Irona Astra akciğer kanseri tedavisini destekliyor (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 3 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Gefitinib

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Gefitinib	250mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Iressa, EGFR TK aktivasyon mutasyonlarına sahip, küçük hücreli dışı akciğer kanseri olan, spot veya metastatik ilerleme aşamasındaki yetişkin hastaların tedavisinde endikedir.

Farmakoloji

Terapi Farmakoloji Grubu: Anti-kanser ilacı, Protein Kinaz inhibitörleri, ATC kodu: L0l: L0E02.

Etki ve etki mekanizması

Epidermal Büyüme Faktörü (EGF) ve reseptörü (EGFR (Her1 ERBB1]), normal hücrelerin ve kanser hücrelerinin gelişiminde ve çoğalmasında önemli bir rol oynar. Kanser hücrelerindeki EGFR aktivitesi, tümör büyümesinde, ölü hücrelerin bölmesinde, yeni kan damarlarının artmasında ve yeni kan akışlarının teşvik edilmesinde ve yeni metastatik kan süreçlerinin teşvik edilmesinde önemli bir faktördür tümör.

Gefitinib küçük moleküler aktif bir maddedir, epidermal gelişim reseptörleri üzerindeki Tirosin Kinazı seçici olarak inhibe eder ve tedaviden bağımsız olarak EGFR Tirosin Kinaz aktif tümörleri olan hastalarda etkili tedavi sağlar. EGFR mutasyonu olmayan tümörlü hastalarla ilgili klinik bir etki yoktur.

Yaygın EGFR aktivasyon mutasyonları (Exon 19, L858R'de kaybolan) Gefitinib duyarlılığına yanıt veren birçok veriye sahiptir; Örneğin: Çift kemoterapi grubuna kıyasla gefitinib grubunda hayatta kalma süresi HR (%95 CI) 0,489'a (0,336; 0,710) ilerlemez [wjtog3405]. Nadir mutasyonları olan hastalarda gefitinib'e daha fazla yanıt veren çok az veri vardır; mevcut veriler G719X, L861Q ve S7681'in ilaca duyarlı mutasyonlar olduğunu göstermektedir; Ve T790M tek başına veya Exon 20'ye paragraf eklemek için mutant olarak kullanılan bir ilaca direnç mekanizmasıdır.

Dolaşım sistemindeki tümörlerin DNA'sı (CTDNA)

iFum klinik araştırmalarında, Therascreen EGFR RGQ PCR test seti (Qiagen) kullanılarak tümör numunesi ve plazmadan ekstrakte edilen CTDNA numunesi üzerindeki mutasyonlar değerlendirilir. Hem CTDNA hem de tümör örnekleri, tarama yapılan 1060 hastadan 652'sini değerlendirebilir. Hem tümör hem de CTDNA örneklerinde mutant testleri pozitif olan bir grup hastada objektif yanıt oranı %77'dir (%95 GA: %66 - %86) ve hasta grubunda sadece %60'lık tümör örneğinde pozitif mutasyon vardır (%95 GA: %44 - %74).

Farmakokinetik

emilim

Gefitinib'i aldıktan sonra emilim nispeten yavaştır ve Gefitinib'in plazmadaki konsantrasyonu ilacın alınmasından 3-7 saat sonra ulaşır. Kanser hastalarında mutlak biyoyararlanımı %59'dur. Gıda, vücuttaki gefitinib seviyesini önemli ölçüde değiştirmez. Bakım pH'ı > 5 olan sağlıklı gönüllü testinde vücuttaki gefitinib konsantrasyonunun %47 oranında azalması, gefitinibin midedeki çözünürlüğünün azalmasına bağlı olabilir (bkz. "Uyarı" ve "etkileşim").

Dağılım: Gefitinib'in sabit durumdaki ortalama dağılım hacmi 1400 litredir ve dokulara geniş çapta dağıldığı kanıtlanmıştır. İlacın yaklaşık %90'ı plazma proteinlerine bağlıdır. Gefitinib, serumdaki albümin ve α1-asit glikoproteine bağlanır.

In vitro veriler Gefitinib'in PGP proteininin hücre zarından taşınması için substrat olduğunu göstermektedir.

Metabolizma

İn vitro veriler, CYP3A4 ve Cyd2D6'nın Gefitinib'in oksidatif metabolizmasıyla ilişkili ana IZYM P450 olduğunu göstermektedir.

İn vitro çalışmalar Gefitinib'in CYP2D6'yı inhibe etme olasılığının daha düşük olduğunu kanıtladı. Gefitinib, hayvan çalışmalarında herhangi bir enzim indüksiyonu göstermez ve herhangi bir sitokrom P450 enzimini (in vitro) önemli ölçüde inhibe etmez.

Gefitinib, insanlarda yaygın şekilde metabolize edilir. Dışkıda 5 metabolit ve insan plazmasında 8 metabolit tam olarak tanımlanmıştır. Ana metabolitler, EGFR tarafından aktive edilen hücre büyümesini inhibe etme yeteneği açısından Gefitinib'den 14 kat daha zayıf aktif olan ve farelerde tümör hücresi büyümesini inhibe etmeyen O-Desmetil Gefitinib olarak tanımlanır. Bu nedenle bu metabolizmanın Gefitinib'in klinik etkisine katkıda bulunmadığı düşünülmektedir.

O-Desmetil Gefitinib'in in vitro olarak CYP2D6 enzimleri yoluyla üretildiği gösterilmiştir. CYP2D6 enziminin Gefitinib metabolizmasını temizleme sürecindeki rolü, CYP2D6 genotiplerini (CYP2D6 durumu için genotiplendirilmiş) araştıran sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir. Metabolizması zayıf kişilerde O-Desmetil Gefitinib'in ölçülebilir düzeyde üretildiği tespit edilmemiştir. Hem güçlü metabolik grupta hem de zayıf metabolik grupta Gefitinib'in kandaki konsantrasyonu ve temas süresi hem geniş hem de birbiriyle örtüşür ancak kan grubundaki Gefitinib'in ortalama konsantrasyonu ve temas süresi zayıf metabolik gruplarda iki kat daha yüksektir. CYP2D6 olmayan kişilerin tıbbi temasları ve kandaki kan süresi daha yüksek olan kişiler, vücuttaki doz ve ilaç konsantrasyonuyla ilgili olumsuz reaksiyonlarla karşılaştıkları için klinik öneme sahip olabilir.

Eleme

Gefitinib, dozun %4'ünden daha azı böbrekler yoluyla gübre, ilaç atılımı ve metabolik maddeler yoluyla esas olarak metabolitler şeklinde atılır.

Kanser hastalarında plazmadaki toplam gefitinib klerensi yaklaşık 500 ml/dakikadır ve son yarı ömrü ortalama 41 saattir. Günde bir kez Gefitinib içmek, ilaçların 2 ila 8 kez birikmesine yol açacaktır; konsantrasyon ve temas süresi stabil durumda 7-10 dozdan sonra elde edilir. Stabil bir durumda, ilacın dolaşım plazmasındaki konsantrasyonu, 24 saatlik bir dozla 2-3 kez korunur.

Özel popülasyon grupları: Kanser hastalarındaki popülasyon grubuna dayalı veriler analiz edilirken, tahmin edilen stabil durumdaki alt konsantrasyon (Öngörülen Sabit Durum Çukur Konsantrasyonu) ile hastanın yaşı, yerçekimi, cinsiyet, ırk veya kreatinin atığı (> 20 ml/dakika) arasındaki ilişkiye dair bir tespit yoktur.

Karaciğer yetmezliği

Faz açık etiketli bir çalışmada Gefitinib 250 mg, siroza bağlı ağır, orta veya hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıflamasına göre) kullanıldığında, sağlıklı kanıtlarla karşılaştırıldığında tüm gruplarda kan konsantrasyonunda artış olmuştur. Gefitinib'e maruz kalma düzeyinin, ortalama ve ciddi karaciğer yetmezliği hastalarına göre 3,1 kat arttığı kaydedildi. Kanser hastası yok, hepsinde siroz var, bazı kişilerde hepatit var. Bu maruz kalma artışı klinik olarak anlamlıdır çünkü doz ve vücuda maruz kalma ile ilgili olumsuz reaksiyonlarla karşılaşılmıştır.

Gefitinib, karaciğer metastazı nedeniyle katı tümörleri (katı tümör) ve normal karaciğer fonksiyonu, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyonu (toksik toksik değerlendirmelerin sınıflandırılması AST, alkalin fosfataz ve bilirubine dayalı olarak yaygındır) olan 41'den fazla hastayı kapsayan bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir. Sonuçlar, IRESSA 250 mg'ın günlük dozundan sonra, kanda stabil konsantrasyona ulaşma süresi, toplam plazma klerensi ve stabil durumdaki temas seviyesi (CMAXSS, AUC24SS) gibi değerlerin, normal karaciğer fonksiyonu ve karaciğer fonksiyonu bozukluğu olan gruplarla ortalama düzeyde benzer olduğunu gösterdi. Karaciğer metastazı nedeniyle ciddi karaciğer fonksiyonu olan 4 hastanın verileri, bu hastaların stabil durumdaki maruziyet düzeyinin, normal karaciğer fonksiyonu olan hastalarla benzer olduğunu göstermektedir.

Almadan önce Irona Astra akciğer kanseri tedavisini destekliyor (3 kabarcık x 10 tablet)

Nasıl kullanılır

ilacı yemek sırasında veya yemek dışında, günün aynı saatinde alabilir.

İlaç bir miktar su ile yutulabileceği gibi hapın tamamının alınamadığı durumlarda suda dağılarak da alınabilir. Damlalık yarım bardak içme suyuna (karbonatsız) damlatılmalıdır. Diğer içeceklerle birlikte kullanmayın.

Hapı ezmeyin, hapları yarım bardak suya bırakın. Hap tamamen dağılıncaya kadar karıştırın (yaklaşık 20 dakika) ve ilaç tamamen dağıldıktan hemen sonra (yani 60 dakika içinde) ilacı alın. Yarım bardak su ile kaplanarak içilir. Dağıtılan ilaç, kalın bir burun kateteri veya mide kateteri yoluyla da kullanılabilir.

Dozaj

Irona tedavisi, kanser tedavisinde deneyimi olan doktorlar tarafından yürütülmeli ve izlenmelidir.

Iressa'nın önerilen dozu günde bir kez 1 tablet 250 mg'dır. İlacın 1 dozunu almayı unutursanız hatırladığınız anda içmelisiniz. Bir sonraki doza kadar ilacı almayı 12 saatten az bir süre içinde almayı unutursanız, hastanın içmeyi unuttuğu dozu kullanmaması gerekir. Hastalar içmeyi unuttukları dozu telafi etmek için çift doz (aynı anda 2 doz alma) kullanmamalıdır.

Çocuklar

IRESSA'nın çocuklarda ve 18 yaşın altındaki gençlerde güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir. Küçük hücreli dışı akciğer kanseri olan çocuklarda Gefitinib kullanılmamıştır.

Karaciğer yetmezliği

Siroza bağlı ortalama ila şiddetli karaciğer yetmezliği (Child Pugh B veya C) olan hastalarda plazmada gefitinib seviyeleri yükselmiştir. Bu hastalardaki advers reaksiyonların yakından izlenmesi tavsiye edilir. Karaciğer metastazı nedeniyle aspartat transaminaz (AST), alkalin fosfataz veya bilirubin artışı olan hastalarda artmayan plazma konsantrasyonları.

böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kreatinin klerensi> 20 ml/dk olan hastalarda doz ayarlaması yapılmaz. Kreatinin klerensi ≤20 ml/dk olan hastalarla ilgili çok az veri vardır ve bu hasta grubunda ilaç kullanılırken dikkatli olunması gerekir.

Yaşlı hastalar

Dozun hastanın yaşına göre ayarlanmasına gerek yoktur.

CYP2D6 enzim bozukluğu olan hastalar: CYP2D6 azalması yoluyla metabolize edilen genotipli hastalarda spesifik dozun ayarlanmasına yönelik herhangi bir öneri yoktur ancak bu hastalarda advers reaksiyonlar açısından yakından izlenmelidir.

İlacın toksisitesi oluştuğunda dozu ayarlayın: İshal veya toleransı olmayan ciltte advers reaksiyonları olan hastalar, ilacı kısa bir süreliğine (≤14 gün) kesip daha sonra 250 mg'lık dozu yeniden kullandıklarında başarılı bir şekilde kontrol altına alınabilirler. Bir tur tedaviden sonra ilaçları tolere edemeyen hastalar için Gefitinib kesilmeli ve alternatif tedaviler düşünülmelidir.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı? Ancak faz klinik araştırmasında birkaç hasta 1000 mg/gün'e kadar dozla tedavi edildi. Başta ishal ve deri döküntüsü olmak üzere bazı zina reaksiyonlarının sıklığında ve şiddetinde artış.

Doz aşımına bağlı zina reaksiyonları semptomlarla tedavi edilmelidir; Özellikle şiddetli ishal klinik olarak endike olduğu şekilde tedavi edilmelidir. Sınırlı sayıda hastayla yapılan bir çalışmada haftalık olarak 1500 ila 3500 mg arası dozlarda tedavi edilmiştir. Bu çalışmada, Irona'nın konsantrasyonu ve maruz kalma süresi dozla birlikte artmamıştır; advers reaksiyonlar çoğunlukla hafif ila orta şiddette olup, IRESSA'nın bilinen ilaç güvenliği verileriyle uyumludur.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

İlaç güvenliği verilerinin özeti

Isel, Interest ve IPASS (IRESSA ile tedavi edilen 2462 hasta üzerinde gerçekleştirilen) gibi III. faz klinik çalışmalarından elde edilen brüt verilerde, en yaygın advers advers reaksiyonlar (ADR), diyare ve cilt reaksiyonu (döküntü, akne, kuru ve kaşıntılı cilt dahil) olan hastaların %20'sinden fazlasında kaydedilmiştir. Uyuşturucuya bağlı zina reaksiyonları sıklıkla tedavinin ilk ayında ortaya çıkar ve genellikle kendi kendine durabilir. Hastaların yaklaşık %8'inde ciddi advers reaksiyonlar görülür (ortak toksik değerlendirme kriterlerine göre seviye 3 ve 4 - CTC: Ortak Toksisite Kriterleri). Ancak hastaların yalnızca %3'ü advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bırakmak zorunda kalıyor.

İnterstisyel akciğer hastalığı (ILD) hastaların %1,3'ünde görülür ve genellikle ciddidir (genel toksik değerlendirme kriterlerine göre seviye 3-4). Bir de ölüm sonucu var.

Zina tepki sınıflandırma tablosu

Tablo 7'de sunulan ilaç güvenliği verileri Gefitinib'in klinik geliştirme programlarına dayanmaktadır. Zina reaksiyonları, Isel, Interest ve IPASS (IRESSA ile tedavi edilen 2462'den fazla hasta) gibi faz III klinik araştırmalarından elde edilen brüt verilerde karşılaştırılabilen advers reaksiyon raporlarının yüzdesine dayanabiliyorsa Tablo 7'deki sıklık sütunlarında düzenlenmiştir.

Zina reaksiyonlarının sıklığı şu şekilde belirlenir: Çok yaygın (≥1/10); Yaygın (> 1/100 ila

Her sınıflandırma grubunda advers reaksiyonlar kademeli olarak azalma sırasına göre düzenlenmiştir.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları:

Çok yaygın: Anoreksi hafif veya orta niteliktedir (CTC düzey 1 veya 2).

Göz bozuklukları:

Yaygın: konjonktivit, iris ve göz kuruluğu*, çoğunlukla hafif nitelikte (CTC düzey 1).

Yaygın: Burun kanaması ve kan gibi kanama.

Yaygın: interstisyel akciğer hastalığı (%1,3), genellikle ciddi (CTC düzeyi 3 - 4). Hayatı tehdit eden sonuçlara ilişkin raporlar var.

Çok yaygın:

İshal çoğunlukla hafif veya orta niteliktedir (CTC düzey 1 veya 2). 1).

Çok yaygın: Alanin aminotransferazın artması çoğunlukla hafif ila orta şiddettedir. Karaciğer ***.

Çok yaygın: Cilt reaksiyonu çoğunlukla hafif veya orta dereceli püstüllerdir (CTC seviye 1 veya 2), bazen kırmızı döküntü üzerinde çatlamış olanlar da dahil olmak üzere kuru ciltle birlikte eğimlidir. jüt.

Yaygın:

Kan kreatininde artış.

proteinüri.

Çok yaygın: Ana zayıflık (CTC derece 1).

Yaygın: Ateş.

* Bu olay, Iressa'ya kaydedilen diğer kuru durumlarla (temel olarak ciltte reaksiyonlar) birlikte ortaya çıkabilir.

** Isel, Interest ve IPASS testlerinin analizinde kaydedilen alerjik reaksiyonlara ilişkin tüm advers reaksiyonların sıklığı %1,5'tir (36 hasta). 36 hastadan 14'ü, herhangi bir alerji nedeni olmadığı veya alerjik reaksiyonun başka bir ilaç kullanımından kaynaklandığı için rapor sıklığı dışında tutuldu.

*** Bazı vakaların ölümle sonuçlandığı, ayrı ayrı karaciğer yetmezliği raporlarından oluşur.

İnterstisyel akciğer hastalığı (ILD)

İlginç klinik araştırmada, advers reaksiyonların oranı Gefitinib grubundaki hastaların %1,4'ü (10) iken Docetaxel grubundaki hastaların %1,1'idir (8). Zina içeren bir zina reaksiyonu ölüdür ve Gefitinib grubundaki bir hastada ortaya çıkar.

Isl klinik araştırmalarında tüm hastalarda İAH tipi olayların sıklığı benzer olup her iki tedavi branşında da %1 civarındadır. ILD olaylarının çoğunluğu Asyalı ırksal hastalarda ve Iressa ile tedavi edilen Asyalı hastalar ile plasebo grubu arasındaki ILD sıklığının karşılık gelen uygun şekilde yaklaşık %3 ve %4 olduğu kaydedilmiştir. Plasebo grubunda İAH ölümü olan 1 hasta var.

İlacın Japonya'da piyasaya sunulmasından sonra yapılan bir izleme çalışmasında (3350 hasta), Gefitinib kullanan hastalarda kaydedilen İAH tipi olayların oranı %5,8'dir. İAH advers advers reaksiyonunun oranı %38,6'dır.

Asya'daki küçük hücreli dışı akciğer kanseri hastalarında başlangıç tedavisi olarak Ireessa'yı 2 karboplatin/paklitaksel ilacı için kemoterapi ile karşılaştıran 1217 hasta üzerinde yapılan Pha III etiketi (IPASS) klinik çalışmasında, IRESSA ile tedavi grubunda ILD tipi oranı %2,6 iken karbooplate/paklitaksel ile tedavi grubunda %1,4'tür.

İstenmeyen etkileri doktora bildirin uyuşturucu.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

kontrendikedir

Irona ilaçları aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Aktif bileşenlere veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık.

Emziren kadınlar.

Kullanırken dikkatli olun

İlerleyen veya metastatik evredeki küçük hücreli dışı akciğer kanseri hastalarını tedavi etmek için IRESSA kullanımını değerlendirirken, tüm hastalar için tümör dokusuna yönelik EGFR mutasyon değerlendirmesi önerilir. Tümör örneğinin değerlendirilememesi durumunda kan örneğinden (plazma) alınan dolaşım sisteminde (CTDNA) tümörün DNA örneği kullanılabilir. Yanlış negatif veya sahte negatif sonuçlardan kaçınmak için tümörün EGFR veya CTDNA mutantını belirlemek için yalnızca tekrarlı, güvenilir, hassas ve kullanışlı test yöntemlerini kullanın.

İnterstisyel akciğer hastalığı (ILD)

Gefitinib alan hastaların %1,3'ünde akut olabilen interstitatif akciğer hastalığı gözlenmiştir ve bazı vakalar ölebilmektedir. Hastada nefes darlığı, öksürük ve ateş gibi solunum semptomlarıyla birlikte kötüleşme varsa IRESSA derhal durdurulmalı ve kontrol edilmelidir. Tanısal doğrulama interstisyel akciğer hastalığı ise, IRESSA kesilmeli ve hastalar uygun önlemlerle tedavi edilmelidir.

Küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan 3159 hasta üzerinde gerçekleştirilen örnekte kontrollü bir fiziksel ve fiziksel farmakolojik çalışmada, Gefitinib veya kemoterapi alırken 12 hafta boyunca izlendi, interstisyel akciğer gelişimi (ILD) için risk faktörleri aşağıdaki gibi tanımlanmıştır (hastanın irona veya kemoterapi kullanmasına bakılmaksızın): Sigara içmek, kötü akciğer durumu (PS ≥2) Sadece BT katmanını (≤ %50), yeni KHDAK tanısı almış (

Karaciğer zehirlenmesi ve karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler (hiperlemen aminotransferaz, Aspartat aminotransferaz, bilirubin dahil) kaydedilmiştir ancak nadiren hepatit gösterir. Bazıları bireysel olarak karaciğer fonksiyonunun bazı vakaların ölüme yol açtığını bildirdi. Bu nedenle hastaların periyodik olarak karaciğer fonksiyonlarını kontrol etmeleri önerilir. Gefitinib, karaciğer fonksiyonunda hafif veya orta düzeyde değişiklik olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Değişiklikler ciddiyse ilacı kullanmayı bırakmayı düşünün.

Sirozun neden olduğu karaciğer fonksiyonundaki bozulmanın, plazmadaki gefitinib konsantrasyonunda bir artış olduğu kabul edilmiştir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

CYP3A4 enzim sistemi içeren indüksiyon maddeleri gefitinib metabolizmasını artırabilir ve plazmadaki gefitinib düzeylerini azaltabilir. Bu nedenle CYP3A4 indüksiyon maddeleri (Fenitoin, Karbamazepin, Rifampisin, Barbiturat veya St John's World/Hypericum Perforatum içeren farmasötik preparatlar gibi) ile birleştirildiğinde ilacın etkinliği azalabilir ve dolayısıyla bu ilaçların kullanılmasından kaçınılabilir.

CYP2D6 yoluyla metabolik genotipleri azalan hastalarda, güçlü CYP3A4 inhibitörleri plazmada gefitinib konsantrasyonunun artmasına neden olabilir. CYP3A4 inhibitörleriyle başlarken hastaların Gefitinib'in advers reaksiyonları açısından yakından takip edilmesi gerekir.

Varfarin kullanan bazı hastalarda Inr (Uluslararası Normalleşme Oranı) ve/veya hemorajik olaylar rapor edilmiştir. Varfarin kullanan hastalarda protrombin (PT) veya INR süresindeki değişiklikler düzenli olarak izlenmelidir.

İlaçlar, plazmadaki biyoyararlanımı ve gefitinib konsantrasyonunu azaltabilen proton pompası inhibitörleri ve H2 reseptörüne dirençli ilaçlar gibi gastrik pH seviyesini önemli ölçüde artırıp uzatır ve dolayısıyla ilacın etkinliğini azaltır. Anti-asit ilaçları Gefitinib'i aldığınız zamana yakın bir zamanda düzenli olarak kullanılırsa aynı etkiye sahip olabilir.

Faz klinik çalışmalar II'den elde edilen veriler, Gefitinib ve Vinorelbin'in aynı anda kullanıldığında Gefitinib'in Vinorelbin'in nötropeni etkisini artırabileceğini göstermektedir.

laktoz: Iressa laktoz içerir. Galaktoz toleransı, Lapp Laktoz eksikliği veya hatalı glukoz-galaktoz gibi nadir genetik sorunları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Diğer uyarılar

dolaylı olarak vücudun dehidrasyonuna yol açabilecek ishal ciddi veya kalıcı olduğunda, mide bulantısı, kusma veya anoreksi olduğunda hastalara derhal bir doktora görünmelerini tavsiye edin. Bu belirtiler klinik hastalığa göre tedavi edilebilir.

Akut veya daha şiddetli durum gibi keratit belirti ve semptomları olan hastalar: göz iltihabı, bez, ışığa duyarlılık, bulanık görme, göz ağrısı ve/veya kırmızı göz derhal bir göz uzmanına başvurmalıdır.

Teşhis kornea ülseri olarak belirlendiyse, gefitinib tedavisinin durdurulması önerilir ve semptomlar Gefitinib kullanırken tamamen veya tekrarlamıyorsa, Gefitinib'in uzun süreli kullanımını durdurmayı düşünün.

Bir faz çalışmasında I/II gefitinib kullanıldı Yeni teşhis edilen beyin sapı glaus sinir tümörlerinde (beyin sapı gloması) veya çadırdaki kötü huylu sinir tümörlerinde (Eksik Rezeke Edilmiş Supratentorial Malign Gloma) radyoterapi ve radyasyon tedavisi uygulanmış olup, araştırmaya katılan 4 merkezi sinir sisteminde kanama vakası (1 ölüm vakası dahil) bulunmaktadır. Sadece Gefitinib testinde ventriküler meninksleri (Ependimoma) olan çocuklarda merkezi sinir sisteminde bir kanama vakası da kaydedilir. Küçük hücreli dışı akciğer kanseri olan yetişkin hastalarda Irona kullananlarda beyin kanaması riskinin arttığı belirlenmemiştir.

Gefitinib kullanan hastalarda mide mide perforasyonuna ilişkin bir kayıt bulunmaktadır. Çoğu durumda bu, ileri yaş, steroid gibi diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı, NSAID anti-inflamatuar, mide ülseratif hastalığı, sigara içme veya delme pozisyonunda metastaz gibi bilinen diğer risk faktörleriyle ilişkilidir.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

, Gefitinib tedavisi sırasında depresyon belirtileri bildirmiştir. Bu nedenle bu semptomu gösteren hastaların araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Üreme çağındaki kadınlar:

Üreme çağındaki kadınların bu ilaçla tedavi sırasında hamile kalmamaları önerilir.

Hamilelik:

Hamile kadınlara yönelik gefitinib ile ilgili veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmaları ilaçların üreme sistemi için toksik olduğunu göstermiştir. İnsanlardaki riski bilinmemektedir. Iressa gerçekten gerekli olmadıkça hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.

emzirme dönemi:

Gefitinib'in insan sütüne geçip geçmediği hala bilinmiyor. Gefitinib ve gefitinib metabolitleri süt faresi sütüne geçer. Emzirirken gefitinib kullanımı kontrendikedir ve bu nedenle emziren kadınların IRESSA tedavisi sırasında emzirmeyi bırakması gerekir.

İlaç etkileşimi

gefitinib, esas olarak CYP3A4 izoenzimi ve CYP2D6 olmak üzere Sitokrom P450 yoluyla metabolize olur.

İlaçlar kandaki gefitinib düzeyini artırabilir

In-Vitro çalışmalar Gefitinib'in bir glikoprotein substratı olduğunu göstermektedir. Mevcut veriler, bu in-shitro keşifle herhangi bir klinik bağlantıya işaret etmiyor.

CYP3A4 inhibitörleri Gefitinib'in klirensini azaltabilir. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (Ketokonazol, Posakonazol, Vorikonazol, Enzim inhibitörleri, Klaritromisin, Telitromisin gibi) ile eş zamanlı kullanıldığında plazmadaki gefitinib düzeyini artırabilir. Bu artış, vücuttaki doz ve ilaç konsantrasyonuna bağlı advers reaksiyonların kabul edilmesi açısından klinik olarak anlamlı olabilir.

Bu artış, CYP2D6 yoluyla metabolik genotipe sahip bireysel hastada daha yüksek olabilir. İTrakonazol (güçlü bir CYP3A4 inhibitörü) ile ön tedavi, sağlıklı gönüllülerde Gefitinib'in ortalama EAA değerinin %80'ini arttırmıştır. CYP3A4 inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında Gefitinib'in advers reaksiyonlarının yakından izlenmesi önerilir.

CYP2D6 inhibitörleriyle eş zamanlı tedaviye ilişkin veri mevcut değildir ancak bu enzim güçlü inhibitörler, CYP2D6 yoluyla güçlü metabolizması olan hastalarda plazmadaki gefitinib düzeyini yaklaşık iki kat artırabilir. Güçlü CYP2D6 inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında hastalarda görülen advers reaksiyonların yakından izlenmesi tavsiye edilir.

Plazmadaki Gefitinib konsantrasyonunu azaltan ilaçlar

CYP3A4 indüksiyon ilaçları metabolizmayı arttırarak plazmadaki gefitinib düzeylerini düşürebilir ve dolayısıyla Gefitinib'in etkinliğini azaltabilir. CYP3A4 indüksiyon ilaçlarıyla (Fenitoin, Karbamazepin, Rifampisin, Barbitürat veya Sarı Kantaron (Hypericum Perforatum) gibi) eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır. Sağlıklı gönüllülerde rifampisin (güçlü CYP3A4 indüksiyon ilacı) ile ön tedavi, ortalama EAA değerinin yaklaşık %83'ünü azaltır ("uyarı" bölümüne bakın). Mide pH seviyelerindeki anlamlı artış, plazmadaki gefitinib seviyesini düşürebilir ve dolayısıyla Gefitinib'in etkinliğini azaltabilir. Yüksek dozda kısa etkili antasitler, gefitinib sırasında düzenli olarak kullanıldığında aynı etkiye sahip olabilir. Gefitinib ile ranitidin doz düzeyinde eş zamanlı kullanımı mide pH'sını ≥5 yükselterek sağlıklı gönüllülerde ortalama AUC değerinde yaklaşık %47'lik bir azalmaya yol açar.

Gefitinibin etkisi nedeniyle ilaçların plazma konsantrasyonları değişir

In-Vitro çalışmalar Gefitinib'in CYP2D6'yı inhibe etme olasılığının daha düşük olduğunu göstermektedir. Klinik bir çalışmada Gefitinib, Metoprolol (CYP2D6'nın bir substratı) ile eş zamanlı olarak kullanılır. Bu, Metoprolol konsantrasyonunu ve temas süresini %35 artırır. Bu artış, dar tedavi indeksine sahip CYP2D6 substratları için anlamlıdır. CYP2D6 substratlarını Gefitinib ile birlikte kullanırken, özellikle terapötik pencereleri dar olan ilaçlarda CYP2D6 substratının doz ayarlamasını göz önünde bulundurun.

Gefitinib, BCRP in-vitro taşıma proteinini inhibe eder, ancak bu bulguyla klinik olarak ilişkili ilişkiler hala belirsizdir.

Diğer etkileşimli yetenekler: Varfarin kullanan bazı hastalarda aralıklı ve/veya hemorajik olaylar rapor edilmiştir.

Saklama

30°C'nin üzerindeki sıcaklıklarda saklamayınız, orijinal ambalajında saklayınız.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.