Jakavi 15mg Novartis nambani pasien kanthi serat sumsum balung (4 blister x 14 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 4 blister x 14 tablet
Spesifikasi Ruxolitinib

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Ruxolitinib15 mg

Migunakake

dituduhake

Jakavi dituduhake kanggo nambani pasien sing nandhang fibrosis sumsum balung, kalebu serat sumsum primer, serat sumsum sawise tambah ing sel getih abang idiopatik utawa serat sumsum sawise wutah trombosit radikal.

Farmakokologi

Ruxolitinib nyegah fosforilasi Stat3 lan sitokin getih sing disebabake dening sumsum balung sing sehat. Ruxolitinib ndadékaké inhibisi maksimal fosforilasi Stat3 sawisé ngobati 2 jam, bali menyang tingkat asli ing jam 8 ing subyek sing sehat lan pasien sing duwe serat sumsum balung, sing ora nuduhake akumulasi awal utawa metabolit aktif.

Tambah awal titik inflamasi sing ana gandhengane karo gejala sistemik kayata TNFALPHA, IL-6 lan CRP ing subyek serat sumsum balung mudhun sawise perawatan karo Ruxolitinib. Pasien karo serat sumsum balung ora tahan marang efek farmakologis saka perawatan Ruxolitinib saka wektu.

Ing panaliten lengkap babagan interval QT ing subyek sing sehat, ora ana tandha-tandha efek ngluwihi kisaran QT / QTC amarga Ruxolitinib ing dosis siji nganti dosis 200 mg ngluwihi dosis, iki nuduhake yen Ruxolitinib ora mengaruhi kutub jantung.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Ruxolitinib minangka molekul tipe 1 miturut sistem klasifikasi farmasi biologi, permeabilitas dhuwur, kelarutan dhuwur lan sifat kelarutan cepet. Ing studi klinis, Ruxolitinib cepet diserep sawise nggunakake lisan kanthi konsentrasi maksimal ing plasma (CMAX) tekan udakara 1 jam sawise njupuk obat kasebut. Adhedhasar panaliten babagan keseimbangan massa ing manungsa, panyerepan Ruxolitinib oral 95% utawa luwih dhuwur. Rata-rata CMAX saka Ruxolitinib lan konsentrasi total (area ing sangisore kurva, AUC) mundhak proporsional karo kisaran dosis tunggal saka 5-200 mg. Ora ana owah-owahan klinis ing farmakokinetik Ruxolitinib nalika digunakake karo dhaharan dhuwur lemak. Rata-rata CMAX dikurangi kanthi moderat (24%) nalika rata-rata AUC meh ora owah (nganti 4%) nalika njupuk obat kasebut kanthi dhaharan dhuwur lemak.

Distribusi

Volume distribusi rata-rata ing kahanan stabil kira-kira 75 liter ing pasien karo serat sumsum balung. Ing konsentrasi Ruxolitinib, pinunjul klinis, kohesi menyang protein plasma in vitro kira-kira 97%, utamane karo albumin. Panliten radiologi kabeh awak ing tikus wis nuduhake yen Ruxolitinib ora nyerep liwat alangi otak.

Biologi/transformasi

Studi in vitro kanggo panggantos CYP3A4 minangka enzim utama sing tanggung jawab kanggo metabolisme Ruxolitinib. Senyawa asli minangka entitas utama ing manungsa, kira-kira 60% saka zat sing ana hubungane karo obat sajrone sirkulasi. Loro metabolit utama lan aktif ditemtokake ing plasma saka subyek sehat, wakil saka 25% lan 11% saka AUC saka obat asli. Metabolit kasebut duwe setengah nganti 1/5 aktivitas farmakologis sing ana gandhengane karo Jak obat asli.

Total kabeh metabolit aktif nyumbang 18% kanggo daya farmasi ruxolitinib sakabèhé. Ing konsentrasi klinis, Ruxolitinib ora nyandhet CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 utawa CYP3A4 lan ora kuwat CYP1A2, CYP2B6 utawa CYP3A4 adhedhasar obat adhedhasar In vitro

Eliminasi.

Sawise menehi tandha radioaktif dosis tunggal Ruxolitinib dosis tunggal kanggo wong diwasa sing sehat [14C], ekskresi utamane liwat metabolisme kanthi 74% aktivitas radioaktif sing diekskripsikake ing urin lan 22% diekskripsikake liwat pupuk. Jumlah obat sing ora owah kurang saka 1% saka total aktivitas radioaktif. Wektu sade rata-rata Ruxolitinib udakara 3 jam.

linear/non-linear

Proporsional karo dosis wis ditampilake ing studi siji lan multi-dosis.

Klompok target khusus

Pengaruh umur, jender utawa ras

Adhedhasar panaliten ing subyek sehat, aja mirsani prabédan signifikan saka farmakokinetik Ruxolitinib ing babagan jender lan ras. Ing penilaian farmakokinetik populasi ing pasien kanthi serat sumsum balung, ora ana hubungan sing jelas antarane reresik lisan pasien lan umur utawa ras. Reresik yaiku 17,7 liter / jam kanggo wanita lan 22,1 liter / jam kanggo pria, kanthi variasi 39% antarane subyek riset.

Bocah-bocah

Keamanan lan efektifitas Jakavi ing bocah-bocah durung ditemtokake.

gagal ginjel

Sawise njupuk siji-dosis saka Ruxolitinib 25 mg, farmakokinetik padha ing subyek karo tingkat gagal ginjel beda lan ing wong karo fungsi ginjel normal. Nanging, nilai AUC saka metabolit ruxolitinib ing plasma cenderung mundhak kanthi keruwetan gagal ginjel mundhak lan sing paling jelas ing subyek penyakit ginjel tahap pungkasan mbutuhake hemolisis. Ruxolitinib ora dibusak dening feces. Rekomendasi nyetel dosis kanggo pasien kanthi gagal ginjal sing abot (clearance bun (CLCR) ing ngisor 30 ml / menit). Kanggo pasien sing nandhang penyakit ginjel tahap pungkasan, nyaranake pangaturan obat (deleng dosis lan panggunaan).

gagal ati

Sawise njupuk siji-dosis Ruxolitinib 25 mg kanggo pasien kanthi tingkat gagal ati sing beda, farmakokinetik lan kekuatan farmakologis Ruxolitinib wis dievaluasi. Rata-rata AUC saka Ruxolitinib mundhak ing pasien gagal ati entheng 87%, ing pasien kanthi gagal ati rata-rata yaiku 28% lan ing pasien kanthi gagal ati sing abot yaiku 65%, dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ati normal lan ora nuduhake hubungan sing jelas karo tingkat gagal ati adhedhasar skor Child-Pugh. Wektu sampah pungkasan yaiku kanggo pasien sing gagal ati dibandhingake karo klompok kontrol sing sehat (4.1-5.0 jam dibandhingake 2.8 jam). Rekomendasi kanggo nyuda dosis kanggo pasien gagal ati (deleng dosis lan panggunaan).

Sadurunge njupuk Jakavi 15mg Novartis nambani pasien kanthi serat sumsum balung (4 blister x 14 tablet)

Cara nggunakake

Jakavi digunakake kanthi lisan lan bisa digunakake utawa ora karo panganan. Dosis

Perawatan karo Jakavi mung kudu ditindakake dening dokter sing duwe pengalaman nggunakake obat kanker.

Pandhuan kanggo ngawasi

Rumus getih total: kudu nguji rumus getih total sadurunge wiwitan perawatan Jakavi.

Perlu ngawasi rumus getih total saben 2-4 minggu nganti dosis stabil lan banjur dituduhake sacara klinis (deleng bagean bebaya lan ati-ati).

dosis wiwitan

Dosis wiwitan sing disaranake Jakavi yaiku 15 mg, oral 2 kali / dina kanggo pasien sing duwe trombosit saka 100.000 - 200.000 / mm3 lan 20 mg, 2 kali / dina kanggo pasien sing duwe trombosit> 200.000 / mm3. Informasi kasebut isih diwatesi ing rekomendasi dosis wiwitan kanggo pasien karo trombosit saka 50.000 / mm3 - 100.000 / mm3. Dosis wiwitan maksimal sing disaranake kanggo pasien kasebut yaiku 5 mg, 2 kali / dina lan pasien kasebut kudu diatur kanthi ati-ati.

pangaturan dosis

Dosis kudu diatur adhedhasar safety lan efisiensi. Perawatan kudu ditundha nalika jumlah trombosit kurang saka 50.000 / mm3 utawa jumlah neutrofilik absolut kurang saka 500 / mm3. Sawise jumlah getihen pulih luwih dhuwur tinimbang tingkat kasebut, sampeyan bisa miwiti njupuk obat maneh kanthi dosis 5 mg, kaping 2 / dina lan nambah bertahap adhedhasar pemantauan sing ati-ati babagan jumlah getih.

Coba ngurangi dosis yen jumlah trombosit mudhun ing sangisore 100.000/mm3 kanggo nyegah dosis diganggu amarga ngurangi trombosit.

Yen efek kasebut dianggep ora cocog lan jumlah getih sing lengkap bisa ditambah maksimal 5 mg, 2 kali / dina; Dosis maksimal 25 mg, 2 kaping / dina.

Aja nambah dosis wiwitan sajrone 4 minggu pisanan perawatan lan yen perlu nambah, sampeyan kudu ngenteni paling ora saben 2 minggu kanggo nambah sapisan.

Pandhuan kanggo nggunakake

Dosis maksimal Jakavi yaiku 25 mg, 2 kali / dina.

bisa terus ngobati nganti entuk manfaat luwih saka resiko.

Nyetel dosis nalika digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A4 utawa Fluconazole kuwat :

Nalika Jakavi digunakake karo inhibitor CYP3A4 sing kuat utawa inhibitor ganda CYP2C9 lan CYP3A4 (contone, fluconazole), dosis saben dina Jakavi dikurangi kira-kira 50% kanthi ngurangi dosis 2 kali / dina utawa ngurangi jumlah obat dadi 1 wektu / dina kanthi dosis sing cocog / dina nalika dosis ora bisa ditindakake 2 kali. Aja nggunakake Jakavi lan Fluconazole bebarengan kanthi dosis luwih saka 200 mg / dina (deleng interaksi).

Rekomendasi luwih kerep ngawasi paramèter hematologi sing luwih kerep lan pratandha klinis lan gejala efek samping sing digandhengake karo Jakavi nalika miwiti njupuk inhibitor CYP3A4 sing kuat utawa inhibitor ganda CYP2C9 lan CYP3A4.

Klompok pasien khusus

gagal ginjel

Ora ana panyesuaian dosis khusus ing pasien kanthi gagal ginjel entheng utawa medium.

Ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot (clearance bun ing ngisor 30 ml / menit), dosis wiwitan sing disaranake adhedhasar jumlah trombosit kanggo pasien sing duwe serat sumsum balung (MF), saengga dikurangi dadi udakara 50%, digunakake 2 kali / dina. Perlu ngawasi pasien mbutuhake ginjel kanthi aman lan efektif sajrone perawatan karo Jakavi.

Data diwatesi kanggo nemtokake pilihan dosis sing paling apik kanggo pasien penyakit ginjel tahap akhir (ESRD) sing lagi dialisis. Simulasi farmakokinetik / farmakokinetik adhedhasar data sing ana ing klompok pasien iki nuduhake yen dosis wiwitan kanggo pasien fibrosis sumsum balung (MF) kanthi penyakit ginjel tahap pungkasan lagi dialisis yaiku dosis siji 15-20 mg utawa 2 dosis 10 mg sing digunakake 12 jam, digunakake sawise dialisis lan mung digunakake ing dialisis. Rekomendasi dosis tunggal 15 mg kanggo pasien kanthi serat sumsum balung kanthi jumlah trombosit saka 100.000 / mm3 - 200.000 / mm3. Disaranake nggunakake dosis siji 20 mg utawa 2 dosis 10 mg sing dipisahake kanthi interval 12 jam kanggo pasien kanthi serat sumsum balung kanthi nomer trombosit> 200.000 / mm3. Dosis sabanjure (dosis siji utawa 2 dosis 10 mg digunakake kanthi interval 12 jam) mung kudu digunakake ing dina dialisis sawise saben dialisis (deleng bagean farmakologi klinis).

gagal ati

Ing pasien kanthi tingkat gagal ati apa wae, dosis wiwitan sing disaranake adhedhasar jumlah trombosit kudu dikurangi dadi udakara 50%, digunakake 2 kali / dina. Perlu nyetel dosis sabanjure adhedhasar ngawasi safety lan efisiensi kanthi ati-ati. Pasien sing didiagnosis gagal ati nalika ngobati Jakavi kudu dites kanggo rumus getih kabeh, kalebu rasio sel getih putih, ngawasi paling ora saben 1-2 minggu kanggo 6 minggu pisanan sawise miwiti perawatan Jakavi lan banjur dituduhake sacara klinis yen fungsi ati lan jumlah pendarahan wis stabil. Dosis Jakavi bisa diatur kanggo nyuda resiko pendarahan.

Bocah-bocah

Keamanan lan efektifitas Jakavi ing bocah-bocah durung ditemtokake.

Pasien lansia

Ora ana pangaturan dosis tambahan sing disaranake kanggo pasien tuwa.

mungkasi perawatan

Bisa nerusake perawatan anggere keuntungan isih luwih gedhe tinimbang resiko. Nanging, obat kasebut kudu mandheg sawise 6 sasi yen ora ana nyuda ukuran limpa utawa ora ana perbaikan gejala wiwit wiwitan perawatan.

Kanggo pasien sing nuduhake ana perbaikan klinis tartamtu, disaranake kanggo mungkasi perawatan karo Ruxolitinib yen isih nambah 40% dawa limpa dibandhingake karo ukuran asline (meh padha karo peningkatan volume limpa 25%) lan ora ana perbaikan sing signifikan ing gejala sing gegandhengan karo penyakit.

Apa sing ditindakake

nalika overdosis? Dosis tunggal nganti 200 mg wis digunakake kanthi toleransi sing bisa ditampa. Dosis sing bola-bali luwih dhuwur tinimbang dosis sing disaranake sing ana gandhengane karo inhibisi sumsum balung, kalebu leukopenia, anemia lan trombositopenia. Pre-treatment kanggo dhukungan sing cocog. Hemonstrology angel nambah penghapusan Jakavi.

Apa sing kudu ditindakake nalika lali dosis?

Efek sisih

Wigati dhokter kanthi efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat kasebut.

Ringkesan karakteristik safety

Assessment safety adhedhasar total 855 pasien (serat sumsum balung utawa indikasi eksperimen liyane) sing diobati karo Jakavi ing studi fase 2 lan fase 3.

Sajrone periode perawatan acak saka rong studi kunci Comfort-i lan Comfort-II, pasien duwe wektu rata-rata nggunakake Jakavi 10,8 sasi (udakara 0,3-23,5 wulan). Umume pasien (68,4%) wis diobati paling ora 9 wulan. Saka 301 pasien, 111 pasien (36,9%) duwe jumlah trombosit awal saka 100.000/mm3 - 200.000/mm3 lan 190 pasien (63,1%) kanthi jumlah trombosit ing wiwitan> 200.000/mm3.

Ing studi klinis kasebut, obat kasebut mandheg amarga reaksi salabetipun tanpa dipikirake hubungan sebab-akibat sing diamati ing 11,3% pasien.

Reaksi obat sing paling umum dilaporake yaiku trombositopenia lan anemia.

Reaksi salabetipun hematologis (tingkat apa wae miturut standar istilah umum kanggo efek samping (CTCAE)) kalebu anemia (82,4%), pengurangan trombosit (69,8%) lan neutropenia (16,6%).

Anemia, trombositopenia lan neutropenia minangka efek sing ora becik sing ana gandhengane karo dosis.

Telung reaksi non-hematologi sing paling umum yaiku bruising (21,6%), konstruksi (15,3%) lan sirah (14,0%).

Telu tes non-hematur sing paling umum yaiku hypernamine aminotransferase (27,2%), peningkatan aspartat aminotransferase (19,8%) lan kolesterol hiperkolik (16,9%).

Keamanan jangka panjang: Kaya sing dikarepake kanthi wektu ngawasi sing luwih dawa, frekuensi akumulasi sawetara reaksi salabetipun mundhak ing evaluasi data safety ngawasi 3 taun (wektu panggunaan medis yaiku 33,4 wulan ing riset Comfort-i lan Comfort-II kanggo pasien sing dipilih kanthi acak kanggo diobati karo Ruxolitinib) saka 457 pasien lan tahap pengembangan Ruxolitini 3 kanthi acak. Assessment iki kalebu data saka pasien sing dipilih kanthi acak kanggo perawatan karo Ruxolitinib (n = 301) lan pasien sing diobati karo Ruxolitinib sawise nransfer kelompok saka kelompok kontrol (n = 156). Kanthi data sing dianyari iki, mungkasi perawatan amarga reaksi salabetipun sing wis diamati ing 21,4% pasien sing diobati karo Ruxolitinib.

Nerangake efek samping obat selektif

Anemia

Ing studi klinis fase 3, wektu rata-rata ndadékaké wiwitan anemia pisanan tingkat 2 utawa luwih miturut CTCAE yaiku 1,5 sasi. Pasien (0,3%) mandheg perawatan amarga anemia.

Ing pasien sing diobati karo Jakavi, pangurangan rata-rata hemoglobin tekan tingkat paling murah 15-20 g/l ing sangisore tingkat awal sawise perawatan 8-12 minggu lan banjur pulih kanthi bertahap kanggo nggayuh kahanan stabil anyar kira-kira 10 g/l ngisor tingkat asli. Fenomena iki diamati ing pasien tanpa preduli manawa dheweke ngalami transfusi getih sajrone perawatan utawa ora.

Ing panaliten acak, kanthi plasebo (Comfort-I), 59,4% pasien diobati karo Jakavi lan 37,1% pasien sing diobati karo plasebo ditularake sel getih abang sajrone perawatan. Ing panaliten Comfort-II, tingkat transmisi sel getih abang yaiku 51,4% ing klompok nggunakake Jakavi lan 38,4% ing klompok perawatan paling apik.

ngurangi trombosit

Ing studi klinis fase 3, ing pasien sing nyuda trombosit 3 utawa 4 trombosit, wektu rata-rata nyebabake wiwitan udakara 8 minggu. Platelet asring pulih nalika nyuda dosis utawa penundaan sementara obat kasebut. Wektu rata-rata nganti jumlah trombosit luwih saka 50.000/mm3 yaiku 14 dina. Transmisi trombosit wis digunakake sajrone wektu acak kanggo 4,5% pasien sing njupuk Jakavi lan 5,8% pasien diobati kanggo kontrol. Mungkasi perawatan amarga trombositopenia dumadi ing 0,7% pasien sing njupuk Jakavi lan 0,9% pasien kanggo kontrol. Pasien karo trombosit 100.000/mm3 - 200.000/mm3 sadurunge miwiti nggunakake Jakavi duwe frekuensi pengurangan platelet sing luwih dhuwur ing 3 utawa 4 luwih dhuwur tinimbang sing duwe trombosit> 200.000/mm3 (64,2% dibandhingake karo 35,4%).

Leukopenia netral

Ing studi klinis fase 3, ing pasien karo neutropenia 3 utawa 4 neutropenia, wektu rata-rata nyebabake wiwitan 12 minggu. Sauntara nundha utawa nyuda dosis amarga neutropenia sajrone tahap acak sinau wis kacarita ing 1,3% pasien lan 0,3% pasien mandheg amarga neutropenia.

Infeksi saluran kemih

Ing studi klinis fase 3, infeksi saluran kemih 3 utawa 4 wis dilaporake ing 1,0% pasien. Infeksi pendarahan sing asale saka urin dilaporake ing 1,0% pasien lan infeksi ginjel ing 1 pasien.

herpes zoster (herpes zoster)

Ing studi klinis fase 3, herpes zoster tingkat 3 utawa 4 wis dilaporake ing 1 pasien.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

contraindicated

hipersensitifitas kanggo bahan aktif utawa excipients saka tamba.

Wanita mbobot lan lactating.

Ati-ati nalika nggunakake

Waca instruksi kasebut kanthi teliti sadurunge digunakake. Yen sampeyan butuh informasi luwih lengkap, takon dhokter sampeyan.

Obat iki mung digunakake kaya sing diresepake dening dokter.

Ngurangi jumlah sel getih

Pangobatan Jakavi bisa nyebabake efek samping hematologis, kalebu trombosit, anemia lan neutropenia. Rumus getih total kudu dites sadurunge miwiti perawatan Jakavi. Mungkasi perawatan ing pasien kanthi trombosit ing ngisor 50.000 / mm3 utawa jumlah neutrofilik absolut kurang saka 500 / mm3 (ing frekuensi pemantauan, deleng dosis lan panggunaan).

Diamati manawa pasien kanthi trombosit kurang ( Pengurangan ophthalmic asring pulih lan biasane diobati kanthi nyuda dosis utawa suspensi panggunaan Jakavi. Nanging, trombosit bisa uga dibutuhake nalika dituduhake sacara klinis (deleng dosis lan panggunaan lan efek samping obat kasebut).

Pasien anemia mbutuhake transfusi getih. Sampeyan bisa uga kudu nimbang nyetel dosis kanggo pasien anemia.

Pasien kanthi hemoglobin kurang saka 10,0 g / dl ing wiwitan perawatan duwe risiko nyuda hemoglobin ing ngisor 8,0 g / dl nalika perawatan dibandhingake karo pasien hemoglobin ing wiwitan luwih dhuwur (79,3% dibandhingake karo 30,1%). Disaranake kanggo ngawasi paramèter hematologi sing luwih kerep, pratandha klinis lan gejala klinis saka reaksi salabetipun sing gegandhèngan karo Jakavi kanggo pasien kanthi hemoglobin awal ing ngisor 10,0 g/dl.

Leukemia netral (nomer absolut neutrofil (ANC)

Perlu ngawasi total rumus getih yen dituduhake ing klinis lan nyetel dosis yen perlu (ndeleng dosis lan panggunaan lan efek samping obat kasebut).

Infeksi

Perlu kanggo netepake pasien babagan risiko infeksi bakteri, infeksi mycobacterium lan infeksi virus serius. TB wis kacarita ing pasien sing njupuk Jakavi kanggo nambani fibroid. Perlu dicathet babagan kemungkinan tuberkulosis sing didhelikake utawa wangun aktif. Pangobatan Jakavi ora kudu diwiwiti nganti infeksi serius wis rampung. Dokter kudu ngawasi kanthi ati-ati pasien sing diobati karo Jakavi babagan pratandha lan gejala infeksi lan langsung miwiti perawatan sing cocog (deleng efek samping obat kasebut).

Ana paningkatan beban virus hepatitis B (konsentrasi HBV-DNA) mundhak, lan ora ana paningkatan alanin aminotransferase lan Aspartat aminotransferase ing pasien HBV kronis sing nggunakake Jakavi. Ora jelas pengaruh Jakavi ing proliferasi virus ing pasien sing kena infeksi HBV kronis. Pasien sing kena infeksi HBV kronis kudu diobati lan dipantau instruksi klinis.

herpes zoster (herpes zoster)

Dokter kudu ngajari pasien babagan tanda-tanda awal lan gejala herpes zoster (Herpes Zoster) lan menehi saran supaya bisa diobati kanthi cepet.

Penyakit otak putih multi-naval n

Penyakit otak putih multi-naval (PML) wis dilaporake kanthi perawatan Ruxolitinib. Dokter kudu waspada marang gejala-gejala dewa neurologis sing nuduhake kemajuan penyakit otak putih.

Kanker kulit dudu melanoma

Kanker kulit non-melanoma (NMSC), kalebu kanker sel basal, kanker sel skala lan karsinoma sel Merkel wis dilaporake ing pasien Jakavi. Umume pasien kasebut duwe riwayat perawatan sing dawa karo hydroxyurea lan sadurunge nandhang NMSC utawa duwe karusakan kulit ganas. Hubungan sebab akibat karo Ruxolitinib durung ditemtokake. Dianjurake kanggo mriksa kulit kanthi rutin kanggo pasien sing duwe risiko dhuwur kanker kulit.

Klompok pasien khusus

gagal ginjel

Kudu ngurangi dosis wiwitan Jakavi & pasien gagal ginjel abot. Kanggo pasien kanthi penyakit ginjel tahap pungkasan sing dibagi kanthi rahasia, dosis wiwitan kudu adhedhasar jumlah trombosit. Dosis sabanjure mung kudu digunakake kanggo pasien ing dina dialisis sawise saben dialisis. Penyesuaian dosis tambahan kudu adhedhasar safety lan efektifitas obat kasebut (deleng dosis lan panggunaan lan bagean farmakologi klinis, klompok pasien khusus).

gagal ati

Kudu ngurangi dosis wiwitan Jakavi ing pasien sing gagal ati. Penyesuaian dosis tambahan kudu adhedhasar safety lan efektifitas obat kasebut (deleng dosis lan panggunaan lan bagean farmakologi klinis, klompok pasien khusus).

Interaksi obat

Yen Jakavi digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A4 sing kuwat utawa inhibitor ganda ukuran medium CYP2C9 lan CYP3A4 (umpamane Fluconazol), dosis kudu dikurangi kira-kira 50% (ing frekuensi pemantauan, deleng dosis lan panggunaan lan interaksi obat).

Efek amarga mungkasi obat

Sawise mungkasi perawatan, gejala sing ana gandhengane karo fibrosis sumsum balung bakal bali maneh.

Efek obat kasebut ing nyopir lan ngoperasikake mesin

durung ditindakake.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan lactation

Wanita cenderung ngandhut

Wanita ngandhut kudu nindakake langkah-langkah pencegahan sing cocog kanggo nyegah meteng sajrone perawatan.

Ing kasus meteng, pambiji risiko/manfaat kudu ditindakake adhedhasar saben pasien kanthi menehi saran kanthi ati-ati babagan risiko potensial kanggo meteng kanthi nggunakake data paling anyar.

Wanita ngandhut

Ora ana studi lengkap lan kontrol sing ketat babagan Jakavi ing wanita ngandhut.

Studi babagan perkembangan embrio karo Ruxolitinib ing tikus lan tikus ora nuduhake teratogenisitas. Ruxolitinib nduweni keracunan kanggo embrio lan keracunan kanggo janin ing tikus (tambah embrio sawise nesting lan mundhut bobot nalika ngandhut) (pirsani bagean data safety non-klinis).

Ora jelas risiko potensial kanggo wong. Aja nyaranake nggunakake Jakavi nalika meteng.

wanita sing nyusoni

Wanita sing nggunakake Jakavi ora kena nyusoni.

Ing tikus sing nyusoni, Ruxolitinib lan/utawa metabolite diekskripsikake menyang susu kanthi konsentrasi 13 kali luwih dhuwur tinimbang konsentrasi plasma ing tikus ibu. Ora cetha apa Jakavi bakal ngetokaké ASI.

kesuburan

Ora ana data ing wong babagan efek Ruxolitinib ing kesuburan. Ing studi kewan, ora ana efek mbebayani tumrap kesuburan utawa kinerja reproduksi ing tikus lanang utawa wadon. Ing studi prenatal lan postpartum ing tikus, kesuburan ing tikus generasi pisanan ora kena pengaruh (deleng bagean data safety non-klinis).

Interaksi obat

Agen sing ngganti konsentrasi Ruxolitinib ing plasma

Inhibitor CYP3A4 sing kuwat

Inhibitor CYP3A4 sing kuat (kalebu nanging ora winates ing: BoCeprevir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Ketoconazol, Lopinavir/Ritonavir, Ritonavir, Mibefradil, Nefazodon, NEFAFINATAR, POSACONAZOL, SAQUINAR, TELAINTVIR, TELACHATVIR, telitromisin, vorikonazol).

Ing subyek sing sehat nggunakake Ketoconazole minangka inhibitor CYP3A4 sing kuat, kanthi dosis 200 mg kaping pindho dina kanggo 4 dina, area ing kurva (AUC) Jakavi mundhak 91% lan wektu sale luwih saka 3,7 nganti 6,0 jam. Nalika nggunakake Jakavi bebarengan karo inhibitor CYP3A4 sing kuwat, dosis saben dina Jakavi kudu dikurangi kira-kira 50%.

Perlu ngawasi kanthi teliti pasien kanggo ndeteksi sel getih lan kudu nyetel dosis adhedhasar safety lan efektifitas (deleng dosis lan panggunaan).

inhibitor entheng utawa medium CYP3A4

Inhibitor entheng utawa medium (kalebu nanging ora winates ing: ciprofloxacin, erythromycin, Amprenavir, Atazanavir, Diltiazem, Cimetidin).

Ing obyek sehat sing njupuk erythromycin yaiku inhibitor rata-rata CYP3A4, kanthi dosis 500 mg 2 kaping dina saben dina kanggo UC 2, ana kenaikan 2% Jap.

Aja nyaranake nyetel dosis nalika Jakavi digunakake bebarengan karo inhibitor entheng utawa medium CYP3A4 (contone, erythromycin). Pasien kudu dipantau kanthi rapet kanggo ndeteksi sel getih ing wiwitan perawatan kanthi inhibitor CYP3A4 rata-rata.

rata-rata dual inhibitor CYP2C9 lan CYP3A4 (eg fluconazole) : Adhedhasar model ing komputer, AUC (area ing sangisore kurva) Ruxolitinib samesthine bakal nambah 2,9 kaping lan 4,3 kaping nalika diobati bebarengan karo Fluconazol 200 mg utawa 400 mg sing padha. Dosis 50% kudu dianggep kanggo inhibitor ganda enzim CYP2C9 lan CYP3A4. Aja nggunakake Jakavi bebarengan karo flukonazol kanthi dosis luwih saka 200 mg / dina.

Obat induksi CYP3A4

Obat induksi CYP3A4 (kalebu nanging ora winates ing: Avasimibe, Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifabutin, Rifampisin (Rifampicin), St. John's Wort (Hypericum Perforatum).

Nalika miwiti nggunakake obat induksi CYP3A4, pangaturan dosis ora dianjurake. Sampeyan bisa nambah dosis Jakavi kanthi bertahap yen efek terapeutik suda sajrone perawatan karo CYP3A4.

Ing subyek sehat sing njupuk rifampisin minangka obat induksi CYP3A4 sing kuwat, kanthi dosis 600 mg sapisan dina suwene 10 dina, AUC Jakavi sawise njupuk dosis siji suda 71% saka 73 jam saka sale. Jumlah relatif metabolit nduweni aktivitas tambah sing ana hubungane karo senyawa asli.

Pengaruh Ruxolitinib ing obat liyane

zat sing diangkut nganggo P-GLVCoprotein utawa zat pengiriman liyane

Ruxolitinib bisa nyandhet P-Glycoprotein lan protein tahan kanker payudara (BCRP). Iki bisa nyebabake konsentrasi awak saka substrat transportasi kasebut kayata dabigatran eter, cyclosporin, rosuvastatin lan kemungkinan digoxin. Kudu ngawasi konsentrasi obat ing getih utawa ngawasi klinis saka zat sing kena pengaruh.

Bisa uga kemampuan kanggo nyandhet P-GP lan protein kanker payudara (BCRP) ing usus bisa diminimalisir yen wektu antarane panggunaan adoh sabisa-bisa.

Faktor pertumbuhan hematopoietik

Concomitance panggunaan faktor pertumbuhan hematopoietik lan Jakavi durung diteliti. Ora jelas manawa inhibisi Janus Associated Kinase (JAK) amarga Jakavi nyuda efektifitas faktor pertumbuhan hematopoietik utawa faktor pertumbuhan hematopoietik mengaruhi efektifitas Jakavi.

Pangobatan kimia nyuda sel

Panggunaan simultan sel sing nyuda sel lan Jakavi durung diteliti. Keamanan lan efektifitas panggunaan bebarengan.

substrat CYP3A4

Panaliten ing obyek sehat nuduhake yen Ruxolitinib ora nyandhet metabolisme Midazolam oral minangka substrat CYP3A4. Mula, ora ana paningkatan konsentrasi substrat CYP3A4 sing digunakake ing kombinasi karo Jakavi.

Pil kontrasepsi oral

Panaliten ing subyek sehat nuduhake yen Jakavi ora mengaruhi farmakokinetik kontrasepsi oral sing ngemot ethinylestradiol lan levonorgestrel. Mulane, ora samesthine yen efek kontrasepsi saka kombinasi iki bakal kena pengaruh nggunakake bebarengan karo Ruxolitinib.

Panyimpenan

Simpen ing panggonan sing adhem lan garing, ing suhu ora ngluwihi 30 ° C. Simpen obat kasebut ing kemasan asline.

Aja nggunakake Jakavi sing wis telat ditulis "exp" ing kemasan.

Kudu supaya Jakavi ora bisa diakses lan dideleng bocah-bocah.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

count views

Kata kunci populer