Janumet XR 100 мг/1000 мг MSD таблетка підтримує дієту, покращує контроль рівня цукру в крові 2 (28 таблеток)
Лікарська форма Коробка 28 таблеток
Характеристики Метформін, ситагліптин
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| метформін | 1000 мг |
| Ситагліптин | 100 мг |
Використання
показання
Janumet XR показаний у таких випадках:
Підтримуйте дієту та фізичні вправи для покращення контролю цукру в крові у пацієнтів із діабетом 2 типу, які підходять для терапії ситагліптином і метформіном пролонгованої дії.
Важливі обмеження у використанні
Фармакологія
Janumet XR поєднує 2 препарати, які гіперемують, із додатковим механізмом для підвищення контролю рівня цукру в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу: ситагліптину фосфат – інгібітори дипептидилпептидази 4 (DPP – 4) і метформіну гідрохлорид – бігуанідний препарат.
Ситагліптину фосфат
Ситагліптину фосфат — це пероральний гіперглікемічний препарат із групи інгібіторів ферменту дипе-ілідилпептидази 4 (DPP-4), який допомагає покращити контроль рівня цукру в крові у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом підвищення концентрації активних гормонів інкоретину. Інкретинові гормони, включаючи пептид 1 глюкагон (glucagon - like peptide - 1 (GLP - 1)) і поліпептид, що стимулює секрецію інсуліну, залежать від глюкози (Glucose - Dependent insulinotropic polypeptide (GIP)), секретується в кишечнику протягом дня і збільшення прийомів їжі до прийому їжі. Інкретин є компонентом ендогенної системи, що бере участь у фізіологічній регуляції стану стабілізації глюкози губ.
При нормальному або підвищеному рівні цукру в крові GLP-1 і GIP посилюють синтез і вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози через клітинні процеси створення за участю кільця AMP. Тестування з інгібіторами GLP-1 або DPP-4 на типі тварин з діабетом 2-го типу показує, що покращує реакцію бета-клітин на глюкозу та стимулює синтез і секрецію інсуліну.
Толерантність до глюкози в тканинах підвищується, коли концентрація інсуліну є вищою. Крім того, GLP-1 знижує секрецію глюкагону з альфа-клітин підшлункової залози. Вищий рівень концентрації глюкагону разом із вищим рівнем інсуліну зменшує вироблення глюкози в печінці, що призводить до зниження рівня цукру в крові. Вплив GLP-1 і Gip залежить від глюкози, тобто, коли рівень глюкози в крові низький, GLP-1 не стимулює секрецію інсуліну і не пригнічує секрецію глюкагону. І GLP-1, і Gip посилюють секрецію інсуліну лише тоді, коли рівень цукру в крові підвищується вище норми.
GLP - 1 не знижує нормальну реакцію глюкагону на гіпоглікемію. Активність GLP - 1 і GIP обмежена ферментом DPP - 4, цей фермент швидко гідролізує гормони гормону в неактивну форму. Ситагліптин запобігатиме гідролізу гормонів інворетину DPP-4, тим самим підвищуючи концентрацію активних форм GLP-1 та Gip у плазмі.
Збільшуючи концентрацію активного інсектину, ситагліптин збільшує секрецію інсуліну та знижує рівень глюкагону, що залежить від глюкози. У пацієнтів з діабетом 2 типу з гіперглікемією зміни рівнів інсуліну та глюкагону призведуть до зниження рівня гемоглобіну A1C (HBA1C) і зниження концентрації глюкози під час голоду та після їжі. Механізм впливу ситагліптину на глюкозу відрізняється від механізму дії похідних сульфонілсечовини, які є речовинами, що підвищують секрецію інсуліну навіть при низькій концентрації глюкози та можуть призводити до гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет 2 типу та у здорових людей. Ситагліптин є сильним і дуже селективним інгібітором ферменту DPP-4 без пригнічення споріднених ферментів майже DPP-8 або DPP-9 у терапевтичних концентраціях.
метформіну гідрохлорид
метформін - це гіпоглікемія шляхом покращення толерантності до глюкози у пацієнтів з діабетом 2 типу, зниження основного рівня глюкози в крові та після їжі.
Метформін зменшує вироблення глюкози в печінці, зменшує всмоктування глюкози в кишечнику та покращує чутливість до інсуліну шляхом збільшення надходження та використання периферичної глюкози. На відміну від сульфонілсечовини, метформін не викликає гіпоглікемії як у хворих на діабет 2 типу, так і у звичайних людей (за винятком окремих особливих випадків) і не викликає підвищення інсуліну в крові. При лікуванні метформіном секреція інсуліну залишається незмінною, тоді як концентрація інсуліну та відповідь на інсулін у плазмі можуть зменшуватися протягом фактичного дня.
Динамічна фармакокінетика
всмоктування
Після прийому Janumet XR зі сніданком, багатим жирами, AUC ситагліптину не змінюється. Середній CMAX знижується на 17%, хоча середній TMAX не змінюється порівняно з випивкою. Водночас AUC метформіну зросла на 62%, CMAX знизилася на 9%, а середнє TMAX було приблизно на 2 години повільніше, ніж голод.
Ситагліптину фосфат
Абсолютна біодоступність ситагліптину становить близько 87%. Фармакокінетика ситагліптину не змінюється при прийомі фосфату ситагліптину під час їжі з високим вмістом жиру.
метформіну гідрохлорид
Абсолютна біодоступність таблеток метформіну гідрохлориду по 500 мг на порожній живіт становить приблизно 50–60 %. Дослідження з використанням таблеток метформіну гідрохлориду для одноразової дози 500–1500 мг і 850–2550 мг показали, що кількість препарату, що всмоктується, не збільшує частку препарату, це пов’язано зі зниженням всмоктування, а не через зміну здатності виводити ліки. Їжа знижує рівень і зменшує швидкість всмоктування метформіну, що виражається через зниження середньої пікової концентрації в плазмі майже на 40% (CMAX), площа під кривою вказує на зниження концентрації препарату в плазмі з часом (AUC) на 25%, а час досягнення пікової концентрації в плазмі (TMAX) повинен тривати 35 хвилин після прийому єдиного 850 мг метформіну єдиної щоденної їжі та їжі. і кількість їжі, і кількість їжі, і зміст голоду. Клінічне значення цих знижених значень недостатньо відоме.
Їжа з низьким вмістом жиру та багата жиром їжа підвищують системний контакт (виміряний в AUC) таблеток глумеца, відповідно, приблизно на 38% і 73%, порівняно з голодом. Обидва прийоми їжі подовжили час TMAX метформіну приблизно на 3 години, але максимальна концентрація CMAX не вплинула.
розповсюдження
Ситагліптину фосфат
Середня напруга розподілу в стійкому стані після прийому одноразової дози ситагліптину 100 мг внутрішньовенно здоровими об'єктами становить близько 198 л. Співвідношення ситагліптину обернено пов'язане з низьким рівнем білків плазми (38%).
метформіну гідрохлорид
Очевидний об’єм розподілу метформіну після прийому одноразової дози 850 мг метформіну гідрохлориду становить приблизно 654 ± 358 л. Метформін не впливає на білок плазми, навпаки, сульфонілсечовина має коефіцієнт закріплення білка понад 90 %. Відокремлення метформіну від еритроцитів в основному залежить від часу. При прийомі таблеток метформіну гідрохлориду за дозою та режимом клінічного дозування стабільні рівні метформіну в плазмі крові досягаються через 24–48 годин і зазвичай
перетворення
Ситагліптину фосфат
Ситагліптин виводиться головним чином із сечею у постійній формі та незначною частиною через метаболічний шлях. Майже 79% ситагліптину виділяється із сечею у незміненому вигляді.
Після прийому 1 дози ситагліптину з маркуванням 14С близько 16% радіоактивних речовин є метаболітами ситагліптину. Шість метаболітів виявляються в слідових концентраціях і, як вважають, не беруть участь у активності ситагліптину щодо інгібування DPP-4 у плазмі. Дослідження in vitro показали, що ферменти головним чином відповідають за обмежений метаболізм ситагліптину, CYP3A4 і CYP2C8.
метформіну гідрохлорид
Одноразові внутрішньовенні дози у здорових добровольців показують, що метформін виводиться із сечею в постійній формі та не метаболізується в печінці (у людини метаболітів не виявлено), а також не виводиться з жовчю.
Виведення
Ситагліптину фосфат
Після прийому здоровими суб'єктами 1 дози ситагліптину 14С приблизно 100% радіоактивних речовин виділяється з калом (13%) або сечею (87%) за 1 тиждень прийому препарату. Час останнього викиду після прийому 1 дози ситагліптину 100 мг становить приблизно 12,4 години, а нирковий кліренс становить приблизно 350 мл/хв.
Ситагліптин діє через ниркові канальці. Ситагліптин є субстратом для 3-персонального органічного аніону (Human Organic Anion Transporter (3)), який може брати участь у виведенні ситагліптину через нирки. Клінічна значущість активності - 3 у транспорті ситагліптину. Ситагліптин також є субстратом Р-глікопротеїну, який також може брати участь у процесі виведення ситагліптину через нирки. Однак циклоспорин, інгібітор р-глікопротеїну, не зменшує виведення ситагліптину через нирки.
метформіну гідрохлорид
Нирковий кліренс майже в 3,5 рази перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про те, що метформін виводиться в основному через ниркові канальці. Після вживання приблизно 90% абсорбованого препарату виводиться через нирки протягом перших 24 годин з періодом напіввиведення з плазми приблизно 6,2 години. У крові час продажу становить приблизно 17,6 годин, що свідчить про те, що еритроцити можуть бути розповсюдженням препарату.
Властивості у пацієнтів із нирковою недостатністю
Ситагліптину фосфат
Площа під кривою (AUC) ситагліптину в плазмі крові збільшується приблизно в 2 рази у пацієнтів із середньою нирковою недостатністю, приблизно в 4 рази у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності є гемоглобіном порівняно з суб’єктами з нормальною функцією нирок.
метформіну гідрохлорид
Пацієнти з порушенням функції нирок мають подовжений час втрати напівметформіну в плазмі та крові та знижений нирковий кліренс.
Властивості у пацієнтів із печінковою недостатністю
Ситагліптину фосфат
У пацієнтів із середньою печінковою недостатністю (Child-Pugh 7-9) середнє значення AUC і CMAX ситагліптину збільшується приблизно на 21% і 13% відповідно порівняно з відповідними групами здорових після прийому одноразової дози ситагліптину 100 мг. Ці відмінності розглядаються без клінічного значення.
Немає клінічного досвіду застосування пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю> 9). Однак, оскільки ситагліптин в основному виводиться через нирки, передбачається, що тяжка печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику ситагліптину.
метформіну гідрохлорид
Фармакокінетичні дослідження метформіну у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводились.
Люди похилого віку
Ситагліптину фосфат
Вік не має клінічного значення для фармакокінетики ситагліптину на основі фармакокінетичного аналізу популяції за даними фази I та фази II. У людей похилого віку (65–80 років) рівень ситагліптину в плазмі крові перевищує 19%, ніж у молодших суб’єктів.
метформіну гідрохлорид
Обмежені дані фармакокінетичних досліджень метформіну з контролем у здорових людей похилого віку свідчать про зниження кліренсу метформіну в плазмі, більш тривалий час напіввиведення та підвищення CMAX порівняно з молодими суб’єктами. Виходячи з цих даних, здається, що фармакокінетичні зміни метформіну залежно від віку зумовлені головним чином зміною функції нирок.
Діти
Дослідження Janumet® XR серед дітей не проводились.
Раса, стать та індекс маси тіла (ІМТ)
Стать, раса та індекс маси тіла (ІМТ) не спричиняють клінічного впливу на фармакокінетичні параметри метформіну та ситагліптину.
Перед прийомом Janumet XR 100 мг/1000 мг MSD таблетка підтримує дієту, покращує контроль рівня цукру в крові 2 (28 таблеток)
Як використовувати
Janumet XR зазвичай приймають один раз на день під час їжі, бажано вечері, з повільним дозуванням, щоб зменшити шлунково-кишкові побічні ефекти, які часто виникають під час використання метформіну. Не розламуйте, не розламуйте, не розчавлюйте та не розжовуйте таблетку перед ковтанням.
Дозування
Індивідуальне дозування терапії Janumet XR на основі поточної схеми, ефективності та переносимості препарату пацієнта.
рекомендована доза
Слід приймати початкову дозу Janumet XR на основі поточного режиму лікування пацієнта. Доступні такі дози:
Для пацієнтів, які не застосовують метформін
Не перевищуйте рекомендовану початкову дозу — 100 мг ситагліптину та 1000 мг препарату пролонгованої дії.
Слід розглянути можливість коригування дози метформіну для кожного конкретного пацієнта на основі ефективності та переносимості пацієнтом і не перевищувати максимальну рекомендовану дозу як 2000 мг метформіну на день.
Janumet XR 100 мг/1000 мг слід приймати по 2 капсули на день.
Для пацієнтів, які погано контролюють рівень цукру в крові за допомогою лікування метформіном
Звичайна початкова доза Janumet XR становить 100 мг ситагліптину разом із дозою метформіну, яка використовується.
Для пацієнтів, які погано контролюють рівень цукру в крові за допомогою мономерів ситагліптину
Звичайна початкова доза Janumet XR становить 100 мг ситагліптину/1000 мг метформіну гідрохлориду.може регулювати дозу метформіну, щоб встановити ціль для контролю рівня цукру в крові. Не переходьте на Janumet XR у пацієнтів, які приймають ситагліптин із коригованою дозою через ниркову недостатність.
Для пацієнтів, які переводять терапію зі схеми ситагліптину на метформін
Можливо починати Janumet XR із використовуваної дози ситагліптину та метформіну.
Для пацієнтів, які погано контролюють рівень цукру в крові за допомогою комбінації 2 препаратів з будь-якими 2 з наступних 3 препаратів: ситагліптин, метформін або сульфонілсечовина:
Звичайна початкова доза Janumet XR повинна забезпечувати дозу ситагліптину 100 мг/добу. При визначенні початкової дози компонента метформіну враховуйте рівень цукру в крові та дозу метформіну (якщо є).
Розгляньте повільне збільшення дози, щоб зменшити шлунково-кишкові побічні ефекти, які часто виникають під час використання метформіну. Дозування сульфонілсечовини може бути зменшено у пацієнтів, які зараз застосовують або починають використовувати сульфонілсечовину, щоб зменшити ризик гіпоглікемії, спричиненої сульфонілсечовиною.
Для пацієнтів, які погано контролюють рівень цукру в крові, за допомогою комбінації 2 препаратів із будь-якими 2 із наступних 3 препаратів для гіперглікемії: ситагліптин, метформін або агент PPARγ (група тіазолідиндіонів):
Звичайна початкова доза Janumet XR повинна забезпечувати дозу ситагліптину 100 мг/добу. Рівень контролю рівня цукру в крові та поточна доза метформіну (за наявності) при визначенні початкової дози компонента метформіну.
Розгляньте повільне збільшення дози, щоб зменшити шлунково-кишкові побічні ефекти, які часто виникають під час використання метформіну.
Для пацієнтів, які погано контролюють рівень цукру в крові за допомогою комбінації 2 препаратів з будь-якими 2 з наступних 3 препаратів для гіперглікемії: ситагліптин, метформін або інсулін:
Звичайна початкова доза Janumet XR повинна забезпечувати дозу ситагліптину 100 мг/добу. Рівень контролю рівня цукру в крові та поточна доза метформіну (за наявності) при визначенні початкової дози компонента метформіну.
Розгляньте повільне збільшення дози, щоб зменшити шлунково-кишкові побічні ефекти, які часто виникають під час використання метформіну. Дозу інсуліну можна зменшити у пацієнтів, які отримують або нещодавно почали лікування інсуліном, щоб зменшити ризик гіпоглікемії.
Спеціальних досліджень безпеки та ефективності Janumet XR у пацієнтів, які раніше застосовували інші пероральні гіпоглікемічні препарати та перейшли на Janumet XR, не проводилося. Необхідно бути обережним і мати відповідний моніторинг, коли є будь-які зміни в лікуванні діабету через зміни в контролі цукру в крові.
Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.
Що робити при передозуванні?
Ситагліптину фосфат
У разі передозування рекомендується застосувати загальноприйняті заходи підтримки, такі як видалення речовин, які не всмокталися з травного тракту, клінічний моніторинг (включаючи електрокардіограму) і підтримуючу терапію, якщо необхідно.
Ситагліптин помірно розділений. У клінічних дослідженнях приблизно 13,5% дози виводиться через 3-4 години гемолізу. Можна розглядати тривале розкладання крові, якщо це клінічно прийнятно. Невідомо, чи можна відокремити очеревину чи ні.
метформіну гідрохлорид
Спостерігалося передозування метформіну гідрохлориду, включно з прийомом доз понад 50 г. Близько 10% випадків гіпоглікемії повідомляється, але неможливо встановити причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням метформіну гідрохлориду. Повідомляється, що лактоацидоз є причиною майже 32% випадків передозування метформіну. Метформін виділяється з кліренсом до 170 мл/хв за хорошої динаміки. Таким чином, гемоліз може допомогти вивести накопичені ліки з організму при підозрі на передозування метформіну.
У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.
Побічні ефекти
Під час використання Janumet XR у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).
Поширений, ADR> 1/100
Нечасто, 1/1000 Невідома частота Шкіра та підшкірна клітковина: ангіоневротичний набряк, висип, кропив'янка, запалення капілярів, хвороба лущення (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), пемфігоїд водяної кулі. Інструкції щодо поводження з ADR При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.
Попередження
Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.
Протипоказаний
Janumet XR протипоказаний у таких випадках:
Пацієнти з гострим або хронічним метаболічним ацидозом, включаючи цукровий діабет, з комою або без неї.
Слід тимчасово припинити застосування Janumet XR у пацієнтів з рентгенівськими променями з внутрішньовенним контрастним введенням радіоактивного йоду, оскільки використання таких речовин може викликати гостру ниркову функцію.
Застереження під час використання
Janumet XR
Не використовуйте Janumet XR пацієнтам із діабетом 1 типу або для лікування діабетичного метонового ацидозу.
Панкреатит
Були повідомлення про гострий панкреатит, включаючи дематит або летальний і нелетальний некроз у пацієнтів, які застосовували ситагліптин. Доцільно повідомляти хворих про те, що типовими симптомами гострого панкреатиту є сильний і безперервний біль у животі. Панкреатит відновлюється після припинення застосування ситагліптину. Якщо є підозра на панкреатит, слід припинити прийом Janumet XR та інших підозрюваних препаратів.
Контроль функції нирок
Метформін і ситагліптин виводяться переважно нирками. Ризик накопичення метформіну та лактоацидозу зростає зі ступенем ниркової недостатності. Протипоказано застосовувати Janumet XR пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (РЕФР
Бажано оцінювати функцію нирок перед початком лікування Janumet XR, а потім принаймні щороку. Бажано частіше оцінювати функцію нирок у пацієнтів, у яких прогнозується дисфункція нирок, і припинити використання Janumet XR, якщо є ознаки ниркової недостатності.
Гіпоглікемія в комбінації з сульфонілсечовиною (Su) або інсуліном
Як і при інших гіперглікемічних препаратах, гіпоглікемія спостерігається при застосуванні ситагліптину та метформіну в комбінації з інсуліном або каучуковим препаратом. Тому для зниження ризику гіпоглікемії, викликаної Су або інсуліном, можна розглянути можливість зниження дози Су або інсуліну.
ситагліптину фосфат
Гіпоглікемія в комбінації з сульфонілсечовиною (Su) або інсуліном
У клінічних випробуваннях із монотерапією ситагліптином і застосуванням у комбінації з препаратами, які, як відомо, не спричиняють гіпоглікемії (такими як метформін або PPAR DRY - ТІАЗОЛІДІОН), частота випадків гіпоглікемії при застосуванні ситагліптину була подібною до пацієнтів, які приймали плацебо. Як і інші гіперглікемічні препарати, спостерігають гіпоглікемію при застосуванні ситагліптину в поєднанні з інсуліном або Су групою Су. Тому, щоб зменшити ризик гіпоглікемії через су або інсулін, можна розглянути можливість зменшення дози або інсуліну.
Реакція гіперчутливості
Були повідомлення про серйозні реакції гіперчутливості у пацієнтів, які застосовували ситагліптин. Ці реакції включають анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк і хвороби лущення, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. Оскільки ці реакції добровільно повідомляються з невідомої популяції розміру вибірки, часто неможливо переконатися в частоті або встановити причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням препарату. Ці реакції почали з’являтися в перші 3 місяці лікування ситагліптином, з кількома повідомленнями, що виникли після першої дози. Якщо є підозра на реакцію гіперчутливості, необхідно припинити прийом Janumet XR, оцінивши інші потенційні причини та замість цього застосувавши іншу терапію діабету.
метформіну гідрохлорид
Лактатацидоз
Лактатацидоз є рідкісним, але серйозним метаболічним ускладненням, яке може виникнути через накопичення метформіну під час лікування Janumet XR, що може спричинити смерть приблизно в 50% випадків. Лактоацидоз також може виникати при ряді інших патофізіологічних станів, включаючи діабет, а також у будь-який час, коли спостерігається зниження вмісту тканин у тканинах і кисню в крові. Лактатацидоз характеризується підвищенням вмісту лактату в крові (> 5 ммоль/л), зниженням рН крові, електролітними розладами зі збільшенням аніонного простору та збільшенням співвідношення лактат/піруват. Коли метформін вважається причиною лактоацидозу, зазвичай рівні метформіну в плазмі > 5 нг/мл.
Рівень лактоацидозу дуже низький у пацієнтів, які застосовують метформіну гідрохлорид. Випадки трапляються переважно у пацієнтів із цукровим діабетом із значною нирковою недостатністю, включаючи захворювання нирок і зниження ниркової перфузії, як правило, коли одночасно виникає багато проблем зі здоров’ям/хірургічними втручаннями та одночасно приймається багато ліків.
Пацієнти із застійною серцевою недостатністю потребують медикаментозного лікування, особливо люди з нестабільною або гострою застійною серцевою недостатністю, яка має ризик зниження перфузії та зниження кисню в крові, що підвищує ризик лактоацидозу. Ризик розвитку лактоацидозу зростає зі ступенем ниркової недостатності та віком пацієнта. Таким чином, можна значно знизити ризик лактоацидозу шляхом регулярного моніторингу функції нирок у пацієнтів, які застосовують метформін (особливо літнього віку), і мінімальна доза метформіну є ефективною. Не починайте лікування метформіном у пацієнтів старше 80 років, за винятком випадків нормальної функції нирок, оскільки у цих пацієнтів більша ймовірність розвитку ацидозу. Крім того, припиніть використання метформіну, як тільки виникне будь-який стан, пов’язаний зі зниженням кисню в крові, зневодненням або інфекцією. Оскільки функція печінки може значно обмежувати здатність виводити лактат, часто уникають застосування метформіну пацієнтам із клінічними ознаками або тестуванням на захворювання печінки. Пацієнтам слід уникати вживання алкоголю під час прийому метформіну, незалежно від того, чи приймається він протягом короткого чи тривалого часу, оскільки алкоголь має здатність посилювати вплив метформіну гідрохлориду на метаболізм лактату. Крім того, слід тимчасово припинити прийом метформіну перед рентгенівським введенням внутрішньовенного контрасту та перед операцією.
Лактатацидоз часто непросто виявити, і він супроводжується лише неспецифічними симптомами, такими як втома, біль у м’язах, втрата дихання, підвищена сонливість і біль у животі. Можна знизити, гіпотензія та повільне серцебиття все ще протистоять більш очевидному ацидозу.
Попросіть пацієнта негайно повідомити лікаря, якщо вони виникнуть. Прийом метформіну слід припинити до вирішення цих умов. Це може бути корисно під час вимірювання концентрації електролітів, кератоми в сироватці крові, рівня цукру в крові та, якщо є показання, вимірювання рН крові, лактату крові та рівнів метформіну в крові.
Після того, як пацієнт стабілізував будь-яку дозу метформіну, симптоми з боку шлунково-кишкового тракту є загальними на початку терапії, що, ймовірно, не пов’язано з препаратом. Шлунково-кишкові симптоми, які виникають пізніше, можуть бути спричинені лактоацидозом або іншими серйозними захворюваннями.
Концентрація лактату у венозній плазмі вища за максимально допустиму, але Лактоацидоз є невідкладним медичним станом, який потребує лікування в лікарні. Прийом метформіну слід припинити, як тільки у пацієнта виникне лактоацидоз, і негайно призначити загальну підтримку. Оскільки можна відокремити метформіну гідрохлорид (з очищенням до 170 мл/хв за хорошої гемодинаміки), рекомендується миттєвий гемоліз для коригування ацидозу та усунення кумулятивного метформіну. Таке лікування часто втрачає симптоми та миттєве одужання.
Гіпоглікемія
Гіпоглікемія не виникає у пацієнтів, які застосовують один метформін у випадках звичайного вживання наркотиків, але може виникнути, якщо недостатньо калорій, щоб компенсувати надмірну активність, або при одночасному застосуванні інших препаратів цукру в крові (таких як сульфонілсечовина та інсулін) та алкоголю (етанолу). Пацієнти похилого віку, слабкі сили, недостатнє харчування, порушення функції надниркових залоз або гіпофіза, отруєння алкоголем, особливо чутливі до гіпоглікемічних ефектів. Може бути важко визначити гіпоглікемію у людей похилого віку та людей, які приймають блокатори β-адренорецепторів.
Тривале застосування ліків може вплинути на функцію нирок або виведення метформіну Будьте обережні, використовуючи ліки, які можуть впливати на функцію нирок або суттєво змінювати гемодинаміку або можуть перешкоджати виведенню метформіну, наприклад катіонні препарати, які виводяться через екскрецію ниркових канальців.
Рентген з ін'єкціями радіоактивного йоду (наприклад, сечовивідних шляхів з контрастом, жовчовивідних шляхів з ін'єкцією контрасту, артеріальна ангіографія та комп'ютерний шар зрізу з венозним контрастним речовиною)
Рентгенівські наконечники з ін’єкціями радіоактивного йоду можуть призвести до гострих змін у функції нирок і часто пов’язані з лактоацидозом у пацієнтів, які застосовують метформін. Тому, якщо ви плануєте проводити будь-які рентгенівські трюки, вам слід тимчасово припинити використання Janumet XR на час зйомки або перед зйомкою, до 48 годин після зйомки та повторного використання препарату після оцінки нормальної функції нирок.
Відновлення кисню
Серцево-судинний колапс (шок) будь-якої причини, гострий застій, гострий інфаркт міокарда та інші захворювання, які мають характеристику зниження кисню в крові, часто пов’язані з молочнокислими інфекціями та можуть також спричинити гематому через нирки (підвищена концентрація відходів азоту в крові). Застосування Янумету XR слід негайно припинити, якщо такі події виникають.
Хірургія
Тимчасово припиніть використання Janumet XR під час виконання будь-яких операцій (за винятком невеликих процедур, які не супроводжуються обмеженнями на воду та їжу) і використовуйте повторно лише тоді, коли пацієнт зможе їсти, пити через рот і нормально оцінити функцію нирок.
Вживання алкоголю
Відомо, що алкоголь посилює вплив метформіну на метаболізм лактату. Тому пацієнти не повинні вживати багато алкоголю протягом короткого (гострого) або тривалого (хронічного) періоду застосування Janumet XR.
Функція печінки
Через те, що загальна функція печінки часто пов’язана з деякими випадками лактоацидозу, часто уникають застосування Janumet XR пацієнтам із клінічними ознаками або тестуванням на захворювання печінки.
Концентрація вітаміну В12
Метформін може знизити рівень вітаміну B12 нижче норми, але без клінічних проявів. Зменшення вітаміну B12 може бути пов’язане з перешкоджанням засвоєнню B12 із комплексу внутрішніх факторів – B12, але це рідко трапляється при анемії та швидкому одужанні після припинення прийому метформіну або добавок вітаміну B12. Гематологічні параметри слід оцінювати щороку у пацієнтів, які використовують Janumet XR, а також перевіряти та контролювати нечіткі аномальні зміни. Ті, хто поглинає або засвоює недостатньо вітаміну B12 або кальцію, ймовірно, мають рівень вітаміну B12 нижче норми. У цих пацієнтів рівень вітаміну B12 у сироватці крові можна вимірювати кожні 2-3 роки.
Змініть клінічний стан пацієнта, у якого раніше добре контролювався діабет 2 типу
Якщо пацієнти з діабетом 2 типу попередньо добре контролювалися за допомогою Janumet XR, є відхилення від норми в результатах аналізів або клінічна патологія (особливо неясна та важка для визначення), їх слід негайно обстежити, щоб знайти ознаки цетонового ацидозу або лактоацидозу. Оцінка електролітів і цетонових форм у сироватці крові, глюкози крові та, за показаннями, рН крові, рівня лактату, пірувату та метформіну в крові. Якщо ацидоз виникає внаслідок однієї з цих двох форм ацидозу, необхідно негайно припинити прийом препарату Janumet XR і почати використовувати інші відповідні методи лікування.
Неймовірний рівень глюкози в крові
Коли стан пацієнта стабілізується за допомогою певного режиму лікування діабету, можуть тимчасово виникнути такі стреси, як лихоманка, травма, інфекція чи операція. У такі моменти може знадобитися припинити застосування Janumet XR і тимчасово застосовувати інсулін. Janumet XR можна використовувати повторно після цього загострення.
Застосування у дітей
Ще не встановлено безпеку та ефективність Janumet XR для дітей віком до 18 років.
Використовується у літніх людей
Janumet XR: Оскільки ситагліптин і метформін виводяться переважно через нирки, а функції нирок часто погіршуються з віком, обережно використовуйте Janumet XR у старшому віці. Необхідно бути обережним при виборі дози та базуватися на ретельному та регулярному моніторингу.
Ситагліптину фосфат: у клінічних дослідженнях безпека та ефективність ситагліптину у людей похилого віку (> 65 років) подібні до пацієнтів віком
метформіну гідрохлорид: Немає різниці у відповіді на лікування між літніми пацієнтами та молодшими пацієнтами. Метформін виводиться головним чином нирками, і через ризик серйозних побічних реакцій на препарат виникає у пацієнтів із порушенням функції нирок, тому пацієнтам із нормальною функцією нирок застосовують лише метформін.
Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу Janumet XR на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами або людьми, які працюють на високому рівні та інших випадках, не проводили. Однак вважається, що Janumet XR не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами або на людей, які працюють на високому рівні та в інших випадках.
Вагітність
Немає належних досліджень і хорошого контролю у вагітних жінок, які застосовували Janumet XR або з кожним інгредієнтом препарату, тому невідомо про безпеку препарату для вагітних жінок. Як і інші ліки від гіперглікемії, не рекомендується використовувати Janumet XR під час вагітності.
Період грудного вигодовування
досі невідомо, чи виділяється ситагліптин у грудне молоко чи ні. Тому Janumet XR не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.
Лікарська взаємодія
ситагліптин і метформін
Використання кількох доз ситагліптину (50 мг x 2 рази/день) і метформіну (1000 мг x 2 рази/день) не змінює фармакокінетичної значущості ситагліптину або метформіну у пацієнтів із діабетом 2 типу.
ситагліптину фосфат
Ситагліптин не має клінічного значення для фармакокінетики таких препаратів: метформіну, розиглітазону, глібуриду, симвастатину, варфарину та пероральних балетів. Ситагліптин не пригнічує ізими CYP – CYP3A4, 2C8 або 2C9. На основі даних in vitro вважається, що ситагліптин не пригнічує CYP2D6, 1A2, 2C19 або 2B6 і не спричиняє індукцію CYP3A4.
Препарати, які зазвичай використовуються пацієнтами з діабетом 2 типу, не мають клінічного значення для фармакокінетики ситагліптину, включаючи рівень холестерину в крові (статин, фібрат, езетиміб), антациди тромбоцитів (клопідогрель), препарати від гіпертензії (інгібітори ферментів, блокатори рецепторів ангіотензину, рецепторів кальцію, рецепторів кальцію гідрохлоротіазид), нестероїдні анальгетики та антигіпертензивні засоби. -запальні протизапальні (Напроксен, Диклофенак, Целекоксиб), Лікування депресії (Бупропіон, Флуоксетин, Сертралін), Антигістамінні (Цетиризин), Інгібітори протонної помпи (Омепразол, Лансопразол) та інші препарати для лікування киснем (Силденафіл).
Площа під кривою та середнє значення максимальної концентрації дигоксину дещо збільшується при застосуванні з ситагліптином. Цей рівень підвищення не вважається клінічно значущим. Слід належним чином контролювати пацієнтів, які застосовують дигоксин.
метформіну гідрохлорид
глібурид
Застосування однієї комбінації метформіну та глібуриду не викликає жодних фармакокінетичних або фармакокінетичних змін метформіну. AUC і CMAX глібуриду зменшуються, але варіація велика. Оскільки характер дозування використовується для дня (одноразової дози) у цьому дослідженні, а рівень глібуриду в крові не корелює з фармакологічними ефектами, клінічне значення цієї взаємодії є невизначеним.
Фуросемід
Спільне використання змінює фармакокінетичні параметри обох препаратів. Фуросемід підвищує рівні метформіну в плазмі крові, CMAX і AUC без істотної зміни кліренсу метформіну в нирках. При застосуванні з метформіном CMAX, AUC і час виведення фуросеміду всі вони зменшувалися, але істотно не змінювали коефіцієнт кліренсу фуросеміду в нирках. Немає інформації про взаємодію між метформіном і фуросемідом, коли вони надійшли.
ніфедипін
Прийом препаратів разом з ніфедипіном збільшував Cmax метформіну в плазмі та AUC, одночасно збільшуючи кількість відпрацьованих ліків у сечі. Tmax і час напіврозряду не впливають. Ніфедипін підвищує всмоктування метформіну. Значний вплив на ніфедипін має метформін.
Ліки знижують кліренс метформіну
Одночасне застосування препаратів, які перешкоджають загальній транспортній системі в ниркових канальцях, які беруть участь у виведенні метформіну нирками (наприклад, органічний катіон Cation - 2 (Organic Cationic Transporter - 2 [OCT2])/інгібітори Мате (Inhitals Multidrug and Toxin Extrusion [Mate] Inhitals), такі як Ranolazine, Vandetanib, DolutGravir та DoluteG Циметидин) може збільшити контакт тіла з метформіном і може збільшити ризик лактоацидозу.
Інші препарати
Існують препарати, які мають тенденцію викликати гіперглікемію та можуть спричинити втрату контролю цукру в крові, включаючи групу тіазидів та інші діуретики, кортикостероїди, фенотіазин, гормони щитовидної залози, естроген, протизаплідні таблетки, фенітоїн, нікотинові кислоти, симпатичні адгезивні препарати, інгібітори кальцієвих каналів та ІЗОНІАЗИД. Під час прийому цих препаратів разом з Януметом XR необхідно ретельно спостерігати за пацієнтом, щоб підтримувати належний контроль рівня цукру в крові.
Фармакокінетика метформіну та пропранололу, метформіну та ібупрофену не змінюється, коли вони використовуються в інтерактивних дослідженнях із застосуванням унікального режиму дозування на здорових добровольцях.
Метформін незначною мірою зв’язується з білками плазми, а отже, не здатний взаємодіяти з препаратами із високим рівнем зв’язування, такими як саліцилат, сульфонамід, хлорамфенікол і пробенецид, у порівнянні з препаратами сульфонілсечовини, які сильно зв’язуються з білками сироватки крові.
Зберігання
Зберігання нижче 30 ° C.
Інші препарати
- CEFALEXIN 500MG TABLETS
- Galvus
- HARTMANNS SOLUTION
- OLICLINOMEL N7-1000E EMULSION FOR INFUSION
- Sifrol
- ZINNAT SUSPENSION 250MG/5ML
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions