ジャカビ 15mg ノバルティスは骨髄線維のある患者を治療します (水疱 4 個 x 14 錠)

剤形 4ブリスター×14錠入り箱
仕様 ルキソリチニブ

成分

成分情報コンテンツ
ルキソリチニブ15mg

用途

適応

ジャカビは、原発性骨髄線維、特発性赤血球増加後の骨髄線維、または根治的血小板増殖後の骨髄線維を含む骨髄線維症の患者の治療を適応としています。

薬理

ルキソリチニブは、健康な対象者および骨髄線維のある患者において、全血サイトカインによって引き起こされる Stat3 リン酸化を阻害します。ルキソリチニブは、2 時間の投薬後に Stat3 リン酸化を最大限に阻害し、健常者と骨髄線維を有する患者の両方で 8 時に元のレベルに戻ります。これには、初期の蓄積や活性代謝物が見られません。

骨髄線維被験者における TNFALPHA、IL-6、CRP などの全身症状に関連する炎症点の初期増加は、ルキソリチニブによる治療後に減少しました。骨髄線維を持つ患者は、長期にわたってルキソリチニブ治療の薬理効果に耐性がありません。

健康な被験者の QT 間隔の徹底的な研究では、用量を超える 200 mg までの単回投与では、ルキソリチニブによる QT/QTC 範囲の延長効果の兆候は見られません。これは、ルキソリチニブが心極に影響を与えないことを示しています。

動的薬物動態

吸収

ルキソリチニブは、生物学的医薬品分類システムによるタイプ 1 分子であり、高い透過性、高い溶解性、および速溶解性の特性を備えています。臨床研究では、ルキソリチニブは経口使用後すぐに吸収され、服用後約 1 時間で血漿中最大濃度 (CMAX) に達します。ヒトにおける物質収支の研究に基づくと、経口ルキソリチニブの吸収は 95% 以上です。ルキソリチニブの平均 CMAX および総濃度 (曲線下面積、AUC) は、5 ～ 200 mg の単回用量範囲に比例して増加します。高脂肪食と併用した場合、ルキソリチニブの薬物動態に臨床的な変化はありません。高脂肪の食事と一緒に薬を服用すると、平均 CMAX は中程度に減少しますが (24%)、平均 AUC はほとんど変化しません (4% 増加)。

分布

骨髄線維のある患者では、平均分布量は約 75 リットルで安定しています。臨床的に重要なルキソリチニブの濃度では、インビトロ血漿タンパク質への粘着力は約 97% であり、主にアルブミンと結合しています。ラットの全身放射線学的研究により、ルキソリチニブは脳関門を通って吸収されないことが示されました。

生物学/変換

CYP3A4 置換に関する in vitro 研究は、ルキソリチニブの代謝に関与する主要な酵素です。本来の化合物は人間の体内で主要な存在であり、循環中の薬物関連物質の約 60% を占めます。 2 つの主要な活性代謝物は、元の薬物の AUC の 25% と 11% に相当する健康な被験者の血漿中で測定されます。これらの代謝産物は、元の薬の Jak に関連する薬理活性の半分から 1/5 を持っています。

すべての活性代謝物の合計は、ルキソリチニブの全体的な医薬力の 18% に寄与します。臨床濃度では、ルキソリチニブは CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 または CYP3A4 を阻害せず、In vitro に基づく強力な CYP1A2、CYP2B6 または CYP3A4 ベースの薬剤でもありません。

除去

健康な成人に放射性マーク [14C] が示されたルキソリチニブを単回投与すると、主に代謝によって排泄され、74% の放射能が尿中に排泄され、22% が肥料を通じて排泄されます。薬物の変化量は総放射能の 1% 未満に相当します。ルキソリチニブの平均販売時間は約 3 時間です。

線形/非線形

単回投与および複数回投与の研究では、投与量に比例することが示されています。

特別なターゲット グループ

年齢、性別、人種の影響

健康な被験者を対象とした研究に基づくと、性別と人種の観点からルキソリチニブの薬物動態に有意な差は観察されません。骨髄線維を持つ患者における集団薬物動態評価では、患者の経口クリアランスと年齢または人種の間に明確な関係はありません。クリアランスは女性で 17.7 リットル/時間、男性で 22.1 リットル/時間で、研究対象者間で 39% のばらつきがあります。

子供

小児におけるジャカビの安全性と有効性はまだ確認されていません。

腎不全

ルキソリチニブ 25 mg を単回投与した後、さまざまなレベルの腎不全の被験者と正常な腎機能を持つ被験者で同じ薬物動態が得られました。しかし、血漿中のルキソリチニブの代謝産物のAUC値は、腎不全の重症度が増加するにつれて増加する傾向があり、溶血が必要な末期腎疾患の被験者では最も明らかです。ルキソリチニブは糞便によって除去されません。重度の腎不全（クレアチニンクリアランス（CLCR）が30ml/分未満）の患者には用量を調整することを推奨。末期腎疾患の患者には、薬剤の調整を推奨します (用量と用法を参照)。

肝不全

さまざまなレベルの肝不全患者にルキソリチニブ 25 mg を単回投与した後、薬物動態とルキソリチニブの薬理力が評価されました。ルキソリチニブの平均AUCは、正常な肝機能を有する患者と比較して、軽度肝不全患者では87%、平均肝不全患者では28%、重度肝不全患者では65%増加し、Child-Pughスコアに基づく肝不全レベルとの明確な関係は示されていません。肝不全患者の最後の無駄時間は、健康な対照群と比較して4.1～5.0時間です（2.8時間と比較）。肝不全患者に対する用量減量の推奨事項 (用量と用法を参照)。

服用する前に ジャカビ 15mg ノバルティスは骨髄線維のある患者を治療します (水疱 4 個 x 14 錠)

使用方法

ジャカビは経口的に使用され、食事と一緒に使用してもしなくても構いません。 用量

ジャカビによる治療は、抗がん剤の使用経験のある医師のみが実施してください。

モニタリングの手順

総血式: ジャカビ治療を開始する前に、総血式を検査する必要があります。

用量が安定し、臨床的に適応となるまで、2 ～ 4 週間ごとに総血液製剤を監視する必要があります (警告と注意のセクションを参照)。

開始用量

ジャカビの推奨開始用量は、血小板が 100,000 ～ 200,000/mm3 の患者には 15 mg、経口 1 日 2 回、血小板が 200,000/mm3 を超える患者には 20 mg、1 日 2 回経口です。血小板患者の開始用量の推奨量が 50,000/mm3 ～ 100,000/mm3 であるという情報はまだ限られています。このような患者に推奨される最大開始用量は 5 mg、1 日 2 回であり、これらの患者は慎重に調整する必要があります。

投与量の調整

投与量は安全性と効率に基づいて調整する必要があります。血小板数が50,000/mm3未満、または好中球の絶対量が500/mm3未満の場合は、治療を一時的に中止する必要があります。出血量がこれらのレベルを超えて回復した後、5 mg の用量で 1 日 2 回、総血球数を注意深く監視しながら徐々に増やして、再び薬の服用を開始することができます。

血小板数が 100,000/mm3 を下回った場合は、血小板減少による投与の中断を避けるために、投与量を減らすことを検討してください。

効果が不適格であると判断され、フルブラッドの量を 1 日 2 回、最大 5 mg まで増やすことができる場合。最大用量は 25 mg、1 日 2 回。

治療開始から最初の 4 週間は開始用量を増やさないでください。その後増量する必要がある場合は、少なくとも 2 週間ごとに一度増量する必要があります。

使用説明書

ジャカビの最大用量は 25 mg、1 日 2 回です。

リスクを上回るメリットがある限り、治療を続けることができます。

強力な CYP3A4 阻害剤またはフルコナゾール阻害剤と同時に使用する場合は、用量を調整します :

Jakavi を強力な CYP3A4 阻害剤または CYP2C9 と CYP3A4 の二重阻害剤 (フルコナゾールなど) と併用する場合、用量を 1 日 2 回に減らすか、用量が 1 日 2 回の場合は対応する用量で薬剤の数を 1 回/日に減らすことで、Jakavi の 1 日の投与量は約 50% 削減されます。ジャカビとフルコナゾールを 200 mg/日を超える用量で同時に使用することは避けてください (相互作用を参照)。

強力な CYP3A4 阻害剤または CYP2C9 および CYP3A4 の二重阻害剤の服用を開始する際には、より頻繁に血液学パラメータと、ジャカビに関連する副作用の臨床徴候や症状をモニタリングすることが推奨されています。

特別な患者グループ

腎不全

軽度または中度の腎不全患者には特別な用量調整はありません。

重度の腎不全 (クレアチニン クリアランスが 30 ml/分未満) の患者の場合、推奨開始用量は骨髄線維 (MF) を持つ患者の血小板数に基づいているため、約 50% に減らされ、1 日 2 回使用されます。ジャカビによる治療中、腎臓を必要とする患者の安全性と有効性を監視する必要がある。

透析を受けている末期腎疾患 (ESRD) 患者にとって最適な用量オプションを決定するには、データが限られています。この患者群における既存のデータに基づく薬物動態/薬物動態のシミュレーションでは、末期腎疾患を伴う骨髄線維症(MF)患者の透析開始用量は、15～20mgの単回投与、または12時間間隔で10mgの2回投与、透析後に使用、透析時のみに使用することが示されている。血小板数が100,000/mm3～200,000/mm3の骨髄線維を有する患者には、15mgの単回投与を推奨。血小板数が 200,000/mm3 を超える骨髄線維を持つ患者には、20 mg を 1 回投与するか、12 時間間隔で 10 mg を 2 回投与することが推奨されます。次の用量（10 mg を 1 回用量または 12 時間間隔で 2 回用量）は、各透析後の透析日にのみ使用してください（臨床薬理学の部分を参照）。

肝不全

肝不全のレベルを問わず、推奨される開始用量は、血小板数が約 50% に減少するかどうかに基づいており、1 日 2 回使用します。安全性と効率を注意深く監視して、次の投与量を調整する必要があります。ジャカビによる治療中に肝不全と診断された患者は、白血球の比率を含む全血製剤を検査する必要があり、ジャカビ治療開始後の最初の6週間は少なくとも1～2週間ごとにモニタリングし、肝機能と出血量が安定したら臨床的に適応する必要がある。ジャカビの投与量は、出血のリスクを下げるために調整できます。

子供

小児におけるジャカビの安全性と有効性はまだ確認されていません。

高齢者の患者

高齢患者には追加の用量調整は推奨されません。

治療を中止する

利益がリスクよりも大きい限り、治療を続けることができます。ただし、治療開始時から脾臓の大きさの減少や症状の改善が見られない場合は、6 か月後に薬を中止する必要があります。

臨床的に一定の改善が見られる患者の場合、脾臓の長さが元のサイズと比較して 40% 増加しており (脾臓容積の 25% 増加にほぼ相当)、疾患関連症状に顕著な改善が見られない場合は、ルキソリチニブによる治療を中止することが推奨されます。

を過剰摂取するとどうなりますか?最大 200 mg の単回投与量が許容範囲内で使用されています。反復投与量は、白血球減少症、貧血、血小板減少症などの骨髄阻害に関連する推奨用量よりも高くなります。適切なサポートのための前処理。血液検査ではジャカビの排泄量を増やすのは困難です。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

副作用

薬を使用するときは、医師に望ましくない影響があることに注意してください。

安全特性の概要

安全性評価は、第 2 段階研究と第 3 段階研究でジャカビで治療された合計 855 人の患者 (骨髄線維または他の実験的適応症) に基づいています。

2 つの重要な研究 Comfort-i および Comfort-II のランダム治療期間中、患者が Jakavi を使用した平均期間は 10.8 か月 (約 0.3 ～ 23.5 か月) でした。ほとんどの患者 (68.4%) は少なくとも 9 か月間治療を受けています。患者301人のうち、最初の血小板数が100,000/mm3〜200,000/mm3の患者は111人（36.9％）であり、最初の血小板数が200,000/mm3を超える患者は190人（63.1％）であった。

これらの臨床研究では、因果関係に関係なく副作用のため薬の投与が中止された患者が 11.3% で観察されました。

最も一般的に報告されている副作用は、血小板減少症と貧血です。

血液学的有害反応 (副作用の一般用語基準 (CTCAE) に従った任意のレベル) には、貧血 (82.4%)、血小板減少 (69.8%)、好中球減少症 (16.6%) が含まれます。

貧血、血小板減少症、好中球減少症は、用量に関連した副作用です。

最も一般的な 3 つの非血液学的反応は、打撲 (21.6%)、建設 (15.3%)、頭痛 (14.0%) です。

最も一般的な 3 つの非血尿検査は、ハイパーナミン アミノトランスフェラーゼ (27.2%)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加 (19.8%)、および高コール酸コレステロール (16.9%) です。

長期的な安全性: モニタリング期間の延長で予想されるように、ルキソリチニ無作為投与患者 457 名および 2 つの重要な第 3 相試験の拡大段階からの 3 年間のモニタリング安全性データの評価では、多数の副作用の蓄積頻度が増加します (ルキソリチニブによる治療のために無作為に選択された患者を対象としたコンフォート-i およびコンフォート-II 研究における医療使用期間は 33.4 か月です)。この評価には、ルキソリチニブによる治療のために無作為に選択された患者 (n = 301) と、対照群から群を移した後にルキソリチニブによる治療を受けた患者 (n = 156) からのデータが含まれます。これらの最新データを基に、ルキソリチニブで治療を受けた患者の 21.4% で観察された副作用のため治療を中止します。

選択的薬剤の副作用について説明します

貧血

第 3 相臨床試験では、CTCAE に基づくレベル 2 以上の最初の貧血発症に至るまでの期間の中央値は 1.5 か月です。患者 (0.3%) は貧血のため治療を中止しました。

ジャカビによる治療を受けている患者では、ヘモグロビンの平均減少は、治療の 8 ～ 12 週間後に初期レベルより 15 ～ 20 g/l 低い最低レベルに達し、その後徐々に回復して、元のレベルより約 10 g/l 低い新たな安定状態に達します。この現象は、治療中に輸血を受けたかどうかに関係なく、患者に観察されます。

プラセボ (Comfort-I) を用いたランダム研究では、患者の 59.4% が Jakavi で治療され、プラセボで治療された患者の 37.1% が治療中に赤血球に感染しました。 Comfort-II 研究では、赤血球の感染率は、ジャカビを使用したグループでは 51.4%、最良の治療グループでは 38.4% でした。

血小板の減少

第 3 相臨床試験では、血小板が 3 または 4 個減少した患者の発症までの中央値は約 8 週間です。血小板は、薬の用量を減らしたり一時的に中止したりすると回復することがよくあります。血小板量が 50,000/mm3 を超えるまでの期間の中央値は 14 日です。血小板感染は、ジャカビを服用している患者の 4.5% に対してランダムな期間に使用されており、患者の 5.8% は対照として治療を受けています。血小板減少症による治療中止は、ジャカビを服用している患者の0.7％、対照群の患者の0.9％で発生しています。 Jakavi の使用を開始する前の血小板数が 100,000/mm3 ～ 200,000/mm3 の患者は、血小板が 200,000/mm3 を超える患者よりも 3 または 4 の血小板減少の頻度が高くなります (35.4% と比較して 64.2%)。

中性白血球減少症

第 3 相臨床試験では、好中球減少症 3 または 4 の患者において、発症までの期間の中央値は 12 週間です。研究のランダム段階での好中球減少症による用量の一時的な中止または減量が患者の 1.3% で報告されており、患者の 0.3% が好中球減少症のために完全に中止したと報告されています。

尿路感染症

第 3 相臨床研究では、患者の 1.0% で 3 または 4 の尿路感染症が報告されています。尿路由来の出血感染症が患者の 1.0% で報告され、腎臓感染症が 1 人の患者で報告されています。

帯状疱疹 (帯状疱疹)

第 3 相臨床研究では、患者 1 名で帯状疱疹 (帯状疱疹) レベル 3 または 4 が報告されています。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

薬物の有効成分または賦形剤に対する過敏症。

妊娠中および授乳中の女性。

使用上の注意

使用前に説明書をよく読んでください。さらに詳しい情報が必要な場合は、医師にご相談ください。

この薬は医師の処方に従ってのみ使用してください。

血球の数を減らす

ジャカビ治療は、血小板、貧血、好中球減少症などの血液学的副作用を引き起こす可能性があります。ジャカビ治療を開始する前に、総血液製剤を検査する必要があります。血小板が 50,000/mm3 未満、または好中球の絶対量が 500/mm3 未満の患者では治療を中止します（モニタリングの頻度については、用量と用法を参照）。

治療開始時に血小板が少ない（ 眼科の減少は多くの場合回復し、通常はジャカビの使用量を減らすか使用を中止することで治療されます。ただし、臨床的に必要な場合には血小板が必要になる場合があります（薬の用量と使用法および副作用を参照）。

貧血のある患者には輸血が必要な場合があります。貧血患者のために用量を調整することも考慮する必要があるかもしれません。

治療開始時のヘモグロビン値が 10.0 g/dl 未満の患者は、治療開始時にヘモグロビン値が 10.0 g/dl 未満の患者と比較して、治療中にヘモグロビン減少のリスクが高くなります (79.3% 対 30.1%)。初期ヘモグロビン値が 10.0 g/dl 未満の患者については、より頻繁に血液学パラメータ、臨床徴候、およびジャカビに関連する副作用の臨床症状をモニタリングすることが推奨されます。

中性白血病 (好中球の絶対数 (ANC)

臨床的に必要な場合は総血中調合を監視し、必要に応じて用量を調整する必要があります (薬の用量と使用法、副作用を参照)。

感染症

細菌感染、マイコバクテリア感染、重篤なウイルス感染のリスクについて患者を評価する必要があります。子宮筋腫の治療のためにジャカビを服用している患者で結核が報告されています。隠れ結核または活動型結核の可能性については注意が必要です。ジャカビの治療は、重篤な感染症が解決するまで開始すべきではありません。医師は、ジャカビによる治療を受けている患者の感染の兆候や症状を注意深く観察し、直ちに適切な治療を開始する必要があります（薬の副作用を参照）。

Jakavi を使用している慢性 HBV 患者では、B 型肝炎ウイルスの負荷 (HBV-DNA 濃度) が増加していますが、アラニン アミノトランスフェラーゼとアスパルタート アミノトランスフェラーゼの増加はありません。慢性HBV感染患者におけるウイルス増殖に対するジャカビの影響は不明である。慢性HBVに感染した患者は治療を受け、臨床上の指示を監視する必要があります。

帯状疱疹 (帯状疱疹)

医師は患者に帯状疱疹（帯状疱疹）の初期の兆候と症状について教育し、できるだけ早く治療するよう勧める必要があります。

複数の海軍白脳疾患 n

ルキソリチニブの治療により、複数の海軍白脳疾患 (PML) が報告されています。医師は、白脳疾患の進行を示唆する神経神の症状に注意を払う必要があります。

皮膚がんは黒色腫ではありません

基底細胞がん、鱗片細胞がん、メルケル細胞がんなどの非黒色腫皮膚がん（NMSC）がジャカビ患者で報告されています。これらの患者のほとんどは、ヒドロキシウレアによる長い治療歴があり、以前にNMSCを患っていたり、悪性の皮膚損傷を患っていたりします。ルキソリチニブとの因果関係は判明していない。皮膚がんのリスクが高い患者には、定期的に皮膚を検査することをお勧めします。

特別な患者グループ

腎不全

重度の腎不全患者では、ジャカビの開始用量を減らす必要があります。末期腎臓病の患者が密かに分割されている場合、開始用量は血小板数に基づいて決定する必要があります。次の用量は、各透析後の透析日の患者にのみ使用してください。追加の用量調整は、薬剤の安全性と有効性に基づいて行う必要があります（用量と使用法および臨床薬理学的部分、特別な患者グループを参照）。

肝不全

肝不全患者では、ジャカビの開始用量を減らす必要があります。追加の用量調整は、薬剤の安全性と有効性に基づいて行う必要があります（用量と使用法および臨床薬理学的部分、特別な患者グループを参照）。

薬物相互作用

ジャカビを強力な CYP3A4 阻害剤または中型の二重阻害剤 CYP2C9 および CYP3A4 (フルコナゾールなど) と同時に使用する場合、用量を約 50% 減らす必要があります (モニタリングの頻度については、用量と使用法および薬物相互作用を参照してください)。

薬の中止による影響

治療を中止すると、骨髄線維症に関連する症状が再発する可能性があります。

機械の運転および操作に対する薬物の影響は調査されていません。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

女性は妊娠している可能性があります

妊娠中の女性は、治療中に妊娠を避けるために適切な予防措置を講じる必要があります。

妊娠の場合、最新のデータを使用して、妊娠の潜在的なリスクについて慎重にアドバイスし、各患者に基づいてリスク/ベネフィットの評価を実行する必要があります。

妊婦

妊婦におけるジャカビについては完全な研究はなく、厳格な管理も行われていません。

ラットおよびマウスにおけるルキソリチニブによる胚発生に関する研究では、催奇形性は示されていません。ルキソリチニブには、ラットの胚に対する毒性と胎児に対する毒性（営巣後に胚が増加し、妊娠の体重が減少する）があります（非臨床安全性データのセクションを参照）。

人々に対する潜在的なリスクは不明です。妊娠中に Jakavi を使用することはお勧めしません。

授乳中の女性

ジャカビを使用している女性は母乳育児をすべきではありません。

授乳中のラットでは、ルキソリチニブおよび/またはその代謝産物は、母親マウスの血漿濃度よりも 13 倍高い濃度で乳中に排泄されます。ジャカビが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。

生殖能力

ルキソリチニブが生殖能力に及ぼす影響に関するデータはありません。動物実験では、雄または雌のラットの生殖能力や生殖能力に有害な影響はありません。ラットの出生前および分娩後の研究では、第一世代マウスの生殖能力は影響を受けません (非臨床安全性データの部分を参照)。

薬物相互作用

血漿中のルキソリチニブ濃度を変化させる薬剤

強力な CYP3A4 阻害剤

強力な CYP3A4 阻害剤 (ボセプレビル、クラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ロピナビル/リトナビル、リトナビル、ミベフラジル、ネファゾドン、ネファフィナタール、ポサコナゾール、サクイナール、テレイントビル、テラチャブル、テラチャブル、テラチャブルを含むがこれらに限定されない)テリスロマイシン、ボリコナゾール）。

強力な CYP3A4 阻害剤であるケトコナゾールを 200 mg の用量で 1 日 2 回、4 日間使用する健康な被験者では、ジャカビの曲線下面積 (AUC) が 91% 増加し、販売時間は 3.7 ～ 6.0 時間持続します。 ジャカビを強力な CYP3A4 阻害剤と併用する場合、ジャカビの 1 日あたりの投与量を約 50% 減らす必要があります。

血球を検出するには患者を注意深く監視する必要があり、安全性と有効性に基づいて用量を調整する必要があります (用量と使用法を参照)。

軽度または中度の阻害剤 CYP3A4

軽度または中程度の阻害剤（シプロフロキサシン、エリスロマイシン、アンプレナビル、アタザナビル、ジルチアゼム、シメチジンを含むがこれらに限定されない）。

エリスロマイシンが平均的な阻害剤である CYP3A4 を服用している健康な人では、500 mg を 1 日 2 回 4 日間服用すると、AUC が 27% 増加します。ジャカビ。

Jakavi を軽度または中程度の阻害剤 CYP3A4 (エリスロマイシンなど) と同時に使用する場合は、用量を調整することはお勧めしません。平均的な CYP3A4 阻害剤による治療の開始時に血球が検出されるよう、患者を注意深く監視する必要があります。

平均二重阻害剤 CYP2C9 および CYP3A4 (フルコナゾールなど) : コンピューター上のモデルに基づくと、対応する同様のものによると、ルキソリチニブの AUC (曲線下面積) は、フルコナゾール 200 mg または 400 mg と同時に治療した場合、2.9 倍および 4.3 倍増加すると予想されます。 CYP2C9 酵素と CYP3A4 酵素の二重阻害剤については、50% 用量を考慮する必要があります。ジャカビとフルコナゾールを 200 mg/日を超える用量で同時に使用することは避けてください。

CYP3A4 誘導薬

CYP3A4 誘導薬（アバシミブ、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファブチン、リファンピン（リファンピシン）、セントジョーンズワート（オトギリソウ）を含むがこれらに限定されない。

CYP3A4 誘導薬の使用を開始する場合、用量調整は推奨されません。 CYP3A4 による治療中に治療効果が低下した場合は、Jakavi の用量を徐々に増やすことが可能です。

強力な CYP3A4 誘導薬であるリファンピシンを 1 日 1 回 600 mg の用量で 10 日間服用している健常人では、単回投与後の Jakavi の AUC は 71% 減少し、販売時間は 3.3 ～ 1.7 時間から減少しました。代謝産物の相対量は、元の化合物に関連して活性が増加します。

他の薬剤に対するルキソリチニブの影響

P-GLVCoprotein またはその他の輸送物質によって輸送される物質

ルキソリチニブは、P 糖タンパク質と乳がん耐性タンパク質 (BCRP) を阻害します。これは、ダビガトラン エーテル、シクロスポリン、ロスバスタチンなどの輸送基質の体内濃度の増加につながる可能性があり、ジゴキシンの可能性があります。血液中の薬剤の濃度を監視するか、影響を受ける物質の臨床モニタリングを行う必要があります。

使用間隔をできるだけ長くすると、腸内の P-GP と乳がんタンパク質 (BCRP) を阻害する能力を最小限に抑えることができる可能性があります。

造血成長因子

造血成長因子とジャカビの併用は研究されていません。 Jakavi が造血成長因子の有効性を低下させることによるヤヌス関連キナーゼ (JAK) の阻害が原因なのか、それとも造血成長因子が Jakavi の有効性に影響を与えるのかは不明です。

化学処理により細胞が減少します

細胞還元細胞と Jakavi の同時使用は研究されていません。同時使用の安全性と有効性。

CYP3A4 の基質

健康な対象を対象とした研究では、ルキソリチニブが CYP3A4 の基質である経口ミダゾラムの代謝を阻害しないことが示されています。したがって、Jakavi と組み合わせて使用​​した場合、CYP3A4 の基質濃度は増加しません。

経口避妊薬

健康な被験者を対象とした研究では、ジャカビがエチニルエストラジオールとレボノルゲストレルを含む経口避妊薬の薬物動態に影響を与えないことが示されています。したがって、この形式の併用の避妊効果がルキソリチニブとの同時使用によって影響を受けるとは考えられません。

保管

30 ° C を超えない涼しく乾燥した場所に保管してください。薬は元のパッケージに入れて保管してください。

期限を過ぎたジャカビは使用しないでください。パッケージには「exp」と書かれています。

ジャカビは子供の手の届かないところ、目の届かないところに置かなければなりません。

その他の薬

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