ジャペット アン ティエン 高コレステロール血中コレステロールの治療 (3 ブリスター x 10 錠)

エゼチミブは、小腸でのコレステロールの吸収に関与する分子を阻害することにより、血中コレステロールを低下させます。

アトルバスタチンとエゼチミブの 2 つの成分を薬剤に組み合わせることで、腸内のコレステロールを阻害することで血漿中のコレステロールを減らし、内因性コレステロール合成を減少させます。

薬物動態

吸収

エゼチミベ

飲酒後、エゼチミブはすぐに吸収され、エゼチミブ-グルクロニドの形に結合されます。血漿中最大濃度（CMAX）は、エゼチミブ-グルクロニドの場合は飲酒後約1〜2時間、エゼチミブの場合は飲酒後約4〜12時間に達します。食物はエゼチミブの生物学的利用能に影響を与えません。

アトルバスタチン

アトルバスタチンは経口で急速に吸収され、血漿中の最大濃度は 1 ～ 2 時間以内に達成されます。アトルバスタチンの量が吸収され、用量比で血漿濃度が増加します。

配布

エゼチミブおよびエゼチミブ-グルクロニド

99.7% および 88 ～ 92% の血漿タンパク質でマウントします。

アトルバスタチン

変換

エゼチミベ

グルクロニドの組み合わせにより、主に小腸と肝臓で修飾されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドは両方とも、腸周期により血漿からゆっくりと除去されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドの半減期は約 22 時間です。

アトルバスタチン

主にオルト位とパラ位の水酸化誘導体とベータ位の酸化生成物に代謝されます。

除去

エゼチミベ

14C-エゼチミブ (20mg) を摂取した後、約 93% のエゼチミブが血漿中に存在します。約78％と11％が10日以内に糞便と尿中に検出されます。 48 時間後、血漿中に薬物は存在しなくなります。

アトルバスタチン

アトルバスタチンと代謝産物は、肝臓内または肝臓外で代謝された後、主に胆汁を介して排泄されます。しかし、この薬は腸内サイクルを通過しないようです。ヒトにおけるアトルバスタチンの血漿中での平均販売時間は約 14 時間ですが、HMG -CAA 除去酵素阻害剤の半減期は、活性代謝物の寄与により 20 ～ 30 時間です。飲酒後、アトルバスタチンの用量の 2% 未満が尿中に検出されます。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

使用する場合は注意が必要です。

患者のクレアチニンキナーゼ (CK) レベルをチェックする必要があります。

投薬中の患者のモニタリング。疲労、筋力低下などの症状がある場合は、薬の使用を中止してください。

機械を運転および操作する能力

妊娠

妊娠中の女性の禁忌。

授乳期間

授乳中の女性には禁忌です。

薬との相互作用

CYP3A4 酵素阻害剤: CYP3A4 酵素阻害剤と併用すると、血漿中のアトルバスタチン濃度が上昇し、筋肉や筋疾患のリスクが増加する可能性があります。

アミオダロン: アミオダロンと併用する場合は、筋肉パターンのリスクが高まるため、アトルバスタチンを 1 日あたり 20 mg を超えて使用しないでください。治療効果を得るために 1 日あたり 20 mg を超える用量を服用する必要がある患者の場合、医師は別のスタチン (プラバスタチンなど) を選択することがあります。

クマリン誘導体: スタチン系薬剤は、クマリンの抗凝固作用をわずかに増加させます。抗凝固薬を服用している患者では、アトルバスタチン治療前および治療中にプロトロンビンを使用する必要があります。

ナイアシンまたは免疫抑制薬と併用する場合は注意が必要です。

これらのグループによる治療中の筋肉疾患のリスクは、シクロスポリン、フィブリン酸の誘導体、エリスロマイシン、抗真菌グループのアゾールまたはナイアシンと同時に使用すると増加します。

制酸薬: アトルバスタチンをマグネシおよび水酸化アルミニウムを含む制酸薬と同時に使用すると、アトルバスタチンの血漿濃度が約 35% 低下します。ただし、低分子コレステロールを低下させる効果は変わりません。

アンチリン: アトルバスタチンはアンチピピンの薬物動態に影響を与えないため、同じ種類のシトクロムを介して代謝される他の薬物との相互作用はありません。

コレスチポール: コレスチポールをアトルバスタチンと併用すると、アトルバスタチンの濃度が約 25% 減少します。ただし、アトルバスタチンとコレスチポールを使用すると、別の薬剤を使用した場合よりも脂質に対する効果が増加します。

ジゴキシン: ジゴキシンと 10 mg アトルバスタチンを同時に複数回使用しても、安定状態の血漿ジゴキシン濃度は影響を受けません。しかし、ジゴキシンを毎日 80 mg のアトルバスタチンとともに使用すると、ジゴキシン濃度は約 20% 増加しました。ジゴキシンを使用している患者については、適切なモニタリングに従う必要があります。

エリスロマイシン/クラリスロマイシン: アトルバスタチンとエリスロマイシンの同時使用 (500 mg x 4 回/日) またはクラリスロマイシン (500 mg x 2 回/日) は、Cytochrom P450 3A4 阻害剤です。アトルバスタチンの血漿中濃度の増加。

アジスロマイシン: アトルバスタチンの同時使用 (10 mg x 1 回/日) 1 日）およびアジスロマイシン（500 mg x 1 日 1 回）は、アトルバスタチンの血清濃度を変化させません。

テルフェナジン: アトルバスタチンとテルフェナジンを同時に使用しても、テルフェナジンの薬物動態に大きな影響はありません。

経口避妊薬: ノルエチンドロンとエチニル エストラジオールを含む経口避妊薬との併用により、ノルエチンドロンとエチニルの濃度 - 時間曲線下面積 (AUC) の値が増加します。エストラジオールは約30％と20％です。女性がアトルバスタチンを使用する経口避妊薬を選択する際には、この増加を考慮する必要があります。

ワルファリン: アトルバスタチンとワルファリンの間の薬物相互作用の研究が実施されました: 臨床的相互作用はありません。

シメチジン: アトルバスタチンとシメチジンの間の薬物相互作用の研究が実施されました: 臨床的相互作用はありません。

プロテアーゼ阻害剤: アトルバスタチンとプロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、血漿中濃度を上昇させるシトクロム P450 3A4 阻害剤です。アトルバスタチン。