Janumet XR 50mg/1000mg MSD tabletka wspomaga dietę, poprawiając kontrolę poziomu cukru we krwi 2 (14 tabletek)
Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 14 tabletek
Specyfikacja Metformina, sitagliptyna
Składnik
| Informacje o składzie | Treść |
| Metformina | 1000mg |
| Sitagliptyna | 50 mg |
Używa
Wskazania
Janumet XR 50 mg/1000 mg jest wskazany w następujących przypadkach:
Kod ATC: A10BD07.
Janumet XR łączy w sobie 2 leki hipoglikemizujące z dodatkowymi mechanizmami zwiększającymi kontrolę poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2: Fosforan sitagliptyny – inhibitory peptydazy dipeptydylowej 4 (DPP – 4) i chlorowodorek metforminy – leki biguanidowe.
Fosforan sitagliptyny
Sitagliptyny fosforan to doustny lek hiperglikemiczny z grupy inhibitorów enzymów DipeIlidyl peptydaza 4 (DPP - 4), który pomaga poprawić kontrolę poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zwiększenie stężenia aktywnych hormonów inkoretyny. Hormony inkretynowe, w tym glukagon peptydowy 1 (peptyd glukagonopodobny - 1 (GLP - 1)) i polipeptyd stymulujący wydzielanie insuliny zależne od glukozy (Glukoza - zależny polipeptyd insulinotropowy (GIP)), są wydzielane w jelitach w ciągu dnia i w miarę zwiększania się posiłków do posiłków. Inkretyna jest składnikiem układu endogennego, biorącym udział w fizjologicznej regulacji stanu stabilizacji glukozy w ustach.
Przy prawidłowym lub podwyższonym poziomie cukru we krwi, GLP - 1 i GIP zwiększają syntezę i uwalnianie insuliny z komórek beta trzustki poprzez procesy tworzenia komórek z udziałem pierścienia AMP. Testy z inhibitorami GLP - 1 lub DPP - 4 na typie zwierzęcia z cukrzycą typu 2 wykazały, że poprawia to odpowiedź komórek beta na glukozę oraz stymuluje biosyntezę i wydzielanie insuliny. Tolerancja glukozy w tkankach wzrasta wraz ze wzrostem stężenia insuliny.
Ponadto GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu z komórek alfa trzustki. Wyższy poziom stężenia glukagonu, wraz z wyższym poziomem insuliny, zmniejsza produkcję glukozy w wątrobie, co skutkuje obniżeniem poziomu cukru we krwi. Działanie GLP - 1 i Gip jest zależne od glukozy, co oznacza, że przy niskim poziomie glukozy we krwi, GLP - 1 nie będzie stymulować wydzielania insuliny i nie będzie hamować wydzielania glukagonu. Zarówno GLP - 1, jak i Gip zwiększają wydzielanie insuliny tylko wtedy, gdy poziom cukru we krwi wzrasta powyżej normy.GLP - 1 nie zmniejsza normalnej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię. Aktywność GLP - 1 i GIP jest ograniczona przez enzym DPP - 4, enzym ten szybko hydrolizuje hormony hormonu do nieaktywnej formy. Sitagliptyna zapobiegnie hydrolizie hormonów inworetyny przez DPP - 4, zwiększając w ten sposób stężenie form aktywności GLP - 1 i Gip w osoczu.
Zwiększając stężenie aktywnej insektyny, sitagliptyna zwiększa wydzielanie insuliny i zmniejsza stężenie glukagonu zależne od glukozy. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią zmiany w stężeniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny A1C (HBA1C) i zmniejszenia stężenia glukozy podczas głodu i po posiłkach.
Mechanizm działania zależnego sitagliptyny różni się od mechanizmu działania pochodnych sulfonylomocznika, które są substancjami zwiększającymi wydzielanie insuliny nawet przy niskim stężeniu glukozy i mogą prowadzić do hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 i u zdrowych osób. Sitagliptyna jest silnym i bardzo selektywnym inhibitorem enzymu DPP - 4, nie hamując enzymów pokrewnych prawie DPP - 8 lub DPP - 9 w stężeniu terapeutycznym.
Chlorowodorek metforminy
metformina działa hipoglikemicznie, poprawiając tolerancję glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2, zmniejszając podstawowy poziom glukozy we krwi i po posiłkach.
metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach i poprawia wrażliwość na insulinę poprzez zwiększenie pozyskiwania i wykorzystania glukozy obwodowej. W odróżnieniu od pochodnej sulfonylomocznika metformina nie powoduje hipoglikemii zarówno u chorych na cukrzycę typu 2, jak i u osób zdrowych (z wyjątkiem wyjątkowych przypadków) oraz nie powoduje zwiększenia stężenia insuliny we krwi. Podczas leczenia metforminą wydzielanie insuliny pozostaje niezmienione, natomiast stężenie insuliny i odpowiedź insulinowa w osoczu mogą się zmniejszać w ciągu dnia.
Farmakokinetyka dynamiczna
wchłanianie
Po przyjęciu Janumet XR ze śniadaniem bogatym w tłuszcze, AUC Sitagliptyny nie ulega zmianie. Średni CMAX zmniejsza się o 17%, chociaż średni TMAX nie zmienia się w porównaniu do picia. Tymczasem AUC metforminy wzrosło o 62%, CMAX spadło o 9%, a średni TMAX był o około 2 godziny wolniejszy od uczucia głodu.
Fosforan sitagliptyny
Całkowita biodostępność sitagliptyny wynosi około 87%. Farmakokinetyka sitagliptyny nie zmienia się w przypadku przyjmowania sitagliptyny fosforanowej podczas posiłku wysokotłuszczowego.
chlorowodorek metforminy
Bezwzględna biodostępność tabletek chlorowodorku metforminy 500 mg przy pustym brzuchu wynosi około 50–60%. Badania z zastosowaniem tabletek chlorowodorku metforminy w pojedynczej dawce 500 - 1500 mg i 850 - 2550 mg wykazały, że ilość wchłanianego leku nie zwiększa proporcji leku, jest to spowodowane raczej zmniejszonym wchłanianiem niż zmianą zdolności eliminowania leków.
Pokarm powoduje zmniejszenie poziomu i szybkości wchłaniania metforminy, co wyraża się poprzez zmniejszenie średniego maksymalnego stężenia w osoczu o prawie 40% (CMAX), pole pod krzywą wskazuje, że stężenie leku w osoczu w czasie (AUC) zmniejsza się o 25%, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (TMAX) musi trwać 35 minut po zastosowaniu samej metforminy 850 mg z jedzeniem, z jedzeniem z jedzeniem, z tą samą ilością pokarmu w tej samej ilości pokarmu podczas głód. Znaczenie kliniczne tych obniżonych wartości nie jest dobrze znane.
Posiłki niskotłuszczowe i posiłki bogate w tłuszcze zwiększają kontakt z organizmem (mierzony w AUC) tabletek glumetza odpowiednio o około 38% i 73% w porównaniu z głodem. Obydwa posiłki wydłużały czas TMAX metforminy o około 3 godziny, ale nie miało to wpływu na maksymalne stężenie CMAX.
dystrybucja
Fosforan sitagliptyny
Średnie napięcie dystrybucji w stanie zrównoważonym po przyjęciu jednorazowej dawki Sitagliptyny 100 mg dożylnie zdrowym osobom wynosi około 198 litrów. Stosunek sitagliptyny jest odwrotnie powiązany z niskim poziomem białek osocza (38%).
chlorowodorek metforminy
Pozorna objętość dystrybucji metforminy po przyjęciu pojedynczej dawki Chlorowodorek metforminy 850 mg wynosi około 654 ± 358 l. Metformina nie ma istotnego wpływu na białka osocza, wręcz przeciwnie, w przypadku pochodnej sulfonylomocznika wskaźnik kumulacji białek wynosi ponad 90%. Metformina oddzielona od czerwonych krwinek zależy głównie od czasu. Podczas przyjmowania leku Metformin Hydrochloride Accord w zależności od dawki i dawki klinicznej, trwałe stężenie metforminy w osoczu osiągane jest w ciągu 24–48 godzin i zwykle wynosi
transformacja
Fosforan sitagliptyny
Sitagliptyna jest wydalana głównie z moczem w postaci stałej i w niewielkiej części na drodze metabolicznej. Prawie 79% sitagliptyny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
Po przyjęciu 1 dawki sitagliptyny oznaczonej 14C około 16% substancji radioaktywnych to metabolity sitagliptyny. Sześć metabolitów wykrywa się w stężeniach śladowych i uważa się, że nie uczestniczą one w hamowaniu DPP-4 w osoczu przez sitagliptynę. Badania in vitro wykazały, że enzymy są głównie odpowiedzialne za ograniczony metabolizm sitagliptyny, CYP3A4 i CYP2C8.
chlorowodorek metforminy
Pojedyncze dawki dożylne u zdrowych osób pokazują, że metformina jest wydalana z moczem w postaci stałej i nie jest metabolizowana w wątrobie (u ludzi nie stwierdzono metabolitów) ani nie jest wydalana z żółcią.
Eliminacja
Fosforan sitagliptyny
Po przyjęciu przez zdrowe osoby 1 dawki Sitagliptyny 14C, około 100% substancji radioaktywnych jest wydalanych z kałem (13%) lub moczem (87%) w ciągu 1 tygodnia przyjmowania leku. Ostatni czas sprzedaży odpadów po przyjęciu 1 dawki Sitagliptyny 100 mg wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min.
Sitagliptyna działa poprzez kanaliki nerkowe. Sitagliptyna jest substratem dla 3-osobowego anionu organicznego (Human Organic Anion Transporter (3)), który może brać udział w eliminacji sitagliptyny przez nerki. Kliniczne znaczenie aktywności - 3 w transporcie Sitagliptyny. Sitagliptyna jest także substratem P – glikoproteiny, która może także brać udział w procesie eliminacji sitagliptyny przez nerki. Jednakże cyklosporyna, inhibitor p-glikoproteiny, nie zmniejsza usuwania sitagliptyny przez nerki.
chlorowodorek metforminy
Klirens nerkowy jest prawie 3,5 razy większy niż klirens kreatyniny, co dowodzi, że metformina jest wydalana głównie przez kanaliki nerkowe. Po wypiciu około 90% wchłanianego leku jest wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin, a okres półtrwania odpadów w osoczu wynosi około 6,2 godziny. We krwi czas sprzedaży wynosi około 17,6 godziny, co sugeruje, że za dystrybucję leku mogą odpowiadać czerwone krwinki.
Właściwości u pacjentów z niewydolnością nerek
Fosforan sitagliptyny
Pole pod krzywą (AUC) sitagliptyny w osoczu zwiększa się około 2 razy u pacjentów ze średnimi zaburzeniami czynności nerek, wzrost około 4 razy u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek oznacza hemoglobinę w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.
chlorowodorek metforminy
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek czas marnowania semimetforminy w osoczu i krwi jest wydłużony, a klirens nerkowy jest zmniejszony.
Właściwości u pacjentów z niewydolnością wątroby
Fosforan sitagliptyny
U pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby (Child - Pugh 7 - 9) średnia wartość AUC i CMAX sitagliptyny zwiększa się odpowiednio o około 21% i 13% w porównaniu do odpowiednich grup zdrowych po przyjęciu pojedynczej dawki pojedynczej dawki Sitagliptyny 100 mg. Różnice te nie mają znaczenia klinicznego.
Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child – Pugh> 9). Ponieważ jednak sitagliptyna jest wydalana głównie przez nerki, przewiduje się, że ciężka niewydolność wątroby nie wpływa na farmakokinetykę sitagliptyny.
chlorowodorek metforminy
Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki metforminy u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Osoby starsze
Fosforan sitagliptyny
Wiek nie ma znaczenia klinicznego dla farmakokinetyki sitagliptyny, jak wynika z analizy farmakokinetycznej populacji przeprowadzonej na podstawie danych z fazy I i fazy II. U osób w podeszłym wieku (65–80 lat) stężenie sitagliptyny w osoczu jest wyższe o ponad 19% niż u młodszych osób.
chlorowodorek metforminy
Ograniczone dane z badań farmakokinetyki metforminy z grupą kontrolną u zdrowych osób w podeszłym wieku wykazują zmniejszenie klirensu metforminy w osoczu, dłuższy czas półodpadu i zwiększenie wartości CMAX w porównaniu z młodymi uczestnikami. Z tych danych wynika, że zmiany farmakokinetyczne metforminy w zależności od wieku wynikają głównie ze zmiany czynności nerek.
Dzieci
Nie przeprowadzono badań Janumet XR u dzieci.
Rasa, płeć i wskaźnik masy ciała (BMI)
Płeć, rasa i wskaźnik masy ciała (BMI) nie mają wpływu klinicznego na parametry farmakokinetyczne metforminy i sitagliptyny.
Przed wzięciem Janumet XR 50mg/1000mg MSD tabletka wspomaga dietę, poprawiając kontrolę poziomu cukru we krwi 2 (14 tabletek)
Jak stosować
Janumet XR przyjmuje się zwykle raz dziennie z posiłkami, najlepiej kolacją, w małych dawkach, aby zmniejszyć często występujące podczas stosowania metforminy działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Nie należy łamać, łamać, kruszyć ani żuć pigułki przed połknięciem.
Dawkowanie
Indywidualne dawkowanie terapii Janumet XR na podstawie aktualnego schematu, skuteczności i tolerancji leku pacjenta.
zalecana dawka
Należy przyjąć dawkę początkową Janumet XR dostosowaną do aktualnego schematu leczenia pacjenta. Dostępne są następujące dawki:
Dla pacjentów, którzy nie stosują metforminy
Nie należy przekraczać zalecanej dawki początkowej wynoszącej 100 mg sitagliptyny i 1000 mg o przedłużonym uwalnianiu.
Należy rozważyć dostosowanie dawki metforminy u każdego konkretnego pacjenta w oparciu o skuteczność i tolerancję pacjenta i nie przekraczać maksymalnej zalecanej dawki wynoszącej 2000 mg metforminy/dzień.
Tabletki Janumet XR 50 mg/1000 mg należy przyjmować 2 kapsułki/dzień/dzień.
Dla pacjentów, którzy nie kontrolują dobrze poziomu cukru we krwi podczas leczenia metforminą
Zwykle stosowana dawka początkowa Janumet XR to 100 mg sitagliptyny łącznie z stosowaną dawką metforminy.
Dla pacjentów, którzy nie kontrolują dobrze poziomu cukru we krwi za pomocą monomerów Sitagliptyny
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa leku Janumet XR to 100 mg sitagliptyny/1000 mg chlorowodorku metforminy.może dostosować dawkę metforminy, aby ustalić docelowy poziom kontroli poziomu cukru we krwi. Nie należy zmieniać leku na Janumet XR u pacjentów stosujących leczenie Sitagliptyną w regulowanej dawce z powodu niewydolności nerek.
Dla pacjentów, którzy chcą zmienić terapię ze schematu Sitagliptyna na Metforminę
Można rozpocząć Janumet XR w dawce stosowanej sitagliptyny i metforminy.
Dla pacjentów, którzy nie kontrolują dobrze poziomu cukru we krwi, stosując kombinację 2 leków z dowolnymi 2 z 3 następujących leków na hiperglikemię (sitagliptyna, metformina lub sulfonylomocznik):
Zwykle stosowana dawka początkowa leku Janumet XR powinna zapewniać dawkę Sitagliptyny wynoszącą 100 mg/dobę. Przy ustalaniu dawki początkowej składnika metforminy należy wziąć pod uwagę poziom cukru we krwi i dawkę metforminy (jeśli istnieje).
Należy rozważyć powolne zwiększanie dawki, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, które często występują podczas stosowania metforminy. Stężenie sulfonylomocznika można zmniejszyć u pacjentów aktualnie stosujących pochodną sulfonylomocznika lub rozpoczynających jej stosowanie w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii spowodowanej pochodną sulfonylomocznika.
Dla pacjentów, którzy nie kontrolują dobrze poziomu cukru we krwi, należy zastosować kombinację 2 leków z dowolnymi 2 z 3 następujących leków na hiperglikemię: sitagliptyna, metformina lub środek PPARγ (z grupy tiazolidynodionów):
Zwykle stosowana dawka początkowa leku Janumet XR powinna zapewniać dawkę Sitagliptyny wynoszącą 100 mg/dobę. Poziom kontroli poziomu cukru we krwi i aktualna dawka metforminy (jeśli występuje) przy ustalaniu dawki początkowej składnika metforminy.
Rozważ powolne zwiększanie dawki, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, które często występują podczas stosowania metforminy.
Dla pacjentów, którzy nie kontrolują dobrze poziomu cukru we krwi, stosując kombinację 2 leków z dowolnymi 2 z 3 następujących leków na hiperglikemię: sitagliptyna, metformina lub insulina:
Zwykle stosowana dawka początkowa leku Janumet XR powinna zapewniać dawkę Sitagliptyny wynoszącą 100 mg/dobę. Poziom kontroli poziomu cukru we krwi i aktualna dawka metforminy (jeśli występuje) przy ustalaniu dawki początkowej składnika metforminy.
Należy rozważyć powolne zwiększanie dawki, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, które często występują podczas stosowania metforminy. Dawkę insuliny można zmniejszyć u pacjentów, którzy rozpoczynają lub rozpoczynają leczenie insuliną, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii.
Nie przeprowadzono szczegółowych badań ankietowych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Janumet XR u pacjentów, którzy wcześniej stosowali inne doustne leki hiperglikemiczne i zmienili leczenie na Janumet XR. Należy zachować ostrożność i odpowiednio monitorować, jeśli nastąpi jakakolwiek zmiana w leczeniu cukrzycy wynikająca ze zmian w kontroli poziomu cukru we krwi.
Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?
fosforan sitagliptyny
W przypadku przedawkowania zaleca się zastosowanie powszechnie stosowanych środków wspomagających, takich jak usunięcie substancji, które nie zostały wchłonięte z przewodu pokarmowego, monitorowanie kliniczne (w tym elektrokardiogram) i w razie potrzeby leczenie wspomagające.
Sitagliptyna jest umiarkowanie wydzielana. W badaniach klinicznych około 13,5% dawki jest usuwane po 3-4 godzinach hemolizy. Można rozważyć przedłużony rozkład krwi, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie wiadomo, czy można oddzielić otrzewną.
chlorowodorek metforminy
Doszło do przedawkowania leku Metformin Hydrochloride, w tym przyjęcia dawek większych niż 50 g. Około 10% przypadków hipoglikemii zgłasza się, ale nie można ustalić związku przyczynowego ze stosowaniem chlorowodorku metforminy. Według doniesień kwasica mleczanowa jest przyczyną prawie 32% przedawkowania metforminy.
W dobrych warunkach hemodynamicznych można oddzielić metforminę z klirensem do 170 ml/min. Dlatego hemoliza może pomóc w wyeliminowaniu nagromadzonych leków z organizmu w przypadku podejrzenia przedawkowania metforminy.
W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.
Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.
Skutki uboczne
Podczas stosowania Janumet XR 50 mg/1000 mg mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).
Wspólne, ADR> 1/100
Niezbyt często, 1/1000 Nieznana częstotliwość Skóra i tkanka podskórna: obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, zapalenie naczyń włosowatych, choroba łuszcząca się (w tym zespół Stevensa-Johsona), kula wodna pemfigoidowa. Instrukcje postępowania w ramach ADR W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.
Ostrzeżenia
Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.
Przeciwwskazane
Janumet XR 50 mg/1000 mg jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
Pacjenci z ostrą lub przewlekłą kwasicą metaboliczną, w tym cukrzycową kwasicą metoniczną, ze śpiączką lub bez.
Należy tymczasowo przerwać stosowanie leku Janumet XR u pacjentów poddawanych prześwietleniom rentgenowskim z dożylnym wstrzyknięciem środka kontrastowego radioaktywnego jodu, ponieważ stosowanie takich substancji może spowodować ostrą czynność nerek.
Zachowaj ostrożność podczas używania
Janumet XR
Nie należy stosować Janumet XR u pacjentów z cukrzycą typu 1 lub w leczeniu cukrzycowej kwasicy metonowej.
Zapalenie trzustki
Istnieją doniesienia o ostrym zapaleniu trzustki, w tym zapaleniu wymiocin oraz martwicy prowadzącej do zgonu i niezakończonej zgonem u pacjentów stosujących sitagliptynę. Wskazane jest powiadomienie pacjentów, u których typowymi objawami ostrego zapalenia trzustki są silne i ciągłe bóle brzucha. Zapalenie trzustki ustępuje po zaprzestaniu stosowania sitagliptyny. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy odstawić Janumet XR i inne podejrzane leki.
Kontrola czynności nerek
metformina i sitagliptyna są wydalane głównie przez nerki. Ryzyko kumulacji metforminy i kwasicy mleczanowej zwiększa się wraz ze stopniem niewydolności nerek. Przeciwwskazane do stosowania Janumet XR u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (EGFR
Zaleca się ocenę czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia Janumet XR, a następnie przynajmniej raz w roku. Wskazane jest częstsze ocenianie czynności nerek u pacjentów, u których istnieje podejrzenie dysfunkcji nerek i zaprzestanie stosowania Janumet XR w przypadku dowodów wskazujących na niewydolność nerek.
Hipoglikemia w leczeniu skojarzonym z pochodną sulfonylomocznika (Su) lub insuliną
Podobnie jak inne leki hiperglikemiczne, obserwuje się hipoglikemię podczas stosowania sitagliptyny i metforminy w połączeniu z insuliną lub lekiem gumowym. Dlatego, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii spowodowanej Su lub insuliną, można rozważyć zmniejszenie dawki su lub insuliny.
fosforan sitagliptyny
Hipoglikemia w leczeniu skojarzonym z pochodną sulfonylomocznika (Su) lub insuliną
W badaniach klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny w monoterapii i stosowania w skojarzeniu z lekami, o których wiadomo, że nie powodują hipoglikemii (takimi jak metformina lub PPAR DRY – THIAZOLIDIONES), częstość występowania hipoglikemii podczas stosowania sitagliptyny jest podobna jak u pacjentów stosujących placebo. Podobnie jak inne leki hiperglikemiczne, obserwuje się hipoglikemię podczas stosowania sitagliptyny w połączeniu z insuliną lub grupą Su Su. Dlatego, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii spowodowanej su lub insuliną, można rozważyć zmniejszenie dawki insuliny.
Reakcja nadwrażliwości
Istnieją doniesienia o ciężkich reakcjach nadwrażliwości u pacjentów stosujących sitagliptynę. Reakcje te obejmują reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy i choroby łuszczące się, w tym zespół Stevensa-Johnsona. Ponieważ reakcje te są zgłaszane dobrowolnie na podstawie nieznanej populacji o wielkości próby, często nie jest możliwe sprawdzenie ich częstości lub ustalenie związku przyczynowego ze stosowaniem leku. Reakcje te zaczęły pojawiać się w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia sitagliptyną, a kilka raportów miało miejsce po pierwszej dawce. Jeśli istnieje podejrzenie reakcji nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie Janumet XR, ocenić inne potencjalne przyczyny i zamiast tego zastosować inną terapię przeciwcukrzycową.
chlorowodorek metforminy
Kwasica mleczanowa
Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale poważnym powikłaniem metabolicznym, które może wystąpić w wyniku kumulacji metforminy podczas leczenia lekiem Janumet XR i może spowodować śmierć w około 50% przypadków. Kwasica mleczanowa może również wystąpić w przypadku wielu innych stanów patofizjologicznych, w tym cukrzycy, a także zawsze, gdy występuje zmniejszenie ciśnienia krwi w tkankach i tlenu we krwi. Kwasica mleczanowa charakteryzuje się wzrostem mleczanu we krwi (> 5 mmol/l), obniżeniem pH krwi, zaburzeniami elektrolitowymi ze zwiększeniem przestrzeni anionowej i zwiększeniem stosunku mleczanu do pirogronianu. Jeśli metforminę uważa się za przyczynę kwasicy mleczanowej, zwykle jej stężenie w osoczu wynosi > 5 ng/ml.
Częstość występowania kwasicy mleczanowej u pacjentów stosujących chlorowodorek metforminy jest bardzo niska. Przypadki występują głównie u pacjentów z cukrzycą ze znaczną niewydolnością nerek, w tym chorobą nerek i zmniejszoną perfuzją nerek, zwykle wtedy, gdy występuje wiele problemów zdrowotnych/chirurgicznych w tym samym czasie i przyjmuje się wiele leków w tym samym czasie. Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca muszą być leczeni lekami, zwłaszcza osoby z niestabilną lub ostrą zastoinową niewydolnością serca, u których występuje ryzyko zmniejszenia perfuzji i zmniejszenia tlenu we krwi, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.
Ryzyko kwasicy mleczanowej zwiększa się wraz ze stopniem niewydolności nerek i wiekiem pacjenta. Dlatego też możliwe jest znaczne zmniejszenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej poprzez regularne monitorowanie czynności nerek u pacjentów stosujących metforminę (szczególnie u osób w podeszłym wieku), a minimalna dawka metforminy jest skuteczna. Nie należy rozpoczynać leczenia metforminą u pacjentów w wieku > 80 lat, chyba że czynność nerek jest prawidłowa, ponieważ u tych pacjentów występuje większe ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej.
Ponadto należy zaprzestać stosowania metforminy, gdy tylko wystąpi jakikolwiek stan związany z hipoksemią, odwodnieniem lub infekcją. Ponieważ czynność wątroby może znacznie ograniczać zdolność do eliminacji mleczanu, często unika się stosowania metforminy u pacjentów z objawami klinicznymi lub badaniami w kierunku choroby wątroby. Pacjenci powinni zachować ostrożność i unikać spożywania nadmiernych ilości alkoholu podczas stosowania metforminy, niezależnie od tego, czy jest ona przyjmowana krótko czy długo, ponieważ alkohol może zwiększać wpływ chlorowodorku metforminy na metabolizm mleczanów. Ponadto należy tymczasowo przerwać podawanie metforminy przed wykonaniem zdjęć rentgenowskich i dożylnym wstrzyknięciem kontrastu oraz przed operacją.
Kwasica mleczanowa często nie jest łatwa do wykrycia i towarzyszą jej jedynie niespecyficzne objawy, takie jak zmęczenie, bóle mięśni, utrata oddechu, wzmożona senność i ból brzucha. Można je obniżyć, niedociśnienie i wolne bicie serca nadal wytrzymują bardziej oczywistą kwasicę.
Poinstruuj pacjenta, aby w przypadku ich wystąpienia natychmiast powiadomił lekarza. Należy przerwać stosowanie metforminy do czasu ustąpienia tych schorzeń. Może być pomocny przy pomiarze stężenia elektrolitów, rogowacia w surowicy, poziomu cukru we krwi oraz, jeśli jest to wskazane, pomiaru pH krwi, poziomu mleczanów i metforminy we krwi. Po ustabilizowaniu się przez pacjenta jakiejkolwiek dawki metforminy na początku leczenia często występują objawy ze strony przewodu pokarmowego, które prawdopodobnie nie mają związku z lekiem. Późniejsze objawy ze strony przewodu pokarmowego mogą być spowodowane kwasicą mleczanową lub inną poważną chorobą.
Stężenie mleczanu w osoczu żylnym jest wyższe niż maksymalny dozwolony poziom, ale
Należy pomyśleć o kwasicy mleczanowej u każdego pacjenta chorego na cukrzycę z kwasicą metaboliczną, ale nie ma dowodów na kwasicę mleczanową (moczowodu i cetonu krwi). Kwasica mleczanowa jest stanem nagłym, który wymaga leczenia szpitalnego. Należy przerwać stosowanie metforminy natychmiast po zakażeniu pacjenta kwasicą mleczanową i natychmiast zastosować ogólne środki wspomagające.
Ponieważ możliwe jest wydzielenie chlorowodorku metforminy (przy oczyszczaniu do 170 ml/min przy dobrej hemodynamice), zaleca się natychmiastową hemolizę w celu skorygowania kwasicy i wyeliminowania nagromadzonej ilości metforminy. Takie leczenie często powoduje utratę objawów i natychmiastowy powrót do zdrowia.
Hipoglikemia
Hipoglikemia nie występuje u pacjentów stosujących pojedynczą metforminę w przypadku zwykłego zażywania narkotyków, ale może wystąpić w przypadku niewystarczającej ilości kalorii, aby zrekompensować nadmierną aktywność lub podczas jednoczesnego stosowania innych leków na cukrzycę (takich jak pochodna sulfonylomocznika i insulina) oraz alkoholu (etanolu). Pacjenci w podeszłym wieku, osłabiona siła, niedożywienie, nadnercza lub przysadka mózgowa, zatrucie alkoholem, szczególnie wrażliwi na działanie hipoglikemiczne. Rozpoznanie hipoglikemii u osób starszych i osób przyjmujących blokery receptorów β-adrenergicznych może być trudne.
Jednoczesne zażywanie leków może wpływać na czynność nerek lub eliminację metforminy Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków, które mogą wpływać na czynność nerek lub znacząco zmieniać hemodynamikę lub utrudniać eliminację metforminy, takich jak leki kationowe wydalane przez kanaliki nerkowe.
Zdjęcia rentgenowskie z wstrzyknięciami radioaktywnego jodu (np. drogi moczowe z kontrastem, drogi żółciowe z wstrzykniętym kontrastem, angiografia tętnicza i warstwa obliczeniowa przecięta żylnym środkiem kontrastowym)
Końcówki do zdjęć rentgenowskich z zastrzykami radioaktywnego jodu mogą prowadzić do ostrych zmian w czynności nerek i często są powiązane z kwasicą mleczanową u pacjentów stosujących metforminę. Dlatego też, jeśli planujesz wykonywanie jakichkolwiek sztuczek rentgenowskich, powinieneś tymczasowo zaprzestać stosowania Janumet XR w momencie wykonywania zdjęcia lub przed wykonaniem zdjęcia, do 48 godzin po wykonaniu zdjęcia i ponownie zastosować lek po ocenie prawidłowej czynności nerek.
Redukcja tlenu
Zapaść krążeniowo-naczyniowa (wstrząs) niezależnie od przyczyny, ostry zastój, ostry zawał mięśnia sercowego i inne choroby charakteryzujące się redukcją tlenu we krwi są często związane z infekcjami kwasu mlekowego i mogą również powodować krwiaki z powodu przyczyny nerek (zwiększone stężenie odpadów azotowych we krwi). W przypadku wystąpienia takich zdarzeń należy natychmiast przerwać stosowanie Janumet XR.
Chirurgia
Należy tymczasowo zaprzestać stosowania leku Janumet XR podczas wykonywania jakichkolwiek zabiegów chirurgicznych (z wyjątkiem drobnych zabiegów, którym nie towarzyszą ograniczenia w pobieraniu wody i jedzenia) i stosować ponownie wyłącznie wtedy, gdy pacjent może jeść, pić przez usta i czynność nerek jest w normie.
Picie alkoholu
Wiadomo, że alkohol zwiększa wpływ metforminy na metabolizm mleczanów. Dlatego pacjenci nie powinni pić dużych ilości alkoholu przez krótki (ostry) lub długotrwały (przewlekły) okres stosowania Janumet XR.
Funkcja wątroby
Ze względu na częstą czynność wątroby, często związaną z niektórymi przypadkami kwasicy mleczanowej, często unika się stosowania Janumet XR u pacjentów z objawami klinicznymi lub wynikami badań w kierunku choroby wątroby.
Stężenie witaminy B12
Metformina może obniżyć poziom witaminy B12 poniżej normy, ale nie powoduje żadnych objawów klinicznych. Redukcja witaminy B12 może wynikać z utrudnienia wchłaniania witaminy B12 z kompleksu czynników wewnętrznych – B12, jednak rzadko zdarza się to w przypadku anemii i szybkiego powrotu do zdrowia po odstawieniu metforminy lub suplementacji witaminą B12.
Zaleca się coroczną ocenę parametrów hematologicznych u pacjentów stosujących Janumet XR w celu sprawdzenia i leczenia niejasnych nieprawidłowych zmian. Osoby, które wchłaniają lub wchłaniają niewystarczającą ilość witaminy B12 lub wapnia, prawdopodobnie będą miały poziom witaminy B12 poniżej normy. U tych pacjentów poziom witaminy B12 w surowicy można oznaczać co 2-3 lata.
Zmień stan kliniczny pacjenta, który wcześniej dobrze kontrolował cukrzycę typu 2
Jeśli pacjenci z cukrzycą typu 2 byli wcześniej dobrze kontrolowani za pomocą Janumet XR, występują nieprawidłowe wyniki badań lub patologia kliniczna (szczególnie niejasna i trudna do ustalenia), należy je natychmiast zbadać w celu znalezienia dowodów na kwasicę cetonową lub kwasicę mleczanową. Ocena elektrolitów i form cetonowych w surowicy, glukozy we krwi oraz, jeśli wskazane, pH krwi, stężenia mleczanów, pirogronianów i metforminy we krwi. Jeśli kwasica wystąpi w wyniku jednej z tych dwóch postaci kwasicy, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Janumet XR i rozpocząć stosowanie innego odpowiedniego leczenia.
Niewiarygodny poziom glukozy we krwi
Kiedy stan pacjenta ustabilizuje się dzięki określonemu schematowi leczenia cukrzycy, przejściowo mogą wystąpić stresy, takie jak gorączka, uraz, infekcja lub operacja. W takich momentach może być konieczne zaprzestanie stosowania leku Janumet XR i tymczasowe zastosowanie insuliny. Po zaostrzeniu Janumet XR można zastosować ponownie.
Stosowanie u dzieci
Nie ustalono jeszcze bezpieczeństwa i skuteczności Janumet XR u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Stosowany u osób starszych
Janumet XR: Ponieważ sitagliptyna i metformina są eliminowane głównie przez nerki, a czynność nerek często pogarsza się wraz z wiekiem, należy zachować ostrożność stosując Janumet XR w starszym wieku. Należy zachować ostrożność przy wyborze dawki i opierać się na uważnym i regularnym monitorowaniu.
Fosforan sitagliptyny: W badaniach klinicznych bezpieczeństwo i skuteczność sitagliptyny u osób w podeszłym wieku (> 65 lat) były podobne jak u pacjentów w wieku
chlorowodorek metforminy: Nie ma różnicy w odpowiedzi na leczenie pomiędzy pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi pacjentami. Metformina jest wydalana głównie przez nerki i ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych leku występuje częściej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek stosuje się wyłącznie metforminę.
Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Janumet XR na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz osób pracujących na wysokich obrotach i w innych przypadkach. Uważa się jednak, że Janumet XR nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz osób pracujących na wysokich obrotach i w innych przypadkach.
Ciąża
Brak dobrych badań i dobrej kontroli u kobiet w ciąży stosujących Janumet XR lub każdy składnik leku, dlatego nie wiadomo, czy lek jest bezpieczny dla kobiet w ciąży. Podobnie jak inne leki na hiperglikemię, nie zaleca się stosowania Janumet XR w czasie ciąży.
Okres karmienia piersią
nadal nie wiadomo, czy sitagliptyna przenika do mleka kobiecego, czy nie. Dlatego Janumet XR nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią.
Interakcje leków
sitagliptyna i metformina
Stosowanie wielokrotnych dawek sitagliptyny (50 mg x 2 razy dziennie) i metforminy (1000 mg x 2 razy dziennie) nie zmienia farmakokinetycznego znaczenia sitagliptyny ani metforminy u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Fosforan sitagliptyny
Sitagliptyna nie ma znaczenia klinicznego na farmakokinetykę następujących leków: metformina, rozyglitazon, gliburyd, symwastatyna, warfaryna i doustne baletki. Sitagliptyna nie hamuje iszymes CYP to CYP3A4, 2C8 lub 2C9. Na podstawie danych in vitro uważa się, że sitagliptyna nie hamuje CYP2D6, 1A2, 2C19 ani 2B6 ani nie powoduje indukcji CYP3A4.
Leki powszechnie stosowane u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie mają wpływu klinicznego na farmakokinetykę sitagliptyny, w tym cholesterol we krwi (statyna, fibrat, ezetymib), leki zobojętniające płytkę żołądkową (klopidogrel), leki na nadciśnienie (inhibitory enzymów, blokery receptora angiotensyny, receptory wapniowe, receptory wapniowe, hydrochlorotiazyd), niesteroidowe leki przeciwbólowe i przeciwzapalne (naproksen, Diklofenak, celekoksyb), leczenie depresji (bupropion, fluoksetyna, sertralina), leki przeciwhistaminowe (cetyryzyna), inhibitory pompy protonowej (omeprazol, lansoprazol) i inne leki stosowane w terapii tlenowej (sildenafil).
Pole pod krzywą i średnie maksymalne stężenie digoksyny nieznacznie wzrasta w przypadku stosowania z sitagliptyną. Tego poziomu wzrostu nie uważa się za istotny klinicznie. Należy odpowiednio monitorować pacjentów stosujących digoksynę.
chlorowodorek metforminy
gliburyd: Do łączenia gliburydu należy stosować pojedynczą metforminę, aby nie powodować żadnych zmian farmakokinetycznych ani farmakokinetycznych metforminy. AUC i CMAX gliburydu zmniejszają się, ale różnice są duże. Ponieważ rodzaj dawkowania jest zależny od dnia (dawka pojedyncza) tego badania, a poziom gliburydu we krwi nie jest skorelowany z działaniem farmakologicznym, znaczenie kliniczne tej interakcji jest niepewne.
Furosemid: Parametry farmakokinetyczne obu leków są wspólne. Furosemid zwiększa stężenie metforminy w osoczu, CMAX i AUC, nie zmieniając znacząco klirensu metforminy w nerkach. W przypadku stosowania z metforminą, CMAX, AUC i czasem usuwania furosemidu, wszystkie one zmniejszały się, ale nie zmieniały znacząco współczynnika klirensu furosemidu w nerkach. Brak informacji na temat interakcji pomiędzy metforminą i furosemidem w przypadku udostępnienia.
Nifedypina: Przyjmowanie leków zawierających nifedypinę zwiększa Cmax metforminy w osoczu i AUC, jednocześnie zwiększając ilość leków wydalanych w moczu. Nie ma to wpływu na Tmax i czas częściowego rozładowania. Nifedypina zwiększa wchłanianie metforminy. Metformina ma znaczący wpływ na nifedypinę.
Leki zmniejszające klirens metforminy: jednocześnie należy stosować leki utrudniające wspólny układ transportu w kanalikach nerkowych biorących udział w wydalaniu przez nerki (na przykład kation organiczny - 2 (organiczny transporter kationowy - 2 [OCT2])/inhibitory Mate (Multidrug and Toxin Extrusion [Mate] Inhabitors) jak ranolazyna) jako ranolazyna) wandetanib, dolutegrawir i Cymetydyna) może zwiększać kontakt ciała z metforminą i może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej. Należy rozważyć korzyści i ryzyko podczas stosowania tej kombinacji.
Inne leki: Istnieją leki, które powodują hiperglikemię i mogą powodować utratę kontroli poziomu cukru we krwi, w tym grupa tiazydowa i inne leki moczopędne, kortykosteroidy, fenotiazyna, hormony tarczycy, estrogeny, pigułki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, leki współczulne, inhibitory wapnia i izoniazydu. Podczas stosowania tych leków razem z Janumet XR należy ściśle monitorować pacjenta, aby utrzymać odpowiednią kontrolę poziomu cukru we krwi.
Farmakokinetyka metforminy i propranololu, metforminy i ibuprofenu nie ulega zmianie, jeśli zostaną one udostępnione w badaniach interaktywnych leków z unikalnym sposobem dawkowania u zdrowych ochotników.
Metformina nie wiąże się w istotny sposób z białkami osocza i dlatego nie może wchodzić w interakcje z lekami silnie wiążącymi, takimi jak salicylan, sulfonamid, chloramfenikol i probenecyd, w porównaniu z lekami pochodnymi sulfonylomocznika, które są silnie związane z białkami surowicy krwi.
Przechowywanie
Przechowywanie w temperaturze poniżej 30°C.
Inne leki
- ABIDEC MULTIVITAMIN DROPS
- BENZHEXOL 2MG TABLETS
- LIVIAL 2.5MG TABLETS
- MIACALCIC 200 I.U. NASAL SPRAY SOLUTION
- TEICOPLANIN 400 MG POWDER AND SOLVENT FOR SOLUTION FOR INJECTION / INFUSION OR ORAL SOLUTION
- VALOID 50MG TABLETS
Zastrzeżenie
Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.
Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Popularne słowa kluczowe
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions