Das Arzneimittel Jiracek-20 Davipharm behandelt Magengeschwüre und gastroösophagealen Reflux
Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Esomeprazol
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Esomeprazol | 20 mg |
Verwendet
angegeben
Erwachsene:
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Patienten müssen weiterhin mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) behandelt werden:
Behandlung des Zollinger-Elison-Syndroms.
Kinder ≥ 12 Jahre:
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Pharmakologie
Pharmakologische Gruppe: Aggressive Hemmstoffe der Magensäure, die zur Gruppe der Protonenpumpenhemmer gehören.
ATC-Code: A02BC05.
Esomeprazol ist die S-isomorphe Form von Omeprazol und wird ähnlich wie Omeprazol zur Behandlung von Magengeschwüren, Zwölffingerdarm- und gastroösophagealen Refluxkrankheiten sowie dem Zollinger-Elison-Syndrom eingesetzt.
Esomeprazol ist eine schwache Base, die an die H+/K+-Aatpase (auch als Protonenpumpe bekannt) in der Zellwand des Magens gebunden ist, dieses Enzymsystem inaktiviert und den letzten Schritt der Ausscheidung von Salzsäure im Magen verhindert. Daher hat Esomeprazol die Wirkung, die Magensekretion basischer Säure zu hemmen, selbst wenn sie durch irgendein Mittel stimuliert wird. Das Medikament wirkt stark und nachhaltig.
Protonenpumpenhemmer wirken hemmend, jedoch nicht mit Ausnahme von Helicobacter pylori. Daher ist eine Koordinierung mit Antibiotika (wie Amoxicillin, Tetracyclin und Clarithromycin) erforderlich, um diese Bakterien wirksam abzutöten.
Pharmakokinetik
Absorption
Esomeprazol ist im sauren Milieu eine instabile Substanz und wird oral in Form einer Tablette im Darm eingenommen. In vivo wird Esomeprazol in ein vernachlässigbares r-Isomer-Isomer umgewandelt. Esomeprazol wird nach dem Trinken schnell resorbiert, fördert innerhalb von 1 Stunde und erreicht nach 1-2 Stunden die höchste Konzentration im Plasma. Die Bioverfügbarkeit von Esomeprazol steigt je nach Dosis und bei wiederholter Anwendung: Sie erreicht etwa 50 % nach der Einzeldosis von 20 mg und steigt auf 68 %, wenn die Dosis täglich wiederholt wird; 64 % bei Verwendung von nur 40 mg und bis zu 89 % bei täglicher Einnahme. Nahrung verlangsamt und verringert die Aufnahme von Esomeprazol, verändert jedoch nicht die Wirkung des Arzneimittels auf die Säurekonzentration im Magen. Die Fläche unter der Kurve (AUC) nach Einnahme einer Einzeldosis Esomeprazol 40 mg zu den Mahlzeiten verringerte sich im Vergleich zum Hunger von 43 % auf 53 %. Daher sollte Esomeprazol mindestens 1 Stunde vor den Mahlzeiten getrunken werden.
Verteilung
Etwa 97 % Esomeprazol binden an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen bei stabiler Arzneimittelkonzentration beträgt bei gesunden Probanden 0,22 l/kg Körpergewicht.
Stoffwechsel
Dank des Cytochrom P450-Enzymsystems, dem Isoenzym CYP2C19, ist das wichtigste Stoffwechselarzneimittel in der Leber in Hydroxy- und Desmethyl-Metaboliten nicht mehr aktiv, der Rest wird durch Isoenzym CYP3A4 in Esomeprazolsulfon umgewandelt. Bei wiederholter Anwendung erfolgt die Metabolisierung zunächst über die Leber und die Clearance des Arzneimittels verringert sich, möglicherweise aufgrund der Hemmung von ISOENZYM CYP2C19. Bei einmal täglicher Anwendung kommt es jedoch nicht zu einer Anhäufung von Medikamenten.
Eliminierung
Die Gesamtentfernung des Arzneimittels im Plasma beträgt etwa 17 l/Stunde nach Einnahme der Einzeldosis und etwa 9 l/Stunde nach Einnahme der wiederholten Dosis. Die Verkaufszeit für Plasma beträgt etwa 1,3 Stunden. Esomeprazol wird zwischen den Dosen vollständig aus dem Plasma eliminiert und verursacht keine Akkumulation, wenn die Dosis einmal täglich wiederholt eingenommen wird. Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keinen Einfluss auf die Magensäuresekretion. Etwa 80 % der oralen Dosen werden in Form nicht aktiver Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden. Weniger als 1 % des Arzneimittels wird im Urin ausgeschieden.
Linear/nichtlinear:
DiePharmakokinetik von Esomeprazol wurde mit einer Dosis von bis zu 40 mg x 2-mal täglich untersucht.
Die Fläche unter der zeitlichen Konzentrationskurve (AUC) nimmt bei wiederholter Gabe von Esomeprazol zu. Dieser Anstieg hängt von der Dosis ab und führt zu einem stärkeren Anstieg der AUC als der Dosisanstieg nach wiederholter Gabe. Diese Zeit- und Dosierungsabhängigkeit ist auf den ersten Metabolismus über die Leber und die Clearance im gesamten Körper zurückzuführen, möglicherweise aufgrund der Wirkung der Hemmung von CYP2C19 von Esomeprazol und/oder seines Sulfonmetabolismus.
Pharmakokinetik zu speziellen Themen
Menschen mit schlechtem Stoffwechsel:
Aufgrund des genetisch bedingten Mangels an CYP2C19 (15–20 % der Asiaten) sollten einige Menschen den Metabolismus von Esomeprazol verlangsamen. Bei diesen Menschen wird der Stoffwechsel von Esomeprazol hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 katalysiert. In einem stabilen Zustand steigt der AUC-Wert bei Menschen mit einem Mangel an CYP2C19-Enzym etwa um das Zweifache im Vergleich zu Menschen mit ausreichend Enzymen.
Geschlecht:
Nach Einnahme einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol ist die AUC bei Frauen etwa 30 % höher als bei Männern.
Bei der Anwendung der Tagesdosis gibt es keinen Unterschied zwischen den Geschlechtern.
Leberversagen:
Der Esomeprazol-Metabolismus kann bei Menschen mit mittlerer und leichter Leberfunktionsstörung verringert sein. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sinkt die Stoffwechselrate, wodurch sich die AUC von Esomeprazol verdoppelt. Daher sollten Sie bei Patienten mit schweren Erkrankungen nicht mehr als 20 mg Esomeprazol anwenden. Esomeprazol und seine Hauptmetaboliten verursachen keine Akkumulation, wenn sie einmal täglich angewendet werden.
Nierenversagen:
Es wurden keine Studien bei Patienten mit Nierenfunktion durchgeführt.
Da die Nieren die Rolle der Eliminierung der Metaboliten von Ecomeprazol, nicht jedoch des ursprünglichen Wirkstoffs, spielen, darf der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht verändert werden.
Ältere Menschen:
Der Metabolismus von Esomeprazol hat sich am Objekt des 71- bis 80-jährigen Patienten nicht wesentlich verändert.
Kinder:
Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren: Nach wiederholter Esomeprazol-Dosis von 20 mg und 40 mg waren AUC und TMAX bei Objekten im Alter von 12 bis 18 Jahren in beiden Dosen ähnlich wie bei Erwachsenen.
Vor der Einnahme Das Arzneimittel Jiracek-20 Davipharm behandelt Magengeschwüre und gastroösophagealen Reflux
How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is:Nebenwirkungen
Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in klinischen Studien und nach der Markteinführung des Arzneimittels festgestellt oder vermutet. Es gibt keine unerwünschten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Dosis.
Häufig, 1/100 ≤ ADR
Das Medikament kann andere unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Es wird empfohlen, dass Patienten unverzüglich den Arzt benachrichtigen, wenn bei der Einnahme des Arzneimittels unerwünschte Wirkungen auftreten.
Hinweise zum Umgang mit ADR:
Bei einer schweren UAW-Manifestation muss das Medikament abgesetzt werden
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol oder andere Protonenpumpenhemmer oder Benzimidazol-Substanzen oder Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels.
Nehmen Sie Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Nelfinavir ein.
Vorsicht bei der Anwendung
Bei Vorliegen von Warnsymptomen (z. B. unbeabsichtigter starker Gewichtsverlust, Erbrechen, Erbrechen von Blut oder Blutungen) und bei Verdacht oder Feststellung von Magengeschwüren, wodurch die Möglichkeit einer bösartigen Erkrankung ausgeschlossen wird, da das Arzneimittel Symptome abdecken und die Diagnose verlangsamen kann.
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Personen mit Lebererkrankungen, Schwangeren oder Stillenden.
Patienten mit längerer Behandlung (insbesondere über 1 Jahr): Sollte regelmäßig überwacht werden.
Die langanhaltendeAnwendung von Ecomeprazol kann zu Magenatrophie oder einem erhöhten Infektionsrisiko (z. B. Lungenentzündung in der Gemeinschaft) führen.
Patienten, die nach Bedarf behandelt werden: sollten angewiesen werden, sich an den Arzt zu wenden, wenn sich die Eigenschaften der Symptome ändern. Bei der Bedarfsanwendung von Esomeprazol müssen die Auswirkungen von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufgrund der Änderung der Esomeprazol-Konzentration im Plasma berücksichtigt werden.
Helicobacter pylori:
Bei der Einnahme von Esomeprazol zur Abtötung von Helicobacter pylori muss die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln in Betracht gezogen werden. Clarithromycin ist ein starker CYP3A4-Inhibitor. Daher sollten die Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin bei der Anwendung von Clarithromycin im 3-Arzneimittel-Regime für Patienten beachtet werden, die gleichzeitig über CYP3A4 metabolische Arzneimittel wie Cisaprid einnehmen.
Magen-Darm-Infektionen:
Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann das Risiko von Magen-Darm-Infektionen wie Samonellen und Campylobacter erhöhen.
kann das Risiko von Durchfall durch Clostridium difficile erhöhen, wenn Protonenpumpenhemmer verwendet werden.
Vitamin B12-Aufnahme:
Wie andere Antazida kann Esomeprazol die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund der reduzierenden Wirkung oder des Mangels an Magensäure verringern. Die Einnahme des Arzneimittels muss bei Patienten berücksichtigt werden, die über eine verminderte Vitamin-B12-Reserve verfügen oder Risikofaktoren haben, die die Aufnahme von Vitamin B12 bei längerer Behandlung verringern.
Hypotonie (mit oder ohne Symptome) tritt selten bei Patienten auf, die über einen längeren Zeitraum Protonenpumpenhemmer einnehmen (mindestens 3 Monate oder in den meisten Fällen länger als 1 Jahr).
Bei Patienten, die mindestens 3 Monate lang mit Protonenpumpenhemmern wie Esomeprazol behandelt wurden und in den meisten Fällen länger als 1 Jahr anhielten, kam es zu schweren Magnesien. Es kann zu schwerwiegenden Manifestationen der Blutmagnesie wie Müdigkeit, Spastik, Delirium, Krämpfen, Schwindel und ventrikulären Arrhythmien kommen, aber diese Symptome sind möglicherweise nicht klar und werden möglicherweise übersehen. Bei den am stärksten betroffenen Patienten kann sich der Zustand der Magnesiumsenkung im Blut verbessern, nachdem das Arzneimittel abgesetzt und Magnesi ersetzt wurde.
Bei Patienten, die wahrscheinlich über einen längeren Zeitraum mit Protonenpumpenhemmern behandelt werden oder in Kombination mit Digoxin oder anderen Arzneimitteln, die andere Magnesiumwerte im Blut hervorrufen können (z. B. Diuretika), behandelt werden, sollten die behandelnden Ärzte vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern, einschließlich Esomeprazol, Tests und eine Bewertung der Blutspiegel durchführen.
Risiko von Frakturen:
Bei der Anwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei Einnahme hoher und längerer Dosen (≥ 1 Jahr), kann das Risiko von Beckenfrakturen, Handgelenken oder Wirbelsäule aufgrund von Osteoporose erhöht sein, was vor allem bei älteren Menschen oder Menschen mit verfügbaren Risikofaktoren auftritt. Der Mechanismus dieses Phänomens wurde nicht erklärt, es könnte jedoch auf eine Verringerung der unbeeinflussten Kalziumabsorption aufgrund eines pH-Anstiegs im Magen zurückzuführen sein.
Die niedrigste Dosierungsempfehlung wirkt in kürzester Zeit und passt sich dem klinischen Status an. Patienten mit Osteoporoserisiko sollten ausreichend Kalzium und Vitamin D zu sich nehmen, den Knochenzustand beurteilen und gemäß den Anweisungen behandeln.
Lupus erythematodes in der Haut (SCLE):
Protonenpumpenhemmer stehen im Zusammenhang mit der Häufigkeit nichthäufiger SCLE. Wenn die Schädigung, insbesondere der Haut bei direkter Sonneneinstrahlung, mit Gelenkschmerzen auftritt, wird empfohlen, dass Patienten einen Arzt aufsuchen und erwägen, das Medikament für den Patienten abzusetzen. Der Patient hatte eine Vorgeschichte von SCLE, nachdem er einen Protonenpumpenhemmer eingenommen hatte, der das SCLE-Risiko zusammen mit anderen Protonenpumpenhemmern erhöhen könnte.
Andere Medikamente einnehmen:
Es wird nicht empfohlen, Esomeprazol und Atazanavir gleichzeitig zu verwenden. Bei Bedarf muss eine engmaschige Überwachung erfolgen. Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg in Kombination mit 100 mg Ritonavir sollte nicht mit mehr als 20 mg Esomeprazol erfolgen.
Esomeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Wenn die Behandlung mit Esomeprazol begonnen oder beendet wird, müssen die Wechselwirkungen berücksichtigt werden, die über CYP2C19 mit Stoffwechselmedikamenten auftreten können. Es liegen Berichte über Wechselwirkungen zwischen Clopidogrel und Esomeprazol vor. Die klinische Relevanz dieser Wechselwirkung ist ungewiss. Seien Sie bei dieser Wechselwirkung vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel wird nicht empfohlen.
Subklinische Tests:
Erhöhtes Chromographin A (CGA) kann die Diagnose endokriner Nerventumoren erschweren. Um diesen Effekt zu vermeiden, stoppen Sie Esomeprazol mindestens 5 Tage vor dem CGA-Test.
Seien Sie vorsichtig bei den Hilfsstoffen Magnesi Hydroxid
Das Medikament enthält Magnesium-Magnesium-Abführmittel, das zu Durchfall führen kann.
Übermäßige Blutansammlung (verursacht Hypotonie, geistige Beeinträchtigung, Koma), besonders vorsichtig bei der Anwendung bei Menschen mit Nierenversagen.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Esomeprazol beeinträchtigt geringfügig die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Unerwünschte Wirkungen wie: Kopfschmerzen, Schwindel (selten), Benommenheit, vermindertes Sehvermögen (selten) ... Seien Sie vorsichtig, wenn Sie an gefährlichen Aktivitäten teilnehmen, die Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Arbeiten in der Höhe, Bedienen von Maschinen oder Fahren von Zügen.
Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Studien zur Anwendung von Esomeprazol bei Schwangeren vor. Bei Tieren zeigten weiße Ratten bei einer oralen Esomeprazol-Dosis von 280 mg/kg/Tag (das 57-fache der Dosis beim Menschen, berechnet anhand der Körperoberfläche) und bei der oralen Dosis bei Kaninchen von 86 mg/kg/Tag (35-fache der Dosis beim Menschen, berechnet anhand der Körperoberfläche) keine Hinweise auf einen reproduktiven oder toxischen Fötus aufgrund von Esomeprazol. Verwenden Sie Esomeprazol während der Schwangerschaft jedoch nur, wenn es wirklich notwendig ist.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Milch übergeht oder nicht. Allerdings geht Omeprazol in die Muttermilch über.
Esomeprazol kann bei gestillten Babys unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Daher muss je nach Bedeutung des Medikaments für die Mutter entschieden werden, mit dem Stillen aufzuhören oder das Medikament abzusetzen.
Fortpflanzung
Tierversuche mit einer razemischen Mischung aus Omeprazol zum Einnehmen haben keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.
Arzneimittelwechselwirkung
Die Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel:
Das absorbierte Arzneimittel hängt vom pH-Wert ab.
Die Hemmung der Magensäuresekretion bei Behandlung mit Ecomeprazol oder anderen Protonenpumpenhemmern kann die Absorption von Arzneimitteln, die vom pH-Wert des Magens abhängen, erhöhen oder verringern. Bei der Behandlung mit Ecomeprazol verringert die Magensäure die Absorption einiger Arzneimittel wie Ketoconazol, Otraconazol und Erlotinib und erhöht die Absorption von Arzneimitteln wie Digoxin. Die gleichzeitige Behandlung von Omeprazol (20 mg/Tag) mit Digoxin erhöht bei gesunden Menschen die Bioverfügbarkeit von Digoxin auf 10 % (bis zu 30 % bei 2 von 10 Anwendern). Über die Toxizität von Digoxin wurde selten berichtet. Bei der Anwendung hoher Dosen von Esomeprazol bei älteren Menschen ist jedoch Vorsicht geboten. Überwachen Sie den Behandlungsprozess mit Digoxin genau.
Proteaseinhibitoren
Es gab einen interaktiven Bericht zwischen Omeprazol und einigen Proteaseinhibitoren. Die klinische Bedeutung und der Mechanismus hinter diesen Wechselwirkungen sind nicht vollständig bekannt.
Ein Anstieg des Magen-pH-Werts während der Behandlung mit Omeprazol kann die Absorption von Proteaseinhibitoren verändern. Andere Mechanismen, die für die oben genannte Wechselwirkung erklärt werden können, sind die Hemmung von CYP2C19.
Es wurde berichtet, dass die Serumspiegel von Atazanavir und Nelfinavir bei gleichzeitiger Anwendung mit Omeprazol sinken, daher wird diese Kombination nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg x 1 Mal/Tag) mit Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden reduziert die Atazanavir-Konzentration signifikant (reduzierte AUC, CMAX, CMIN um etwa 75 %). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg reicht nicht aus, um die Auswirkungen von Omeprazol auf die Atazanavir-Konzentration auszugleichen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg x 1 Mal/Tag) mit Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden senkt den Atazanavir-Spiegel um etwa
30 % im Vergleich zur Anwendung von Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg x 1 Mal/Tag. Manchmal reduziert Omeprazol (40 mg x einmal täglich) AUC, CMAX und CMIN von Nelfinavir um 36–39 % und AUC, CMAX und CMIN von Metaboliten mit M8-Aktivität verringerten sich um etwa 75–92 %. Für Saquinavir (Ritonavir-Kombination) wurde über einen Anstieg der Serumkonzentration (80–100 %) bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol (40 mg x 1 Mal/Tag) berichtet. Die Behandlung mit Omeprazol 20 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Darunavir (Ritonavir) und Amprenavir (Ritonavir-Kombination). Die Behandlung mit Esomeprazol 20 mg 1-mal täglich hat keinen Einfluss auf die Amprenavir-Konzentration (unabhängig davon, ob Ritonavir oder nicht). Die Behandlung mit Omeprazol 40 mg x 1 Mal/Tag hat keinen Einfluss auf die Lopinavir-Konzentration (Ritonavir-Kombination). Da Omeprazol und Esomeprazol in Bezug auf Pharmakokinetik und Pharmakokinetik ähnlich sind, wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir und Conv Lend von der gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir nicht empfohlen.
Das Medikament wird durch CYP2C19 metabolisiert
Esomeprazol hemmt CYP2C19, das wichtigste Stoffwechselenzym von Esomeprazol. Daher erhöht die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol mit metabolischen Arzneimitteln über CYP2C19 wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin usw. die Konzentration der oben genannten Arzneimittel im Plasma, was möglicherweise eine Dosisreduktion erforderlich macht. Dies ist bei der Indikation von Esomeprazol bei der erforderlichen Behandlungstherapie zu beachten.
Diazepam: Die gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol reduziert die Clearance des CYP2C19-Diazepam-Substrats um 45 %.
Phenytoin: Nehmen Sie gleichzeitig 40 mg Esomeprazol ein, was die Phenytoin-Plasmakonzentration bei Epilepsiepatienten um 13 % erhöht. Empfehlung zur Überwachung der Phenytoinkonzentration im Plasma zu Beginn oder Ende der Behandlung mit Esomeprazol.
Voriconazol: Omeprazol (40 mg x 1 Mal/Tag) erhöht CMAX und AUC von Voriconazol (einem CYP2C19-Substrat) um 15 % bzw. 41 %.
Warfarin: Gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol bei Patienten, die in klinischen Studien mit Warfarin behandelt werden, zeigten, dass die Blutgerinnungszeit im akzeptablen Bereich liegt. Nach der Markteinführung des Arzneimittels kam es jedoch in einigen Fällen zu einem signifikanten Anstieg der Inr-Klinik bei gleichzeitiger klinischer Behandlung. Die Empfehlung zur Inr-Überwachung zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Esomeprazol gleichzeitig mit Warfarin oder anderen Cumarin-Derivaten.
Cilostazol: Omeprazol und Esomeprazol haben beide CYP2C19-Inhibitoren. Die Anwendung einer 40-mg-Dosis von Omeprazol bei gesunden Menschen erhöht CMAX und AUC von Cilostazol um 18 % bzw. 26 % und eines Metaboliten mit seiner Aktivität um etwa 29 % bzw. 69 %.
Cisaprid: Bei gesunden Probanden erhöht die gleichzeitige Anwendung mit Esomeprazol 40 mg die AUC um 32 % und verlängert die Verkaufszeit um 31 %, erhöht jedoch nicht signifikant die Spitzenkonzentration im Plasma von Cisaprid. Es wurde berichtet, dass sich die milde QT-Zeit nach alleiniger Anwendung von Cisaprid verlängert und bei der Anwendung von Cisaprid zusammen mit Esomeprazol nicht länger anhält.
Clopidogrel: In einer klinischen Studie wurde Clopidogrel (Anstiegsdosis 300 mg/Erhaltungsdosis 75 mg/Tag) allein und eine Omeprazol-Kombination (80 mg, gleichzeitig mit Clopidogrel angewendet) 5 Tage lang angewendet. Die Konzentration der aktiven Metaboliten von Clopidogrel sank um etwa 46 % (Tag 1) bzw. 42 % (Tag 5), wenn Clopidogrel zusammen mit Omeprazol angewendet wurde. Die Hemmung der Blutplättchen (IPA) verringerte sich um etwa 47 % (24 Stunden) bzw. 30 % (Tag 5), wenn Clopidogrel zusammen mit Omeprazol angewendet wurde. Eine andere Studie zeigte, dass die Anwendung von Clopidogrel und Omeprazol zu unterschiedlichen Zeiten die Wechselwirkung zwischen ihnen nicht verhinderte, was möglicherweise auf die hemmende Wirkung von CYP2C19 von Omeprazol zurückzuführen ist. Die Daten stimmen nicht mit den klinischen Auswirkungen dieser PK/PD-Wechselwirkung von Esomeprazol bei großen kardiovaskulären Ereignissen überein, die in der Beschreibung und in klinischen Studien berichtet wurden.
Die Verwendung von Esomeprazol mit CYP2C19- und CYP3A4-Induktionsmedikamenten wie Rifampin senkt den Esomeprazol-Spiegel und vermeidet die gleichzeitige Anwendung.
Amoxicillin und Chinidin: Es gibt keinen Einfluss von Ecomeprazol auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin, klinischem Chinidin.
Naproxen oder Rofecoxib: In Kurzzeitstudien wurden bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol mit Naproxen oder Rofecoxib keine klinischen pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet.
Unbekannter Mechanismus:
Methotrexat: Erhöhte Methotrexatspiegel bei einigen Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von Protonenpumpenhemmern. Erwägen Sie eine vorübergehende Aussetzung der Esomeprazol-Therapie, wenn hohe Methotrexat-Dosen für Patienten angezeigt sind.
Tacrolimus:
Es gibt Berichte über einen Anstieg der Serum-Tacrolimus-Konzentration bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol. Die Tacrolimus-Konzentration sollte engmaschig überwacht werden, ebenso wie die Nierenfunktion des Patienten (CLCR) und gegebenenfalls die Tacrolimus-Dosis angepasst werden sollte.
Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol:
CYP2C19- und/oder CYP3A4-Inhibitoren:
Esomeprazol wird durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem CYP3A4-Inhibitor wie Clarythromycin (500 mg x 2-mal täglich) verdoppelt die AUC von Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem Inhibitor von CYP2C19 und CYP3A4 kann die AUC von Esomeprazol stärker erhöhen als sie.
Voriconazol hemmt CYP2C19 und CYP3A4 und erhöht die AUC von Esomeprazol um etwa 280 %.
In diesen Fällen ist eine Anpassung der Dosis möglicherweise nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen oder bei Patienten mit Indikationen für eine längere Behandlung sollte jedoch eine Anpassung der Dosis in Betracht gezogen werden.
CYP2C19- und/oder CYP3A4-Induktionsmedikamente:
CYP2C19- oder CYP3A4-Induktionsmittel oder beide (wie Rifampicin und Johanniskraut) können aufgrund des erhöhten Esomeprazol-Metabolismus den Serum-Ecomeprazol-Spiegel senken.Andere Interaktionen:
kann das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen, wenn Sie Ecomeprazol und Arzneimittel einnehmen, die ebenfalls Hypotonie verursachen, wie z. B. Thiaziddiuretika und Banddiuretika. Überprüfen Sie den Magnesiumspiegel im Blut vor der Einnahme von Protonenpumpenhemmern und in regelmäßigen Abständen.
Digoxin: Senkung der Blutmagnesia aufgrund längerer Anwendung von Protonenpumpenhemmern, die dazu führt, dass der Herzmuskel empfindlicher auf Digoxin reagiert, was das Risiko einer Toxizität für das Herz von Digoxin erhöhen kann. Überprüfen Sie bei Patienten, die Digoxin verwenden, die Magnesiumkonzentration vor Beginn der Anwendung von Protonenpumpenhemmern und später in regelmäßigen Abständen.
Sucralfat: Hemmung der Absorption und Verringerung der Bioverfügbarkeit von Protonenpumpenhemmern. Verwenden Sie Protonenpumpenhemmer mindestens 30 Minuten vor der Anwendung von Sucralfat.
Kinder:
Interaktive Studien zu Esomeprazol wurden nur an Erwachsenen durchgeführt.
Lagerung
An einem kühlen Ort aufbewahren, Licht und Temperaturen unter 30⁰C vermeiden.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Lesen Sie die Anweisungen vor der Verwendung sorgfältig durch.
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