جرعة مسحوقة مستنشقة علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (30 جرعة استنشاق)

الشكل الصيدلاني صندوق
المواصفات فلوتيكاسون فيوروات، أوميكليدينيوم، فيلانتيرول

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
فلوتيكاسون فيوروات100 ميكروغرام
الأميكليدينيوم62.5 ميكروغرام
فيلانتيرول25 ميكروجرام

الاستخدامات

المؤشرات

يشار إلى مسحوق جرعة Trelelegy ellipta في علاج الصيانة لمنع وتقليل الأعراض المرتبطة بمرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).

علم الأدوية

رمز ATC: r03al08.

مجموعة العلاج الدوائي: تشمل أدوية انسداد الجهاز التنفسي والأدرينالية مع الأدوية المضادة للكولين مزيجًا من ثلاثة أدوية مع الكورتيكوستيرويدات.

آلية العمل

ينتمي فلوتيكاسون فوروات وأوميكليدينيوم وفيلانتيرول إلى ثلاث مجموعات مختلفة من الأدوية بالترتيب: كورتيكوستيرويد اصطناعي، ومضاد مستقبلات المسكارينية طويل الأمد (يُعتبر أيضًا لاما أو مضاد كوليني مضاد لمضادات بيتا، صاحب تأثير طويل وانتقائي (LABA).

فلوتيكاسون فيوروات

فلوتيكاسون فيوروات هو كورتيكوستيرويد قوي مضاد للالتهابات. ليس من الواضح الآلية الدقيقة لتأثير فلوتيكاسون فيوروات على أعراض مرض الانسداد الرئوي المزمن. من المعروف أن الكورتيكوستيرويدات لها نشاط واسع على العديد من أنواع الخلايا (مثل كثرة اليوزينيات والبلاعم والخلايا الليمفاوية) والمواد الوسيطة (مثل السيتوكين والكيموكين) المشاركة في التفاعلات الالتهابية.

أوميكليدينيوم

الأميكليدينيوم هو مضاد للمستقبلات المسكارينية طويل الأمد (يُعتبر أيضًا مقاومًا للكولين). Umeclidinium له تأثير موسع قصبي عن طريق تثبيط تماسك الأسيتيل كولين مع المستقبلات المسكارينية الكولينية الموجودة في الهواء (العضلات الملساء في مجرى الهواء). لدى Umeclidinium القدرة على اللعب ببطء في مستقبل Muscarinic M3 في الأشخاص في المختبر ويكون له تأثير طويل الأمد في الجسم الحي عندما يتم نقله مباشرة إلى الرئتين في النماذج قبل السريرية.

فيلانتيرول

فيلانتيرول هو لابا انتقائي. التأثيرات الدوائية لأصحاب مستقبلات بيتا الأدرينالية، بما في ذلك فيلانتيرول، ترجع جزئياً على الأقل إلى تحفيز إنزيمات محلقة الأدينيلات، والإنزيمات داخل الخلايا، وثلاثي فوسفات الأدينوزين (ATP) إلى أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي 3'، 5' (AMP). يزداد تركيز AMP، مما يسبب استرخاء العضلات الملساء القصبية ويمنع إطلاق المواد الوسيطة التي تسبب تفاعلات فرط الحساسية الفورية من الخلايا، وخاصة الخلايا الرئيسية.

تأثير القلب

لم يتم تقييم تأثير Trelegy Ellipta على فترة QT في دراسة TQT. لا تظهر دراسات TQT مع فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول وأوميكليدينيوم/فيلانتيرول تأثيرات سريرية مرتبطة بفترات QT عند الجرعات السريرية من فلوتيكاسون فيوروات، أوميكليدينيوم وفيلانتيرول.

تم تقييم تأثير أوميكليدينيوم/فيلانتيرول على فترة QT في دراسة كيو تي مع دواء وهمي وموكسيفلوكساسين باستخدام جرعة أوميكليدينيوم/فيلانتيرول 125/25 ميكروجرام أو 500/100 ميكروجرام، تستخدم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام على 103 متطوعين أصحاء. الحد الأقصى لمتوسط الفرق في توسيع نطاق QT (المصحح بواسطة طريقة Fridericia، QTCF) مقارنة بالعلاج الوهمي بعد ضبط خط الخلفية هو 4.3 (90% CI: 2.2؛ 6.4) تمت ملاحظة Milijii بعد 10 دقائق من Umeclidinium/Vilanterol 125/25 MCG و8.2 (90% CI: 6.2) بعد 30. أوميكليدينيوم/فيلانتيرول 500/100 ميكروجرام. لا يوجد أي تأثير سريري مرتبط بتمديد نطاق QT (المعدل بواسطة طريقة فريديريسيا) المسجل في جرعة أوميكليدينيوم/فيلانتيرول 125/25 ميكروجرام. علاوة على ذلك، لا يوجد أي تأثير سريري كبير للأوميكليدينيوم/فيلانتيرول على معدل ضربات القلب عند تسجيله على جهاز هولتر على مدار 24 ساعة في 281 مريضًا يستخدمون أوميكليدينيوم/فيلانتيرول 125/25 ميكروجرام، مرة واحدة يوميًا لمدة 12 شهرًا.

تم تقييم تأثير فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول على نطاق كيو تي في مكان متقاطع ومزدوج ومتعدد الجرعات للتحكم وله قيمة تنبؤية إيجابية في 85 متطوعًا أصحاء.

الحد الأقصى لمتوسط الفرق (الحد الموثوق به أكثر من 95% - 95% من حد الثقة العلوي) في QTCF مقارنة بالدواء الوهمي بعد ضبط خط الخلفية هو 4.9 (7.5) ميليد و9.6 (12.2) ميليد تمت ملاحظتها بعد 30 دقيقة من استخدام فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول 200/25 ميكروجرام وفلوتيكاسون فوروات/فيلانتيرول. 800/100 ميكروجرام. وقد لوحظ أن زيادة معدل ضربات القلب تعتمد على الجرعة. الحد الأقصى لمتوسط الفرق (الحد الموثوق به الذي يزيد عن 95% - 95% من حدود الثقة العليا) في معدل ضربات القلب مقارنة بالدواء الوهمي بعد معايرة خط الخلفية - تصحيح خط الأساس هو 7.8 (9.4) نبضة/دقيقة و17.1 (18.7) فترة/دقيقة بعد 10 دقائق من الجرعة المقابلة من فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول 200/25 ميكروغرام وفلوتيكاسون فروريل 800/100 ميكروجرام.

لا توجد تأثيرات سريرية مرتبطة بـ QTC، والتي يتم ملاحظتها عند النظر في مؤشرات تخطيط القلب لـ 911 مريضًا بمرض الانسداد الرئوي المزمن الذين يستخدمون Trelegy Ellipta لمدة تصل إلى 24 أسبوعًا، أو 210 مريضًا في المجموعة الفرعية لمدة تصل إلى 52 أسبوعًا.

الحرائك الدوائية الديناميكية

عند استخدام فلوتيكاسون فيوروات، أوميكليدينيوم وفيلانتيرول في خط استنشاق منسق مع جهاز استنشاق منفصل في المواد الصحية، يتم تسجيل الحرائك الدوائية لكل مكون بنفس الطريقة عند استخدام كل مادة فعالة في شكل فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول (FF/VI) (Umecni)، أو علاج مكون واحد.

تم إجراء تحليل الحرائك الدوائية السكانية لـ Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol 100/62.5/25 MCG باستخدام مجموعة بيانات الحرائك الدوائية المجمعة من ثلاث دراسات المرحلة الثالثة على 821 مريضًا بمرض الانسداد الرئوي المزمن. في هذه التحليلات، تم تحديد تركيز الأدوية الجهازية (CMAX وAUCY-24 في الحالة المستقرة) فلوتيكاسون فوروات وأوميكليدينوم وفيلانتيرول بعد استخدام فلوتيكاسون فوروات/أوميكليدينوم/فيلانتيرول في جهاز الاستنشاق (مزيج من ثلاثة أدوية) في مستوى المراقبة بعد استخدام فلوتيكاسون فوروات/فيلانتيرول مينوم من خلال زجاجتين استنشاق، مزيج من عقارين (فلوتيكازون) فيوروات/فيلانتيرول وأوميكليدينيوم/فيلانتيرول) بالإضافة إلى زجاجات شفط منفصلة (فلوتيكاسون فيوروات، أوميكليدينيوم، وفيلانتيرول).

الامتصاص

فلوتيكاسون فيوروات

بعد استخدام تريليجي إليبتا المستنشق في متطوع سليم، يتم تحقيق CMAX للفلوتيكاسون فيوروات في الدقيقة 15. يبلغ التوافر الحيوي المطلق للفلوتيكاسون فوروات عند استخدام متوسطات فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول 15.2%، ويتم امتصاصه بشكل رئيسي من كمية الأدوية المستنشقة في الرئتين، ويكون امتصاصه عن طريق الشرب ضئيلًا. بعد تكرار جرعة استنشاق فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول، تصل الحالة المستقرة خلال 6 أيام، وتتراكم حتى 1.6 مرة.

الأوميكليدينيوم

بعد استخدام Trelelegy Ellipta المستنشق في متطوع سليم، يتم الوصول إلى CMAX Umeclidinium في الدقيقة الخامسة. يبلغ التوافر الحيوي المطلق للأوميكليدينيوم المستنشق حوالي 13%، مع امتصاص ضئيل عن طريق الفم. بعد تكرار جرعة الأميكليدينيوم المستنشقة، يتم الوصول إلى الحالة المستقرة لمدة 7 إلى 10 أيام تقريبًا مع تراكم أعلى بمقدار 1.5 إلى 2 مرة.

فيلانتيرول

بعد استخدام Trelelegy Ellipta المستنشق في متطوع سليم، يتم الوصول إلى CMAX Vilanterol في الدقيقة السابعة. يبلغ الاستخدام المطلق للاستنشاق المطلق لفيلانتيرول حوالي 27%، مع امتصاص ضئيل عن طريق الفم. بعد تكرار جرعة استنشاق فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول، يتم الوصول إلى الحالة المستقرة لمدة 6 أيام تقريبًا مع تراكم أعلى بمقدار 1.5 مرة.

التوزيع

فلوتيكاسون فيوروات

بعد استخدام فلوتيكاسون فيوروات عن طريق الوريد للأجسام السليمة، يبلغ متوسط ​​حجم التوزيع 661 لترًا. يصل التماسك مع البروتين في البلازما البشرية إلى> 99.6% في المختبر.

الأوميكليدينيوم

بعد استخدام الأميكليدينيوم عن طريق الوريد للأشخاص الأصحاء، يبلغ متوسط ​​حجم التوزيع 86 لترًا. يبلغ متوسط ​​تماسك البروتين في البلازما البشرية 89% في المختبر.

فيلانتيرول

بعد استخدام الخطوط الوريدية الوريدية للأشخاص الأصحاء، يبلغ متوسط ​​حجم التوزيع في الحالة المستقرة 165 لترًا. يبلغ متوسط ​​تماسك البروتين في البلازما البشرية 94% في المختبر.

التحويل

فلوتيكاسون فيوروات

أظهرت الدراسات المختبرية أن فلوتيكاسون فيوروات يتم استقلابه بشكل رئيسي من خلال CYP3A4 وهو ركيزة للبروتين P-Glycoprotein (P-GP). يتم استقلاب فلوتيكاسون فوروات بشكل رئيسي عن طريق التحلل المائي لـ S-فلوروميثيل كاربوثيوات لتشكيل مادة استقلابية كورتيكوستيرويد منخفضة بشكل كبير. يكون تعرض الجسم للمستقلبات منخفضًا.

الأوميكليدينيوم

أظهرت الدراسات المختبرية أن الأميكليدينيوم يتم استقلابه بشكل رئيسي من خلال CYP2D6 وهو ركيزة لقناة نقل P-GP. المسارات الأيضية الرئيسية للأوميكليدينيوم هي الأكسدة (هيدروكسيل، إزالة الألكلة) ثم مترافق (الجلوكورونيد، ...)، وتشكل سلسلة من المستقلبات ذات النشاط الدوائي المنخفض أو المستقلبات ذات النشاط الدوائي غير المؤكد. يكون تعرض الجسم للمستقلبات منخفضًا.

فيلانتيرول

أظهرت الدراسات المختبرية أن فيلانتيرول يتم استقلابه بشكل رئيسي من خلال CYP3A4 وهو ركيزة لقناة نقل P-GP. المسارات الأيضية الرئيسية هي O-Dalkyl الذي يتحول إلى سلسلة من المستقلبات التي تحتوي على نشاط بيتا وبيتا، بشكل ملحوظ. أوصاف استقلاب البلازما بعد تناول فيلانتيرول عن طريق الفم في الدراسة التي تشير إلى وجود نشاط إشعاعي لدى البشر وفقًا لعملية التمثيل الغذائي الأولية العالية.

يكون التعرض الجهازي للأيضات منخفضًا.

الطب - المخدرات

تم إجراء دراسة الجرعة المتكررة على أشخاص أصحاء باستخدام فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول (200/25 ميكروغرام) والكيتوكونازول (400 ملغ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ومثبطات PGP). استخدم في نفس الوقت زيادة AUC (0-24) ومتوسط ​​CMAX للفلوتيكاسون فيوروات، 36% و33% على التوالي. ترتبط الزيادة في التعرض للفلوتيكاسون فيوروات بانخفاض قدره 27٪ في متوسط ​​كمية الكورتيزول في المصل والتي يتم قياسها خلال 0 - 24 ساعة. يؤدي الاستخدام المتزامن إلى زيادة متوسط ​​AUC (0-T) وCMAX لفيلانتيرول بنسبة 65% و22% على التوالي. لا ترتبط الزيادة في التعرض لفيلانتيرول بزيادة تأثيرات الجسم على بيتا القلب أو البوتاسيوم.

يعد كل من فلوتيكاسون فيوروات وأوميكليدينيوم وفيلانتيرول بمثابة ركائز لـ P-GP. تم إجراء دراسة تفاعلية للجرعة المتكررة على أشخاص أصحاء يستخدمون Umeclidinium/Vilanterol أو Umecidinium، وأظهرت مثبطات P-GP وCYP3A4 لمتوسط فيراباميل (240 مجم) أي تأثير سريري كبير على الحرائك الدوائية للفيلانتيرول أو Umeclidinum.

تم تقييم تأثير الجينات الأيضية الضعيفة لـ CYP2D6 على الحرائك الدوائية في الحالة المستقرة للأوميسليدينيوم على متطوعين أصحاء. (CYP2D6 الأشخاص الأيضيون الطبيعيون وضعف الأيض CYP2D6). لا توجد أهمية سريرية في معايير تعرض الجسم بالكامل للأوميسليدينيوم (500 ميكروجرام، 8 مرات أعلى من جرعة العلاج) التي تمت ملاحظتها بعد تكرار جرعة الاستنشاق اليومية للأشخاص الأصحاء وذوي CYP2D6 الضعيفين.

الإقصاء

فلوتيكاسون فيوروات

مدة البيع الظاهرية للفلوتيكاسون فيوروات بعد استنشاق الفلوتيكازون فيوروات/فيلانتيرول هي 24 ساعة.

بعد استخدام الخطوط الوريدية، يبلغ متوسط ​​وقت البيع 15.1 ساعة. تصفية البلازما بعد الحقن الوريدي 65.4 لتر/ساعة. يمثل إفراز البول حوالي 2٪ من الجرعة الوريدية. بعد الاستخدام عن طريق الفم، يتم التخلص من فلوتيكاسون فوروات في البشر، وذلك بشكل رئيسي من خلال عملية التحول إلى مستقلبات ويتم التخلص منه في الغالب عن طريق البراز، مع وجود أقل من 1% من الجرعة المشعة في البول.

الأوميكليدينيوم

مدة بيع أوميكليدينيوم في البلازما بعد تناول الجرعة المستنشقة لمدة 10 أيام هي 19 ساعة، حيث يتم إخراج 3% إلى 4% من الدواء على شكل بول غير متغير في حالة مستقرة. تبلغ تصفية البلازما بعد الاستخدام الوريدي 151 لترًا في الساعة. بعد الحقن الوريدي، يتم إخراج حوالي 58% من الجرعة المشعة في البراز وحوالي 22% من الجرعة المشعة يتم إخراجها في البول. إن إخراج المواد المتعلقة بالدواء بعد البراز بعد استعمال السكر الوريدي يدل على وجود إفراز للأدوية في الصفراء. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم إخراج 92% من الجرعة الموسومة بالإشعاع بشكل رئيسي في البراز. يتم طرح أقل من 1% من الجرعة الفموية (1% من النشاط الإشعاعي الموجود) في البول، مما يشير إلى أن الامتصاص بعد الاستخدام عن طريق الفم لا يُذكر.

فيلانتيرول

الوقت الضائع لبلازما فيلانتيرول بعد تناول الجرعة المستنشقة لمدة 10 أيام هو 11 ساعة. تبلغ تصفية البلازما لفيلانتيرول بعد استخدامه عن طريق الوريد 108 لتر/ساعة. بعد أن يتميز استخدام فيلانتيرول عن طريق الفم بالإشعاع، يتم إخراج 70% من الجرعة المشعة في البول و30% في البراز. مسار إفراز فيلانتيرول الرئيسي هو عملية التمثيل الغذائي، ثم تفرز المستقلبات في البول والبراز.

مرضى خاصين

في تحليل الحرائك الدوائية لسكان مرض الانسداد الرئوي المزمن (العدد = 821)، تم تقييم تأثير المتغيرات الديموغرافية (العنصرية/الإثنية، العمر، الجنس، الوزن) على الحرائك الدوائية للفلوتيكاسون فيوروات، والأوميكليدينيوم، وفيلانتيرول. يتم تقييم المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي وفشل الكبد في دراسات منفصلة.

السباق

لا يوجد اختلاف سريري يتطلب تعديل الجرعة لدى مرضى الانسداد الرئوي المزمن بناءً على العوامل العنصرية المسجلة على امتصاص الجسم للفلوتيكاسون فيوروات أو الأميكليدينيوم أو الفيلانتيرول.

في مرضى شرق آسيا الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (المرضى اليابانيين والمرضى من شرق آسيا (تراث شرق آسيا) (العدد = 113) عند استخدام فلوتيكاسون فيوروات/ أوميكليدينيوم/ فيلانتيرول 100/62.5/25 ميكروغرام، تقديرات AUCSS لمتوسط فلوتيكاسون فيوروات أعلى بنسبة 30٪ من البيض. لا يوجد أي تأثير سريري على تأثير التخلص من الكورتيزول في المصل أو عن طريق البول لمدة 24 ساعات.

كبار السن

لا يوجد أي تأثير سريري على تعديل الجرعة بناءً على العمر المسجل لدى مرضى الانسداد الرئوي المزمن.

الفشل الكلوي

لم يتم تقييم Trelegy Ellipta في حالات الفشل الكلوي. ومع ذلك، فقد أجريت دراسات على فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول وأوميكليدينيوم/فيلانتيرول.

أظهرت دراسة دوائية سريرية لفلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول أن الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة) لا يزيد بشكل كبير من التعرض لفوروات الفلوتيكازون أو فيلانتيرول أو الكورتيكوستيرويدات بشكل مختلف أو التأثيرات المنهجية لثروات بيتا، مقارنة بالأشخاص الأصحاء.

دراسة على لم يظهر الفشل الكلوي الحاد باستخدام أوميكليدينيوم/فيلانتيرول أي دليل على زيادة تعرض الجسم للأوميسليدينيوم أو فيلانتيرول (CMAX وAUC). تم إجراء دراسات على بروتينات بلازما فيترو بين الفشل الكلوي الحاد والمتطوعين الأصحاء، ولم يكن هناك أي دليل سريري على التماسك السريري السريري الذي يمكن ملاحظته.

لم يتم دراسة تأثير تحلل الدم.

فشل كبدي

لم يتم تقييم Trelegy Ellipta في حالات فشل الكبد. ومع ذلك، فقد أجريت دراسات على فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول وأوميكليدينيوم/فيلانتيرول.

بعد تكرار فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول لمدة 7 أيام، هناك زيادة في تعرض الجسم للفلوتيكاسون فيوروات (تصل إلى 3 مرات عند تقييم مؤشر المساحة تحت المنحنى (0-24) في موضوعات مقارنة الكبد (تشايلد-بو أ، ب، ج) مع الأجسام السليمة. لا توجد آثار سريرية على الكورتيزول في الدم التي تم تسجيلها في كائنات الصلصال الخفيف أ). ترتبط زيادة تعرض الجسم للفلوتيكاسون فيوروات (فلوتيكازون فيوروات/فيلانتيرول 200/25 ميكروجرام) في الأجسام متوسطة الحجم (تشايلد-بوج ب) بانخفاض متوسط ​​قدره حوالي 34% من الكورتيزول في الدم مقارنة بالأشخاص الأصحاء. في حالة فشل الكبد الحاد (تشايلد-بج سي)، لا تؤدي جرعة فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول 100/12.5 ميكروغرام إلى انخفاض في الكورتيزول في المصل (يزيد الكورتيزول في المصل بنسبة 10٪). للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​أو الشديد، الجرعة القصوى هي 100/62.5/25 ميكروجرام.

بعد تكرار استخدام فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول لمدة 7 أيام، لا توجد زيادة ملحوظة في تعرض الجسم للفيلانتيرول (CMAX وAUC) في الأجسام الخفيفة أو المتوسطة أو الشديدة لفشل الكبد (Child-Pugh A أو B أو C).

لا توجد تأثيرات سريرية ذات صلة لمزيج فلوتيكاسون فيوروات/فيلانتيرول على تأثيرات بيتا الأدرينالية (معدل ضربات القلب أو البوتاسيوم في الدم) على الجسم لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف أو المتوسط (فيلانتيرول 25 ميكروغرام) أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبد حاد (فيلانتيرول 12.5 ميكروغرام) مقارنة بالأشخاص الأصحاء.

لا يوجد دليل على زيادة التعرض الجهازي للأوميكليدينيوم أو فيلانتيرول (CMAX و AUC) في كائنات فشل الكبد متوسطة الحجم، ولا يوجد دليل في المختبر من حيث تماسك البروتين الذي يتحول بين فشل الكبد المتوسط الدرجة والمتطوعين الأصحاء.

لم يتم تقييم عقار الأمكليدينيوم على الأجسام الخطيرة التي تعاني من فشل الكبد.

خصائص المريض الأخرى

لا يوجد فرق سريري يحتاج إلى تعديل الجرعة بناءً على تأثير الجنس أو الوزن أو مؤشر كتلة الجسم (BMI) المسجل لدى مرضى مرض الانسداد الرئوي المزمن.

لا تظهر الأجسام الأيضية الضعيفة لـ CYP2D6 أي دليل على التأثير السريري على النمط الظاهري المتعدد لنظام الجينات GIP2D6 على تعرض الجسم للأوميكليدينيوم.

قبل اتخاذ جرعة مسحوقة مستنشقة علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (30 جرعة استنشاق)

كيفية الاستخدام

يستخدم تريليجي إليبتا للاستنشاق فقط. يجب استخدام Trelelegy Ellipta مرة واحدة يوميًا، وفي نفس الوقت ثابتًا في الصباح أو المساء.

بعد الاستنشاق يجب على المريض المضمضة بالماء وعدم البلع.

بعد فتح علبة الألمنيوم يستخدم الدواء لمدة 01 شهر.

اكتب اليوم الذي يجب فيه إزالة أدوات الاستنشاق على المساحة الموجودة على ملصق جهاز الاستنشاق. ويجب تسجيل تاريخ الإزالة بمجرد إخراج جهاز الاستنشاق من الدرج.

الجرعة

البالغين

الجرعة القصوى الموصى بها هي ثلاث مرات من إليبتا 100/62.5/25 ميكروجرام، مرة واحدة في اليوم.

الأطفال والمراهقون

بناءً على تعليمات المنتج، فإن استخدامه للمرضى أقل من 18 عامًا غير مناسب.

كبار السن

لا يجوز تعديل الجرعة لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

الفشل الكلوي

لا يجوز تعديل الجرعة لدى مرضى الفشل الكلوي.

فشل كبدي

كن حذرًا عند تناول الدواء للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد بسبب خطر الآثار غير المرغوب فيها المرتبطة بالكورتيكوستيرويدات.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​أو الشديد، فإن الجرعة القصوى هي جرعة تريليجي إليبتا 100/62.5/25 ميكروجرام.

تعتمد الجرعة المحددة على حالة المرض ومستوى تطوره. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الجرعة الزائدة

لا توجد بيانات عن جرعة زائدة من Trelegy Ellipta من التجارب السريرية.

العلامات والأعراض

جرعة زائدة من Trelegy Ellipta يمكن أن تسبب علامات أو أعراض أو آثار غير مرغوب فيها بسبب التأثير الدوائي لكل مكون منفصل من الدواء.

التعامل

لا يوجد علاج محدد عند تناول جرعة زائدة من Trelegy Ellipta. في حالة حدوث جرعة زائدة، يجب دعم المرضى بالإشراف المناسب عند الحاجة.

ينبغي أخذ حاصرات بيتا المختارة على القلب في الاعتبار فقط عندما تتأثر تأثيرات الجرعة الزائدة الناجمة عن فيلانتيرول سريريًا بشكل خطير ولا تستجيب لتدابير العلاج الداعمة. يجب استخدام حاصرات بيتا المختارة على القلب بعناية للمرضى الذين لديهم تاريخ من التشنج القصبي.

يجب الإشارة إلى إجراءات المراقبة التالية سريريًا أو التوصية بها من قبل المركز الوطني لمكافحة السموم، إن وجد.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام مسحوق جرعة تريليجي Ellipta GSK، تظهر التأثيرات غير المرغوب فيها (ADR) مثل:

الالتهابات والطفيليات:

مشهور جدًا:

  • التهاب الأنف - الحلق.

    • شائع:

    الالتهاب الرئوي.
  • التهابات الجهاز التنفسي العلوي. فايروس.

    • اضطرابات الجهاز العصبي:

    شائع:

  • الصداع.

    • غير مكتمل:

  • اضطرابات شديدة.

    • اضطرابات القلب:

    غير معروف

  • في عدم انتظام دقات القلب البطيني.
  • عدم انتظام دقات القلب.

    شائع:

  • هو.

    شائع:

  • الإمساك.

    • غير مكتمل:

  • جفاف الفم.

    شائع:

  • آلام المفاصل.
  • آلام الظهر. الكسر.

    • تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع

    يمنع استخدام دواء Trelegy Ellipta في الحالات التالية:

  • يمنع استخدام تريليجي إليبتا للمرضى الذين يعانون من شدة شديدة في البروتين - الحليب أو الذين يعرفون فرط الحساسية للفلوتيكاسون فيوروات، أوميكليدينيوم، فيلانتيرول أو أي من سواغات الدواء.

    الحذر عند استخدام

    المسرحيات

    لا ينبغي استخدام Trelegy Ellipta لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) الحاد ولكن يجب علاجه باستخدام موسعات الشعب الهوائية قصيرة المفعول.

    إن الإكثار من استخدام موسعات الشعب الهوائية قصيرة المفعول لتخفيف الأعراض يدل على تدهور السيطرة على المرض ويجب على المريض الذهاب إلى الطبيب للاطمئنان.

    يجب ألا يتوقف المرضى عن العلاج بدواء Trelegy Ellipta دون إشراف الطبيب بسبب الأعراض التي قد تتكرر بعد التوقف عن تناول الدواء.

    التشنج القصبي المتناقض

    كما هو الحال مع السكريات المستنشقة الأخرى، يمكن أن يحدث تشنج قصبي متناقض يصاحبه زيادة في الدواء فورًا وقد يهدد حياة المريض. يجب إيقاف Trelegy ellipta على الفور، ويجب تقييم المرضى واستخدامهم للعلاجات البديلة إذا لزم الأمر.

    تأثيرات القلب

    يمكن ملاحظة تأثيرات القلب، على سبيل المثال، عدم انتظام ضربات القلب مثل الرجفان الأذيني وعدم انتظام دقات القلب، بعد استخدام أدوية المستقبلات المسكارينية أو منشطات العصب الودي، بما في ذلك أوميكليدينيوم أو فيلانتيرول. ولذلك، ينبغي استخدام Trelegy Ellipta بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية غير المستقرة أو التي تهدد الحياة.

    المرضى الذين يعانون من فشل الكبد

    يتم علاج المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد إلى حاد وفشل كبدي حاد باستخدام Trelegy Ellipta 100/62.5/25 ميكروغرام، لذلك تتم مراقبتهم من خلال تفاعلات الجسم الضارة المرتبطة بالكورتيكوستيرويدات.

    تأثيرات الكورتيكوستيرويد على الجسم

    قد تحدث تأثيرات جهازية مع أي كورتيكوستيرويدات مستنشقة، خاصة عند تناول جرعات عالية لفترة طويلة. تحدث هذه التأثيرات بشكل أقل بكثير من الكورتيكوستيرويدات الفموية. قد تشمل التأثيرات الجهازية ما يلي: تثبيط منطقة ما تحت المهاد - الغدة النخامية - الغدة الكظرية، وتقليل الكثافة المعدنية للعظام، وإعتام عدسة العين، وزيادة الجلوكوما واعتلال الشبكية الداكن (اعتلال المشيمية المصلي المركزي (CSCR).

    بالإضافة إلى جميع الأدوية التي تحتوي على الكورتيكوستيرويدات، يجب استخدام تريليجي إليبتا بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض السل، أو المرضى الذين يعانون من الالتهابات البكتيرية المزمنة أو غير المعالجة. المقاومة

    نظرًا لنشاط الدواء المضاد للمسكارين، يجب استخدام Trelegy Ellipta بحذر للمرضى الذين يعانون من الجلوكوما أو احتباس البول.

    الالتهاب الرئوي

    على غرار التأثير الشائع المعروف للكورتيكوستيرويدات المستنشقة، تمت ملاحظة الالتهاب الرئوي (بما في ذلك الالتهاب الرئوي الذي يؤدي إلى دخول المستشفى) لدى مرضى مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين يستخدمون Trelegy Ellipta.

    في بعض الحالات، تم الإبلاغ عن وفيات بسبب الالتهاب الرئوي عند استخدام الأدوية التي تحتوي على Fluticasone Furoate - الكورتيكوستيرويدات المستنشقة، بما في ذلك Trelegy Ellipta. يجب أن يستمر الطبيب في الحذر من تطور الالتهاب الرئوي لدى مرضى الانسداد الرئوي المزمن، وذلك بسبب الخصائص السريرية للالتهاب الرئوي، والتي تتلاءم مع علامات مرض الانسداد الرئوي المزمن.

    عوامل خطر الالتهاب الرئوي لدى مرضى الانسداد الرئوي المزمن الذين يستخدمون أدوية الكورتيكوستيرويد المستنشقة تشمل المدخنين، ولكن المرض

    تاريخ الإصابة بالالتهاب الرئوي والمرضى الذين يعانون من انخفاض مؤشر كتلة الجسم والمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد. يجب أخذ هذه العوامل في الاعتبار عند وصف Trelegy Ellipta وتحتاج إلى إعادة تقييم العلاج عند حدوث الالتهاب الرئوي.

    السواغات

    إذا أعلن الطبيب أنك تعاني من اضطرابات في التحمل مع بعض أنواع السكر، فاتصل بطبيبك قبل استخدام هذا الدواء.

    يحتوي تريليجي إليبتا على اللاكتوز، ويجب عدم استخدام هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة في تحمل الجالاكتوز مثل نقص اللاكتاز، واضطرابات امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.

    استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

    الخصوبة

    لا توجد بيانات حول تأثير Trelegy Ellipta على خصوبة الإنسان. وتشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى عدم وجود تأثير على خصوبة الذكور والإناث.

    الحمل

    لا توجد بيانات كافية حول استخدام Trelegy Ellipta في النساء الحوامل. تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن التسمم على الأعضاء التناسلية يحدث بعد استخدام البيتا أو الكورتيكوستيرويدات.

    يجب استخدام Trelegy Ellipta أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق أي خطر قد يحدث على الجنين.

    الرضاعة الطبيعية

    من غير المعروف ما إذا كان فلوتيكاسون فيوروات، أوميكليدينيوم، فيلانتيرول أو منتجاتها الأيضية تفرز عن طريق حليب الثدي. ومع ذلك، تم اكتشاف الكورتيكوستيرويدات والمضادات المسكارينية وأصحاب بيتا في حليب الثدي. ولا يمكن استبعاد الخطر على الرضع/الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية.

    فكر في إيقاف الرضاعة الطبيعية أو إيقاف Trelegy Ellipta بناءً على فائدة الرضاعة الطبيعية للأطفال وفوائد العلاج للأم.

    تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

    لا توجد أبحاث لتقييم تأثيرات Trelegy Ellipta على القدرة على أداء الأنشطة التي تتطلب الحكم أو التمرين أو المهارات المعرفية.

    لم يتم التنبؤ بالتأثيرات الضارة لهذه الأنشطة بناءً على الخصائص الدوائية للفلوتيكاسون فيوروات، أو الأميكليدينيوم، أو الفيلانتيرول، بجرعات سريرية.

    التفاعلات الدوائية

    لا تحدث أي تفاعلات سريرية تقريبًا بسبب فلوتيكاسون فوروات أو أوميكليدينيوم أو فيلانتيرول عند الجرعات السريرية لأنه بعد استنشاق تركيز الدواء يصل إلى انخفاض البلازما.

    التفاعل مع حاصرات بيتا

    بيتا - يمكن لحاصرات الأدرينالية أن تضعف أو تحد من التأثيرات المضادة لبيتا 2 - الموازنات الأدرينالية، مثل فيلانتيرول. إذا كان عليك وصف حاصرات بيتا، فيجب عليك التفكير في استخدام حاصرات بيتا الانتقائية على القلب؛ ومع ذلك، كن حذرًا عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية.

    التفاعل مع مثبطات CYP3A4

    يتم إفراز فلوتيكاسون فيوروات وفيلانتيرول، وكلاهما من تريليجي إليبتا، بسرعة عن طريق التحول الأولي الأولي من خلال الوسيط بواسطة إنزيم CYP3A4 في الكبد.

    كن حذرًا عند استخدامه مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول وريتونافير) نظرًا لقدرته على زيادة تعرض الجسم لكل من فلوتيكاسون فيوروات وفيلانتيرول، مما يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالالتهابات غير المرغوب فيها. التأثيرات.

    التفاعل مع مثبطات CYP2D6/متعددة الأشكال

    الأميكليدينيوم هو مادة أساسية من السيتوكروم P450 2D6 (CYP2D6). يتم تقييم الحرائك الدوائية المتنقلة في حالة Umeclidinium المستقرة على المتطوعين الأصحاء الذين يعانون من نقص CYP2D6 (ضعف التمثيل الغذائي).

    لا تسجل التأثير على المساحة تحت المنحنى للأوميكليدينيوم وCMAX CMAX عند تناول جرعة علاج أعلى بـ 8 مرات. زادت المساحة تحت المنحنى للأوميسيدينيوم بمقدار 1.3 مرة عند تناول جرعة أعلى من 16 مرة ولم تؤثر على الحد الأقصى للأوميسيدينيوم.

    بناءً على مستوى هذه التغييرات، من المتوقع أن تحدث تفاعلات دوائية ذات صلة سريريًا عند استخدام فلوتيكاسون فيوروات/ أوميكليدينيوم/ فيلانتيرول بالاشتراك مع مثبطات CYP2D6 أو عند استخدامها في المرضى الذين يعانون من نقص وراثي في ​​CYP2D6 (ضعف التمثيل الغذائي).

    التفاعل مع مثبطات البروتين السكري p-

    يعتبر فلوتيكاسون فيوروات وأوميكليدينيوم وفيلانتيرول ركائز للبروتين سكري P (P-GP).

    يتم تقييم تأثير مثبطات P-GP في متوسط ​​فيراباميل (240 مجم مرة واحدة يوميًا) على الحرائك الدوائية في حالة مستقرة من أوميكليدينيوم وفيلانتيرول في متطوعين أصحاء. لا تسجل تأثيرات فيراباميل على Umeclidinium وCMAX الخاص بفيلانتيرول. زادت المساحة تحت المنحنى للأوميكليدينيوم بمقدار 1.4 مرة ولم تؤثر على المساحة تحت المنحنى للفيلانتيرول. بناءً على مستوى هذه التغييرات، من المتوقع عدم حدوث تفاعلات سريرية عند استخدام فلوتيكاسون فيوروات/ أوميكليدينيوم/ فيلانتيرول بالاشتراك مع مثبطات P-GP. لم يتم إجراء دراسات الصيدلة السريرية باستخدام مثبطات P-GP محددة وفلوتيكاسون فيوروات.

    مضادات الحموضة المسكارينية طويلة الأمد وبيتا2 - أصحاب المفعول الأدرينالي مطولون.

    يترافق تريليجي إليبتا مع أدوية موسكارينية طويلة الأمد أو أصحاب المفعول بيتا الأدرينالي الذين لم يتم بحثهم ولا ينصح بهم لأن لديهم القدرة على التسبب في تأثيرات غير مرغوب فيها.

    سلاح الفرسان

    نظرا لعدم وجود دراسات حول علاقة الدواء بعدم خلط هذا الدواء مع أدوية أخرى.

    • التخزين

    يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. في حالة تخزينه في الثلاجة، أخرج الدواء ليبقى في درجة حرارة الغرفة لمدة ساعة على الأقل قبل الاستخدام.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية