ジカグラ 50mg 錠剤ジアグエン勃起不全治療剤 (1 ブリスター x 4 錠)

剤形 1ブリスター×4錠入り箱
仕様シルデナフィル

成分

成分情報	コンテンツ
シルデナフィル	50mg

用途

適応症

シルデナフィルは、性行為を満たすのに十分な勃起を達成または維持できない勃起不全の治療に使用されます。シルデナフィルは、性的刺激を伴う場合にのみ機能します。

薬理学

ATC コード: G04be03

薬理学的グループ: ホスホジエステラーゼ阻害剤 5.

シルデナフィルは、勃起不全の治療にシルデナフィルのクエン酸塩を経口的に使用します。シルデナフィルは、グアノシン一リン酸ラウンド (CGMP-環状グアン一リン酸) ホスホジコナーゼ特異的チューブ 5 (PDE5) に対して選択的阻害効果があります。

作用機序:

陰茎の生理学的メカニズムにより、性的刺激の過程で洞窟内で一酸化窒素 (NO) が放出されます。その後、NO が Ganylat Cyclase 酵素を活性化し、CGMP の濃度が上昇し、それによって洞窟の血管平滑筋が弛緩し、血流が流れるようになります。

シルデナフィルには人間の隔離に対して直接的な弛緩作用はありませんが、PDE5 を阻害することで NO の効果を高め、この物質は洞窟内の CGMP を分解する効果があります。性的刺激によってその場で NO が放出されると、推奨用量でシルデナフィルの PDE5 阻害剤が洞窟内の CGMP 量を増加させ、平滑筋弛緩の結果として洞窟への血流を増加させます。シルデナフィルは性的刺激がある場合にのみ機能します。

PDE5 に対して選択されたシルデナフィルの効果は、他の既知のホスホジエステラーゼよりも強力です (PDE6 では 10 倍、PDE1 では 80 倍、PDE2、PDE3、PDE4、および PDE7 ～ PDE11 では 700 倍)。

PDE5 に対する選択的効果は PDE3 の 4,000 倍強力です。PDE3 は心臓の収縮に関連するエナメル質であるため、これは非常に重要です。

動的薬物動態

推奨用量範囲内の用量に対応するシルデナフィルの薬物動態。

シルデナフィルは肝臓で代謝され (主にシトクロム P450 3A4 を介して)、その代謝産物は母親 (シルデナフィル) と同じ活性を持ちます。

吸収

シルデナフィルは飲酒後すぐに吸収され、絶対バイオアベイラビリティは約 41% (25 ～ 63% の範囲) です。

空腹時に薬を服用すると、血漿中の最大濃度は 30 ～ 120 分 (平均 60 分) で達成されます。

脂肪含有量の高い食品はシルデナフィルの吸収能力を低下させ、TMAX の平均低下時間は平均 60 分、CMAX は平均 29% 減少します。逆に、吸収レベルには大きな影響はありません (曲線の下の領域は 11% 減少します)。

配布

シルデナフィルの平均薬剤分布量は、組織に重点を置いて 105 リットルです。

シルデナフィルとその大循環循環中の代謝産物は、血漿タンパク質に最大 96% マウントされた N-デスメチルです。血漿タンパク質への結合は、その総濃度には依存しません。 90分間摂取後の健康なボランティアの精液中のシルデナフィル濃度は、使用量の0.0002%未満（平均188ng）です。

変換

シルデナフィルは肝臓内の CYP3A4 (メインロード) と CYP2C9 (サブライン) によって主に代謝されます。

シルデナフィルの主代謝環内の代謝産物は、n-デスメチルプロセスで生成され、その後さらに代謝されます。

これらの代謝産物は、シルデナフィルと同様に PDE に対して選択的な活性を持ち、インビトロでは母親の約 50% の PDE5 に対して選択的です。健康な人では、代謝産物の血漿濃度は母親の濃度の約 40% です。

N-デスメチル代謝物は再び代謝され、半減期は 4 時間です。

除去

シルデナフィルの総クリアランスは 41 l/h で、後半のフェーズ時間は 3 ～ 5 時間です。

経口または静脈内使用後、シルデナフィルは主に代謝産物 (経口投与量の約 80%) の形で排泄され、一部は尿を通じて排泄されます (経口投与量の約 13%)。

服用する前にジカグラ 50mg 錠剤ジアグエン勃起不全治療剤 (1 ブリスター x 4 錠)

使用方法

ジカグラ錠剤は経口的に使用されます。

投与量

大人:

ほとんどの患者は、必要に応じて、性行為の約 1 時間前に 50 mg を摂取することが推奨されます。最大推奨用量は100mg、最大回数は1日1回です。

腎不全患者の場合:

軽度または中度の腎不全 (クレアチニンクリアランス = 30 ～ 80 ml/分) の場合、用量を調整する必要はありません。

これらの患者（肝硬変など）ではシルデナフィルのクリアランスが低下するため、用量は 25 mg にする必要があります。 CYP3A4 を阻害する場合 (エリスロマイシン、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾールなど)、開始用量は 25 mg として使用する必要があります。さらに、治療の開始時にはシルデナフィルの用量を減らして使用することを検討することをお勧めします。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?シルデナフィルは血漿タンパク質に強く結合し、尿を通じて排出されないため、腎臓肥料はクリアランスを増加させません。
1 回分の投与を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

一部の合併症の発生頻度は用量により増加します。

機関システムによる分類

および

まれ
(≥ 1/10000 および
失神 目の病気 かすみ目

青色認定目の痛み
光に対する恐怖

目がくらむ

目がくらむ
目の腫れ

目の腫れ
黄色
赤い色が見える

充血

目のかゆみ
まぶたの違和感
まぶたの浮腫ほてり感

赤面 低血圧 消化器系の異常 禁止望ましくない勃起
勃起の増大

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ジカグラ 50mg 薬剤は、次の場合には禁忌です。

薬物のいずれかの成分に対してアレルギーのある患者。したがって、硝酸化物質、有機硝酸塩、または有機亜硝酸塩を頻繁に使用しているか中断しているかにかかわらず、いかなる形態でも使用している患者に対するシルデナフィルの使用は禁忌です。色素炎など（ホスホジエステラーゼ遺伝性疾患を持つ患者の一部）。

使用時には注意してください

勃起不全を診断し、潜在的な原因を特定し、適切な治療方向を決定するには、病歴と臨床検査を注意深く利用する必要があります。男性の勃起不全の治療では、性行為を行わないことが推奨されます。ほとんどの患者にとって、効果はほとんどないか、まったくありません。ただし、医師は処方する前に、この影響の影響を受ける可能性のある病的状態にある患者、特に性行為が多い場合に注意を払う必要があります。左心室の流れを妨げる患者（例、大動脈弁狭窄症、心筋疾患による閉塞性肥大）または多系統萎縮症候群は、血圧を自動的に制御する能力の重度の低下によって現れる過活動性過形成の患者であり、治療を検討する必要がある患者です。アスピリンの出血時間 (150 mg)。

薬物相互作用

シルデナフィルと他の薬物の影響:

シルデナフィルの代謝は、主に 3a4 (メインロード) および 2C9 (サブライン) からなるシトクロム P450 (CYP) サブグループによって行われます。したがって、これらのサブグループを阻害するすべての薬剤はシルデナフィルのクリアランスを低下させる可能性があり、これらのサブグループを刺激してシルデナフィルのクリアランスを増加させる薬剤はすべてシルデナフィルのクリアランスを低下させる可能性があります。シルデナフィル。

他の薬物に対するシルデナフィルの影響:

シルデナフィルは、サイトクロム P450 サブグループ 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、および 3A4 (IC50> 150 μm) の弱い阻害剤です。このアイソザイム。したがって、シルデナフィルと一酸化窒素、有機硝酸塩、または有機亜硝酸塩の物質との併用は、定期的または断続的であっても、いかなる形態であっても禁忌です。シルデナフィル (50 mg) とトルブタミド (250 mg) またはワルファリン (40 mg) (CYP2C9 によって代謝される物質)。

保管

気温 30 °C 未満の乾燥した場所。

その他の薬

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ジカグラ 50mg 錠剤 ジア グエン 勃起不全治療剤 (1 ブリスター x 4 錠)

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