Obat Davipharm Jiracek-20 mengobati tukak lambung, refluks gastroesofageal

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Esomeprazol

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Esomeprazol20mg

Kegunaan

ditunjukkan

Dewasa:

Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)

  • Pengobatan refluks gastroesofagus - esofagus dengan esofagitis. dan mencegah kambuhnya sakit maag yang disebabkan oleh Helicobacter pylori.

    Pasien harus terus menjalani pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID):

  • Pengobatan sakit maag yang disebabkan oleh NSAID.

    Pengobatan sindrom Zollinger-Elison.

    Anak-anak ≥ 12 tahun:

    Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)

  • Pengobatan penyakit refluks gastroesofagus dengan esofagitis.

    Farmakologi

    Kelompok farmakologi: Penghambat agresi asam lambung yang termasuk dalam kelompok penghambat pompa proton.

    Kode ATC: A02BC05.

    Esomeprazol adalah bentuk isomorfik S dari omeprazol, digunakan serupa dengan Omeprazol dalam pengobatan tukak lambung - penyakit refluks duodenum dan gastroesofageal serta sindrom Zollinger -Elison.

    Esomeprazol adalah basa lemah, melekat pada H+/K+-Aatpase (juga dikenal sebagai pompa proton) di dinding sel lambung, menonaktifkan sistem enzim ini, mencegah langkah terakhir ekskresi asam klorida di lambung. Oleh karena itu, Esomeprazol memiliki efek menghambat sekresi asam basa lambung dan bahkan ketika distimulasi oleh agen apa pun. Obatnya bekerja kuat, tahan lama.

    Inhibitor pompa proton memiliki daya hambat tetapi tidak kecuali Helicobacter pylori, sehingga perlu berkoordinasi dengan antibiotik (seperti amoksisilin, tetrasiklin, dan klaritromisin) agar dapat secara efektif menghilangkan bakteri ini.

    Farmakokinetik

    penyerapan

    Esomeprazol adalah zat yang tidak stabil dalam lingkungan asam dan dikonsumsi secara oral dalam bentuk tablet di usus. Di Vivo, Esomeprazol ditransfer ke isomer r-Isomer yang dapat diabaikan. Esomeprazol menyerap dengan cepat setelah diminum, meningkat dalam 1 jam, mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma setelah 1-2 jam. Bioavailabilitas esomeprazol meningkat sesuai dengan dosis dan bila digunakan berulang: mencapai sekitar 50% setelah dosis tunggal 20 mg, meningkat menjadi 68% bila dosis diulang setiap hari; 64% bila menggunakan hanya 40 mg dan hingga 89% setelah penggunaan dosis harian. Makanan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazol, namun tidak mengubah efek obat terhadap konsentrasi asam di lambung. Area di bawah kurva (AUC) setelah mengonsumsi dosis tunggal Esomeprazol 40 mg saat makan dibandingkan dengan rasa lapar menurun dari 43% menjadi 53%. Oleh karena itu, Esomeprazol sebaiknya diminum minimal 1 jam sebelum makan.

    Distribusi

    Sekitar 97% Esomeprazol menempel pada protein plasma. Volume pendistribusian bila konsentrasi obat stabil pada sukarelawan sehat sebesar 0,22 l/kg berat badan.

    Metabolisme

    Obat metabolisme utama di hati berkat sistem enzim sitokrom P450, isenzim CYP2C19 menjadi metabolit hidroksi dan desmetil tidak aktif lagi, sisanya diubah melalui isoenzim CYP3A4 menjadi esomeprazol sulfon. Bila digunakan berulang kali, awalnya dimetabolisme melalui hati dan pembersihan obat berkurang, kemungkinan karena terhambatnya ISOENZYM CYP2C19. Namun tidak ada fenomena penumpukan obat bila digunakan sehari sekali.

    Eliminasi

    Penghilangan total obat dalam plasma adalah sekitar 17 l/jam setelah meminum satu dosis dan sekitar 9 l/jam setelah meminum dosis berulang. Waktu penjualan plasma sekitar 1,3 jam. Esomeprazol sepenuhnya dihilangkan dari plasma di antara dosis dan tidak menyebabkan akumulasi ketika dosis diulang sekali sehari. Metabolit utama Esomeprazol tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Sekitar 80% dosis oral dieliminasi dalam bentuk metabolit non-aktif dalam urin, sisanya dieliminasi melalui feses. Kurang dari 1% obat dieliminasi melalui urin.

    Linier/non -linier:

    Farmakokinetik esomeprazol telah dipelajari dengan dosis hingga 40 mg x 2 kali/hari.

    Area di bawah kurva konsentrasi seiring waktu (AUC) meningkat ketika menggunakan esomeprazol dosis berulang. Peningkatan ini bergantung pada dosis dan menyebabkan peningkatan AUC pada tingkat yang lebih besar daripada peningkatan dosis setelah dosis diulang. Ketergantungan waktu dan dosis ini disebabkan oleh metabolisme pertama melalui hati dan pembersihan seluruh tubuh, kemungkinan karena efek penghambatan CYP2C19 dari Esomeprazol dan/atau metabolisme sulfonnya.

    farmakokinetik pada subjek khusus

    Orang dengan metabolisme buruk:

    Pada beberapa orang karena kurangnya CYP2C19 karena genetika (15-20% orang Asia), mereka harus memperlambat metabolisme Esomeprazol. Pada orang-orang ini, metabolisme Esomeprazol terutama dikatalisis oleh enzim CYP3A4. Dalam keadaan stabil, nilai AUC pada orang yang kekurangan enzim CYP2C19 meningkat sekitar 2 kali lipat dibandingkan orang yang cukup enzim.

    Jenis Kelamin:

    Setelah mengonsumsi Esomeprazol 40 mg dosis tunggal, AUC pada wanita sekitar 30% lebih tinggi dibandingkan pria.

    Tidak ada perbedaan antar gender saat menggunakan dosis harian.

    Gagal hati:

    Metabolisme esomeprazol pada orang dengan disfungsi hati sedang dan ringan dapat menurun. Tingkat metabolisme menurun pada pasien dengan disfungsi hati parah yang menggandakan AUC Esomeprazol. Oleh karena itu, jangan menggunakan esomeprazol lebih dari 20 mg untuk pasien dengan gangguan berat. Esomeprazol dan metabolit utamanya tidak menyebabkan akumulasi bila digunakan 1 kali/hari.

    gagal ginjal:

    Belum ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan fungsi ginjal.

    Karena ginjal berperan menghilangkan metabolit ecomeprazol tetapi bukan bahan aktif aslinya, metabolisme Esomeprazol mungkin tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

    Lansia:

    Metabolisme esomeprazol tidak mengalami perubahan signifikan pada objek pasien berusia 71 - 80 tahun).

    Anak-anak:

    Remaja 12-18 tahun: Setelah mengulangi dosis Esomeprazol 20 mg dan 40 mg, AUC dan TMAX pada objek berusia 12 - 18 tahun serupa dengan orang dewasa pada kedua dosis.

  • Sebelum mengambil Obat Davipharm Jiracek-20 mengobati tukak lambung, refluks gastroesofageal

    How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is: weight Dosage Week 40 kg in combination with 2 antibiotics: 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, drink 2 times/day for 1 week There is no recommendation to use Esomeprazol for children under 12 years old. Patients with renal function impairment: No dose adjustment in patients with mild renal impairment but need to be cautious in patients with severe renal impairment due to the experience of using drugs in these patients is limited. Patients with liver function impairment: No dose adjustments in patients with mild liver failure. In patients with severe liver failure, maximum daily dose must not exceed 20 mg. Elderly: No dose adjustment in the elderly. What to do when using overdose? Symptoms are described at the dose of 280 mg including digestive and weakened symptoms. No complications occur when taking the dose of 80 mg Esomeprazol. There is no specific antidote for Esomeprazol. Hemorrhage does not have the effect of increasing the elimination of the drug because the drug is highly attached to the protein. Mainly treat symptoms and support treatment in case of overdose. What to do when forgetting a dose?

    Efek samping

    Efek yang tidak diinginkan berikut ini telah diidentifikasi atau dicurigai dalam uji klinis dan setelah obat tersebut dipasarkan. Tidak ada efek yang tidak diinginkan terkait dosisnya.

    Biasa, 1/100 ≤ ADR

  • Neurologis: sakit kepala
  • Pencernaan: Mual, muntah, sakit perut, diare, sembelit, perut kembung.
  • metabolisme dan nutrisi: edema perifer.
  • Mental : Insomnia goni.
  • Blood and lymphatic system: leukopenia, thrombocytopenia. Kabur. Keringat.
  • Sistem darah dan limfatik: Mengurangi semua hematoma berdarah, hilangnya granulosit. (Sepuluh).
  • Metabolisme dan nutrisi: Menurunkan darah, hipoglikemia darah parah mungkin berkorelasi dengan rendahnya kalsium darah.

    Obat ini dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan lainnya. Disarankan agar pasien segera memberitahu dokter bila mengalami efek yang tidak diinginkan saat mengonsumsi obat.

    Petunjuk penanganan ADR:

    Harus menghentikan obat bila terjadi manifestasi ADR yang berat

  • Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    kontraindikasi

    hipersensitivitas terhadap Esomeprazol atau penghambat pompa proton lainnya, atau zat benzimidazol, atau hipersensitivitas terhadap bahan obat apa pun.

    Jangan menggunakan obat secara bersamaan dengan nelfinavir.

    Hati-hati saat menggunakan

    Bila ada gejala peringatan (seperti penurunan berat badan parah yang tidak disengaja, muntah, muntah darah atau pendarahan) dan bila dicurigai atau teridentifikasi sakit maag, hilangkan kemungkinan penyakit ganas karena obat dapat menutupi gejala dan memperlambat diagnosis.

    Hati-hati bila digunakan pada orang dengan penyakit hati, hamil atau menyusui.

    Pasien pengobatan jangka panjang (terutama di atas 1 tahun): Harus dipantau secara teratur.

    penggunaan ecomeprazol yang jangka panjang dapat menyebabkan atrofi lambung atau peningkatan risiko infeksi (seperti pneumonia di masyarakat).

    Pasien dirawat sesuai kebutuhan: Sebaiknya diinstruksikan untuk menghubungi dokter jika terjadi perubahan sifat gejala. Saat menggunakan Esomeprazol sesuai permintaan, perlu mempertimbangkan dampak interaksi dengan obat lain akibat perubahan konsentrasi Esomeprazol dalam plasma.

    Helicobacter pylori:

    Penting untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan obat lain saat mengonsumsi Esomeprazol dalam membunuh Helicobacter pylori. Klaritromisin adalah penghambat CYP3A4 yang kuat, jadi perlu diperhatikan kontraindikasi dan interaksi Klaritromisin saat menggunakan Klaritromisin dalam rejimen 3 obat untuk pasien yang menggunakan obat metabolik secara bersamaan melalui CYP3A4 sebagai Cisaprid.

    Infeksi saluran cerna:

    Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi saluran cerna seperti Samonella dan Campylobacter.

    dapat meningkatkan risiko diare akibat Clostridium difficile jika menggunakan penghambat pompa proton.

    Penyerapan vitamin B12:

    Seperti antasida lainnya, Esomeprazol dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) karena efek penurunan atau defisiensi asam lambung. Hal ini perlu diperhatikan saat mengonsumsi obat pada pasien dengan cadangan vitamin B12 yang berkurang atau memiliki faktor risiko yang mengurangi penyerapan vitamin B12 bila dirawat dalam jangka waktu lama.

    Hipotensi (dengan atau tanpa gejala) jarang ditemui pada pasien yang menggunakan penghambat pompa proton jangka panjang (setidaknya 3 bulan atau dalam kebanyakan kasus yang bertahan lebih dari 1 tahun).

    Ada kasus magnesi parah pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton seperti Esomeprazol selama minimal 3 bulan dan dalam banyak kasus berlangsung lebih dari 1 tahun. Manifestasi serius dari magnesi darah seperti kelelahan, kekejangan, delirium, kejang, pusing dan aritmia ventrikel dapat terjadi, namun gejala ini mungkin tidak jelas dan diabaikan. Pada pasien yang paling terkena dampak, kondisi penurunan magnesium darah dapat membaik setelah menghentikan obat dan mengganti Magnesi.

    Untuk pasien yang kemungkinan besar akan diobati dengan penghambat pompa proton jangka panjang atau digunakan dalam kombinasi dengan digoksin atau obat lain yang dapat menyebabkan magnesium darah lainnya (seperti diuretik), dokter pengobatan harus melakukan pengujian dan evaluasi kadar darah sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama pengobatan dengan penghambat pompa proton, termasuk Esomeprazole.

    Risiko patah tulang:

    Bila menggunakan penghambat pompa proton, terutama jika dikonsumsi dalam dosis tinggi dan berkepanjangan (≥ 1 tahun), dapat meningkatkan risiko patah tulang panggul, pergelangan tangan atau tulang belakang akibat osteoporosis, terutama terjadi pada lansia atau orang dengan faktor risiko yang ada. Mekanisme fenomena ini belum dapat dijelaskan, namun mungkin disebabkan oleh penurunan penyerapan kalsium akibat peningkatan pH lambung.

    Rekomendasi dosis terendah bekerja dalam waktu sesingkat mungkin, sesuai dengan status klinis. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis harus mengonsumsi kalsium dan vitamin D yang cukup, menilai kondisi tulang, dan menanganinya sesuai petunjuk.

    Lupus eritematosus pada kulit (SCLE):

    Inhibitor pompa proton berhubungan dengan frekuensi SCLE non-frekuensi. Jika terjadi kerusakan, terutama pada kulit yang terkena paparan sinar matahari langsung, disertai nyeri sendi, disarankan agar pasien memeriksakan diri ke dokter dan mempertimbangkan penghentian obat untuk pasien. Pasien memiliki riwayat SCLE setelah mengonsumsi penghambat pompa proton yang dapat meningkatkan risiko SCLE jika dikombinasikan dengan penghambat pompa proton lainnya.

    Gunakan obat lain:

    Tidak dianjurkan untuk menggunakan Esomeprazol dan Atazanavir secara bersamaan. Jika diperlukan harus diawasi secara ketat, meningkatkan dosis Atazanavir menjadi 400 mg dikombinasikan dengan ritonavir 100 mg, tidak boleh menggunakan Esomeprazol lebih dari 20 mg.

    Esomeprazol adalah penghambat CYP2C19. Saat memulai atau mengakhiri pengobatan dengan esomeprazol, perlu mempertimbangkan interaksi yang mungkin terjadi dengan obat metabolik melalui CYP2C19. Ada laporan interaksi obat antara clopidogrel dan esomeprazol. Relevansi klinis dari interaksi ini tidak pasti. Hati-hati dengan interaksi ini, tidak disarankan menggunakan Esomeprazol dan Clopidogrel secara bersamaan.

    Uji subklinis:

    Peningkatan chromographin A (CGA) dapat menghambat diagnosis tumor saraf endokrin. Untuk menghindari efek ini, hentikan Esomeprazol setidaknya 5 hari sebelum tes CGA.

    Hati-hati dengan eksipien Magnesi Hydroxid

    Obat tersebut mengandung obat pencahar magnesium magnesi yang dapat menyebabkan diare.

    Darah hipergasi (menyebabkan hipotensi, gangguan mental, koma), terutama hati-hati bila digunakan untuk penderita gagal ginjal.

    Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

    Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

    Esomeprazol sedikit mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Efek yang tidak diinginkan seperti: sakit kepala, pusing (jarang), mengantuk, penurunan penglihatan (jarang)... Berhati-hatilah saat melakukan aktivitas berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja di tempat tinggi, mengoperasikan mesin, atau mengemudikan kereta.

    Penggunaan obat-obatan untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

    kehamilan

    Tidak ada penelitian yang memadai mengenai penggunaan Esomeprazol pada orang hamil. Pada hewan, tikus putih dosis Esomeprazol oral 280 mg/kg/hari (57 kali dosis pada manusia dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh) dan kelinci oral dosis 86 mg/kg/hari (35 kali dosis pada manusia dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh) tidak melihat adanya bukti reproduktif atau toksik pada janin akibat Esomeprazol. Namun, gunakan Esomeprazol selama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan.

    Masa menyusui

    Tidak diketahui apakah esomeprazole akan diekskresikan dalam susu atau tidak. Namun, omeprazol didistribusikan ke dalam ASI.

    Esomeprazol kemungkinan besar akan menimbulkan efek yang tidak diinginkan pada bayi yang disusui, sehingga keputusan untuk berhenti menyusui atau menghentikan penggunaan obat perlu diambil, tergantung pada pentingnya obat bagi ibu.

    Reproduksi

    Penelitian pada hewan dengan campuran rasemat penggunaan oral omeprazol oral tidak terlihat pada kesuburan.

    Interaksi obat

    Efek esomeprazol terhadap farmakokinetik obat lain:

    Obat yang diserap bergantung pada pH

    Menghambat sekresi asam lambung bila diobati dengan ecomeprazol atau penghambat pompa proton lainnya dapat meningkatkan atau mengurangi penyerapan obat yang bergantung pada pH lambung. Ketika diobati dengan ecomeprazol, asam lambung mengurangi penyerapan beberapa obat seperti ketoconazole, otraconazole dan erlotinib serta meningkatkan penyerapan obat seperti Digoxin. Pengobatan simultan Omeprazol (20 mg/hari) dengan digoksin pada orang sehat meningkatkan bioavailabilitas digoksin hingga 10% (hingga 30% pada 2 dari 10 pengguna). Toksisitas Digoxin jarang dilaporkan. Namun perlu berhati-hati saat menggunakan Esomeprazol dosis tinggi untuk lansia. Pantau dengan cermat proses pengobatan dengan digoksin.

    Penghambat protease

    Telah ada laporan interaktif antara omeprazol dan beberapa protease inhibitor. Pentingnya klinis dan mekanisme di balik interaksi ini tidak sepenuhnya diketahui.

    Peningkatan pH lambung selama pengobatan omeprazole dapat mengubah penyerapan protease inhibitor. Mekanisme lain yang dapat dijelaskan pada interaksi di atas adalah melalui penghambatan CYP2C19.

    Ada laporan penurunan kadar serum Atazanavir dan Nelfinavir bila digunakan bersamaan dengan omeprazol, jadi kombinasi ini tidak dianjurkan. Penggunaan omeprazol secara bersamaan (40 mg x 1 kali/hari) dengan Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat secara signifikan mengurangi konsentrasi Atazanavir (mengurangi AUC, CMAX, CMIN sekitar 75%). Meningkatkan dosis Atazanavir hingga 400 mg tidak cukup untuk mengkompensasi efek omeprazol pada konsentrasi Atazanavir. Penggunaan omeprazol secara bersamaan (20 mg x 1 kali/ hari) dengan Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat mengurangi tingkat kadar Atazanavir sekitar

    30% dibandingkan bila menggunakan Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg x 1 kali/hari. Kadang-kadang, Omeprazol (40 mg x sekali sehari) mengurangi AUC, CMAX dan CMIN Nelfinavir sebesar 36 - 39% dan AUC, CMAX dan CMIN metabolit dengan aktivitas M8 menurun sekitar 75 - 92%. Untuk Saquinavir (kombinasi Ritonavir), terdapat laporan peningkatan konsentrasi serum (80 - 100%) bila menggunakan omeprazol secara bersamaan (40 mg x 1 kali/hari). Pengobatan dengan Omeprazol 20 mg 1 kali/hari tidak mempengaruhi konsentrasi Darunavir (Ritonavir) dan Amprenavir (kombinasi Ritonavir). Pengobatan dengan Esomeprazol 20 mg 1 kali/hari tidak mempengaruhi konsentrasi Amprenavir (baik ritonavir maupun tidak). Pengobatan dengan omeprazol 40 mg x 1 kali/hari tidak mempengaruhi konsentrasi Lopinavir (kombinasi Ritonavir). Karena Omeprazol dan Esomeprazol serupa dalam hal farmakokinetik dan farmakokinetik, tidak disarankan untuk menggunakan Esomeprazol dan Atazanavir secara bersamaan dan Conv Lend untuk menggunakan Esomeprazol dan Nelfinavir secara bersamaan.

    Obat ini dimetabolisme oleh CYP2C19

    Esomeprazol menghambat CYP2C19, enzim metabolisme utama Esomeprazol. Oleh karena itu, bila digunakan bersamaan, Esomeprazol dengan obat metabolik CYP2C19 seperti Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin, ... akan meningkatkan konsentrasi obat di atas dalam plasma, sehingga dosisnya mungkin perlu dikurangi. Perlu diperhatikan saat menunjukkan Esomeprazol pada terapi pengobatan yang diperlukan.

    Diazepam: Penggunaan 30 mg Esomeprazol secara bersamaan mengurangi 45% pembersihan substrat Diazepam CYP2C19.

    Fenitoin: Gunakan 40 mg Esomeprazol secara bersamaan, yang meningkatkan 13% konsentrasi fenitoin plasma pada pasien epilepsi. Rekomendasi untuk memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan Esomeprazol.

    Vorikonazol: Omeprazol (40 mg x 1 kali/ hari) meningkatkan CMAX dan AUC Vorikonazol (substrat CYP2C19) masing-masing sebesar 15% dan 41%.

    warfarin: menggunakan 40 mg Esomeprazol secara bersamaan untuk pasien yang diobati dengan warfarin dalam uji klinis yang menunjukkan bahwa waktu pembekuan darah berada dalam kisaran yang dapat diterima. Namun, setelah obat tersebut dipasarkan, terdapat beberapa kasus peningkatan klinis Inr yang signifikan dalam pengobatan klinis pada saat yang bersamaan. Rekomendasi pemantauan Inr di awal dan akhir pengobatan Esomeprazol bersamaan dengan Warfarin atau turunan Coumarin lainnya.

    cilostazol: Omeprazol dan Esomeprazol keduanya memiliki inhibitor CYP2C19. Menggunakan dosis 40 mg Omeprazol pada orang sehat meningkatkan CMAX dan AUC Cilostazol masing-masing 18% dan 26%, dan metabolit dengan aktivitasnya masing-masing sekitar 29% dan 69%.

    Cisaprid: Pada sukarelawan sehat, penggunaan bersamaan dengan Esomeprazol 40 mg meningkatkan 32% AUC dan memperpanjang waktu penjualan sebesar 31% tetapi tidak secara signifikan meningkatkan konsentrasi puncak dalam plasma Cisaprid. Ada laporan yang memperpanjang periode QT ringan setelah hanya menggunakan Cisaprid dan tidak bertahan lebih lama saat menggunakan Cisaprid dengan Esomeprazol.

    Clopidogrel: Dalam studi lintas klinis, Clopidogrel (dosis serangan 300 mg/dosis pemeliharaan 75 mg/hari) saja dan kombinasi omeprazol (80 mg, digunakan bersamaan dengan clopidogrel) digunakan selama 5 hari. Konsentrasi metabolit aktif clopidogrel menurun sekitar 46% (hari 1) dan 42% (hari 5) bila menggunakan clopidogrel dengan omeprazol. Penghambatan trombosit (IPA) menurun sekitar 47% (24 jam) dan 30% (hari ke 5) bila menggunakan clopidogrel dengan omeprazol. Penelitian lain menunjukkan bahwa penggunaan clopidogrel dan omeprazol pada waktu yang berbeda tidak mencegah interaksi di antara keduanya, mungkin karena efek penghambatan CYP2C19 dari Omeprazol. Data tidak konsisten dengan efek klinis dari interaksi PK/PD Esomeprazol terhadap kejadian kardiovaskular besar yang telah dilaporkan dari deskripsi dan studi klinis.

    Gunakan Esomeprazol dengan obat induksi CYP2C19 dan CYP3A4 seperti rifampisin mengurangi kadar Esomeprazol, hindari penggunaan bersamaan.

    amoksisilin dan quinidine: Tidak ada pengaruh ecomeprazol pada farmakokinetik amoksisilin, quinidine klinis.

    Naproxen atau Rofecoxib: Dalam penelitian jangka pendek, penggunaan Esomeprazol secara bersamaan dengan Naproxen atau Rofecoxib tidak menunjukkan interaksi farmakokinetik klinis.

    Mekanisme tidak diketahui:

    metotreksat: Peningkatan kadar metotreksat pada beberapa pasien saat menggunakan penghambat pompa proton secara bersamaan. Pertimbangkan penghentian sementara Esomeprazol jika menunjukkan metotreksat dosis tinggi untuk pasien.

    takrolimus:

    Ada laporan untuk meningkatkan konsentrasi serum tacrolimus saat menggunakan Esomeprazol secara bersamaan. Konsentrasi tacrolimus harus dipantau secara ketat serta pemantauan fungsi ginjal pasien (CLCR), menyesuaikan dosis tacrolimus jika perlu.

    Pengaruh obat lain terhadap farmakokinetik Esomeprazol:

    Penghambat CYP2C19 dan/atau CYP3A4:

    Esomeprazol dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Penggunaan Esomeprazol secara bersamaan dan inhibitor CYP3A4 seperti Clarythromycin (500 mg x 2 kali/hari) menggandakan AUC Esomeprazol. Penggunaan Esomeprazol dan inhibitor CYP2C19 dan CYP3A4 secara bersamaan dapat meningkatkan lebih dari AUC Esomeprazol.

    Vorikonazol menghambat CYP2C19 dan CYP3A4, sehingga meningkatkan AUC Esomeprazol sekitar 280%.

    Dalam kasus ini, penyesuaian dosis mungkin tidak diperlukan. Namun, pertimbangkan penyesuaian dosis saat mengonsumsi obat untuk pasien gagal hati berat atau diindikasikan untuk pengobatan jangka panjang.

    Obat induksi CYP2C19 dan/atau CYP3A4:

    Obat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifampisin dan st John's Wort) dapat menurunkan kadar ecomeprazol serum karena peningkatan metabolisme Esomeprazol.Interaksi lainnya:

    dapat meningkatkan risiko hipoglikemia bila mengonsumsi ecomeprazol dan obat-obatan yang juga menyebabkan hipotensi seperti diuretik thiazid, diuretik tali. Periksa kadar magnesium darah sebelum mengonsumsi obat penghambat pompa proton dan secara berkala.

    Digoxin: Menurunkan magnesia darah akibat penggunaan penghambat pompa proton dalam waktu lama yang menyebabkan otot jantung meningkatkan sensitivitas terhadap digoxin, sehingga dapat meningkatkan risiko toksisitas pada jantung Digoxin. Pada pasien yang menggunakan digoksin, periksa konsentrasi magnesium sebelum mulai menggunakan penghambat pompa proton dan secara berkala setelahnya.

    Sucralfate: Penghambatan penyerapan dan mengurangi bioavailabilitas inhibitor pompa proton. Gunakan penghambat pompa proton setidaknya 30 menit sebelum menggunakan sukralfat.

    Anak-anak:

    Studi interaktif esomeprazol hanya dilakukan pada orang dewasa.

    Penyimpanan

    Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

    Agar jauh dari jangkauan anak-anak, baca petunjuk dengan seksama sebelum digunakan.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer