Japet An Thien 고콜레스테롤 혈중 콜레스테롤 치료 (3개 수포 x 10정)

에제티미브는 소장에서 콜레스테롤 흡수에 관여하는 분자를 억제하여 혈중 콜레스테롤을 낮춥니다.

아토르바스타틴과 에제티미브의 2가지 성분을 약물로 결합해 장내 콜레스테롤을 억제해 혈장 내 콜레스테롤 감소에 도움을 주며, 내인성 콜레스테롤 합성을 감소시킨다.

약동학

흡수

에제티미베

마신 후, 에제티미베는 빠르게 흡수되어 에제티미베-글루쿠로니드 형태로 결합됩니다. 혈장 내 최대 농도(CMAX)는 에제티미브-글루쿠로니드의 경우 음용 후 약 1~2시간, 에제티미브의 경우 음용 후 약 4~12시간에 도달합니다. 음식은 에제티미브의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다.

아토르바스타틴

아토르바스타틴은 경구로 빠르게 흡수되며, 혈장 내 최대 농도는 1~2시간 내에 도달합니다. 복용량 비율에 따라 아토르바스타틴의 흡수량이 증가하고 혈장 농도가 증가합니다.

배포

에제티미베 및 에제티미베-글루쿠로니드

혈장 단백질을 99.7% 및 88~92%로 탑재합니다.

아토르바스타틴

변환

에제티미베

글루쿠로니드의 조합을 통해 주로 소장과 간에서 변형됩니다. Ezetimibe와 Ezetimibe-Glucuronid는 모두 장주기로 인해 혈장에서 천천히 제거됩니다. 에제티미베와 에제티미베-글루쿠로니드의 반감기는 약 22시간입니다.

아토르바스타틴

주로 Ortho 및 Para 위치의 수산화 유도체와 베타 위치의 산화 생성물로 대사됩니다.

제거

에제티미베

14C-에제티미브(20mg)를 복용한 후 약 93%의 에제티미브가 혈장에 존재합니다. 약 78%, 11%가 10일 이내에 대변과 소변에서 발견됩니다. 48시간이 지나면 혈장에 약물이 전혀 존재하지 않습니다.

아토르바스타틴

아토르바스타틴 및 대사산물은 간 내 대사 후 또는 간 외부로 주로 담즙을 통해 배설됩니다. 그러나 약물은 장주기를 거치지 않는 것 같습니다. 인간에서 아토르바스타틴의 혈장 내 평균 판매 시간은 약 14시간이지만, HMG-CAA 제거 효소 억제물의 반감기는 활성 대사산물의 기여로 인해 20~30시간입니다. 음주 후 아토르바스타틴 용량의 2% 미만이 소변에서 발견됩니다.

약물의 부작용이 나타나면 사용을 중단하고 의사에게 알리거나 적시에 치료를 위해 가장 가까운 의료 시설에 가야 합니다.

사용 시 주의하십시오.

환자의 크레아티닌 키나제(CK) 수치를 확인해야 합니다.

투약 중 환자 모니터링. 피로, 근쇠약 등의 증상이 나타나면 약물 사용을 중단해야 합니다.

운전 및 기계조작 능력

임신

임산부의 금기 사항.

모유 수유 기간

모유 수유 여성에게는 금기입니다.

약용 상호 작용

CYP3A4 효소 억제제: CYP3A4 효소 억제제와 함께 사용하면 혈장 내 아토르바스타틴 농도가 높아져 근육 및 근육 질환의 위험이 높아질 수 있습니다.

아미오다론: 아미오다론과 함께 사용하는 경우 근육 패턴의 위험이 증가하므로 아토르바스타틴을 하루 20mg 이상 사용하지 마십시오. 치료 효과를 위해 하루 20mg 이상의 용량을 복용해야 하는 환자의 경우, 의사는 다른 스타틴(예: 프라바스타틴)을 선택할 수 있습니다.

쿠마린 유도체: 스타틴 약물은 쿠마린의 항응고 효과를 약간 증가시킵니다. 항응고제를 복용 중인 환자의 경우 아토르바스타틴 치료 전과 치료 중에 프로트롬빈을 사용해야 합니다.

나이아신 또는 면역억제제와 병용할 때는 주의해야 합니다.

사이클로스포린, 피브르산 유도체, 에리스로마이신, 항진균제 그룹인 아졸 또는 니아신과 동시에 사용하면 이들 그룹으로 치료하는 동안 근육 질환의 위험이 증가합니다.

제산제: 아토르바스타틴을 마그네시 및 수산화알루미늄을 함유한 제산제와 동시에 사용하면 아토르바스타틴의 혈장 농도가 약 35% 감소합니다. 그러나 저분자량 콜레스테롤을 감소시키는 효과는 변하지 않습니다.

안티린: 아토르바스타틴은 안티피핀의 약동학에 영향을 미치지 않기 때문에 동일한 유형의 시토크롬을 통해 대사되는 다른 약물과 상호작용이 없습니다.

콜레스티폴 : 콜레스티폴을 아토르바스타틴과 함께 사용 시 아토르바스타틴의 농도가 약 25% 감소합니다. 다만, 아토르바스타틴과 콜레스티폴을 사용하는 경우 별도의 약물을 사용하는 경우에 비해 지질에 대한 효과가 증가한다.

디곡신: 디곡신과 아토르바스타틴 10mg을 동시에 다회 투여하는 경우, 안정 상태의 혈장 디곡신 농도는 영향을 받지 않습니다. 그러나 디곡신과 아토르바스타틴 80mg을 매일 함께 사용하면 디곡신 농도가 약 20% 증가했습니다. 디곡신을 사용하는 환자에 대해서는 적절한 모니터링을 따라야 합니다.

에리스로마이신/클라리스로마이신: 아토르바스타틴과 에리스로마이신(500mg x 4회/일)을 동시에 사용하거나 Clarithromycin(500mg x 2회/일)은 Cytochrom P450 3A4 억제제: 아토르바스타틴의 혈장 농도를 증가시킵니다.

아지스로마이신: 아토르바스타틴(10mg x 1회/일)과 아지스로마이신(500 mg x 1회/일)은 아토르바스타틴의 혈청 농도를 변화시키지 않습니다.

테르페나딘: 아토르바스타틴과 테르페나딘을 동시에 사용하면 테르페나딘의 약동학에 큰 영향을 미치지 않습니다.

경구 피임약: 경구 피임약과 병용하면 노레틴드론과 에티닐 에스트라디올이 포함되어 있어 노레틴드론과 에티닐 에스트라디올의 농도-시간(AUC) 곡선 아래 면적(AUC) 값이 약 30% 증가하고 20%. 여성이 아토르바스타틴을 사용하기 위해 경구 피임약을 선택할 때 이러한 증가를 고려해야 합니다.

와파린: 아토르바스타틴과 와파린 사이의 약물상호작용에 대한 연구가 진행되었습니다: 임상적 상호작용은 없습니다.

시메티딘: 아토르바스타틴과 시메티딘 사이의 약물상호작용에 관한 연구가 진행되었습니다: 임상적 상호작용은 없습니다.

프로테아제 억제제: 아토르바스타틴과 프로테아제 억제제를 동시에 사용하는 것은 혈중 농도를 증가시키는 사이토크롬 P450 3A4 억제제입니다. 아토르바스타틴.