Bubuk dosis inhalasi trelegy ellipta gsk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (30 dosis inhalasi)

Bentuk sediaan Kotak
Spesifikasi Flutikason Furoat, Umeclidinium, Vilanterol

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Flutikason Furoat100mcg
Umeclidinium62,5mcg
vilanterol25mcg

Kegunaan

Indikasi

Bubuk dosis Trelelegy ellipta diindikasikan dalam pengobatan pemeliharaan untuk mencegah dan mengurangi gejala yang berhubungan dengan penyakit paru obstruktif kronik (COPD).

Farmakologi

Kode ATC: r03al08.

Kelompok terapi farmakologi: Obat obstruksi pernafasan, Adrenergik yang dikombinasikan dengan obat anti kolinergik termasuk kombinasi tiga obat dengan kortikosteroid.

Mekanisme aksi

Fluticasone Furoate, Umeclidinium, dan Vilanterol termasuk dalam tiga kelompok obat berbeda secara berurutan: kortikosteroid sintetik, antagonis reseptor muskarinik berkepanjangan (juga dianggap sebagai pemilik lama atau pemilik reseptor anti -anti -anti -beta kolinergik, efek selektif berkepanjangan (LABA).

Fluticasone Furoate

Fluticasone Furoate adalah kortikosteroid anti inflamasi yang kuat. Belum jelas mekanisme pasti pemberian Fluticasone Furoate pada gejala PPOK. Kortikosteroid diketahui memiliki aktivitas yang luas pada banyak jenis sel (seperti eosinofilia, makrofag, limfosit) dan zat perantara (seperti sitokin dan kemokin) yang terlibat dalam reaksi inflamasi.

umeclidinium

Umeclidinium adalah antagonis reseptor muskarinik yang tahan lama (juga dianggap resisten terhadap kolinergik). Umeclidinium mempunyai efek bronkodilator dengan cara menghambat kohesi asetilkolin dengan reseptor kolinergik muskarinik pada udara (otot polos saluran napas). Umeclidinium memiliki kemampuan untuk bermain perlahan pada reseptor Muscarinic M3 pada orang yang menjalani in vitro dan memiliki efek jangka panjang pada in vivo ketika dibawa langsung ke paru-paru dalam model praklinis.

vilanterol

Vilanterol adalah laba selektif. Efek farmakologis dari Beta, pemilik reseptor -adrenergik, termasuk Vilanterol, setidaknya sebagian disebabkan oleh stimulasi enzim adenilat siklase, enzim intraseluler, adenosin trifosfat (ATP) hingga siklik-3', 5'-adenosin monofosfat (AMP). Konsentrasi AMP meningkat sehingga menyebabkan relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan zat antara yang menyebabkan reaksi hipersensitivitas langsung dari sel, terutama master.

Dampak pada jantung

Dampak Trelegy Ellipta pada interval QT belum dievaluasi dalam studi TQT. Studi TQT dengan Fluticasone Furoate/Vilanterol dan Umeclidinium/Vilanterol tidak menunjukkan efek klinis terkait interval QT pada dosis klinis Fluticasone Furoate, Umeclidinium dan Vilanterol.

Efek Umeclidinium/Vilanterol pada interval QT dinilai dalam studi QT dengan plasebo dan Moxifloxacin menggunakan Umeclidinium/Vilanterol dosis 125/25 MCG atau 500/100 mcg, digunakan sekali sehari, selama 10 hari pada 103 sukarelawan sehat. Perbedaan rata-rata maksimum dalam perluasan rentang QT (dikoreksi dengan metode Fridericia, QTCF) dibandingkan dengan plasebo setelah penyesuaian garis latar belakang adalah 4,3 (90% CI: 2.2; 6.4) Milijii diamati setelah 10 menit dari Umeclidinium/Vilanterol 125/25 MCG dan 8.2 (90% CI: 6.2) setelah 30. Umeclidinium/Vilanterol 500/100 mcg. Tidak ada efek terkait klinis pada perluasan rentang QT (disesuaikan dengan metode Fridericia) yang dicatat dalam dosis Umeclidinium/Vilanterol 125/25 mcg. Selain itu, tidak ada efek signifikan klinis Umeclidinium/Vilanterol terhadap detak jantung bila dicatat pada holter 24 jam pada 281 pasien yang menggunakan Umeclidinium/Vilanterol 125/25 mcg, 1 kali/hari hingga 12 bulan.

Efek Fluticasone Furoate/Vilanterol pada rentang QT telah dievaluasi secara silang, ganda, multidosis, tempat untuk dikontrol dan memiliki nilai prediksi positif pada 85 sukarelawan sehat.

Perbedaan rata-rata maksimum (batas yang dapat diandalkan lebih dari 95% - 95% Batas Keyakinan Atas) pada QTCF dibandingkan dengan plasebo setelah penyesuaian garis latar belakang adalah 4,9 (7,5) Milides dan 9,6 (12,2) Milids yang diamati setelah 30 menit menggunakan Fluticasone Furoate/Vilanterol 200/25 mcg dan Fluticasone Furooated/Vilanterol 800/100MCG. Telah diamati bahwa peningkatan denyut jantung tergantung pada dosis. Perbedaan rata-rata maksimum (batas yang dapat diandalkan lebih dari 95% - 95% batas kepercayaan atas) pada detak jantung dibandingkan dengan plasebo setelah mengkalibrasi garis latar belakang - Koreksi dasar adalah 7,8 (9,4) denyut/menit dan 17,1 (18,7) rentang/menit 10 menit setelah dosis yang sesuai dari Fluticasone Furoate/Vilanterol 200/25 MCG dan Fluticasone FRURELE 800/100 mcg.

Tidak ada efek terkait klinis pada QTC, yang diamati ketika mempertimbangkan indikator EKG dari 911 pasien COPD yang menggunakan Trelegy Ellipta hingga 24 minggu, atau 210 pasien dalam subkelompok hingga 52 minggu.

Farmakokinetik dinamis

Ketika Fluticasone Furoate, Umeclidinium dan Vilanterol digunakan dalam jalur inhalasi terkoordinasi dengan inhaler terpisah pada subjek sehat, farmakokinetik setiap komponen dicatat sama ketika menggunakan setiap zat aktif dalam bentuk Fluticasone Furoate/Vilanterol (FF/VI) (Umecni), atau pengobatan bahan tunggal.

Analisis farmakokinetik populasi untuk Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol 100/62.5/25 MCG telah dilakukan menggunakan kumpulan data farmakokinetik yang digabungkan dari tiga studi fase III pada 821 pasien PPOK. Dalam analisis ini, konsentrasi obat sistemik (CMAX dan AUCY-24 dalam keadaan stabil) Fluticasone Furoate, Umeclidinum dan Vilanterol setelah penggunaan Fluticasone Furoate/Umeclidinum/Vilanterol dalam inhaler (kombinasi tiga obat) pada tingkat observasi setelah penggunaan Fluticasone Furoate/VilanterolMinum melalui dua botol Inhalasi, kombinasi 2 obat (Fluticasone Furoate/Vilanterol dan Umeclidinium/Vilanterol) serta botol hisap terpisah (Fluticasone Furoate, Umeclidinium, dan Vilanterol).

penyerapan

Flutikason Furoat

Setelah menggunakan trelegy Ellipta yang dihirup pada sukarelawan sehat, CMAX Fluticasone Furoate dicapai pada menit ke-15. Ketersediaan hayati absolut Fluticasone Furoate bila menggunakan rata-rata Fluticasone Furoate/Vilanterol adalah 15,2%, diserap terutama dari jumlah obat yang dihirup di paru-paru, diserap melalui minum dapat diabaikan. Setelah mengulangi dosis inhalasi Fluticasone Furoate/Vilanterol, keadaan stabil tercapai dalam 6 hari, terakumulasi hingga 1,6 kali lipat.

umeclidinium

Setelah menggunakan Trelelegy Ellipta yang dihirup pada sukarelawan sehat, CMAX Umeclidinium dicapai pada menit ke-5. Bioavailabilitas absolut Umeclidinium yang dihirup rata-rata adalah sekitar 13%, dengan penyerapan oral dapat diabaikan. Setelah mengulangi dosis Umeclidinium yang dihirup, keadaan stabil tercapai sekitar 7 sampai 10 hari dengan akumulasi 1,5 sampai 2 kali lebih tinggi.

vilanterol

Setelah menggunakan Trelelegy Ellipta yang dihirup pada sukarelawan sehat, CMAX Vilanterol dicapai pada menit ke-7. Penggunaan absolut dari inhalasi absolut Vilanterol adalah sekitar 27%, dengan penyerapan oral dapat diabaikan. Setelah mengulangi dosis inhalasi Fluticasone Furoate/Vilanterol, keadaan stabil tercapai selama kurang lebih 6 hari dengan akumulasi 1,5 kali lebih tinggi.

distribusi

Flutikason Furoat

Setelah penggunaan Fluticasone Furoate secara intravena untuk objek sehat, rata-rata volume distribusinya adalah 661 liter. Kohesi dengan protein dalam plasma manusia> 99,6% pada in vitro.

umeclidinium

Setelah penggunaan Umeclidinium secara intravena untuk subjek sehat, rata-rata volume distribusinya adalah 86 liter. Rata-rata kohesi protein dalam plasma manusia adalah 89% secara in vitro.

vilanterol

Setelah menggunakan saluran vena vena untuk subyek sehat, rata-rata volume distribusi dalam keadaan stabil adalah 165 liter. Rata-rata kohesi protein dalam plasma manusia adalah 94% secara in vitro.

transformasi

Flutikason Furoat

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Fluticasone Furoate dimetabolisme terutama melalui CYP3A4 dan merupakan substrat untuk P-Glikoprotein (P-GP). Fluticasone Furoate terutama dimetabolisme melalui hidrolisis S-Fluoromethyl Carbothioate untuk membentuk zat metabolisme kortikosteroid yang menurun secara signifikan. Paparan tubuh terhadap metabolit rendah.

umeclidinium

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Umeclidinium dimetabolisme terutama melalui CYP2D6 dan merupakan substrat untuk saluran transpor P-GP. Jalur metabolisme utama Umeclidinium adalah oksidasi (hidroksilasi, o-dealkilasi) kemudian terkonjugasi (glukuronid, ...), membentuk serangkaian metabolit dengan aktivitas farmakologis yang berkurang atau metabolit dengan aktivitas farmakologis yang belum terbukti. Paparan tubuh terhadap metabolit rendah.

vilanterol

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Vilanterol dimetabolisme terutama melalui CYP3A4 dan merupakan substrat untuk saluran transpor P-GP. Jalur metabolisme utama adalah O-Dalkil berubah menjadi rangkaian metabolit yang memiliki aktivitas beta, dan beta, berkurang secara signifikan. Deskripsi metabolisme plasma setelah Vilanterol oral dalam penelitian menandai radioaktif pada manusia sesuai dengan metabolisme awal yang tinggi.

Paparan sistemik terhadap metabolit rendah.

Kedokteran - Narkoba

Studi dosis berulang dilakukan pada subjek sehat menggunakan Fluticasone Furoate/Vilanterol (200/25 MCG) dan Ketoconazole (400 mg, penghambat CYP3A4 dan penghambat PGP yang kuat). Gunakan peningkatan AUC secara bersamaan (0-24) dan rata-rata CMAX Fluticasone Furoate, masing-masing 36% dan 33%. Peningkatan paparan Fluticasone Furoate dikaitkan dengan penurunan rata-rata jumlah kortisol dalam serum sebesar 27% yang diukur dalam 0 - 24 jam. Penggunaan simultan meningkatkan rata-rata AUC (0-T) dan CMAX Vilanterol masing-masing sebesar 65% dan 22%. Peningkatan paparan Vilanterol tidak berhubungan dengan peningkatan efek tubuh terhadap Beta Jantung atau Kalium.

baik Fluticasone Furoate, Umeclidinium, dan Vilanterol adalah substrat P-GP. Studi interaktif dosis berulang dilakukan pada subjek sehat yang menggunakan Umeclidinium/Vilanterol atau Umecidinium, dan inhibitor P-GP dan CYP3A4 rata-rata Verapamil (240 mg) menunjukkan efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik Vilanterol atau Umeclidinum.

Pengaruh gen metabolisme CYP2D6 yang buruk pada farmakokinetik dalam keadaan stabil Umeclidinium dinilai pada sukarelawan sehat (CYP2D6 normal orang metabolik dan metabolisme CYP2D6 yang buruk). Tidak ada signifikansi klinis dalam kriteria paparan Umeclidinium seluruh tubuh (500 mcg, 8 kali lebih tinggi dari dosis pengobatan) yang diamati setelah mengulangi dosis inhalasi harian untuk subjek normal dan CYP2D6 buruk.

Eliminasi

Flutikason Furoat

Waktu penjualan Fluticasone Furoate setelah menghirup Fluticasone Furoate/Vilanterol adalah 24 jam.

Setelah menggunakan jalur intravena, waktu penjualan rata-rata adalah 15,1 jam. Bersihan plasma setelah intravena 65,4 liter/jam. Ekskresi melalui urin menyumbang sekitar 2% dari dosis intravena. Setelah penggunaan oral, Fluticasone Furoate dieliminasi pada manusia, terutama melalui proses transformasi menjadi metabolit dan sebagian besar dieliminasi melalui feses, dengan

umeclidinium

Waktu penjualan plasma Umeclidinium setelah meminum dosis inhalasi selama 10 hari adalah 19 jam, dengan 3% hingga 4% obat diekskresikan dalam bentuk urin yang tidak berubah dalam keadaan stabil. Pembersihan plasma setelah penggunaan intravena adalah 151 liter/jam. Setelah pemberian infus, sekitar 58% dari dosis bertanda radioaktif diekskresikan melalui feses dan sekitar 22% dari dosis bertanda radioaktif diekskresikan melalui urin. Penghapusan zat-zat yang berhubungan dengan obat setelah tinja setelah penggunaan gula intravena menunjukkan adanya ekskresi obat melalui empedu. Setelah penggunaan oral, 92% dari dosis yang ditandai dengan radiasi diekskresikan terutama melalui tinja. Di bawah 1% dosis oral (1% aktivitas radioaktif ditemukan) diekskresikan melalui urin, menunjukkan bahwa penyerapan setelah penggunaan oral dapat diabaikan.

vilanterol

Waktu buang plasma Vilanterol setelah meminum dosis inhalasi selama 10 hari adalah 11 jam. Klirens plasma Vilanterol setelah penggunaan saluran intravena adalah 108 liter/jam. Setelah penggunaan oral vilanterol ditandai dengan radiasi, 70% dari tanda dosis radioaktif diekskresikan melalui urin dan 30% melalui feses. Jalur ekskresi utama vilanterol adalah metabolisme, kemudian metabolitnya dikeluarkan melalui urin dan feses.

Pasien khusus

Dalam analisis farmakokinetik populasi PPOK (n = 821), dampak variabel demografi (ras/etnis, usia, jenis kelamin, berat badan) terhadap farmakokinetik Fluticasone Furoate, Umeclidinium, dan ViLanterol telah dinilai. Pasien dengan gagal ginjal dan gagal hati dinilai dalam penelitian terpisah.

Balapan

Tidak ada perbedaan klinis yang memerlukan penyesuaian dosis pada pasien PPOK berdasarkan faktor ras yang tercatat pada penyerapan tubuh dengan Fluticasone Furoate, Umeclidinium atau Vilanterol.

Pada pasien PPOK Asia Timur (pasien Jepang dan pasien Asia Timur (Warisan Asia Timur) (N = 113) saat menggunakan Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol 100/62.5/25 mcG, perkiraan AUCSS rata-rata Fluticasone Furoate lebih tinggi dari 30% dibandingkan kulit putih. Tidak ada efek klinis pada efek eliminasi kortisol dalam serum atau melalui urin selama 24 jam.

Lansia

Tidak ada efek terkait klinis pada penyesuaian dosis berdasarkan usia yang tercatat pada pasien PPOK.

gagal ginjal

Trelegy Ellipta belum dievaluasi pada gagal ginjal. Namun, penelitian telah dilakukan dengan Fluticasone Furoate/Vilanterol dan Umeclidinium/Vilanterol.

Sebuah studi farmakologi klinis dari Fluticasone Furoate/Vilanterol menunjukkan bahwa gagal ginjal berat (klirens kreatinin Sebuah studi tentang gagal ginjal parah penggunaan Umeclidinium/Vilanterol tidak melihat bukti peningkatan paparan tubuh terhadap Umeclidinium atau Vilanterol (CMAX dan AUC). Studi protein plasma in Vitro antara gagal ginjal parah dan sukarelawan sehat telah dilakukan dan tidak memiliki bukti klinis kohesi klinis klinis yang dapat diamati.

Efek penguraian darah belum diteliti.

Gagal hati

Trelegy Ellipta belum dievaluasi pada objek gagal hati. Namun, penelitian telah dilakukan dengan Fluticasone Furoate/Vilanterol dan Umeclidinium/Vilanterol.

Setelah mengulangi Fluticasone Furoate/Vilanterol selama 7 hari, terjadi peningkatan paparan tubuh terhadap Fluticasone Furoate (hingga 3 kali lipat ketika mengevaluasi indeks AUC (0-24) pada subjek perbandingan hati (Child-Pugh a, B atau C) dengan benda sehat. Tidak ada efek klinis pada kortisol serum yang tercatat pada objek derajat ringan a). Peningkatan paparan tubuh terhadap Fluticasone Furoate (Fluticasone Furoate/Vilanterol 200/25 mcg) pada benda berukuran sedang (Child-Pugh B) dikaitkan dengan rata-rata penurunan rata-rata sekitar 34% serum kortisol dibandingkan dengan orang sehat. Pada gagal hati berat (Child-Pugh C), dosis Fluticasone Furoate/Vilanterol 100/12,5 mcg tidak mengalami penurunan kortisol serum (kortisol serum meningkat 10%). Untuk pasien gagal hati sedang atau berat, dosis maksimalnya adalah 100/62,5/25 mcg.

Setelah mengulangi Fluticasone Furoate/Vilanterol selama 7 hari, tidak ada peningkatan yang signifikan pada paparan tubuh dengan Vilanterol (CMAX dan AUC) pada objek gagal hati ringan, sedang atau berat (Child-Pugh A, B atau C).

Tidak ada efek klinis yang relevan dari kombinasi Fluticasone Furoate/Vilanterol pada efek tubuh beta-adrenergik (Detak jantung atau kalium serum) pada pasien dengan gagal hati ringan atau sedang (Vilanterol 25 mcg) atau pasien dengan gangguan hati berat (Vilanterol 12,5 mcg) dibandingkan dengan orang sehat.

Tidak ada bukti peningkatan paparan sistemik terhadap Umeclidinium atau Vilanterol (CMAX dan AUC) pada objek gagal hati berukuran sedang, dan tidak ada bukti in vitro mengenai kohesi protein yang ditransformasikan antara penderita gagal hati derajat sedang dan sukarelawan sehat.

umeclidinium belum dievaluasi pada objek gagal hati yang serius.

Karakteristik pasien lainnya

Tidak ada perbedaan klinis yang memerlukan penyesuaian dosis berdasarkan dampak jenis kelamin, berat badan, atau indeks massa tubuh (BMI) yang tercatat pada pasien PPOK.

Objek metabolisme CYP2D6 yang buruk tidak menunjukkan bukti dampak klinis pada multi-fenotip sistem gen GIP2D6 pada paparan tubuh terhadap Umeclidinium.

Sebelum mengambil Bubuk dosis inhalasi trelegy ellipta gsk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (30 dosis inhalasi)

Cara penggunaan

Trelegy Ellipta hanya digunakan untuk menarik napas. Trelelegy Ellipta sebaiknya digunakan sekali sehari, sekaligus tetap pada pagi atau sore hari.

Setelah menghirup, pasien harus membilas dengan air dan tidak menelan.

Setelah membuka baki aluminium, penggunaan obat untuk jangka waktu 01 bulan.

Tulis hari alat yang dihirup harus dihilangkan pada label inhaler. Tanggal eliminasi harus dicatat segera setelah inhaler dikeluarkan dari baki.

Dosis

Dewasa

Dosis yang dianjurkan dan maksimal adalah trelegy Ellipta 100/62.5/25 mcg, 1 kali/hari.

Anak-anak dan remaja

Berdasarkan petunjuk produk, penggunaan untuk pasien di bawah usia 18 tahun tidak tepat.

Lansia

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien berusia di atas 65 tahun.

gagal ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien gagal ginjal.

Gagal hati

Hati-hati dalam mengonsumsi obat pada pasien gagal hati karena risiko efek samping terkait kortikosteroid.

Untuk pasien gagal hati sedang atau berat, dosis maksimalnya adalah dosis trelegy ellipta 100/62.5/25 mcg.

Dosis spesifik tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Overdosis

Tidak ada data tentang overdosis Trelegy Ellipta dari uji klinis.

Tanda dan gejala

Overdosis Trelegy Ellipta dapat menyebabkan tanda, gejala atau efek yang tidak diinginkan karena dampak farmakologis dari masing-masing bahan obat.

Penanganan

Tidak ada pengobatan khusus bila overdosis Trelegy Ellipta. Jika terjadi overdosis, pasien harus didukung dengan pengawasan yang tepat bila diperlukan.

Beta blocker yang dipilih pada jantung hanya boleh dipertimbangkan bila efek overdosis yang disebabkan oleh Vilanterol berdampak serius secara klinis dan tidak merespons tindakan pengobatan suportif. Beta blocker terpilih pada jantung harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat bronkospasme.

Tindakan pengendalian selanjutnya harus diindikasikan secara klinis atau direkomendasikan oleh Pusat Pengendalian Racun Nasional, jika ada.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Bila menggunakan dosis bubuk trelegy Ellipta GSK, timbul efek yang tidak diinginkan (ADR) seperti:

Infeksi dan parasit:

Sangat populer:

  • Rinitis - tenggorokan.

    • Populer:

  • radang paru-paru.
  • Infeksi saluran pernapasan atas. virus.

    • Gangguan sistem saraf:

    Populer:

  • Sakit kepala.

    • Belum selesai:

  • Gangguan hebat.

    • Gangguan jantung:

    Tidak diketahui

  • Pada takikardia ventrikel.
  • takikardia.

    Populer:

  • Ho.

    Populer:

  • Sembelit.

    • Belum selesai:

  • mulut kering.

    Populer:

  • nyeri sendi.
  • sakit pinggang.
  • Patah tulang.

    • Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    kontraindikasi

    Obat Trelegy Ellipta dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

  • Kontraindikasi penggunaan Trelegy Ellipta untuk pasien dengan protein parah - susu atau mengetahui hipersensitivitas terhadap Fluticasone Furoate, Umeclidinium, Vilanterol atau eksipien obat apa pun.

    Hati-hati saat menggunakan

    permainan

    Trelegy Ellipta tidak boleh digunakan untuk mengobati drama akut akut PPOK tetapi perlu diobati dengan bronkodilator kerja pendek.

    Peningkatan penggunaan bronkodilator jangka pendek untuk mengurangi gejala menunjukkan bahwa pengendalian penyakit semakin memburuk dan pasien harus pergi ke dokter untuk memeriksakannya.

    Pasien tidak boleh menghentikan pengobatan dengan Trelegy Ellipta tanpa pengawasan dokter karena gejala yang mungkin muncul kembali setelah menghentikan obat.

    bronkospasme paradoks

    Seperti halnya gula inhalasi lainnya, bronkospasme paradoks dapat terjadi disertai dengan peningkatan dosis obat secara segera dan dapat mengancam nyawa pasien. Trelegy ellipta harus segera dihentikan, pasien harus dievaluasi dan digunakan untuk terapi pengganti jika diperlukan.

    Efek jantung

    Efek jantung, misalnya aritmia seperti fibrilasi atrium dan takikardia, dapat terlihat setelah penggunaan obat reseptor muskarinik atau stimulan saraf simpatis, termasuk Umeclidinium atau Vilanterol. Oleh karena itu, Trelegy Ellipta harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular yang tidak stabil atau mengancam jiwa.

    Pasien dengan gagal hati

    Pasien dengan gagal hati parah hingga berat dan gagal hati parah diobati dengan Trelegy Ellipta 100/62.5/25 mcg, sehingga mereka dipantau jika terjadi reaksi tubuh yang merugikan terkait kortikosteroid.

    Efek kortikosteroid pada tubuh

    Efek sistemik dapat terjadi dengan kortikosteroid inhalasi apa pun, terutama bila menggunakan dosis tinggi dalam jangka waktu lama. Efek ini terjadi jauh lebih sedikit dibandingkan kortikosteroid oral. Efek sistemiknya antara lain: Menghambat kelenjar hipotalamus - hipofisis - adrenal, menurunkan kepadatan mineral tulang, katarak, meningkatkan glaukoma, dan retinopati gelap (Central Serous Choriorinopathy (CSCR).

    Seperti halnya semua obat yang mengandung kortikosteroid, trelegy ellipta harus digunakan dengan hati-hati pada pasien tuberkulosis, atau pasien dengan infeksi bakteri kronis atau yang tidak diobati.

    Resistensi muskarinik

    Karena aktivitas obat anti-Muskarinik, Trelegy Ellipta harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma atau retensi urin.

    pneumonia

    Mirip dengan efek umum yang diketahui dari kortikosteroid inhalasi, pneumonia (termasuk pneumonia yang menyebabkan rawat inap) telah diamati pada pasien PPOK yang menggunakan Trelegy Ellipta.

    Dalam beberapa kasus, kematian akibat pneumonia telah dilaporkan saat menggunakan obat yang mengandung Fluticasone Furoate - kortikoid inhalasi, termasuk Trelegy Ellipta. Dokter harus terus mewaspadai perkembangan pneumonia pada pasien PPOK, karena ciri klinis pneumonia yang disertai dengan tanda-tanda bermain PPOK.

    Faktor risiko pneumonia pada pasien PPOK yang menggunakan obat kortikosteroid inhalasi antara lain perokok, namun penyakitnya

    Riwayat pneumonia, penderita indeks massa tubuh rendah dan penderita PPOK berat. Faktor-faktor ini perlu dipertimbangkan ketika meresepkan Trelegy Ellipta dan perlu mengevaluasi kembali pengobatan ketika pneumonia terjadi.

    eksipien

    Jika dokter mengumumkan bahwa Anda memiliki gangguan toleransi terhadap beberapa jenis gula, hubungi dokter Anda sebelum menggunakan obat ini.

    Trelegy Ellipta mengandung laktosa, sebaiknya tidak menggunakan obat ini untuk pasien dengan kelainan genetik langka pada toleransi galaktosa seperti defisiensi laktase, gangguan penyerapan glukosa - Galaktosa.

    Penggunaan obat-obatan bagi wanita selama kehamilan dan menyusui

    kesuburan

    Tidak ada data mengenai dampak Trelegy Ellipta terhadap kesuburan manusia. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa tidak ada pengaruh terhadap kesuburan pria dan wanita.

    kehamilan

    Tidak ada data yang cukup tentang penggunaan Trelegy Ellipta pada wanita hamil. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa toksisitas pada organ reproduksi terjadi setelah penggunaan beta, atau kortikosteroid.

    Trelegy Ellipta hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaatnya bagi ibu melebihi risiko apa pun yang mungkin terjadi pada janin.

    menyusui

    Tidak diketahui apakah Fluticasone Furoate, Umeclidinium, Vilanterol atau produk metaboliknya diekskresikan melalui ASI. Namun, kortikosteroid, antagonis muskarinik, dan pemilik beta telah ditemukan dalam ASI. Risiko pada bayi/bayi yang mendapat ASI tidak dapat dikesampingkan.

    Pertimbangkan untuk berhenti menyusui atau menghentikan Trelegy Ellipta berdasarkan manfaat menyusui bagi bayi dan manfaat pengobatan bagi ibu.

    Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

    belum ada penelitian yang menilai efek Trelegy Ellipta terhadap kemampuan melakukan aktivitas yang memerlukan penilaian, olahraga, atau keterampilan kognitif.

    Efek buruk dari aktivitas ini belum diprediksi berdasarkan sifat farmakologi Fluticasone Furoate, Umeclidinium, atau Vilanterol, pada dosis klinis.

    Interaksi obat

    hampir tidak ada interaksi klinis yang disebabkan oleh Fluticasone Furoate, Umeclidinium atau Vilanterol pada dosis klinis karena setelah dihirup konsentrasi obat dicapai dalam plasma rendah.

    Interaksi dengan beta blocker

    Beta - penghambat adrenergik dapat melemahkan atau efek antagonis dari beta2 - penghambat adrenergik, misalnya vilanterol. Jika Anda harus meresepkan beta blocker, Anda harus mempertimbangkan untuk menggunakan beta blocker selektif pada jantung; Namun, hati-hati bila digunakan bersamaan dengan beta blocker selektif dan non-selektif.

    Interaksi dengan penghambat CYP3A4

    Fluticasone Furoate dan Vilanterol, keduanya dari Trelegy Ellipta, dengan cepat diekskresikan melalui transformasi awal melalui perantara enzim CYP3A4 di hati.

    Hati-hati bila digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, ritonavir) karena kemampuan untuk meningkatkan paparan tubuh terhadap Fluticasone Furoate dan Vilanterol, yang menyebabkan peningkatan risiko hal-hal yang tidak diinginkan. efek.

    Interaksi dengan inhibitor CYP2D6/polimorfik

    Umeclidinium adalah substrat Sitokrom P450 2D6 (CYP2D6). Farmakokinetik seluler dalam keadaan stabil Umeclidinium dievaluasi pada sukarelawan sehat yang kekurangan CYP2D6 (metabolisme buruk).

    Jangan mencatat dampak pada AUC dan CMAX CMAX Umeclidinium pada dosis pengobatan 8 kali lebih tinggi. AUC Umeclidinium meningkat 1,3 kali lipat pada dosis lebih tinggi dari 16 kali dan tidak mempengaruhi cmax Umecidinium.

    Berdasarkan tingkat perubahan ini, interaksi obat terkait klinis diperkirakan terjadi ketika Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor CYP2D6 atau ketika digunakan pada pasien dengan defisiensi genetik CYP2D6 (metabolisme buruk).

    Interaksi dengan penghambat p - glikoprotein

    Fluticasone Furoate, Umeclidinium dan Vilanterol adalah substrat P-Glikoprotein (P-GP).

    Dampak inhibitor P-GP di Verapamil rata-rata (240 mg sekali sehari) terhadap farmakokinetik farmakokinetik dalam keadaan stabil Umeclidinium dan Vilanterol dinilai pada sukarelawan sehat. Jangan catat efek Verapamil pada Umeclidinium dan CMAX Vilanterol. AUC Umeclidinium meningkat 1,4 kali lipat dan tidak mempengaruhi AUC Vilanterol. Berdasarkan tingkat perubahan tersebut, interaksi klinis diharapkan tidak terjadi bila Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor P-GP. Studi farmasi klinis dengan inhibitor P-GP spesifik dan Fluticasone Furoate belum dilakukan.

    Anti antasida muskarinik berkepanjangan dan Beta2 - Pemilik adrenergik memanjang.

    Penyertaan Trelegy Ellipta dengan obat Muscarinic yang tahan lama atau pemilik Beta - adrenergik yang belum diteliti dan tidak disarankan karena berpotensi menimbulkan efek yang tidak diinginkan.

    Kavaleri

    Karena belum adanya penelitian mengenai korelasi obat, tidak mencampurkan obat ini dengan obat lain.

    • Penyimpanan

    Simpan tidak lebih dari 30°C. Jika disimpan di lemari es, keluarkan obat pada suhu ruangan minimal 1 jam sebelum digunakan.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer