Το φάρμακο Jiracek-20 Davipharm αντιμετωπίζει το γαστρικό έλκος, τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Εσομεπραζόλη
Συστατικό
| Πληροφορίες σύνθεσης | Περιεχόμενο |
| Εσομεπραζόλη | 20 mg |
Χρήσεις
υποδεικνύεται
Ενήλικες:
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
Οι ασθενείς πρέπει να συνεχίσουν τη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ):
Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Elison.
Παιδιά ≥ 12 ετών:
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
Φαρμακολογία
Φαρμακολογική ομάδα: Αναστολείς επιθετικότητας του γαστρικού οξέος που ανήκει στην ομάδα αναστολέων αντλίας πρωτονίων.
Κωδικός ATC: A02BC05.
Η εσομεπραζόλη είναι η S ισομορφική μορφή της ομεπραζόλης, που χρησιμοποιείται παρόμοια με την Ομεπραζόλη για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους - δωδεκαδακτύλου και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και του συνδρόμου Zollinger-Elison.
Η εσομεπραζόλη είναι μια αδύναμη βάση, συνδεδεμένη με H+/K+-Aatpase (επίσης γνωστή ως αντλία πρωτονίων) στο κυτταρικό τοίχωμα του στομάχου, απενεργοποιώντας αυτό το ενζυμικό σύστημα, εμποδίζοντας το τελευταίο στάδιο της απέκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Επομένως, η εσομεπραζόλη έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της έκκρισης βασικού οξέος στο στομάχι και ακόμη και όταν διεγείρεται από οποιονδήποτε παράγοντα. Το φάρμακο λειτουργεί ισχυρά, με διάρκεια.
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων έχουν ανασταλτικό, αλλά όχι εκτός από το Helicobacter pylori, επομένως είναι απαραίτητο να συντονιστούν με αντιβιοτικά (όπως αμοξικιλλίνη, τετρακυκλίνη και κλαριθρομυκίνη) για την αποτελεσματική έκπτωση αυτού του βακτηρίου.
Φαρμακοκινητική
απορρόφηση
Η εσομεπραζόλη είναι μια ασταθής ουσία σε όξινο περιβάλλον και λαμβάνεται από το στόμα με τη μορφή δισκίου στο έντερο. In Vivo, η εσομεπραζόλη μεταφέρεται σε αμελητέο ισομερές r-Isomer. Η εσομεπραζόλη απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, προωθεί μέσα σε 1 ώρα, φτάνοντας στην υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από 1-2 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της εσομεπραζόλης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση και όταν χρησιμοποιείται για επανάληψη: φτάνει περίπου στο 50% μετά την εφάπαξ δόση των 20 mg, αυξάνεται στο 68% όταν η δόση επαναλαμβάνεται καθημερινά. 64% όταν χρησιμοποιείται μόνο 40 mg και έως 89% μετά τη χρήση ημερήσιας δόσης. Η τροφή επιβραδύνει και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης, αλλά δεν αλλάζει την επίδραση της επίδρασης του φαρμάκου στη συγκέντρωση του οξέος στο στομάχι. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης Esomeprazol 40 mg στα γεύματα σε σύγκριση με την πείνα μειώθηκε από 43% σε 53%. Επομένως, το Esomeprazol πρέπει να πίνει τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τα γεύματα.
Διανομή
Περίπου το 97% της εσομεπραζόλης προσκολλάται στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής όταν η συγκέντρωση του φαρμάκου είναι σταθερή σε υγιείς εθελοντές 0,22 l/kg σωματικού βάρους.
Μεταβολισμός
Το κύριο μεταβολικό φάρμακο στο ήπαρ χάρη στο ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450, το ισένζυμο CYP2C19 σε υδροξυ και απομεθυλ μεταβολίτες δεν είναι πλέον ενεργό, το υπόλοιπο μετατρέπεται μέσω του ισοενζύμου CYP3A4 σε σουλφόνη εσομεπραζόλης. Όταν χρησιμοποιείται επαναλαμβανόμενη, μεταβολίζεται αρχικά μέσω του ήπατος και η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται, πιθανώς λόγω του ανασταλμένου ISOENZYM CYP2C19. Ωστόσο, δεν υπάρχει φαινόμενο συσσώρευσης φαρμάκων όταν χρησιμοποιούνται μία φορά την ημέρα.
Εξάλειψη
Η συνολική απομάκρυνση του φαρμάκου στο πλάσμα είναι περίπου 17 l/ώρα μετά τη λήψη της μοναδικής δόσης και περίπου 9 l/ώρα μετά τη λήψη της επαναλαμβανόμενης δόσης. Ο χρόνος πώλησης για το πλάσμα είναι περίπου 1,3 ώρες. Η εσομεπραζόλη αποβάλλεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων και δεν προκαλεί συσσώρευση όταν η δόση επαναλαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν επηρεάζουν την έκκριση οξέος του στομάχου. Περίπου το 80% των από του στόματος δόσεων αποβάλλεται με τη μορφή μη ενεργών μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Λιγότερο από το 1% του φαρμάκου αποβάλλεται με τα ούρα.
Γραμμικό/μη-γραμμικό:
Η φαρμακοκινητικήτης εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί με δόση έως 40 mg x 2 φορές/ημέρα.
Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης με την πάροδο του χρόνου (AUC) αυξάνεται κατά τη χρήση της επαναλαμβανόμενης δόσης εσομεπραζόλης. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δόση και οδηγεί σε αύξηση της AUC με μεγαλύτερο ρυθμό από την αύξηση της δόσης μετά την επανάληψη της δόσης. Αυτός ο χρόνος και η εξάρτηση από τη δόση οφείλεται στον πρώτο μεταβολισμό μέσω του ήπατος και σε ολόκληρη την κάθαρση του σώματος, πιθανώς λόγω της επίδρασης της αναστολής του CYP2C19 της εσομεπραζόλης ή/και του μεταβολισμού των σουλφονών της.
φαρμακοκινητική σε ειδικά θέματα
Άτομα με φτωχό μεταβολισμό:
Σε ορισμένα άτομα λόγω της έλλειψης του CYP2C19 λόγω γενετικής (15-20% των Ασιατών), θα πρέπει να επιβραδύνουν το μεταβολισμό της εσομεπραζόλης. Σε αυτά τα άτομα, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης καταλύεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4. Σε σταθερή κατάσταση, η τιμή AUC σε άτομα με έλλειψη του ενζύμου CYP2C19 αυξάνεται περίπου 2 φορές σε σύγκριση με άτομα με αρκετά ένζυμα.
Σεξ:
Μετά τη λήψη της εφάπαξ δόσης Esomeprazol 40 mg, η AUC στις γυναίκες είναι περίπου 30% υψηλότερη από τους άνδρες.
Δεν υπάρχει διαφορά μεταξύ του φύλου όταν χρησιμοποιείται η ημερήσια δόση.
Ηπατική ανεπάρκεια:
Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης σε άτομα με μέτρια και ήπια ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να μειωθεί. Ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία που διπλασιάζει την AUC της εσομεπραζόλης. Επομένως, μη χρησιμοποιείτε περισσότερα από 20 mg εσομεπραζόλης για ασθενείς με σοβαρές διαταραχές. Η εσομεπραζόλη και οι κύριοι μεταβολίτες της δεν προκαλούν συσσώρευση όταν χρησιμοποιούνται 1 φορά/ημέρα.
νεφρική ανεπάρκεια:
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική λειτουργία.
Επειδή οι νεφροί παίζουν το ρόλο της αποβολής των μεταβολιτών της εκομεπραζόλης αλλά όχι του αρχικού δραστικού συστατικού, ο μεταβολισμός της Εσομεπραζόλης ενδέχεται να μην αλλάξει σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Ηλικιωμένοι:
Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν έχει αλλάξει σημαντικά στο αντικείμενο του ασθενούς που είναι ηλικίας 71 - 80 ετών).
Παιδιά:
Έφηβοι 12-18 ετών: Μετά από επανάληψη της δόσης Esomeprazol των 20 mg και 40 mg, AUC και TMAX σε αντικείμενα ηλικίας 12 - 18 ετών παρόμοια με ενήλικες και στις δύο δόσεις.
Πριν τη λήψη Το φάρμακο Jiracek-20 Davipharm αντιμετωπίζει το γαστρικό έλκος, τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is:Παρενέργειες
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν εντοπιστεί ή υπάρχουν υπόνοιες σε κλινικές δοκιμές και μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά. Δεν υπάρχει ανεπιθύμητη ενέργεια που να σχετίζεται με τη δόση.
Συνήθης, 1/100 ≤ ADR
Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Συνιστάται οι ασθενείς να ενημερώνουν αμέσως τον γιατρό όταν παρουσιάζουν ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη του φαρμάκου.
Οδηγίες χειρισμού ADR:
Πρέπει να διακόπτεται το φάρμακο όταν υπάρχει έντονη εκδήλωση ADR
Προειδοποιήσεις
Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.
αντενδείκνυται
υπερευαισθησία στην εσομεπραζόλη ή σε άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή σε ουσίες βενζιμιδαζόλης ή υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα ταυτόχρονα με νελφιναβίρη.
Προσοχή κατά τη χρήση του
Όταν υπάρχουν προειδοποιητικά συμπτώματα (όπως ακούσια έντονη απώλεια βάρους, έμετος, έμετος αίματος ή αιμορραγία) και όταν υπάρχει υποψία ή εντοπισμός έλκους στομάχου, εξαλείφεται η πιθανότητα κακοήθους νόσου επειδή το φάρμακο μπορεί να καλύψει συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.
Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με ηπατική νόσο, έγκυες ή θηλάζουσες.
Ασθενείς με παρατεταμένη θεραπεία (ειδικά άνω του 1 έτους): Θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.
Η μακράς διαρκείαςχρήση της εκομεπραζόλης μπορεί να προκαλέσει γαστρική ατροφία ή αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης (όπως πνευμονία στην κοινότητα).
Ασθενείς που αντιμετωπίζονται όπως απαιτείται: Θα πρέπει να λάβουν οδηγίες να επικοινωνήσουν με το γιατρό εάν υπάρχει αλλαγή στις ιδιότητες των συμπτωμάτων. Όταν χρησιμοποιείτε εσομεπραζόλη κατ' απαίτηση, είναι απαραίτητο να λάβετε υπόψη την επίδραση των αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα λόγω της αλλαγής της συγκέντρωσης της εσομεπραζόλης στο πλάσμα.
Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού:
Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα κατά τη λήψη της εσομεπραζόλης για το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, επομένως θα πρέπει να σημειωθεί για τις αντενδείξεις και τις αλληλεπιδράσεις της κλαριθρομυκίνης όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη στο σχήμα 3 φαρμάκων για ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP3A4 ως Cisaprid.
Γαστρεντερικές λοιμώξεις:
Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως η Samonella και το Campylobacter.
μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διάρροιας λόγω του Clostridium difficile κατά τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων.
Απορρόφηση βιταμίνης Β12:
Όπως άλλα αντιόξινα, η εσομεπραζόλη μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της επίδρασης της μείωσης ή της ανεπάρκειας του γαστρικού οξέος. Είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη κατά τη λήψη του φαρμάκου για ασθενείς με μειωμένο απόθεμα βιταμίνης Β12 ή με παράγοντες κινδύνου που μειώνουν την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 όταν λαμβάνουν θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Υπόταση (με ή ασυμπτωματική) σπάνια εμφανίζεται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν παρατεταμένους αναστολείς αντλίας πρωτονίων (τουλάχιστον 3 μήνες ή στις περισσότερες περιπτώσεις που διαρκούν περισσότερο από 1 έτος).
Υπήρξαν περιπτώσεις σοβαρού magnesi σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων όπως η εσομεπραζόλη για τουλάχιστον 3 μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις που διαρκούν περισσότερο από 1 χρόνο. Η σοβαρή εκδήλωση του μαγνησίου του αίματος όπως κόπωση, σπαστικότητα, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία μπορεί να εμφανιστεί, αλλά αυτά τα συμπτώματα μπορεί να μην είναι ξεκάθαρα και να παραβλέπονται. Στους ασθενείς που επηρεάζονται περισσότερο, η κατάσταση της μείωσης του μαγνησίου στο αίμα μπορεί να βελτιωθεί μετά τη διακοπή του φαρμάκου και την αντικατάσταση του Magnesi.
Για ασθενείς που είναι πιθανό να λάβουν θεραπεία με παρατεταμένους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή να χρησιμοποιούν σε συνδυασμό με διγοξίνη ή άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν άλλο μαγνήσιο στο αίμα (όπως διουρητικά), οι γιατροί της θεραπείας θα πρέπει να διεξάγουν δοκιμές και αξιολόγηση των επιπέδων στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, συμπεριλαμβανομένης της εσομεπραζόλης.
Κίνδυνος f:>
Όταν χρησιμοποιείτε αναστολείς αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν λαμβάνετε υψηλές και παρατεταμένες δόσεις (≥ 1 έτος), μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος καταγμάτων της πυέλου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης λόγω οστεοπόρωσης, που εμφανίζεται κυρίως σε ηλικιωμένους ή άτομα με διαθέσιμους παράγοντες κινδύνου. Ο μηχανισμός αυτού του φαινομένου δεν έχει επεξηγηθεί, αλλά μπορεί να οφείλεται στη μείωση της απορρόφησης ασβεστίου που δεν έχει εξασθενήσει λόγω της αύξησης του γαστρικού pH.
Η σύσταση χαμηλότερης δόσης λειτουργεί στο συντομότερο δυνατό χρόνο, κατάλληλη για την κλινική κατάσταση. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να χρησιμοποιούν αρκετό ασβέστιο και βιταμίνη D, να αξιολογούν την κατάσταση των οστών και να αντιμετωπίζουν σύμφωνα με τις οδηγίες.
Ερυθηματώδης λύκος στο δέρμα (SCLE):
Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων σχετίζονται με τη συχνότητα του SCLE μη συχνότητας. Εάν η βλάβη παρουσιαστεί, ειδικά το δέρμα σε άμεση έκθεση στον ήλιο, με πόνο στις αρθρώσεις, συνιστάται στους ασθενείς να επισκεφθούν γιατρό και να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής του φαρμάκου για τον ασθενή. Ο ασθενής είχε ιστορικό SCLE μετά τη λήψη ενός αναστολέα αντλίας πρωτονίων που θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο SCLE με άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων.
Χρησιμοποιήστε άλλα φάρμακα:
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση Esomeprazol και Atazanavir. Εάν απαιτείται, πρέπει να παρακολουθείται στενά, αυξάνοντας τη δόση του Atazanavir στα 400 mg σε συνδυασμό με 100 mg ριτοναβίρης, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται Esomeprazol περισσότερο από 20 mg.
Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή τη λήξη της θεραπείας με εσομεπραζόλη, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι αλληλεπιδράσεις που μπορεί να εμφανιστούν με μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP2C19. Έχουν υπάρξει αναφορές αλληλεπίδρασης φαρμάκων μεταξύ της κλοπιδογρέλης και της εσομεπραζόλης. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη. Να είστε προσεκτικοί με αυτήν την αλληλεπίδραση, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης.
Υποκλινικές εξετάσεις:
Η αυξημένη χρωμογραφία Α (CGA) μπορεί να εμποδίσει τη διάγνωση όγκων του ενδοκρινικού νεύρου. Για να αποφύγετε αυτό το αποτέλεσμα, σταματήστε το Esomeprazol τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τη δοκιμή CGA.
Να είστε προσεκτικοί για τα έκδοχα Magnesi Hydroxid
Το φάρμακο περιέχει καθαρτικό μαγνησίου, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια.
Υπερσυγκεντρωμένο αίμα (προκαλώντας υπόταση, νοητική ανεπάρκεια, κώμα), ιδιαίτερα προσεκτικό όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.
Να είναι μακριά από παιδιά.
Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων
Η εσομεπραζόλη επηρεάζει ελαφρώς την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως: πονοκέφαλος, ζάλη (σπάνια), υπνηλία, μείωση της όρασης (σπάνια) ... Να είστε προσεκτικοί όταν συμμετέχετε σε επικίνδυνες δραστηριότητες που χρειάζονται εγρήγορση, όπως η εργασία σε ψηλά, ο χειρισμός μηχανημάτων ή η οδήγηση τρένου.
Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας
εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχει επαρκής μελέτη για τη χρήση της εσομεπραζόλης σε έγκυες. Σε ζώα, λευκούς αρουραίους από του στόματος δόση Esomeprazol των 280 mg/kg/ημέρα (57 φορές τη δόση στον άνθρωπο υπολογιζόμενη από την επιφάνεια του σώματος) και τη δόση κουνελιού από του στόματος 86 mg/kg/ημέρα (35 φορές τη δόση στον άνθρωπο που υπολογίζεται από την επιφάνεια του σώματος) δεν υπάρχουν ενδείξεις αναπαραγωγικής ή τοξικής ουσίας εμβρύου. Ωστόσο, χρησιμοποιήστε το Esomeprazol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν είναι πραγματικά απαραίτητο.
Περίοδος θηλασμού
Δεν είναι γνωστό εάν η εσομεπραζόλη θα απεκκριθεί στο γάλα ή όχι. Ωστόσο, η ομεπραζόλη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
Η εσομεπραζόλη είναι πιθανό να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες σε μωρά που θηλάζουν, επομένως είναι απαραίτητο να αποφασίσετε τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή του φαρμάκου, ανάλογα με τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.
Αναπαραγωγή
Η έρευνα σε ζώα με ρακεμικό μείγμα ομεπραζόλης από του στόματος χορήγηση από το στόμα δεν είναι ορατή σχετικά με τη γονιμότητα.
Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα
Η επίδραση της εσομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων:
Το απορροφούμενο φάρμακο εξαρτάται από το pH
Η αναστολή της έκκρισης οξέος του στομάχου όταν θεραπεύεται με ecomeprazol ή άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την απορρόφηση των φαρμάκων που εξαρτώνται από το pH του στομάχου. Όταν υποβάλλονται σε θεραπεία με εκομεπραζόλη, τα οξέα του στομάχου μειώνουν την απορρόφηση ορισμένων φαρμάκων όπως η κετοκοναζόλη, η οτρακοναζόλη και η ερλοτινίμπη και αυξάνουν την απορρόφηση φαρμάκων όπως η Διγοξίνη. Η ταυτόχρονη θεραπεία με ομεπραζόλη (20 mg/ημέρα) με διγοξίνη σε υγιή άτομα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης στο 10% (έως και 30% σε 2 στους 10 χρήστες). Η τοξικότητα της διγοξίνης έχει αναφερθεί σπάνια. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις Esomeprazol για ηλικιωμένους. Παρακολουθήστε στενά τη διαδικασία θεραπείας με διγοξίνη.
Αναστολείς πρωτεάσης
Υπήρξε μια διαδραστική αναφορά μεταξύ της ομεπραζόλης και ορισμένων αναστολέων πρωτεάσης. Η κλινική σημασία και ο μηχανισμός πίσω από αυτές τις αλληλεπιδράσεις δεν είναι πλήρως γνωστοί.
Η αύξηση του γαστρικού pH κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να αλλάξει την απορρόφηση των αναστολέων πρωτεάσης. Άλλοι μηχανισμοί που μπορούν να εξηγηθούν στην παραπάνω αλληλεπίδραση είναι μέσω της αναστολής του CYP2C19.
Έχουν αναφερθεί αναφορές για μείωση των επιπέδων της Atazanavir και της Nelfinavir στον ορό όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη, επομένως αυτός ο συνδυασμός δεν συνιστάται. Η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (40 mg x 1 φορά/ημέρα) με Atazanavir 300 mg/ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές μειώνει σημαντικά τη συγκέντρωση της Atazanavir (μειωμένη AUC, CMAX, CMIN κατά περίπου 75%). Η αύξηση της δόσης του Atazanavir στα 400 mg δεν αρκεί για να αντισταθμίσει τις επιδράσεις της ομεπραζόλης στη συγκέντρωση του Atazanavir. Η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (20 mg x 1 φορά/ημέρα) με Atazanavir 400 mg/ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές μειώνει τα επίπεδα των επιπέδων Atazanavir περίπου
30% σε σύγκριση με τη χρήση Atazanavir 300 mg/ριτοναβίρη 100 mg x 1 φορά/ημέρα. Μερικές φορές, η ομεπραζόλη (40 mg x μία φορά την ημέρα) μειώνει την AUC, CMAX και CMIN της νελφιναβίρης κατά 36 - 39% και την AUC, CMAX και CMIN των μεταβολιτών με δραστηριότητα Μ8 μειώθηκε κατά περίπου 75 - 92%. Για τη σακουιναβίρη (συνδυασμός ριτοναβίρης), υπάρχουν αναφορές για αύξηση της συγκέντρωσης στον ορό (80 - 100%) όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα ομεπραζόλη (40 mg x 1 φορά/ημέρα). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 20 mg 1 φορά/ημέρα δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της δαρουναβίρης (ριτοναβίρη) και της αμπρεναβίρης (συνδυασμός ριτοναβίρης). Η θεραπεία με Esomeprazol 20 mg 1 φορά/ημέρα δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της Amprenavir (είτε ριτοναβίρη είτε όχι). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 40 mg x 1 φορά/ημέρα δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση του Lopinavir (συνδυασμός ριτοναβίρης). Επειδή η Ομεπραζόλη και η Εσομεπραζόλη είναι παρόμοια ως προς τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοκινητική, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση Εσομεπραζόλης και Αταζαναβίρης και Conv Lend για ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και νελφιναβίρης.
Το φάρμακο μεταβολίζεται από το CYP2C19
Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το CYP2C19, το κύριο μεταβολικό ένζυμο της εσομεπραζόλης. Επομένως, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα, η εσομεπραζόλη με μεταβολικά φάρμακα του CYP2C19 όπως διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινιτοΐνη, ... θα αυξήσει τη συγκέντρωση των παραπάνω φαρμάκων στο πλάσμα, η οποία μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης. Θα πρέπει να σημειωθεί όταν ενδείκνυται η εσομεπραζόλη στην απαιτούμενη θεραπεία θεραπείας.
Διαζεπάμη: Η ταυτόχρονη χρήση 30 mg εσομεπραζόλης μειώνει κατά 45% την κάθαρση του υποστρώματος διαζεπάμης CYP2C19.
Φαινυτοΐνη: Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα 40 mg εσομεπραζόλης, η οποία αυξάνει κατά 13% τις συγκεντρώσεις της φαινυτοΐνης στο πλάσμα σε επιληψικούς ασθενείς. Σύσταση για παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με Esomeprazol.
Βορικοναζόλη: Η ομεπραζόλη (40 mg x 1 φορά/ημέρα) αυξάνει τη CMAX και την AUC της βορικοναζόλης (υπόστρωμα του CYP2C19) κατά 15% και 41% αντίστοιχα.
βαρφαρίνη: η ταυτόχρονη χρήση 40 mg εσομεπραζόλης εντός της κλινικής περιόδου δείχνει ότι είναι αποδεκτή η αιματολογική τριβή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με πόλεμο. εύρος. Ωστόσο, μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, υπήρξαν ορισμένες περιπτώσεις σημαντικής κλινικής αύξησης Inr στην κλινική θεραπεία ταυτόχρονα. Η σύσταση παρακολούθησης του Inr στην αρχή και στο τέλος της θεραπείας με εσομεπραζόλη ταυτόχρονα με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης.
σιλοσταζόλη: Η ομεπραζόλη και η εσομεπραζόλη έχουν και οι δύο αναστολείς του CYP2C19. Η χρήση δόσης 40 mg ομεπραζόλης σε υγιή άτομα αυξάνει τη CMAX και την AUC της σιλοσταζόλης κατά 18% και 26% αντίστοιχα, και ενός μεταβολίτη με τη δραστηριότητά του κατά περίπου 29% και 69% αντίστοιχα.
Cisaprid: Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση με την εσομεπραζόλη AUC 32% αυξάνει τον χρόνο πώλησης της pro C 2% 31% αλλά δεν αυξάνει σημαντικά τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του Cisaprid. Έχει υπάρξει μια αναφορά που παρατείνει την ήπια περίοδο QT μετά τη χρήση μόνο του Cisaprid και δεν διαρκεί περισσότερο όταν χρησιμοποιείται Cisaprid με Esomeprazol.
Κλοπιδογρέλη: Σε μια διακλινική μελέτη, η κλοπιδογρέλη (δόση επίθεσης 300 mg/δόση συντήρησης 75 mg/ημέρα) μόνη της και ο συνδυασμός ομεπραζόλης (80 mg, που χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλοπιδογρέλη) χρησιμοποιήθηκε για 5 ημέρες. Η συγκέντρωση των ενεργών μεταβολιτών της κλοπιδογρέλης μειώθηκε κατά περίπου 46% (ημέρα 1) και 42% (ημέρα 5) όταν χρησιμοποιήθηκε κλοπιδογρέλη με ομεπραζόλη. Η αναστολή των αιμοπεταλίων (IPA) μειώθηκε κατά περίπου 47% (24 ώρες) και 30% (ημέρα 5) όταν χρησιμοποιήθηκε κλοπιδογρέλη με ομεπραζόλη. Μια άλλη μελέτη έδειξε ότι η χρήση της κλοπιδογρέλης και της ομεπραζόλης σε διαφορετικούς χρόνους δεν απέτρεψε την μεταξύ τους αλληλεπίδραση, μπορεί να οφείλεται στην ανασταλτική δράση του CYP2C19 της ομεπραζόλης. Τα δεδομένα δεν συνάδουν με τις κλινικές επιδράσεις αυτής της αλληλεπίδρασης PK/PD της εσομεπραζόλης για μεγάλα καρδιαγγειακά συμβάντα που έχουν αναφερθεί από την περιγραφή και τις κλινικές μελέτες.
Χρησιμοποιήστε την εσομεπραζόλη με φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 και του CYP3A4, όπως η ριφαμπίνη, μειώνει τα επίπεδα της εσομεπραζόλης, αποφεύγοντας την ταυτόχρονη χρήση
.αμοξικιλλίνη και κινιδίνη: Δεν υπάρχει επίδραση της εκομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλλίνης, της κλινικής κινιδίνης.
Ναπροξένη ή Ροφεκοξίμπη: Σε βραχυπρόθεσμες μελέτες, η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης με ναπροξένη ή ροφεκοξίμπη δεν παρουσιάζει κλινική φαρμακοκινητική.>
Άγνωστος μηχανισμός:
μεθοτρεξάτη: Αυξημένα επίπεδα μεθοτρεξάτης σε ορισμένους ασθενείς όταν χρησιμοποιούν αναστολείς αντλίας πρωτονίων ταυτόχρονα. Εξετάστε το ενδεχόμενο προσωρινής αναστολής της Esomeprazol όταν υποδεικνύετε υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης για ασθενείς.
τακρόλιμους:
Έχουν αναφερθεί αναφορές για αύξηση της συγκέντρωσης της τακρόλιμους στον ορό όταν χρησιμοποιείται η εσομεπραζόλη ταυτόχρονα. Η συγκέντρωση της τακρόλιμους θα πρέπει να παρακολουθείται στενά καθώς και η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας του ασθενούς (CLCR), προσαρμόζοντας τη δόση της τακρόλιμους εάν είναι απαραίτητο.
Επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της Esomeprazol:
Αναστολείς CYP2C19 και/ή CYP3A4:
Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από τα CYP2C19 και CYP3A4. Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης και ενός αναστολέα του CYP3A4 όπως η Κλαρυθρομυκίνη (500 mg x 2 φορές την ημέρα) διπλασιάζει την AUC της εσομεπραζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης και ενός αναστολέα τόσο του CYP2C19 όσο και του CYP3A4 μπορεί να αυξήσει περισσότερο από την AUC της εσομεπραζόλης.
Η βορικοναζόλη αναστέλλει τα CYP2C19 και CYP3A4, αυξάνοντας την AUC της εσομεπραζόλης κατά περίπου 280%.
Σε αυτές τις περιπτώσεις, η προσαρμογή της δόσης μπορεί να μην είναι απαραίτητη. Ωστόσο, εξετάζεται το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης κατά τη λήψη φαρμάκων για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή που ενδείκνυνται για παρατεταμένη θεραπεία.
φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 και/ή του CYP3A4:
Τα φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 ή του CYP3A4 ή και τα δύο (όπως η ριφαμπικίνη και το υπερικό) μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα της εκομεπραζόλης στον ορό λόγω του αυξημένου μεταβολισμού της εσομεπραζόλης.Άλλες αλληλεπιδράσεις:Το
μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας όταν παίρνετε ecomeprazol και φάρμακα που προκαλούν επίσης υπόταση, όπως θειαζιδικά διουρητικά, διουρητικά με ιμάντα. Ελέγχετε τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα πριν παίρνετε αναστολείς αντλίας πρωτονίων και περιοδικά.
Διγοξίνη: Μείωση της μαγνησίας του αίματος λόγω παρατεταμένης χρήσης αναστολέων αντλίας πρωτονίων που προκαλούν τον καρδιακό μυ να αυξήσει την ευαισθησία στη διγοξίνη, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας στην καρδιά της διγοξίνης. Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν διγοξίνη, ελέγχετε τη συγκέντρωση μαγνησίου πριν αρχίσετε να χρησιμοποιείτε αναστολείς αντλίας πρωτονίων και περιοδικά αργότερα.
Sucralfate: Αναστολή της απορρόφησης και μείωση της βιοδιαθεσιμότητας των αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Χρησιμοποιήστε αναστολείς αντλίας πρωτονίων τουλάχιστον 30 λεπτά πριν χρησιμοποιήσετε sucralfat.
Παιδιά:
Αλληλεπιδραστικές μελέτες εσομεπραζόλης έχουν γίνει μόνο σε ενήλικες.
Αποθήκευση
Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασίες κάτω των 30⁰C.
Για να είναι μακριά από παιδιά, διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες πριν από τη χρήση.
Άλλα φάρμακα
- ANTEPSIN 1G/5ML ORAL SUSPENSION / SUCRALFATE 1G/5ML ORAL SUSPENSION
- BRUFEN TABLETS 400MG
- NEUROTONE
- SCHERIPROCT SUPPOSITORIES
- SOLPADOL 30MG/500MG CAPSULES
- ZAPAIN 30MG/500MG TABLETS
Αποποίηση ευθυνών
Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.
Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.
Δημοφιλείς λέξεις -κλειδιά
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions