Irona Astra menyokong rawatan kanser paru-paru (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Gefitinib

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Gefitinib	250mg

Kegunaan

Petunjuk

Iressa ditunjukkan untuk rawatan untuk pesakit dewasa dengan pesakit kanser paru-paru bukan sel kecil di tempat atau peringkat perkembangan metastatik yang mempunyai mutasi pengaktifan EGFR TK.

Farmakologi

Kumpulan Farmakologi Terapi: Ubat anti-kanser, Perencat Protein Kinase, kod ATC: L0l: L0E02.

Mekanisme impak dan kesan

Faktor Pertumbuhan Epidermis (EGF) dan reseptor (EGFR (Her1 ERBB1]) memainkan peranan utama dalam pembangunan dan percambahan sel normal dan sel kanser. Aktiviti EGFR dalam sel kanser ialah faktor penting dalam pertumbuhan tumor, petak sel mati, meningkatkan saluran darah baru dan menggalakkan aliran darah baru serta menggalakkan proses darah metastatik baharu tumor.

Gefitinib ialah bahan aktif molekul kecil, secara selektif menghalang Tyrosin Kinase pada reseptor perkembangan epidermis dan rawatan yang berkesan pada pesakit dengan tumor aktif EGFR Tyrosin Kinase tanpa mengira rawatan. Tiada kesan klinikal berkaitan pesakit dengan tumor tanpa mutasi EGFR.

Mutasi pengaktifan EGFR biasa (hilang pada Exon 19, L858R) mempunyai banyak data yang bertindak balas kepada sensitiviti Gefitinib; Sebagai contoh: Masa kelangsungan hidup tidak meningkat kepada HR (95% Cl) 0.489 (0.336; 0.710) dalam kumpulan gefitinib berbanding kumpulan kemoterapi berganda [wjtog3405]. Beberapa data bertindak balas terhadap gefitinib lebih banyak pada pesakit dengan mutasi yang jarang berlaku, data yang tersedia menunjukkan bahawa G719X, L861Q dan S7681 adalah mutasi sensitif dadah; Dan T790M sahaja atau mutan untuk menyisipkan perenggan di Exon 20 ialah mekanisme rintangan dadah.

DNA tumor dalam sistem peredaran darah (CTDNA)

Dalam penyelidikan klinikal iFum, mutasi dinilai pada sampel tumor dan sampel CTDNA yang diekstrak daripada plasma, menggunakan set ujian Therascreen EGFR RGQ PCR (Qiagen). Kedua-dua sampel CTDNA dan tumor boleh menilai 652 pesakit daripada 1060 pemeriksaan pesakit. Nisbah tindak balas objektif sekumpulan pesakit dengan ujian mutan positif dalam kedua-dua sampel tumor dan CTDNA ialah 77% (95% CI: 66% -86%), dan dalam kumpulan pesakit, hanya terdapat mutasi positif pada sampel tumor sebanyak 60% (95% CI: 44% - 74%).

Farmakokinetik

penyerapan

Selepas mengambil Gefitinib, penyerapan agak perlahan dan kepekatan puncak Gefitinib dalam plasma mencapai 3-7 jam selepas mengambil ubat. Ketersediaan bio mutlak adalah 59% pada pesakit kanser. Makanan tidak mengubah tahap gefitinib dalam badan dengan ketara. Dalam ujian sukarelawan yang sihat dengan pH penyelenggaraan> 5, kepekatan gefitinib dalam badan menurun sebanyak 47%, mungkin disebabkan oleh pengurangan keterlarutan gefitinib dalam perut (lihat "amaran" dan "interaksi").

Pengagihan: Purata isipadu pengedaran Gefitinib dalam keadaan malar ialah 1400 liter, terbukti diedarkan secara meluas ke dalam tisu. Kira-kira 90% ubat disambungkan kepada protein plasma. Gefitinib disambungkan kepada albumin dan glikoprotein asid α1 dalam serum.

Data in vitro menunjukkan bahawa Gefitinib adalah substrat untuk pengangkutan melalui membran sel protein PGP.

Metabolisme

Data in vitro menunjukkan bahawa CYP3A4 dan Cyd2D6 ialah IZYM P450 utama yang berkaitan dengan metabolisme oksidatif Gefitinib.

Kajian in vitro telah membuktikan bahawa Gefitinib kurang berkemungkinan menghalang CYP2D6. Gefitinib tidak menunjukkan induksi enzim dalam kajian haiwan dan tidak menghalang (in vitro) dengan ketara pada mana-mana enzim sitokrom P450.

Gefitinib dimetabolismekan secara meluas dalam manusia. 5 metabolit telah dikenal pasti sepenuhnya dalam najis dan 8 metabolit dalam plasma manusia. Metabolit utama dikenal pasti sebagai O-Desmethyl Gefitinib, 14 kali kurang aktif daripada Gefitinib tentang keupayaan untuk menghalang pertumbuhan sel yang diaktifkan oleh EGFR dan tiada menghalang pertumbuhan sel tumor pada tikus. Oleh itu, metabolisme ini dianggap tidak menyumbang kepada kesan klinikal Gefitinib.

In vitro, O-Desmethyl Gefitinib telah terbukti dihasilkan melalui enzim CYP2D6. Peranan enzim CYP2D6 dalam proses membersihkan metabolisme Gefitinib telah dinilai dalam kajian klinikal ke atas sukarelawan sihat yang meninjau genotip CYP2D6 (genotip untuk status CYP2D6). Dalam orang metabolik yang lemah, O-Desmethyl Gefitinib tidak dikesan dihasilkan pada tahap yang boleh diukur. Kepekatan dan masa hubungan dengan Gefitinib dalam darah dalam kedua-dua kumpulan metabolik yang kuat dan kumpulan metabolik yang lemah kedua-duanya luas dan bertepatan antara satu sama lain tetapi purata kepekatan dan masa hubungan dengan Gefitinib dalam darah dalam kumpulan darah dalam kumpulan metabolik yang lemah adalah dua kali lebih tinggi daripada. Fenomena orang bukan CYP2D6 yang mempunyai hubungan perubatan yang lebih tinggi dan tempoh darah dalam darah mungkin mempunyai kepentingan klinikal kerana mereka telah mengalami reaksi buruk yang berkaitan dengan dos dan kepekatan ubat dalam badan.

Penghapusan

Gefitinib dikumuhkan terutamanya dalam bentuk metabolit melalui baja, perkumuhan dadah dan bahan metabolik melalui buah pinggang kurang daripada 4% daripada dos.

Jumlah pelepasan gefitinib dalam plasma adalah kira-kira 500 ml/minit dan purata separuh hayat terakhir ialah 41 jam pada pesakit kanser. Minum Gefitinib sekali sehari akan membawa kepada pengumpulan ubat dari 2 hingga 8 kali, dengan kepekatan dan masa sentuhan dalam keadaan stabil dicapai selepas 7-10 dos. Dalam keadaan stabil, kepekatan ubat dalam plasma peredaran darah dikekalkan 2-3 kali dengan dos 24 jam.

Kumpulan populasi khas: Apabila menganalisis data berdasarkan kumpulan populasi dalam pesakit kanser, tiada penentuan hubungan antara kepekatan bawah dalam keadaan stabil yang diramalkan (Kepekatan Palung Keadaan Steady Diramalkan) dan umur pesakit, graviti, jantina, bangsa atau sisa kreatinin (> 20 ml/minit).

Kegagalan hepatik

Dalam kajian label terbuka fasa, Gefitinib 250 mg digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan hepatik yang teruk, sederhana atau ringan akibat sirosis (mengikut klasifikasi Child-Pugh), terdapat peningkatan dalam kepekatan darah dalam semua kumpulan berbanding bukti yang sihat. Ia telah merekodkan tahap pendedahan dengan Gefitinib meningkat sebanyak 3.1 kali ganda purata dan pesakit kegagalan hati yang teruk. Tiada pesakit kanser, semuanya mempunyai sirosis dan sesetengah orang mempunyai hepatitis. Peningkatan pendedahan ini adalah ketara secara klinikal kerana ia telah mengalami reaksi buruk yang berkaitan dengan dos dan pendedahan kepada badan.

Gefitinib telah dinilai dalam ujian klinikal yang menjalankan lebih 41 pesakit dengan tumor pepejal (tumor pepejal) dan fungsi hati yang normal, fungsi hati yang sederhana atau teruk (pengkelasan penilaian toksik toksik adalah biasa berdasarkan AST, alkali fosfatase dan bilirubin) disebabkan oleh metastasis hati. Keputusan menunjukkan bahawa selepas dos harian IRESSA 250 mg, nilai-nilai seperti masa untuk mencapai kepekatan yang stabil dalam darah, jumlah pelepasan plasma dan tahap sentuhan dalam keadaan stabil (CMAXSS, AUC24SS) serupa dalam kumpulan dengan fungsi hati normal dan tahap purata terjejas fungsi hati. Data 4 pesakit dengan fungsi hati yang teruk akibat metastasis hati menunjukkan tahap pendedahan dalam keadaan stabil pesakit ini adalah serupa dengan pesakit dengan fungsi hati yang normal.

Sebelum mengambil Irona Astra menyokong rawatan kanser paru-paru (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

boleh mengambil ubat semasa atau di luar makan, pada masa yang sama dalam sehari.

Dadah boleh ditelan dengan sedikit air atau sekiranya tidak dapat mengambil keseluruhan pil, ia boleh tersebar di dalam air. Titisan hendaklah dititiskan dalam setengah gelas air minuman (tiada karbonat). Jangan gunakan bersama minuman lain.

Jangan hancurkan pil, jatuhkan pil dalam setengah gelas air. Kacau sehingga pil benar-benar tersebar (kira-kira 20 minit) dan ambil ubat sebaik sahaja ubat tersebar sepenuhnya (iaitu, dalam masa 60 minit). Disalut dengan setengah gelas air dan minum. Dadah yang tersebar juga boleh digunakan melalui kateter hidung tebal atau kateter gastrik.

Dos

rawatan dengan Irona harus dijalankan dan dipantau oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan kanser.

Dos yang disyorkan Iressa ialah 1 tablet 250 mg, sekali sehari. Jika anda terlupa mengambil 1 dos ubat, anda harus minum sebaik sahaja anda ingat. Sekiranya anda terlupa mengambil ubat kurang daripada 12 jam sehingga masa pengambilan dos seterusnya, pesakit tidak boleh menggunakan dos yang terlupa untuk diminum. Pesakit tidak boleh menggunakan dos berganda (ambil 2 dos pada masa yang sama) untuk mengimbangi dos yang terlupa untuk diminum.

Kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan IRESSA pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun belum ditetapkan. Tiada Gefitinib tidak digunakan pada kanak-kanak dengan kanser paru-paru bukan sel kecil.

Kegagalan hepatik

Pesakit yang mengalami kegagalan hati purata hingga teruk (Child Pugh B atau C) akibat sirosis telah meningkatkan tahap gefitinib dalam plasma. Adalah dinasihatkan untuk memantau dengan teliti tindak balas buruk pada pesakit ini. Kepekatan plasma yang tidak meningkat pada pesakit dengan peningkatan aspartat transaminase (AST), alkali fosfatase atau bilirubin akibat metastasis hati.

kegagalan buah pinggang

Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas mempunyai pelepasan kreatinin> 20 ml/min. Terdapat sangat sedikit data pada pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤20 ml/min dan perlu berhati-hati apabila menggunakan ubat dalam kumpulan pesakit ini.

Pesakit warga emas

Tidak perlu melaraskan dos berdasarkan umur pesakit.

Pesakit dengan enzim terjejas CYP2D6: Tiada cadangan untuk melaraskan dos khusus pada pesakit dengan genotip yang dimetabolismekan melalui penurunan CYP2D6, tetapi dalam pesakit ini perlu dipantau dengan teliti untuk kesan buruk.

Laraskan dos apabila ketoksikan ubat: Pesakit yang mengalami cirit-birit atau reaksi buruk pada kulit tanpa toleransi boleh berjaya dikawal apabila berhenti mengambil ubat untuk masa yang singkat (≤14 hari) dan kemudian menggunakan semula dos 250 mg. Bagi pesakit yang tidak boleh bertolak ansur dengan ubat selepas satu pusingan rawatan, Gefitinib harus dihentikan dan mempertimbangkan rawatan alternatif.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Walau bagaimanapun, dalam penyelidikan klinikal fasa, beberapa pesakit telah dirawat dengan dos sehingga 1000 mg/hari. Peningkatan kekerapan dan keterukan beberapa tindak balas zina, terutamanya cirit-birit dan ruam kulit.

Reaksi zina akibat terlebih dos harus dirawat dengan gejala; Terutamanya cirit-birit yang teruk harus dirawat seperti yang ditunjukkan secara klinikal. Dalam kajian dengan bilangan pesakit yang terhad dirawat setiap minggu pada dos 1500 mg hingga 3500 mg. Dalam kajian ini, kepekatan dan masa pendedahan kepada Irona tidak meningkat dengan dos, tindak balas buruk adalah terutamanya ringan hingga sederhana dan mengikut data keselamatan dadah IRESSA yang mengetahui.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Ringkasan data keselamatan dadah

Data kasar daripada ujian klinikal fasa III seperti Isel, Interest dan IPASS (melakukan ke atas 2462 pesakit yang dirawat dengan IRESSA), tindak balas advers (ADR) yang paling biasa direkodkan pada> 20% pesakit yang mengalami cirit-birit dan tindak balas kulit (termasuk ruam, jerawat, kulit kering dan gatal). Reaksi zina akibat dadah sering muncul pada bulan pertama rawatan dan secara amnya boleh berhenti dengan sendirinya. Kira-kira 8% pesakit mempunyai reaksi buruk yang serius (tahap 3 dan 4 mengikut kriteria penilaian toksik biasa - CTC: Kriteria Ketoksikan Biasa). Walau bagaimanapun, hanya 3% pesakit mesti menghentikan rawatan kerana reaksi buruk.

Penyakit paru-paru interstisial (ILD) berlaku dalam 1.3% pesakit, selalunya mengalami keterukan (tahap 3-4 mengikut kriteria penilaian toksik biasa). Terdapat juga akibat kematian.

Jadual klasifikasi tindak balas zina

Data keselamatan dadah yang dibentangkan dalam Jadual 7 adalah berdasarkan program pembangunan klinikal Gefitinib. Tindak balas zina disusun dalam lajur kekerapan dalam Jadual 7 jika ia boleh berdasarkan peratusan laporan tindak balas buruk yang boleh dibandingkan dalam data kasar daripada ujian klinikal fasa III seperti Isel, Interest dan IPASS (lebih 2462 pesakit yang dirawat dengan IRESSA).

Kekerapan tindak balas zina ditentukan seperti berikut: Sangat biasa (≥1/10); Biasa (> 1/100 hingga

Dalam setiap kumpulan pengelasan, tindak balas buruk disusun mengikut urutan penurunan beransur-ansur.

Gangguan metabolisme dan pemakanan:

Sangat biasa: Anoreksia mempunyai sifat ringan atau sederhana (tahap CTC 1 atau 2).

Gangguan mata:

Biasa: konjunktivitis, iris dan mata kering*, terutamanya dengan sifat ringan (tahap CTC 1).

Biasa: Pendarahan, seperti mimisan dan darah.

Biasa: penyakit paru-paru interstisial (1.3%), biasanya serius (tahap CTC 3 - 4). Terdapat laporan mengenai akibat yang mengancam nyawa.

Sangat biasa:

Cirit-birit adalah terutamanya ringan atau sederhana (tahap CTC 1 atau 2). 1).

Sangat biasa: Meningkatkan alanin aminotransferase terutamanya ringan hingga sederhana. Hati ***.

Sangat biasa: Tindak balas kulit terutamanya pustula ringan atau sederhana (tahap CTC 1 atau 2), kadangkala senget dengan kulit kering, termasuk pecah-pecah pada ruam merah. jut.

Biasa:

Meningkatkan kreatinin darah.

proteinuria.

Sangat biasa: Kelemahan utama (darjah CTC 1).

Lazim: Demam.

* Peristiwa ini boleh berlaku dalam kombinasi dengan keadaan kering lain (terutamanya tindak balas pada kulit) yang direkodkan kepada Iressa.

** Kekerapan keseluruhan tindak balas buruk pada tindak balas alahan yang direkodkan dalam analisis ujian Isel, Interest dan ujian IPASS ialah 1.5% (36 pesakit). 14 daripada 36 pesakit telah dikecualikan daripada kekerapan laporan kerana tiada punca alahan atau tindak balas alahan adalah hasil daripada penggunaan farmaseutikal lain.

*** terdiri daripada beberapa laporan kegagalan hati secara individu bahawa sesetengah kes membawa kepada kematian.

Penyakit paru-paru interstisial (ILD)

Dalam penyelidikan klinikal Minat, bahagian tindak balas buruk adalah 1.4% (10) pesakit dalam kumpulan Gefitinib berbanding 1.1% (8) pesakit dalam kumpulan Docetaxel. Reaksi perzinaan zina telah mati dan berlaku pada pesakit dalam kumpulan Gefitinib.

Dalam penyelidikan klinikal Isl, kekerapan kejadian jenis ILD pada semua pesakit adalah serupa dan kira-kira 1% dalam kedua-dua cawangan rawatan. Majoriti kejadian ILD merekodkan bahawa dalam pesakit kaum Asia dan kekerapan ILD antara pesakit Asia yang dirawat dengan Iressa dan kumpulan plasebo adalah kira-kira 3 % dan 4 % dalam yang sesuai. Terdapat 1 pesakit dalam kumpulan plasebo dengan kematian ILD.

Dalam kajian pemantauan selepas membawa ubat ke pasaran di Jepun (3350 pesakit), kadar kejadian jenis ILD yang direkodkan pada pesakit yang menggunakan Gefitinib ialah 5.8%. Nisbah tindak balas buruk ILD ialah 38.6%.

Dalam percubaan klinikal label Pha III (IPASS) ke atas 1217 pesakit yang membandingkan Ireessa dengan kemoterapi untuk 2 ubat carboplatin/paclitaxel sebagai rawatan awal dalam pesakit kanser paru-paru bukan sel kecil di Asia, kadar jenis ILD adalah 2.6% dalam kumpulan rawatan dengan IRESSA berbanding 1.4% dalam kumpulan rawatan dengan

paclitaxel tanpa karbooplate. menggunakan dadah.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

kontraindikasi

Ubat Irona dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau eksipien.

Wanita yang menyusukan anak.

Berhati-hati apabila menggunakan

Apabila mempertimbangkan penggunaan IRESSA untuk merawat pesakit dengan pesakit kanser paru-paru bukan sel kecil pada peringkat progresif atau metastatik, penilaian mutasi EGFR disyorkan untuk tisu tumor untuk semua pesakit. Jika sampel tumor tidak dapat dinilai, sampel DNA tumor boleh digunakan dalam sistem peredaran darah (CTDNA) yang dikumpul daripada sampel darah (plasma). Hanya gunakan kaedah ujian dengan pengulangan, kebolehpercayaan, kepekaan dan utiliti telah terbukti untuk menentukan mutan tumor EGFR atau CTDNA untuk mengelakkan keputusan negatif palsu atau negatif palsu.

Penyakit paru-paru interstisial (ILD)

Penyakit paru-paru interstitatif, yang boleh menjadi akut, telah diperhatikan dalam 1.3% pesakit yang mengambil Gefitinib, dan sesetengah kes mungkin meninggal dunia. Sekiranya pesakit mengalami kemerosotan dengan gejala pernafasan seperti sesak nafas, batuk dan demam, IRESSA perlu dihentikan dan diperiksa dengan segera. Jika pengesahan diagnostik adalah penyakit paru-paru interstisial, IRESSA harus dihentikan dan merawat pesakit dengan langkah yang sesuai.

Dalam kajian farmakologi fizikal dan fizikal dengan kawalan pada teladan yang dijalankan ke atas 3159 pesakit dengan kanser paru-paru bukan sel kecil (NSCLC) telah dipantau selama 12 minggu apabila mengambil Gefitinib atau kemoterapi, faktor risiko untuk perkembangan paru-paru interstisial (ILD) seperti berikut telah dikenal pasti (tidak kira pesakit yang menggunakan keadaan irona atau kemoterapi pulmonari) Hanya Smoking CT. lapisan (≤ 50%), baru didiagnosis dengan NSCLC ( Keracunan hati dan kemerosotan fungsi hati

Keabnormalan ujian fungsi hati (termasuk hyperlemen aminotransferase, Aspartat aminotransferase, bilirubin) telah direkodkan tetapi jarang menunjukkan hepatitis. Sesetengah individu melaporkan fungsi hati yang sesetengah kes membawa kepada kematian. Oleh itu, pesakit disyorkan untuk memeriksa fungsi hati secara berkala. Gefitinib harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengubah fungsi hati pada tahap ringan atau sederhana. Pertimbangkan untuk berhenti menggunakan ubat jika perubahannya serius.

fungsi hati terjejas yang disebabkan oleh sirosis telah diiktiraf sebagai peningkatan kepekatan gefitinib dalam plasma.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan aruhan dengan sistem enzim CYP3A4 boleh meningkatkan metabolisme gefitinib dan mengurangkan tahap gefitinib dalam plasma. Oleh itu, apabila digabungkan dengan bahan aruhan CYP3A4 (seperti Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturat atau persediaan farmaseutikal yang mengandungi St John’s World/Hypericum Perforatum) boleh mengurangkan keberkesanan ubat dan dengan itu mengelak daripada menggunakan ubat ini.

Pada pesakit dengan genotip metabolik melalui penurunan CYP2D6, perencat CYP3A4 yang kuat boleh menyebabkan peningkatan kepekatan gefitinib dalam plasma. Apabila memulakan dengan perencat CYP3A4, pesakit perlu dipantau dengan teliti oleh reaksi buruk Gefitinib.

Inr (Nisbah Normalisasi Antarabangsa) dan/atau kejadian hemoragik telah dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang menggunakan warfarin. Perlu sentiasa memantau perubahan dalam masa prothrombin (PT) atau INR pada pesakit yang menggunakan warfarin.

Ubat-ubatan tersebut meningkatkan dan memanjangkan tahap pH gastrik dengan ketara seperti perencat pam proton dan ubat tahan reseptor H2 yang boleh mengurangkan bioavailabiliti dan kepekatan gefitinib dalam plasma dan dengan itu mengurangkan keberkesanan ubat. Ubat anti-asid jika digunakan secara kerap berhampiran masa pengambilan Gefitinib mungkin mempunyai kesan yang sama.

Data daripada kajian klinikal fasa II, apabila digunakan serentak Gefitinib dan Vinorelbin menunjukkan bahawa Gefitinib boleh meningkatkan kesan neutropenia Vinorelbin.

laktosa: Iressa mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku dengan toleransi galaktosa, kekurangan Lapp Laktosa atau glukosa-galaktosa malposif tidak boleh mengambil ubat ini.

Peringatan lain

menasihatkan pesakit untuk segera berjumpa doktor apabila cirit-birit serius atau berterusan, loya, muntah atau anoreksia yang secara tidak langsung boleh menyebabkan dehidrasi badan. Gejala ini boleh dirawat mengikut penyakit klinikal.

Pesakit yang mempunyai tanda dan simptom keratitis seperti keadaan akut atau lebih teruk: keradangan mata, kelenjar, kepekaan kepada cahaya, penglihatan kabur, sakit mata dan/atau mata merah harus segera berjumpa pakar mata.

Jika didiagnosis telah dikenal pasti sebagai ulser kornea, adalah dinasihatkan untuk berhenti merawat dengan gefitinib dan jika simptom-simptom tidak mengambil kira penggunaan Gefitinib untuk jangka masa panjang sepenuhnya atau tidak berulang. Gefitinib.

Dalam kajian fasa I/II menggunakan gefitinib dan terapi sinaran dalam tumor saraf glaus batang otak yang baru didiagnosis (gloma batang otak) atau tumor saraf malignan pada khemah telah dibuang (Gloma Malign Supratentorial Tidak Lengkap), terdapat 4 kes pendarahan dalam sistem saraf pusat (termasuk 1 kes kematian yang menyertai penyelidikan). Kes pendarahan dalam sistem saraf pusat pada kanak-kanak dengan meninges ventrikel (Ependymoma) juga direkodkan dalam ujian Gefitinib semata-mata. Meningkatkan risiko pendarahan serebrum pada pesakit dewasa dengan kanser paru-paru bukan sel kecil yang menggunakan Irona belum ditubuhkan.

Terdapat rekod perforasi gastrik gastrik pada pesakit yang menggunakan Gefitinib. Dalam kebanyakan kes, ini berkaitan dengan faktor risiko lain yang diketahui, termasuk umur yang tinggi, penggunaan serentak ubat lain seperti steroid, anti-radang NSAID, penyakit ulser gastrik, merokok atau metastasis pada kedudukan tusukan.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

telah melaporkan tentang gejala kemurungan semasa rawatan dengan Gefitinib. Oleh itu, pesakit yang mengalami gejala ini harus berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita dalam usia reproduktif:

Wanita umur reproduktif yang disyorkan tidak boleh hamil semasa rawatan dengan ubat ini.

Kehamilan:

Tiada data tentang gefitinib untuk wanita hamil. Kajian haiwan telah menunjukkan bahawa ubat-ubatan adalah toksik kepada sistem pembiakan. Tidak diketahui risiko manusia. Iressa tidak boleh digunakan semasa mengandung melainkan ia benar-benar diperlukan.

tempoh penyusuan:

Masih tidak diketahui sama ada Gefitinib akan dikumuhkan dalam susu manusia. Metabolit gefitinib dan gefitinib memasuki susu tikus susu. Kontraindikasi untuk menggunakan gefitinib semasa menyusu dan oleh itu wanita yang menyusu mesti berhenti menyusu semasa rawatan IRESSA.

Interaksi ubat

gefitinib memetabolismekan melalui Cytochrom P450, terutamanya isoenzim CYP3A4 dan melalui CYP2D6.

Dadah boleh meningkatkan tahap gefitinib dalam darah

Kajian In-Vitro menunjukkan bahawa Gefitinib ialah substrat glikoprotein. Data semasa tidak menunjukkan sebarang pautan klinikal dengan penemuan in-shitro ini.

Perencat CYP3A4 boleh mengurangkan pelepasan Gefitinib. Digunakan serentak dengan perencat kuat CYP3A4 (seperti Ketoconazole, Posaconazole, Voriconazole, Enzyme inhibitors, Clarithromycin, Telithromycin) boleh meningkatkan tahap gefitinib dalam plasma. Peningkatan ini mungkin signifikan secara klinikal untuk mengakui tindak balas buruk yang berkaitan dengan dos dan kepekatan ubat dalam badan.

Peningkatan ini mungkin lebih tinggi pada pesakit individu dengan genotip metabolik melalui CYP2D6. Pra-rawatan dengan iTraconazole (inhibitor CYP3A4 yang kuat) telah meningkatkan 80% daripada purata nilai AUC Gefitinib dalam sukarelawan yang sihat. Jika digunakan serentak dengan perencat CYP3A4, adalah dinasihatkan untuk memantau dengan teliti tindak balas buruk Gefitinib.

Tiada data mengenai rawatan serentak dengan perencat CYP2D6, tetapi perencat kuat enzim ini boleh meningkatkan tahap gefitinib dalam plasma kira-kira dua kali pada pesakit dengan metabolisme yang kuat melalui CYP2D6. Jika digunakan serentak dengan perencat CYP2D6 yang kuat, adalah dinasihatkan untuk memantau dengan teliti tindak balas buruk pada pesakit.

Ubat-ubatan yang mengurangkan kepekatan Gefitinib dalam plasma

Ubat induksi CYP3A4 boleh meningkatkan metabolisme dan mengurangkan tahap gefitinib dalam plasma dan dengan itu mengurangkan keberkesanan Gefitinib. Harus mengelakkan penggunaan serentak dengan ubat induksi CYP3A4 (seperti Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturate atau St John's Wort (Hypericum Perforatum)). Pra-rawatan dengan rifampicin (ubat induksi CYP3A4 kuat) dalam sukarelawan yang sihat mengurangkan kira-kira 83% daripada nilai purata AUC (lihat bahagian "amaran"). Peningkatan ketara dalam tahap pH gastrik boleh mengurangkan tahap gefitinib dalam plasma dan dengan itu mengurangkan keberkesanan Gefitinib. Dos tinggi antasid tindakan pendek mungkin mempunyai kesan yang sama jika digunakan secara tetap pada masa gefitinib. Penggunaan serentak gefitinib dengan ranitidin pada tahap dos meningkatkan pH gastrik ≥5, membawa kepada penurunan kira-kira 47% daripada purata nilai AUC dalam sukarelawan yang sihat.

Ubat diubah dalam kepekatan plasma akibat pengaruh gefitinib

Kajian In-Vitro menunjukkan bahawa Gefitinib kurang berkemungkinan menghalang CYP2D6. Dalam percubaan klinikal, Gefitinib digunakan secara serentak dengan Metoprolol (substrat CYP2D6). Ini meningkatkan 35% kepekatan dan masa hubungan dengan Metoprolol. Peningkatan ini bermakna kepada substrat CYP2D6 dengan indeks rawatan yang sempit. Pertimbangkan apabila menggunakan substrat CYP2D6 dalam kombinasi dengan Gefitinib, pelarasan dos substrat CYP2D6, terutamanya ubat dengan tingkap terapeutik yang sempit.

Gefitinib menghalang protein pengangkutan in-Vitro BCRP, tetapi hubungan klinikal yang berkaitan dengan penemuan ini masih tidak jelas.

Keupayaan interaktif lain: Peristiwa inranged dan/atau hemoragik telah dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang menggunakan warfarin.

Penyimpanan

Jangan simpan lebih daripada 30 ° C, simpan dalam pembungkusan asal.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.