El medicamento Jiracek-20 Davipharm trata la úlcera gástrica y el reflujo gastroesofágico.

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones esomeprazol

Ingrediente

Información de composiciónContenido
esomeprazol20 mg

Usos

indicado

Adultos:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

  • Tratamiento del reflujo gastroesofágico - esófago con esofagitis. y prevenir la recurrencia de úlceras de estómago causadas por Helicobacter pylori.

    Los pacientes deben continuar el tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE):

  • Tratamiento de las úlceras de estómago causadas por AINE.

    Tratamiento del síndrome de Zollinger-Elison.

    Niños ≥ 12 años:

    Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

  • Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico con esofagitis.

    Farmacología

    Grupo farmacológico: Inhibidores de la agresión del ácido gástrico pertenecientes al grupo de los inhibidores de la bomba de protones.

    Código ATC: A02BC05.

    Esomeprazol es la forma isomorfa S de omeprazol, utilizada de manera similar a Omeprazol en el tratamiento de la úlcera gástrica, duodeno y enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Elison.

    El esomeprazol es una base débil, unida a la H+/K+-Aatpasa (también conocida como bomba de protones) en la pared celular del estómago, inactivando este sistema enzimático, impidiendo el paso final de la excreción de ácido clorhídrico en el estómago. Por tanto, el esomeprazol tiene el efecto de inhibir la secreción estomacal de ácido básico e incluso cuando es estimulado por cualquier agente. La droga actúa de forma potente y duradera.

    Los inhibidores de la bomba de protones tienen un efecto inhibidor, pero no excepto el Helicobacter pylori, por lo que es necesario coordinarlos con antibióticos (como amoxicilina, tetraciclina y claritromicina) para deducir eficazmente esta bacteria.

    Farmacocinética

    absorción

    El esomeprazol es una sustancia inestable en un ambiente ácido y se toma por vía oral en forma de tableta en el intestino. In vivo, esomeprazol se transfiere a un isómero r insignificante. Esomeprazol se absorbe rápidamente después de beber, promoviendo en 1 hora, alcanzando la concentración plasmática más alta después de 1-2 horas. La biodisponibilidad del esomeprazol aumenta según la dosis y cuando se repite: alcanza aproximadamente el 50% después de la dosis única de 20 mg, aumentando al 68% cuando la dosis se repite diariamente; 64% cuando se usa solo 40 mg y hasta 89% después del uso de la dosis diaria. Los alimentos ralentizan y reducen la absorción de esomeprazol, pero no cambian el efecto del fármaco sobre la concentración de ácido en el estómago. El área bajo la curva (AUC) después de tomar una dosis única de esomeprazol de 40 mg durante las comidas en comparación con el hambre disminuyó del 43% al 53%. Por tanto, esomeprazol debe beberse al menos 1 hora antes de las comidas.

    Distribución

    Aproximadamente el 97% del esomeprazol se adhiere a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución cuando la concentración del fármaco es estable en voluntarios sanos es de 0,22 l/kg de peso corporal.

    Metabolismo

    El principal fármaco metabólico en el hígado gracias al sistema enzimático del citocromo P450, la isoenzima CYP2C19 en metabolitos hidroxi y desmetil ya no está activo, el resto se convierte a través de la isoenzima CYP3A4 en esomeprazol sulfona. Cuando se usa repetidamente, inicialmente se metaboliza a través del hígado y la eliminación del fármaco se reduce, posiblemente debido a la inhibición de la ISOENZIMA CYP2C19. Sin embargo, no se produce ningún fenómeno de acumulación de fármacos cuando se utiliza una vez al día.

    Eliminación

    La eliminación total del fármaco en plasma es de aproximadamente 17 l/hora después de tomar la dosis única y de aproximadamente 9 l/hora después de tomar la dosis repetida. El tiempo de venta del plasma es de aproximadamente 1,3 horas. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis y no provoca acumulación cuando se toma la dosis repetida una vez al día. Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de ácido del estómago. Aproximadamente el 80% de las dosis orales se eliminan en forma de metabolitos no activos en la orina, el resto se elimina en las heces. Menos del 1% del fármaco se elimina por la orina.

    Lineal/no lineal:

    La farmacocinética de esomeprazol

    ha sido estudiada con una dosis de hasta 40 mg x 2 veces/día.

    El área bajo la curva de concentración a lo largo del tiempo (AUC) aumenta cuando se usan dosis repetidas de esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y conduce a un aumento del AUC a un ritmo mayor que el aumento de la dosis después de repetir la dosis. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe al primer metabolismo a través del hígado y al aclaramiento de todo el cuerpo, posiblemente debido al efecto de inhibición del CYP2C19 del esomeprazol y/o su metabolismo de las sulfonas.

    farmacocinética en sujetos especiales

    Gente pobre metabólica:

    En algunas personas debido a la falta de CYP2C19 debido a la genética (15-20% de los asiáticos), deberían ralentizar el metabolismo del esomeprazol. En estas personas, el metabolismo de esomeprazol está catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. En un estado estable, el valor de AUC en personas con deficiencia de enzima CYP2C19 aumenta aproximadamente 2 veces en comparación con personas con suficientes enzimas.

    Sexo:

    Después de tomar la dosis única de esomeprazol 40 mg, el AUC en las mujeres es aproximadamente un 30% mayor que en los hombres.

    No hay diferencia entre géneros cuando se usa la dosis diaria.

    Insuficiencia hepática:

    El metabolismo del esomeprazol en personas con disfunción hepática media y leve puede disminuir. La tasa metabólica disminuye en pacientes con disfunción hepática grave que duplica el AUC de esomeprazol. Por lo tanto, no utilice más de 20 mg de esomeprazol en pacientes con trastornos graves. Esomeprazol y sus principales metabolitos no causan acumulación cuando se usan 1 vez al día.

    insuficiencia renal:

    No se han realizado estudios en pacientes con función renal.

    Debido a que los riñones desempeñan la función de eliminar los metabolitos del ecomeprazol pero no el ingrediente activo original, es posible que el metabolismo del esomeprazol no se modifique en pacientes con insuficiencia renal.

    Ancianos:

    El metabolismo de esomeprazol no ha cambiado significativamente en el caso del paciente que tiene entre 71 y 80 años).

    Niños:

    Adolescentes de 12 a 18 años: Después de repetir la dosis de Esomeprazol de 20 mg y 40 mg, AUC y TMAX en objetos de 12 a 18 años similares a los adultos en ambas dosis.

  • antes de tomar El medicamento Jiracek-20 Davipharm trata la úlcera gástrica y el reflujo gastroesofágico.

    How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is: weight Dosage Week 40 kg in combination with 2 antibiotics: 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, drink 2 times/day for 1 week There is no recommendation to use Esomeprazol for children under 12 years old. Patients with renal function impairment: No dose adjustment in patients with mild renal impairment but need to be cautious in patients with severe renal impairment due to the experience of using drugs in these patients is limited. Patients with liver function impairment: No dose adjustments in patients with mild liver failure. In patients with severe liver failure, maximum daily dose must not exceed 20 mg. Elderly: No dose adjustment in the elderly. What to do when using overdose? Symptoms are described at the dose of 280 mg including digestive and weakened symptoms. No complications occur when taking the dose of 80 mg Esomeprazol. There is no specific antidote for Esomeprazol. Hemorrhage does not have the effect of increasing the elimination of the drug because the drug is highly attached to the protein. Mainly treat symptoms and support treatment in case of overdose. What to do when forgetting a dose?

    Efectos secundarios

    Se han identificado o sospechado los siguientes efectos no deseados en ensayos clínicos y después de lanzar el medicamento al mercado. No hay ningún efecto no deseado relacionado con la dosis.

    Común, 1/100 ≤ ADR

  • Neurológico: dolor de cabeza
  • Digestivo: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, flatulencia.
  • metabolismo y nutrición: edema periférico.
  • Mental: Insomnio yute.
  • Sangre y sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia. Borroso. Sudor.
  • Sangre y sistema linfático: Reduce todo hematoma sanguinolento, pérdida de granulocitos. (Diez).
  • Metabolismo y nutrición: la disminución de la sangre y la hipoglucemia grave pueden correlacionarse con una disminución del calcio en la sangre.

    El medicamento puede causar otros efectos no deseados. Se recomienda que los pacientes notifiquen inmediatamente al médico cuando experimenten efectos no deseados al tomar el medicamento.

    Instrucciones para el manejo de ADR:

    Debe suspender el medicamento cuando hay una manifestación intensa de RAM

  • Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

    contraindicado

    hipersensibilidad al esomeprazol u otros inhibidores de la bomba de protones, o sustancias benzimidazol, o hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes del medicamento.

    No use medicamentos simultáneamente con nelfinavir.

    Precaución al usarlo

    Cuando hay síntomas de advertencia (como pérdida fuerte de peso involuntaria, vómitos, vómitos con sangre o sangrado) y cuando se sospecha o se identifican úlceras de estómago, se elimina la posibilidad de enfermedad maligna porque el medicamento puede encubrir los síntomas y retrasar el diagnóstico.

    Tener precaución cuando se utiliza en personas con enfermedades hepáticas, embarazadas o en período de lactancia.

    Pacientes con tratamientos prolongados (especialmente más de 1 año): Deben ser monitoreados periódicamente.

    El uso prolongado de ecomeprazol puede causar atrofia gástrica o un mayor riesgo de infección (como neumonía en la comunidad).

    Pacientes tratados según sea necesario: Se les debe indicar que se comuniquen con el médico si hay un cambio en las propiedades de los síntomas. Cuando se utiliza Esomeprazol a demanda, es necesario considerar el impacto de las interacciones con otros fármacos debido al cambio de la concentración de Esomeprazol en plasma.

    Helicobacter pylori:

    Es necesario considerar la posibilidad de interacción con otros medicamentos cuando se toma Esomeprazol en la muerte de Helicobacter pylori. La claritromicina es un potente inhibidor del CYP3A4, por lo que se deben tener en cuenta las contraindicaciones e interacciones de la claritromicina cuando se usa claritromicina en el régimen de 3 medicamentos para pacientes que usan simultáneamente medicamentos metabólicos a través del CYP3A4 como Cisaprid.

    Infecciones gastrointestinales:

    El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Samonella y Campylobacter.

    puede aumentar el riesgo de diarrea debido a Clostridium difficile cuando se usan inhibidores de la bomba de protones.

    Absorción de vitamina B12:

    Al igual que otros antiácidos, Esomeprazol puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido al efecto reductor o deficiente del ácido gástrico. Es necesario tener en cuenta al tomar el medicamento en pacientes con una reserva reducida de vitamina B12 o que tienen factores de riesgo que reducen la absorción de vitamina B12 cuando reciben un tratamiento prolongado.

    Hipotensión (con o asintomática) rara vez se encuentra en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada (al menos 3 meses o en la mayoría de los casos que duran más de 1 año).

    Ha habido casos de magnesi grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones como Esomeprazol durante al menos 3 meses y en la mayoría de los casos que duran más de 1 año. Pueden ocurrir manifestaciones graves del magnesio en sangre, como fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero estos síntomas pueden no ser claros y pasarse por alto. En los pacientes más afectados, la condición de reducción del magnesio en sangre puede mejorar después de suspender el medicamento y reemplazar Magnesi.

    Para los pacientes que probablemente sean tratados con inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada o que se usen en combinación con digoxina u otros medicamentos que pueden causar otros niveles de magnesio en sangre (como diuréticos), los médicos encargados del tratamiento deben realizar pruebas y evaluaciones de los niveles sanguíneos antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, incluido esomeprazol.

    Riesgo de fracturas:

    Cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se toman dosis altas y prolongadas (≥ 1 año), puede aumentar el riesgo de fracturas de pelvis, muñeca o columna debido a la osteoporosis, que ocurre principalmente en personas mayores o con factores de riesgo disponibles. El mecanismo de este fenómeno no ha sido explicado, pero puede deberse a una reducción en la absorción de calcio no estimulada debido al aumento del pH gástrico.

    La recomendación de dosis más baja funciona en el menor tiempo posible, adecuado al estado clínico. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben consumir suficiente calcio y vitamina D, evaluar la condición ósea y tratar según las instrucciones.

    Lupus eritematoso en la piel (SCLE):

    Los inhibidores de la bomba de protones están relacionados con la frecuencia del SCLE no frecuencial. Si se produce daño, especialmente en la piel por exposición directa al sol, con dolor en las articulaciones, se recomienda que los pacientes consulten a un médico y consideren suspender el medicamento. El paciente tenía antecedentes de SCLE después de tomar un inhibidor de la bomba de protones que podría aumentar el riesgo de SCLE con otros inhibidores de la bomba de protones.

    Utilice otros medicamentos:

    No se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol y atazanavir. Si es necesario, se debe controlar estrechamente, aumentando la dosis de Atazanavir a 400 mg en combinación con 100 mg de ritonavir, no se debe utilizar Esomeprazol más de 20 mg.

    Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con esomeprazol es necesario considerar las interacciones que pueden ocurrir con fármacos metabólicos a través del CYP2C19. Ha habido informes de interacciones farmacológicas entre clopidogrel y esomeprazol. La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Tenga cuidado con esta interacción, no se recomienda utilizar simultáneamente esomeprazol y clopidogrel.

    Pruebas subclínicas:

    El aumento de la cromografina A (CGA) puede dificultar el diagnóstico de tumores del nervio endocrino. Para evitar este efecto, suspenda el tratamiento con Esomeprazol al menos 5 días antes de la prueba CGA.

    Tenga cuidado con los excipientes Hidróxido de Magnesio

    El medicamento contiene un laxante de magnesio magnesi, que puede provocar diarrea.

    Sangre hipercoagulada (que causa hipotensión, deterioro mental, coma), especialmente con precaución cuando se usa en personas con insuficiencia renal.

    Estar fuera del alcance de los niños.

    El efecto del fármaco sobre la conducción y el uso de maquinaria

    Esomeprazol afecta ligeramente la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Efectos no deseados como: dolor de cabeza, mareos (raramente), somnolencia, reducción de la visión (rara vez)... Tenga cuidado al participar en actividades peligrosas que requieran estar alerta como trabajar en altura, operar maquinaria o conducir trenes.

    Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

    embarazo

    No existe ningún estudio adecuado sobre el uso de Esomeprazol en personas embarazadas. En animales, la dosis oral de esomeprazol en ratas blancas de 280 mg/kg/día (57 veces la dosis en humanos calculada por la superficie corporal) y la dosis oral en conejos de 86 mg/kg/día (35 veces la dosis en humanos calculada por la superficie corporal) no ven evidencia de feto reproductivo o tóxico debido al esomeprazol. Sin embargo, sólo utilice Esomeprazol durante el embarazo cuando sea realmente necesario.

    Período de lactancia

    No se sabe si esomeprazol se excreta en la leche o no. Sin embargo, el omeprazol se distribuye en la leche materna.

    Es probable que el esomeprazol provoque efectos no deseados en los bebés amamantados, por lo que es necesario decidir suspender la lactancia o suspender el medicamento, dependiendo de la importancia de la medicación para la madre.

    Reproducción

    La investigación en animales con mezcla racémica de omeprazol para uso oral no es visible sobre la fertilidad.

    Interacción farmacológica

    Efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos:

    El fármaco absorbido depende del pH

    La inhibición de la secreción de ácido del estómago cuando se trata con ecomeprazol u otros inhibidores de la bomba de protones puede aumentar o reducir la absorción de medicamentos que dependen del pH del estómago. Cuando se trata con ecomeprazol, los ácidos del estómago reducen la absorción de algunos fármacos como ketoconazol, otraconazol y erlotinib y aumentan la absorción de fármacos como digoxina. El tratamiento simultáneo de omeprazol (20 mg/día) con digoxina en personas sanas aumenta la biodisponibilidad de digoxina al 10% (hasta el 30% en 2 de 10 usuarios). Se ha informado que la toxicidad de la digoxina es rara. Sin embargo, es necesario tener precaución al utilizar dosis altas de esomeprazol en personas mayores. Vigile de cerca el proceso de tratamiento con digoxina.

    Inhibidores de proteasa

    Ha habido un informe interactivo entre el omeprazol y algunos inhibidores de la proteasa. La importancia clínica y el mecanismo detrás de estas interacciones no se conocen completamente.

    Los aumentos del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol pueden cambiar la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otros mecanismos que pueden explicarse por la interacción anterior son a través de la inhibición de CYP2C19.

    Ha habido informes de reducción de los niveles séricos de atazanavir y nelfinavir cuando se usan simultáneamente con omeprazol, por lo que no se recomienda esta combinación. El uso simultáneo de omeprazol (40 mg x 1 vez/día) con Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg en voluntarios sanos reduce significativamente la concentración de Atazanavir (reducción de AUC, CMAX, CMIN en aproximadamente un 75%). Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no es suficiente para compensar los efectos del omeprazol sobre la concentración de atazanavir. El uso simultáneo de omeprazol (20 mg x 1 vez/día) con Atazanavir 400 mg/ ritonavir 100 mg en voluntarios sanos reduce los niveles de Atazanavir aproximadamente

    30% en comparación con cuando se usa Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg x 1 vez/día. A veces, omeprazol (40 mg una vez al día) reduce el AUC, CMAX y CMIN de nelfinavir entre un 36 y un 39 % y el AUC, CMAX y CMIN de los metabolitos con actividad M8 disminuyeron entre un 75 y un 92 %. Para Saquinavir (combinación de ritonavir), ha habido informes de que aumenta la concentración sérica (80 - 100%) cuando se usa omeprazol simultáneamente (40 mg x 1 vez/día). El tratamiento con omeprazol 20 mg 1 vez al día no afecta la concentración de darunavir (ritonavir) y amprenavir (combinación de ritonavir). El tratamiento con esomeprazol 20 mg 1 vez/día no afecta la concentración de amprenavir (sea o no ritonavir). El tratamiento con omeprazol 40 mg x 1 vez/día no afecta la concentración de lopinavir (combinación de ritonavir). Debido a que omeprazol y esomeprazol son similares en términos de farmacocinética y farmacocinética, no se recomienda usar simultáneamente esomeprazol y atazanavir y Conv Lend para usar simultáneamente esomeprazol y nelfinavir.

    El fármaco es metabolizado por CYP2C19

    Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima metabólica de Esomeprazol. Por tanto, cuando se utiliza simultáneamente, Esomeprazol con fármacos metabólicos por CYP2C19 como Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Fenitoína, ... aumentará la concentración de los fármacos anteriores en plasma, por lo que puede ser necesario reducir la dosis. Se debe tener en cuenta al indicar Esomeprazol en la terapia de tratamiento requerida.

    Diazepam: el uso simultáneo de 30 mg de esomeprazol reduce el 45% del aclaramiento del sustrato de diazepam CYP2C19.

    Fenitoína: Utilice simultáneamente 40 mg de esomeprazol, que aumenta un 13% las concentraciones plasmáticas de fenitoína en pacientes con epilepsia. Recomendación de monitorización de las concentraciones plasmáticas de fenitoína al iniciar o suspender el tratamiento con Esomeprazol.

    Voriconazol: omeprazol (40 mg x 1 vez/día) aumenta la CMAX y el AUC de voriconazol (un sustrato de CYP2C19) en un 15 % y un 41 % respectivamente.

    warfarina: utilice simultáneamente 40 mg de esomeprazol en pacientes tratados con warfarina en ensayos clínicos que demuestren que el tiempo de coagulación sanguínea está dentro del rango aceptable. Sin embargo, después de lanzar el fármaco al mercado, hubo algunos casos de aumento clínico significativo del Inr en el tratamiento clínico al mismo tiempo. Se recomienda monitorizar el Inr al inicio y al final del tratamiento con esomeprazol simultáneamente con warfarina u otros derivados cumarínicos.

    cilostazol: el omeprazol y el esomeprazol tienen inhibidores del CYP2C19. El uso de una dosis de 40 mg de omeprazol en personas sanas aumenta la CMAX y el AUC de cilostazol en un 18% y un 26% respectivamente, y de un metabolito con su actividad en aproximadamente un 29% y un 69% respectivamente.

    Cisaprid: en voluntarios sanos, el uso simultáneo con esomeprazol de 40 mg aumenta un 32% el AUC y prolonga el tiempo de venta en un 31%, pero no aumenta significativamente la concentración máxima en plasma de cisaprid. Ha habido un informe que extiende el período QT leve después de usar solo Cisaprid y no dura más cuando se usa Cisaprid con esomeprazol.

    Clopidogrel: En un estudio clínico cruzado, clopidogrel (dosis de ataque de 300 mg/dosis de mantenimiento de 75 mg/día) solo y omeprazol en combinación (80 mg, usado al mismo tiempo con clopidogrel) se usaron durante 5 días. La concentración de los metabolitos activos de clopidogrel disminuyó aproximadamente un 46% (día 1) y un 42% (día 5) cuando se usó clopidogrel con omeprazol. La inhibición plaquetaria (IPA) disminuyó aproximadamente un 47% (24 horas) y un 30% (día 5) cuando se usó clopidogrel con omeprazol. Otro estudio demostró que el uso de clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no evitó la interacción entre ellos, puede deberse al efecto inhibidor del CYP2C19 del omeprazol. Los datos no son consistentes con los efectos clínicos de esta interacción PK/PD de Esomeprazol para eventos cardiovasculares grandes que se han informado a partir de la descripción y los estudios clínicos.

    El uso de Esomeprazol con medicamentos de inducción de CYP2C19 y CYP3A4, como la rifampicina, reduce los niveles de Esomeprazol, evitando el uso simultáneo.

    amoxicilina y quinidina: no hay influencia del ecomeprazol sobre la farmacocinética de amoxicilina, quinidina clínica.

    Naproxeno o rofecoxib: en estudios a corto plazo, el uso simultáneo de esomeprazol con naproxeno o rofecoxib no muestra interacciones farmacocinéticas clínicas.

    Mecanismo desconocido:

    metotrexato: aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se usan inhibidores de la bomba de protones simultáneamente. Considerar la suspensión temporal de esomeprazol cuando se indiquen dosis altas de metotrexato a los pacientes.

    tacrolimús:

    Ha habido informes sobre un aumento de la concentración sérica de tacrolimus cuando se usa esomeprazol simultáneamente. Se debe controlar estrechamente la concentración de tacrolimus, así como la función renal del paciente (CLCR), ajustando la dosis de tacrolimus si es necesario.

    Efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de esomeprazol:

    Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4:

    Esomeprazol metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. El uso concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4 como claritromicina (500 mg x 2 veces/día) duplica el AUC de esomeprazol. El uso simultáneo de esomeprazol y un inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4 puede aumentar más que el AUC de esomeprazol.

    El voriconazol inhibe CYP2C19 y CYP3A4, aumentando el AUC de esomeprazol aproximadamente un 280 %.

    En estos casos, puede no ser necesario el ajuste de la dosis. Sin embargo, considerar ajustar la dosis cuando se toman medicamentos en pacientes con insuficiencia hepática grave o que estén indicados para un tratamiento prolongado.

    Fármacos de inducción de CYP2C19 y/o CYP3A4:

    Los medicamentos de inducción de CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como rifampicina y hierba de San Juan) pueden reducir los niveles séricos de ecomeprazol debido al aumento del metabolismo de esomeprazol.Otras interacciones:

    puede aumentar el riesgo de hipoglucemia cuando se toma ecomeprazol y medicamentos que también causan hipotensión, como los diuréticos tiazídicos y los diuréticos de correa. Controle los niveles de magnesio en sangre antes de tomar inhibidores de la bomba de protones y periódicamente.

    Digoxina: reduce la magnesia en sangre debido al uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones que hacen que el músculo cardíaco aumente la sensibilidad a la digoxina, lo que puede aumentar el riesgo de toxicidad para el corazón de la digoxina. En pacientes que estén usando digoxina, verifique la concentración de magnesio antes de comenzar a usar inhibidores de la bomba de protones y periódicamente después.

    Sucralfato: Inhibición de la absorción y reducción de la biodisponibilidad de los inhibidores de la bomba de protones. Utilice inhibidores de la bomba de protones al menos 30 minutos antes de utilizar sucralfat.

    Niños:

    Los estudios interactivos con esomeprazol solo se han realizado en adultos.

    Almacenamiento

    Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperaturas inferiores a 30⁰C.

    Para estar fuera del alcance de los niños, lea atentamente las instrucciones antes de su uso.

    Otras drogas

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