La tableta Janumet XR 100 mg/1000 mg MSD apoya la dieta y mejora el control del azúcar en sangre 2 (28 tabletas)
Forma farmacéutica Caja de 28 comprimidos
Especificaciones Metformina, sitagliptina
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| metformina | 1000mg |
| sitagliptina | 100 mg |
Usos
indicaciones
Janumet XR está indicado en los siguientes casos:
Apoyar la dieta y el ejercicio físico para mejorar el control del azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2 adecuados para la terapia con Sitagliptina y Metformina de liberación prolongada.
Limitaciones importantes de uso
Farmacología
Janumet XR combina 2 medicamentos que se hiperematan con un mecanismo adicional para aumentar el control del azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2: fosfato de sitagliptina - inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP - 4) y clorhidrato de metformina - medicamento biguanida.
Fosfato de sitagliptina
El fosfato de sitagliptina es un fármaco hiperglucemiante oral del grupo de inhibidores de la enzima DipeIlidil peptidasa 4 (DPP - 4), que ayuda a mejorar el control del azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2 al aumentar la concentración de hormonas incoretinas activas. Las hormonas incretinas, incluido el péptido 1, el glucagón (péptido similar al glucagón - 1 (GLP - 1)) y el polipéptido que estimula la secreción de insulina, que dependen de la glucosa (la glucosa es un polipéptido insulinotrópico dependiente (GIP)), se secretan en el intestino durante todo el día y con el aumento de las comidas para satisfacer las necesidades de las comidas. La incretina es el ingrediente del sistema endógeno, participando en la regulación fisiológica del estado de estabilización de la glucosa labial.
Cuando los niveles de azúcar en sangre son normales o aumentan, GLP - 1 y GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas a través de procesos de creación celular con la participación del anillo AMP. Las pruebas con inhibidores de GLP - 1 o DPP - 4 en el tipo de animal con diabetes tipo 2 muestran que mejora la respuesta de las células beta a la glucosa y estimula la síntesis y la secreción de insulina.
La tolerancia a la glucosa en los tejidos aumenta cuando las concentraciones de insulina son más altas. Además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. El mayor nivel de concentración de glucagón, junto con los niveles más altos de insulina, reduce la producción de glucosa en el hígado, lo que resulta en una reducción de los niveles de azúcar en sangre. El impacto de GLP - 1 y Gip depende de la glucosa, lo que significa que cuando el nivel de glucosa en sangre es bajo, GLP - 1 no estimulará la secreción de insulina ni inhibirá la secreción de glucagón. Tanto GLP - 1 como Gip solo aumentan la secreción de insulina cuando los niveles de azúcar en sangre aumentan por encima de lo normal.
GLP - 1 no reduce la respuesta normal del glucagón para la hipoglucemia. La actividad de GLP - 1 y GIP está limitada por la enzima DPP - 4, esta enzima hidrolizará rápidamente las hormonas de la hormona a una forma inactiva. Sitagliptina impedirá la hidrólisis de las hormonas invoretina por DPP - 4, aumentando así la concentración de las formas de actividad de GLP - 1 y Gip en plasma.
Al aumentar la concentración de insectina activa, la sitagliptina aumenta la secreción de insulina y reduce los niveles de glucagón dependientes de la glucosa. En pacientes con diabetes tipo 2 con hiperglucemia, los cambios en los niveles de insulina y glucagón conducirán a una reducción de la hemoglobina A1C (HBA1C) y reducirán la concentración de glucosa al sentir hambre y después de las comidas. El mecanismo de acción de la sitagliptina sobre la glucosa es diferente del mecanismo de acción de las sulfonilureas, que son sustancias que aumentan la secreción de insulina incluso cuando la concentración de glucosa es baja y pueden provocar hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 y en personas normales. La sitagliptina es un inhibidor fuerte y muy selectivo con la enzima DPP - 4 sin inhibir las enzimas relacionadas casi DPP - 8 o DPP - 9 en concentración terapéutica.
clorhidrato de metformina
La metformina combate la hipoglucemia al mejorar la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes tipo 2, reduciendo los niveles básicos de glucosa en sangre y después de las comidas.
la metformina reduce la producción de glucosa en el hígado, reduce la absorción de glucosa en el intestino y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar la adquisición y el uso de glucosa periférica. A diferencia de la sulfonilurea, la metformina no provoca hipoglucemia tanto en pacientes con diabetes tipo 2 como en personas normales (excepto en algunos casos especiales) y no provoca un aumento de la insulina en sangre. Con el tratamiento con metformina, la secreción de insulina permanece sin cambios, mientras que la concentración de insulina y la respuesta de la insulina plasmática pueden disminuir a lo largo del día.
Farmacocinética dinámica
absorción
Después de tomar Janumet XR con un desayuno rico en grasas, el AUC de sitagliptina no cambia. La CMAX media se reduce en un 17%, aunque la TMAX media no cambia en comparación con el consumo de alcohol. Mientras tanto, el AUC de la metformina aumentó un 62 %, la CMAX disminuyó un 9 % y el TMAX promedio fue aproximadamente 2 horas más lento que el hambre.
Fosfato de sitagliptina
la biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es aproximadamente del 87%. La farmacocinética de sitagliptina no cambia cuando se toma el fosfato de sitagliptina con una comida rica en grasas.
clorhidrato de metformina
La biodisponibilidad absoluta de 500 mg de comprimidos de clorhidrato de metformina cuando el abdomen vacío es aproximadamente del 50 al 60 %. Los estudios que utilizan tabletas de clorhidrato de metformina en dosis únicas de 500 a 1500 mg y de 850 a 2550 mg muestran que la cantidad de fármaco que se absorbe no aumenta la proporción del fármaco, esto se debe a una absorción reducida y no a un cambio en la capacidad de eliminar los fármacos. Los alimentos reducen el nivel y reducen la velocidad de absorción de metformina, que se expresa a través de la concentración máxima promedio en plasma disminuida en casi un 40% (CMAX), el área bajo la curva indica que la concentración del fármaco en plasma a lo largo del tiempo (AUC) disminuyó en un 25% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma (TMAX) debe durar 35 minutos después de tomar los únicos 850 mg de metformina del único alimento diario y la cantidad de alimento y la cantidad de alimento y el contenido del hambre. La importancia clínica de estos valores disminuidos no se conoce bien.
Las comidas bajas en grasas y las comidas ricas en grasas aumentan el contacto sistémico (medido en AUC) de las pastillas de glumetza, respectivamente, aproximadamente un 38% y un 73%, en comparación con el hambre. Ambas comidas ampliaron el tiempo TMAX de metformina en aproximadamente 3 horas, pero la concentración máxima de CMAX no se vio afectada.
distribución
Fosfato de sitagliptina
El voltaje de distribución promedio en un estado sostenible después de tomar una dosis única de sitagliptina de 100 mg por vía intravenosa en objetos sanos es de aproximadamente 198 litros. La proporción de sitagliptina está inversamente relacionada con las proteínas plasmáticas bajas (38%).
clorhidrato de metformina
El volumen de distribución aparente de metformina después de tomar la dosis única de clorhidrato de metformina de 850 mg es de aproximadamente 654 ± 358 L. La metformina no es significativa con las proteínas plasmáticas; por el contrario, la sulfonilurea tiene una proporción de montaje de proteínas de más del 90 %. La separación de la metformina de los glóbulos rojos depende principalmente del tiempo. Cuando se toman comprimidos de clorhidrato de metformina por dosis y modo de dosis clínica, los niveles plasmáticos de metformina en un estado sostenible se alcanzan en 24 a 48 horas y generalmente
transformación
Fosfato de sitagliptina
La sitagliptina se elimina principalmente por orina de forma constante y una pequeña parte por vía metabólica. Casi el 79% de la sitagliptina se elimina en la orina sin cambios.
Después de tomar 1 dosis de sitagliptina con marca 14C, aproximadamente el 16% de las sustancias radiactivas son metabolitos de sitagliptina. Los seis metabolitos se detectan en concentraciones de trazas y se cree que no participan en la actividad de inhibición plasmática de DPP-4 de la sitagliptina. Los estudios in vitro han demostrado que las enzimas son las principales responsables del metabolismo limitado de la sitagliptina, CYP3A4 y CYP2C8.
clorhidrato de metformina
Las dosis únicas de dosis intravenosas en sujetos sanos muestran que la metformina se elimina en la orina de forma constante y no se metaboliza en el hígado (no se encuentran metabolitos en humanos) ni se excreta a través de la bilis.
Eliminación
Fosfato de sitagliptina
Después de que sujetos sanos toman 1 dosis de Sitagliptin 14C, aproximadamente el 100% de las sustancias radiactivas se eliminan en las heces (13%) o en la orina (87%) en 1 semana de tomar el medicamento. El último tiempo de eliminación después de tomar 1 dosis de Sitagliptina 100 mg es de aproximadamente 12,4 horas y el aclaramiento renal es de aproximadamente 350 ml/min.
La sitagliptina actúa a través de los túbulos renales. La sitagliptina es un sustrato para el anión orgánico de 3 personas (Human Organic Anion Transporter (3)), que puede participar en la eliminación de sitagliptina a través del riñón. La relevancia clínica de la actividad - 3 en el transporte de sitagliptina. La sitagliptina también es un sustrato de la glicoproteína P, que también puede participar en el proceso de eliminación de la sitagliptina a través del riñón. Sin embargo, la ciclosporina, un inhibidor de la glicoproteína p, no reduce la eliminación de sitagliptina a través del riñón.
clorhidrato de metformina
El aclaramiento del riñón es casi 3,5 veces mayor que el aclaramiento de creatinina, lo que demuestra que la metformina se excreta principalmente a través de la excreción en los túbulos renales. Después de beber, aproximadamente el 90% del fármaco de absorción se excreta a través de los riñones durante las primeras 24 horas con una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 6,2 horas. En la sangre, el tiempo de venta es de aproximadamente 17,6 horas, lo que sugiere que los glóbulos rojos pueden ser la distribución del fármaco.
Propiedades en pacientes con insuficiencia renal
Fosfato de sitagliptina
El área bajo la curva (AUC) de sitagliptina en plasma aumenta aproximadamente 2 veces en pacientes con insuficiencia renal promedio, un aumento de aproximadamente 4 veces en pacientes con insuficiencia renal grave y pacientes con enfermedad renal terminal en comparación con sujetos con función renal normal.
clorhidrato de metformina
Los pacientes con insuficiencia renal tienen un tiempo prolongado de pérdida de semimetformina en plasma y sangre, y una disminución del aclaramiento renal.
Propiedades en pacientes con insuficiencia hepática
Fosfato de sitagliptina
En pacientes con insuficiencia hepática promedio (Child - Pugh 7 - 9), el valor promedio de AUC y CMAX de sitagliptina aumenta, aproximadamente 21% y 13% respectivamente, en comparación con los grupos correspondientes sanos después de tomar una dosis única de dosis única de 100 mg de sitagliptina. Estas diferencias se consideran sin importancia clínica.
No hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child - Pugh>9). Sin embargo, debido a que la sitagliptina se elimina principalmente a través de los riñones, se predice que la insuficiencia hepática grave no afecta la farmacocinética de la sitagliptina.
clorhidrato de metformina
No se han realizado investigaciones farmacocinéticas de metformina en pacientes con insuficiencia hepática.
Ancianos
Fosfato de sitagliptina
La edad no tiene importancia clínica para la farmacocinética de sitagliptina según un análisis farmacocinético de la población de los datos de fase I y fase II. Los sujetos de edad avanzada (de 65 a 80 años) tienen niveles plasmáticos de sitagliptina superiores al 19% que los sujetos más jóvenes.
clorhidrato de metformina
Los datos restringidos de estudios farmacocinéticos de metformina con control en sujetos ancianos sanos muestran una reducción en el aclaramiento de metformina en plasma, un tiempo de semidesperdicio más prolongado y aumentos de CMAX en comparación con sujetos jóvenes. A partir de estos datos, parece que el cambio farmacocinético de la metformina con la edad se debe principalmente al cambio en la función renal.
Niños
No se han realizado investigaciones sobre Janumet® XR en pacientes infantiles.
Raza, sexo e índice de masa corporal (IMC)
El sexo, la raza y el índice de masa corporal (IMC) no causan impactos clínicos en los parámetros farmacocinéticos de metformina y sitagliptina.
antes de tomar La tableta Janumet XR 100 mg/1000 mg MSD apoya la dieta y mejora el control del azúcar en sangre 2 (28 tabletas)
Cómo utilizar
Janumet XR generalmente se toma una vez al día con las comidas, preferiblemente con la cena, con una dosis lenta para reducir los efectos secundarios gastrointestinales que a menudo ocurren cuando se usa metformina. No parta, rompa, triture ni mastique la pastilla antes de tragarla.
Dosis
Dosis personal de la terapia con Janumet XR según el régimen actual, la eficacia y la tolerancia del fármaco del paciente.
dosis recomendada
Debe tomar la dosis inicial de Janumet XR según el régimen actual del paciente. Están disponibles las siguientes dosis:
Para pacientes que no están usando Metformina
No exceder la dosis inicial recomendada que es 100 mg de sitagliptina y 1000 mg de liberación prolongada.
Se debe considerar la dosis de metformina para realizar ajustes en cada paciente específico en función de la efectividad y tolerancia del paciente y no exceder la dosis máxima recomendada de 2000 mg de metformina/día.
Janumet XR 100 mg/1000 mg se debe tomar 2 cápsulas/día.
Para pacientes que no controlan bien el azúcar en sangre con el tratamiento con metformina
La dosis inicial habitual de Janumet XR es de 100 mg de sitagliptina junto con la dosis de metformina en uso.
Para pacientes que no controlan bien el azúcar en sangre con monómeros de sitagliptina
La dosis inicial habitual de Janumet XR es 100 mg de sitagliptina/1000 mg de clorhidrato de metformina.puede ajustar la dosis de metformina para establecer un objetivo de control del azúcar en sangre. No cambie a Janumet XR en pacientes que estén usando tratamiento con sitagliptina con dosis ajustable debido a insuficiencia renal.
Para que los pacientes transfieran la terapia del régimen de Sitagliptina con Metformina
Es posible iniciar Janumet XR con la dosis de sitagliptina y metformina que se estén utilizando.
Para pacientes que no controlan bien el azúcar en sangre con una combinación de 2 medicamentos con 2 cualquiera de los 3 medicamentos siguientes: sitagliptina, metformina o sulfonilurea:
La dosis inicial habitual de Janumet XR debe proporcionar una dosis de sitagliptina de 100 mg/día. Considere el nivel de azúcar en sangre y la dosis de metformina (si corresponde) al determinar la dosis inicial del componente de metformina.
Considere aumentar la dosis lentamente para reducir los efectos secundarios gastrointestinales que a menudo ocurren cuando se usa metformina. La sulfonilurea se puede reducir en pacientes que actualmente usan o comenzaron a usar sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia causada por la sulfonilurea.
Para pacientes que no controlan bien el azúcar en la sangre con una combinación de 2 medicamentos con 2 cualquiera de los siguientes 3 medicamentos para la hiperglucemia: sitagliptina, metformina o agente PPARγ (grupo de las tiazolidinedionas):
La dosis inicial habitual de Janumet XR debe proporcionar una dosis de sitagliptina de 100 mg/día. El nivel de control del azúcar en sangre y la dosis actual de metformina (si corresponde) al determinar la dosis inicial del componente de metformina.
Considere aumentar la dosis lentamente para reducir los efectos secundarios gastrointestinales que a menudo ocurren cuando se usa metformina.
Para pacientes que no controlan bien el azúcar en sangre con una combinación de 2 medicamentos con 2 cualquiera de los 3 siguientes medicamentos para la hiperglucemia: sitagliptina, metformina o insulina:
La dosis inicial habitual de Janumet XR debe proporcionar una dosis de sitagliptina de 100 mg/día. El nivel de control del azúcar en sangre y la dosis actual de metformina (si corresponde) al determinar la dosis inicial del componente de metformina.
Considere aumentar la dosis lentamente para reducir los efectos secundarios gastrointestinales que a menudo ocurren cuando se usa metformina. La dosis de insulina se puede reducir en pacientes que comienzan o recién comienzan a usar insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia.
No se han realizado encuestas de investigación específicas sobre la seguridad y eficacia de Janumet XR en pacientes que habían usado previamente otros medicamentos hiperglucemiantes orales y habían cambiado a Janumet XR. Se debe tener precaución y tener un seguimiento adecuado cuando haya algún cambio en el tratamiento de la diabetes debido a cambios en el control del azúcar en sangre.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.
¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Fosfato de sitagliptina
En caso de sobredosis, se recomienda aplicar medidas de apoyo utilizadas habitualmente, como la eliminación de sustancias que no han sido absorbidas en el tracto digestivo, seguimiento clínico (incluido electrocardiograma) y terapia de apoyo, si es necesario.
La sitagliptina está moderadamente separada. En estudios clínicos, aproximadamente el 13,5% de la dosis se elimina después de 3 a 4 horas de hemólisis. Es posible considerar una descomposición sanguínea prolongada si es clínicamente adecuado. No se sabe si el peritoneo se puede separar o no.
clorhidrato de metformina
Se ha producido una sobredosis de clorhidrato de metformina, incluso tomando dosis superiores a 50 g. Aproximadamente el 10% de los casos de hipoglucemia se reportan, pero no se puede establecer una relación causal con el uso de clorhidrato de metformina. Se informa que la acidosis láctica representa casi el 32% de las sobredosis de metformina. La metformina se puede separar con un aclaramiento de hasta 170 ml/minuto en condiciones de buena dinámica. Por lo tanto, la hemólisis puede ayudar a eliminar los medicamentos acumulados en el cuerpo cuando se sospecha que se está usando una sobredosis de metformina.
En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.
¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.
Efectos secundarios
Al utilizar Janumet XR, puede experimentar efectos no deseados (ADR).
Común, ADR> 1/100
Poco común, 1/1000 Frecuencia desconocida Piel y tejido subcutáneo: angioedema, erupción cutánea, urticaria, inflamación capilar, enfermedad descamativa (incluido el síndrome de Stevens - Johson), penfigoide bola de agua. Instrucciones sobre cómo manejar ADR Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.
Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.
Contraindicado
Janumet XR está contraindicado en los siguientes casos:
Pacientes con acidosis metabólica aguda o crónica, incluida la diabetes con acidosis metónica, con o sin coma.
Se debe suspender temporalmente Janumet XR en pacientes con rayos X con inyección intravenosa de contraste de yodo radiactivo, porque el uso de tales sustancias puede causar función renal aguda.
Precaución al utilizar
Janumet XR
No utilice Janumet XR en pacientes con diabetes tipo 1 ni para tratar la diabetes con acidosis metónica.
Pancreatitis
Ha habido informes sobre pancreatitis aguda, incluida dematitis o necrosis fatal y no fatal en pacientes que usan sitagliptina. Es aconsejable avisar a los pacientes que presentan los síntomas típicos de la pancreatitis aguda que es dolor abdominal intenso y continuo. La pancreatitis se recupera después de suspender el uso de sitagliptina. Si se sospecha pancreatitis, se debe suspender Janumet XR y otros medicamentos sospechosos.
Supervisión de la función renal
La metformina y la sitagliptina se excretan principalmente a través de los riñones. El riesgo de acumulación de metformina y acidosis láctica aumenta con el grado de insuficiencia renal. Contraindicado el uso de Janumet XR en pacientes con insuficiencia renal grave (EGFR
Es recomendable evaluar la función renal antes de iniciar el tratamiento con Janumet XR y luego al menos cada año. Es aconsejable evaluar la función renal con más frecuencia en pacientes en los que se predice que tendrán disfunción renal y suspender el uso de Janumet XR si hay evidencia de insuficiencia renal.
Hipoglucemia en terapia combinada con sulfonilurea (Su) o con insulina
Al igual que otros fármacos hiperglucemiantes, se observa hipoglucemia cuando se utilizan sitagliptina y metformina combinadas con insulina o un fármaco de caucho. Por lo tanto, para reducir el riesgo de hipoglucemia causada por Su o insulina, es posible considerar reducir la dosis de Su o insulina.
fosfato de sitagliptina
Hipoglucemia en terapia combinada con sulfonilurea (Su) o con insulina
En ensayos clínicos con sitagliptina de terapia única y uso en combinación con medicamentos que se sabe que no causan hipoglucemia (como metformina o PPAR DRY - TIAZOLIDIONAS), la tasa de informes de hipoglucemia cuando se usa sitagliptina es similar a la del paciente que usa placebo. Al igual que otros fármacos hiperglucemiantes, se observa hipoglucemia cuando se usa sitagliptina combinada con insulina o un grupo Su de Su. Por lo tanto, para reducir el riesgo de hipoglucemia debido a la insulina, se puede considerar reducir la dosis de insulina.
Reacción de hipersensibilidad
Ha habido informes sobre reacciones de hipersensibilidad graves en pacientes que usan sitagliptina. Estas reacciones incluyen reacción anafiláctica, angioedema y enfermedades descamativas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson. Debido a que estas reacciones son informadas voluntariamente por una población desconocida del tamaño de la muestra, a menudo no es posible asegurar la frecuencia o establecer una relación causal con el uso del medicamento. Estas reacciones comenzaron a aparecer en los primeros 3 meses de tratamiento con sitagliptina, con varios informes que ocurrieron después de la primera dosis. Si hay sospecha de reacciones de hipersensibilidad, se debe suspender Janumet XR, evaluar otras causas potenciales y utilizar otra terapia para la diabetes en su lugar.
clorhidrato de metformina
Acidosis láctica
La acidosis láctica es una complicación metabólica rara pero grave, que puede ocurrir debido a la acumulación de metformina durante el tratamiento con Janumet XR y que puede causar la muerte en aproximadamente el 50% de los casos. La acidosis láctica también puede ocurrir con otras condiciones fisiopatológicas, incluida la diabetes, y en cualquier momento en que hay una reducción de la cantidad de tejido óseo y oxígeno en la sangre. La acidosis láctica se caracteriza por un aumento del lactato en sangre (> 5 mmol/l), una reducción del pH sanguíneo, trastornos electrolíticos con un aumento del espacio aniónico y un aumento de la relación lactato/piruvato. Cuando se considera que la metformina es la causa de la acidosis láctica, normalmente los niveles de metformina en plasma son > 5 ng/ml.
La tasa de acidosis láctica es muy baja en pacientes que usan clorhidrato de metformina. Los casos ocurren principalmente en pacientes con diabetes con insuficiencia renal significativa, incluyendo enfermedad renal y reducción de la perfusión renal, generalmente cuando hay muchos problemas de salud/quirúrgicos que ocurren al mismo tiempo y toman muchos medicamentos al mismo tiempo.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva deben ser tratados con medicamentos, especialmente las personas con insuficiencia cardíaca congestiva aguda o inestable, que corre el riesgo de reducir la perfusión y el oxígeno en la sangre, lo que aumenta el riesgo de acidosis láctica. El riesgo de acidosis láctica aumenta con el grado de insuficiencia renal y la edad del paciente. Por lo tanto, es posible reducir significativamente el riesgo de acidosis láctica mediante la monitorización regular de la función renal en pacientes que usan metformina (especialmente los ancianos) y la dosis mínima de metformina es efectiva. No iniciar el tratamiento con metformina en pacientes > 80 años a menos que la función renal normal sea porque estos pacientes tienen más probabilidades de sufrir acidosis. Además, deje de usar Metformina tan pronto como exista cualquier condición relacionada con la reducción de oxígeno en la sangre, deshidratación o infección. Debido a que la función hepática puede limitar significativamente la capacidad de eliminar lactato, a menudo se evita el uso de metformina en pacientes con evidencia clínica o pruebas de enfermedad hepática. Los pacientes deben tener cuidado de evitar beber alcohol cuando toman metformina, ya sea por un tiempo corto o prolongado, porque el alcohol tiene la capacidad de aumentar el impacto del clorhidrato de metformina en el metabolismo del lactato. Además, se debe suspender temporalmente la metformina antes de las radiografías, la inyección de contraste intravenoso y antes de la cirugía.
La acidosis láctica a menudo no es fácil de detectar y solo se acompaña de síntomas inespecíficos como fatiga, dolor muscular, pérdida respiratoria, aumento de la somnolencia y dolor abdominal. Se puede reducir, la hipotensión y los latidos cardíacos lentos aún resisten una acidosis más evidente.
Indique al paciente que notifique al médico inmediatamente si ocurren. Se debe suspender la metformina hasta que se resuelvan estas condiciones. Puede ser útil al medir la concentración de electrolitos, queratoma en suero, azúcar en sangre y, si está indicado, medir el pH sanguíneo, lactato sanguíneo y los niveles de metformina en la sangre.
Una vez que el paciente ha estabilizado cualquier dosis de metformina, los síntomas en el tracto gastrointestinal son comunes al comienzo de la terapia y probablemente no estén relacionados con el medicamento. Los síntomas gastrointestinales que aparecen más tarde pueden ser causados por acidosis láctica u otras enfermedades graves.
La concentración de lactato en plasma venoso es superior al máximo permitido pero La acidosis láctica es una afección médica de emergencia que debe tratarse en el hospital. La metformina debe suspenderse tan pronto como el paciente tenga acidosis láctica y tratarse inmediatamente con medidas generales de apoyo. Debido a que es posible separar el clorhidrato de metformina (con una purificación de hasta 170 ml/minuto en buena hemodinámica), se recomienda la hemólisis instantánea para ajustar la acidosis y eliminar la metformina acumulada. Este tratamiento a menudo hace perder los síntomas y la recuperación instantánea.
Hipoglucemia
La hipoglucemia no ocurre en pacientes que usan metformina sola en casos de uso habitual de drogas, pero puede ocurrir si no hay suficientes calorías para compensar la actividad excesiva, o mientras se usan simultáneamente otros medicamentos para el azúcar en la sangre (como sulfonilurea e insulina) y alcohol (etanol). Pacientes de edad avanzada, debilidad de fuerzas, desnutrición, inserción suprarrenal o pituitaria, intoxicación por alcohol, especialmente sensibles a los efectos hipoglucemiantes. Puede resultar difícil identificar la hipoglucemia en personas mayores y en personas que toman bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos.
El uso simultánea de medicamentos puede afectar la función renal o la eliminación de metformina. Tenga cuidado al usar medicamentos que pueden afectar la función renal o cambiar significativamente la hemodinámica o pueden dificultar la eliminación de metformina, como los fármacos catiónicos que se excretan a través de la excreción de los túbulos renales.
Radiografías con inyecciones de yodo radiactivo (por ejemplo, tracto urinario con contraste, tracto biliar con inyección de contraste, angiografía arterial y capa computacional cortada con sustancia de contraste venoso)
Las puntas de rayos X con inyecciones de yodo radiactivo pueden provocar cambios en la función renal aguda y, a menudo, están relacionados con la acidosis láctica en pacientes que usan metformina. Por lo tanto, si planea realizar algún truco de rayos X, debe dejar de usar Janumet XR temporalmente en el momento de la toma o antes de realizar la toma, hasta 48 horas después de la toma y reutilizar el medicamento después de evaluar la función renal normal.
Reducción de oxígeno
El colapso cardiovascular (shock) por cualquier causa, la congestión aguda, el infarto agudo de miocardio y otras enfermedades que tienen la característica de reducir el oxígeno en la sangre, a menudo se asocian con infecciones por ácido láctico y también pueden causar hematomas debido a la causa de los riñones (aumento de la concentración de residuos de nitrógeno en la sangre). Janumet XR debe suspenderse inmediatamente si ocurren tales eventos.
Cirugía
Deje de usar Janumet XR temporalmente al realizar cualquier cirugía (excepto para procedimientos pequeños, no acompañados de restricciones en la recolección de agua y alimentos) y solo vuelva a usarlo cuando el paciente pueda comer, beber por la boca y la función renal se evalúe normalmente.
Beber alcohol
Se sabe que el alcohol aumenta el impacto de la metformina en el metabolismo del lactato. Por lo tanto, los pacientes no deben beber mucho alcohol en un período corto (agudo) o prolongado (crónico) mientras usan Janumet XR.
Función hepática
Debido a que la función hepática común a menudo se asocia con algunos casos de acidosis láctica, a menudo se evita el uso de Janumet XR en pacientes con evidencia clínica o pruebas de enfermedad hepática.
Concentración de vitamina B12
La metformina puede reducir los niveles de vitamina B12 por debajo de lo normal, pero sin manifestaciones clínicas. La reducción de vitamina B12 puede deberse a la obstrucción de la absorción de B12 del complejo de factor intrínseco - B12, pero es raro en caso de anemia y una recuperación rápida al suspender la metformina o los suplementos de vitamina B12. Los parámetros hematológicos deben evaluarse cada año en pacientes que usan Janumet XR y verificar y controlar los cambios anormales poco claros. Aquellos que absorben o no absorben suficiente vitamina B12 o calcio probablemente tengan niveles de vitamina B12 por debajo de lo normal. En estos pacientes, los niveles séricos de vitamina B12 se pueden medir cada 2-3 años.
Cambiar la condición clínica del paciente que tiene diabetes tipo 2 bien controlada previamente
Si los pacientes con diabetes tipo 2 están previamente bien controlados con Janumet XR, hay resultados anormales en las pruebas o patología clínica (especialmente poco clara y difícil de determinar), se debe evaluar de inmediato para encontrar evidencia de acidosis cetónica o acidosis láctica. La evaluación de electrolitos y formas cetónicas en suero, glucosa en sangre y, si está indicado, pH sanguíneo, niveles de lactato, piruvato y metformina en sangre. Se debe suspender Janumet XR inmediatamente y comenzar a usar otros tratamientos apropiados si la acidosis se produce debido a una de estas dos formas de acidosis.
Glucosa en sangre increíble
Cuando el paciente se está estabilizando con un determinado régimen de tratamiento para la diabetes, pueden producirse tensiones como fiebre, traumatismo, infección o cirugía de forma temporal. En esos momentos, puede ser necesario dejar de usar Janumet XR y usar insulina temporalmente. Janumet XR se puede reutilizar después de esta exacerbación.
Uso en niños
Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de Janumet XR en niños menores de 18 años.
Utilizado en personas mayores
Janumet XR: debido a que la sitagliptina y la metformina se eliminan principalmente a través de los riñones y las funciones renales a menudo disminuyen con la edad, se recomienda el uso cuidadoso de Janumet XR cuando la edad es mayor. Se debe tener precaución a la hora de elegir la dosis y se debe basar en un seguimiento cuidadoso y regular.
Fosfato de sitagliptina: En estudios clínicos, la seguridad y eficacia de sitagliptina en personas mayores (> 65 años) es similar a la de pacientes
clorhidrato de metformina: no hay diferencias en la respuesta al tratamiento entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. La metformina se elimina principalmente en los riñones y debido al riesgo de reacciones adversas graves al fármaco ocurre mayor en pacientes con insuficiencia renal, por lo que sólo se utiliza metformina en pacientes con función renal normal.
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
no se han realizado estudios sobre el impacto de Janumet XR en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria o en personas que trabajan en situaciones elevadas y otros casos. Sin embargo, se cree que Janumet XR no afecta la capacidad para conducir y utilizar maquinaria ni a las personas que trabajan en situaciones elevadas ni en otros casos.
Embarazo
No existen buenos estudios y un buen control en mujeres embarazadas usando Janumet XR o con cada ingrediente del medicamento, por lo que no se conoce la seguridad del medicamento en mujeres embarazadas. Al igual que otros medicamentos para la hiperglucemia, no se recomienda utilizar Janumet XR durante el embarazo.
El período de lactancia
aún se desconoce si la sitagliptina se ha excretado en la leche materna o no. Por lo tanto, Janumet XR no debe utilizarse en mujeres que estén amamantando.
Interacción farmacológica
sitagliptina y metformina
El uso de una dosis múltiple de sitagliptina (50 mg x 2 veces/día) y metformina (1000 mg x 2 veces/día) no cambia la importancia farmacocinética de sitagliptina o metformina en pacientes con diabetes tipo 2.
fosfato de sitagliptina
La sitagliptina no tiene importancia clínica en la farmacocinética de los siguientes fármacos: metformina, rosiglitazona, gliburida, simvastatina, warfarina y ballets orales. Sitagliptina no inhibe las iszimas CYP ni CYP3A4, 2C8 o 2C9. Según datos in vitro, se cree que sitagliptina no inhibe CYP2D6, 1A2, 2C19 o 2B6 ni provoca la inducción de CYP3A4.
Los medicamentos comúnmente utilizados en pacientes con diabetes tipo 2 no causan importancia clínica en la farmacocinética de sitagliptina, incluidos el colesterol en sangre (estatina, fibrato, ezetimiba), antiácidos plaquetarios (clopidogrel), medicamentos para la hipertensión (inhibidores enzimáticos, bloqueadores de los receptores de angiotensina, receptores de calcio, hidroclorotiazida), analgésicos no esteroides y antiinflamatorios (naproxeno, diclofenaco, Celecoxib), Tratamiento de la depresión (Bupropión, Fluoxetina, Sertralina), antihistamínicos (Cetirizina), Inhibidores de la bomba de protones (Omeprazol, Lansoprazol) y otros fármacos para el tratamiento con oxígeno (Sildenafil).
El área bajo la curva y el promedio de la concentración máxima de digoxina aumentan ligeramente cuando se usa con sitagliptina. Este nivel de aumento no se considera significativo clínicamente. Se debe realizar un seguimiento adecuado de los pacientes que utilizan digoxina.
clorhidrato de metformina
glibenclamida
El uso de una combinación única de metformina y glibenclamida no causa ningún cambio farmacocinético o farmacocinético de la metformina. El AUC y la CMAX de gliburida disminuyen, pero la variación es grande. Debido a que la naturaleza de la dosis se utiliza para el día (dosis única) de este estudio y el nivel de gliburida en la sangre no se correlaciona con los efectos farmacológicos, la importancia clínica de esta interacción es incierta.
Furosemida
Los parámetros farmacocinéticos de ambos fármacos se ven afectados cuando se comparten. La furosemida aumenta los niveles plasmáticos, CMAX y AUC de metformina sin cambiar significativamente el aclaramiento de metformina en los riñones. Cuando se usaron con metformina, CMAX, AUC y tiempo de eliminación de furosemida, todos disminuyeron, pero no cambiaron significativamente el coeficiente de eliminación de furosemida en el riñón. No hay información sobre la interacción entre metformina y furosemida cuando se comparte.
nifedipino
Tomar medicamentos con nifedipino ha aumentado la cmáx de metformina en plasma y el AUC, al tiempo que aumenta la cantidad de medicamentos de desecho en la orina. Tmax y el tiempo de semidescarga no se ven afectados. La nifedipina aumenta la absorción de metformina. La metformina tiene un efecto significativo sobre la nifedipina.
Los medicamentos reducen el aclaramiento de metformina
El uso simultáneo de medicamentos que obstruyen el sistema de transporte común en los túbulos renales implicados en la eliminación renal de metformina (por ejemplo, catión orgánico catión - 2 (transportador catiónico orgánico - 2 [OCT2])/inhibidores de mate (multidrogas y extrusión de toxinas [Mate] Inhitals como ranolazina, vandetanib, DolutGravir y DoluteG cimetidina) puede aumentar el contacto corporal con Metformina y puede aumentar el riesgo de acidosis láctica.
Otros medicamentos
Hay medicamentos que tienden a causar hiperglucemia y pueden causar pérdida del control del azúcar en sangre, incluidos los diuréticos del grupo de las tiazidas y otros, corticosteroides, fenotiazina, hormonas tiroideas, estrógenos, píldoras anticonceptivas, fenitoína, ácidos de nicotina, medicamentos adhesivos simpáticos, inhibidores del canal de calcio e ISONIAZIDA. Al tomar estos medicamentos con Janumet XR, se debe controlar estrechamente al paciente para mantener un control adecuado del azúcar en sangre.
La farmacocinética de metformina y propranolol, metformina e ibuprofeno no se ve afectada cuando se comparten en estudios interactivos con fármacos con el modo de dosificación único en voluntarios sanos.
La metformina no está significativamente conectada con las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no puede interactuar con fármacos de alta unión como el salicilato, la sulfonamida, el cloranfenicol y el probenecid, en comparación con las sulfonilureas que están fuertemente conectadas con las proteínas séricas de la sangre.
Almacenamiento
Almacenamiento por debajo de 30°C.
Otras drogas
Descargo de responsabilidad
Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.
La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.
Palabras clave populares
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions