자카비15mg 노바티스, 골수섬유증 환자 치료(수포 4개×14정)

제형 4개의 블리스 터가 들어있는 상자 x 14정
규격 룩소리티닙

성분

구성정보콘텐츠
룩소리티닙15mg

용도

표시

자카비는 급진적 혈소판 성장 후 특발성 적혈구 또는 골수 섬유가 증가한 후 일차 골수 섬유, 골수 섬유를 포함한 골수 섬유증 환자의 치료에 사용됩니다.

약리학

룩소리티닙은 건강한 사람과 골수 섬유 환자에서 전혈 사이토카인에 의해 유발되는 Stat3 인산화를 억제합니다. 룩소리티닙은 2시간 약물 투여 후 Stat3 인산화를 최대로 억제하여 건강한 피험자와 골수 섬유 환자 모두에서 초기 축적이나 활성 대사 산물이 나타나지 않는 환자 모두에서 8시 방향에 원래 수준으로 돌아왔습니다.

골수섬유 피험자에서 TNFALPHA, IL-6 및 CRP와 같은 전신 증상과 관련된 염증점의 초기 증가는 Ruxolitinib 치료 후 감소했습니다. 골수 섬유가 있는 환자는 시간이 지남에 따라 Ruxolitinib 치료의 약리학적 효과에 저항성이 없습니다.

건강한 피험자를 대상으로 한 QT 간격에 대한 철저한 연구에서, 용량을 초과하는 최대 200mg의 단회 용량에서 룩소리티닙으로 인한 QT/QTC 범위 확장 효과의 징후는 없으며, 이는 룩소리티닙이 심장 극에 영향을 미치지 않음을 보여줍니다.

동적 약동학

흡수

룩소리티닙은 생물학적 의약품 분류 체계에 따른 유형 1 분자로 높은 투과성, 높은 용해도 및 빠른 용해도 특성을 가지고 있습니다. 임상 연구에서 룩소리티닙은 경구 사용 후 빠르게 흡수되며, 약물 복용 후 약 1시간 후에 혈장 내 최대 농도(CMAX)에 도달합니다. 인간의 질량 균형 연구에 따르면 경구용 룩소리티닙의 흡수율은 95% 이상입니다. 룩소리티닙의 평균 CMAX와 총 농도(곡선 아래 면적, AUC)는 5~200mg의 단일 용량 범위에 비례하여 증가합니다. 고지방 식사와 함께 사용 시 룩소리티닙의 약동학에는 임상적 변화가 없습니다. 평균 CMAX는 적당히 감소한 반면(24%) 평균 AUC는 고지방 식사와 함께 약물을 복용할 때 거의 변하지 않았습니다(4% 증가).

분포

골수섬유증 환자의 평균 분포량은 약 75리터로 안정된 상태이다. 룩소리티닙의 농도에서 임상적 중요성은 체외 혈장 단백질에 대한 응집력이 약 97%이며 주로 알부민과 결합합니다. 쥐를 대상으로 한 전신 방사선 연구에서 룩소리티닙은 뇌 장벽을 통해 흡수되지 않는 것으로 나타났습니다.

생물학적/변형

CYP3A4 대체에 대한 시험관 내 연구는 Ruxolitinib의 대사를 담당하는 주요 효소입니다. 원래 화합물은 인간의 주요 물질로, 순환 중 약물 관련 물질의 약 60%를 차지합니다. 두 가지 주요 및 활성 대사산물은 건강한 피험자의 혈장에서 결정되며, 이는 원래 약물 AUC의 25%와 11%를 나타냅니다. 이들 대사산물은 원래 약물 Jak과 관련된 약리 활성의 절반에서 1/5 정도를 가집니다.

모든 활성 대사산물의 총합은 전체 룩소리티닙 약리력에 18%를 기여합니다. 임상 농도에서 Ruxolitinib은 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 또는 CYP3A4를 억제하지 않으며 In vitro에 기반한 강력한 CYP1A2, CYP2B6 또는 CYP3A4 기반 약물도 아닙니다.

제거

건강한 성인에게 방사능 표시가 표시된 Ruxolitinib 단일 용량을 1회 투여한 후[14C], 배설은 주로 대사를 통해 이루어지며 방사능 활성의 74%는 소변으로 배설되고 22%는 비료를 통해 배설됩니다. 변하지 않은 약물의 양은 전체 방사능의 1% 미만을 차지합니다. 룩소리티닙의 평균 판매시간은 약 3시간 정도이다.

선형/비선형

단일 및 다회 투여 연구에서 투여량에 비례하는 것으로 나타났습니다.

특별 대상 그룹

연령, 성별 또는 인종의 영향

건강한 피험자를 대상으로 한 연구에 따르면 성별 및 인종 측면에서 룩소리티닙의 약동학에 유의미한 차이가 관찰되지 않았습니다. 골수섬유 환자에 대한 집단 약동학 평가에서 환자의 경구 클리어런스와 연령 또는 인종 사이에는 명확한 관계가 없습니다. 청소율은 여성의 경우 시간당 17.7리터, 남성의 경우 시간당 22.1리터이며, 연구 대상자 간 차이는 39%입니다.

어린이

어린이에 대한 자카비의 안전성과 유효성은 아직 확인되지 않았습니다.

신부전

룩소리티닙 25mg을 단회 투여한 후 다양한 수준의 신부전이 있는 피험자와 정상적인 신장 기능을 가진 피험자에게 동일한 약동학이 나타났습니다. 그러나 혈장 내 룩소리티닙 대사산물의 AUC 값은 신부전의 중증도가 증가함에 따라 증가하는 경향이 있으며, 용혈이 필요한 말기 신장 질환 환자에서 가장 명백합니다. 룩소리티닙은 대변으로 제거되지 않습니다. 중증 신부전(크레아티닌 청소율(CLCR)이 30ml/분 미만) 환자의 경우 용량 조절을 권장합니다. 말기신부전 환자의 경우 약품 조절을 권장합니다.(용량 및 용법 참조)

간부전

다양한 수준의 간부전 환자에게 룩소리티닙 25mg을 단회 투여한 후 약동학 및 룩소리티닙의 약리학적 힘을 평가했습니다. 룩소리티닙의 평균 AUC는 정상 간 기능을 가진 환자에 비해 경증 간부전 환자에서 87%, 평균 간부전 환자에서 28%, 중증 간부전 환자에서 65% 증가했으며, Child-Pugh 점수를 기준으로 한 간부전 수준과 명확한 관계가 없음을 보여줍니다. 마지막 낭비 시간은 건강한 대조군과 비교하여 간부전 환자의 경우 지속됩니다(2.8시간 대비 4.1~5.0시간). 간부전 환자에 대한 용량 감량 권장사항(용량 및 용법 참조).

복용 전 자카비15mg 노바티스, 골수섬유증 환자 치료(수포 4개×14정)

사용 방법

Jakavi는 경구로 사용되며 음식과 함께 사용하거나 사용하지 않을 수 있습니다. 복용량

Jakavi 치료는 암 약물 사용 경험이 있는 의사에 의해서만 수행되어야 합니다.

모니터링 지침

총 혈액 제제: Jakavi 치료를 시작하기 전에 총 혈액 제제를 테스트해야 합니다.

복용량이 안정되고 임상적으로 필요할 때까지 2~4주마다 총 혈액 제제를 모니터링해야 합니다(경고 및 주의 섹션 참조).

시작 용량

자카비의 권장 시작 용량은 혈소판이 100,000~200,000/mm3인 환자의 경우 15mg을 1일 2회 경구 투여하고, 혈소판이 200,000/mm3를 초과하는 환자의 경우 20mg을 1일 2회 경구 투여하는 것입니다. 혈소판이 50,000/mm3~100,000/mm3인 환자의 시작 용량 권장에 대한 정보는 여전히 제한적입니다. 이러한 환자에게 권장되는 최대 시작 용량은 5mg, 1일 2회이며 이러한 환자는 신중하게 조정해야 합니다.

복용량 조정

복용량은 안전성과 효율성에 따라 조정되어야 합니다. 혈소판 수가 50,000/mm3 미만이거나 절대호중구량이 500/mm3 미만인 경우 치료를 일시적으로 중단해야 합니다. 출혈량이 이 수준 이상으로 회복된 후에는 1일 2회 5mg으로 다시 복용을 시작하고 총 혈구수를 주의 깊게 모니터링하면서 점차적으로 용량을 늘릴 수 있습니다.

혈소판 감소로 인해 투여가 중단되는 것을 방지하기 위해 혈소판 수가 100,000/mm3 미만으로 감소하는 경우 투여량을 줄이는 것을 고려하세요.

효과가 충분하지 않다고 판단되는 경우 풀 블러디의 양을 최대 5mg, 1일 2회까지 늘릴 수 있습니다. 최대 복용량은 25mg, 1일 2회입니다.

치료 첫 4주 이내에는 시작 용량을 늘리지 말고, 증량해야 하는 경우에는 적어도 2주에 한 번씩 기다렸다가 한 번씩 증량해야 합니다.

사용 지침

Jakavi의 최대 복용량은 25mg, 1일 2회입니다.

위험보다 이익이 더 큰 만큼 계속 치료할 수 있습니다.

강력한 CYP3A4 또는 플루코나졸 억제제와 동시에 사용할 경우 용량을 조정하세요 :

이 약을 강력한 CYP3A4 억제제 또는 CYP2C9 및 CYP3A4 이중 억제제(예: 플루코나졸)와 병용투여하는 경우, 자카비의 1일 1일 복용량은 1일 2회 투여량을 감량하거나, 1일 2회 투여가 불가능한 경우 해당 용량으로 약품 수를 1회/일로 줄여서 약 50% 정도 감량한다. Jakavi와 Fluconazole을 200mg/일 이상의 용량으로 동시에 사용하지 마십시오(상호작용 참조).

강력한 CYP3A4 억제제 또는 이중 억제제인 ​​CYP2C9 및 CYP3A4를 복용하기 시작할 때 Jakavi와 관련된 부작용의 혈액학 매개 변수와 임상 징후 및 증상을 더 자주 모니터링하는 것이 권장됩니다.

특수 환자 그룹

신부전

경증 또는 중간 신부전증 환자에게는 특별한 용량 조절이 없습니다.

중증 신부전(크레아티닌 청소율 30ml/분 미만) 환자의 경우, 시작 권장용량은 골수섬유(MF) 환자의 혈소판 수를 기준으로 하므로 약 50%로 감량하여 1일 2회 사용합니다. Jakavi 치료 중 신장의 안전성과 효율성이 필요한 환자를 모니터링해야 합니다.

투석 중인 말기 신장 질환(ESRD) 환자에 대한 최선의 투여량 옵션을 결정하는 데 데이터가 제한되어 있습니다. 이 환자 그룹의 기존 데이터를 기반으로 한 약동학/약동학 시뮬레이션에 따르면 말기 신장 질환을 앓고 있는 골수 섬유증(MF) 환자의 시작 용량은 15~20mg의 단일 용량 또는 12시간 간격으로 10mg의 2회 용량을 투석 후 사용하고 투석에만 사용하는 것으로 나타났습니다. 혈소판 수가 100,000/mm3 - 200,000/mm3인 골수 섬유 환자의 경우 15mg의 단회 용량을 권장합니다. 혈소판수가 200,000/mm3 이상인 골수섬유 환자의 경우 20mg 단회 투여 또는 12시간 간격을 두고 10mg 2회 투여하는 것이 권장된다. 다음 용량(1회 용량 또는 12시간 간격으로 10mg 2회 용량)은 각 투석 후 투석일에만 사용해야 합니다(임상 약리학 부분 참조).

간부전

간부전 환자의 경우 권장 시작 용량은 혈소판 수를 기준으로 약 50%로 줄여 1일 2회 사용합니다. 안전성과 효율성을 면밀히 모니터링하여 다음 용량을 조정해야 합니다. 자카비 치료 중 간부전 진단을 받은 환자는 백혈구 비율을 포함한 전혈 제제 검사를 받아야 하며, 자카비 치료 시작 후 첫 6주 동안은 최소 1~2주 간격으로 모니터링한 후 간 기능과 출혈량이 안정되면 임상적으로 지시해야 한다. 출혈 위험을 낮추기 위해 자카비의 용량을 조절할 수 있습니다.

어린이

어린이에 대한 자카비의 안전성과 유효성은 아직 확인되지 않았습니다.

노인 환자

노인 환자에게는 추가 용량 조절이 권장되지 않습니다.

치료 중단

위험보다 이익이 더 큰 한 치료를 계속할 수 있습니다. 다만, 치료 초기부터 비장의 크기 감소가 없거나 증상의 호전이 없는 경우에는 6개월 이후에 약물 투여를 중단해야 합니다.

특정 임상적 개선이 나타난 환자의 경우, 원래 크기에 비해 비장 길이가 여전히 40% 증가하고(비장 부피가 25% 증가한 것과 거의 동일) 질병 관련 증상이 크게 개선되지 않으면 룩소리티닙 치료를 중단하는 것이 좋습니다.

과다 복용 시

은 어떻게 합니까? 허용되는 허용 오차 내에서 최대 200mg의 단일 용량이 사용되었습니다. 반복 투여 용량은 백혈구 감소증, 빈혈, 혈소판 감소증을 포함한 골수 억제와 관련된 권장 용량보다 높습니다. 적절한 지원을 위한 전처리. 혈액학은 Jakavi 제거를 증가시키기 어렵습니다.

복용량을 잊어버린 경우 어떻게 해야 합니까?

부작용

약물 사용 시 원하지 않는 효과가 나타나는 경우 의사에게 알리십시오.

안전 특성 요약

안전성 평가는 2상 연구와 3상에서 자카비로 치료받은 총 855명의 환자(골수섬유 또는 다른 실험 적응증)를 바탕으로 이뤄졌다.

두 가지 주요 연구인 Comfort-i와 Comfort-II의 무작위 치료 기간 동안 환자의 자카비 사용 기간은 평균 10.8개월(약 0.3~23.5개월)이었습니다. 대부분의 환자(68.4%)는 최소 9개월 동안 치료를 받았습니다. 301명의 환자 중 111명(36.9%)의 환자는 초기 혈소판 수가 100,000/mm3 - 200,000/mm3이고, 190명의 환자(63.1%)는 초기 혈소판 수가 200,000/mm3 이상이었습니다.

이들 임상시험에서는 인과관계와 관계없이 이상반응으로 인해 약물 투여를 중단한 환자가 11.3%로 관찰됐다.

가장 흔히 보고되는 약물이상반응은 혈소판감소증과 빈혈입니다.

혈액학적 이상반응(이상반응에 대한 일반 용어 표준(CTCAE)에 따른 모든 수준)에는 빈혈(82.4%), 혈소판 감소(69.8%) 및 호중구감소증(16.6%)이 포함됩니다.

빈혈, 혈소판 감소증, 호중구 감소증은 용량과 관련된 부작용입니다.

가장 흔한 세 가지 비혈액학적 반응은 멍(21.6%), 구축(15.3%), 두통(14.0%)입니다.

가장 흔한 세 가지 비혈뇨 검사는 하이퍼나민 아미노트랜스퍼라제(27.2%), 증가된 아스파타트 아미노트랜스퍼라제(19.8%) 및 고담콜성 콜레스테롤(16.9%)입니다.

장기적 안전성: 모니터링 시간이 길어질수록 예상되는 바와 같이, 무작위로 Ruxolitini 환자 457명을 대상으로 한 3년간 모니터링 안전성 데이터(Ruxolitinib 치료를 위해 무작위로 선정된 환자에 대한 Comfort-i 및 Comfort-II 연구에서 의료 사용 기간은 33.4개월) 및 2개의 주요 3상 연구의 확장 단계 평가에서 다수의 이상반응 축적 빈도가 증가합니다. 이 평가에는 Ruxolitinib 치료를 위해 무작위로 선택된 환자(n = 301)와 대조군에서 그룹을 이동한 후 Ruxolitinib로 치료받은 환자(n = 156)의 데이터가 포함됩니다. 이러한 업데이트된 데이터를 통해 룩소리티닙 치료 환자의 21.4%에서 관찰된 이상반응으로 인해 치료를 중단하십시오.

선택적 약물의 부작용 설명

빈혈

3상 임상 연구에서 CTCAE에 따르면 2단계 이상의 첫 번째 빈혈 발병에 이르는 평균 시간은 1.5개월입니다. 빈혈로 인해 치료를 중단한 환자(0.3%)도 있다.

자카비로 치료받는 환자의 경우, 평균 헤모글로빈 감소는 치료 8~12주 후에 초기 수준보다 15~20g/l 낮은 최저 수준에 도달한 후 점차 회복되어 원래 수준보다 약 10g/l 낮은 새로운 안정 상태에 도달합니다. 이런 현상은 치료 중 수혈 여부와 상관없이 환자에게서 관찰된다.

위약(Comfort-I)을 이용한 무작위 연구에서 59.4%의 환자가 자카비를 투여받았고, 위약을 투여받은 환자의 37.1%에서 치료 중 적혈구가 전염됐다. Comfort-II 연구에서는 적혈구전이율이 자카비 투여군에서 51.4%, 최선치료군에서 38.4%로 나타났다.

혈소판 감소

3상 임상 연구에서 혈소판이 3개 또는 4개 감소한 환자의 경우 발병 기간의 중앙값은 약 8주입니다. 혈소판은 약물의 복용량을 줄이거나 일시적으로 중단하면 회복되는 경우가 많습니다. 혈소판 양이 50,000/mm3를 초과할 때까지 걸리는 평균 시간은 14일입니다. Jakavi를 복용하는 환자의 4.5%와 대조군의 5.8%에서 무작위 기간 동안 혈소판 전염이 사용되었습니다. 혈소판 감소증으로 인한 치료 중단은 자카비 투여 환자의 0.7%, 대조 환자의 0.9%에서 발생했다. 자카비 사용 전 혈소판 수치가 100,000~200,000/mm3인 환자는 혈소판이 200,000/mm3 이상인 환자에 비해 혈소판 감소 빈도가 3~4배 더 높았다(64.2% 대 35.4%).

중성 백혈구 감소증

3상 임상 연구에서 호중구 감소증 3 또는 4단계 호중구 감소증 환자의 발병 시간 중앙값은 12주입니다. 연구의 무작위 단계 동안 호중구감소증으로 인해 일시적으로 투여를 중단하거나 감량한 사례가 1.3%의 환자에서 보고되었으며, 0.3%의 환자는 호중구감소증으로 인해 완전히 중단되었습니다.

요로 감염

3상 임상 연구에서 3~4건의 요로 감염이 1.0%의 환자에서 보고되었습니다. 요로로 인한 출혈 감염은 환자의 1.0%, 신장 감염은 1명에서 보고되었습니다.

대상포진(대상포진)

3상 임상 연구에서 대상포진(대상포진) 3단계 또는 4단계가 환자 1명에게서 보고되었습니다.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

금기 사항

활성 성분이나 약물 부형제에 대한 과민증.

임산부 및 수유 중인 여성

사용 시 주의 사항

사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽으십시오. 더 많은 정보가 필요하시면 담당 의사에게 문의하시기 바랍니다.

이 약은 의사의 처방에 따라서만 사용됩니다.

혈구 수 감소

자카비 치료는 혈소판, 빈혈, 호중구감소증 등 혈액학적 부작용을 일으킬 수 있습니다. 자카비 치료를 시작하기 전에 총 혈액 제제를 검사해야 합니다. 혈소판 수치가 50,000/mm3 미만이거나 절대호중구량이 500/mm3 미만인 환자에서는 치료를 중단합니다(모니터링 빈도는 용량 및 용법 참조).

치료 시작 시 혈소판 수가 낮은( 안과적 감소는 종종 회복되며 일반적으로 자카비의 용량을 줄이거나 사용을 중단함으로써 치료됩니다. 그러나 임상적으로 필요한 경우 혈소판이 필요할 수 있습니다(약물의 복용량과 사용법, 부작용 참조).

빈혈 환자는 수혈이 필요할 수 있습니다. 빈혈 환자의 경우 복용량 조정을 고려하는 것도 필요할 수 있습니다.

치료 시작 시 헤모글로빈이 10.0g/dl 미만인 환자는 8.0g/dl 미만으로 헤모글로빈 감소 위험이 더 높았고, 치료 초기 헤모글로빈 환자에 비해 치료 시작 시 헤모글로빈이 79.3% 대 30.1%로 더 높았습니다. 초기 헤모글로빈이 10.0g/dl 미만인 환자의 경우 자카비와 관련된 이상반응의 혈액학 매개변수, 임상 징후 및 임상 증상을 더 자주 모니터링하는 것이 좋습니다.

중성 백혈병(절대 호중구 수(ANC)

임상적으로 필요한 경우 총 혈액 제제를 모니터링하고 필요한 경우 용량을 조정해야 합니다(약물의 용량과 사용법, 부작용 참조).

감염

세균 감염, 마이코박테리아 감염, 심각한 바이러스 감염 위험에 대해 환자를 평가하는 것이 필요합니다. 자궁근종 치료를 위해 자카비를 복용하는 환자에게서 결핵이 보고되었습니다. 숨겨진 결핵이나 활동성 형태의 가능성에 유의해야합니다. 심각한 감염이 해결될 때까지 Jakavi 치료를 시작해서는 안됩니다. 의사는 자카비로 치료받는 환자의 감염 징후와 증상을 주의 깊게 모니터링하고 즉시 적절한 치료를 시작해야 합니다(약물의 부작용 참조).

B형 간염 바이러스의 부하(HBV-DNA 농도) 증가가 나타났으며, 자카비를 사용하는 만성 HBV 환자에서 알라닌 아미노트랜스퍼라제 및 아스파타트 아미노트랜스퍼라제의 경우 증가가 없습니다. 만성 HBV에 감염된 환자의 바이러스 증식에 대한 Jakavi의 영향은 불분명합니다. 만성 HBV에 감염된 환자는 치료를 받고 임상 지침을 모니터링해야 합니다.

대상포진(대상포진)

의사는 환자에게 대상포진(대상포진)의 초기 징후와 증상에 대해 교육하고 가능한 한 빨리 치료하도록 권장해야 합니다.

다해성 백뇌병 n

룩소리티닙 치료로 인해 다해성 백뇌질환(PML)이 보고되었습니다. 의사들은 백뇌 질환의 진행을 암시하는 신경학적 증상에 주의를 기울여야 합니다.

피부암은 흑색종이 아닙니다

기저세포암, 비늘세포암, 메르켈세포암종을 포함한 비흑색종 피부암(NMSC)이 Jakavi 환자에게서 보고되었습니다. 이들 환자의 대부분은 수산화요소로 장기간 치료를 받았고 이전에 NMSC를 앓았거나 악성 피부 손상을 입은 적이 있습니다. Ruxolitinib과의 인과관계는 확인되지 않았습니다. 피부암 발병 위험이 높은 환자는 정기적으로 피부 검진을 받는 것이 좋습니다.

특수 환자 그룹

신부전

중증 신부전증 환자 및 자카비의 시작 용량을 줄여야 합니다. 비밀리에 분할되는 말기 신장질환 환자의 경우, 초회용량은 혈소판 수에 따라 결정됩니다. 다음 용량은 각 투석 후 투석일에 환자에게만 사용해야 합니다. 추가적인 용량 조절은 약물의 안전성과 유효성을 고려하여 이루어져야 합니다(용량 및 용도, 임상약리학적 부분, 특수환자군 참조).

간부전

간부전 환자의 경우 자카비의 시작 용량을 줄여야 합니다. 추가적인 용량 조정은 약물의 안전성과 유효성을 고려하여 이루어져야 합니다(용량 및 용도, 임상약리학적 부분, 특수환자군 참조).

약물 상호작용

자카비를 강력한 CYP3A4 억제제 또는 중간 크기의 이중 억제제인 ​​CYP2C9 및 CYP3A4(예: 플루코나졸)와 동시에 투여하는 경우 복용량을 약 50% 감량해야 합니다(모니터링 빈도는 용량 및 용법, 약물 상호 작용 참조).

약물 중단으로 인한 영향

치료를 중단한 후에도 골수 섬유증과 관련된 증상이 다시 나타날 가능성이 높습니다.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

실시되지 않았습니다.

임신 및 수유 중인 여성을 위한 약물 사용

임신 가능성이 있는 여성

임산부는 치료 중 임신을 피하기 위해 적절한 예방 조치를 취해야 합니다.

임신의 경우 최신 데이터를 사용하여 임신에 대한 잠재적 위험에 대한 신중한 조언과 함께 각 환자를 기반으로 위험/이득 평가를 수행해야 합니다.

임산부

임산부의 자카비에 대한 완전한 연구와 엄격한 통제는 없습니다.

쥐와 생쥐에서 Ruxolitinib을 사용한 배아 발달에 관한 연구에서는 최기형성이 나타나지 않았습니다. 룩소리티닙은 쥐의 배아에 독성이 있고 태아에 대한 독성이 있습니다(산란 후 배아 증가 및 임신 체중 감소)(비임상 안전성 데이터 섹션 참조).

사람에 대한 잠재적인 위험은 불분명합니다. 임신 중에는 Jakavi 사용을 권장하지 않습니다.

모유 수유 중인 여성

Jakavi를 사용하는 여성은 모유 수유를 해서는 안 됩니다.

모유수유 쥐의 경우, 룩소리티닙 및/또는 그 대사산물은 어미 쥐의 혈장 농도보다 13배 높은 농도로 우유로 분비됩니다. 자카비가 모유로 분비될지는 확실하지 않습니다.

출산력

룩소리티닙이 임신 능력에 미치는 영향에 대한 사람 대상 데이터는 없습니다. 동물 연구에서는 수컷 또는 암컷 쥐의 수태능이나 생식 능력에 해로운 영향을 미치지 않습니다. 쥐를 대상으로 한 산전 및 산후 연구에서 1세대 쥐의 수태능은 영향을 받지 않았습니다(비임상 안전성 데이터 부분 참조).

약물 상호작용

혈장 내 Ruxolitinib 농도를 변화시키는 약물

강력한 CYP3A4 억제제

강력한 CYP3A4 억제제(BoCeprevir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Ketoconazol, Lopinavir/Ritonavir, Ritonavir, Mibefradil, Nefazodon, NEFAFINATAR, POSACONAZOL, SAQUINAR, TELAINTVIR, TELACHAVRE, TELACHAVRE, TELACHAVRE 텔리스로마이신, 보리코나졸).

강력한 CYP3A4 억제제인 ​​케토코나졸을 건강한 피험자에게 사용하는 경우, 4일 동안 하루 2회 200mg씩 투여하면 자카비의 곡선하면적(AUC)이 91% 증가하고 판매 시간은 3.7~6.0시간 지속됩니다. 강력한 CYP3A4 억제제와 함께 자카비를 사용할 경우 자카비의 일일 일일 복용량을 약 50% 줄여야 합니다.

혈액 세포를 검출하기 위해 환자를 면밀히 모니터링해야 하며 안전성과 유효성에 따라 용량을 조정해야 합니다(용량 및 사용량 참조).

약하거나 중간 정도의 억제제 CYP3A4

경증 또는 중간 억제제(시프로플록사신, 에리쓰로마이신, 암프레나비르, 아타자나비르, 딜티아젬, 시메티딘을 포함하되 이에 국한되지 않음).

에리스로마이신을 복용하는 건강한 개체의 경우 평균 억제제인 ​​CYP3A4를 사용하며, 4일 동안 하루 2회 500mg을 투여하면 Jakavi의 AUC가 27% 증가합니다.

자카비를 경증 또는 중간 억제제인 ​​CYP3A4(예: 에리스로마이신)와 동시에 사용하는 경우 용량 조정을 권장하지 않습니다. 평균 CYP3A4 억제제 치료 시작 시 환자를 면밀히 모니터링하여 혈액 세포를 검출해야 합니다.

평균 이중 억제제 CYP2C9 및 CYP3A4(예: 플루코나졸) : 컴퓨터 모델을 기준으로 룩소리티닙의 AUC(곡선 아래 면적)는 플루코나졸 200mg 또는 400mg과 동시에 치료할 때 해당 유사에 따라 2.9배 및 4.3배 증가할 것으로 예상됩니다. CYP2C9 및 CYP3A4 효소의 이중 억제제의 경우 50% 용량을 고려해야 합니다. 자카비를 플루코나졸과 200mg/일 이상의 용량을 동시에 사용하지 마세요.

CYP3A4 유도제

CYP3A4 유도 약물(아바시미브, 카르바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인, 리파부틴, 리팜핀(리팜피신), 세인트 존스 워트(Hypericum Perforatum)을 포함하되 이에 국한되지 않습니다.

CYP3A4 유도제 사용 개시 시 용량 조절은 권장되지 않는다. CYP3A4 치료 중 치료 효과가 감소하면 자카비의 용량을 점차적으로 증량하는 것이 가능하다.

강력한 CYP3A4 유도제인 리팜핀을 건강한 피험자에게 복용한 결과, 10일 동안 600mg씩 1일 1회 투여했을 때 단회 복용 후 자카비의 AUC가 71% 감소했고, 판매 시간도 3.3~1.7시간에서 감소했다. 대사산물의 상대적 양은 원래 화합물과 관련하여 활성이 증가합니다.

룩소리티닙이 다른 약물에 미치는 영향

P-GLVCo단백질 또는 기타 운송 물질에 의해 운송되는 물질

룩소리티닙은 P-당단백질과 유방암 저항성 단백질(BCRP)을 억제할 수 있습니다. 이는 다비가트란 에테르, 시클로스포린, 로수바스타틴과 같은 이러한 수송의 기질의 체내 농도를 증가시킬 수 있으며 디곡신을 생성할 가능성이 있습니다. 혈액 내 약물 농도를 모니터링하거나 영향을 받는 물질에 대한 임상 모니터링을 수행해야 합니다.

P-GP를 억제하는 능력이 있을 수 있으며, 사용 간격을 최대한 길게 두면 장내 유방암 단백질(BCRP)을 최소화할 수 있습니다.

조혈 성장 인자

조혈 성장 인자와 Jakavi의 병용 사용은 연구되지 않았습니다. Jakavi가 조혈 성장 인자의 효과를 감소시키기 때문에 JAK(Janus Associated Kinase)를 억제하는 것인지, 아니면 조혈 성장 인자가 Jakavi의 효과에 영향을 미치는지는 확실하지 않습니다.

화학적 처리로 세포가 감소합니다

Simultaneous use of cells reducing cells and Jakavi has not been studied. 동시 사용의 안전성과 효율성.

CYP3A4 기질

건강한 대상을 대상으로 한 연구에 따르면 Ruxolitinib은 CYP3A4의 기질인 Midazolam 경구의 대사를 억제하지 않는 것으로 나타났습니다. 따라서 자카비와 병용하여 사용되는 CYP3A4 기질의 농도는 증가하지 않습니다.

경구 피임약

건강한 피험자를 대상으로 한 연구에 따르면 Jakavi는 에티닐에스트라디올과 레보노르게스트렐을 함유한 경구 피임약의 약동학에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 따라서, 이 형태의 병용으로 인한 피임 효과는 룩소리티닙과의 동시 사용에 의해 영향을 받을 것으로 예상되지 않습니다.

보관

온도가 30°C를 초과하지 않는 서늘하고 건조한 곳에 보관하십시오. 약품을 원래 포장에 그대로 보관하십시오.

기한이 지난 Jakavi를 사용하지 마십시오. 포장에 "exp"라고 적혀 있습니다.

Jakavi가 어린이의 손이 닿지 않고 눈에 띄지 않도록 해야 합니다.

기타 약물

면책조항

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