O comprimido Janumet XR 100mg/1000mg MSD apoia a dieta, melhorando o controle do açúcar no sangue 2 (28 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa de 28 comprimidos
Especificações Metformina, sitagliptina
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Metformina | 1000mg |
| Sitagliptina | 100mg |
Usos
indicações
Janumet XR é indicado nos seguintes casos:
Apoiar dieta e exercício físico para melhorar o controle do açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2 adequados para terapia com sitagliptina e metformina de liberação prolongada.
Limitações importantes de uso
Farmacologia
Janumet XR combina 2 medicamentos que hiperemam com mecanismo adicional para aumentar o controle do açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2: Fosfato de sitagliptina - Inibidores da dipeptidil peptidase 4 (DPP - 4) e Cloridrato de metformina - medicamento Biguanida.
Fosfato de sitagliptina
O fosfato de sitagliptina é um medicamento hiperglicêmico oral do grupo de inibidores da enzima Dipelilidil peptidase 4 (DPP - 4), que ajuda a melhorar o controle do açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2, aumentando a concentração dos hormônios incoretina ativos. Os hormônios incretina, incluindo o peptídeo 1 glucagon (peptídeo semelhante ao glucagon - 1 (GLP - 1)) e o polipeptídeo estimulador da secreção de insulina dependem da glicose (glicose - polipeptídeo insulinotrópico dependente (GIP)), são secretados no intestino ao longo do dia e o aumento nas refeições para atender às refeições. A incretina é o ingrediente do sistema endógeno, participando da regulação fisiológica do estado de estabilização da glicose labial.
Com níveis normais ou elevados de açúcar no sangue, GLP - 1 e GIP aumentam a síntese e liberação de insulina das células beta pancreáticas através de processos de criação celular com a participação do anel AMP. Testes com inibidores de GLP - 1 ou DPP - 4 no tipo de animal com diabetes tipo 2 mostram que isso melhora a resposta das células beta à glicose e estimula a síntese e a secreção de insulina.
A tolerância à glicose nos tecidos aumenta quando as concentrações de insulina são mais altas. Além disso, o GLP-1 reduz a secreção de glucagon pelas células alfa pancreáticas. O nível mais elevado de concentração de glucagon, juntamente com níveis mais elevados de insulina, reduz a produção de glicose no fígado, resultando na redução dos níveis de açúcar no sangue. O impacto do GLP - 1 e do Gip depende da glicose, o que significa que quando o nível de glicose no sangue está baixo, o GLP - 1 não estimulará a secreção de insulina e não inibirá a secreção de glucagon. Tanto o GLP - 1 quanto o Gip só aumentam a secreção de insulina quando os níveis de açúcar no sangue aumentam acima do normal.
GLP - 1 não reduz a resposta normal do glucagon à hipoglicemia. A atividade do GLP - 1 e GIP é limitada pela enzima DPP - 4, esta enzima irá hidrolisar rapidamente os hormônios do hormônio em uma forma inativa. A sitagliptina impedirá a hidrólise dos hormônios invoretina pelo DPP - 4, aumentando assim a concentração das formas de atividade do GLP - 1 e Gip no plasma.
Ao aumentar a concentração de insectina ativa, a sitagliptina aumenta a secreção de insulina e reduz os níveis de glucagon dependentes da glicose. Em pacientes com diabetes tipo 2 com hiperglicemia, alterações nos níveis de insulina e glucagon levarão à redução da hemoglobina A1C (HBA1C) e à redução da concentração de glicose durante a fome e após as refeições. O mecanismo de impacto na glicose da sitagliptina é diferente do mecanismo de ação das sulfonilureias, que são substâncias que aumentam a secreção de insulina mesmo quando a concentração de glicose está baixa e podem levar à hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo 2 e em pessoas normais. A sitagliptina é um inibidor forte e muito seletivo da enzima DPP - 4 sem inibir enzimas relacionadas quase DPP - 8 ou DPP - 9 em concentração terapêutica.
cloridrato de metformina
a metformina é um hipoglicemiante que melhora a tolerância à glicose em pacientes com diabetes tipo 2, reduzindo os níveis básicos de glicose no sangue e após as refeições.
a metformina reduz a produção de glicose no fígado, reduz a absorção de glicose no intestino e melhora a sensibilidade à insulina, aumentando a aquisição e utilização de glicose periférica. Ao contrário da sulfonilureia, a metformina não causa hipoglicemia tanto em pacientes com diabetes tipo 2 como em pessoas normais (exceto em alguns casos especiais) e não causa aumento da insulina no sangue. No tratamento com metformina, a secreção de insulina permanece inalterada, enquanto a concentração de insulina e a resposta plasmática à insulina podem diminuir ao longo do dia.
Farmacocinética dinâmica
absorção
Depois de tomar Janumet XR com um pequeno-almoço rico em gordura, a AUC da sitagliptina não é alterada. A CMAX média é reduzida em 17%, embora a TMAX média não mude em comparação com a bebida. Enquanto isso, a AUC da metformina aumentou 62%, a CMAX diminuiu 9% e o TMAX médio foi cerca de 2 horas mais lento que a fome.
Fosfato de sitagliptina
a biodisponibilidade absoluta da sitagliptina é de cerca de 87%. A farmacocinética da sitagliptina não muda quando se toma o fosfato de sitagliptina em uma refeição rica em gordura.
cloridrato de metformina
A biodisponibilidade absoluta de comprimidos de cloridrato de metformina de 500 mg quando o abdômen vazio é de cerca de 50 a 60%. Estudos utilizando comprimidos de Cloridrato de Metformina em dose única de 500 - 1.500 mg e 850 - 2.550 mg, mostrando que a quantidade de absorção do medicamento não aumenta a proporção do medicamento, isso se deve à absorção reduzida e não à alteração da capacidade de eliminar os medicamentos. Os alimentos reduzem o nível e reduzem a velocidade de absorção de metformina, que é expressa através do pico médio de concentração plasmática diminuído em quase 40% (CMAX), a área sob a curva indica que a concentração do medicamento no plasma ao longo do tempo (AUC) diminuiu 25% e o tempo para atingir o pico de concentração plasmática (TMAX) deve durar 35 minutos após tomar a única metformina 850 mg do único alimento diário e alimento e a quantidade de alimento e a quantidade de alimento e o conteúdo da fome. O significado clínico destes valores diminuídos não é bem conhecido.
Refeições com baixo teor de gordura e refeições ricas em gordura aumentam o contato sistêmico (medido em AUC) dos comprimidos de glumetza, respectivamente, cerca de 38% e 73%, relativamente em comparação com a fome. Ambas as refeições prolongaram o tempo de TMAX da metformina em cerca de 3 horas, mas a concentração máxima de CMAX não foi afetada.
distribuição
Fosfato de sitagliptina
A tensão média de distribuição em estado sustentável após tomar uma dose única de Sitagliptina 100 mg por via intravenosa em objetos saudáveis é de cerca de 198 litros. A proporção de sitagliptina está inversamente ligada às proteínas plasmáticas baixas (38%).
cloridrato de metformina
O volume de distribuição aparente da metformina após tomar a dose única de cloridrato de metformina 850 mg é aproximadamente 654 ± 358 L. A metformina não é significativa com as proteínas plasmáticas, pelo contrário, a sulfonilureia tem uma taxa de montagem de proteínas superior a 90%. A metformina separada dos glóbulos vermelhos depende principalmente do tempo. Ao tomar o comprimido de cloridrato de metformina por dose e modo de dose clínica, os níveis plasmáticos de metformina em um estado sustentável são alcançados em 24 - 48 horas e geralmente
transformação
Fosfato de sitagliptina
A sitagliptina é eliminada principalmente na urina de forma constante e uma pequena parte através da linha metabólica. Quase 79% da sitagliptina é excretada na urina na forma inalterada.
Após tomar 1 dose de sitagliptina com marcação 14C, cerca de 16% das substâncias radioativas são metabólitos da sitagliptina. Os seis metabolitos são detectados na concentração de vestígios e pensa-se que não participam na actividade de inibição plasmática DPP-4 da sitagliptina. Estudos in vitro demonstraram que as enzimas são as principais responsáveis pelo metabolismo limitado da sitagliptina, CYP3A4 e CYP2C8.
cloridrato de metformina
Doses únicas de doses intravenosas em indivíduos saudáveis mostram que a metformina é eliminada na urina de forma constante e não é metabolizada no fígado (nenhum metabólito é encontrado em humanos), bem como não é excretada pela bile.
Eliminação
Fosfato de sitagliptina
Após indivíduos saudáveis tomarem 1 dose de Sitagliptina 14C, cerca de 100% das substâncias radioativas são excretadas nas fezes (13%) ou na urina (87%) em 1 semana de uso do medicamento. O último tempo de venda residual após tomar 1 dose de Sitagliptina 100 mg é de aproximadamente 12,4 horas e a depuração renal é de cerca de 350 ml/min.
A sitagliptina é ativa através dos túbulos renais. A sitagliptina é um substrato para o ânion orgânico de 3 pessoas (transportador de ânions orgânicos humanos (3)), que pode estar envolvido na eliminação da sitagliptina através dos rins. A relevância clínica da atividade - 3 no transporte da Sitagliptina. A sitagliptina também é substrato da P - Glicoproteína, que também pode participar do processo de eliminação da sitagliptina pelo rim. No entanto, a ciclosporina, um inibidor da glicoproteína P, não reduz a eliminação da sitagliptina através dos rins.
cloridrato de metformina
A depuração renal é quase 3,5 vezes maior que a depuração da creatinina, provando que a metformina é excretada principalmente através da excreção nos túbulos renais. Após a ingestão, aproximadamente 90% do medicamento absorvido é excretado pelos rins durante as primeiras 24 horas, com meia-vida dos resíduos plasmáticos de cerca de 6,2 horas. No sangue, o tempo de venda é de cerca de 17,6 horas, sugerindo que os glóbulos vermelhos podem ser a distribuição do medicamento.
Propriedades em pacientes com insuficiência renal
Fosfato de sitagliptina
A área sob a curva (AUC) da sitagliptina no plasma aumenta cerca de 2 vezes em pacientes com insuficiência renal média, um aumento de cerca de 4 vezes em pacientes com insuficiência renal grave e pacientes com doença renal em estágio terminal estão aumentando a hemoglobina, quando comparados a indivíduos com função renal normal.
cloridrato de metformina
Pacientes com insuficiência renal apresentam tempo prolongado de perda de semimetformina no plasma e sangue e diminuição da depuração renal.
Propriedades em pacientes com insuficiência hepática
Fosfato de sitagliptina
Em pacientes com insuficiência hepática média (Child - Pugh 7 - 9), o valor médio de AUC e CMAX da sitagliptina aumenta, aproximadamente 21% e 13% respectivamente, em comparação com grupos saudáveis correspondentes após tomar uma dose única de dose única de sitagliptina 100 mg. Essas diferenças são vistas sem significado clínico.
Nenhuma experiência clínica em pacientes com insuficiência hepática grave (Child - Pugh> 9). No entanto, como a sitagliptina é eliminada principalmente pelos rins, prevê-se que a insuficiência hepática grave não afete a farmacocinética da sitagliptina.
cloridrato de metformina
Nenhuma pesquisa farmacocinética da metformina foi realizada em pacientes com insuficiência hepática.
Idosos
Fosfato de sitagliptina
A idade não causa significado clínico para a farmacocinética da sitagliptina com base numa análise farmacocinética da população a partir de dados de fase I e fase II. Indivíduos idosos (65 - 80 anos) apresentam níveis plasmáticos de sitagliptina superiores a 19% dos indivíduos mais jovens.
cloridrato de metformina
Dados restritos de estudos farmacocinéticos da metformina com controle em idosos saudáveis mostram redução na depuração da metformina no plasma, tempo de semi-desperdício mais longo e aumentos da CMAX em comparação com indivíduos jovens. A partir destes dados, parece que a alteração farmacocinética da metformina com a idade se deve principalmente à alteração da função renal.
Crianças
Nenhuma pesquisa Janumet® XR foi realizada em pacientes infantis.
Raça, sexo e índice de massa corporal (IMC)
Sexo, raça e índice de massa corporal (IMC) não causam impactos clínicos nos parâmetros farmacocinéticos da Metformina e Sitagliptina.
Antes de tomar O comprimido Janumet XR 100mg/1000mg MSD apoia a dieta, melhorando o controle do açúcar no sangue 2 (28 comprimidos)
Como usar
Janumet XR geralmente é tomado uma vez ao dia durante as refeições, de preferência no jantar, com dosagem lenta para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais que ocorrem frequentemente ao usar metformina. Não quebre, parta, esmague ou mastigue o comprimido antes de engolir.
Dosagem
Dosagem pessoal da terapia com Janumet XR com base no regime atual, eficácia e tolerância do medicamento do paciente.
dose recomendada
Deve-se tomar a dose inicial de Janumet XR com base no regime atual do paciente. Existem as seguintes doses disponíveis:
Para pacientes que não estão usando Metformina
Não exceda a dose inicial recomendada de 100 mg de sitagliptina e 1000 mg de liberação prolongada.
A dose de metformina deve ser considerada para ajustes em cada paciente específico com base na eficácia e tolerância do paciente e não excedendo a dose máxima recomendada de 2.000 mg de metformina/dia.
Janumet XR 100 mg/1000 mg deve tomar 2 cápsulas/dia.
Para pacientes que não controlam bem o açúcar no sangue com tratamento com metformina
A dose inicial habitual de Janumet XR é de 100 mg de sitagliptina juntamente com a dose de metformina em uso.
Para pacientes que não controlam bem o açúcar no sangue com monômeros de sitagliptina
A dose inicial habitual de Janumet XR é 100 mg de sitagliptina/1000 mg de cloridrato de metformina.pode ajustar a dose de metformina para definir uma meta de controle do açúcar no sangue. Não mude para Janumet XR em pacientes que estejam usando tratamento com sitagliptina com dose ajustável devido à insuficiência renal.
Para pacientes transferirem a terapia do regime de Sitagliptina com Metformina
É possível iniciar o Janumet XR com a dose de sitagliptina e metformina em uso.
Para pacientes que não controlam bem o açúcar no sangue com uma combinação de 2 medicamentos com qualquer 2 dos 3 medicamentos a seguir: Sitagliptina, Metformina ou Sulfonilureia:
A dose inicial habitual de Janumet XR deve fornecer uma dose de Sitagliptina de 100 mg/dia. Considere o nível de açúcar no sangue e a dose de metformina (se houver) ao determinar a dose inicial do componente metformina.
Considere aumentar a dose lentamente para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais que ocorrem frequentemente ao usar Metformina. A sulfonilureia pode ser reduzida em pacientes que usam atualmente ou começaram a usar sulfonilureia para reduzir o risco de hipoglicemia causada pela sulfonilureia.
Para pacientes que não controlam bem o açúcar no sangue com uma combinação de 2 medicamentos com qualquer 2 dos 3 medicamentos a seguir para hiperglicemia: Sitagliptina, Metformina ou agente PPARγ (grupo tiazolidinediona):
A dose inicial habitual de Janumet XR deve fornecer uma dose de Sitagliptina de 100 mg/dia. O nível de controle de açúcar no sangue e a dose atual de metformina (se houver) ao determinar a dose inicial do componente metformina.
Considere aumentar a dose lentamente para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais que ocorrem frequentemente ao usar metformina.
Para pacientes que não controlam bem o açúcar no sangue com uma combinação de 2 medicamentos com qualquer 2 dos 3 medicamentos a seguir para hiperglicemia: sitagliptina, metformina ou insulina:
A dose inicial habitual de Janumet XR deve fornecer uma dose de Sitagliptina de 100 mg/dia. O nível de controle de açúcar no sangue e a dose atual de metformina (se houver) ao determinar a dose inicial do componente metformina.
Considere aumentar a dose lentamente para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais que ocorrem frequentemente ao usar metformina. A dose de insulina pode ser reduzida em pacientes que estão iniciando ou iniciaram o uso de insulina para reduzir o risco de hipoglicemia.
Não houve nenhuma pesquisa específica sobre a segurança e eficácia do Janumet XR em pacientes que já haviam usado outros medicamentos hiperglicêmicos orais e mudaram para Janumet XR. Devem ser cautelosos e ter monitoramento adequado quando houver qualquer alteração no tratamento do diabetes devido a alterações no controle do açúcar no sangue.
Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.
O que fazer em caso de sobredosagem?
Fosfato de sitagliptina
Em caso de superdosagem, recomenda-se a aplicação de medidas de suporte comumente utilizadas, como remoção de substâncias que não foram absorvidas pelo trato digestivo, monitoramento clínico (incluindo eletrocardiograma) e terapia de suporte, se necessário.
A sitagliptina é moderadamente separada. Em estudos clínicos, cerca de 13,5% da dose é removida após 3-4 horas de hemólise. É possível considerar a decomposição sanguínea prolongada se for clinicamente adequado. Não se sabe se o peritoneal pode ser separado ou não.
cloridrato de metformina
Houve overdose de Cloridrato de Metformina, inclusive com doses superiores a 50 g. Cerca de 10% dos casos relatam hipoglicemia, mas não conseguem estabelecer relação causal com o uso de cloridrato de metformina. A acidose láctica é responsável por quase 32% da overdose de metformina. A metformina pode ser separada com depuração de até 170 ml/minuto sob boa dinâmica. Portanto, a hemólise pode ajudar a eliminar medicamentos acumulados no corpo quando há suspeita de uso de overdose de metformina.
Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.
O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.
Efeitos colaterais
Ao usar Janumet XR, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).
Comum, ADR> 1/100
Incomum, 1/1000 Frequência desconhecida Pele e tecido subcutâneo: angioedema, erupção cutânea, urticária, inflamação capilar, doença de descamação (incluindo síndrome de Stevens - Johson), bola de água penfigóide. Instruções sobre como lidar com ADR Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
Janumet XR está contra-indicado nos seguintes casos:
Pacientes com acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo acidose metônica por diabetes, com ou sem coma.
Deve-se interromper temporariamente o Janumet XR em pacientes com radiografias com injeção intravenosa de contraste de iodo radioativo, porque o uso de tais substâncias pode causar função renal aguda.
Cuidado ao usar
Janumet XR
Não use Janumet XR em pacientes com diabetes tipo 1 ou para tratar acidose metônica por diabetes.
Pancreatite
Houve relatos de pancreatite aguda, incluindo dematite ou necrose fatal e não fatal em pacientes em uso de sitagliptina. É aconselhável avisar os pacientes que os sintomas típicos da pancreatite aguda são dores abdominais intensas e contínuas. A pancreatite é recuperada após interrupção do uso de sitagliptina. Se houver suspeita de pancreatite, Janumet XR deve ser interrompido e outros medicamentos suspeitos.
Supervisão da função renal
a metformina e a sitagliptina são excretadas principalmente pelos rins. O risco de acumulação de metformina e acidose láctica aumenta com o grau de insuficiência renal. Contra-indicado o uso de Janumet XR em pacientes com insuficiência renal grave (EGFR
É aconselhável avaliar a função renal antes de iniciar o tratamento com Janumet XR e depois pelo menos uma vez por ano. É aconselhável avaliar a função renal com mais frequência em pacientes com previsão de disfunção renal e interromper o uso de Janumet XR se houver evidência de insuficiência renal.
Hipoglicemia em terapia combinada com sulfonilureia (Su) ou com insulina
Assim como outros medicamentos hiperglicêmicos, observar hipoglicemia ao usar sitagliptina e metformina combinadas com insulina ou medicamento de borracha. Portanto, para reduzir o risco de hipoglicemia causada por Su ou insulina, é possível considerar a redução da dose de Su ou insulina.
fosfato de sitagliptina
Hipoglicemia em terapia combinada com sulfonilureia (Su) ou com insulina
Em ensaios clínicos com sitagliptina em terapia única e uso em combinação com medicamentos que se sabe não causarem hipoglicemia (como Metformina ou PPAR SECO - TIAZOLIDIONAS), a taxa de relatos de hipoglicemia ao usar sitagliptina é semelhante à do paciente em uso de Placebo. Como outras drogas hiperglicêmicas, observar hipoglicemia ao usar sitagliptina combinada com insulina ou grupo Su de Su. Portanto, para reduzir o risco de hipoglicemia devido ao su ou insulina, pode-se considerar a redução da dose de insulina.
Reação de hipersensibilidade
Houve relatos de reações graves de hipersensibilidade em pacientes em uso de sitagliptina. Essas reações incluem reação anafilática, angioedema e doenças descamativas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson. Como essas reações são relatadas voluntariamente pela população desconhecida do tamanho da amostra, muitas vezes não é possível ter certeza da frequência ou estabelecer uma relação causal com o uso do medicamento. Estas reações começaram a aparecer nos primeiros 3 meses de tratamento com sitagliptina, com vários relatos que ocorreram após a primeira dose. Se houver suspeita de reações de hipersensibilidade, Janumet XR deve ser interrompido, avaliando outras causas potenciais e utilizando outra terapia para diabetes.
cloridrato de metformina
Acidose láctica
A acidose láctica é uma complicação metabólica rara, mas grave, que pode ocorrer devido ao acúmulo de metformina durante o tratamento com Janumet XR, que pode causar a morte de cerca de 50% dos casos. A acidose láctica também pode ocorrer com uma série de outras condições fisiopatológicas, incluindo diabetes e sempre que houver uma redução na ossificação tecidual e no oxigênio no sangue. A acidose láctica é caracterizada por aumento de lactato no sangue (> 5 mmol/l), redução do pH sanguíneo, distúrbios eletrolíticos com aumento do espaço aniônico e aumento da relação lactato/piruvato. Quando a metformina é considerada a causa da acidose láctica, geralmente os níveis de metformina no plasma> 5 ng/ml.
A taxa de acidose láctica é muito baixa em pacientes em uso de cloridrato de metformina. Os casos ocorrem principalmente em pacientes com diabetes com insuficiência renal significativa, incluindo doença renal e redução da perfusão renal, geralmente quando há muitos problemas de saúde/cirúrgicos que ocorrem ao mesmo tempo e tomam muitos medicamentos ao mesmo tempo.
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva precisam ser tratados com medicamentos, principalmente pessoas com insuficiência cardíaca congestiva instável ou aguda, que correm o risco de reduzir a perfusão e reduzir o oxigênio no sangue, aumentando o risco de acidose láctica. O risco de acidose láctica aumenta com o grau de insuficiência renal e a idade do paciente. Portanto, é possível reduzir significativamente o risco de acidose láctica através do monitoramento regular da função renal em pacientes em uso de metformina (especialmente os idosos) e a dose mínima de metformina é eficaz. Além disso, interrompa o uso de Metformina assim que houver qualquer condição relacionada à redução de oxigênio no sangue, desidratação ou infecção. Como a função hepática pode limitar significativamente a capacidade de eliminar o lactato, muitas vezes é evitado o uso de metformina em pacientes com evidência clínica ou testes para doença hepática. Os pacientes devem ter cuidado para evitar o consumo de álcool enquanto tomam Metformina, seja por um período curto ou prolongado, porque o álcool tem a capacidade de aumentar o impacto do cloridrato de metformina no metabolismo do lactato. Além disso, a metformina temporária deve ser interrompida antes das radiografias, da injeção intravenosa de contraste e antes da cirurgia.
A acidose láctica muitas vezes não é fácil de detectar e é apenas acompanhada por sintomas inespecíficos, como fadiga, dores musculares, perda respiratória, aumento da sonolência e dores abdominais. Pode ser reduzida, a hipotensão e os batimentos cardíacos lentos ainda suportam acidose mais óbvia.
Instrua o paciente a notificar o médico imediatamente se ocorrerem. A metformina deve ser interrompida até que estas condições sejam resolvidas. Pode ser útil ao medir a concentração de eletrólitos, ceratoma no soro, açúcar no sangue e, se indicado, medir o pH do sangue, os níveis de lactato sanguíneo e de metformina no sangue.
Uma vez que o paciente tenha estabilizado qualquer dose de metformina, os sintomas no trato gastrointestinal são comuns no início da terapia e provavelmente não estão relacionados ao medicamento. Os sintomas gastrointestinais que ocorrem mais tarde podem ser causados por acidose láctica ou outras doenças graves.
A concentração de lactato no plasma venoso é superior ao máximo permitido, mas A acidose láctica é uma condição médica de emergência, que precisa ser tratada no hospital. A metformina deve ser descontinuada assim que o paciente apresentar acidose láctica e tratada imediatamente com medidas gerais de suporte. Por ser possível separar o cloridrato de metformina (com purificação de até 170 ml/minuto em boa hemodinâmica), recomenda-se a hemólise instantânea para ajustar a acidose e eliminar a metformina cumulativa. Esse tratamento geralmente perde sintomas e recuperação instantânea.
Hipoglicemia
A hipoglicemia não ocorre em pacientes que utilizam metformina única em casos de uso habitual do medicamento, mas pode ocorrer se não houver calorias suficientes para compensar a atividade excessiva, ou durante o uso simultâneo de outros medicamentos para açúcar no sangue (como sulfonilureia e insulina) e álcool (etanol). Pacientes idosos, fraqueza, desnutrição, inserção adrenal ou hipofisária, intoxicação por álcool, especialmente sensíveis aos efeitos hipoglicêmicos. Pode ser difícil identificar hipoglicemia em idosos e em pessoas que tomam bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos.
O uso simultâneo de medicamentos pode afetar a função renal ou a eliminação da metformina Tenha cuidado ao usar medicamentos que possam afetar a função renal ou alterar significativamente a hemodinâmica ou que possam dificultar a eliminação da metformina, como medicamentos catiônicos que são excretados pela excreção dos túbulos renais.
Raios X com injeções de iodo radioativo (por exemplo, trato urinário com contraste, trato biliar com injeção de contraste, angiografia arterial e corte de camada computacional com substância de contraste venoso)
Pontas de raios X com injeções de iodo radioativo podem levar a alterações na função renal aguda e frequentemente associadas à acidose láctica em pacientes em uso de metformina. Portanto, se você planeja realizar algum truque de raios-X, deve parar temporariamente de usar Janumet XR no momento da filmagem ou antes da filmagem, até 48 horas após a filmagem e reutilizar o medicamento após avaliar a função renal normal.
Redução de oxigênio
Colapso cardiovascular (choque) por qualquer causa, congestão aguda, infarto agudo do miocárdio e outras doenças que têm característica de redução de oxigênio no sangue estão frequentemente associadas a infecções por ácido láctico e também podem causar hematoma por causa dos rins (aumento da concentração de resíduos de nitrogênio no sangue). Janumet XR deve ser interrompido imediatamente se tais eventos ocorrerem.
Cirurgia
Interromper o uso do Janumet XR temporariamente ao realizar qualquer cirurgia (exceto pequenos procedimentos, não acompanhados de restrições de coleta de água e alimentos) e somente reutilizar quando o paciente puder comer, beber pela boca e avaliar normalmente a função renal.
Beber álcool
Sabe-se que o álcool aumenta o impacto da metformina no metabolismo do lactato. Portanto, os pacientes não devem beber muito álcool de forma curta (aguda) ou prolongada (crônica) enquanto estiverem usando Janumet XR.
Função hepática
Devido à função hepática comum estar frequentemente associada a alguns casos de acidose láctica, muitas vezes é evitado o uso de Janumet XR em pacientes com evidência clínica ou testes para doença hepática.
Concentração de vitamina B12
A metformina pode reduzir os níveis de vitamina B12 abaixo do normal, mas sem manifestações clínicas. A redução da vitamina B12 pode ser devida à obstrução da absorção de B12 do complexo de fatores intrínsecos - B12, mas é rara na anemia e recuperação rápida ao interromper a suplementação de metformina ou vitamina B12. Os parâmetros hematológicos devem ser avaliados todos os anos em pacientes que usam Janumet XR e verificam e gerenciam alterações anormais pouco claras. Aqueles que absorvem ou não absorvem vitamina B12 ou cálcio suficientes provavelmente terão níveis de vitamina B12 abaixo do normal. Nestes pacientes, os níveis séricos de vitamina B12 podem ser medidos a cada 2-3 anos.
Alterar a condição clínica do paciente que já tinha diabetes tipo 2 bem controlado
Se os pacientes com diabetes tipo 2 estiverem previamente bem controlados com Janumet XR, houver resultados de testes anormais ou patologia clínica (especialmente obscura e difícil de determinar), devem ser avaliados imediatamente para encontrar evidências de acidose cetônica ou acidose láctica. A avaliação de eletrólitos e formas cetonas no soro, glicemia e, se indicado, pH sanguíneo, níveis de lactato, piruvato e metformina no sangue. Janumet XR deve ser interrompido imediatamente e iniciado o uso de outros tratamentos apropriados se a acidose ocorrer devido a uma dessas duas formas de acidose.
Glicemia inacreditável
Quando o paciente está se estabilizando com um determinado regime de tratamento do diabetes, estresses como febre, trauma, infecção ou cirurgia podem ocorrer temporariamente. Nesses momentos, pode ser necessário interromper o uso de Janumet XR e usar insulina temporariamente. Janumet XR pode ser reutilizado após esta exacerbação.
Uso em crianças
A segurança e eficácia do Janumet XR em crianças menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas.
Usado em idosos
Janumet XR: Como a sitagliptina e a metformina são eliminadas principalmente pelos rins e as funções renais geralmente diminuem com a idade, o uso cuidadoso de Janumet XR quando a idade é maior. Devem ser cautelosos na escolha da dose e devem basear-se numa monitorização cuidadosa e regular.
Fosfato de sitagliptina: Em estudos clínicos, a segurança e eficácia da sitagliptina em idosos (> 65 anos) foram semelhantes às dos pacientes
cloridrato de metformina: Não há diferença na resposta ao tratamento entre pacientes idosos e pacientes mais jovens. A metformina é eliminada principalmente nos rins e devido ao risco de reações adversas graves ao medicamento ocorrer maior em pacientes com insuficiência renal, por isso apenas a metformina é usada em pacientes com função renal normal.
A capacidade de dirigir e operar máquinas
não foram realizados estudos sobre o impacto do Janumet XR na capacidade de dirigir e operar máquinas ou pessoas que trabalham em casos de alta e outros. No entanto, acredita-se que Janumet XR não afete a capacidade de dirigir e operar máquinas ou de pessoas que trabalham em condições de alta e outros casos.
Gravidez
Não existem bons estudos e bom controle em gestantes usando Janumet XR ou com cada ingrediente do medicamento, por isso não se sabe a segurança do medicamento em gestantes. Como outros medicamentos para hiperglicemia, não é recomendado o uso de Janumet XR durante a gravidez.
O período de amamentação
ainda não se sabe se a sitagliptina foi excretada no leite humano ou não. Portanto, Janumet XR não deve ser usado por mulheres que amamentam.
Interação medicamentosa
sitagliptina e metformina
O uso de doses múltiplas de sitagliptina (50 mg x 2 vezes/dia) e metformina (1000 mg x 2 vezes/dia) não altera o significado farmacocinético da sitagliptina ou metformina em pacientes com diabetes tipo 2.
fosfato de sitagliptina
A sitagliptina não tem significado clínico na farmacocinética dos seguintes medicamentos: metformina, rosiglitazona, glibenclamida, sinvastatina, varfarina e balés orais. A sitagliptina não inibe as iszimas CYP é CYP3A4, 2C8 ou 2C9. Com base em dados in vitro, pensa-se que a sitagliptina não inibe o CYP2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6 nem causa a indução do CYP3A4.
Medicamentos comumente usados em pacientes com diabetes tipo 2 não causam significância clínica na farmacocinética da sitagliptina, incluindo colesterol no sangue (estatina, fibrato, ezetimiba), antiácidos platelag (clopidogrel), medicamentos para hipertensão (inibidores de enzimas, bloqueadores dos receptores de angiotensina, receptores de cálcio, receptores de cálcio hidroclorotiazida), analgésicos não esteróides e anti-inflamatórios antiinflamatórios (Naproxeno, Diclofenaco, Celecoxibe), Tratamento da depressão (Bupropiona, Fluoxetina, Sertralina), anti-histamínico (Cetirizina), Inibidores da bomba de prótons (Omeprazol, Lansoprazol) e outros medicamentos para tratamento de oxigênio (Sildenafil).
A área sob a curva e a média do pico de concentração de digoxina aumentam ligeiramente quando usada com sitagliptina. Este nível de aumento não é considerado significado clínico. Deve monitorar adequadamente os pacientes em uso de digoxina.
cloridrato de metformina
gliburida
O uso de uma única combinação de metformina com gliburida não causa nenhuma farmacocinética ou alteração farmacocinética da metformina. A AUC e CMAX da Gliburida diminuem, mas a variação é grande. Como a natureza da dosagem é utilizada para o dia (dose única) deste estudo e o nível de glibenclamida no sangue não está correlacionado com os efeitos farmacológicos, o significado clínico desta interação é incerto.
Furosemida
Os parâmetros farmacocinéticos de ambos os medicamentos são afetados quando compartilhados. A furosemida aumenta os níveis plasmáticos, CMAX e AUC da metformina sem alterar significativamente a depuração da metformina nos rins. Quando usados com Metformina, CMAX, AUC e tempo de descarte da Furosemida, todos diminuíram, mas não alteraram significativamente o coeficiente de depuração da Furosemida no rim. Não há informações sobre a interação entre Metformina e Furosemida quando compartilhadas.
nifedipina
Tomar medicamentos com nifedipina aumentou a cmax da metformina no plasma e a AUC, ao mesmo tempo que aumentou a quantidade de resíduos de medicamentos na urina. O Tmax e o tempo de semi-descarga não são afetados. A nifedipina aumenta a absorção da metformina. A metformina tem um efeito significativo na nifedipina.
Medicamentos reduzem a depuração da metformina
O uso simultâneo de medicamentos que obstruem o sistema de transporte comum nos túbulos renais envolvidos na eliminação renal da metformina (por exemplo, cátion orgânico - 2 (transportador catiônico orgânico - 2 [OCT2]) / inibidores de mate (multidroga e extrusão de toxinas [Mate] Inhitals como Ranolazine, Vandetanib, DolutGravir e DoluteG Cimetidina) pode aumentar o contato corporal com Metformina e pode aumentar o risco de acidose láctica.
Outros medicamentos
Existem medicamentos que tendem a causar hiperglicemia e podem causar perda de controle de açúcar no sangue, incluindo grupo tiazídico e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazina, hormônios tireoidianos, estrogênio, pílulas anticoncepcionais, fenitoína, ácidos nicotínicos, medicamentos adesivos simpáticos, inibidores dos canais de cálcio e ISONIAZIDA. Ao tomar esses medicamentos com Janumet XR, o paciente deve ser monitorado de perto para manter o controle adequado do açúcar no sangue.
a farmacocinética da metformina e do propranolol, da metformina e do ibuprofeno não é afetada quando compartilhada em estudos interativos com medicamentos com o modo de dosagem único em voluntários saudáveis.
A metformina não está significativamente ligada às proteínas plasmáticas e, portanto, não é capaz de interagir com medicamentos de alta ligação, como Salicilato, Sulfonamida, Cloranfenicol e Probenecida, quando comparados aos medicamentos sulfonilureias que estão fortemente ligados às proteínas séricas do sangue.
Armazenamento
Armazenamento abaixo de 30°C.
Outras drogas
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