يعالج دواء Jiracek-20 Davipharm قرحة المعدة، والارتجاع المعدي المريئي

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات إيزوميبرازول

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
إيزوميبرازول20 ملغ

الاستخدامات

أشار إلى

البالغون:

مرض الجزر المعدي المريئي (GERD)

  • علاج الارتجاع المعدي المريئي – المريء مع التهاب المريء. ومنع تكرار قرحة المعدة الناجمة عن هيليكوباكتر بيلوري.

    يحتاج المرضى إلى مواصلة العلاج باستخدام العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs):

  • علاج قرحة المعدة الناتجة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

    علاج متلازمة زولينجر إليسون.

    الأطفال ≥ 12 سنة:

    مرض الجزر المعدي المريئي (GERD)

  • علاج مرض الجزر المعدي المريئي بالتهاب المريء.

    علم الأدوية

    المجموعة الدوائية: مثبطات عدوانية حمض المعدة التابعة لمجموعة مثبطات مضخة البروتون.

    رمز ATC: A02BC05.

    إيزوميبرازول هو الشكل S المتماثل للأوميبرازول، ويستخدم بشكل مشابه لأوميبرازول في علاج قرحة المعدة - الاثني عشر ومرض الجزر المعدي المريئي ومتلازمة زولينجر إليسون.

    إيزوميبرازول عبارة عن قاعدة ضعيفة مرتبطة بـ H+/K+-Aatpase (المعروف أيضًا باسم مضخة البروتون) في جدار خلية المعدة، مما يؤدي إلى تعطيل نظام الإنزيم هذا، مما يمنع الخطوة الأخيرة لإفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة. ولذلك فإن إيزوميبرازول له تأثير تثبيط إفراز المعدة للحمض الأساسي وحتى عندما يتم تحفيزه بواسطة أي عامل. الدواء يعمل بقوة ودائمة.

    تحتوي مثبطات مضخة البروتون على مادة مثبطة ولكن ليس فقط لبكتيريا هيليكوباكتر بيلوري، لذلك من الضروري التنسيق مع المضادات الحيوية (مثل الأموكسيسيلين والتتراسيكلين والكلاريثروميسين) لاستئصال هذه البكتيريا بشكل فعال.

    الحركية الدوائية

    الامتصاص

    الإيسوميبرازول مادة غير مستقرة في البيئة الحمضية وتؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص في الأمعاء. في الجسم الحي، يتم نقل إيزوميبرازول إلى أيزومر آر مهمل. يُمتص إيزوميبرازول بسرعة بعد الشرب، ويتعزز خلال ساعة واحدة، ويصل إلى أعلى تركيز في البلازما بعد 1-2 ساعة. يزداد التوافر الحيوي للإيسوميبرازول تبعاً للجرعة وعند تكرار استخدامه: يصل إلى حوالي 50% بعد الجرعة المفردة 20 ملغ، ويزداد إلى 68% عند تكرار الجرعة يومياً؛ 64% عند استخدام 40 ملغ فقط وتصل إلى 89% بعد استخدام الجرعة اليومية. يبطئ الطعام ويقلل امتصاص الإيزوميبرازول، لكنه لا يغير من تأثير تأثير الدواء على تركيز الحمض في المعدة. انخفضت المساحة تحت المنحنى (AUC) بعد تناول جرعة واحدة من إيزوميبرازول 40 ملغ مع الوجبات مقارنة بالجوع من 43% إلى 53%. لذلك، يجب شرب إيزوميبرازول قبل ساعة واحدة على الأقل من وجبات الطعام.

    التوزيع

    يرتبط حوالي 97% من إيزوميبرازول ببروتينات البلازما. حجم التوزيع عندما يكون تركيز الدواء مستقراً لدى المتطوعين الأصحاء 0.22 لتر/كجم من وزن الجسم.

    التمثيل الغذائي

    لم يعد الدواء الأيضي الرئيسي في الكبد بفضل نظام إنزيم السيتوكروم P450، أي إنزيم CYP2C19 إلى مستقلبات هيدروكسي وديسميثيل نشطًا، ويتم تحويل الباقي من خلال إيزوزيم CYP3A4 إلى إيزوميبرازول سلفون. عند الاستخدام المتكرر، يتم استقلابه في البداية عن طريق الكبد وتقل تصفية الدواء، ربما بسبب تثبيط ISOENZYM CYP2C19. إلا أنه لا توجد ظاهرة تراكم الأدوية عند استخدامها مرة واحدة في اليوم.

    القضاء

    يبلغ إجمالي إزالة الدواء في البلازما حوالي 17 لترًا في الساعة بعد تناول الجرعة الوحيدة وحوالي 9 لترًا في الساعة بعد تناول الجرعة المتكررة. وقت بيع البلازما حوالي 1.3 ساعة. يتم التخلص من الإيزوميبرازول تماما من البلازما بين الجرعات ولا يسبب تراكما عند تكرار الجرعة مرة واحدة يوميا. المستقلبات الرئيسية للإيسوميبرازول لا تؤثر على إفراز حمض المعدة. يتم طرح حوالي 80% من الجرعات الفموية على شكل مستقلبات غير نشطة في البول، ويتم طرح الباقي في البراز. ويتم طرح أقل من 1% من الدواء عن طريق البول.

    خطي/غير خطي:

    تمت دراسة الحركية الدوائية للإيسوميبرازول

    بجرعة تصل إلى 40 ملغ × مرتين في اليوم.

    تزداد المساحة تحت منحنى التركيز بمرور الوقت (AUC) عند استخدام الجرعة المتكررة من إيزوميبرازول. هذه الزيادة تعتمد على الجرعة وتؤدي إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى بمعدل أكبر من زيادة الجرعة بعد تكرار الجرعة. يرجع هذا الاعتماد على الوقت والجرعة إلى عملية التمثيل الغذائي الأولى عبر الكبد وتصفية الجسم بالكامل، وربما يرجع ذلك إلى تأثير تثبيط CYP2C19 للإيزوميبرازول و/أو استقلاب السلفون الخاص به.

    الحرائك الدوائية في موضوعات خاصة

    الأشخاص الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي:

    في بعض الأشخاص بسبب نقص CYP2C19 بسبب الوراثة (15-20٪ من الآسيويين)، يجب عليهم إبطاء عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول. في هؤلاء الأشخاص، يتم تحفيز عملية التمثيل الغذائي للإيسوميبرازول بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4. في الحالة المستقرة، تزيد قيمة المساحة تحت المنحنى (AUC) لدى الأشخاص الذين يعانون من نقص إنزيم CYP2C19 بحوالي مرتين مقارنة بالأشخاص الذين لديهم ما يكفي من الإنزيمات.

    الجنس:

    بعد تناول جرعة واحدة من إيزوميبرازول 40 ملغ، تكون المساحة تحت المنحنى لدى النساء أعلى بنسبة 30% تقريبًا من الرجال.

    لا يوجد فرق بين الجنس عند استخدام الجرعة اليومية.

    الفشل الكبدي:

    قد ينخفض ​​معدل استقلاب الإيسوميبرازول لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل وظيفي متوسط ​​أو خفيف في الكبد. ينخفض ​​​​معدل الأيض لدى المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي حاد في الكبد مما يؤدي إلى مضاعفة المساحة تحت المنحنى للإيزوميبرازول. لذلك، لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من إيزوميبرازول للمرضى الذين يعانون من اضطرابات شديدة. لا يسبب الإيزوميبرازول ومستقلباته الرئيسية تراكمًا عند استخدامه مرة واحدة في اليوم.

    الفشل الكلوي:

    لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى.

    نظرًا لأن الكلى تلعب دور التخلص من مستقلبات إيكوميبرازول وليس العنصر النشط الأصلي، فقد لا يتغير استقلاب إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

    كبار السن:

    لم يتغير استقلاب إيزوميبرازول بشكل ملحوظ على جسم المريض الذي يبلغ من العمر 71 - 80 سنة).

    الأطفال:

    المراهقون من 12 إلى 18 سنة: بعد تكرار جرعة إيزوميبرازول 20 مجم و40 مجم، AUC وTMAX في الأشخاص من 12 إلى 18 سنة يتشابهون مع البالغين في كلا الجرعتين.

    • قبل اتخاذ يعالج دواء Jiracek-20 Davipharm قرحة المعدة، والارتجاع المعدي المريئي

    How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is: weight Dosage Week 40 kg in combination with 2 antibiotics: 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, drink 2 times/day for 1 week There is no recommendation to use Esomeprazol for children under 12 years old. Patients with renal function impairment: No dose adjustment in patients with mild renal impairment but need to be cautious in patients with severe renal impairment due to the experience of using drugs in these patients is limited. Patients with liver function impairment: No dose adjustments in patients with mild liver failure. In patients with severe liver failure, maximum daily dose must not exceed 20 mg. Elderly: No dose adjustment in the elderly. What to do when using overdose? Symptoms are described at the dose of 280 mg including digestive and weakened symptoms. No complications occur when taking the dose of 80 mg Esomeprazol. There is no specific antidote for Esomeprazol. Hemorrhage does not have the effect of increasing the elimination of the drug because the drug is highly attached to the protein. Mainly treat symptoms and support treatment in case of overdose. What to do when forgetting a dose?

    آثار جانبية

    تم تحديد التأثيرات غير المرغوب فيها التالية أو الاشتباه بها في التجارب السريرية وبعد طرح الدواء في السوق. لا يوجد أي تأثير غير مرغوب فيه يتعلق بالجرعة.

    مشترك، 1/100 ≥ ADR

  • عصبية: صداع
  • هضمية: غثيان، قيء، آلام في البطن، إسهال، إمساك، انتفاخ البطن.
  • التمثيل الغذائي والتغذية: الوذمة المحيطية.
  • عقلي: جوت الأرق.
  • الدم والجهاز الليمفاوي: نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات. غير واضح. يعرق.
  • الدم والجهاز الليمفاوي: تقليل جميع الأورام الدموية وفقدان الخلايا المحببة. (عشرة).
  • التمثيل الغذائي والتغذية: انخفاض الدم، ونقص السكر في الدم الشديد قد يكون مرتبطًا بانخفاض نسبة الكالسيوم في الدم.

    يمكن أن يسبب الدواء تأثيرات أخرى غير مرغوب فيها. ومن المستحسن أن يقوم المرضى بإبلاغ الطبيب على الفور عندما يتعرضون لآثار غير مرغوب فيها عند تناول الدواء.

    تعليمات التعامل مع ADR:

    يجب إيقاف الدواء عند وجود مظاهر شديدة للتفاعل العكسي للدواء

    • تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع

    فرط الحساسية للإيسوميبرازول أو مثبطات مضخة البروتون الأخرى، أو مواد البنزيميدازول، أو فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

    لا تستخدم الأدوية في وقت واحد مع نلفينافير.

    الحذر عند الاستخدام

    عند وجود أعراض تحذيرية (مثل فقدان الوزن القوي غير المتعمد أو القيء أو قيء الدم أو النزيف) وعند الاشتباه أو تحديد قرحة المعدة، فإن ذلك يزيل احتمالية الإصابة بمرض خبيث لأن الدواء يمكن أن يغطي الأعراض ويبطئ التشخيص.

    كن حذرًا عند استخدامه في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد أو الحوامل أو المرضعات.

    مرضى العلاج لفترات طويلة (خاصة أكثر من عام واحد): يجب مراقبتهم بانتظام.

    يمكن أن يؤدي استخدام إيكوميبرازول طويل الأمد إلى ضمور المعدة أو زيادة خطر الإصابة بالعدوى (مثل الالتهاب الرئوي في المجتمع).

    يتم علاج المرضى بالشكل المطلوب: يجب التوجيه بالاتصال بالطبيب إذا حدث تغير في خصائص الأعراض. عند استخدام إيزوميبرازول عند الطلب، من الضروري مراعاة تأثير التفاعلات مع الأدوية الأخرى بسبب تغير تركيز إيزوميبرازول في البلازما.

    هيليكوباكتر بيلوري:

    ومن الضروري النظر في إمكانية التفاعل مع أدوية أخرى عند تناول إيزوميبرازول في قتل بكتيريا الملوية البوابية. كلاريثروميسين هو مثبط قوي لـ CYP3A4، لذلك تجدر الإشارة إلى موانع وتفاعلات كلاريثروميسين عند استخدام كلاريثروميسين في نظام الدواء الثلاثي للمرضى الذين يستخدمون أدوية التمثيل الغذائي بشكل متزامن من خلال CYP3A4 مثل سيسابريد.

    التهابات الجهاز الهضمي:

    قد يؤدي العلاج بمثبطات مضخة البروتون إلى زيادة خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي مثل سامونيلا وكامبيلوباكتر.

    قد يزيد من خطر الإصابة بالإسهال بسبب المطثية العسيرة عند استخدام مثبطات مضخة البروتون.

    امتصاص فيتامين ب12:

    كغيره من مضادات الحموضة، يمكن أن يقلل إيزوميبرازول من امتصاص فيتامين ب12 (سيانوكوبالامين) بسبب تأثير تقليل أو نقص حمض المعدة. ومن الضروري مراعاة عند تناول الدواء للمرضى الذين لديهم احتياطي منخفض من فيتامين ب12 أو لديهم عوامل خطر تقلل من امتصاص فيتامين ب12 عند علاجهم لفترة طويلة.

    نادرًا ما يحدث انخفاض ضغط الدم (مع أو بدون أعراض) في المرضى الذين يستخدمون مثبطات مضخة البروتون لفترة طويلة (3 أشهر على الأقل أو في معظم الحالات يستمر لأكثر من عام واحد).

    كانت هناك حالات شديدة من المغنيسي لدى المرضى الذين عولجوا بمثبطات مضخة البروتون مثل إيزوميبرازول لمدة 3 أشهر على الأقل وفي معظم الحالات استمرت لأكثر من سنة. قد تحدث المظاهر الخطيرة ل مغنيسي الدم مثل التعب، والتشنج، والهذيان، والتشنجات، والدوخة وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، ولكن هذه الأعراض قد لا تكون واضحة ويتم التغاضي عنها. في المرضى الأكثر تضررا، يمكن تحسين حالة انخفاض مستوى المغنيسيوم في الدم بعد إيقاف الدواء واستبدال ماغنيسي.

    بالنسبة للمرضى الذين من المحتمل أن يتم علاجهم بمثبطات مضخة البروتون لفترات طويلة أو استخدامها مع الديجوكسين أو أدوية أخرى يمكن أن تسبب مغنيسيوم آخر في الدم (مثل مدرات البول)، يجب على أطباء العلاج إجراء اختبار وتقييم مستويات الدم في الدم قبل بدء العلاج وبشكل دوري أثناء العلاج بمثبطات مضخة البروتون، بما في ذلك إيزوميبرازول.

    خطر الكسور:

    عند استخدام مثبطات مضخة البروتون، خاصة عند تناول جرعات عالية وطويلة (≥ سنة واحدة)، قد يزيد ذلك من خطر الإصابة بكسور الحوض أو الرسغ أو العمود الفقري بسبب هشاشة العظام، ويحدث بشكل رئيسي عند كبار السن أو الأشخاص الذين تتوفر لديهم عوامل الخطر. لم يتم تفسير آلية هذه الظاهرة، ولكن قد يكون ذلك بسبب انخفاض امتصاص الكالسيوم غير المخفف بسبب زيادة الرقم الهيدروجيني للمعدة.

    تعمل التوصية بأقل جرعة في أقصر وقت ممكن، وهي مناسبة للحالة السريرية. يجب على المرضى المعرضين لخطر الإصابة بهشاشة العظام استخدام ما يكفي من الكالسيوم وفيتامين د، وتقييم حالة العظام والتعامل معها وفقًا للتعليمات.

    الذئبة الحمامية في الجلد (SCLE):

    ترتبط مثبطات مضخة البروتون بتردد SCLE غير الترددي. إذا حدث الضرر، وخاصة الجلد عند التعرض لأشعة الشمس المباشرة، مع آلام المفاصل، فمن المستحسن أن يقوم المرضى بمراجعة الطبيب والتفكير في إيقاف الدواء للمريض. كان لدى المريض تاريخ من الإصابة بـ SCLE بعد تناول مثبط مضخة البروتون الذي يمكن أن يزيد من خطر الإصابة بـ SCLE مع مثبطات مضخة البروتون الأخرى.

    استخدم أدوية أخرى:

    لا ينصح باستخدام إيزوميبرازول وأتازانافير في وقت واحد. إذا لزم الأمر، يجب مراقبته عن كثب، وزيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ مع 100 ملغ من ريتونافير، ويجب عدم استخدام إيزوميبرازول أكثر من 20 ملغ.

    إيزوميبرازول هو مثبط لإنزيم CYP2C19. عند بدء أو إنهاء العلاج بإيسوميبرازول، من الضروري مراعاة التفاعلات التي قد تحدث مع الأدوية الأيضية من خلال CYP2C19. كانت هناك تقارير عن تفاعل دوائي بين عقار كلوبيدوقرل وإيسوميبرازول. الأهمية السريرية لهذا التفاعل غير مؤكدة. كن حذرا مع هذا التفاعل، لا ينصح باستخدام إيزوميبرازول وكلوبيدوجريل في وقت واحد.

    الاختبارات تحت السريرية:

    يمكن أن تؤدي زيادة الكروموجرافين A (CGA) إلى إعاقة تشخيص أورام الأعصاب الصماء. لتجنب هذا التأثير، أوقف استخدام إيزوميبرازول قبل 5 أيام على الأقل من اختبار CGA.

    كن حذرًا بالنسبة للسواغات Magnesi Hydroxid

    يحتوي الدواء على ملين من المغنيزيوم والذي قد يؤدي إلى الإسهال.

    فرط تضخم الدم (يسبب انخفاض ضغط الدم، واختلال عقلي، وغيبوبة)، ويجب الحذر بشكل خاص عند استخدامه للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي.

    أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

    تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

    يؤثر إيزوميبرازول بشكل طفيف على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. تأثيرات غير مرغوب فيها مثل: الصداع، الدوخة (نادراً)، النعاس، ضعف الرؤية (نادراً)... كن حذراً عند المشاركة في الأنشطة الخطرة التي تحتاج إلى اليقظة مثل العمل على ارتفاعات أو تشغيل الآلات أو قيادة القطار.

    استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

    الحمل

    لا توجد دراسة كافية حول استخدام إيزوميبرازول في النساء الحوامل. على الحيوانات، جرعة إيزوميبرازول عن طريق الفم للفئران البيضاء تبلغ 280 ملغم/كغم/يوم (57 ضعف الجرعة على البشر محسوبة على مساحة سطح الجسم) وجرعة الأرنب عن طريق الفم البالغة 86 ملغم/كغم/يوم (35 ضعف الجرعة على البشر محسوبة على مساحة سطح الجسم) لا ترى دليلاً على إنجاب جنين أو سام بسبب إيزوميبرازول. ومع ذلك، لا تستخدمي إيزوميبرازول أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    من غير المعروف ما إذا كان الإيسوميبرازول يفرز في الحليب أم لا. ومع ذلك، يتم توزيع أوميبرازول في حليب الثدي.

    من المحتمل أن يسبب الإيزوميبرازول آثارًا غير مرغوب فيها عند الأطفال الذين يرضعون، لذلك يجب اتخاذ القرار بإيقاف الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء، وذلك حسب أهمية الدواء بالنسبة للأم.

    التكاثر

    إن الأبحاث التي أجريت على الحيوانات باستخدام خليط راسيمي من عقار أوميبرازول عن طريق الفم غير واضحة على الخصوبة.

    التفاعل الدوائي

    تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى:

    يعتمد امتصاص الدواء على الرقم الهيدروجيني

    إن تثبيط إفراز حمض المعدة عند العلاج باستخدام إيكوميبرازول أو مثبطات مضخة البروتون الأخرى قد يزيد أو يقلل من امتصاص الأدوية التي تعتمد على درجة الحموضة في المعدة. عند العلاج بالإيكوميبرازول، تقلل أحماض المعدة من امتصاص بعض الأدوية مثل الكيتوكونازول والأوتراكونازول والإرلوتينيب وتزيد من امتصاص الأدوية مثل الديجوكسين. العلاج المتزامن بأوميبرازول (20 ملغ / يوم) مع الديجوكسين لدى الأشخاص الأصحاء يزيد من التوافر البيولوجي للديجوكسين إلى 10٪ (ما يصل إلى 30٪ في 2 من 10 مستخدمين). تم الإبلاغ عن سمية الديجوكسين بشكل نادر. ومع ذلك، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام جرعات عالية من إيزوميبرازول لكبار السن. راقب عن كثب عملية العلاج بالديجوكسين.

    مثبطات الأنزيم البروتيني

    كان هناك تقرير تفاعلي بين أوميبرازول وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني. إن الأهمية السريرية والآلية الكامنة وراء هذه التفاعلات ليست معروفة بشكل كامل.

    قد تؤدي زيادة درجة الحموضة في المعدة أثناء العلاج بالأوميبرازول إلى تغيير امتصاص مثبطات الأنزيم البروتيني. الآليات الأخرى التي يمكن تفسيرها للتفاعل أعلاه هي من خلال تثبيط CYP2C19.

    كانت هناك تقارير عن انخفاض مستويات أتازانافير ونيلفينافير في الدم عند استخدامها في وقت واحد مع أوميبرازول، لذلك لا ينصح بهذا المزيج. الاستخدام المتزامن للأوميبرازول (40 ملغ × مرة واحدة في اليوم) مع أتازانافير 300 ملغ / ريتونافير 100 ملغ في متطوعين أصحاء يقلل بشكل كبير من تركيز أتازانافير (انخفاض المساحة تحت المنحنى، CMAX، CMIN بحوالي 75٪). زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ لا تكفي للتعويض عن تأثير أوميبرازول على تركيز أتازانافير. الاستخدام المتزامن للأوميبرازول (20 مجم × مرة واحدة في اليوم) مع أتازانافير 400 مجم / ريتونافير 100 مجم في المتطوعين الأصحاء يقلل من مستوى مستويات أتازانافير تقريبًا

    30% مقارنة باستخدام أتازانافير 300 ملغ/ريتونافير 100 ملغ مرة واحدة في اليوم. في بعض الأحيان، يقلل أوميبرازول (40 مجم × مرة واحدة يوميًا) من AUC وCMAX وCMIN لـ Nelfinavir بنسبة 36 - 39٪، كما انخفض AUC وCMAX وCMIN للنواتج الأيضية ذات نشاط M8 بحوالي 75 - 92٪. بالنسبة للساكوينافير (تركيبة ريتونافير)، وردت تقارير عن زيادة تركيز المصل (80 - 100٪) عند استخدام أوميبرازول في وقت واحد (40 مجم × مرة واحدة في اليوم). العلاج بأوميبرازول 20 ملغ مرة واحدة في اليوم لا يؤثر على تركيز دارونافير (ريتونافير) وأمبرينافير (تركيبة ريتونافير). العلاج بإيزوميبرازول 20 ملغ مرة واحدة في اليوم لا يؤثر على تركيز أمبرينافير (سواء كان ريتونافير أم لا). العلاج بأوميبرازول 40 ملغ × مرة واحدة في اليوم لا يؤثر على تركيز لوبينافير (تركيبة ريتونافير). نظرًا لأن أوميبرازول وإيزوميبرازول متشابهان من حيث الحرائك الدوائية والحركية الدوائية، فلا يُنصح باستخدام إيزوميبرازول وأتازانافير وكونف لند في نفس الوقت لاستخدام إيزوميبرازول ونيلفينافير في وقت واحد.

    يتم استقلاب الدواء بواسطة CYP2C19

    يثبط إيزوميبرازول CYP2C19، الإنزيم الأيضي الرئيسي للإيسوميبرازول. ولذلك، عند استخدامه في وقت واحد، فإن إيزوميبرازول مع الأدوية الأيضية بواسطة CYP2C19 مثل ديازيبام، سيتالوبرام، إيميبرامين، كلوميبرامين، فينيتوين، ... سيزيد من تركيز الأدوية المذكورة أعلاه في البلازما، مما قد يحتاج إلى تقليل الجرعة. ويجب ملاحظة ذلك عند استخدام إيزوميبرازول كعلاج علاجي مطلوب.

    الديازيبام: الاستخدام المتزامن لـ 30 ملغ من إيزوميبرازول يقلل 45% من تصفية ركيزة الديازيبام CYP2C19.

    الفينيتوين: يستعمل في نفس الوقت 40 ملجم من إيزوميبرازول مما يزيد من تركيز الفينيتوين في البلازما بنسبة 13% في مرضى الصرع. توصية بمراقبة تركيزات الفينيتوين في البلازما عند بدء أو إيقاف العلاج بإيزوميبرازول.

    فوريكونازول: أوميبرازول (40 ملغ × 1 مرة/يوم) يزيد CMAX وAUC من فوريكونازول (ركيزة CYP2C19) بنسبة 15% و41% على التوالي.

    الوارفارين: استخدم في نفس الوقت 40 ملغ من إيزوميبرازول للمرضى الذين يعالجون بالوارفارين في التجارب السريرية التي أظهرت أن وقت تخثر الدم ضمن النطاق المقبول. ومع ذلك، بعد طرح الدواء في السوق، كانت هناك بعض الحالات التي شهدت زيادة سريرية كبيرة في العلاج السريري في نفس الوقت. توصية مراقبة Inr في بداية ونهاية العلاج بالإيسوميبرازول بالتزامن مع الوارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.

    سيلوستازول: يحتوي كل من أوميبرازول وإيزوميبرازول على مثبطات CYP2C19. يؤدي استخدام جرعة أوميبرازول 40 ملغ في الأشخاص الأصحاء إلى زيادة CMAX وAUC للسيلوستازول بنسبة 18% و26% على التوالي، ويزيد المستقلب بنشاطه حوالي 29% و69% على التوالي.

    سيزابريد: في المتطوعين الأصحاء، عند الاستخدام المتزامن مع إيزوميبرازول 40 ملغ يزيد 32% من المساحة تحت المنحنى ويطيل فترة البيع بنسبة 31% ولكنه لا يزيد بشكل ملحوظ التركيز الأقصى في بلازما الدم. سيسابريد. هناك تقرير يفيد بتمديد فترة QT المعتدلة بعد استخدام Cisaprid فقط ولا تدوم لفترة أطول عند استخدام Cisaprid مع Esomeprazol.

    كلوبيدوجريل: في دراسة سريرية متعددة، تم استخدام كلوبيدوجريل (جرعة هجومية 300 مجم / جرعة صيانة قدرها 75 مجم / يوم) بمفرده ومزيج أوميبرازول (80 مجم يستخدم في نفس الوقت مع كلوبيدوجريل) لمدة 5 أيام. انخفض تركيز المستقلبات النشطة للكلوبيدوقرل بنحو 46% (اليوم الأول) و42% (اليوم الخامس) عند استخدام عقار كلوبيدوجريل مع أوميبرازول. انخفض تثبيط الصفائح الدموية (IPA) بحوالي 47% (24 ساعة) و30% (اليوم الخامس) عند استخدام عقار كلوبيدوقرل مع أوميبرازول. وأظهرت دراسة أخرى أن استخدام كلوبيدوقرل وأوميبرازول في أوقات مختلفة لم يمنع التفاعل بينهما، وقد يكون ذلك بسبب التأثير المثبط لـ CYP2C19 للأوميبرازول. لا تتوافق البيانات مع التأثيرات السريرية لتفاعل PK/PD لإيزوميبرازول على الأحداث القلبية الوعائية الكبيرة التي تم الإبلاغ عنها من الوصف والدراسات السريرية.

    استخدم إيزوميبرازول مع الأدوية التحريضية CYP2C19 وCYP3A4 مثل ريفامبين يقلل من مستويات إيزوميبرازول، وتجنب الاستخدام المتزامن.

    أموكسيسيلين وكينيدين: لا يوجد أي تأثير للإكوميبرازول على الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين والكينيدين السريري.

    نابروكسين أو روفيكوكسيب: في الدراسات قصيرة المدى، لا يؤدي الاستخدام المتزامن لإيسوميبرازول مع نابروكسين أو روفيكوكسيب إلى حدوث تفاعلات حركية دوائية سريرية.

    آلية غير معروفة:

    الميثوتريكسات: زيادة مستويات الميثوتريكسات لدى بعض المرضى عند استخدام مثبطات مضخة البروتون في وقت واحد. خذ بعين الاعتبار التعليق المؤقت للإيزوميبرازول عند الإشارة إلى جرعات عالية من الميثوتريكسيت للمرضى.

    تاكروليموس:

    وردت تقارير عن زيادة تركيز التاكروليموس في المصل عند استخدام إيزوميبرازول في وقت واحد. يجب مراقبة تركيز التاكروليموس عن كثب بالإضافة إلى مراقبة وظائف الكلى لدى المريض (CLCR)، وتعديل جرعة التاكروليموس إذا لزم الأمر.

    تأثير الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية للإيسوميبرازول:

    مثبطات CYP2C19 و/أو CYP3A4:

    يتم استقلاب إيزوميبرازول بواسطة CYP2C19 وCYP3A4. الاستخدام المتزامن للإيزوميبرازول ومثبط CYP3A4 مثل كلاريثروميسين (500 مجم × مرتين في اليوم) يضاعف المساحة تحت المنحنى للإيزوميبرازول. الاستخدام المتزامن لإيسوميبرازول مع مثبط CYP2C19 وCYP3A4 قد يزيد أكثر من المساحة تحت المنحنى لإيزوميبرازول.

    يثبط فوريكونازول CYP2C19 وCYP3A4، مما يزيد من المساحة تحت المنحنى لإيزوميبرازول بحوالي 280%.

    في هذه الحالات، قد لا يكون تعديل الجرعة ضروريا. ومع ذلك، يجب الأخذ في الاعتبار تعديل الجرعة عند تناول الأدوية للمرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد أو تتم الإشارة إليهم للعلاج لفترة طويلة.

    الأدوية التحريضية CYP2C19 و/أو CYP3A4:

    يمكن للأدوية التحريضية CYP2C19 أو CYP3A4 أو كليهما (مثل ريفامبيسين ونبتة سانت جون) أن تقلل مستويات إيكوميبرازول في الدم بسبب زيادة استقلاب إيزوميبرازول.التفاعلات الأخرى:

    قد يزيد من خطر نقص السكر في الدم عند تناول إيكوميبرازول والأدوية التي تسبب أيضًا انخفاض ضغط الدم مثل مدرات البول الثيازيدية، ومدرات البول الحزامية. فحص مستويات المغنيسيوم في الدم قبل تناول مثبطات مضخة البروتون وبشكل دوري.

    الديجوكسين: خفض مغنيزيوم الدم بسبب الاستخدام المطول لمثبطات مضخة البروتون التي تسبب زيادة حساسية عضلة القلب للديجوكسين، مما قد يزيد من خطر تسمم القلب بالديجوكسين. عند المرضى الذين يستخدمون الديجوكسين، يجب فحص تركيز المغنيسيوم قبل البدء في استخدام مثبطات مضخة البروتون وبشكل دوري لاحقًا.

    سوكرالفات: تثبيط الامتصاص وتقليل التوافر الحيوي لمثبطات مضخة البروتون. استخدم مثبطات مضخة البروتون قبل 30 دقيقة على الأقل من استخدام السكرالفات.

    الأطفال:

    تم إجراء الدراسات التفاعلية للإيسوميبرازول على البالغين فقط.

    التخزين

    اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

    لكي يكون بعيدًا عن متناول الأطفال، اقرأ التعليمات بعناية قبل الاستخدام.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية