イルベサルタン 150mg ドメスコは高血圧、腎臓病を治療します (2 水疱 x 14 錠)

アルドステロンが放出されると、ナトリウムと水が再吸収され、最終的に高血圧になります。イルベサルタンは、AT2 受容体に結合するよりも 8500 倍強いアンジオテンシン II の AT1 受容体に選択的に結合するため、アンジオテンシン II の回路とアルドステロンの排出を抑制しました。 AT2 受容体も多くの組織に存在しますが、心臓血管の空調には関与しません。

イルベサルタンは ACE を阻害しないため、ブラジキニンの分解も阻害しないため、酵素阻害剤で依然としてよく見られる持続的な空咳を引き起こしません。イルベサルタンを推奨用量で使用すると、血中カリウムは大きく変化しません。

高血圧の場合、イルベサルタンは血圧を下げますが、心拍数はほとんど変化しません。降圧効果は用量に依存し、1日1回300mg以上の用量で服用しても低下しない傾向があります。飲酒後約 3 ～ 6 時間で血圧が最大に下がります。

抗高血圧効果は少なくとも 24 時間持続します。降圧効果は治療開始から1～2週間以内に現れ、長期治療の場合は維持および維持から4～6週間以内に最大の効果に達します。治療を中止すると血圧は徐々に元の状態に戻りますが、薬を中止しても突然病気が戻ることはありません。イルベサルタンの抗高血圧効果とサイアジド系利尿薬が組み合わされています。

糖尿病患者の腎臓病理: イルベサルタンは、高血圧を伴う 2 型糖尿病患者の血漿クレアチニンとタンパク質の増加 (> 300 mg/日) を伴う糖尿病の腎臓病の治療に使用されます。

アンジオテンシン II 受容体拮抗薬と酵素阻害薬 (ACE) は両方とも、糖尿病および微量アルブミン尿を伴う高血圧患者、または重篤な腎臓病を患っている患者の腎臓病の進行を遅らせます。いくつかの証拠は、これらの薬が降圧効果と独立したメカニズムで腎臓病の進行を遅らせることを示しています。

ACE 阻害剤とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬との併用治療は、血圧と微量アルブミンウリンの低下に併用効果を示します。ただし、この組み合わせが腎機能に及ぼす影響を判断するには、さらなる研究が必要です。このグループの薬物に耐えられない場合は、他の薬物グループのいずれかを使用できます。

薬物動態

吸収:

イルベサルタンは、60 ～ 80 % の生物学的利用率で胃腸管から迅速に吸収されます。食べ物は薬物の生物学的利用能にあまり影響を与えません。

配布:

この薬の約 96 % は血漿タンパク質を含んでいます。薬剤の分配量は約53～93リットルです。血漿中濃度のピークは、経口投与後約 1 ～ 2 時間です。薬を服用してから 3 日後には、血中の薬の濃度は安定した平衡状態に達します。

代謝:

グルクロン酸および酸化プロセスによる肝臓内の代謝薬物。イルベサルタンは、主にチトクロム P450 の CYP2C9 酵素の触媒を通じて酸化されます。

時代:

医薬品と代謝産物は胆汁と尿を通じて排出されます。飲酒後、薬物の約20％が尿中に排泄され、残り（約80％）が糞便中に排泄されます。投与量の 2 % 未満の少量が、未変化の形で尿から排出されます。薬の販売時間は 11 ～ 15 時間です。

使用時には注意してください

強い利尿薬、下痢、長時間の嘔吐などにより、塩分や水分が減少するなど血液量が減少している患者さんでは、特に初回服用後に症候性の低血圧が起こることがあります。イルベサルタンを服用する前に、これらの異常を治療する必要があります。

片側または両側に腎狭窄がある患者がイルベサルタンを使用すると、強い低血圧や腎機能障害が起こるリスクがあります。

腎不全や腎移植を受けた人には注意してください。カリウムと血中クレアチニンを定期的にチェックする必要があります。

イルベサルタンはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に作用するため、イルベサルタンによる治療中、特に腎不全、糖尿病や心不全による糖尿病に関連するタンパク尿の場合に高カリウム血症が見られることがあります。このような患者の血液カリウムをチェックする必要があります。

イルベサルタンの使用は、大動脈弁狭窄症、僧帽弁狭窄症、閉塞性肥大などの疾患に特に注意する必要があります。

原発性アルドステロンが強い患者は、レニン - アンジオテンシン系の阻害による効果の一種である降圧薬に反応しないことがよくあります。したがって、イルベサルタンはこれらの患者には使用すべきではありません。

血管エネルギーと腎機能を持つ患者は、主にレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の活性に依存しており (たとえば、重度のうっ血性心不全や腎動脈狭窄症などの腎疾患のある患者)、この系に導入された酵素阻害剤またはアンジオテンシン II 受容体拮抗薬による治療により、急性低血圧、窒素高血糖レベルが見られます。

他の降圧薬と同様、虚血性心疾患のある人の突然の低血糖は心筋梗塞や脳卒中を引き起こす可能性があります。

ガラクトース耐性に問題がある患者、ラップラクターゼ酵素欠損症のある患者、またはグルコース-ガラクトース アバットメントのある患者は服用しないでください。

機械を運転および操作する能力

仕事における薬物の影響 (運転手、電車の運転手、高所での作業、その他の場合): 薬物はめまい、頭痛 (一般的) を引き起こす可能性があるため、患者は機械の運転や操作、高所での作業などをすべきではありません。

妊娠

妊娠中の女性には禁忌の薬です。妊娠の最初の3か月は注意のため禁忌です。中盤の 3 か月と最後の 3 か月では、この薬は胎児に有毒（腎機能の低下、羊水の減少、骨の化学的成長を遅らせる）し、乳児にも有毒（腎不全、低血圧、高カリウム血症）になります。

妊娠が判明した場合は、イルベサルタンの使用を直ちに中止し、他の薬に置き換える必要があります。イルベサルタンを長期間使用した場合は、頭蓋骨と腎臓の機能、胎児の超音波検査が必要です。

授乳期間

授乳中の女性の使用は禁忌です。

相互作用薬

利尿薬およびその他の降圧薬: 他の降圧薬は、イルベサルタンの降圧効果を高める可能性があります。ただし、イルベサルタンは、ベータ遮断薬、持続型カルシウム遮断薬、サイアザイド系利尿薬などの他の降圧薬との併用も行われています。イルベサルタンの投与開始時に、投与前の投与量治療により血液量が増加し、低血圧のリスクが生じる可能性があります。

アリスキレンと酵素阻害剤を含む薬剤: 臨床データでは、酵素阻害剤、アンジオテンシン II またはアリスキレン受容体拮抗薬の組み合わせによる二重レニン アンジオテンシン アルドステロン (RAAS) 系阻害剤が、低血圧、高血圧、高血圧 (急性障害) などの望ましくない影響の頻度に関連していることが示されています。単一レノテンシン アルドステロン阻害剤を使用してください。

カリウムのサプリメントまたはカリウム利尿薬: イルベサルタンと併用すると、過剰摂取を引き起こす可能性があります。

Lithi: 転送された酵素阻害剤と併用すると、リチウムの血中濃度が増加し、毒性が増加することが報告されています。非常にまれではありますが、同じ影響がイルベサルタンでも発生したため、この組み合わせは避けるべきです。調整が必要な場合は、血中リチウム濃度を注意深く監視してください。

非ステロイド性抗炎症薬: イルベサルタンを非ステロイド性抗炎症薬 (たとえば、シクロキシゲナーゼ 2 型 (COX-2) の選択的阻害剤、アセチルサリチル酸 (> 3 g/日) および非選択的非ステロイド性抗炎症薬と同時使用すると、イルベサルタンの降圧効果が低下する可能性があります。

アンジオテンシン転移酵素阻害剤、アンジオテンシン II アンタゴニストと非選択的非ステロイド性抗炎症物質の同時使用は、腎機能損傷のリスクを高める可能性があり、特に以前に腎機能に問題があった患者では、腎機能の損傷を引き起こす可能性があります。特に高齢者の場合は、調整を開始した後は十分に注意して腎機能を監視する必要があります。