Таблетка Janumet XR 100 мг/1000 мг MSD поддерживает диету, улучшая контроль уровня сахара в крови 2 (28 таблеток)

Необычный, 1/1000

Пациенты с острым или хроническим метаболическим ацидозом, включая сахарный диабет, метонический ацидоз, с комой или без нее.

Следует временно прекратить применение препарата Janumet XR у пациентов, проходящих рентгенографию с внутривенным введением контрастного вещества радиоактивного йода, поскольку применение таких веществ может вызвать острую функцию почек.

Меры предосторожности при использовании

Janumet XR

Не используйте Janumet XR у пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического метонового ацидоза.

Панкреатит

Были сообщения об остром панкреатите, включая дематит или фатальный и несмертельный некроз у пациентов, принимавших ситаглиптин. Целесообразно информировать пациентов, у которых типичными симптомами острого панкреатита являются сильные и постоянные боли в животе. Панкреатит восстанавливается после прекращения применения ситаглиптина. При подозрении на панкреатит следует прекратить прием препарата Джанумет XR и других подозреваемых препаратов.

Контроль функции почек

Метформин и ситаглиптин выводятся преимущественно через почки. Риск кумуляции метформина и лактоацидоза увеличивается с увеличением степени почечной недостаточности. Противопоказано применение Janumet XR у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (EGFR

Целесообразно оценить функцию почек перед началом лечения Януметом XR, а затем не реже одного раза в год. Целесообразно чаще оценивать функцию почек у пациентов, у которых прогнозируется нарушение функции почек, и прекратить применение препарата Джанумет XR при наличии признаков почечной недостаточности.

Гипогликемия при терапии в сочетании с препаратами сульфонилмочевины (Су) или инсулином

Как и у других гипергликемических препаратов, гипогликемия наблюдается при применении ситаглиптина и метформина в сочетании с инсулином или каучуковым препаратом. Следовательно, чтобы снизить риск гипогликемии, вызванной введением Су или инсулина, можно рассмотреть возможность снижения дозы Су или инсулина.

ситаглиптина фосфат

Гипогликемия при терапии в сочетании с препаратами сульфонилмочевины (Су) или инсулином

В клинических исследованиях монотерапии ситаглиптином и применении в сочетании с препаратами, которые, как известно, не вызывают гипогликемию (такими как метформин или PPAR DRY - ТИАЗОЛИДИОНЫ), частота сообщений о гипогликемии при применении ситаглиптина аналогична таковой у пациентов, принимавших плацебо. Как и у других гипергликемических препаратов, наблюдается гипогликемия при применении ситаглиптина в сочетании с инсулином или Су-группой Су. Поэтому, чтобы снизить риск гипогликемии, вызванной приемом су или инсулина, можно рассмотреть возможность снижения дозы инсулина.

Реакция гиперчувствительности

Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности у пациентов, применявших ситаглиптин. Эти реакции включают анафилактические реакции, ангионевротический отек и шелушение, включая синдром Стивенса-Джонсона. Поскольку об этих реакциях добровольно сообщается у неизвестного размера выборки, часто невозможно убедиться в их частоте или установить причинно-следственную связь с применением препарата. Эти реакции начали появляться в первые 3 месяца лечения ситаглиптином, при этом несколько сообщений возникали после приема первой дозы. При подозрении на реакции гиперчувствительности применение Янумета XR необходимо прекратить, оценив другие потенциальные причины и вместо этого применив другие методы лечения диабета.

метформина гидрохлорид

Лактацидоз

Лактацидоз — редкое, но серьезное метаболическое осложнение, которое может возникнуть из-за накопления метформина во время лечения Януметом XR и может привести к смерти примерно в 50% случаев. Лактат-ацидоз также может возникать при ряде других патофизиологических состояний, включая диабет, а также при снижении содержания кислорода в тканях и крови. Лактацидоз характеризуется увеличением лактата в крови (>5 ммоль/л), снижением рН крови, электролитными нарушениями с увеличением анионного пространства и увеличением соотношения лактат/пируват. Когда метформин считают причиной лактоацидоза, обычно уровень метформина в плазме > 5 нг/мл.

Частота лактоацидоза очень низкая у пациентов, принимающих метформина гидрохлорид. Случаи возникают в основном у пациентов с диабетом со значительной почечной недостаточностью, включая заболевание почек и снижение перфузии почек, обычно при наличии множества медицинских/хирургических проблем, возникающих одновременно, и при одновременном приеме многих лекарств.

Пациентов с застойной сердечной недостаточностью необходимо лечить лекарственными препаратами, особенно людей с нестабильной или острой застойной сердечной недостаточностью, у которых существует риск снижения перфузии и снижения кислорода в крови, повышая риск лактоацидоза. Риск лактоацидоза увеличивается с увеличением степени почечной недостаточности и возраста пациента. Таким образом, можно значительно снизить риск лактоацидоза путем регулярного контроля функции почек у пациентов, применяющих метформин (особенно у пожилых людей), и минимальная доза метформина эффективна. Не начинайте лечение метформином у пациентов старше 80 лет, за исключением случаев, когда функция почек нормализуется, поскольку у этих пациентов более вероятен ацидоз. Кроме того, прекратите использование метформина, как только возникнет какое-либо состояние, связанное со снижением уровня кислорода в крови, обезвоживанием или инфекцией. Поскольку функция печени может существенно ограничивать способность выводить лактат, часто избегают применения метформина у пациентов с клиническими данными или при обследовании на заболевание печени. Пациентам следует соблюдать осторожность и избегать употребления алкоголя при приеме метформина, независимо от того, принимается ли он в течение короткого или длительного периода времени, поскольку алкоголь обладает способностью усиливать влияние гидрохлорида метформина на метаболизм лактата. Кроме того, следует временно прекратить прием метформина перед рентгенографией, внутривенным введением контрастного вещества и перед операцией.

Лактоацидоз часто нелегко обнаружить и сопровождается только неспецифическими симптомами, такими как усталость, мышечная боль, нарушение дыхания, повышенная сонливость и боли в животе. Могут быть снижены, гипотония и замедленное сердцебиение по-прежнему выдерживают более выраженный ацидоз.

Попросите пациента немедленно уведомить врача в случае их возникновения. Прием метформина следует прекратить до разрешения этих состояний. Это может быть полезно при измерении концентрации электролитов, кератомы в сыворотке, уровня сахара в крови и, если показано, измерения pH крови, уровня лактата и метформина в крови.

После того, как у пациента стабилизируется любая доза метформина, в начале терапии часто возникают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, которые, вероятно, не связаны с препаратом. Желудочно-кишечные симптомы, возникающие позже, могут быть вызваны лактоацидозом или другими серьезными заболеваниями.

Концентрация лактата в венозной плазме выше максимально допустимой, но Лактацидоз является неотложным заболеванием, лечение которого необходимо в больнице. Метформин следует отменить, как только у пациента возник лактоацидоз, и немедленно начать лечение с применением общих мер поддержки. Поскольку возможно выделение метформина гидрохлорида (с очисткой до 170 мл/мин при хорошей гемодинамике), рекомендуется проводить мгновенный гемолиз для коррекции ацидоза и устранения кумулятивного метформина. Такое лечение часто приводит к потере симптомов и мгновенному выздоровлению.

Гипогликемия

Гипогликемия не возникает у пациентов, применяющих один метформин в случаях обычного употребления наркотиков, но может возникнуть при недостаточности калорий для компенсации чрезмерной активности или при одновременном применении других препаратов для снижения уровня сахара в крови (например, сульфонилмочевины и инсулина) и алкоголя (этанола). Больные пожилого возраста, слабость организма, нарушение питания, поражение надпочечников или гипофиза, отравление алкоголем, особенно чувствительны к гипогликемическому действию. Выявление гипогликемии может быть затруднено у пожилых людей и у людей, принимающих блокаторы β-адренергических рецепторов.

Прием Тимултанта может повлиять на функцию почек или выведение метформина. Будьте осторожны при применении препаратов, которые могут повлиять на функцию почек или существенно изменить гемодинамику или затруднить выведение метформина, например катионные препараты, которые выводятся через почечные канальцы.

Рентгенограммы с инъекциями радиоактивного йода (например, мочевыводящие пути с контрастом, желчевыводящие пути с введением контраста, артериальная ангиография и расчетный слой с разрезом венозного контрастного вещества)

Рентгеновские наконечники с инъекциями радиоактивного йода могут привести к изменениям острой функции почек и часто связаны с лактоацидозом у пациентов, принимающих метформин. Поэтому, если вы планируете проводить какие-либо рентгенологические трюки, вам следует временно прекратить использование Janumet XR во время съемки или перед ее проведением, в течение 48 часов после инъекции и повторного использования препарата после оценки нормальной функции почек.

Снижение содержания кислорода

Сердечно-сосудистый коллапс (шок) по любой причине, острый застой крови, острый инфаркт миокарда и другие заболевания, имеющие особенность снижения кислорода в крови, часто связаны с молочнокислыми инфекциями, а также могут стать причиной гематомы по причине поражения почек (повышение концентрации азотистых отходов в крови). В случае возникновения таких событий Janumet XR следует немедленно остановить.

Хирургия

Временно прекратить использование Janumet XR при проведении любых хирургических операций (за исключением небольших процедур, не сопровождающихся ограничениями на сбор воды и пищи) и повторное использование только тогда, когда пациент сможет есть, пить через рот и нормально оценивать функцию почек.

Употребление алкоголя

Известно, что алкоголь усиливает влияние метформина на метаболизм лактата. Поэтому пациентам не следует употреблять много алкоголя в течение короткого (острого) или длительного (хронического) периода применения Janumet XR.

Функция печени

Поскольку общая функция печени часто связана с некоторыми случаями лактоацидоза, часто избегают использования Janumet XR у пациентов с клиническими данными или при обследовании на заболевание печени.

Концентрация витамина B12

Метформин может снизить уровень витамина B12 ниже нормы, но без клинических проявлений. Снижение уровня витамина B12 может быть связано с затруднением всасывания B12 из комплекса внутренних факторов - B12, но это случается редко при анемии и быстром выздоровлении при прекращении приема метформина или добавок витамина B12. Гематологические параметры следует оценивать каждый год у пациентов, использующих Janumet XR, а также проверять и устранять неясные аномальные изменения. У тех, кто усваивает или усваивает недостаточно витамина B12 или кальция, уровень витамина B12, скорее всего, будет ниже нормы. У этих пациентов уровень витамина B12 в сыворотке можно измерять каждые 2–3 года.

Изменить клиническое состояние пациента, у которого ранее хорошо контролировался диабет 2 типа

Если пациенты с диабетом 2 типа ранее хорошо контролировались с помощью Janumet XR, у них наблюдаются отклонения от нормы в результатах анализов или клиническая патология (особенно неясная и трудно определяемая), их следует немедленно обследовать для выявления признаков цетон-ацидоза или лакто-ацидоза. Оценка электролитов и цетоновых форм в сыворотке крови, уровня глюкозы в крови и, при необходимости, рН крови, уровня лактата, пирувата и метформина в крови. Прием препарата Джанумет XR необходимо немедленно прекратить и начать использовать другие соответствующие методы лечения, если ацидоз возникает из-за одной из этих двух форм ацидоза.

Невероятный уровень глюкозы в крови

Когда состояние пациента стабилизируется с помощью определенного режима лечения диабета, временно могут возникнуть стрессы, такие как лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В таких случаях может возникнуть необходимость прекратить применение препарата Джанумет XR и временно использовать инсулин. После обострения Janumet XR можно использовать повторно.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Janumet XR у детей до 18 лет еще не установлена.

Используется у пожилых людей

Janumet XR: Поскольку ситаглиптин и метформин выводятся в основном через почки, а функции почек часто снижаются с возрастом, с осторожностью следует применять Janumet XR в более старшем возрасте. Следует соблюдать осторожность при выборе дозы и основываться на тщательном и регулярном контроле.

Ситаглиптина фосфат: в клинических исследованиях безопасность и эффективность ситаглиптина у пожилых людей (> 65 лет) аналогичны таковым у пациентов

Метформина гидрохлорид: различий в реакции на лечение между пациентами пожилого и молодого возраста нет. Метформин выводится преимущественно почками и из-за риска серьезных побочных реакций на препарат выше у пациентов с почечной недостаточностью, поэтому у пациентов с нормальной функцией почек применяют только метформин.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не проводились исследования влияния Янумета XR на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами или людей, работающих на высоте и в других случаях. Однако считается, что Janumet XR не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на людей, работающих под воздействием алкоголя и в других случаях.

Беременность

Надежных исследований и хорошего контроля у беременных женщин, применяющих Janumet XR или каждый ингредиент препарата, не проводилось, поэтому безопасность препарата у беременных женщин неизвестна. Как и другие препараты от гипергликемии, Джанумет XR не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Пока неизвестно, проник ли ситаглиптин в грудное молоко или нет. Поэтому Janumet XR не следует применять кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

ситаглиптин и метформин

Использование нескольких доз ситаглиптина (50 мг х 2 раза/день) и метформина (1000 мг х 2 раза/день) не меняет фармакокинетическую значимость ситаглиптина или метформина у пациентов с диабетом 2 типа.

ситаглиптина фосфат

Ситаглиптин не оказывает клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибурида, симвастатина, варфарина и оральных препаратов. Ситаглиптин не ингибирует ферменты CYP CYP3A4, 2C8 или 2C9. На основании данных in vitro считается, что ситаглиптин не ингибирует CYP2D6, 1A2, 2C19 или 2B6 и не вызывает индукцию CYP3A4.

Часто применяемые у пациентов с сахарным диабетом 2 типа препараты не оказывают клинического влияния на фармакокинетику ситаглиптина, включая уровень холестерина в крови (статин, фибрат, эзетимиб), антациды тромбоцитов (клопидогрел), препараты от гипертензии (ингибиторы ферментов, блокаторы рецепторов ангиотензина, рецепторы кальция, рецепторы кальция гидрохлоротиазид), нестероидные анальгетики и противовоспалительные противовоспалительные средства (напроксен, Диклофенак, Целекоксиб), Лечение депрессии (Бупропион, Флуоксетин, Сертралин), Антигистаминные препараты (Цетиризин), Ингибиторы протонной помпы (Омепразол, Лансопразол) и другие препараты для кислородного лечения (Силденафил).

Площадь под кривой и среднее значение пиковой концентрации дигоксина незначительно увеличиваются при применении с ситаглиптином. Этот уровень повышения не считается клинически значимым. Следует надлежащим образом наблюдать за пациентами, использующими дигоксин.

метформина гидрохлорид

глибурид

Использование одной комбинации метформина и глибурида не вызывает каких-либо фармакокинетических или фармакокинетических изменений метформина. AUC и CMAX глибурида снижаются, но различия велики. Поскольку характер дозировки используется в течение дня (однократная доза) этого исследования, а уровень глибурида в крови не коррелирует с фармакологическими эффектами, клиническое значение этого взаимодействия неясно.

Фуросемид

При совместном применении изменяются фармакокинетические параметры обоих препаратов. Фуросемид повышает уровни метформина в плазме, CMAX и AUC без существенного изменения клиренса метформина в почках. При применении с метформином, CMAX, AUC и временем выведения фуросемида все они уменьшались, но существенно не меняли коэффициент клиренса фуросемида в почках. Информации о взаимодействии Метформина и Фуросемида при совместном использовании нет.

нифедипин

Прием препаратов с нифедипином увеличивает Cmax метформина в плазме и AUC, одновременно увеличивая количество ненужных препаратов в моче. Tmax и время полуразряда не изменяются. Нифедипин увеличивает абсорбцию метформина. Метформин оказывает существенное влияние на нифедипин.

Лекарства снижают клиренс метформина

Одновременное применение препаратов, которые блокируют общую транспортную систему в почечных канальцах, участвующих в выведении метформина почками (например, органический катион Катион-2 (Organic Cationic Transporter - 2 [OCT2])/ингибиторы Mate (Multidrug and Toxin Extrusion [Mate] Inhitals, такие как ранолазин, вандетаниб, ДолутГравир и DoluteG Циметидин) может увеличить контакт тела с метформином и может увеличить риск лактоацидоза.

Другие препараты

Существуют препараты, которые имеют тенденцию вызывать гипергликемию и могут вызывать потерю контроля уровня сахара в крови, включая тиазидную группу и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазин, гормоны щитовидной железы, эстроген, противозачаточные таблетки, фенитоин, никотиновые кислоты, симпатические адгезивные препараты, ингибиторы кальциевых каналов и ИЗОНИАЗИД. При приеме этих препаратов вместе с Janumet XR за пациентом необходимо тщательно наблюдать, чтобы поддерживать соответствующий контроль уровня сахара в крови.

Фармакокинетика метформина и пропранолола, метформина и ибупрофена не изменяется при их совместном использовании в интерактивных исследованиях препаратов с уникальным режимом дозирования на здоровых добровольцах.

Метформин незначительно связан с белками плазмы и, следовательно, не способен взаимодействовать с препаратами с высокой степенью связывания, такими как салицилат, сульфонамид, хлорамфеникол и пробенецид, по сравнению с препаратами сульфонилмочевины, которые прочно связаны с белками сыворотки крови.