Janumet XR 100mg/1000mg tablet MSD menyokong diet, meningkatkan kawalan gula dalam darah 2 (28 tablet)

Tidak Biasa, 1/1000

Pesakit dengan asidosis metabolik akut atau kronik, termasuk asidosis metonik diabetes, dengan atau tanpa koma.

Perlu menghentikan Janumet XR buat sementara waktu pada pesakit dengan sinar-X dengan suntikan kontras intravena iodin radioaktif, kerana menggunakan bahan tersebut boleh menyebabkan fungsi buah pinggang akut.

Berhati-hati apabila menggunakan

Janumet XR

Jangan gunakan Janumet XR untuk pesakit diabetes jenis 1 atau untuk merawat asidosis metonik diabetes.

Pankreatitis

Terdapat laporan mengenai pankreatitis akut, termasuk dematitis atau nekrosis maut dan bukan maut pada pesakit yang menggunakan sitagliptin. Adalah dinasihatkan untuk memberitahu pesakit dengan gejala tipikal pankreatitis akut adalah sakit perut yang teruk dan berterusan. Pankreatitis pulih selepas menghentikan penggunaan sitagliptin. Jika pankreatitis disyaki, Janumet XR harus dihentikan dan ubat lain yang disyaki.

Pengawasan fungsi buah pinggang

metformin dan sitagliptin dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Risiko pengumpulan metformin dan asidosis laktik meningkat dengan tahap kegagalan buah pinggang. Kontraindikasi untuk menggunakan Janumet XR pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (EGFR

Adalah dinasihatkan untuk menilai fungsi buah pinggang sebelum memulakan rawatan dengan Janumet XR dan kemudian sekurang-kurangnya setiap tahun. Adalah dinasihatkan untuk menilai fungsi buah pinggang dengan lebih kerap pada pesakit yang diramalkan mengalami disfungsi buah pinggang dan berhenti menggunakan Janumet XR jika terdapat bukti kegagalan buah pinggang.

Hipoglisemia dalam terapi digabungkan dengan sulfonylurea (Su) atau dengan insulin

Seperti ubat hiperglisemik lain, memerhatikan hipoglikemia apabila menggunakan sitagliptin dan metformin digabungkan dengan insulin atau ubat getah. Oleh itu, untuk mengurangkan risiko hipoglikemia yang disebabkan oleh Su atau insulin, adalah mungkin untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan su atau dos insulin.

sitagliptin fosfat

Hipoglisemia dalam terapi digabungkan dengan sulfonylurea (Su) atau dengan insulin

Dalam ujian klinikal dengan sitagliptin terapi tunggal dan penggunaan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang diketahui tidak menyebabkan hipoglikemia (seperti Metformin atau PPAR DRY - THIAZOLIDIONES), kadar hipoglikemia dilaporkan apabila menggunakan sitagliptin adalah serupa dengan pesakit yang menggunakan Placebo. Seperti ubat hiperglisemik lain, memerhatikan hipoglikemia apabila menggunakan sitagliptin digabungkan dengan insulin atau kumpulan Su Su. Oleh itu, untuk mengurangkan risiko hipoglikemia akibat su atau insulin, boleh pertimbangkan untuk mengurangkan dos atau insulin.

Tindak balas hipersensitiviti

Terdapat laporan mengenai tindak balas hipersensitiviti yang serius pada pesakit yang menggunakan sitagliptin. Tindak balas ini termasuk tindak balas anafilaksis, angioedema dan penyakit pengelupasan termasuk sindrom Stevens - Johnson. Oleh kerana tindak balas ini dilaporkan secara sukarela daripada populasi saiz sampel yang tidak diketahui, selalunya tidak mungkin untuk memastikan kekerapan atau mewujudkan hubungan sebab akibat dengan penggunaan ubat. Reaksi ini mula muncul dalam 3 bulan pertama rawatan dengan sitagliptin, dengan beberapa laporan yang berlaku selepas dos pertama. Jika terdapat syak wasangka tindak balas hipersensitiviti, Janumet XR mesti dihentikan, menilai punca berpotensi lain dan sebaliknya menggunakan terapi diabetes lain.

metformin hidroklorida

Asidosis laktik

Asidosis laktik ialah komplikasi metabolik yang jarang berlaku tetapi serius, yang boleh berlaku disebabkan pengumpulan metformin semasa rawatan dengan Janumet XR yang boleh menyebabkan kematian kira-kira 50% kes. Asidosis laktik juga boleh berlaku dengan beberapa keadaan patofisiologi lain, termasuk diabetes dan pada bila-bila masa terdapat pengurangan tisu osical dan oksigen dalam darah. Asidosis laktik dicirikan oleh peningkatan laktat dalam darah (> 5 mmol/l), mengurangkan pH darah, gangguan elektrolit dengan peningkatan ruang anion dan meningkatkan nisbah laktat/piruvat. Apabila Metformin dianggap sebagai punca asidosis laktik, biasanya paras Metformin dalam plasma> 5 ng/ml.

Kadar asidosis laktik sangat rendah pada pesakit yang menggunakan metformin hidroklorida. Kes berlaku terutamanya pada pesakit diabetes dengan kegagalan buah pinggang yang ketara, termasuk penyakit buah pinggang dan mengurangkan perfusi buah pinggang, biasanya apabila terdapat banyak masalah kesihatan/pembedahan yang berlaku pada masa yang sama dan mengambil banyak ubat pada masa yang sama.

Pesakit dengan kegagalan jantung kongestif perlu dirawat dengan ubat-ubatan, terutamanya mereka yang mengalami kegagalan jantung kongestif yang tidak stabil atau akut, yang berisiko mengurangkan perfusi dan mengurangkan oksigen darah, meningkatkan risiko asidosis laktik. Risiko asidosis laktik meningkat dengan tahap kegagalan buah pinggang dan umur pesakit. Oleh itu, adalah mungkin untuk mengurangkan dengan ketara risiko asidosis laktik dengan pemantauan tetap fungsi buah pinggang pada pesakit yang menggunakan metformin (terutama orang tua) dan dos minimum metformin berkesan. Jangan mulakan rawatan metformin pada pesakit> berumur 80 tahun melainkan fungsi buah pinggang yang normal adalah kerana pesakit ini lebih berkemungkinan mengalami asidosis. Di samping itu, hentikan penggunaan Metformin sebaik sahaja terdapat sebarang keadaan yang berkaitan dengan mengurangkan oksigen darah, dehidrasi atau jangkitan. Oleh kerana fungsi hati boleh mengehadkan keupayaan untuk menghapuskan laktat dengan ketara, penggunaan metformin sering dielakkan pada pesakit dengan bukti klinikal atau ujian untuk penyakit hati. Pesakit harus berhati-hati untuk mengelak daripada meminum alkohol semasa mengambil Metformin, sama ada diambil dalam masa yang singkat atau berpanjangan, kerana alkohol mempunyai keupayaan untuk meningkatkan kesan metformin hidroklorida pada metabolisme laktat. Di samping itu, metformin sementara perlu dihentikan sebelum X-ray mempunyai suntikan kontras intravena dan sebelum pembedahan.

Asidosis laktik selalunya tidak mudah dikesan dan hanya disertai dengan simptom yang tidak spesifik seperti keletihan, sakit otot, kehilangan pernafasan, peningkatan rasa mengantuk dan sakit perut. Boleh diturunkan, hipotensi dan degupan jantung perlahan masih tahan asidosis yang lebih jelas.

Arahkan pesakit untuk memberitahu doktor dengan segera jika ia berlaku. Metformin harus dihentikan sehingga menyelesaikan keadaan ini. Ia mungkin berguna apabila mengukur kepekatan elektrolit, keratoma dalam serum, gula dalam darah dan jika ditunjukkan, diukur pH darah, laktat darah dan paras metformin dalam darah.

Setelah pesakit menstabilkan sebarang dos Metformin, gejala dalam saluran gastrousus adalah perkara biasa pada permulaan terapi yang mungkin tidak berkaitan dengan ubat. Gejala gastrousus berlaku kemudian mungkin disebabkan oleh asidosis laktik atau penyakit serius lain.

Kepekatan laktat dalam plasma vena adalah lebih tinggi daripada maksimum yang dibenarkan tetapi Asidosis laktik ialah keadaan perubatan kecemasan, yang perlu dirawat di hospital. Metformin harus dihentikan sebaik sahaja pesakit mengalami asidosis laktik dan segera dirawat dengan langkah sokongan am. Kerana adalah mungkin untuk memisahkan metformin hidroklorida (dengan penulenan sehingga 170 ml/minit dalam hemodinamik yang baik), adalah disyorkan agar hemolisis segera untuk menyesuaikan asidosis dan untuk menghapuskan metformin terkumpul. Rawatan sedemikian sering kehilangan simptom dan pemulihan segera.

Hipoglisemia

Hipoglisemia tidak berlaku pada pesakit yang menggunakan metformin tunggal dalam kes penggunaan dadah seperti biasa, tetapi mungkin berlaku jika kalori tidak mencukupi untuk mengimbangi aktiviti berlebihan, atau semasa penggunaan serentak ubat gula darah lain (seperti sulfonylurea dan insulin) dan alkohol (etanol). Pesakit tua, kekuatan lemah, kekurangan zat makanan, kemasukan adrenal atau pituitari, keracunan alkohol, terutamanya sensitif kepada kesan hipoglisemik. Mungkin sukar untuk mengenal pasti hipoglikemia pada orang tua dan pada orang yang mengambil penyekat reseptor β - adrenergik.

Penggunaan ubat secara timultan boleh menjejaskan fungsi buah pinggang atau penyingkiran Metformin Berhati-hati apabila menggunakan ubat yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang atau mengubah hemodinamik dengan ketara atau boleh menghalang penyingkiran metformin, seperti ubat kation yang dikumuhkan melalui perkumuhan tubul renal.

Sinar-X dengan suntikan iodin radioaktif (contohnya, saluran kencing dengan kontras, saluran hempedu dengan suntikan kontras, angiografi arteri dan potongan lapisan pengkomputeran dengan bahan kontras vena)

Petua sinar-X dengan suntikan iodin radioaktif boleh membawa kepada perubahan dalam fungsi buah pinggang akut dan sering dikaitkan dengan asidosis laktik pada pesakit yang menggunakan metformin. Oleh itu, jika anda bercadang untuk menjalankan sebarang helah X-ray, anda harus berhenti sementara menggunakan Janumet XR pada masa penggambaran atau sebelum mengambil penggambaran, sehingga 48 jam selepas penangkapan dan penggunaan semula ubat selepas menilai fungsi buah pinggang yang normal.

Pengurangan oksigen

Keruntuhan kardiovaskular (kejutan) disebabkan oleh sebarang sebab, kesesakan akut, infarksi miokardium akut dan penyakit lain yang mempunyai ciri mengurangkan oksigen darah sering dikaitkan dengan jangkitan asid laktik dan juga boleh menyebabkan hematoma disebabkan oleh punca buah pinggang (peningkatan kepekatan sisa nitrogen dalam darah). Janumet XR harus dihentikan serta-merta jika kejadian sedemikian berlaku.

Pembedahan

Berhenti menggunakan Janumet XR buat sementara waktu apabila melakukan sebarang pembedahan (kecuali untuk prosedur kecil, tidak disertai dengan sekatan ke atas pengumpulan air dan makanan) dan hanya gunakan semula apabila pesakit boleh makan, minum melalui mulut dan fungsi buah pinggang biasanya menilai.

Minum alkohol

Alkohol telah diketahui meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Oleh itu, pesakit tidak boleh minum banyak alkohol dalam masa yang singkat (akut) atau berpanjangan (kronik) semasa menggunakan Janumet XR.

Fungsi hati

Oleh kerana fungsi hati biasa sering dikaitkan dengan beberapa kes asidosis laktik, sering dielakkan untuk menggunakan Janumet XR pada pesakit yang mempunyai bukti klinikal atau ujian untuk penyakit hati.

Kepekatan vitamin B12

Metformin boleh mengurangkan tahap vitamin B12 di bawah normal tetapi tiada manifestasi klinikal. Pengurangan vitamin B12 mungkin disebabkan oleh menghalang penyerapan B12 daripada kompleks faktor intrinsik - B12, tetapi jarang berlaku dengan anemia dan pemulihan cepat apabila menghentikan metformin atau suplemen vitamin B12. Parameter hematologi harus dinilai setiap tahun pada pesakit yang menggunakan Janumet XR dan memeriksa serta mengurus perubahan abnormal yang tidak jelas. Mereka yang menyerap atau menyerap tidak cukup vitamin B12 atau kalsium berkemungkinan mempunyai paras vitamin B12 di bawah normal. Pada pesakit ini, paras serum vitamin B12 boleh diukur setiap 2-3 tahun.

Ubah keadaan klinikal pesakit yang telah mengawal diabetes Jenis 2 dengan baik sebelum ini

Jika pesakit diabetes jenis 2 sebelum ini dikawal dengan baik dengan Janumet XR, terdapat keputusan ujian yang tidak normal atau patologi klinikal (terutamanya tidak jelas dan sukar untuk ditentukan), perlu dinilai dengan segera untuk mencari bukti asidosis ceton atau asidosis laktik. Penilaian bentuk elektrolit dan ceton dalam serum, glukosa darah dan jika ditunjukkan, paras pH darah, laktat, piruvat dan metformin dalam darah. Janumet XR mesti dihentikan serta-merta dan mula menggunakan rawatan lain yang sesuai jika asidosis berlaku disebabkan salah satu daripada dua bentuk asidosis ini.

Glukosa darah yang sukar dipercayai

Apabila pesakit stabil dengan rejimen rawatan diabetes tertentu, tekanan seperti demam, trauma, jangkitan atau pembedahan mungkin berlaku buat sementara waktu. Pada masa sedemikian, mungkin perlu berhenti menggunakan Janumet XR dan menggunakan insulin buat sementara waktu. Janumet XR boleh digunakan semula selepas pemburukan ini.

Gunakan pada kanak-kanak

Belum lagi memastikan keselamatan dan keberkesanan Janumet XR pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Digunakan pada orang tua

Janumet XR: Oleh kerana sitagliptin dan metformin disingkirkan terutamanya melalui buah pinggang dan fungsi buah pinggang sering berkurangan dalam usia, penggunaan Janumet XR dengan berhati-hati apabila usia lebih tinggi. Harus berhati-hati apabila memilih dos dan harus berdasarkan pemantauan yang teliti dan tetap.

Sitagliptin fosfat: Dalam kajian klinikal, keselamatan dan keberkesanan sitagliptin pada orang tua (> 65 tahun) serupa dengan pesakit

metformin hidroklorida: Tiada perbezaan tindak balas terhadap rawatan antara pesakit tua dan pesakit muda. Metformin disingkirkan terutamanya dalam buah pinggang dan kerana risiko tindak balas buruk yang serius terhadap ubat berlaku lebih tinggi pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang, jadi hanya Metformin yang digunakan pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal.

Keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

belum menjalankan kajian tentang kesan Janumet XR terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera atau orang yang bekerja pada kes tinggi dan lain-lain. Walau bagaimanapun, Janumet XR difikirkan tidak menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan jentera atau orang yang bekerja pada kes tinggi dan lain-lain.

Kehamilan

Tiada kajian yang baik dan kawalan yang baik terhadap wanita hamil yang menggunakan Janumet XR atau dengan setiap ramuan ubat, jadi tidak diketahui keselamatan ubat pada wanita hamil. Seperti ubat lain untuk hiperglikemia, tidak disyorkan untuk menggunakan Janumet XR semasa kehamilan.

Tempoh penyusuan

masih tidak diketahui sama ada sitagliptin telah dikumuhkan dalam susu ibu atau tidak. Oleh itu, Janumet XR tidak boleh digunakan untuk wanita menyusu.

Interaksi ubat

sitagliptin dan metformin

Gunakan berbilang dos sitagliptin (50 mg x 2 kali/hari) dan Metformin (1000 mg x 2 kali/hari) tidak mengubah kepentingan farmakokinetik sitagliptin atau metformin pada pesakit diabetes jenis 2.

sitagliptin fosfat

Sitagliptin tidak mempunyai kepentingan klinikal pada farmakokinetik ubat berikut: metformin, Rosiglitazone, Glyburide, Simvastatin, Warfarin dan Balet Oral. Sitagliptin tidak menghalang iszim CYP ialah CYP3A4, 2C8 atau 2C9. Berdasarkan data in vitro, adalah dianggap bahawa sitagliptin tidak menghalang CYP2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6 atau menyebabkan induksi CYP3A4.

Ubat yang biasa digunakan pada pesakit diabetes jenis 2 tidak menyebabkan kepentingan klinikal pada farmakokinetik Sitagliptin termasuk kolesterol darah (statin, fibrate, ezetimibe), antasid platelag (clopidogrel), ubat hipertensi (inhibitor enzim, penyekat reseptor Angiotensin, Reseptor Kalsium, reseptor kalsium hidroklorotiazid - antiradang dan bukan steroid. Diclofenac, Celecoxib), Rawatan kemurungan (Bupropion, Fluoxetine, Sertraline), antihistamin (Cetirizine), perencat pam Proton (Omeprazole, Lansoprazole) dan ubat lain untuk rawatan oksigen (Sildenafil).

Kawasan di bawah lengkung dan purata kepekatan puncak digoxin meningkat sedikit apabila digunakan bersama sitagliptin. Tahap peningkatan ini tidak dianggap sebagai kepentingan klinikal. Perlu memantau pesakit menggunakan digoxin dengan sewajarnya.

metformin hidroklorida

glyburide

Penggunaan gabungan metformin tunggal glyburide tidak menyebabkan sebarang perubahan farmakokinetik atau farmakokinetik Metformin. AUC dan CMAX Glyburide berkurangan, tetapi variasinya hebat. Oleh kerana sifat dos digunakan untuk hari (dos tunggal) kajian ini dan paras glyburide dalam darah tidak dikaitkan dengan kesan farmakologi, kepentingan klinikal interaksi ini tidak pasti.

Furosemide

Parameter farmakokinetik kedua-dua ubat terjejas apabila dikongsi. Furosemide meningkatkan paras plasma, CMAX dan AUC metformin tanpa mengubah pelepasan metformin dengan ketara dalam buah pinggang. Apabila digunakan bersama Metformin, CMAX, AUC dan masa pelupusan Furosemide, semuanya berkurangan, tetapi tidak mengubah pekali pelepasan Furosemide dengan ketara dalam buah pinggang. Tiada maklumat tentang interaksi antara Metformin dan Furosemide apabila dikongsi.

nifedipine

Mengambil ubat dengan Nifedipine telah meningkatkan cmax Metformin dalam plasma dan AUC, sambil meningkatkan jumlah sisa ubat dalam air kencing. Tmax dan masa separuh dilepaskan tidak terjejas. Nifedipine meningkatkan penyerapan metformin. Metformin mempunyai kesan ketara pada Nifedipine.

Ubat mengurangkan pelepasan Metformin

Penggunaan serentak ubat-ubatan yang menghalang sistem pengangkutan biasa dalam tubul renal yang terlibat dalam penyingkiran metformin buah pinggang (contohnya, kation organik Cation - 2 (Organic Cationic Transporter - 2 [OCT2])/Mate inhibitors (Multidrug and Toxin Extrusion [Mate] Inhitals seperti Ranolabzine, DolutG) meningkatkan hubungan badan dengan Metformin dan boleh meningkatkan risiko asidosis laktik.

Ubat lain

Terdapat ubat yang cenderung menyebabkan hiperglikemia dan boleh menyebabkan kehilangan kawalan gula dalam darah, termasuk kumpulan Thiazide dan diuretik lain, kortikosteroid, fenotiazin, hormon tiroid, estrogen, pil perancang, fenitoin, asid nikotin, ubat pelekat simpatetik, perencat saluran kalsium dan ISONIAZID. Apabila mengambil ubat ini dengan Janumet XR, pesakit mesti dipantau dengan teliti untuk mengekalkan kawalan gula darah yang sesuai.

farmakokinetik Metformin dan Propranolol, Metformin dan Ibuprofen tidak terjejas apabila dikongsi dalam kajian interaktif ubat dengan mod dos unik dalam sukarelawan yang sihat.

Metformin tidak disambungkan dengan ketara kepada protein plasma, dan oleh itu tidak dapat berinteraksi dengan ubat pengikat tinggi seperti Salisilat, Sulfonamida, Kloramfenikol dan Probenecid, jika dibandingkan dengan ubat sulfonilurea yang bersambung kuat dengan protein darah serum.