Japet An Thien Лікування гіперхолестерину холестерину в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Езетиміб знижує рівень холестерину в крові шляхом пригнічення молекул, які беруть участь у всмоктуванні холестерину в тонкій кишці.

Поєднання 2 компонентів аторвастатину та езетимібу в препараті сприяє зниженню рівня холестерину в плазмі за рахунок інгібування холестерину в кишечнику, а також знижує ендогенний синтез холестерину.

фармакокінетика

абсорбція

езетиміб

Після вживання езетиміб швидко всмоктується та перетворюється у форму езетиміб-глюкуронід. Максимальна концентрація езетимібу-глюкуроніду в плазмі (CMAX) досягається приблизно через 1-2 години після вживання, а езетиміб – приблизно через 4-12 годин після вживання. Їжа не впливає на біодоступність езетимібу.

Аторвастатин

Аторвастатин швидко всмоктується при прийомі всередину, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Кількість аторвастатину всмоктується, а концентрація в плазмі збільшується у співвідношенні доз.

розповсюдження

Езетиміб і езетиміб-глюкуронід

Встановлюється з білком плазми на 99,7% і 88 ~ 92%.

Аторвастатин

перетворення

езетиміб

Модифікується головним чином у тонкій кишці та печінці за допомогою комбінації глюкуроніду. І езетиміб, і езетиміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми завдяки кишковому циклу. Період напіввиведення езетимібу та езетиміб-глюкуроніду становить приблизно 22 години.

Аторвастатин

Метаболічний процес в основному перетворюється на похідні гідроксилювання в орто- і пара-положеннях і окислені продукти в бета-положенні.

Усунення

езетиміб

Після прийому 14C-езетимібу (20 мг) приблизно 93% езетимібу присутні в плазмі. Близько 78% і 11% виявляються в калі і сечі протягом 10 днів. Через 48 годин препарату в плазмі немає.

Аторвастатин

Аторвастатин і метаболіти виводяться переважно з жовчю після метаболізму в печінці або поза печінкою. Однак препарат, схоже, не проходить кишковий цикл. Середній час реалізації аторвастатину в плазмі крові людини становить близько 14 годин, але період напіввиведення інгібіторів ГМГ-САА, що елімінує фермент, становить 20-30 годин завдяки участі активних метаболітів. Після вживання в сечі виявляється менше 2% дози аторвастатину.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Будьте обережні при застосуванні

Слід перевірити рівень креатинінкінази (КК) у пацієнтів:

Спостереження за пацієнтами під час прийому ліків. При появі таких симптомів, як втома, м'язова слабкість, слід припинити застосування препарату.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Вагітність

Протипоказання у вагітних.

Період грудного вигодовування

Протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ферменту CYP3A4: застосування разом з інгібіторами ферменту CYP3A4 може підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі, що призводить до збільшення ризику захворювань м’язів і м’язів.

Аміодарон: при застосуванні з аміодароном не використовуйте більше 20 мг аторвастатину на день через підвищений ризик розвитку м’язової патології. Для пацієнтів, які мають приймати дозу понад 20 мг/день, щоб бути ефективним для лікування, лікар може обрати інший статин (наприклад, правастатин).

Похідні кумарину: статинові препарати дещо посилюють антикоагулянтну дію кумарину. У пацієнтів, які приймають антикоагулянти, протромбін слід застосовувати до та під час лікування аторвастатином.

Слід бути обережним при застосуванні в комбінації з ніацином або імуносупресивними препаратами.

Ризик захворювання м'язів під час лікування цими групами підвищується при одночасному застосуванні з циклоспорином, похідними фібронової кислоти, еритроміцином, протигрибковими препаратами групи азолу або ніацином.

Антациди: при одночасному застосуванні аторвастатину з антацидами, що містять магнію та гідроксид алюмінію, концентрація аторвастатину в плазмі знижується приблизно на 35%. Однак ефект від зниження низькомолекулярного холестерину не змінюється.

Антирін: оскільки аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипіпіну, немає взаємодії з іншими препаратами, що метаболізуються через той самий тип цитохрому.

Колестипол: при застосуванні колестиполу з аторвастатином концентрація аторвастатину знижується приблизно на 25%. Проте вплив на ліпіди посилюється при застосуванні Аторвастатину та Колестиполу порівняно із застосуванням окремого препарату.

Дигоксин: одночасне застосування кількох доз дигоксину та 10 мг аторвастатину не впливає на стабільну концентрацію дигоксину в плазмі крові. Однак концентрація дигоксину зросла приблизно на 20% при застосуванні дигоксину з 80 мг аторвастатину на добу. Слід дотримуватися відповідного моніторингу пацієнтів, які застосовують дигоксин.

еритроміцин/кларитроміцин: одночасно застосовувати аторвастатин та еритроміцин (500 мг 4 рази на день) або кларитроміцин (500 мг 2 рази на день) є інгібітором Cytochrom P450 3A4: підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Азитроміцин: одночасно застосовувати аторвастатин (10 мг) х 1 раз/добу) та азитроміцину (500 мг х 1 раз/добу) не змінює сироваткову концентрацію аторвастатину.

терфенадин: одночасне застосування аторвастатину та терфенадину не створює суттєвого впливу на фармакокінетику терфенадину.

Оральний контрацептив: одночасне застосування з пероральними протизаплідними таблетками містить норетиндрон та етинілестрадіол, збільшуючи значення площі під кривою концентрація – час (AUC) норетиндрону та етинілу. естрадіол становить близько 30% і 20%. Це збільшення слід враховувати при виборі оральних контрацептивів для жінок для застосування аторвастатину.

варфарин: проведено дослідження лікарської взаємодії між аторвастатином і варфарином: клінічної взаємодії немає.

циметидин: проведено дослідження лікарської взаємодії між аторвастатином і циметидином: клінічної взаємодії немає.

Інгібітори протеази: одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеази є інгібіторами цитохрому P450 3A4, які підвищують концентрацію в плазмі крові. аторвастатину.