إنسويشن 10 سافي فارم يخفض مستويات الكولسترول الكلي (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أتورفاستاتين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
أتورفاستاتين	10 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يستخدم إنسوات 10 ملغ سافي 3×10 في الحالات التالية:

علاج تضخم الدهون.

يُوصف أتورفاستاتين كمكمل غذائي لخفض مستويات الكوليسترول الكلية، LDL-C، APO B والدهون الثلاثية ونمو HDL-C لدى مرضى فرط الدهون الثلاثية الأولي (سواء كانوا من عائلة متغايرة الزيجوت أم لا) واضطرابات الدهون المختلطة في الدم (نوع فريدريكسون IIA وIIA).

تكملة النظام الغذائي في علاج فرط الدهون الثلاثية (نوع فريدريكسون الرابع).

علاج اضطرابات البروتين الشحمي بيتا (فريدريكسون النوع الثالث) لا يستجيب للنظام الغذائي.

خفض نسبة الكوليسترول الكلي و LDL-C في المرضى الذين يعانون من الكوليسترول العائلي المتماثل كمكمل للدهون الدهنية الأخرى في الدم (مثل فصادة LDL) أو في حالة عدم وجود علاج مناسب آخر.

تكملة النظام الغذائي لتقليل الكوليسترول الكلي و LDL-C و APO B لدى الأطفال من عمر 10 إلى 17 عامًا لزيادة نسبة الكوليسترول في الدم غير المتجانس في الدم إذا تم تغيير النظام الغذائي، لا تزال هناك الخصائص التالية: LDL-C ≥ 190 مجم / دل، LDL-C ≥ 160 مجم / دل.

تاريخ عائلي للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية المبكرة.

هناك عاملان أو أكثر من عوامل الخطر القلبية الوعائية.

لم تتم دراسة أتورفاستاتين في حالة خلل البروتين الدهني بسبب زيادة الكيلوميكونات (فريدريكسون النوع الأول والرابع).

أحداث وقائية للقلب والأوعية الدموية.

في الأشخاص الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم، لا يوجد مظهر سريري واضح لمرض الشريان التاجي ولكن هناك العديد من عوامل الخطر مثل العمر والتدخين وارتفاع ضغط الدم وانخفاض LDL-C أو تاريخ عائلي مبكر لمرض الشريان التاجي، يشار إلى الدواء: تقليل خطر احتشاء عضلة القلب، تقليل خطر الإصابة بسكتة قلبية وعائية، تقليل خطر الحيل لتجديد الشريان التاجي وخطر الألم التاجي وخطر الألم التاجي.

في الأشخاص المصابين بداء السكري من النوع الثاني ليس لديهم مظاهر أمراض القلب التاجية، ولكن هناك مخاطر الإصابة بأمراض القلب التاجية مثل اعتلال الشبكية، بيلة الألبومين، التدخين أو ارتفاع ضغط الدم، يشار إلى الدواء إلى: تقليل خطر احتشاء عضلة القلب، تقليل خطر الإصابة بالسكتة القلبية الوعائية.

في الأشخاص الذين يعانون من فرط سكر الدم الناتج عن أحداث القلب والأوعية الدموية، يشار إلى الأدوية من أجل: تقليل خطر احتشاء عضلة القلب، تقليل خطر السكتة القلبية الوعائية، تقليل خطر إجراء تجديد الشريان التاجي، تقليل خطر العلاج في المستشفى بسبب الازدحام، تقليل خطر الذبحة الصدرية.

الصيدلة

أتورفاستاتين الكالسيوم، وأدوية الدهون الاصطناعية، وهي مثبطات إنزيم 3-هيدروكسي-3-ميثيلوتاريل-الإنزيم المساعد (HMG-CAA Reductase). يحفز هذا الإنزيم HMG-CAA إلى ميفالونات في عملية تصنيع الكوليسترول، مما يقلل من تخليق الكوليسترول في الكبد ويقلل تركيز الكوليسترول في الخلية. يؤدي ذلك إلى زيادة مستقبلات LDL-C (البروتين الدهني منخفض الكثافة (الكوليسترول) الموجود على غشاء خلايا الكبد، وبالتالي زيادة إزالة LDL من الدورة الدموية.

يخفض أتورفاستاتين مستويات الكوليسترول الكلية، LDL-C و VLDL-C (البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا - الكوليسترول) في البلازما. يميل الدواء أيضًا إلى تقليل مستويات الدهون الثلاثية وزيادة HDL-C (البروتين الدهني عالي الكثافة (الكوليسترول) في البلازما.بالإضافة إلى ذلك، لدى أتورفاستاتين أيضًا عدد من التأثيرات الأخرى مثل: إبطاء عملية التقدم و/أو تراجع تصلب الشرايين، تصلب الشرايين و/أو الشريان السباتي؛ خفض ضغط الدم لدى البشر ارتفاع ضغط الدم وارتفاع نسبة السكر في الدم الكولسترول. النشاط المضاد للالتهابات في فرط كوليستيرول الدم وفرط الدم، يرافقه أو لا يصاحب مرض الشريان التاجي. قد يزيد من كثافة العظام. تأثير تنظيم نسبة الدهون في الدم يتوافق مع الجرعة أكثر من تركيز البلازما.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص أتورفاستاتين بسرعة بعد تناوله، ويصل إلى الحد الأقصى لتركيز الدواء في البلازما خلال 1-2 ساعة. يزداد مستوى امتصاص وتركيز أتورفاستاتين بما يتناسب مع جرعة أتورفاستاتين. شكل أقراص أتورفاستاتين هو 95 - 99٪ من المحلول.يبلغ التوافر الحيوي المطلق لأتورفاستاتين حوالي 12% والتوافر الحيوي الجهازي لمثبطات الإنزيم المختزل HMG-COA حوالي 30%. يرجع انخفاض التوافر الحيوي للجسم إلى تنقية الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي و/أو عملية التمثيل الغذائي الأولى في الكبد. على الرغم من أن الطعام يقلل معدل الامتصاص بحوالي 25% عند تقييمه بالتركيز الأقصى (CMAX) وحوالي 9% عند تقييمه حسب المنطقة تحت المنحنى (AUC: المنطقة تحت المنحنى)، إلا أن انخفاض LDL-C لا يتغير عندما يتم تناول أتورفاستاتين في نفس الوقت مع الطعام أو لا. تكون تركيزات أتورفاستاتين في البلازما بعد تناوله في المساء أقل في الصباح عند استخدامه في الصباح (حوالي 30% بالنسبة لـ CMAX وAUC). ومع ذلك، فإن فعالية تقليل LDL-C هي نفسها بغض النظر عن الوقت الذي يتم فيه تناول الدواء خلال النهار (انظر الجرعة).

التوزيع

يبلغ متوسط توزيع أتورفاستاتين حوالي 381 لترًا. أكثر من 98% من أتورفاستاتين مرتبط ببروتينات البلازما. تبلغ نسبة خلايا الدم الحمراء في البلازما حوالي 0.25، مما يدل على النفاذية إلى خلايا الدم الحمراء المنخفضة.

التحويل

يتم تحويل أتورفاستاتين بشكل رئيسي إلى مشتقات الهيدروكسيل في مواضع أورثو وبارا ومنتجات الأكسدة في بيتا. في المختبر، تثبيط إنزيم HMG-CoA المخفض للمواد الأيضية من خلال مسار الهيدروكسيل في موضع أورثو وبارا يعادل تثبيط أتورفاستاتين.

حوالي 70% من مثبطات إنزيمات HMG-CAA في البلازما تنتج عن المستقلبات النشطة. في المختبر، أظهرت الدراسات أهمية استقلاب أتورفاستاتين بواسطة سيتوكروم P450 3A4 في الكبد، وهو مناسب لزيادة تركيز أتورفاستاتين في البلازما لدى البشر بعد الاستخدام المتزامن مع إريثرومايسين، وهو مثبط معروف لهذا الإيزوزيم (انظر بعناية عند الاستخدام والتفاعلات الدوائية). في الحيوانات، تخضع مستقلبات أورثو هيدروكسي لمزيد من الجلوكورونيد.

الإزالة

يتم إخراج أتورفاستاتين ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الصفراء بعد عملية التمثيل الغذائي في الكبد و/أو خارج الكبد. ومع ذلك، فإن الدواء لا يمر عبر دورة الكبد المعوية.

يبلغ وقت شبه الإلغاء في متوسط بلازما أتورفاستاتين في البشر حوالي 14 ساعة، ولكن نصف وقت مثبطات الإنزيم المختزل HMG -CAA هو 10-20 ساعة بسبب مساهمة المستقلبات النشطة. يوجد أقل من 2% من أتورفاستاتين عن طريق الفم في البول.

مجموعات المرضى الخاصة

كبار السن

يكون تركيز أتورفاستاتين في البلازما لدى كبار السن والأصحاء (أقل من 65 عامًا) أعلى منه لدى الشباب (حوالي 40% في CMAX و30% في AUC). ويمكن مقارنة فعالية العلاج مع المرضى الفعالين الذين تم استخدامهم بنفس جرعة أتورفاستاتين.

الأطفال

في دراسة استمرت 8 أسابيع، أدت مرحلة تانر ≥ 2 لدى الأطفال (من 6 إلى 17 عامًا) إلى زيادة نسبة الكوليسترول في الدم العائلي المتغاير مع LDL -C ≥ 4 مليمول / لتر المعالج بأتورفاستاتين 10 أو 20 ملغ / مرة / يوم مما يدل على أن وزن الجسم له تأثير كبير على المؤشر الديناميكي للأتورفاستاتين لدى الأطفال. تشبه تصفية أتورفاستاتين لدى الأطفال تلك الموجودة لدى البالغين بعد معايرة الوزن. وقد لوحظ الانخفاض في LDL-C والكوليسترول الكلي بما يتوافق مع الزيادة في المساحة تحت المنحنى للأتورفاستاتين والأورثو-هيدروكسيتورفاستاتين.

الجنس

يختلف تركيز أتورفاستاتين في البلازما لدى النساء عنه لدى الرجال (حوالي 20% أعلى من CMAX وأقل بحوالي 10% في المساحة تحت المنحنى). ومع ذلك، لا يوجد اختلاف سريري في التأثير السريري على فعالية العلاج على نسبة الدهون في الدم بين الرجال والنساء.

الفشل الكلوي

لا تؤثر أمراض الكلى على تركيز الأدوية في البلازما أو تأثيرات علاج أتورفاستاتين. لذلك، ليس من الضروري تعديل الجرعة لدى مرضى القصور الكلوي (انظر الجرعة والاستعمال).

النزيف

على الرغم من عدم إجراء دراسات على مرضى الفشل الكلوي في المرحلة النهائية، إلا أن النزف ليس له أمل في زيادة تصفية أتورفاستاتين بشكل ملحوظ لأن الدواء يرتبط بقوة ببروتينات البلازما.

فشل كبدي

يزداد تركيز أتورفاستاتين في البلازما بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد المزمن بسبب الكحول، حوالي 16 مرة في CMAX و11 مرة في AUC (انظر موانع الاستعمال).

Sloc1b1 تعدد الأشكال

يتم نقل مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase إلى الكبد عن طريق بروتين النقل CATP1B1. في المرضى الذين لديهم جينات متعددة الأشكال SLCO1B1، فإنهم معرضون لخطر زيادة مستويات أتورفاستاتين، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر نمط العضلات. يرتبط جين تشفير Oatp1B1 (SLCO11B1 c.521cc) بزيادة AUC بمقدار 2.5 مرة أعلى من الأشخاص الذين ليس لديهم هذا النمط الوراثي (c.521tt). يمكن أن يحدث أيضًا انخفاض في الامتصاص في الكبد بسبب الوراثة لدى هؤلاء المرضى. والعواقب ليست معروفة جيداً.

قبل اتخاذ إنسويشن 10 سافي فارم يخفض مستويات الكولسترول الكلي (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يمكنك تناول إنسوات 10 ملغ سافي 3x10 أقراص في أي وقت من اليوم، أثناء تناول الطعام أو أثناء الجوع. يجب أن يتبع المرضى نظامًا غذائيًا معقولًا قبل إجراء العلاج باستخدام أتورفاستاتين، ويجب أن يحافظوا على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج باستخدام أتورفاستاتين.

الجرعة

يجب تغيير المرضى إلى نظام غذائي قياسي لخفض نسبة الكوليسترول قبل تناول الدواء ويجب مواصلة هذا النظام الغذائي حتى عند تناول الدواء.

يجب أن تكون الجرعة فردية بناءً على مستويات LDL-C وأهداف العلاج واستجابة المرضى.

الجرعة المعتادة هي 10 ملغ/يوم. يجب تعديل الجرعة كل 4 أسابيع. الجرعة القصوى 80 ملغ/يوم.

فرط شحميات الدم (سواء كانت العائلة متغايرة الزيجوت أم لا) واضطرابات الدهون المختلطة (فريدريكسون من النوع IIA وILB)

الجرعة المبدئية الموصى بها هي 10 - 20 ملغ/ مرة/ يوم. يمكن للمرضى الذين يتعين عليهم تقليل LDL-C (أكثر من 45٪) البدء بجرعة 40 ملغ / الوقت / اليوم. الجرعة من 10 – 80 ملغ/ مرة/ يوم. يجب أن تكون جرعة البداية وجرعة الصيانة فردية بناءً على أهداف العلاج والاستجابة لكل شخص (وفقًا لـ NCEP: البرنامج الوطني لتعليم الكولسترول). بعد بدء العلاج أو بعد كل تعديل للجرعة، قم بفحص مستوى الدهون خلال 2-4 أسابيع لضبط الجرعة وفقًا لذلك.

زيادة نسبة الكولسترول العائلي المتغاير لدى الأطفال (10 - 17 سنة)

الجرعة الأولية الموصى بها هي 10 ملغ/يوم، والجرعة القصوى هي 20 ملغ/يوم (لم تتم دراسة الجرعة التي تزيد عن 20 ملغ/يوم لدى الأطفال من عمر 10 إلى 17 عامًا). يجب أن تكون الجرعة فردية بناءً على أهداف العلاج (وفقًا لتعليمات علاج NCEP). وينبغي إعادة التقييم كل 4 أسابيع.

زيادة نسبة الكولسترول في العائلة

الجرعة المعتادة تكون من 10 - 80 ملجم/يوم. يجب استخدام Insuat 10mg Savi 3x10 كمقياس تكميلي لطرق الدهون الأخرى في الدم (مثل فصل LDL) أو في حالة عدم وجود علاج مناسب آخر.

أحكام أحداث القلب والأوعية الدموية

وفقًا لاختبار Tien Phat Backup، تكون الجرعة عادة 10 ملغ/يوم. ويمكن تناول جرعات أعلى للوصول إلى مستوى LDL-C حسب التعليمات الحالية.

التنسيق مع علاج خفض الدهون في الدم

يمكن دمجه مع حمض سولين الصفراوي. من الممكن استخدام مثبطات HMG-CoA (Statin) مع الفيبرات ولكن يجب توخي الحذر.

الفشل الكلوي

لا يؤثر مرض الكلى على تركيزات البلازما ويقلل LDL-C من أتورفاستاتين، لذلك ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة للأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

الأشخاص الذين يستخدمون السيكلوسبورين، أو الكلاريثروميسين، أو آيتراكونازول، أو مثبطات الأنزيم البروتيني

يجب على المرضى الذين يستخدمون السيكلوسبورين أو مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (تيبرانافير + ريتونافير) أو مثبطات الأنزيم البروتيني المصاب بالتهاب الكبد الوبائي سي (تيلابريفير) عدم استخدام إنسوات 10 ملغ سافي 3X10.

كن حذرًا عند استخدام insuat 10mg Savi 3x10 في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية الذين يستخدمون Lopinavir + Ritonavir ويجب أن يأخذوا أقل جرعة بشكل فعال.

يتناول المرضى كلاريثروميسين، إيتراكونازول أو مرضى فيروس نقص المناعة البشرية الذين يستخدمون مزيجًا من ساكوينافير + ريتونافير، داركافير + ريتونافير، فوسامبرينافافيرافيرافير + ريتونافير؛ يجب ألا تتجاوز جرعة Insuat 10mg Savi 3x10 20mg/day ويجب أيضًا إجراء تقييم سريري مناسب للعثور على أقل جرعة بشكل فعال.

يتناول مرضى فيروس نقص المناعة البشرية نيلفينافير أو مثبطات البروتياز لعلاج التهاب الكبد الوبائي C BoCeprevir: يجب ألا تتجاوز جرعة insuCT 10mg Savi 3x10 40 ملغ/اليوم، وبالتالي فإن أقل جرعة فعالة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ في حالة الجرعة الزائدة، علاج الأعراض وتدابير الدعم اللازمة. من الضروري إجراء اختبارات التقييم الوظيفي ومراقبة تركيز مصل ck عند تناول جرعة زائدة. نظرًا لأن الدواء يرتبط بقوة ببروتينات البلازما، فمن غير المتوقع أن يزيد من تصفية أتورفاستاتين عن طريق النزف.

ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟ لا تأخذ جرعة أكبر.

آثار جانبية

عند استخدام انسوات 10 ملغ سافي 3x10 قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

مشترك، 1/10> 1/100

العدوى: التهاب الأنفية.

المناعي: الحساسية. التمثيل الغذائي والتغذية: ارتفاع السكر في الدم. الأعصاب: الصداع

الجهاز التنفسي: ألم الحنجرة، نزيف في الأنف.

الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات، آلام المفاصل، آلام الأطراف، تشنج العضلات، تورم المفاصل، آلام الظهر.

الاختبارات: اختبار الكبد غير الطبيعي، فرط تعصب كيناز.

الجهاز الهضمي: الإمساك، وانتفاخ البطن، وعسر الهضم، والغثيان، والإسهال.

غير شائع، 1/100> ADR> 1000

التمثيل الغذائي والتغذية: نقص السكر في الدم، زيادة الوزن، فقدان الشهية.

عقليًا: الأرق والكوابيس.

العصب: دوخة، تنمل، خرف، انخفاض الإحساس، اضطرابات الذوق.

الجهاز الهضمي: قيء، آلام في البطن، تجشؤ، التهاب البنكرياس.

التهاب الكبد: التهاب الكبد.

الجلد: شرى، طفح جلدي، حكة، تساقط الشعر.

الجهاز العضلي الهيكلي: آلام الرقبة، وتعب العضلات.

أخرى: تعب، ضعف، ألم في الصدر، وذمة محيطية، حمى.

الاختبار: يظهر مظهره في البول.

العيون: عدم وضوح الرؤية.

الأذنان: طنين.

نادر، 1/1000> 1/10000

الدم والجهاز الليمفاوي: نقص الصفيحات.

العصب: اعتلال الأعصاب المحيطية.

العيون: دوخة.

الجزيئية: ركود صفراوي.

الجلد: وذمة عصبية، التهاب الجلد اللامع المائي بما في ذلك الكاكي المتنوع، متلازمة ستيفنز جونسون، متلازمة نخر الجلد السمي.

المفاصل العضلية الهيكلية: أمراض العضلات، التهاب العضلات، نمط العضلات، أمراض الأوتار، وأحيانًا أكثر خطورة يمكن أن تؤدي إلى كسر الوتر.

نادر جدًا، ADR

المناعة: الحساسية المفرطة.

الأذنان: فقدان السمع. الكبد : فشل الكبد.

الأعضاء التناسلية: كبر حجم الثدي عند الرجال.

تردد غير معروف.

المفاصل العضلية الهيكلية: نخر عضلات المناعة الذاتية المتوسطة.

يمكن أن يسبب الستاتين بعض التأثيرات غير المرغوب فيها التالية:

الاضطرابات التناسلية.

الاكتئاب.

الالتهاب الرئوي الخلالي، خاصة عند العلاج طويل الأمد.

مرض السكري: يعتمد تكراره على ما إذا كانت هناك عوامل خطر أم لا (الجوع في نسبة السكر في الدم ≥ 5.6 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2، زيادة الدهون الثلاثية، تاريخ ارتفاع ضغط الدم).

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

أخبر الطبيب أو الصيدلي عن الآثار غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

يمنع استخدامه

يمنع استعمال Insuat 10mg Savi 3x10 في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من مكونات هذا الدواء.

الأشخاص الذين يعانون من مرض الكبد النشط أو استمرار ناقلة الأمين في الدم.

لا تستخدم النساء الحوامل والمرضعات والنساء في سن الإنجاب وسائل منع الحمل المناسبة.

الاحتياطات عند استخدام

قبل وأثناء استخدام أتورفاستاتين، يجب محاولة التحكم في نسبة الكوليسترول الزائد في الدم من خلال اتباع نظام غذائي مناسب وممارسة الرياضة وفقدان الوزن لدى المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة وعلاج الأمراض التي يمكن أن تكون سببًا لارتفاع ضغط الدم الدهني.

وظائف الكبد

بالإضافة إلى نسبة الدهون في الدواء في نفس المجموعة، يمكن ملاحظة زيادة معتدلة (> 3 أضعاف الحد الأعلى للمستوى الطبيعي) في ناقلة الأمين في الدم عند العلاج بأتورفاستاتين. عند إيقاف الدواء، سيعود الترانساميناس إلى المستوى الذي كان عليه قبل العلاج. يلزم إجراء اختبار إنزيم الكبد قبل البدء في علاج الستاتين وفي حالة وجود مؤشرات سريرية لإجراء الاختبار لاحقًا (كما لو كان هناك اقتراح، فهناك تلف في الكبد). يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من الكحول و/أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد. يتطور مرض الكبد أو يزيد من الترانساميناسات المستمرة غير المبررة باعتباره موانع لاستخدام أتورفاستاتين (انظر موانع الاستعمال).

الجهاز العضلي

تم الإبلاغ عن نمط ميكانيكي مصحوب بفشل كلوي حاد ثانوي وميوجلوبين بولي (نادر) (نادر) عند تناول أتورفاستاتين وأدوية أخرى في نفس المجموعة. تاريخ أمراض الكلى هو عامل خطر لأهلية العضلات. انتبه لرصد الآثار الجانبية على هؤلاء المرضى.

فكر في مراقبة الكرياتين كيناز (CK) في الحالة:

قبل العلاج: يجب إجراء اختبارات CK في الحالات التالية: اختلال وظائف الكلى، قصور الغدة الدرقية، التاريخ الذاتي أو العائلي لأمراض العضلات الوراثية، تاريخ أمراض العضلات بسبب استخدام الستاتين أو الفيبرات من قبل، تاريخ أمراض الكبد و/أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (> 70 عامًا) لديهم مخاطر خاصة للدواء، إمكانية تناول الدواء. في هذه الحالات، يجب أخذ الفوائد/المخاطر بعين الاعتبار ومراقبة المرضى سريريًا عند علاجهم بالستاتين. إذا كانت نتائج اختبار CK أكبر من 5 أضعاف الحد الأعلى للمستويات الطبيعية، فلا تبدأ العلاج باستخدام الستاتين.

أثناء العلاج بأتورفاستاتين، يحتاج المرضى إلى الإبلاغ عن وجود مظاهر عضلية مثل آلام العضلات، تصلب العضلات، ضعف العضلات ... عندما تكون هناك هذه المظاهر، يحتاج المرضى إلى اختبار CK لاتخاذ التدخلات المناسبة.

توقف عن استخدام أتورفاستاتين إذا زاد تركيز CK أو إذا تم تشخيص أو الاشتباه في وجود مرض عضلي. إذا لم يزد ألم العضلات أو زاد المصل بشكل معتدل (3-10 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي) يجب مراقبة المرضى أسبوعيًا حتى ظهور الأعراض، إذا كانت أسوأ، توقف عن تناول الدواء.

يجب أن يقلل علاج أتورفاستاتين الجرعة مؤقتًا أو يوقف العلاج في مجموعة من المرضى الذين يعانون من مرض شديد وحاد يشير إلى التهاب عضلة القلب أو المرضى الذين يعانون من عوامل خطر القصور الكلوي الحاد بسبب تطور طيار العضلات إلى فشل كلوي ثانوي بعد الميوجلوبين الدراماتيكي (مثل الالتهابات الشديدة، نقص السكر في الدم، الجراحة، الإصابة، الاضطرابات الهرمونية، عدم السيطرة على الاضطرابات).

سيزداد خطر الإصابة بأمراض العضلات أثناء العلاج بأتورفاستاتين عند استخدامه بالتزامن مع جيمفيبروزيل، أو أدوية الكولسترول الأخرى في الدم، أو جرعات عالية من النياسين (> 1 جم / يوم)، أو الكولشيسين، أو الأدوية المضادة للفطريات أزول.

كن حذرًا عند استخدام الأدوية الدهنية السريرية لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي (HCV) لأنها قد تزيد من خطر تلف العضلات، وهو النمط الأكثر خطورة، حيث يؤدي تلف الكلى إلى الفشل الكلوي ويمكن أن يكون مميتًا.

يمكن أن يزيد عصير الجريب فروت من التوافر الحيوي للأتورفاستاتين، مما يزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات.

الغدد الصماء

تم الإبلاغ عن زيادة HBA1C وجوع السكر في الدم عند استخدام مثبطات HMG-COA، بما في ذلك أتورفاستاتين.

يؤثر الستاتين على تخليق الكوليسترول ومن الناحية النظرية يمكن أن يقلل من إنتاج المنشطات في الغدة الكظرية. تظهر الدراسات السريرية أن أتورفاستاتين لا يؤثر على مستوى الكورتيزول في الجسم والاحتياطيات في الغدة الكظرية. لم تتم دراسة تأثير أتورفاستاتين على خصوبة الرجال على العدد المناسب من المرضى. لم يتم تقييم التأثيرات على الغدة النخامية والأعضاء التناسلية لدى النساء.

كن حذرًا عند استخدام الستاتينات بالتزامن مع الأدوية التي تقلل من أنشطة إفراز الهرمونات الداخلية مثل الكيتوكونازول، والسبيرونولاكتون، والسيميتيدين.

مرض السكري

تشير بعض الأدلة إلى أن الستاتين يزيد من نسبة السكر في الدم لدى بعض المرضى، مما يزيد من خطر الإصابة بمرض السكري في المستقبل. ومع ذلك، لا ينبغي إيقاف الستاتين لصالح تقليل مخاطر القلب والأوعية الدموية بسبب الستاتين، وهو أكبر من خطر ارتفاع السكر في الدم. المرضى المعرضون لخطر كبير (5.6 - 6.9 مليمول، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م، ارتفاع ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم، الدهون الثلاثية) يجب مراقبتهم عن كثب وتحت الإكلينيكي.

سمية الجهاز العصبي المركزي

لوحظ حدوث نزيف دماغي لدى كلب تم علاجه لمدة 3 أشهر بجرعة 120 ملغم/كغم/يوم. تؤدي جرعة 120 ملغم/كغم/يوم إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى بنحو 16 مرة مقارنة بجرعة 80 ملغم/يوم في البشر. وقد لوحظ حدوث نزيف دماغي وانحطاط عصبي بصري لدى إناث الكلاب الأخرى في حالة الموت بعد 11 أسبوعًا من العلاج مع زيادة الجرعة إلى 280 ملجم/كجم/يوم.

في دراسة استمرت لمدة عامين، تمت ملاحظة التشنجات لدى كلبين ذكرين. لا يُلاحظ أي تلف في الأعصاب عند الفأر عند علاجه خلال عامين بجرعة تصل إلى 400 ملجم/كجم/يوم.

الوقاية من السكتة الدماغية عن طريق خفض مستويات الكوليسترول بشكل حاد (SparCl)

الوقاية من السكتة الدماغية عن طريق التخفيض الشديد في مستويات الكوليسترول): في التحليل بعد التجارب المتعلقة بالسكتة الدماغية، لدى المرضى الذين لا يعانون من مرض الشريان التاجي مؤخرًا أو الذين يعانون من فقر دم عابر في الدماغ، كان لدى مستخدمي أتورفاستاتين 80 ملغ معدل سكتة دماغية نزفية أعلى، مقارنةً بالعلاج الوهمي.

خطر الزيادة لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من السكتة الدماغية النزفية أو احتشاء الثقب. بالنسبة للمرضى الذين لديهم تاريخ من الإصابة بسكتة دماغية نزفية أو احتشاء خلل، لم يتم تقييم فوائد ومخاطر استخدام أتورفاستاتين 80 ملغ بشكل دقيق ويجب أن يأخذوا في الاعتبار خطر الإصابة بسكتة دماغية نزفية في بداية العلاج.

مرض الرئة الخلالي

تم الإبلاغ عن

في بعض الستاتينات، خاصة عند استخدامها لفترة طويلة. تشمل الأعراض: ضيق التنفس والسعال الجاف وتدهور الصحة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان المريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب إيقاف الدواء على الفور.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يؤثر أتورفاستاتين على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

موانع استخدام Insuat 10mg Savi 3x10 في النساء الحوامل. لم يتم ضبط السلامة عند النساء الحوامل. لا توجد تجارب سريرية تم إجراؤها على النساء الحوامل. كانت هناك تقارير نادرة عن عيوب خلقية لدى الجنين بعد التعرض لمثبطات إنزيم HMC-CoA Reductase في الرحم. وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات سمية إنجابية.

قد تقلل الأمهات اللاتي يستخدمن أتورفاستاتين من مستوى الميفالونات الجنينية، وهو كوليسترول سلائف ما قبل التخليق. يعد تصلب الشرايين عملية مزمنة وطويلة، لذا فإن التوقف عن استخدام أدوية الدهون أثناء الحمل له تأثير ضئيل على خطر الإصابة بفرط كوليسترول الدم على المدى الطويل.

لهذه الأسباب، لا يجوز استعمال Insuat 10mg Savi 3x10 في النساء الحوامل، أو يخططن للحمل، أو يشتبه في الحمل. يوصى بإيقاف إنسوات 10 ملغ سافي 3x10 أثناء الحمل أو حتى يتم التأكد من عدم الحمل.

يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل المناسبة أثناء العلاج بأتورفاستاتين.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان أتورفاستاتين ومستقلباته سيتم إفرازها في حليب الإنسان. في الفئران، تكون تركيزات أتورفاستاتين ومستقلباته نشطة في الحليب بما يعادل تركيزات البلازما. نظرًا لاحتمال حدوث آثار جانبية خطيرة، لا ينبغي الرضاعة الطبيعية عند استخدام Insuat 10mg Savi 3x10. يمنع استخدام أتورفاستاتين أثناء الرضاعة الطبيعية.

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لم يؤثر أتورفاستاتين على الخصوبة لدى الرجال والنساء.

التفاعل الدوائي

تأثير الأدوية الأخرى على أتورفاستاتين

يتم استقلاب أتورفاستاتين بواسطة السيتوكروم P450 3A4 وهو ركيزة لبروتينات النقل. الاستخدام المركز لمثبطات CYP 3A4 أو بروتينات الشحن قد يزيد من مستويات أتورفاستاتين ويزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات. ويزداد الخطر أيضًا عند استخدام أتورفاستاتين بالتزامن مع أدوية أخرى من المحتمل أن تسبب مرضًا عضليًا مثل مشتقات حمض الفيبريك والإزيتيميب.

مثبطات CYP3A4

تسبب مثبطات CYP3A4 القوية زيادة كبيرة في مستويات أتورفاستاتين. تنسيق مثبطات CYP3A4 القوية (مثل سيكلوسبورين، تيليثرومايسين، كلاريثروميسين، ديلافيردين، ستريبنتول، كيتوكونازول، فوريكازول، إيتراكونازول، بوساكونازول وفيروس نقص المناعة البشرية ريتونافير، لوبينافير، لوبينافير، أكتازانافير، إندومافير، إندومافير، إندومافير، إندومافير، إندومافير، إندوما دارونافير، ...). في حالة الاستخدام الإجباري، فمن المستحسن النظر في الجرعة الأولية، والجرعة القصوى بشكل مناسب ومراقبة المرضى عن كثب.

المثبطات المتوسطة CYP3A4 (الإريثروميسين، ديلتيازيم، فيراباميل والفلوكونازول) قد تزيد من تركيز أتورفاستاتين في البلازما. وقد لوحظ خطر زيادة أمراض العضلات عند استخدامه مع الاريثروميسين والستاتين. لم يتم إجراء بحث وتقييم تفاعل أميودارون أو فيراباميل مع أتورفاستاتين. من المعروف أن أميودارون وفيراباميل يثبطان CYP3A4 ونفس الاستخدام مع أتورفاستاتين يمكن أن يسبب زيادة في مستويات أتورفاستاتين. لذلك، من الضروري النظر في خفض جرعات أتورفاستاتين ويجب مراقبة المرضى عن كثب عند استخدامه مع مثبطات CYP3A4. يجب أن تكون المراقبة السريرية مناسبة بعد البدء أو بعد كل تعديل للمثبطات.

تحريض CYP3A4

إن استخدام تركيبة أتورفاستاتين مع المواد التي تعمل باللمس CYP3A4 (إيفافيرينز، ريفامبين، نبتة سانت جون) قد يقلل من مستوى أتورفاستاتين في البلازما. نظرًا للآلية التفاعلية المزدوجة للريفامبين (P450 3A تعمل باللمس وتمنع امتصاص بروتين النقل في الكبد OATP1B1)، يوصى بمشاركة أتورفاستاتين وريفامبين، لأن وقت تناول أتورفاستاتين عن طريق الفم بعد شرب ريفامبين يسبب انخفاض تركيز أتورفاستاتين. ومع ذلك، من غير المعروف تأثير الريفامبين على تركيز أتورفاستاتين في خلايا الكبد، لذلك إذا كان لا بد من مشاركته، فيجب مراقبة المرضى بعناية حول فعالية الدواء.

مثبطات البروتين الناقلة

مثبطات بروتين النقل (مثل السيكلوسبورين) قد تزيد من مستويات أتورفاستاتين. من غير المعروف تأثير مثبط امتصاص البروتين الناقل في الكبد على تركيز أتورفاستاتين في خلايا الكبد. في حالة المشاركة، يجب تقليل الجرعة ومراقبة المرضى بعناية.

جيمفيبروزيل/حمض الفيبريك الرائد

يرتبط الاستخدام الانفرادي للفيبرات بآثار جانبية، بما في ذلك النمط. زيادة المخاطر عند استخدامها مع أتورفاستاتين. إذا كان لا بد من استخدام هذا المزيج، فيجب استخدام أقل جرعة من أتورفاستاتين ويجب مراقبة المريض بشكل مناسب.

إزيتيميب

يسبب عقار إيزيتيميب أيضًا آثارًا جانبية، بما في ذلك نمط العضلات. ولذلك، فإن خطر الآثار الجانبية على العضلات سيزداد عند استخدامه مع إيزيتيميب مع أتورفاستاتين. يجب متابعة المريض المناسب.

كولستيبول

عند استخدامه مع كوليستيبول، ينخفض تركيز أتورفاستاتين ومستقلباته. ومع ذلك، عند استخدام هذا المزيج، يزداد تأثير خفض نسبة الدهون في الدم مقارنةً باستخدام كل دواء على حدة.

كوليسترامين

ينخفض تركيز أتورفاستاتين في البلازما (حوالي 25%) عند استخدام الكوليسترامين مع أتورفاستاتين. ومع ذلك، فإن فعالية العلاج على نسبة الدهون في الدم عند استخدام عقارين تكون أعلى عند استخدام دواء واحد فقط من بين عقارين.

حمض الفوسيديك

لا يزال من الممكن أن يزداد خطر الإصابة بأمراض العضلات، بما في ذلك الفلفل العضلي، عند مشاركة حمض الفوسيديك مع الستاتين. ولم يتم توضيح آلية هذا التفاعل. كانت هناك تقارير عن حالات لنمط العضلات (بعض الوفيات) عند استخدام هذا المزيج. يجب إيقاف أتورفاستاتين أثناء العلاج بحمض الفوسيديك.

الكولشيسين

على الرغم من عدم دراسة التفاعل الدوائي بين أتورفاستاتين وكولشيسين، فقد وردت تقارير عن بعض الآفات العضلية عند استخدامها في هذا المزيج. ولذلك، فمن الضروري توخي الحذر عند الإشارة إلى أن المريض يستخدم هذا المزيج.

مضاد للحموضة

الاستخدام المتزامن للأتورفاستاتين مع مضاد الحموضة عن طريق الفم يحتوي على هيدروكسيد المغنيسيوم والألمنيوم، مما يقلل من مستوى أتورفاستاتين في البلازما بحوالي 35٪، ومع ذلك، فإن تأثير الدواء على فعالية تخفيض LDL-C لا يتغير.

عصير بوميلو

إن استخدام عصير الجريب فروت المضغوط (يوجد العديد من المكونات المثبطة لـ CYP 3A4) مع أتورفاستاتين قد يزيد من تركيز الأدوية في الدم.

النياسين

قد تزداد خطورة الآثار الجانبية عند استخدام أتورفاستاتين مع النياسين، ويجب التفكير في تقليل أتورفاستاتين في هذه الحالة.

تأثير أتورفاستاتين على الأدوية الأخرى

الديجوكسين

يؤدي الاستخدام المتزامن للأتورفاستاتين والديجوكسين إلى زيادة تركيزات الديجوكسين في البلازما في حالة مستقرة تصل إلى 20% تقريبًا. المراقبة المناسبة للمرضى الذين يستخدمون الديجوكسين.

وسائل منع الحمل عن طريق الفم

إن تناول أقراص منع الحمل المركزة التي تحتوي على نوريثيندرون وإثينيل استراديول يزيد من المساحة تحت المنحنى للنوريثيندرون والإيثينيل استراديول بنسبة 20% تقريبًا. عند اختيار وسائل منع الحمل للنساء اللاتي يتناولن أتورفاستاتين، يجب أن يأخذن ذلك في الاعتبار.

الوارفارين

في الأبحاث السريرية التي أجريت على المرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد بالوارفارين، أدى الجمع بين أتورفاستاتين 80 ملغ يوميًا مع الوارفارين إلى تقليل زمن البروثرومبين (PT) بحوالي 1.7 ثانية خلال الأيام الأربعة الأولى ويعود إلى طبيعته بعد 15 يومًا من العلاج بأتورفاستاتين.

بمجرد أن يكون التفاعل الدوائي مع الأدوية المضادة للتخثر نادرًا جدًا في الوجه، يجب أيضًا فحص PT قبل تناول أتورفاستاتين في المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر ويجب مراقبتهم بانتظام خلال المراحل الأولى من عملية العلاج لضمان عدم وجود تغييرات كبيرة في PT. عندما يستقر مرض PT، يُنصح المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر بمراقبة PT بشكل دوري. إذا تغيرت الجرعة أو توقفت عن استخدام أتورفاستاتين، فإن هذه العملية ضرورية. من المعروف أن أتورفاستاتين لا ينزف أو يغير PT في الأدوية غير المضادة للتخثر.

أدوية أخرى

في الدراسات السريرية، عند استخدام أتورفاستاتين مع الأدوية الخافضة للضغط والعلاج ببدائل الإستروجين، لا يوجد أي تفاعل دوائي سلبي سريريًا.

التخزين

يحفظ في مكان جاف، على درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.