dikkatli olmak gerekir.

antiasit

Atorvastatinin oral antasit ile eş zamanlı kullanımı, plazmadaki Atorvastatin konsantrasyonunu yaklaşık %35 oranında azaltacak olan magnezi ve alüminyum hidroksid içerir, ancak ilacın LDL-C etkinliği üzerindeki etkisi değişmez.

Pomelo suyu

Preslenmiş greyfurt suyunun (CYP 3A4'ü inhibe eden birçok bileşen vardır) Atorvastatin ile birlikte kullanılması kandaki ilaç konsantrasyonunu artırabilir.

niasin

Atorvastatin'i niasin ile birlikte kullanırken yan etki riski artabilir, bu durumda Atorvastatin dozunu azaltmayı düşünmelisiniz.

Atorvastatinin diğer ilaçlar üzerindeki etkisi

digoksin

Atorvastatin ve Digoksin'in eş zamanlı kullanımı, stabil durumdaki plazma digoksin konsantrasyonlarını yaklaşık %20 oranında artırır. Digoksin kullanan hastaların uygun şekilde izlenmesi. Oral kontraseptifler: Noretindron ve etinil estradiol içeren oral kontraseptif tabletlerle birlikte kullanılması, Noretindron ve Ethinyl Estradiol'ün EAA'sını yaklaşık %20 artırır. Atorvastatin kullanan kadınlar için doğum kontrol yöntemi seçerken bu husus dikkate alınmalıdır.

varfarin

Uzun süreli varfarin tedavisi alan hastada, günde 80 mg Atorvastatin ile wafarin kombinasyonu, ilk 4 gün boyunca PT'yi (protrombin zamanı) yaklaşık 1,7 saniye azaltır ve Atorvastatin ile tedaviden 15 gün sonra normale döner.

Yüzde antikoagülan ilaçlarla ilaç etkileşimi çok nadir görüldüğünde, antikoagülan alan hastalarda Atorvastatin almadan önce PT de kontrol edilmeli ve PT'de büyük bir değişiklik olmadığından emin olmak için tedavi sürecinin erken aşamalarında düzenli olarak izlenmelidir. PT stabilize olduğunda antikoagülan alan hastaların PT'yi periyodik olarak izlemeleri önerilir. Eğer doz değişirse veya atorvastatin kesilirse bu işleme ihtiyaç duyulur.

Atorvastatinin antikoagülan olmayan hastalarda kanama veya PT değişimiyle ilgisi olmadığı bilinmektedir.

Diğer ilaçlar

Klinik çalışmalarda, Atorvastatin antihipertansif ilaçlarla ve östrojen replasman tedavisiyle eş zamanlı kullanıldığında, herhangi bir klinik advers ilaç etkileşimi görülmemiştir.