Irona Astra ndhukung perawatan kanker paru-paru (3 blister x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 3 blister x 10 tablet
Spesifikasi Gefitinib

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Gefitinib	250 mg

Migunakake

Indikasi

Iressa dituduhake kanggo perawatan kanggo pasien diwasa karo pasien kanker paru-paru non-sel cilik ing titik utawa tahap perkembangan metastatik sing nduweni mutasi aktivasi EGFR TK.

Farmakologi

Kelompok Farmakologi Terapi: Obat anti kanker, Inhibitor Protein Kinase, kode ATC: L0l: L0E02.

Mekanisme pengaruh lan efek

Epidermal Growth Factor (EGF) lan reseptor (EGFR (Her1 ERBB1]) nduweni peran utama ing pangembangan lan proliferasi sel normal lan sel kanker. Aktivitas EGFR ing sel kanker minangka faktor penting ing pertumbuhan tumor, kompartemen sel mati, nambah pembuluh getih anyar lan mromosikake aliran getih anyar lan ningkatake proses metastatik tumor anyar.

Gefitinib minangka bahan aktif molekul cilik, kanthi selektif nyandhet Tyrosin Kinase ing reseptor pangembangan epidermis lan perawatan efektif ing pasien tumor aktif EGFR Tyrosin Kinase tanpa preduli saka perawatan. Ora ana efek klinis sing ana gandhengane karo pasien tumor tanpa mutasi EGFR.

Mutasi aktivasi EGFR umum (ilang ing Exon 19, L858R) duwe akeh data sing nanggapi sensitivitas Gefitinib; Contone: Wektu kaslametané ora maju dadi HR (95% Cl) 0.489 (0.336; 0.710) ing klompok gefitinib dibandhingake karo klompok kemoterapi ganda [wjtog3405]. Sawetara data nanggapi gefitinib luwih akeh ing pasien kanthi mutasi langka, data sing kasedhiya nuduhake yen G719X, L861Q lan S7681 minangka mutasi sensitif obat; Lan T790M piyambak utawa mutant kanggo nglebokake paragraf ing Exon 20 minangka mekanisme resistensi obat.

DNA tumor in the circulatory system (CTDNA)

Ing riset klinis iFum, mutasi dievaluasi ing sampel tumor lan sampel CTDNA sing diekstrak saka plasma, nggunakake set tes Therascreen EGFR RGQ PCR (Qiagen). Loro-lorone CTDNA lan sampel tumor bisa ngevaluasi 652 pasien saka 1060 screening pasien. Rasio respon objektif saka klompok pasien kanthi tes mutan positif ing sampel tumor lan CTDNA yaiku 77% (95% CI: 66% -86%), lan ing klompok pasien, mung ana mutasi positif ing sampel tumor 60% (95% CI: 44% - 74%).

Farmakokinetik

panyerepan

Sawise njupuk Gefitinib, panyerepan relatif alon lan konsentrasi puncak Gefitinib ing plasma tekan 3-7 jam sawise njupuk obat kasebut. Bioavailabilitas mutlak yaiku 59% ing pasien kanker. Panganan ora ngganti tingkat gefitinib sacara signifikan ing awak. Ing tes sukarelawan sehat kanthi pH pangopènan> 5, konsentrasi gefitinib ing awak mudhun nganti 47%, bisa uga amarga nyuda kelarutan gefitinib ing weteng (pirsani "warning" lan "interaksi").

Distribusi: Volume distribusi rata-rata Gefitinib ing negara konstan yaiku 1400 liter, sing kabukten nyebar ing jaringan. Udakara 90% obat kasebut disambungake karo protein plasma. Gefitinib disambungake karo albumin lan glikoprotein asam α1 ing serum.

Data in vitro nuduhake yen Gefitinib minangka substrat kanggo transportasi liwat membran sel protein PGP.

Metabolisme

Data in vitro nuduhake yen CYP3A4 lan Cyd2D6 minangka IZYM P450 utama sing ana gandhengane karo metabolisme oksidatif Gefitinib.

Panaliten in vitro wis mbuktekake manawa Gefitinib kurang bisa nyandhet CYP2D6. Gefitinib ora nuduhake induksi enzim ing studi kewan lan ora sacara signifikan nyandhet (in vitro) ing enzim sitokrom P450.

Gefitinib akeh dimetabolisme ing manungsa. 5 metabolit wis diidentifikasi kanthi lengkap ing feces lan 8 metabolit ing plasma manungsa. Metabolit utama diidentifikasi minangka O-Desmethyl Gefitinib, 14 kaping kurang aktif tinimbang Gefitinib babagan kemampuan kanggo nyandhet wutah sel sing diaktifake dening EGFR lan ora nyandhet pertumbuhan sel tumor ing tikus. Mula, metabolisme iki dianggep ora menehi kontribusi marang pengaruh klinis Gefitinib.

In vitro, O-Desmethyl Gefitinib wis ditampilake diprodhuksi liwat enzim CYP2D6. Peranan enzim CYP2D6 ing proses ngresiki metabolisme Gefitinib wis dievaluasi ing studi klinis babagan sukarelawan sehat sing nliti genotipe CYP2D6 (genotip kanggo status CYP2D6). Ing wong metabolisme sing kurang, O-Desmethyl Gefitinib ora dideteksi diprodhuksi ing tingkat sing bisa diukur. Konsentrasi lan wektu kontak karo Gefitinib ing getih ing klompok metabolis sing kuwat lan klompok metabolik sing kurang apik sing amba lan pas karo saben liyane, nanging konsentrasi rata-rata lan wektu kontak karo Gefitinib ing getih ing klompok getih ing klompok metabolik miskin kaping pindho luwih dhuwur. Fenomena wong non-CYP2D6 kanthi kontak medis sing luwih dhuwur lan durasi getih ing getih bisa uga nduweni makna klinis amarga ngalami reaksi sing ora becik sing ana hubungane karo dosis lan konsentrasi obat ing awak.

Eliminasi

Gefitinib diekskresi utamane ing bentuk metabolit liwat pupuk, ekskresi obat lan zat metabolik liwat ginjel kurang saka 4% saka dosis.

Total reresik gefitinib ing plasma kira-kira 500 ml / menit lan rata-rata setengah umur pungkasan yaiku 41 jam ing pasien kanker. Ngombe Gefitinib sapisan dina bakal nyebabake akumulasi obat-obatan saka 2 nganti 8 kali, kanthi konsentrasi lan wektu kontak ing negara stabil sing diraih sawise 7-10 dosis. Ing negara sing stabil, konsentrasi obat ing plasma sirkulasi dijaga 2-3 kali kanthi dosis 24 jam.

Klompok populasi khusus: Nalika nganalisa data adhedhasar klompok populasi ing pasien kanker, ora ana temtokake hubungan antarane konsentrasi ngisor ing kahanan stabil sing diprediksi (Konsentrasi Palung Kondisi Stabil sing Diprediksi) lan umur pasien, gravitasi, jender, ras utawa limbah kreatinin (> 20 ml/menit).

Gagal ati

Ing studi label mbukak fase, Gefitinib 250 mg digunakake ing pasien kanthi gagal ati sing abot, medium utawa entheng amarga sirosis (miturut klasifikasi Child-Pugh), ana paningkatan konsentrasi getih ing kabeh klompok dibandhingake karo bukti sing sehat. Wis nyathet tingkat paparan karo Gefitinib mundhak 3,1 kaping rata-rata lan pasien gagal ati sing abot. Ora ana pasien kanker, kabeh duwe sirosis lan sawetara wong duwe hepatitis. Tambah paparan iki signifikan sacara klinis amarga ngalami reaksi sing ora becik sing ana gandhengane karo dosis lan paparan awak.

Gefitinib wis dievaluasi ing uji klinis sing nindakake luwih saka 41 pasien kanthi tumor padhet (tumor padhet) lan fungsi ati normal, fungsi ati medium utawa abot (klasifikasi penilaian beracun umume adhedhasar AST, fosfatase alkalin lan bilirubin) amarga metastasis ati. Asil nuduhake yen sawise dosis saben dina IRESSA 250 mg, nilai-nilai kayata wektu kanggo entuk konsentrasi stabil ing getih, total reresik plasma lan tingkat kontak ing negara stabil (CMAXSS, AUC24SS) padha ing kelompok karo fungsi ati normal lan fungsi ati mboten saget tingkat rata-rata. Data saka 4 pasien kanthi fungsi ati sing abot amarga metastasis ati nuduhake yen tingkat paparan ing kahanan stabil pasien kasebut padha karo pasien sing duwe fungsi ati normal.

Sadurunge njupuk Irona Astra ndhukung perawatan kanker paru-paru (3 blister x 10 tablet)

Cara nggunakake

bisa ngombe obat sajrone mangan utawa ing njaba, ing wektu sing padha.

Obat kasebut bisa ditelan nganggo banyu sithik utawa yen ora bisa njupuk pil kabeh, bisa disebar ing banyu. Dropage kudu dicelupake ing setengah gelas banyu ngombe (ora ana karbonat). Aja nganggo omben-omben liyane.

Aja ngremuk pil, nyelehake pil ing setengah gelas banyu. Aduk nganti pil bubar bubar (kira-kira 20 menit) lan njupuk obat kasebut langsung sawise obat kasebut bubar bubar (yaiku, sajrone 60 menit). Dilapisi karo setengah gelas banyu lan ngombe. Obat sing disebar uga bisa digunakake liwat kateter irung sing kandel utawa kateter lambung.

Dosis

perawatan karo Irona kudu ditindakake lan dipantau dening dokter sing duwe pengalaman babagan perawatan kanker.

Dosis sing disaranake Iressa yaiku 1 tablet 250 mg, sapisan dina. Yen sampeyan lali njupuk 1 dosis obat kasebut, sampeyan kudu ngombe sanalika sampeyan ngelingi. Yen sampeyan lali ngombe obat kurang saka 12 jam nganti wektu njupuk dosis sabanjure, pasien ora kudu nggunakake dosis sing wis lali ngombe. Pasien ora kudu nggunakake dosis kaping pindho (njupuk 2 dosis bebarengan) kanggo ngimbangi dosis sing lali ngombe.

Bocah-bocah

Keamanan lan efektifitas IRESSA ing bocah lan remaja ing umur 18 taun durung ditetepake. Ora ana Gefitinib sing durung digunakake kanggo bocah sing nandhang kanker paru-paru sel cilik.

Gagal ati

Pasien kanthi gagal ati rata-rata nganti abot (Anak Pugh B utawa C) amarga sirosis wis nambah tingkat gefitinib ing plasma. Disaranake kanggo ngawasi kanthi teliti reaksi salabetipun ing pasien kasebut. Konsentrasi plasma sing ora mundhak ing pasien kanthi tambah aspartat transaminase (AST), alkali fosfatase utawa bilirubin amarga metastasis ati.

gagal ginjel

Ora ana panyesuaian dosis ing pasien sing nandhang fungsi ginjel cacat duwe reresik kreatinin> 20 ml / min. Ana sawetara banget data ing pasien kanthi reresik bun ≤20 ml / min lan kudu ati-ati nalika nggunakake obat ing klompok pasien iki.

Pasien lansia

Ora perlu nyetel dosis adhedhasar umur pasien.

Pasien sing duwe gangguan enzim CYP2D6: Ora ana rekomendasi kanggo nyetel dosis spesifik ing pasien kanthi genotipe sing dimetabolisme liwat penurunan CYP2D6, nanging ing pasien kasebut kudu dipantau kanthi teliti kanggo reaksi salabetipun.

Nyetel dosis nalika keracunan obat: Pasien sing nandhang diare utawa reaksi salabetipun ing kulit tanpa toleransi bisa kasil dikontrol nalika mandheg njupuk obat kanggo wektu sing cendhak (≤14 dina) banjur gunakake maneh dosis 250 mg. Kanggo pasien sing ora bisa ngidinke obat sawise babak perawatan, Gefitinib kudu dilereni lan nimbang perawatan alternatif.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Nanging, ing riset klinis fase, sawetara pasien diobati kanthi dosis nganti 1000 mg / dina. Frekuensi mundhak lan keruwetan sawetara reaksi jina, utamane diare lan ruam kulit.

Reaksi jina amarga overdosis kudu diobati kanthi gejala; Utamane diare sing abot kudu diobati kaya sing dituduhake sacara klinis. Ing panaliten kanthi jumlah pasien sing winates sing diobati saben minggu kanthi dosis 1500 mg nganti 3500 mg. Ing panliten iki, konsentrasi lan wektu paparan Irona ora mundhak kanthi dosis, reaksi salabetipun utamane entheng nganti moderat lan sesuai karo data keamanan obat IRESSA sing ngerti.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Efek sisih

Ringkesan data keamanan obat

Data reged saka uji klinis fase III kayata Isel, Interest lan IPASS (kanggo 2462 pasien sing diobati karo IRESSA), reaksi salabetipun (ADR) sing paling umum dicathet ing> 20% pasien sing nandhang diare lan reaksi kulit (kalebu ruam, kukul, kulit garing lan gatel). Reaksi jina amarga obatan asring katon ing sasi pisanan perawatan lan umume bisa mandheg dhewe. Udakara 8% pasien duwe reaksi ala sing serius (tingkat 3 lan 4 miturut kriteria penilaian beracun umum - CTC: Kriteria Toksisitas Umum). Nanging, mung 3% pasien sing kudu mungkasi perawatan amarga reaksi sing ora becik.

Penyakit paru-paru interstisial (ILD) dumadi ing 1,3% pasien, asring nandhang keruwetan (tingkat 3-4 miturut kriteria penilaian beracun umum). Ana uga akibat saka pati.

Tabel klasifikasi reaksi zina

Data keamanan obat sing ditampilake ing Tabel 7 adhedhasar program pangembangan klinis Gefitinib. Reaksi jina disusun ing kolom frekuensi ing Tabel 7 yen bisa adhedhasar persentase laporan reaksi salabetipun sing bisa dibandhingake ing data reged saka uji klinis fase III kayata Isel, Interest lan IPASS (luwih saka 2462 pasien sing diobati karo IRESSA).

Frekuensi reaksi jina ditemtokake kaya ing ngisor iki: Umum banget (≥1/10); Umum (> 1/100 nganti

Ing saben klompok klasifikasi, reaksi salabetipun disusun miturut urutan penurunan bertahap.

Gangguan metabolisme lan nutrisi:

Umum banget: Anorexia nduweni sifat entheng utawa medium (CTC level 1 utawa 2).

Gangguan mripat:

Umum: konjungtivitis, iris lan mata garing*, utamane kanthi sifat entheng (CTC level 1).

Umum: Perdarahan, kayata mimisan lan getih.

Umum: penyakit paru-paru interstisial (1,3%), biasane serius (tingkat CTC 3 - 4). Ana laporan babagan akibat sing ngancam nyawa.

Umum banget:

Diare utamane entheng utawa medium (CTC level 1 utawa 2). 1).

Umum banget: Tambah alanin aminotransferase utamane entheng nganti moderat. Ati ***.

Umume banget: Reaksi kulit utamane pustula entheng utawa moderat (CTC level 1 utawa 2), kadhangkala miring kanthi kulit garing, kalebu pecah-pecah ing ruam abang. jute.

Umum:

Tambah kreatinin getih.

proteinuria.

Umum banget: Kelemahan utama (derajat CTC 1).

Umum: Demam.

* Kedadeyan iki bisa kedadeyan ing kombinasi karo kahanan garing liyane (utamane reaksi ing kulit) sing direkam menyang Iressa.

** Frekuensi saka kabeh reaksi salabetipun ing reaksi alergi sing dicathet ing analisis tes tes Isel, Minat lan IPASS yaiku 1,5% (36 pasien). 14 saka 36 pasien ora kalebu saka frekuensi laporan amarga ora ana sebab alergi utawa reaksi alergi amarga nggunakake obat liya.

*** kasusun saka sawetara laporan gagal ati individu sing sawetara kasus nyebabake pati.

Penyakit paru-paru interstisial (ILD)

Ing riset klinis Minat, proporsi reaksi salabetipun yaiku 1,4% (10) pasien ing klompok Gefitinib dibandhingake karo 1,1% (8) pasien ing klompok Docetaxel. Reaksi laku jina wis mati lan dumadi ing pasien ing grup Gefitinib.

Ing riset klinis Isl, frekuensi kedadeyan jinis ILD ing kabeh pasien padha lan udakara 1% ing loro cabang perawatan. Mayoritas acara ILD nyathet yen ing pasien ras Asia lan frekuensi ILD antarane pasien Asia sing diobati karo Iressa lan klompok plasebo kira-kira 3% lan 4% ing cocog sing cocog. Ana 1 pasien ing klompok plasebo kanthi pati ILD.

Ing panliten ngawasi sawise nggawa obat kasebut menyang pasar ing Jepang (3350 pasien), tingkat kedadeyan jinis ILD sing dicathet ing pasien sing nggunakake Gefitinib yaiku 5,8%. Rasio reaksi salabetipun ILD punika 38,6%.

Ing uji klinis label Pha III (IPASS) ing 1217 pasien sing mbandhingake Ireessa karo kemoterapi kanggo 2 obat karboplatin / paclitaxel minangka perawatan awal ing pasien kanker paru-paru non-sel cilik ing Asia, tingkat jinis ILD yaiku 2,6% ing grup perawatan karo IRESSA dibandhingake karo 1,4% ing klompok perawatan karo dokter sing ora duwe karboplatin sing ora diobati. nggunakake tamba.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

kontraindikasi

Obat Irona dikontraindikasi ing kasus ing ngisor iki:

Hipersensitivitas kanggo bahan aktif utawa eksipien.

Wanita sing lagi nyusoni.

Ati-ati nalika nggunakake

Nalika nimbang panggunaan IRESSA kanggo nambani pasien kanker paru-paru non-sel cilik ing tahap progresif utawa metastatik, penilaian mutasi EGFR dianjurake kanggo jaringan tumor kanggo kabeh pasien. Yen sampel tumor ora bisa dievaluasi, sampel DNA tumor bisa digunakake ing sistem sirkulasi (CTDNA) sing diklumpukake saka sampel getih (plasma). Mung gunakake metode tes kanthi pengulangan, linuwih, sensitivitas lan utilitas sing wis kabukten kanggo nemtokake mutan tumor EGFR utawa CTDNA kanggo ngindhari asil negatif palsu utawa negatif palsu.

Penyakit paru-paru interstisial (ILD)

Penyakit paru-paru interstitatif, sing bisa akut, wis diamati ing 1,3% pasien sing njupuk Gefitinib, lan sawetara kasus bisa mati. Yen pasien nandhang sangsara kanthi gejala ambegan kayata sesak ambegan, batuk lan mriyang, IRESSA kudu mandheg lan langsung dipriksa. Yen konfirmasi diagnostik minangka penyakit paru-paru interstisial, IRESSA kudu dihentikan lan nambani pasien kanthi langkah sing cocog.

Ing studi farmakologis fisik lan fisik kanthi kontrol kanthi teladan sing ditindakake ing 3159 pasien karo kanker paru-paru sel non-small (NSCLC) dipantau sajrone 12 minggu nalika njupuk Gefitinib utawa kemoterapi, faktor risiko pangembangan paru-paru interstitial (ILD) kaya ing ngisor iki wis diidentifikasi (preduli saka pasien sing nggunakake irona utawa kemoterapi paru-paru) lapisan (≤ 50%), mentas didiagnosis NSCLC (50%).

Keracunan ati lan gangguan fungsi ati

Abnormalitas tes fungsi ati (kalebu hyperlemen aminotransferase, Aspartat aminotransferase, bilirubin) wis dicathet nanging arang nuduhake hepatitis. Sawetara fungsi ati sing dilapurake kanthi individu sing sawetara kasus nyebabake pati. Mulane, pasien dianjurake kanggo mriksa fungsi ati kanthi periodik. Gefitinib kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing ngganti fungsi ati ing tingkat entheng utawa medium. Coba mandheg nggunakake obat kasebut yen owah-owahan serius.

gangguan fungsi ati sing disebabake sirosis wis diakoni minangka paningkatan konsentrasi gefitinib ing plasma.

Interaksi karo obat liya

Zat induksi karo sistem enzim CYP3A4 bisa ningkatake metabolisme gefitinib lan nyuda tingkat gefitinib ing plasma. Mulane, yen digabungake karo zat induksi CYP3A4 (kayata Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturat utawa preparat farmasi sing ngemot St John's World/Hypericum Perforatum) bisa nyuda efektifitas obat kasebut lan supaya ora nggunakake obat kasebut.

Ing pasien kanthi genotipe metabolik liwat penurunan CYP2D6, inhibitor CYP3A4 sing kuat bisa nyebabake paningkatan konsentrasi gefitinib ing plasma. Nalika miwiti karo inhibitor CYP3A4, pasien kudu dipantau kanthi rapet dening reaksi salabetipun Gefitinib.

Inr (International Normalize Ratio) lan/utawa kedadeyan hemorrhagic wis dilaporake ing sawetara pasien sing nggunakake warfarin. Kudu ajeg ngawasi owah-owahan ing wektu prothrombin (PT) utawa INR ing pasien nggunakake warfarin.

Obat kasebut nambah lan nambah tingkat pH lambung kanthi signifikan kayata inhibitor pompa proton lan obat tahan reseptor H2 sing bisa nyuda bioavailabilitas lan konsentrasi gefitinib ing plasma lan kanthi mangkono nyuda efektifitas obat kasebut. Obat anti-asam yen digunakake kanthi rutin cedhak wektu njupuk Gefitinib bisa uga duwe efek sing padha.

Data saka studi klinis fase II, nalika digunakake bebarengan Gefitinib lan Vinorelbin nuduhake yen Gefitinib bisa nambah pengaruh neutropenia Vinorelbin.

laktosa: Iressa ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik langka kanthi toleransi galaktosa, kekurangan Lapp Lactose utawa malposive glukosa-galaktosa ora kudu njupuk obat iki.

Waspada liyane

menehi saran supaya pasien langsung menyang dhokter yen diare serius utawa terus-terusan, mual, muntah utawa anoreksia sing bisa nyebabake dehidrasi awak kanthi ora langsung. Gejala kasebut bisa diobati miturut penyakit klinis.

Pasien sing duwe pratandha lan gejala keratitis kayata kondisi akut utawa luwih abot: inflamasi mripat, kelenjar, sensitivitas kanggo cahya, sesanti burem, nyeri mata lan/utawa mripat abang kudu cepet takon spesialis mata.

Yen didiagnosis wis diidentifikasi minangka ulcer kornea, disaranake mungkasi perawatan karo gefitinib lan yen gejala kasebut ora digunakake kanthi lengkap utawa terus-terusan. Gefitinib.

Ing studi fase I / II nggunakake gefitinib lan terapi radiasi ing tumor saraf glaus batang otak sing mentas didiagnosis (gloma batang otak) utawa tumor saraf ganas ing tarub wis dibusak (Incompletely Resected Supratentorial Malign Gloma), ana 4 kasus pendarahan ing sistem saraf pusat (kalebu riset ing kasus pati 1 sing melu pati. Kasus pendarahan ing sistem saraf pusat ing bocah-bocah kanthi meninges ventrikel (Ependymoma) uga dicathet ing tes Gefitinib. Tambah risiko pendarahan serebral ing pasien diwasa kanthi kanker paru-paru non-sel cilik sing nggunakake Irona durung ditetepake.

Ana cathetan perforasi lambung ing pasien sing nggunakake Gefitinib. Umume kasus, iki ana gandhengane karo faktor risiko liyane sing dikenal, kalebu umur dhuwur, panggunaan obat-obatan liyane kanthi simultan kayata steroid, anti-inflamasi NSAID, penyakit ulcerative lambung, ngrokok utawa metastasis ing posisi tusukan.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

wis nglaporake gejala depresi sajrone perawatan karo Gefitinib. Mula, pasien sing nandhang gejala iki kudu ati-ati nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Wanita ing umur reproduksi:

Wanita umur reproduksi sing disaranake ora meteng sajrone perawatan karo obat iki.

Meteng:

Ora ana data babagan gefitinib kanggo wanita ngandhut. Panaliten kewan nuduhake manawa obat kasebut beracun kanggo sistem reproduksi. Ora dingerteni risiko manungsa. Iressa ora kena digunakake nalika meteng kajaba pancen perlu.

wektu nyusoni:

Saiki durung dingerteni manawa Gefitinib bakal diekskresi ing susu manungsa. Metabolit gefitinib lan gefitinib mlebu ing susu tikus susu. Kontraindikasi nggunakake gefitinib nalika nyusoni lan wanita sing lagi nyusoni kudu mandheg nyusoni sajrone perawatan IRESSA.

Interaksi obat

gefitinib metabolizes liwat Cytochrom P450, utamané isoenzim CYP3A4 lan liwat CYP2D6.

Narkoba bisa ningkatake kadar gefitinib ing getih

Panliten In-Vitro nuduhake yen Gefitinib minangka substrat glikoprotein. Data saiki ora nuduhake pranala klinis karo panemuan in-shitro iki.

Inhibitor CYP3A4 bisa nyuda reresik Gefitinib. Digunakake bebarengan karo inhibitor kuat CYP3A4 (kayata Ketoconazole, Posaconazole, Voriconazole, Enzim inhibitor, Clarithromycin, Telithromycin) bisa nambah tingkat gefitinib ing plasma. Peningkatan iki bisa uga signifikan sacara klinis kanggo ngakoni reaksi salabetipun sing ana gandhengane karo dosis lan konsentrasi obat ing awak.

Peningkatan iki bisa uga luwih dhuwur ing pasien individu kanthi genotipe metabolik liwat CYP2D6. Pre-treatment karo iTraconazole (inhibitor CYP3A4 sing kuwat) wis nambah 80% saka rata-rata nilai AUC Gefitinib ing sukarelawan sehat. Yen digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A4, disaranake kanggo ngawasi kanthi teliti reaksi salabetipun Gefitinib.

Ora ana data babagan perawatan simultan karo inhibitor CYP2D6, nanging inhibitor kuat enzim kasebut bisa nambah tingkat gefitinib ing plasma kira-kira kaping pindho ing pasien kanthi metabolisme sing kuat liwat CYP2D6. Yen digunakake bebarengan karo inhibitor CYP2D6 sing kuwat, disaranake kanggo ngawasi reaksi salabetipun ing pasien.

Pangobatan sing nyuda konsentrasi Gefitinib ing plasma

Obat induksi CYP3A4 bisa ningkatake metabolisme lan nyuda tingkat gefitinib ing plasma lan kanthi mangkono nyuda efektifitas Gefitinib. Sampeyan kudu ngindhari panggunaan simultan karo obat induksi CYP3A4 (kayata Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturate utawa St John's Wort (Hypericum Perforatum)). Pre-treatment karo rifampicin (obat induksi CYP3A4 kuwat) ing sukarelawan sehat nyuda udakara 83% saka rata-rata nilai AUC (pirsani bagean "warning"). Tambah sing signifikan ing tingkat pH lambung bisa nyuda tingkat gefitinib ing plasma lan kanthi mangkono nyuda efektifitas Gefitinib. Antacids short-action dosis dhuwur bisa uga duwe efek sing padha yen digunakake kanthi rutin nalika gefitinib. Panggunaan gefitinib bebarengan karo ranitidin ing tingkat dosis nambah pH lambung ≥5, sing nyebabake nyuda udakara 47% saka rata-rata nilai AUC ing sukarelawan sehat.

Pangobatan diganti ing konsentrasi plasma amarga pengaruh gefitinib

Panliten In-Vitro nuduhake yen Gefitinib kurang kamungkinan kanggo nyandhet CYP2D6. Ing uji klinis, Gefitinib digunakake bebarengan karo Metoprolol (substrat CYP2D6). Iki nambah 35% konsentrasi lan wektu kontak karo Metoprolol. Tambah iki migunani kanggo substrat CYP2D6 kanthi indeks perawatan sing sempit. Coba nalika nggunakake substrat CYP2D6 ing kombinasi karo Gefitinib, pangaturan dosis saka substrat CYP2D6, utamane obat-obatan kanthi jendela terapi sing sempit.

Gefitinib nyandhet BCRP in-Vitro transport protein, nanging isih ora jelas hubungan klinis karo temuan iki.

Kapabilitas interaktif liyane: Inranged lan/utawa acara hemorrhagic wis dilaporake ing sawetara pasien sing nggunakake warfarin.

Panyimpenan

Aja nyimpen luwih saka 30 ° C, simpen ing kemasan asli.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.