Janumet XR 100 mg/1000 mg MSD tableta podporuje dietu, zlepšuje kontrolu hladiny cukru v krvi 2 (28 tablet)

Méně časté, 1/1000

Pacienti s akutní nebo chronickou metabolickou acidózou, včetně diabetes metonické acidózy, s kómatem nebo bez něj.

U pacientů s rentgenovým zářením s intravenózní kontrastní injekcí radioaktivního jódu by měl přípravek Janumet XR dočasně přerušit, protože použití takových látek může způsobit akutní renální funkci.

Pozor při používání

Janumet XR

Nepoužívejte přípravek Janumet XR u pacientů s diabetem 1. typu nebo k léčbě diabetu metonické acidózy.

Pankreatitida

U pacientů užívajících sitagliptin byly hlášeny případy akutní pankreatitidy, včetně dematitidy nebo fatální a nefatální nekrózy. Je vhodné upozornit pacienty s typickými příznaky akutní pankreatitidy je silná a nepřetržitá bolest břicha. Pankreatitida se zotaví po ukončení užívání sitagliptinu. Je-li podezření na pankreatitidu, je třeba ukončit užívání přípravku Janumet XR a podávání dalších podezřelých léků.

Kontrola funkce ledvin

Metformin a sitagliptin se vylučují převážně ledvinami. Riziko akumulace metforminu a laktátové acidózy se zvyšuje se stupněm renálního selhání. Použití přípravku Janumet XR je kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (EGFR

Před zahájením léčby přípravkem Janumet XR a poté alespoň každý rok je vhodné zhodnotit funkci ledvin. U pacientů, u kterých se předpokládá dysfunkce ledvin, je vhodné hodnotit funkci ledvin častěji a přestat používat přípravek Janumet XR, pokud se objeví známky selhání ledvin.

Hypoglykémie v léčbě kombinované se sulfonylureou (Su) nebo s inzulínem

Stejně jako u jiných hyperglykemických léků pozorování hypoglykémie při použití sitagliptinu a metforminu v kombinaci s inzulínem nebo kaučukovým lékem. Aby se snížilo riziko hypoglykémie způsobené Su nebo inzulínem, je možné zvážit snížení dávky su nebo inzulínu.

sitagliptin fosfát

Hypoglykémie v léčbě kombinované se sulfonylureou (Su) nebo s inzulínem

V klinických studiích s jednorázovou terapií sitagliptinem a při použití v kombinaci s léky, o kterých je známo, že nezpůsobují hypoglykémii (jako je Metformin nebo PPAR DRY - THIAZOLIDIONES), je četnost hlášení hypoglykémie při použití sitagliptinu podobná jako u pacientů užívajících placebo. Stejně jako u jiných hyperglykemických léků pozorování hypoglykémie při použití sitagliptinu v kombinaci s inzulínem nebo Su skupinou Su. Chcete-li tedy snížit riziko hypoglykémie způsobené su nebo inzulínem, můžete zvážit snížení dávky nebo inzulínu.

Reakce přecitlivělosti

U pacientů užívajících sitagliptin byly hlášeny závažné reakce přecitlivělosti. Mezi tyto reakce patří anafylaktická reakce, angioedém a peelingová onemocnění včetně Stevens-Johnsonova syndromu. Vzhledem k tomu, že tyto reakce jsou dobrovolně hlášeny z neznámé populace o velikosti vzorku, často není možné zajistit frekvenci nebo stanovit příčinnou souvislost s užíváním drogy. Tyto reakce se začaly objevovat během prvních 3 měsíců léčby sitagliptinem, přičemž několik hlášení se objevilo po první dávce. Pokud existuje podezření na reakce přecitlivělosti, musí být přípravek Janumet XR ukončen, musí být zhodnoceny další možné příčiny a místo toho musí být použita jiná léčba diabetu.

metformin hydrochlorid

Laktátová acidóza

Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná metabolická komplikace, která se může objevit v důsledku akumulace metforminu během léčby přípravkem Janumet XR, která může způsobit smrt asi 50 % případů. Laktátová acidóza se může vyskytnout také u řady dalších patofyziologických stavů, včetně diabetu, a kdykoli dojde ke snížení osical a kyslíku v krvi. Laktátová acidóza je charakterizována zvýšením laktátu v krvi (> 5 mmol/l), snížením pH krve, poruchami elektrolytů se zvětšením aniontového prostoru a zvýšením poměru laktát/pyruvát. Pokud je metformin považován za příčinu laktátové acidózy, obvykle hladiny metforminu v plazmě > 5 ng/ml.

Míra laktátové acidózy je u pacientů užívajících metformin-hydrochlorid velmi nízká. Případy se vyskytují hlavně u pacientů s diabetem se závažným selháním ledvin, včetně onemocnění ledvin a snížené perfuze ledvin, obvykle v případech, kdy se vyskytuje mnoho zdravotních/chirurgických problémů, které se vyskytují současně a užívají mnoho léků současně.

Pacienti s městnavým srdečním selháním musí být léčeni léky, zejména lidé s nestabilním nebo akutním městnavým srdečním selháním, u kterého existuje riziko snížení perfuze a snížení kyslíku v krvi, což zvyšuje riziko laktátové acidózy. Riziko laktátové acidózy se zvyšuje se stupněm renálního selhání a věkem pacienta. Proto je možné významně snížit riziko laktátové acidózy pravidelným sledováním funkce ledvin u pacientů užívajících metformin (zejména u starších pacientů) a minimální dávka metforminu je účinná. Nezačínejte léčbu metforminem u pacientů starších 80 let, pokud není normální funkce ledvin, protože u těchto pacientů je vyšší pravděpodobnost acidózy. Kromě toho přestaňte metformin používat, jakmile se objeví jakýkoli stav související se snížením kyslíku v krvi, dehydratací nebo infekcí. Vzhledem k tomu, že funkce jater může významně omezit schopnost eliminovat laktát, často se vyhýbá použití metforminu u pacientů s klinickými důkazy nebo testy na jaterní onemocnění. Pacienti by si měli dávat pozor, aby se vyvarovali pití alkoholu při užívání metforminu, ať už užívaného krátkodobě nebo dlouhodobě, protože alkohol má schopnost zvýšit vliv metformin-hydrochloridu na metabolismus laktátu. Kromě toho by mělo být dočasné podávání metforminu zastaveno před podáním rentgenového záření intravenózní injekcí kontrastní látky a před operací.

Laktátovou acidózu často není snadné odhalit a je doprovázena pouze nespecifickými příznaky, jako je únava, bolest svalů, ztráta dýchání, zvýšená ospalost a bolest břicha. Může být snížena, hypotenze a pomalý srdeční tep stále odolávají zjevnější acidóze.

Poučte pacienta, aby v případě výskytu okamžitě informoval lékaře. Metformin by měl být vysazen, dokud se tyto stavy nevyřeší. Může být užitečné při měření koncentrace elektrolytů, keratomu v séru, krevního cukru a pokud je to indikováno, měření pH krve, hladiny laktátu a metforminu v krvi v krvi.

Jakmile pacient stabilizuje jakoukoli dávku metforminu, příznaky v gastrointestinálním traktu jsou na začátku léčby běžné a pravděpodobně nesouvisejí s lékem. Gastrointestinální příznaky se objevují později, mohou být způsobeny laktátovou acidózou nebo jinými závažnými onemocněními.

Koncentrace laktátu v žilní plazmě je vyšší než maximální přípustná hodnota, ale Laktátová acidóza je akutní stav, který je třeba léčit v nemocnici. Metformin by měl být vysazen, jakmile má pacient laktátovou acidózu, a okamžitě léčen obecnými podpůrnými opatřeními. Protože je možné oddělit metformin hydrochlorid (s čištěním až 170 ml/min při dobré hemodynamice), doporučuje se okamžitá hemolýza k úpravě acidózy a k eliminaci kumulativního metforminu. Taková léčba často ztrácí příznaky a okamžité uzdravení.

Hypoglykémie

Hypoglykémie se nevyskytuje u pacientů užívajících jeden metformin v případech obvyklého užívání drog, ale může se objevit, pokud není dostatek kalorií ke kompenzaci nadměrné aktivity nebo při současném užívání jiných léků na hladinu cukru v krvi (jako je sulfonylurea a inzulín) a alkoholu (etanol). Starší pacienti, slabá síla, podvýživa, úpon nadledvin nebo hypofýzy, otrava alkoholem, zvláště citliví na hypoglykemické účinky. Může být obtížné identifikovat hypoglykémii u starších osob a u lidí, kteří užívají blokátory receptorů β - adrenergní.

Nadměrné užívání léků může ovlivnit funkci ledvin nebo eliminaci metforminu Buďte opatrní při užívání léků, které mohou ovlivnit funkci ledvin nebo významně změnit hemodynamiku nebo mohou bránit eliminaci metforminu, jako jsou kationtová léčiva, která jsou vylučována vylučováním ledvinových tubulů.

Rentgenové snímky s injekcemi radioaktivního jódu (například močové cesty s kontrastem, žlučové cesty s kontrastní injekcí, arteriální angiografie a výpočetní vrstva naříznutá žilní kontrastní látkou)

Rentgenové hroty s injekcemi radioaktivního jódu mohou u pacientů užívajících metformin vést ke změnám akutní renální funkce a často spojeny s laktátovou acidózou. Pokud tedy plánujete provádět jakékoli rentgenové triky, měli byste dočasně přestat používat přípravek Janumet XR v době natáčení nebo před natáčením, a to až do 48 hodin po natáčení a opětovné použití léků po vyhodnocení normální funkce ledvin.

Redukce kyslíku

Kardiovaskulární kolaps (šok) z jakékoli příčiny, akutní kongesce, akutní infarkt myokardu a další onemocnění, která se vyznačují snížením hladiny kyslíku v krvi, jsou často spojeny s infekcemi kyseliny mléčné a mohou také způsobit hematom způsobený ledvinami (zvýšená koncentrace odpadu dusíku v krvi). Pokud k takovým příhodám dojde, je třeba přípravek Janumet XR okamžitě přerušit.

Chirurgie

Přestaňte přípravek Janumet XR dočasně používat při provádění jakéhokoli chirurgického zákroku (s výjimkou malých výkonů, které nejsou doprovázeny omezením odběru vody a potravy) a znovu jej použijte, pouze když pacient může jíst, pít ústy a funkce ledvin je normálně vyhodnocena.

Pití alkoholu

Je známo, že alkohol zvyšuje vliv metforminu na metabolismus laktátu. Proto by pacienti během používání přípravku Janumet XR neměli pít mnoho alkoholu krátkodobě (akutně) nebo dlouhodobě (chronicky).

Funkce jater

Vzhledem k tomu, že s některými případy laktátové acidózy je často spojena funkce jater, je často vyhýbáno použití přípravku Janumet XR u pacientů s klinickými známkami nebo testy na onemocnění jater.

Koncentrace vitaminu B12

Metformin může snížit hladiny vitaminu B12 pod normální hodnoty, ale bez klinických projevů. Snížení vitaminu B12 může být způsobeno obstrukcí absorpce B12 z komplexu vnitřních faktorů - B12, ale je to vzácné u anémie a rychlého zotavení při vysazení metforminu nebo doplňků vitaminu B12. Hematologické parametry by měly být hodnoceny každý rok u pacientů užívajících Janumet XR a kontrolovat a zvládat nejasné abnormální změny. Ti, kteří absorbují nebo neabsorbují dostatek vitamínu B12 nebo vápníku, budou mít pravděpodobně hladiny vitamínu B12 pod normou. U těchto pacientů lze sérové ​​hladiny vitaminu B12 měřit každé 2-3 roky.

Změňte klinický stav pacienta, který měl dříve dobře kontrolovaný diabetes 2. typu

Pokud jsou pacienti s diabetem 2. typu dříve dobře kontrolováni přípravkem Janumet XR, mají abnormální výsledky testů nebo klinickou patologii (zejména nejasnou a obtížně určitelnou), měli by být okamžitě vyšetřeni, aby se zjistily známky cetonové acidózy nebo laktátové acidózy. Stanovení elektrolytů a cetonových forem v séru, glukóze v krvi a pokud je to indikováno, pH krve, hladiny laktátu, pyruvátu a metforminu v krvi. Pokud se acidóza objeví v důsledku jedné z těchto dvou forem acidózy, musí být přípravek Janumet XR okamžitě ukončen a zahájena jiná vhodná léčba.

Neuvěřitelná hladina glukózy v krvi

Když se pacient stabilizuje určitým léčebným režimem diabetu, může se dočasně objevit stres, jako je horečka, trauma, infekce nebo operace. V takové době může být nutné přerušit používání přípravku Janumet XR a dočasně používat inzulín. Janumet XR lze po této exacerbaci znovu použít.

Použití u dětí

Dosud nebyla stanovena bezpečnost a účinnost přípravku Janumet XR u dětí mladších 18 let.

Používá se u starších lidí

Janumet XR: Vzhledem k tomu, že sitagliptin a metformin jsou vylučovány hlavně ledvinami a funkce ledvin se s věkem často snižují, je třeba přípravek Janumet XR používat opatrně, když je věk vyšší. Při výběru dávky by měl být obezřetný a měl by být založen na pečlivém a pravidelném sledování.

Sitagliptin fosfát: V klinických studiích byla bezpečnost a účinnost sitagliptinu u starších osob (> 65 let) podobná jako u pacientů

metformin hydrochlorid: Mezi staršími a mladšími pacienty není žádný rozdíl v odpovědi na léčbu. Metformin je vylučován hlavně ledvinami a vzhledem k riziku závažných nežádoucích účinků léku se vyskytuje častěji u pacientů s poruchou funkce ledvin, proto se u pacientů s normální funkcí ledvin používá pouze metformin.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

neprovedly studie o vlivu přípravku Janumet XR na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebo osoby pracující ve vysokých a jiných případech. Předpokládá se však, že přípravek Janumet XR neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje nebo osoby pracující ve vysokých a jiných případech.

Těhotenství

Neexistují žádné dobré studie a dobrá kontrola u těhotných žen užívajících přípravek Janumet XR nebo s každou složkou léku, takže není známa bezpečnost léku u těhotných žen. Stejně jako jiné léky na hyperglykémii se nedoporučuje užívat Janumet XR během těhotenství.

Období kojení

stále není známo, zda se sitagliptin vylučoval do mateřského mléka nebo ne. Proto by přípravek Janumet XR neměl být používán u kojících žen.

Léková interakce

sitagliptin a metformin

Použití více dávek sitagliptinu (50 mg x 2krát/den) a metforminu (1000 mg x 2krát/den) nemění farmakokinetický význam sitagliptinu nebo metforminu u pacientů s diabetem 2. typu.

sitagliptin fosfát

Sitagliptin nemá klinický význam pro farmakokinetiku následujících léků: metformin, rosiglitazon, glyburid, simvastatin, warfarin a perorální balety. Sitagliptin neinhibuje iszymy CYP je CYP3A4, 2C8 nebo 2C9. Na základě údajů in vitro se předpokládá, že sitagliptin neinhibuje CYP2D6, 1A2, 2C19 nebo 2B6 ani nezpůsobuje indukci CYP3A4.

Běžně používané léky u pacientů s diabetem 2. typu nemají klinický význam pro farmakokinetiku sitagliptinu včetně cholesterolu v krvi (statin, fibrát, ezetimib), antacida platelag (klopidogrel), léky na hypertenzi (inhibitory enzymů, blokátory receptorů pro angiotenzin, receptory vápníku, receptory vápníku, hydrochlorothiazidy), nesteroidní protizánětlivá analgetika Diklofenak, celekoxib), léčba deprese (bupropion, fluoxetin, sertralin), antihistaminika (cetirizin), inhibitory protonové pumpy (omeprazol, lansoprazol) a další léky na kyslíkovou léčbu (sildenafil).

Při použití se sitagliptinem se plocha pod křivkou a průměr maximální koncentrace digoxinu mírně zvyšuje. Tato hladina zvýšení není považována za klinicky významnou. Měli byste pacienty užívající digoxin náležitě sledovat.

metformin hydrochlorid

glyburid

Užívání jedné kombinace metforminu s glyburidem nezpůsobuje žádné farmakokinetické nebo farmakokinetické změny metforminu. AUC a CMAX Glyburidu se snižují, ale odchylky jsou velké. Protože povaha dávkování se používá pro den (jednotlivá dávka) této studie a hladina glyburidu v krvi nekoreluje s farmakologickými účinky, klinický význam této interakce je nejistý.

Furosemid

Při sdílení jsou ovlivněny farmakokinetické parametry obou léků. Furosemid zvyšuje hladiny metforminu v plazmě, CMAX a AUC, aniž by významně změnil clearance metforminu v ledvinách. Při použití s ​​metforminem, CMAX, AUC a dobou likvidace furosemidu se všechny snížily, ale významně neměnily koeficient clearance furosemidu v ledvinách. Neexistují žádné informace o interakci mezi Metforminem a Furosemidem, pokud jsou sdíleny.

nifedipin

Užívání léků s nifedipinem zvýšilo cmax metforminu v plazmě a AUC, zatímco zvýšilo množství odpadních léků v moči. Tmax a doba polovybití nejsou ovlivněny. Nifedipin zvyšuje absorpci metforminu. Metformin má významný účinek na nifedipin.

Léky snižují clearance metforminu

Současné užívání léků, které brání společnému transportnímu systému v renálních tubulech, které se podílejí na renální eliminaci metforminu (například organický kationt - 2 (organický kationtový transportér - 2 [OCT2])/inhibitory maté (multidrug a toxinová extruze [Mate] inhitals, jako jsou VetauluteGlazin, Doletaunirabin, Cimetidin) může zvýšit tělesný kontakt s metforminem a může zvýšit riziko laktátové acidózy.

Jiné léky

Existují léky, které mají tendenci způsobovat hyperglykémii a mohou způsobit ztrátu kontroly krevního cukru, včetně thiazidové skupiny a dalších diuretik, kortikosteroidů, fenothiazinu, hormonů štítné žlázy, estrogenu, antikoncepčních pilulek, fenytoinu, nikotinových kyselin, sympatických lepidel, inhibitorů vápníkových kanálů a ISONIAZID. Při užívání těchto léků s přípravkem Janumet XR musí být pacient pečlivě sledován, aby se udržela náležitá kontrola krevního cukru.

Farmakokinetika metforminu a propranololu, metforminu a ibuprofenu není ovlivněna, pokud jsou sdíleny v interaktivních studiích s léky s jedinečným režimem dávkování u zdravých dobrovolníků.

Metformin není významně spojen s plazmatickými proteiny, a proto není schopen interagovat s léky s vysokou vazbou, jako je salicylát, sulfonamid, chloramfenikol a probenecid, ve srovnání se sulfonylmočovinovými léky, které jsou silně spojeny se sérovými krevními proteiny.