Janumet XR 100mg/1000mg MSD comprimat sprijină dieta, îmbunătățind controlul zahărului din sânge 2 (28 comprimate)

Mai puțin frecvente, 1/1000

Pacienți cu acidoză metabolică acută sau cronică, inclusiv diabet zaharat acidoză metonică, cu sau fără comă.

Ar trebui să se oprească temporar Janumet XR la pacienții cu raze X cu injectare intravenoasă de contrast cu iod radioactiv, deoarece utilizarea unor astfel de substanțe poate provoca funcție renală acută.

Atenție când utilizați

Janumet XR

Nu utilizați Janumet XR pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 1 sau pentru a trata diabetul zaharat acidoza metonică.

Pancreatită

Au existat raportări privind pancreatita acută, inclusiv dematită sau necroză fatală și non-fatală la pacienții care utilizează sitagliptin. Este recomandabil să se informeze pacienții cu simptome tipice de pancreatită acută este durere abdominală severă și continuă. Pancreatita este recuperată după întreruperea utilizării sitagliptinului. Dacă se suspectează pancreatită, Janumet XR trebuie oprit și alte medicamente suspectate.

Supravegherea funcției renale

metformina și sitagliptina sunt excretate în principal prin rinichi. Riscul de acumulare de metformină și acidoză lactică crește odată cu gradul de insuficiență renală. Este contraindicată utilizarea Janumet XR la pacienții cu insuficiență renală severă (EGFR

Este recomandabil să se evalueze funcția rinichilor înainte de a începe tratamentul cu Janumet XR și apoi cel puțin în fiecare an. Este recomandabil să se evalueze mai des funcția rinichilor la pacienții despre care se preconizează că vor avea disfuncție renală și să înceteze utilizarea Janumet XR dacă există dovezi de insuficiență renală.

Hipoglicemie în terapia combinată cu sulfoniluree (Su) sau cu insulină

Ca și alte medicamente hiperglicemiante, observați hipoglicemia atunci când utilizați sitagliptin și metformin combinate cu insulină sau un medicament din cauciuc. Prin urmare, pentru a reduce riscul de hipoglicemie cauzat de Su sau insulină, este posibil să luați în considerare reducerea dozei de Su sau insulină.

sitagliptin fosfat

Hipoglicemie în terapia combinată cu sulfoniluree (Su) sau cu insulină

În studiile clinice cu sitagliptin cu terapie unică și utilizarea în asociere cu medicamente despre care se știe că nu provoacă hipoglicemie (cum ar fi Metformin sau PPAR DRY - TIAZOLIDIONE), rata de hipoglicemie raportată atunci când se utilizează sitagliptin este similară cu cea a pacientului care utilizează Placebo. Ca și alte medicamente hiperglicemiante, se observă hipoglicemia atunci când se utilizează sitagliptin combinat cu insulină sau un grup Su de Su. Prin urmare, pentru a reduce riscul de hipoglicemie din cauza su sau insulinei, se poate lua în considerare reducerea dozei sau a insulinei.

Reacție de hipersensibilitate

Au existat raportări privind reacţii de hipersensibilitate grave la pacienţii care utilizează sitagliptin. Aceste reacții includ reacții anafilactice, angioedem și boli de peeling, inclusiv sindromul Stevens - Johnson. Deoarece aceste reacții sunt raportate voluntar de la populația necunoscută a dimensiunii eșantionului, adesea nu este posibil să se asigure frecvența sau să se stabilească o relație cauzală cu utilizarea medicamentului. Aceste reacții au început să apară în primele 3 luni de tratament cu sitagliptin, cu mai multe raportări care au apărut după prima doză. Dacă există suspiciunea de reacții de hipersensibilitate, Janumet XR trebuie oprit, evaluând alte cauze potențiale și utilizând în schimb alte terapii pentru diabet.

clorhidrat de metformină

Acidoză lactică

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar gravă, care poate apărea din cauza acumulării de metformină în timpul tratamentului cu Janumet XR, care poate provoca moartea a aproximativ 50% din cazuri. Acidoza lactică poate apărea și cu o serie de alte afecțiuni fiziopatologice, inclusiv diabetul zaharat și oricând există o reducere a țesutului osical și a oxigenului din sânge. Acidoza lactică se caracterizează prin creșterea lactatului în sânge (> 5 mmol/l), reducerea pH-ului sângelui, tulburări electrolitice cu creșterea spațiului anionic și creșterea raportului lactat/piruvat. Când metforminul este considerat a fi cauza acidozei lactice, de obicei, nivelurile de metformină în plasmă > 5 ng/ml.

Rata acidozei lactice este foarte scăzută la pacienții care utilizează clorhidrat de metformină. Cazurile apar în principal la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală semnificativă, inclusiv boli de rinichi și reducerea perfuziei renale, de obicei atunci când există multe probleme de sănătate/chirurgicale care apar în același timp și luând multe medicamente în același timp.

Pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă trebuie tratați cu medicamente, în special persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă instabilă sau acută, care prezintă riscul de a reduce perfuzia și de a reduce oxigenul din sânge, crescând riscul de acidoză lactică. Riscul de acidoză lactică crește odată cu gradul de insuficiență renală și cu vârsta pacientului. Prin urmare, este posibil să se reducă semnificativ riscul de acidoză lactică prin monitorizarea regulată a funcției renale la pacienții care utilizează metformină (în special la vârstnici), iar doza minimă de metformină este eficientă. Nu începeți tratamentul cu metformin la pacienții cu vârsta > 80 de ani decât dacă funcționarea normală a rinichilor se datorează faptului că acești pacienți sunt mai predispuși la acidoză. În plus, încetați să utilizați metformină de îndată ce apare orice afecțiune legată de reducerea oxigenului din sânge, deshidratare sau infecție. Deoarece funcția hepatică poate limita semnificativ capacitatea de a elimina lactatul, este adesea evitată utilizarea metforminei la pacienții cu dovezi clinice sau testați pentru boli hepatice. Pacienții trebuie să aibă grijă să evite consumul de alcool atunci când iau metformină, indiferent dacă sunt luate într-un timp scurt sau prelungit, deoarece alcoolul are capacitatea de a crește impactul clorhidratului de metformin asupra metabolismului lactatului. În plus, metforminul temporar trebuie oprit înainte ca razele X să aibă injecție intravenoasă de contrast și înainte de intervenția chirurgicală.

Acidoza lactică nu este adesea ușor de detectat și este însoțită doar de simptome nespecifice precum oboseală, dureri musculare, pierderi respiratorii, somnolență crescută și dureri abdominale. Poate fi scăzută, hipotensiunea și bătăile lente ale inimii rezistă în continuare la o acidoză mai evidentă.

Instruiți pacientul să anunțe imediat medicul dacă apar. Metforminul trebuie oprit până la rezolvarea acestor condiții. Poate fi util atunci când se măsoară concentrația de electroliți, keratomul în ser, zahărul din sânge și, dacă este indicat, măsurarea pH-ului din sânge, a lactatului din sânge și a nivelurilor de metformină în sânge.

Odată ce pacientul a stabilizat orice doză de metformină, simptomele la nivelul tractului gastrointestinal sunt comune la începutul terapiei, care probabil nu sunt legate de medicament. Simptomele gastrointestinale apar mai târziu pot fi cauzate de acidoza lactică sau de alte boli grave.

Concentrația de lactat în plasma venoasă este mai mare decât maximul admis, dar Acidoza lactică este o afecțiune medicală de urgență, care trebuie tratată la spital. Administrarea cu metformină trebuie întreruptă imediat ce pacientul are acidoză lactică și tratată imediat cu măsuri generale de sprijin. Deoarece este posibilă separarea clorhidratului de metformină (cu o purificare de până la 170 ml/minut în hemodinamică bună), se recomandă ca hemoliză instantanee să ajusteze acidoza și să elimine metforminul cumulat. Un astfel de tratament pierde adesea simptomele și recuperarea instantanee.

Hipoglicemie

Hipoglicemia nu apare la pacienții care utilizează metformină unică în cazul consumului de droguri în mod obișnuit, dar poate apărea dacă nu există suficiente calorii pentru a compensa activitatea excesivă sau în timpul utilizării simultane a altor medicamente pentru glicemia (cum ar fi sulfonilureea și insulina) și alcoolul (etanol). Pacienți vârstnici, putere slabă, malnutriție, inserție suprarenală sau pituitară, intoxicații cu alcool, în special sensibile la efectele hipoglicemiante. Poate fi dificil de identificat hipoglicemia la vârstnici și la persoanele care iau blocanți ai receptorilor β-adrenergici.

Utilizarea rapidă a medicamentelor poate afecta funcția rinichilor sau eliminarea metforminei Aveți grijă atunci când utilizați medicamente care pot afecta funcția rinichilor sau pot modifica semnificativ hemodinamica sau pot împiedica eliminarea metforminei, cum ar fi medicamentele cationice care sunt excretate prin excreția tubilor renali.

Raze X cu injecții cu iod radioactiv (de exemplu, un tract urinar cu substanță de contrast, tract biliar cu injecție de contrast, angiografie arterială și strat de calcul tăiat cu substanță de contrast venoasă)

Sfaturile cu raze X cu injecții cu iod radioactiv pot duce la modificări ale funcției renale acute și adesea asociate cu acidoza lactică la pacienții care utilizează metformină. Prin urmare, dacă intenționați să efectuați orice truc cu raze X, ar trebui să încetați temporar să utilizați Janumet XR în momentul fotografierii sau înainte de a începe filmarea, până la 48 de ore după fotografiere și reutilizarea medicamentului după evaluarea funcției normale a rinichilor.

Reducerea oxigenului

Colapsul cardiovascular (șoc) din orice cauză, congestia acută, infarctul miocardic acut și alte boli care au caracteristica reducerii oxigenului din sânge sunt adesea asociate cu infecții cu acid lactic și pot provoca, de asemenea, hematom din cauza rinichilor (concentrație crescută de deșeuri de azot în sânge). Janumet XR trebuie oprit imediat dacă apar astfel de evenimente.

Chirurgie

Opriți temporar utilizarea Janumet XR atunci când efectuați orice intervenție chirurgicală (cu excepția procedurilor mici, care nu sunt însoțite de restricții privind colectarea apei și a alimentelor) și reutilizați numai atunci când pacientul poate mânca, bea prin gură și funcția rinichilor se evaluează în mod normal.

Consumul de alcool

Se știe că alcoolul crește impactul metforminei asupra metabolismului lactatului. Prin urmare, pacienții nu trebuie să bea mult alcool într-un interval scurt (acut) sau prelungit (cronic) în timp ce folosesc Janumet XR.

Funcția ficatului

Deoarece funcția hepatică comună este adesea asociată cu unele cazuri de acidoză lactică, este adesea evitată utilizarea Janumet XR la pacienții cu dovezi clinice sau testați pentru boli hepatice.

Concentrația de vitamina B12

Metforminul poate reduce nivelul de vitamina B12 sub normal, dar fără manifestări clinice. Reducerea vitaminei B12 se poate datora obstrucționării absorbției B12 din complexul de factori intrinseci - B12, dar este rar cu anemie și recuperare rapidă la oprirea suplimentelor cu metformină sau vitamina B12. Parametrii hematologici trebuie evaluați în fiecare an la pacienții care utilizează Janumet XR și care verifică și gestionează modificările anormale neclare. Cei care absoarbe sau absorb suficientă vitamina B12 sau calciu sunt probabil să aibă niveluri de vitamina B12 sub normal. La acești pacienți, nivelurile serice de vitamina B12 pot fi măsurate la fiecare 2-3 ani.

Schimbați starea clinică a pacientului care a controlat anterior diabetul de tip 2

Dacă pacienții cu diabet zaharat de tip 2 sunt anterior bine controlați cu Janumet XR, există rezultate anormale ale testelor sau patologie clinică (în special neclare și dificil de determinat), trebuie evaluați imediat pentru a găsi dovezi de acidoză ceton sau acidoză lactică. Evaluarea electroliților și a formelor de ceton în ser, glicemia și, dacă este indicat, pH-ul din sânge, lactat, piruvat și metformină în sânge. Janumet XR trebuie oprit imediat și început să utilizeze alte tratamente adecvate dacă acidoza apare din cauza uneia dintre aceste două forme de acidoză.

Glicemie incredibilă

Când pacientul se stabilizează cu un anumit regim de tratament al diabetului, pot apărea temporar stres precum febră, traumatisme, infecție sau intervenție chirurgicală. În astfel de momente, poate fi necesar să întrerupeți utilizarea Janumet XR și să utilizați temporar insulină. Janumet XR poate fi reutilizat după această exacerbare.

Utilizare la copii

Nu s-a stabilit încă siguranța și eficacitatea Janumet XR la copiii cu vârsta sub 18 ani.

Folosit la vârstnici

Janumet XR: Deoarece sitagliptina și metformina sunt eliminate în principal prin rinichi, iar funcțiile rinichilor scad adesea în vârstă, utilizarea cu atenție a Janumet XR atunci când vârsta este mai mare. Ar trebui să fie precaut atunci când alegeți doza și ar trebui să se bazeze pe o monitorizare atentă și regulată.

Fosfat de sitagliptin: în studiile clinice, siguranța și eficacitatea sitagliptinului la vârstnici (> 65 de ani) similare pacienților cu vârsta

Clorhidrat de metformină: Nu există nicio diferență în răspunsul la tratament între pacienții vârstnici și pacienții mai tineri. Metformina este eliminată în principal prin rinichi și, din cauza riscului de reacții adverse grave la medicament, apare mai mare la pacienții cu insuficiență renală, astfel încât numai metformină este utilizată la pacienții cu funcție renală normală.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

nu s-au efectuat studii privind impactul Janumet XR asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje sau a persoanelor care lucrează în situații mari și în alte cazuri. Cu toate acestea, se crede că Janumet XR nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje sau a persoanelor care lucrează în situații mari și alte cazuri.

Sarcina

Nu există studii bune și un control bun la femeile însărcinate care utilizează Janumet XR sau cu fiecare ingredient al medicamentului, așa că nu este cunoscută siguranța medicamentului la femeile însărcinate. Ca și alte medicamente pentru hiperglicemie, nu se recomandă utilizarea Janumet XR în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

încă nu se știe dacă sitagliptin s-a excretat în laptele uman sau nu. Prin urmare, Janumet XR nu trebuie utilizat pentru femeile care alăptează.

Interacțiuni medicamentoase

sitagliptin și metformin

Utilizarea unei doze multiple de sitagliptin (50 mg x 2 ori/zi) și metformin (1000 mg x 2 ori/zi) nu modifică semnificația farmacocinetică a sitagliptinului sau metforminei la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

sitagliptin fosfat

Sitagliptinul nu are semnificație clinică asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: metformină, rosiglitazonă, gliburidă, simvastatină, warfarină și balet oral. Sitagliptin nu inhibă enzimele CYP este CYP3A4, 2C8 sau 2C9. Pe baza datelor in vitro, se consideră că sitagliptinul nu inhibă CYP2D6, 1A2, 2C19 sau 2B6 și nici nu provoacă inducerea CYP3A4.

Medicamentele utilizate în mod obișnuit la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 nu au semnificație clinică asupra farmacocineticii sitagliptinului, incluzând colesterolul din sânge (statine, fibrat, ezetimib), antiacide platelag (clopidogrel), medicamente pentru hipertensiune arterială (inhibitori enzimatici, blocanți ai receptorilor de angiotensină, receptori de calciu, receptori de calciu analazizi nesteroidi), hidrohlorhidroclorici și analgezide nesteroidiene. -inflamatorii (Naproxen, Diclofenac, Celecoxib), Tratamentul depresiei (Bupropion, Fluoxetină, Sertralină), antihistaminic (Cetirizine), Inhibitori ai pompei de protoni (Omeprazol, Lansoprazol) și alte medicamente pentru tratamentul cu oxigen (Sildenafil).

Aria de sub curbă și media concentrației maxime de digoxină crește ușor atunci când este utilizat cu sitagliptin. Acest nivel de creștere nu este considerat semnificație clinică. Ar trebui să monitorizeze pacienții care utilizează digoxină în mod corespunzător.

clorhidrat de metformină

gliburidă

Utilizarea unei singure combinații de metformină cu gliburidă nu provoacă nicio farmacocinetică sau modificări farmacocinetice ale metforminei. ASC și CMAX al gliburidei scade, dar variația este mare. Deoarece natura dozei este utilizată pentru ziua (doză unică) a acestui studiu și nivelul gliburidei din sânge nu este corelat cu efectele farmacologice, semnificația clinică a acestei interacțiuni este incertă.

Furosemid

Parametrii farmacocinetici ai ambelor medicamente sunt afectați atunci când sunt partajați. Furosemidul crește concentrațiile plasmatice, CMAX și ASC de metformină fără a modifica semnificativ clearance-ul metforminei în rinichi. Atunci când sunt utilizate cu Metformin, CMAX, ASC și timpul de eliminare a Furosemidei, toate au scăzut, dar nu au modificat semnificativ coeficientul de clearance al Furosemidului în rinichi. Nu există informații despre interacțiunea dintre Metformin și Furosemid atunci când sunt distribuite.

nifedipină

Administrarea de medicamente cu Nifedipină a crescut Cmax-ul metforminei în plasmă și ASC, în timp ce crește cantitatea de deșeuri de medicamente în urină. Tmax și timpul de semidescărcare nu sunt afectate. Nifedipina crește absorbția metforminei. Metforminul are un efect semnificativ asupra nifedipinei.

Medicamentele reduc clearance-ul metforminei

Utilizarea simultană a medicamentelor care obstrucționează sistemul de transport comun în tubii renali implicați în eliminarea renală a metforminei (de exemplu, cation organic Cation - 2 (Organic Cationic Transporter - 2 [OCT2])/inhibitori Mate (Multidrog and Toxin Extrusion [Mate] Inhitals, cum ar fi Ranoladină, Dolazină, Vand Gravir, Dolute, Dolute, Vand Gravir) crește contactul corporal cu metformin și poate crește riscul de acidoză lactică.

Alte medicamente

Există medicamente care tind să provoace hiperglicemie și pot cauza pierderea controlului zahărului din sânge, inclusiv grupul tiazidic și alte diuretice, corticosteroizi, fenotiazine, hormoni tiroidieni, estrogen, pilule contraceptive, fenitoină, acizi nicotinici, medicamente adezive simpatice, inhibitori ai canalului de calciu și ISONIAZID. Când luați aceste medicamente cu Janumet XR, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru a menține un control adecvat al zahărului din sânge.

farmacocinetica Metforminei și Propranololului, Metforminei și Ibuprofenului nu este afectată atunci când sunt împărtășite în studiile interactive cu medicamentele cu modul unic de dozare la voluntari sănătoși.

Metformina nu este legată în mod semnificativ de proteinele plasmatice și, prin urmare, nu este capabilă să interacționeze cu medicamente cu legare ridicată, cum ar fi salicilatul, sulfonamida, cloramfenicolul și probenecidul, în comparație cu medicamentele sulfonilureice care sunt strâns legate de proteinele serice din sânge.