Το δισκίο Janumet XR 50mg/1000mg MSD υποστηρίζει δίαιτα, βελτιώνοντας τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα 2 (14 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 14 δισκίων
Προδιαγραφές Μετφορμίνη, σιταγλιπτίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσηςΠεριεχόμενο
μετφορμίνη1000 mg
Σιταγλιπτίνη50 mg

Χρήσεις

Ένδειξη

Το Janumet XR 50 mg/1000 mg ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Υποστηρίξτε τη δίαιτα και τη σωματική άσκηση για τη βελτίωση του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, κατάλληλη για θεραπεία με σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη για παρατεταμένη αποδέσμευση.

    Κωδικός ATC: A10BD07.

    Το Janumet XR συνδυάζει 2 φάρμακα που προκαλούν υπογλυκαιμία με πρόσθετους μηχανισμούς για την αύξηση του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη Τύπου 2: Φωσφορική σιταγλιπτίνη - Αναστολείς διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP - 4) και φάρμακα υδροχλωρικής μετφορμίνης - διγουανίδη.

    Σιταγλιπτίνη

    φωσ

    Η φωσφορική σιταγλιπτίνη είναι ένα από του στόματος υπεργλυκαιμικό φάρμακο στην ομάδα αναστολέων ενζύμου DipeIlidyl peptidase 4 (DPP - 4), το οποίο βοηθά στη βελτίωση του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 αυξάνοντας τη συγκέντρωση των ενεργών ορμονών ινκορετίνης. Οι ορμόνες της ινκρετίνης, συμπεριλαμβανομένου του πεπτιδίου 1 γλυκαγόνης (το πεπτίδιο γλυκαγόνης - 1 (GLP - 1)) και της διεγερτικής έκκρισης ινσουλίνης από πολυπεπτίδια εξαρτώνται από τη γλυκόζη (Glucose - Dependent insulinotropic polypeptide (GIP)), εκκρίνεται στο έντερο κατά τη διάρκεια της ημέρας και από την αύξηση των γευμάτων. Η ινκρετίνη είναι το συστατικό του ενδογενούς συστήματος, που συμμετέχει στη φυσιολογική ρύθμιση της κατάστασης σταθεροποίησης της γλυκόζης των χειλιών.

    Όταν τα φυσιολογικά ή αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, το GLP - 1 και το GIP αυξάνουν τη σύνθεση και την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα παγκρεατικά βήτα κύτταρα μέσω διαδικασιών κυτταρικής δημιουργίας με τη συμμετοχή του δακτυλίου AMP. Η δοκιμή με αναστολείς GLP - 1 ή DPP - 4 στον τύπο του ζώου με διαβήτη τύπου 2 δείχνει ότι βελτιώνει την απόκριση των βήτα κυττάρων στη γλυκόζη και διεγείρει τη βιοσύνθεση και την έκκριση ινσουλίνης. Η ανοχή στη γλυκόζη στον ιστό αυξάνεται όταν η συγκέντρωση ινσουλίνης είναι υψηλότερη.

    Επιπλέον, το GLP - 1 μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης από τα άλφα κύτταρα του παγκρέατος. Το υψηλότερο επίπεδο συγκέντρωσης γλυκαγόνης, μαζί με υψηλότερα επίπεδα ινσουλίνης, μειώνει την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ, με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα. Η επίδραση του GLP - 1 και του Gip εξαρτάται από τη γλυκόζη, που σημαίνει ότι όταν το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα είναι χαμηλό, το GLP - 1 δεν θα διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και δεν θα αναστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης. Τόσο το GLP - 1 όσο και το Gip αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης μόνο όταν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα αυξάνονται πάνω από το φυσιολογικό.

    Το GLP - 1 δεν μειώνει τη φυσιολογική απόκριση της γλυκαγόνης στην υπογλυκαιμία. Η δραστηριότητα των GLP - 1 και GIP περιορίζεται από το ένζυμο DPP - 4, αυτό το ένζυμο θα υδρολύσει γρήγορα τις ορμόνες της ορμόνης σε μια ανενεργή μορφή. Η σιταγλιπτίνη θα αποτρέψει την υδρόλυση των ορμονών invoretin από το DPP - 4, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση των μορφών δραστηριότητας του GLP - 1 και του Gip στο πλάσμα.

    Αυξάνοντας τη συγκέντρωση της ενεργού εντομής, η σιταγλιπτίνη αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης και μειώνει τα επίπεδα γλυκαγόνης που εξαρτώνται από τη γλυκόζη. Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με υπεργλυκαιμία, αλλαγές στα επίπεδα ινσουλίνης και γλυκαγόνης θα οδηγήσουν σε μειωμένη αιμοσφαιρίνη A1C (HBA1C) και θα μειώσουν τη συγκέντρωση γλυκόζης κατά την πείνα και μετά τα γεύματα.

    Ο εξαρτώμενος μηχανισμός επίδρασης της σιταγλιπτίνης διαφέρει από τον μηχανισμό δράσης της σουλφονυλουρίας, οι οποίες είναι ουσίες που αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης ακόμη και όταν η συγκέντρωση γλυκόζης είναι χαμηλή και μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και σε φυσιολογικά άτομα. Η σιταγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός και πολύ εκλεκτικός αναστολέας με ένζυμο DPP - 4 χωρίς να αναστέλλει τα σχετικά ένζυμα σχεδόν DPP - 8 ή DPP - 9 σε θεραπευτική συγκέντρωση.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    η μετφορμίνη είναι μια υπογλυκαιμία βελτιώνοντας την ανοχή στη γλυκόζη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, μειώνοντας τα βασικά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και μετά τα γεύματα.

    η μετφορμίνη μειώνει την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ, μειώνει την απορρόφηση της γλυκόζης στο έντερο και βελτιώνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη αυξάνοντας την πρόσληψη και χρήση της περιφερικής γλυκόζης. Σε αντίθεση με τη σουλφονυλουρία, η μετφορμίνη δεν προκαλεί υπογλυκαιμία τόσο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 όσο και σε φυσιολογικά άτομα (εκτός από ορισμένες ειδικές περιπτώσεις) και δεν προκαλεί αυξημένη ινσουλίνη αίματος. Η θεραπεία με μετφορμίνη, η έκκριση ινσουλίνης παραμένει αμετάβλητη, ενώ η συγκέντρωση ινσουλίνης και η ανταπόκριση της ινσουλίνης στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν κατά τη διάρκεια της πραγματικής ημέρας.

    Δυναμική φαρμακοκινητική

    απορρόφηση

    Μετά τη λήψη του Janumet XR με πρωινό πλούσιο σε λιπαρά, η AUC του Sitagliptin δεν αλλάζει. Ο μέσος όρος CMAX μειώνεται κατά 17%, αν και ο μέσος όρος TMAX δεν αλλάζει σε σύγκριση με την κατανάλωση αλκοόλ. Εν τω μεταξύ, η AUC της μετφορμίνης αυξήθηκε κατά 62%, η CMAX μειώθηκε κατά 9% και η μέση TMAX ήταν περίπου 2 ώρες πιο αργή από την πείνα.

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιταγλιπτίνης είναι περίπου 87%. Η φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης δεν αλλάζει όταν λαμβάνεται η φωσφορική σιταγλιπτίνη σε γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δισκίων υδροχλωρικής μετφορμίνης 500 mg όταν η κενή κοιλία είναι περίπου 50 - 60%. Μελέτες που χρησιμοποιούν δισκία Metformin Hydrochloride για εφάπαξ δόση 500 - 1500 mg και 850 - 2550 mg, έδειξαν ότι η ποσότητα της απορρόφησης του φαρμάκου δεν αυξάνει το ποσοστό του φαρμάκου, αυτό οφείλεται στη μειωμένη απορρόφηση και όχι στην αλλαγή της ικανότητας αποβολής φαρμάκων.

    Η τροφή μειώνει το επίπεδο και μειώνει την ταχύτητα της απορρόφησης της μετφορμίνης, η οποία εκφράζεται μέσω της μέσης μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα μειωμένη κατά σχεδόν 40% (CMAX), η περιοχή κάτω από την καμπύλη υποδεικνύει ότι η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) μειώνεται κατά 25% και ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα στο πλάσμα με τη χρήση του τελευταίου για το 500 mg στο πλάσμα (TMAX) με το φαγητό, με το φαγητό με το φαγητό, με την ίδια ποσότητα φαγητού στην ίδια ποσότητα φαγητού κατά τη διάρκεια της πείνας. Η κλινική σημασία αυτών των μειωμένων τιμών δεν είναι καλά γνωστή.

    Τα γεύματα με χαμηλά λιπαρά και τα πλούσια σε λιπαρά γεύματα αυξάνουν την επαφή του συστήματος (μετρούμενη σε AUC) των χαπιών glumetza, αντίστοιχα, περίπου 38% και 73%, σε σύγκριση με την πείνα. Και τα δύο γεύματα παρέτειναν τον χρόνο TMAX της μετφορμίνης κατά περίπου 3 ώρες, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση CMAX δεν επηρεάστηκε.

    διανομή

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Η μέση τάση κατανομής σε βιώσιμη κατάσταση μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης σιταγλιπτίνης 100 mg ενδοφλεβίως σε υγιή αντικείμενα είναι περίπου 198 λίτρα. Η αναλογία της σιταγλιπτίνης συνδέεται αντιστρόφως με τις χαμηλές πρωτεΐνες του πλάσματος (38%).

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της μετφορμίνης μετά τη λήψη της εφάπαξ δόσης Metformin Hydrochloride 850 mg περίπου 654 ± 358 L. Η μετφορμίνη δεν είναι σημαντική με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αντίθετα, η σουλφονυλουρία έχει αναλογία προσάρτησης πρωτεΐνης μεγαλύτερη από 90%. Η μετφορμίνη που διαχωρίζεται από τα ερυθρά αιμοσφαίρια εξαρτάται κυρίως από το χρόνο. Όταν λαμβάνετε δισκίο Metformin Hydrochloride ανά δόση και κλινική δόση, τα επίπεδα μετφορμίνης στο πλάσμα σε βιώσιμη κατάσταση επιτυγχάνονται σε 24 - 48 ώρες και συνήθως

    μετασχηματισμός

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Η σιταγλιπτίνη αποβάλλεται κυρίως στα ούρα σε σταθερή μορφή και σε μικρό μέρος μέσω της μεταβολικής γραμμής. Σχεδόν το 79% της σιταγλιπτίνης αποβάλλεται στα ούρα με τη μορφή αμετάβλητης.

    Μετά τη λήψη 1 δόσης σιταγλιπτίνης με σήμανση 14C, περίπου το 16% των ραδιενεργών ουσιών είναι οι μεταβολίτες της σιταγλιπτίνης. Οι έξι μεταβολίτες ανιχνεύονται στη συγκέντρωση των ιχνών και πιστεύεται ότι δεν συμμετέχουν στη δραστηριότητα αναστολής του πλάσματος DPP - 4 της σιταγλιπτίνης. Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι τα ένζυμα ευθύνονται κυρίως για τον περιορισμένο μεταβολισμό της σιταγλιπτίνης, του CYP3A4 και του CYP2C8.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Οι εφάπαξ δόσεις ενδοφλεβίων δόσεων σε υγιή άτομα δείχνουν ότι η μετφορμίνη αποβάλλεται στα ούρα σε σταθερή μορφή και δεν μεταβολίζεται στο ήπαρ (δεν υπάρχουν μεταβολίτες στον άνθρωπο) καθώς και δεν απεκκρίνεται μέσω της χολής.

    Αποβολή

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Μετά τη λήψη 1 δόσης Sitagliptin 14C από υγιή άτομα, περίπου το 100% των ραδιενεργών ουσιών αποβάλλεται με κόπρανα (13%) ή ούρα (87%) σε 1 εβδομάδα από τη λήψη του φαρμάκου. Ο τελευταίος χρόνος πώλησης μετά τη λήψη 1 δόσης σιταγλιπτίνης 100 mg είναι περίπου 12,4 ώρες και η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 350 ml/min.

    Η σιταγλιπτίνη είναι ενεργή μέσω των νεφρικών σωληναρίων. Η σιταγλιπτίνη είναι ένα υπόστρωμα για οργανικό ανιόν 3 ατόμων (Human Organic Anion Transporter (3)), το οποίο μπορεί να συμμετέχει στην αποβολή της σιταγλιπτίνης μέσω των νεφρών. Η κλινική συνάφεια της δραστηριότητας - 3 στη μεταφορά σιταγλιπτίνης. Η σιταγλιπτίνη είναι επίσης ένα υπόστρωμα της P - γλυκοπρωτεΐνης, η οποία μπορεί επίσης να συμμετέχει στη διαδικασία αποβολής της σιταγλιπτίνης μέσω των νεφρών. Ωστόσο, η κυκλοσπορίνη, ένας αναστολέας της p - γλυκοπρωτεΐνης δεν μειώνει την κάθαρση της σιταγλιπτίνης μέσω των νεφρών.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Η κάθαρση του νεφρού είναι σχεδόν 3,5 φορές μεγαλύτερη από την κάθαρση κρεατινίνης, αποδεικνύοντας ότι η μετφορμίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω της απέκκρισης στα νεφρικά σωληνάρια. Μετά την κατανάλωση, περίπου το 90% του φαρμάκου απορρόφησης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών για τις πρώτες 24 ώρες με χρόνο ημιζωής των αποβλήτων πλάσματος περίπου 6,2 ώρες. Στο αίμα, ο χρόνος πώλησης είναι περίπου 17,6 ώρες, υποδηλώνοντας ότι τα ερυθρά αιμοσφαίρια μπορεί να είναι η κατανομή του φαρμάκου.

    Ιδιότητες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα αυξάνεται περίπου 2 φορές σε ασθενείς με μέση νεφρική δυσλειτουργία, μια αύξηση περίπου 4 φορές σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου είναι αιμοσφαιρίνη, σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχουν παρατεταμένο χρόνο απόρριψης ημι-μετφορμίνης στο πλάσμα και το αίμα και μειωμένη κάθαρση των νεφρών.

    Ιδιότητες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Σε ασθενείς με μέση ηπατική ανεπάρκεια (Child - Pugh 7 - 9), η μέση τιμή της AUC και της CMAX της σιταγλιπτίνης αυξάνεται, περίπου 21% και 13% αντίστοιχα, σε σύγκριση με υγιείς αντίστοιχες ομάδες μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης σιταγλιπτίνης μίας δόσης 100 mg. Αυτές οι διαφορές θεωρούνται χωρίς κλινική σημασία.

    Καμία κλινική εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child - Pugh> 9). Ωστόσο, επειδή η σιταγλιπτίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, προβλέπεται ότι η σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Δεν έχει διεξαχθεί φαρμακοκινητική έρευνα της μετφορμίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

    Ηλικιωμένοι

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Η ηλικία δεν προκαλεί κλινική σημασία στη φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού από δεδομένα φάσης Ι και φάσης ΙΙ. Τα ηλικιωμένα άτομα (65 - 80 ετών) έχουν επίπεδα σιταγλιπτίνης στο πλάσμα υψηλότερα από 19% από τα νεότερα άτομα.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Περιορισμένα δεδομένα από φαρμακοκινητικές μελέτες μετφορμίνης με έλεγχο σε υγιή ηλικιωμένα άτομα δείχνουν μείωση της κάθαρσης μετφορμίνης στο πλάσμα, μεγαλύτερο χρόνο ημι-απόβλητου και αυξήσεις CMAX σε σύγκριση με νεαρά άτομα. Από αυτά τα δεδομένα, φαίνεται ότι η φαρμακοκινητική αλλαγή της μετφορμίνης ανά ηλικία οφείλεται κυρίως σε αλλαγή της νεφρικής λειτουργίας.

    Παιδιά

    Δεν έχει διεξαχθεί έρευνα Janumet XR σε ασθενείς με παιδιά.

    Φυλή, φύλο και δείκτης μάζας σώματος (ΔΜΣ)

    Ο δείκτης φύλου, φυλής και μάζας σώματος (ΔΜΣ) δεν προκαλεί κλινικές επιπτώσεις στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της μετφορμίνης και της σιταγλιπτίνης.

    • Πριν τη λήψη Το δισκίο Janumet XR 50mg/1000mg MSD υποστηρίζει δίαιτα, βελτιώνοντας τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα 2 (14 δισκία)

    Τρόπος χρήσης

    Το Janumet XR λαμβάνεται συνήθως μία φορά την ημέρα με τα γεύματα, κατά προτίμηση δείπνο, με αργή δόση για τη μείωση των γαστρεντερικών παρενεργειών που εμφανίζονται συχνά κατά τη χρήση μετφορμίνης. Μην σπάτε, σπάτε, συνθλίβετε ή μασάτε το χάπι πριν το καταπιείτε.

    Δοσολογία

    Προσωπική δόση της θεραπείας Janumet XR με βάση το τρέχον σχήμα, την αποτελεσματικότητα και την ανοχή του φαρμάκου του ασθενούς.

    συνιστώμενη δόση

    Θα πρέπει να λαμβάνεται η αρχική δόση του Janumet XR με βάση το τρέχον σχήμα του ασθενούς. Υπάρχουν οι ακόλουθες διαθέσιμες δόσεις:

  • 50 mg σιταγλιπτίνης/500 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης για παρατεταμένη απελευθέρωση. Κεφάλι

    Για ασθενείς που δεν χρησιμοποιούν μετφορμίνη

    Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη αρχική δόση είναι 100 mg σιταγλιπτίνης και 1000 mg παρατεταμένης αποδέσμευσης.

    Η δόση της μετφορμίνης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για προσαρμογές σε κάθε συγκεκριμένο ασθενή με βάση την αποτελεσματικότητα και την ανοχή του ασθενούς και να μην υπερβαίνει τη μέγιστη συνιστώμενη δόση ως 2000 mg μετφορμίνης/ημέρα.

    Τα δισκία Janumet XR 50 mg/1000 mg πρέπει να λαμβάνουν 2 κάψουλες/ημέρα/ημέρα.

    Για ασθενείς που δεν ελέγχουν καλά το σάκχαρο του αίματος με τη θεραπεία με μετφορμίνη

    Η συνήθης δόση έναρξης του Janumet XR είναι 100 mg σιταγλιπτίνης μαζί με τη δόση μετφορμίνης που χρησιμοποιείται.

    Για ασθενείς που δεν ελέγχουν καλά το σάκχαρο του αίματος με μονομερή της σιταγλιπτίνης

    Η συνήθης δόση έναρξης του Janumet XR είναι 100 mg σιταγλιπτίνης/1000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης.Το

    μπορεί να προσαρμόσει τη δόση της μετφορμίνης για να θέσει έναν στόχο για τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα. Μην αλλάζετε σε Janumet XR σε ασθενείς που χρησιμοποιούν θεραπεία με σιταγλιπτίνη με ρυθμιζόμενη δόση λόγω νεφρικής ανεπάρκειας.

    Για τους ασθενείς να μεταφέρουν θεραπεία από το σχήμα σιταγλιπτίνης με μετφορμίνη

    Είναι δυνατό να ξεκινήσετε το Janumet XR με τη χρήση της δόσης σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης.

    Για ασθενείς που δεν ελέγχουν καλά το σάκχαρο του αίματος με συνδυασμό 2 φαρμάκων με οποιοδήποτε από τα 3 παρακάτω φάρμακα για την υπεργλυκαιμία (σιταγλιπτίνη, μετφορμίνη ή σουλφονυλουρία):

    Η συνήθης αρχική δόση του Janumet XR θα πρέπει να παρέχει δόση σιταγλιπτίνης 100 mg/ημέρα. Λάβετε υπόψη το επίπεδο του σακχάρου στο αίμα και τη δόση μετφορμίνης (εάν υπάρχει) όταν προσδιορίζετε την αρχική δόση του συστατικού μετφορμίνης.

    Εξετάστε το ενδεχόμενο να αυξήσετε τη δόση αργά για να μειώσετε τις γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συχνά όταν χρησιμοποιείτε μετφορμίνη. Η σουλφονυλουρία μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούνται επί του παρόντος ή άρχισαν να χρησιμοποιούν σουλφονυλουρία για να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας που προκαλείται από σουλφονυλουρία.

    Για ασθενείς που δεν ελέγχουν καλά το σάκχαρο του αίματος με συνδυασμό 2 φαρμάκων με οποιοδήποτε από τα ακόλουθα 3 φάρμακα για την υπεργλυκαιμία: Σιταγλιπτίνη, μετφορμίνη ή παράγοντας PPARγ (ομάδα θειαζολιδίνης):

    Η συνήθης αρχική δόση του Janumet XR θα πρέπει να παρέχει δόση σιταγλιπτίνης 100 mg/ημέρα. Το επίπεδο ελέγχου του σακχάρου στο αίμα και η τρέχουσα δόση μετφορμίνης (εάν υπάρχει) κατά τον προσδιορισμό της αρχικής δόσης του συστατικού μετφορμίνης.

    Εξετάστε το ενδεχόμενο να αυξήσετε τη δόση αργά για να μειώσετε τις γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συχνά όταν χρησιμοποιείτε μετφορμίνη.

    Για ασθενείς που δεν ελέγχουν καλά το σάκχαρο του αίματος με συνδυασμό 2 φαρμάκων με οποιοδήποτε από τα 3 παρακάτω φάρμακα για την υπεργλυκαιμία: σιταγλιπτίνη, μετφορμίνη ή ινσουλίνη:

    Η συνήθης αρχική δόση του Janumet XR θα πρέπει να παρέχει δόση σιταγλιπτίνης 100 mg/ημέρα. Το επίπεδο ελέγχου του σακχάρου στο αίμα και η τρέχουσα δόση μετφορμίνης (εάν υπάρχει) κατά τον προσδιορισμό της αρχικής δόσης του συστατικού μετφορμίνης.

    Εξετάστε το ενδεχόμενο να αυξήσετε τη δόση αργά για να μειώσετε τις γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συχνά όταν χρησιμοποιείτε μετφορμίνη. Η δόση της ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς που ξεκίνησαν ή ξεκίνησαν πρόσφατα με ινσουλίνη για να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

    Δεν έχει γίνει ειδική έρευνα έρευνας για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του Janumet XR σε ασθενείς που είχαν προηγουμένως χρησιμοποιήσει άλλα από του στόματος υπεργλυκαιμικά φάρμακα και είχαν αλλάξει σε Janumet XR. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί και να παρακολουθείτε την κατάλληλη παρακολούθηση όταν υπάρχει οποιαδήποτε αλλαγή στη θεραπεία του διαβήτη λόγω αλλαγών στον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.

    Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

    Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται η εφαρμογή κοινών υποστηρικτικών μέτρων, όπως η αφαίρεση ουσιών που δεν έχουν απορροφηθεί από το πεπτικό σύστημα, η κλινική παρακολούθηση (συμπεριλαμβανομένου του ηλεκτροκαρδιογραφήματος) και η υποστηρικτική θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο.

    Η σιταγλιπτίνη διαχωρίζεται μετρίως. Σε κλινικές μελέτες, περίπου το 13,5% της δόσης αφαιρείται μετά από 3-4 ώρες αιμόλυσης. Είναι δυνατό να εξεταστεί η παρατεταμένη αποσύνθεση του αίματος εάν είναι κλινικά κατάλληλο. Δεν είναι γνωστό εάν το περιτόναιο μπορεί να διαχωριστεί ή όχι.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Υπήρξε υπερδοσολογία υδροχλωρικής μετφορμίνης, συμπεριλαμβανομένης της λήψης δόσεων υψηλότερες από 50 g. Περίπου το 10% των περιπτώσεων υπογλυκαιμίας αναφέρεται, αλλά δεν μπορεί να αποδείξει αιτιολογική σχέση με τη χρήση υδροχλωρικής μετφορμίνης. Η γαλακτική οξέωση αναφέρεται ότι ευθύνεται για σχεδόν το 32% της υπερδοσολογίας με μετφορμίνη.

    Μπορεί να διαχωρίσει τη μετφορμίνη με κάθαρση έως και 170 ml/λεπτό υπό καλές αιμοδυναμικές συνθήκες. Επομένως, η αιμόλυση μπορεί να βοηθήσει στην εξάλειψη των συσσωρευμένων φαρμάκων από το σώμα όταν υπάρχει υποψία για υπερβολική δόση μετφορμίνης.

    Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

    Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

    • Παρενέργειες

    Όταν χρησιμοποιείτε το Janumet XR 50 mg/1000 mg, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

    Κοινή, ADR> 1/100

  • Δέρμα: Μυκητιασικές λοιμώξεις, ερύθημα, κνίδωση, ευαισθησία στο φως.
  • Μεταβολισμός: Υπογλυκαιμία, μείωση των επιπέδων βιταμίνης Β12.
  • Αναπνευστικό: Ho.
    • Πεπτικό: Ναυτία, έμετος, δυσπεψία, μετεωρισμός, κοιλιακό άλγος.

    Ασυνήθιστο, 1/1000

  • Πεπτικό: διάρροια, δυσκοιλιότητα.
    • Δέρμα: φαγούρα. αίμα: δυσπλασία προϊόντων αίματος, αναιμία, αιμολυτική αναιμία, ανεπάρκεια μυελού, θρομβοπενία, κοκκιοκυττάρωση. Μεταβολισμός: Λοίμωξη από γαλακτικό οξύ.

    Άγνωστη συχνότητα

  • Ανοσοποιητικό: Αντίδραση υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης).
    • Πεπτικό: Η οξεία παγκρεατίτιδα, η αιμορραγική φλεγμονή και η νέκρωση μπορεί να προκαλέσουν θάνατο.

    Δέρμα και υποδόριος ιστός: αγγειοοίδημα, εξάνθημα, κνίδωση, φλεγμονή των τριχοειδών, νόσος απολέπισης (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johson), πεμφιγοειδής υδάτινη μπάλα.

  • Οστικός μυς και συνδετικός ιστός: πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκός πόνος, πόνος στα άκρα, πόνος στην πλάτη.
    • νεφρός: επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας (μερικές φορές αιμοκάθαρση).

    Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

    Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

    Προειδοποιήσεις

    Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

    Αντενδείκνυται

    Το Janumet XR 50 mg/1000 mg αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Νεφρική νόσο ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, που υποδηλώνει κρεατινίνη ορού ≥ 1,5 mg/dl (άνδρες), ≥ 1,4 mg/dl (γυναίκες) ή μη φυσιολογική αναλογία κάθαρσης κρεατινίνης μπορεί να οφείλεται σε νόσο όπως καρδιαγγειακά ταξίδια, έμφραγμα του μυοκαρδίου και λοίμωξη αίματος.
  • Ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στη φωσφορική σιταγλιπτίνη, στην υδροχλωρική μετφορμίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του Janumet XR.

    • Ασθενείς με οξεία ή χρόνια μεταβολική οξέωση, συμπεριλαμβανομένης της μετονικής οξέωσης με διαβήτη, με ή χωρίς κώμα.

    Θα πρέπει να σταματήσει προσωρινά το Janumet XR σε ασθενείς με ακτίνες Χ με ενδοφλέβια έγχυση σκιαγραφικού ραδιενεργού ιωδίου, επειδή η χρήση τέτοιων ουσιών μπορεί να προκαλέσει οξεία νεφρική λειτουργία.

    Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

    Janumet XR

    Μην χρησιμοποιείτε το Janumet XR για ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή για τη θεραπεία της μετονικής οξέωσης του διαβήτη.

    Παγκρεατίτιδα

    Έχουν υπάρξει αναφορές για οξεία παγκρεατίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της δερματίτιδας ή θανατηφόρου και μη θανατηφόρου νέκρωσης σε ασθενείς που χρησιμοποιούν σιταγλιπτίνη. Συνιστάται να ειδοποιούνται οι ασθενείς με τα τυπικά συμπτώματα της οξείας παγκρεατίτιδας είναι ο έντονος και συνεχής κοιλιακός πόνος. Η παγκρεατίτιδα ανακάμπτει μετά τη διακοπή της χρήσης της σιταγλιπτίνης. Εάν υπάρχει υποψία παγκρεατίτιδας, το Janumet XR θα πρέπει να διακόπτεται και άλλα ύποπτα φάρμακα.

    Επίβλεψη νεφρικής λειτουργίας

    η μετφορμίνη και η σιταγλιπτίνη απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Ο κίνδυνος συσσώρευσης μετφορμίνης και γαλακτικής οξέωσης αυξάνεται με το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Αντενδείκνυται η χρήση του Janumet XR σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (EGFR

    Συνιστάται η αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας με Janumet XR και στη συνέχεια τουλάχιστον κάθε χρόνο. Συνιστάται να αξιολογείται συχνότερα η νεφρική λειτουργία σε ασθενείς που προβλέπεται ότι θα έχουν νεφρική δυσλειτουργία και να σταματήσουν να χρησιμοποιούν το Janumet XR εάν υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής ανεπάρκειας.

    Υπογλυκαιμία σε θεραπεία σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία (Su) ή με ινσουλίνη

    Όπως και άλλα υπεργλυκαιμικά φάρμακα, παρατηρείται υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιείται σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή φάρμακο από καουτσούκ. Επομένως, για να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας που προκαλείται από Su ή ινσουλίνη, είναι δυνατό να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης su ή ινσουλίνης.

    φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Υπογλυκαιμία σε θεραπεία σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία (Su) ή με ινσουλίνη

    Σε κλινικές δοκιμές με σιταγλιπτίνη μίας θεραπείας και χρήση σε συνδυασμό με φάρμακα που είναι γνωστό ότι δεν προκαλούν υπογλυκαιμία (όπως η μετφορμίνη ή το PPAR DRY - THIAZOLIDIONES), το ποσοστό αναφορών υπογλυκαιμίας όταν χρησιμοποιείται σιταγλιπτίνη είναι παρόμοιο με τον ασθενή που χρησιμοποιεί εικονικό φάρμακο. Όπως και άλλα υπεργλυκαιμικά φάρμακα, παρατηρείται υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιείται σιταγλιπτίνη σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή μια ομάδα Su του Su. Επομένως, για να μειώσετε τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας λόγω su ή ινσουλίνης, μπορείτε να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή της ινσουλίνης.

    Αντίδραση υπερευαισθησίας

    Έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε ασθενείς που χρησιμοποιούν σιταγλιπτίνη. Αυτές οι αντιδράσεις περιλαμβάνουν αναφυλακτική αντίδραση, αγγειοοίδημα και ασθένειες απολέπισης, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson. Επειδή αυτές οι αντιδράσεις αναφέρονται οικειοθελώς από τον άγνωστο πληθυσμό του μεγέθους του δείγματος, συχνά δεν είναι δυνατό να εξακριβωθεί η συχνότητα ή να αποδειχθεί αιτιώδης σχέση με τη χρήση του φαρμάκου. Αυτές οι αντιδράσεις άρχισαν να εμφανίζονται τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας με σιταγλιπτίνη, με αρκετές αναφορές που εμφανίστηκαν μετά την πρώτη δόση. Εάν υπάρχει υποψία αντιδράσεων υπερευαισθησίας, το Janumet XR πρέπει να διακοπεί, αξιολογώντας άλλες πιθανές αιτίες και αντ' αυτού χρησιμοποιώντας άλλη θεραπεία για τον διαβήτη.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    Γαλακτική οξέωση

    Η γαλακτική οξέωση είναι μια σπάνια αλλά σοβαρή μεταβολική επιπλοκή, η οποία μπορεί να εμφανιστεί λόγω συσσώρευσης μετφορμίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Janumet XR που μπορεί να προκαλέσει θάνατο περίπου στο 50% των περιπτώσεων. Η γαλακτική οξέωση μπορεί επίσης να εμφανιστεί με μια σειρά από άλλες παθοφυσιολογικές καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένου του διαβήτη και όποτε υπάρχει μείωση του οστικού ιστού και του οξυγόνου στο αίμα. Η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από αυξημένο γαλακτικό στο αίμα (> 5 mmol/l), μείωση του pH του αίματος, διαταραχές ηλεκτρολυτών με αύξηση του χώρου ανιόντων και αύξηση της αναλογίας γαλακτικού/πυροσταφυλικού. Όταν η μετφορμίνη θεωρείται ότι είναι η αιτία της γαλακτικής οξέωσης, συνήθως τα επίπεδα μετφορμίνης στο πλάσμα > 5 ng/ml.

    Το ποσοστό γαλακτικής οξέωσης είναι πολύ χαμηλό σε ασθενείς που χρησιμοποιούν υδροχλωρική μετφορμίνη. Περιστατικά εμφανίζονται κυρίως σε ασθενείς με διαβήτη με σημαντική νεφρική ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής νόσου και μειωμένης αιμάτωσης των νεφρών, συνήθως όταν υπάρχουν πολλά προβλήματα υγείας/χειρουργικής που εμφανίζονται ταυτόχρονα και λαμβάνουν πολλά φάρμακα ταυτόχρονα. Οι ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με φάρμακα, ειδικά άτομα με ασταθή ή οξεία συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η οποία κινδυνεύει να μειώσει την αιμάτωση και να μειώσει το οξυγόνο του αίματος, αυξάνοντας τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.

    Ο κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης αυξάνεται ανάλογα με το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας και την ηλικία του ασθενούς. Επομένως, είναι δυνατό να μειωθεί σημαντικά ο κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης με τακτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς που χρησιμοποιούν μετφορμίνη (ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους) και η ελάχιστη δόση μετφορμίνης είναι αποτελεσματική. Η θεραπεία με μετφορμίνη δεν πρέπει να ξεκινά σε ασθενείς > 80 ετών, εκτός εάν η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική, επειδή αυτοί οι ασθενείς είναι πιο πιθανό να πάθουν γαλακτική οξέωση.

    Επιπλέον, σταματήστε να χρησιμοποιείτε μετφορμίνη μόλις υπάρξει οποιαδήποτε κατάσταση που σχετίζεται με υποξαιμία, αφυδάτωση ή μόλυνση. Λόγω της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να περιορίσει σημαντικά την ικανότητα αποβολής του γαλακτικού, συχνά αποφεύγεται η χρήση μετφορμίνης σε ασθενείς με κλινικές ενδείξεις ή δοκιμές για ηπατική νόσο. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί ώστε να αποφεύγουν την υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη μετφορμίνης, είτε λαμβάνεται σε σύντομο είτε για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, επειδή το αλκοόλ έχει τη δυνατότητα να αυξήσει την επίδραση της υδροχλωρικής μετφορμίνης στον μεταβολισμό του γαλακτικού οξέος. Επιπλέον, η προσωρινή μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται πριν από την ακτινογραφία με ενδοφλέβια ένεση σκιαγραφικού και πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

    Η γαλακτική οξέωση συχνά δεν είναι εύκολο να εντοπιστεί και συνοδεύεται μόνο από μη ειδικά συμπτώματα όπως κόπωση, μυϊκός πόνος, αναπνευστική απώλεια, αυξημένη υπνηλία και κοιλιακό άλγος. Μπορεί να μειωθεί, η υπόταση και ο αργός καρδιακός παλμός εξακολουθούν να αντέχουν σε πιο εμφανή οξέωση.

    Δώστε οδηγίες στον ασθενή να ειδοποιήσει αμέσως τον γιατρό εάν παρουσιαστούν. Η μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται μέχρι να επιλυθούν αυτές οι καταστάσεις. Μπορεί να είναι χρήσιμο κατά τη μέτρηση της συγκέντρωσης των ηλεκτρολυτών, του κερατώματος στον ορό, του σακχάρου στο αίμα και, εάν ενδείκνυται, για τη μέτρηση του pH του αίματος, των επιπέδων γαλακτικού και μετφορμίνης στο αίμα. Μόλις ο ασθενής σταθεροποιήσει οποιαδήποτε δόση μετφορμίνης, τα συμπτώματα στο γαστρεντερικό σωλήνα είναι κοινά στην αρχή της θεραπείας που είναι πιθανό να μην σχετίζονται με το φάρμακο. Τα γαστρεντερικά συμπτώματα που εμφανίζονται αργότερα μπορεί να προκληθούν από γαλακτική οξέωση ή άλλες σοβαρές ασθένειες.

    Η συγκέντρωση γαλακτικού στο φλεβικό πλάσμα είναι υψηλότερη από το μέγιστο επιτρεπόμενο επίπεδο, αλλά

    Σκεφτείτε τη γαλακτική οξέωση σε οποιονδήποτε ασθενή με διαβήτη με μεταβολική οξέωση, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις γαλακτικής οξέωσης (ουρητήρας και κετόνη αίματος). Η γαλακτική οξέωση είναι μια επείγουσα ιατρική κατάσταση, η οποία πρέπει να αντιμετωπιστεί στο νοσοκομείο. Η μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως μόλις ο ασθενής μολυνθεί από γαλακτική οξέωση και άμεση θεραπεία με γενικά μέτρα υποστήριξης.

    Επειδή είναι δυνατός ο διαχωρισμός της υδροχλωρικής μετφορμίνης (με καθαρισμό έως και 170 ml/min σε καλή αιμοδυναμική), συνιστάται η άμεση αιμόλυση για την προσαρμογή της οξέωσης και την εξάλειψη της συσσωρευμένης ποσότητας μετφορμίνης. Μια τέτοια θεραπεία συχνά χάνει τα συμπτώματα και την άμεση ανάρρωση.

    Υπογλυκαιμία

    Η υπογλυκαιμία δεν εμφανίζεται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν εφάπαξ μετφορμίνη σε περιπτώσεις χρήσης φαρμάκων ως συνήθως, αλλά μπορεί να εμφανιστεί εάν δεν υπάρχουν αρκετές θερμίδες για να αντισταθμιστεί η υπερβολική δραστηριότητα ή κατά την ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων για το σάκχαρο του αίματος (όπως σουλφονυλουρία και ινσουλίνη) και αλκοόλ (αιθανόλη). Ηλικιωμένοι ασθενείς, αδύναμη δύναμη, υποσιτισμός, εισαγωγή επινεφριδίων ή υπόφυσης, δηλητηρίαση από αλκοόλ, ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε υπογλυκαιμικές επιδράσεις. Μπορεί να είναι δύσκολο να εντοπιστεί η υπογλυκαιμία σε ηλικιωμένους και σε άτομα που λαμβάνουν β-αδρενεργικούς αναστολείς υποδοχέων.

    Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία των νεφρών ή την αποβολή μετφορμίνης Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν τη νεφρική λειτουργία ή να αλλάξουν σημαντικά την αιμοδυναμική ή μπορεί να εμποδίσουν την αποβολή της μετφορμίνης, όπως φάρμακα κατιόντων που απεκκρίνονται μέσω της απέκκρισης των νεφρικών σωληναρίων.

    Ακτίνες Χ με ενέσεις ραδιενεργού ιωδίου (για παράδειγμα, ουροποιητικό σύστημα με σκιαγραφικό, χοληφόρος οδός με ένεση σκιαγραφικού, αρτηριακή αγγειογραφία και υπολογιστική στοιβάδα κοπή με φλεβική σκιαγραφική ουσία)

    Οι συμβουλές ακτίνων Χ με ενέσεις ραδιενεργού ιωδίου μπορεί να οδηγήσουν σε αλλαγές στην οξεία νεφρική λειτουργία και συχνά να συνδέονται με γαλακτική οξέωση σε ασθενείς που χρησιμοποιούν μετφορμίνη. Επομένως, εάν σκοπεύετε να κάνετε οποιαδήποτε κόλπα με ακτίνες Χ, θα πρέπει να σταματήσετε προσωρινά τη χρήση του Janumet XR τη στιγμή της λήψης ή πριν από τη λήψη, έως 48 ώρες μετά τη λήψη και την επαναχρησιμοποίηση του φαρμάκου μετά την αξιολόγηση της φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.

    Μείωση οξυγόνου

    Η καρδιαγγειακή κατάρρευση (σοκ) από οποιαδήποτε αιτία, η οξεία συμφόρηση, το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και άλλες ασθένειες που έχουν ένα χαρακτηριστικό μείωσης του οξυγόνου του αίματος σχετίζονται συχνά με λοιμώξεις από γαλακτικό οξύ και μπορεί επίσης να προκαλέσουν αιμάτωμα λόγω της αιτίας των νεφρών (αυξημένη συγκέντρωση αποβλήτων αζώτου στο αίμα). Το Janumet XR θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν συμβούν τέτοια συμβάντα.

    Χειρουργική

    Σταματήστε προσωρινά να χρησιμοποιείτε το Janumet XR όταν κάνετε οποιαδήποτε επέμβαση (εκτός από μικρές επεμβάσεις, που δεν συνοδεύονται από περιορισμούς στη συλλογή νερού και τροφής) και επαναχρησιμοποιήστε μόνο όταν ο ασθενής μπορεί να φάει, να πιει από το στόμα και να αξιολογηθεί κανονικά η νεφρική λειτουργία.

    Κατανάλωση αλκοόλ

    Είναι γνωστό ότι το αλκοόλ αυξάνει την επίδραση της μετφορμίνης στον μεταβολισμό του γαλακτικού οξέος. Επομένως, οι ασθενείς δεν πρέπει να πίνουν πολύ αλκοόλ σε σύντομο (οξύ) ή παρατεταμένο (χρόνιο) ενώ χρησιμοποιούν το Janumet XR.

    Ηπατική λειτουργία

    Λόγω της κοινής ηπατικής λειτουργίας που σχετίζεται συχνά με ορισμένες περιπτώσεις γαλακτικής οξέωσης, συχνά αποφεύγεται η χρήση του Janumet XR σε ασθενείς με κλινικά στοιχεία ή δοκιμές για ηπατική νόσο.

    Συγκέντρωση βιταμίνης Β12

    Η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της βιταμίνης Β12 κάτω από το φυσιολογικό αλλά χωρίς κλινικές εκδηλώσεις. Η μείωση της βιταμίνης Β12 μπορεί να οφείλεται στην παρεμπόδιση της απορρόφησης της Β12 από το σύμπλεγμα εσωτερικού παράγοντα - Β12, αλλά είναι σπάνια με αναιμία και γρήγορη ανάρρωση όταν διακόπτεται η μετφορμίνη ή τα συμπληρώματα βιταμίνης Β12.

    Συνιστάται να αξιολογούνται οι αιματολογικές παράμετροι κάθε χρόνο σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Janumet XR και να ελέγχονται και να αντιμετωπίζονται ασαφείς μη φυσιολογικές αλλαγές. Όσοι απορροφούν ή δεν απορροφούν αρκετή βιταμίνη Β12 ή ασβέστιο είναι πιθανό να έχουν επίπεδα βιταμίνης Β12 κάτω από το φυσιολογικό. Σε αυτούς τους ασθενείς, τα επίπεδα της βιταμίνης Β12 στον ορό μπορούν να μετρώνται κάθε 2-3 χρόνια.

    Αλλάξτε την κλινική κατάσταση του ασθενούς που είχε καλά ελεγχόμενο διαβήτη τύπου 2 στο παρελθόν

    Εάν οι ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 ελέγχονταν προηγουμένως καλά με το Janumet XR, υπάρχουν μη φυσιολογικά αποτελέσματα δοκιμών ή κλινική παθολογία (ιδιαίτερα ασαφής και δύσκολο να προσδιοριστεί), θα πρέπει να αξιολογηθούν αμέσως για να βρεθούν ενδείξεις οξέωσης κετόνης ή γαλακτικής οξέωσης. Η εκτίμηση των ηλεκτρολυτών και των μορφών κετόνης στον ορό, τη γλυκόζη του αίματος και, εάν ενδείκνυται, το pH του αίματος, το γαλακτικό, το πυροσταφυλικό και η μετφορμίνη στο αίμα. Το Janumet XR πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αρχίσει να χρησιμοποιεί άλλες κατάλληλες θεραπείες εάν η οξέωση οφείλεται σε μία από αυτές τις δύο μορφές οξέωσης.

    Απίστευτη γλυκόζη αίματος

    Όταν ο ασθενής σταθεροποιείται με ένα συγκεκριμένο θεραπευτικό σχήμα για τον διαβήτη, μπορεί να εμφανιστούν προσωρινά στρες όπως πυρετός, τραύμα, μόλυνση ή χειρουργική επέμβαση. Σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί να διακόψετε τη χρήση του Janumet XR και να χρησιμοποιήσετε προσωρινά την ινσουλίνη. Το Janumet XR μπορεί να επαναχρησιμοποιηθεί μετά από αυτήν την έξαρση.

    Χρήση σε παιδιά

    Δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Janumet XR σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.

    Χρησιμοποιείται σε ηλικιωμένους

    Janumet XR: Επειδή η σιταγλιπτίνη και η μετφορμίνη αποβάλλονται κυρίως μέσω των νεφρών και οι νεφρικές λειτουργίες συχνά μειώνονται στην ηλικία, προσεκτική χρήση του Janumet XR όταν η ηλικία είναι μεγαλύτερη. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά την επιλογή της δόσης και θα πρέπει να βασίζεται σε προσεκτική και τακτική παρακολούθηση.

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη: Σε κλινικές μελέτες, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σιταγλιπτίνης σε ηλικιωμένους (> 65 ετών) παρόμοια με ασθενείς

    υδροχλωρική μετφορμίνη: Δεν υπάρχει διαφορά στην απόκριση στη θεραπεία μεταξύ ηλικιωμένων ασθενών και νεότερων ασθενών. Η μετφορμίνη αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά και λόγω του κινδύνου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στο φάρμακο εμφανίζεται υψηλότερη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, επομένως μόνο η μετφορμίνη χρησιμοποιείται σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

    Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

    δεν έχει διεξαγάγει μελέτες σχετικά με την επίδραση του Janumet XR στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων ή ατόμων που εργάζονται σε υψηλές και άλλες περιπτώσεις. Ωστόσο, πιστεύεται ότι το Janumet XR δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων ή ατόμων που εργάζονται σε υψηλές και άλλες περιπτώσεις.

    Εγκυμοσύνη

    Δεν υπάρχουν καλές μελέτες και καλός έλεγχος σε έγκυες γυναίκες που χρησιμοποιούν Janumet XR ή με κάθε συστατικό του φαρμάκου, επομένως δεν είναι γνωστή η ασφάλεια του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Όπως και άλλα φάρμακα για την υπεργλυκαιμία, δεν συνιστάται η χρήση του Janumet XR κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

    Η περίοδος του θηλασμού

    είναι ακόμα άγνωστο εάν η σιταγλιπτίνη έχει απεκκριθεί στο ανθρώπινο γάλα ή όχι. Επομένως, το Janumet XR δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε γυναίκες που θηλάζουν.

    Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

    σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη

    Η χρήση πολλαπλών δόσεων σιταγλιπτίνης (50 mg x 2 φορές/ημέρα) και μετφορμίνης (1000 mg x 2 φορές/ημέρα) δεν αλλάζει τη φαρμακοκινητική σημασία της σιταγλιπτίνης ή της μετφορμίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

    Φωσφορική σιταγλιπτίνη

    Η σιταγλιπτίνη δεν έχει κλινική σημασία για τη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: μετφορμίνη, ροσιγλιταζόνη, γλυβουρίδη, σιμβαστατίνη, βαρφαρίνη και μπαλέτα από το στόμα. Η σιταγλιπτίνη δεν αναστέλλει τα ισένζυμα CYP είναι CYP3A4, 2C8 ή 2C9. Με βάση δεδομένα in vitro, πιστεύεται ότι η σιταγλιπτίνη δεν αναστέλλει τα CYP2D6, 1A2, 2C19 ή 2B6 ούτε προκαλεί επαγωγή στο CYP3A4.

    Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται συχνά σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 δεν προκαλούν κλινική σημασία στη φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης, συμπεριλαμβανομένης της χοληστερόλης στο αίμα (στατίνη, φιμπράτη, εζετιμίμπη), αντιόξινα της αιμοπεταλίδας (κλοπιδογρέλη), φάρμακα για την υπέρταση (αναστολείς ενζύμων, αναστολείς υποδοχέων αγγειοτενσίνης, ασβεστίου υποδοχείς, υδροχλωρικό ασβέστιο). μη στεροειδή αναλγητικά και αντιφλεγμονώδη αντιφλεγμονώδη (ναπροξένη, δικλοφενάκη, σελεκοξίμπη), θεραπεία κατάθλιψης (βουπροπιόνη, φλουοξετίνη, σερτραλίνη), αντιισταμινικά (σετιριζίνη), αναστολείς αντλίας πρωτονίων (ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη) και άλλα φάρμακα για θεραπεία με οξυγόνο (>ilp).

    Η περιοχή κάτω από την καμπύλη και ο μέσος όρος της μέγιστης συγκέντρωσης της διγοξίνης αυξάνεται ελαφρώς όταν χρησιμοποιείται με σιταγλιπτίνη. Αυτό το επίπεδο αύξησης δεν θεωρείται κλινική σημασία. Θα πρέπει να παρακολουθεί τους ασθενείς που χρησιμοποιούν διγοξίνη κατάλληλα.

    υδροχλωρική μετφορμίνη

    γλυβουρίδη: Χρησιμοποιήστε μία μόνο μετφορμίνη για να συνδυάσετε το Glyburide για να μην προκληθούν φαρμακοκινητικές ή φαρμακοκινητικές αλλαγές της μετφορμίνης. Η AUC και η CMAX του Glyburide μειώνονται, αλλά η διακύμανση είναι μεγάλη. Επειδή η φύση της δοσολογίας χρησιμοποιείται για την ημέρα (εφάπαξ δόση) αυτής της μελέτης και το επίπεδο γλυβουρίδης στο αίμα δεν συσχετίζεται με τις φαρμακολογικές επιδράσεις, η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη.

    Φουροσεμίδη: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι και των δύο φαρμάκων επηρεάζονται από κοινές. Η φουροσεμίδη αυξάνει τα επίπεδα μετφορμίνης στο πλάσμα, CMAX και AUC χωρίς να αλλάζει σημαντικά την κάθαρση της μετφορμίνης στους νεφρούς. Όταν χρησιμοποιήθηκαν με μετφορμίνη, CMAX, AUC και ο χρόνος απόρριψης της φουροσεμίδης, μειώθηκαν όλα, αλλά δεν άλλαξαν σημαντικά ο συντελεστής κάθαρσης της φουροσεμίδης στους νεφρούς. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αλληλεπίδραση μεταξύ μετφορμίνης και φουροσεμίδης όταν κοινοποιούνται.

    Νιφεδιπίνη: Η λήψη φαρμάκων με νιφεδιπίνη έχει αυξήσει το cmax της μετφορμίνης στο πλάσμα και την AUC, ενώ έχει αυξήσει την ποσότητα των άχρηστων φαρμάκων στα ούρα. Το Tmax και ο χρόνος ημι-εκφόρτισης δεν επηρεάζονται. Η νιφεδιπίνη αυξάνει την απορρόφηση της μετφορμίνης. Η μετφορμίνη έχει σημαντική επίδραση στη νιφεδιπίνη.

    Φάρμακα που μειώνουν την κάθαρση της μετφορμίνης: ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που εμποδίζουν το κοινό σύστημα μεταφοράς στα νεφρικά σωληνάρια που εμπλέκονται στη νεφρική αποβολή (για παράδειγμα, οργανικό κατιόν Κατιόν - 2 (Οργανικός κατιονικός μεταφορέας - 2 [OCT2])/Αναστολείς Mate (Multidruhazineors [Multidruhazineors] ως Extoxinate) Ranolazine) Vandetanib, Dolutegravir και Cimetidine) μπορεί να αυξήσει την σωματική επαφή με τη μετφορμίνη και μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Πρέπει να λάβετε υπόψη τα οφέλη και τους κινδύνους κατά τη χρήση αυτού του συνδυασμού.

    Άλλα φάρμακα: Υπάρχουν φάρμακα που τείνουν να προκαλούν υπεργλυκαιμία και μπορεί να προκαλέσουν απώλεια του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα, συμπεριλαμβανομένης της ομάδας θειαζιδών και άλλων διουρητικών, κορτικοστεροειδών, φαινοθειαζίνης, θυρεοειδικών ορμονών, οιστρογόνων, αντισυλληπτικών χαπιών, φαινυτοΐνης, νικοτινοξέος, συμπαθητικών φαρμάκων, ασβεστίου και ισονιαζίδης. Όταν λαμβάνετε αυτά τα φάρμακα με το Janumet XR, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά για να διατηρείται ο κατάλληλος έλεγχος του σακχάρου στο αίμα.

    Η φαρμακοκινητική της μετφορμίνης και της προπρανολόλης, της μετφορμίνης και της ιβουπροφαίνης δεν επηρεάζεται όταν κοινοποιούνται σε μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα με τον μοναδικό τρόπο δοσολογίας σε υγιείς εθελοντές.

    Η μετφορμίνη δεν συνδέεται σημαντικά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και επομένως δεν είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με φάρμακα υψηλής δέσμευσης όπως το σαλικυλικό, το σουλφοναμίδιο, η χλωραμφενικόλη και η προβενεσίδη, σε σύγκριση με φάρμακα της σουλφονυλουρίας που συνδέονται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του αίματος του ορού.

    Αποθήκευση

    Αποθήκευση κάτω από 30 ° C.

    Άλλα φάρμακα

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    count views

    Δημοφιλείς λέξεις -κλειδιά