Jiracek-20 Davipharm ilacı mide ülseri ve gastroözofageal reflüyü tedavi eder

Farmasötik form 3 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Esomeprazol

İçerik

Kompozisyon bilgisiİçerik
Esomeprazol20mg

Kullanım Alanları

belirtildi

Yetişkinler:

Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)

  • Gastroözofageal reflü tedavisi - özofajitli özofagus. ve Helicobacter pylori'nin neden olduğu mide ülserlerinin tekrarını önler.

    Hastaların steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (NSAID'ler) tedaviye devam etmesi gerekir:

  • NSAIDS'in neden olduğu mide ülserlerinin tedavisi.

    Zollinger-Elison sendromunun tedavisi.

    12 yaş ve üzeri çocuklar:

    Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)

  • Gastroözofageal reflü hastalığının özofajit ile tedavisi.

    Farmakoloji

    Farmakolojik grup: Proton pompası inhibitör grubuna ait mide asidinin agresif inhibitörleri.

    ATC kodu: A02BC05.

    Esomeprazol, omeprazolün S izomorfik formudur ve mide ülseri - duodenum ve gastroözofageal reflü hastalığı ile Zollinger -Elison sendromunun tedavisinde Omeprazol'e benzer şekilde kullanılır.

    Esomeprazol, mide hücre duvarındaki H+/K+-Aatpaz'a (proton pompası olarak da bilinir) bağlı zayıf bir bazdır ve bu enzim sistemini etkisiz hale getirerek midede hidroklorik asit atılımının son adımını engeller. Bu nedenle Esomeprazol, herhangi bir ajan tarafından uyarıldığında bile mideden bazik asit salgılanmasını engelleyici etkiye sahiptir. İlaç güçlü ve kalıcı bir şekilde etki ediyor.

    Proton pompası inhibitörlerinin Helicobacter pylori dışında inhibitör etkisi vardır, bu nedenle bu bakterileri etkili bir şekilde ortadan kaldırmak için antibiyotiklerle (amoksisilin, tetrasiklin ve klaritromisin gibi) koordine etmek gerekir.

    Farmakokinetik

    emilim

    Esomeprazol asidik ortamda kararsız bir maddedir ve bağırsakta tablet şeklinde ağızdan alınır. Vivo'da Esomeprazol, ihmal edilebilir r-İzomer izomerine aktarılır. Esomeprazol içildikten sonra hızlı bir şekilde emilir, 1 saat içinde yükselir ve 1-2 saat sonra plazmadaki en yüksek konsantrasyona ulaşır. Esomeprazol'ün biyoyararlanımı doza ve tekrarlanarak kullanıldığında artar: 20 mg'lık tek dozdan sonra yaklaşık %50'ye ulaşır, günlük doz tekrarlandığında %68'e yükselir; Yalnızca 40 mg kullanıldığında %64 ve günlük doz kullanımından sonra %89'a kadar. Yiyecekler Esomeprazol'ün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak ilacın midedeki asit konsantrasyonu üzerindeki etkisinin etkisini değiştirmez. Açlığa kıyasla öğünlerde tek doz Esomeprazol 40 mg aldıktan sonra eğri altında kalan alan (EAA) %43'ten %53'e düştü. Bu nedenle Esomeprazol yemeklerden en az 1 saat önce içilmelidir.

    Dağıtım

    Esomeprazolün yaklaşık %97'si plazma proteinlerine bağlanır. Sağlıklı gönüllülerde ilaç konsantrasyonu stabil olduğunda dağılım hacmi 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır.

    Metabolizma

    Karaciğerdeki ana metabolik ilaç olan sitokrom P450 enzim sistemi sayesinde izoenzim CYP2C19'un hidroksi ve desmetil metabolitlerine dönüşmesi artık aktif değildir, geri kalanı izoenzim CYP3A4 aracılığıyla esomeprazol sülfona dönüştürülür. Tekrar tekrar kullanıldığında başlangıçta karaciğer yoluyla metabolize olur ve muhtemelen ISOENZYM CYP2C19'un inhibe olmasına bağlı olarak ilacın klerensi azalır. Ancak günde bir kez kullanıldığında ilacın birikmesi gibi bir durum söz konusu değildir.

    Eleme

    İlacın plazmadan toplam uzaklaştırılması, tek dozun alınmasından sonra yaklaşık 17 l/saat, tekrarlanan dozun alınmasından sonra ise yaklaşık 9 l/saattir. Plazmanın satış süresi yaklaşık 1,3 saattir. Esomeprazol, dozlar arasında plazmadan tamamen elimine edilir ve günde bir kez tekrarlanan dozda alındığında birikime neden olmaz. Esomeprazol'ün ana metabolitleri mide asidi sekresyonunu etkilemez. Oral dozların yaklaşık %80'i aktif olmayan metabolitler şeklinde idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır. İlacın %1'den azı idrarla atılır.

    Doğrusal/doğrusal olmayan:

    Esomeprazol'ün

    farmakokinetiği, 40 mg x 2 kez/gün'e kadar olan dozlarla incelenmiştir.

    Tekrarlanan dozda esomeprazol kullanıldığında zamanla konsantrasyon eğrisinin altındaki alan (EAA) artar. Bu artış doza bağlıdır ve doz tekrarı sonrasındaki doz artışından daha büyük oranda EAA değerinde bir artışa neden olur. Bu süre ve doza bağımlılık, muhtemelen Esomeprazol'ün CYP2C19'unun ve/veya sülfon metabolizmasının inhibe edilmesinin etkisine bağlı olarak karaciğer yoluyla ilk metabolizmaya ve tüm vücudun temizlenmesine bağlıdır.

    özel konularda farmakokinetik

    Zayıf metabolik insanlar:

    Bazı kişilerde genetik olarak CYP2C19 eksikliği nedeniyle (Asyalıların %15-20'si) Esomeprazol'ün metabolizmasını yavaşlatmaları gerekir. Bu kişilerde Esomeprazol'ün metabolizması esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından katalize edilir. Stabil bir durumda, CYP2C19 enzimi eksikliği olan kişilerde AUC değeri, yeterli enzime sahip kişilere kıyasla yaklaşık 2 kat artar.

    Cinsiyet:

    Tek doz 40 mg Esomeprazol aldıktan sonra kadınlarda EAA erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir.

    Günlük doz kullanımında cinsiyet arasında fark yoktur.

    Karaciğer yetmezliği:

    Orta ve hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde esomeprazol metabolizması azalabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolizma hızı azalır ve Esomeprazol'ün EAA'sı iki katına çıkar. Bu nedenle ciddi rahatsızlığı olan hastalarda 20 mg'dan fazla esomeprazol kullanmayın. Esomeprazol ve ana metabolitleri günde 1 kez kullanıldığında birikime neden olmaz.

    böbrek yetmezliği:

    Böbrek fonksiyonu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

    Böbrekler, ekomeprazolün metabolitlerini ortadan kaldırma rolünü üstlendiğinden, ancak orijinal aktif maddeyi değil, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Esomeprazol'ün metabolizması değişmeyebilir.

    Yaşlılar:

    71 - 80 yaşlarındaki hastanın esomeprazol metabolizmasında önemli bir değişiklik görülmedi).

    Çocuklar:

    12-18 yaş arası ergenler: 20 mg ve 40 mg'lık Esomeprazol dozunun tekrarlanmasından sonra, 12 - 18 yaş arasındaki nesnelerde AUC ve TMAX, her iki dozda da yetişkinlere benzer.

    • Almadan önce Jiracek-20 Davipharm ilacı mide ülseri ve gastroözofageal reflüyü tedavi eder

    How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is: weight Dosage Week 40 kg in combination with 2 antibiotics: 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, drink 2 times/day for 1 week There is no recommendation to use Esomeprazol for children under 12 years old. Patients with renal function impairment: No dose adjustment in patients with mild renal impairment but need to be cautious in patients with severe renal impairment due to the experience of using drugs in these patients is limited. Patients with liver function impairment: No dose adjustments in patients with mild liver failure. In patients with severe liver failure, maximum daily dose must not exceed 20 mg. Elderly: No dose adjustment in the elderly. What to do when using overdose? Symptoms are described at the dose of 280 mg including digestive and weakened symptoms. No complications occur when taking the dose of 80 mg Esomeprazol. There is no specific antidote for Esomeprazol. Hemorrhage does not have the effect of increasing the elimination of the drug because the drug is highly attached to the protein. Mainly treat symptoms and support treatment in case of overdose. What to do when forgetting a dose?

    Yan etkiler

    Aşağıdaki istenmeyen etkiler klinik araştırmalarda ve ilacın pazara sunulmasından sonra tanımlanmış veya şüphelenilmiştir. Doza bağlı olarak istenmeyen bir etki görülmez.

    Yaygın, 1/100 ≤ ADR

  • Nörolojik: baş ağrısı
  • Sindirim: Mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal, kabızlık, şişkinlik.
  • metabolizma ve beslenme: periferik ödem.
  • Zihinsel: Uykusuzluk jüt.
  • Kan ve lenf sistemi: lökopeni, trombositopeni. Bulanık. Ter.
  • Kan ve lenfatik sistem: Tüm kanlı hematomu ve granülosit kaybını azaltın. (On).
  • Metabolizma ve beslenme: Kanı düşürmek, şiddetli kandaki hipoglisemi, düşük kan kalsiyumu ile ilişkili olabilir.

    İlaç başka istenmeyen etkilere neden olabilir. Hastaların ilacı kullanırken istenmeyen etkilerle karşılaştıklarında derhal doktora haber vermeleri önerilir.

    ADR'yi yönetme talimatları:

    Ağır bir ADR belirtisi ortaya çıktığında ilacı bırakmalı

    • Uyarılar

    İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

    kontrendikedir

    Esomeprazol veya diğer proton pompası inhibitörlerine veya benzimidazol maddelerine karşı aşırı duyarlılık veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

    Nelfinavir ile aynı anda ilaç kullanmayın.

    Kullanırken dikkatli olun

    Uyarı semptomları olduğunda (kasıtsız aşırı kilo kaybı, kusma, kan kusma veya kanama gibi) ve mide ülserinden şüphelenildiğinde veya mide ülseri tespit edildiğinde, ilaç semptomları kapsayabildiğinden ve tanıyı yavaşlatabildiğinden kötü huylu hastalık olasılığını ortadan kaldırır.

    Karaciğer hastalığı olan, hamile veya emziren kişilerde kullanırken dikkatli olun.

    Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle 1 yıldan fazla): Düzenli olarak izlenmelidir.

    Ecomeprazol'ün uzun süreli

    kullanımı mide atrofisine veya enfeksiyon riskinin artmasına (toplumda zatürre gibi) neden olabilir.

    Gerektiği gibi tedavi edilen hastalar: Semptomların özelliklerinde değişiklik olması durumunda doktora başvurmaları söylenmelidir. Esomeprazol'ü talep üzerine kullanırken, plazmadaki Esomeprazol konsantrasyonunun değişmesi nedeniyle diğer ilaçlarla etkileşimlerin etkisinin dikkate alınması gerekir.

    Helicobacter pylori:

    Helicobacter pylori'yi öldüren Esomeprazol alırken diğer ilaçlarla etkileşim olasılığını göz önünde bulundurmak gerekir. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle Cisaprid olarak CYP3A4 yoluyla eşzamanlı metabolik ilaç kullanan hastalarda 3'lü ilaç rejiminde Klaritromisin kullanıldığında Klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

    Gastrointestinal enfeksiyonlar:

    Proton pompası inhibitörleriyle tedavi, Samonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir.

    proton pompası inhibitörleri kullanıldığında Clostridium difficile'ye bağlı ishal riskini artırabilir.

    B12 Vitamini emilimi:

    Diğer antiasitler gibi Esomeprazol de mide asidini azaltıcı veya eksikliğini azaltıcı etkisi nedeniyle B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. B12 vitamini rezervi azalmış veya uzun süre tedavi edildiğinde B12 vitamini emilimini azaltan risk faktörlerine sahip hastalar için ilacı alırken dikkate alınması gerekir.

    Uzun süreli proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda (en az 3 ay veya çoğu durumda 1 yıldan fazla süren) hipotansiyona (semptomlu veya asemptomatik) nadiren rastlanır.

    Esomeprazol gibi proton pompası inhibitörleriyle en az 3 ay tedavi gören hastalarda şiddetli magnezi vakaları olmuştur ve çoğu vakada 1 yıldan fazla sürmüştür. Yorgunluk, spastisite, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi kan magnezisinin ciddi belirtileri ortaya çıkabilir, ancak bu semptomlar net olmayabilir ve gözden kaçabilir. En çok etkilenen hastalarda, ilacın durdurulması ve Magnesi'nin değiştirilmesiyle kandaki magnezyumun düşmesi durumu iyileştirilebilir.

    Uzun süreli proton pompası inhibitörleriyle tedavi edilmesi veya digoksin veya diğer kan magnezyumuna neden olabilen diğer ilaçlarla (diüretikler gibi) birlikte kullanılması muhtemel hastalar için, tedavi doktorları tedaviye başlamadan önce ve Esomeprazol dahil proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında periyodik olarak kan kan seviyelerini test etmeli ve değerlendirmelidir.

    Kırık riski:

    Proton pompası inhibitörlerini kullanırken, özellikle yüksek ve uzun süreli dozlarda (≥ 1 yıl) kullanıldığında, çoğunlukla yaşlılarda veya risk faktörleri mevcut olan kişilerde görülen osteoporoz nedeniyle pelvik kırık, el bileği veya omurgada kırık riskini artırabilir. Bu olgunun mekanizması açıklanmamıştır ancak gastrik pH artışına bağlı olarak kalsiyum emilimindeki azalmaya bağlı olabilir.

    En düşük dozaj önerisi, klinik duruma uygun olarak mümkün olan en kısa sürede işe yarar. Osteoporoz riski taşıyan hastalar yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini almalı, kemik durumunu değerlendirmeli ve talimatlara uygun şekilde tedavi uygulamalıdır.

    Deride Lupus eritematozus (SCLE):

    Proton pompa inhibitörleri frekans dışı SCLE'nin sıklığı ile ilişkilidir. Özellikle güneşe doğrudan maruz kalan ciltte eklem ağrısı ile birlikte hasar meydana gelirse, hastaların bir doktora görünmesi ve hasta için ilacı bırakmayı düşünmesi önerilir. Hastanın, diğer proton pompası inhibitörleriyle birlikte SCLE riskini artırabilecek bir proton pompası inhibitörü aldıktan sonra SCLE öyküsü vardı.

    Diğer ilaçları kullanın:

    Esomeprazol ve Atazanavir'in aynı anda kullanılması önerilmez. Gerekiyorsa yakından takip edilmeli, Atazanavir dozu 100 mg ritonavir ile birlikte 400 mg'a çıkarılmalı, Esomeprazol 20 mg'dan fazla kullanılmamalıdır.

    Esomeprazol CYP2C19 inhibitörüdür. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi sonlandırırken CYP2C19 aracılığıyla metabolik ilaçlarla oluşabilecek etkileşimlerin dikkate alınması gerekir. Klopidogrel ve esomeprazol arasında ilaç etkileşimi raporları mevcuttur. Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Bu etkileşime dikkat edin, Esomeprazol ve Klopidogrel'in aynı anda kullanılması önerilmez.

    Subklinik testler:

    Kromografin A'nın (CGA) artması endokrin sinir tümörlerinin teşhisini engelleyebilir. Bu etkiyi önlemek için Esomeprazol'ü CGA testinden en az 5 gün önce bırakın.

    Yardımcı maddeler Magnesi Hydroxid'e karşı dikkatli olun

    İlaç, ishale yol açabilen magnezyum magnezi müshil içerir.

    Hipergated kan (hipotansiyona, zihinsel bozukluğa, komaya neden olur), özellikle böbrek yetmezliği olan kişilerde kullanıldığında dikkatli olun.

    Çocukların ulaşamayacağı yerde olmalıdır.

    İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

    Esomeprazol, araç ve makine kullanma yeteneğini hafifçe etkiler. İstenmeyen etkiler: baş ağrısı, baş dönmesi (nadiren), uyuşukluk, görüşte azalma (nadir) ... Yüksekte çalışmak, makine kullanmak veya tren kullanmak gibi uyanıklık gerektiren tehlikeli faaliyetlere katılırken dikkatli olun.

    Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

    hamilelik

    Esomeprazol'ün hamilelerde kullanımına ilişkin yeterli çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlarda, beyaz sıçanlarda 280 mg/kg/günlük oral Esomeprazol dozu (insanlarda vücut yüzey alanına göre hesaplanan dozun 57 katı) ve 86 mg/kg/günlük oral tavşan dozu (insanlarda vücudun yüzey alanına göre hesaplanan dozun 35 katı) Esomeprazol nedeniyle üreme veya toksik fetüs belirtisi görülmemektedir. Ancak Esomeprazol'ü hamilelik sırasında yalnızca gerçekten gerekli olduğunda kullanın.

    Emzirme dönemi

    Esomeprazolün süte geçip geçmeyeceği bilinmiyor. Ancak omeprazol anne sütüne de geçmektedir.

    Esomeprazolün emzirilen bebeklerde istenmeyen etkilere neden olma olasılığı yüksektir, bu nedenle ilacın anne için önemine bağlı olarak emzirmeyi bırakmaya veya ilacı durdurmaya karar vermek gerekir.

    Üreme

    Omeprazolün rasemik karışımının oral oral kullanımıyla yapılan hayvan araştırmalarında doğurganlık üzerinde gözle görülür bir etki görülmemektedir.

    İlaç etkileşimi

    Esomeprazol'ün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

    Emilen ilaç pH'a bağlıdır

    Ekomeprazol veya diğer proton pompası inhibitörleriyle tedavi edildiğinde mide asidi salgısının engellenmesi, mide pH'ına bağlı olan ilaçların emilimini artırabilir veya azaltabilir. Ekomeprazol ile tedavi edildiğinde mide asitleri ketokonazol, otrakonazol ve erlotinib gibi bazı ilaçların emilimini azaltır ve Digoksin gibi ilaçların emilimini artırır. Sağlıklı kişilerde digoksin ile eş zamanlı omeprazol tedavisi (20 mg/gün), digoksinin biyoyararlanımını %10'a (10 kullanıcıdan 2'sinde %30'a kadar) artırır. Digoksin toksisitesinin nadir olduğu rapor edilmiştir. Ancak yaşlılarda yüksek dozda Esomeprazol kullanırken dikkatli olmak gerekir. Digoksin ile tedavi sürecini yakından izleyin.

    Proteaz inhibitörleri

    Omeprazol ile bazı proteaz inhibitörleri arasında etkileşimli bir rapor bulunmaktadır. Bu etkileşimlerin klinik açıdan önemi ve arkasındaki mekanizma tam olarak bilinmemektedir.

    Omeprazol tedavisi sırasında mide pH'ındaki artışlar proteaz inhibitörlerinin emilimini değiştirebilir. Yukarıdaki etkileşimle açıklanabilecek diğer mekanizmalar CYP2C19 inhibisyonudur.

    Omeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında Atazanavir ve Nelfinavir'in serum düzeylerini düşürdüğüne dair raporlar olduğundan bu kombinasyon önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg x 1 kez/gün) Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile eş zamanlı kullanımı Atazanavir konsantrasyonunu önemli ölçüde azaltır (EAA, CMAX, CMIN'de yaklaşık %75 oranında azalma). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün Atazanavir konsantrasyonu üzerindeki etkilerini telafi etmek için yeterli değildir. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (20 mg x 1 kez/gün) Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg ile eş zamanlı kullanımı Atazanavir düzeylerini yaklaşık olarak azaltır

    Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg x 1 kez/gün kullanımına kıyasla %30. Bazen Omeprazol (günde bir kez 40 mg) Nelfinavir'in AUC, CMAX ve CMIN'ini %36 - 39 oranında azaltır ve M8 aktivitesine sahip metabolitlerin AUC, CMAX ve CMIN'ini yaklaşık %75 - 92 oranında azaltır. Sakinavir (Ritonavir kombinasyonu) için, omeprazolün eş zamanlı kullanımıyla (40 mg x 1 kez/gün) serum konsantrasyonunun (%80 - 100) arttığına dair raporlar mevcuttur. Günde 1 kez 20 mg Omeprazol ile tedavi, Darunavir (Ritonavir) ve Amprenavir'in (Ritonavir kombinasyonu) konsantrasyonunu etkilemez. Günde 1 kez 20 mg Esomeprazol ile tedavi Amprenavir konsantrasyonunu etkilemez (ritonavir olsun ya da olmasın). Omeprazol 40 mg x 1 kez/gün ile tedavi, Lopinavir konsantrasyonunu (Ritonavir kombinasyonu) etkilemez. Omeprazol ve Esomeprazol farmakokinetik ve farmakokinetik açıdan benzer olduğundan, Esomeprazol ve Atazanavir ve Conv Lend'in eş zamanlı kullanılması, Esomeprazol ve Nelfinavir'in eş zamanlı kullanılması önerilmez.

    İlaç CYP2C19 tarafından metabolize edilir

    Esomeprazol, Esomeprazol'ün ana metabolik enzimi olan CYP2C19'u inhibe eder. Bu nedenle, Esomeprazol, Diazepam, Sitalopram, İmipramin, Klomipramin, Fenitoin gibi CYP2C19'un metabolik ilaçlarıyla birlikte kullanıldığında, yukarıdaki ilaçların plazmadaki konsantrasyonunu artıracak ve dozun azaltılması gerekebilecektir. Gerekli tedavi tedavisinde Esomeprazol kullanılırken bu hususa dikkat edilmelidir.

    Diazepam: 30 mg Esomeprazol'ün eş zamanlı kullanımı, CYP2C19 Diazepam substratının klirensini %45 azaltır.

    Fenitoin: Epilepsi hastalarında plazma fenitoin konsantrasyonunu %13 artıran 40 mg Esomeprazol'ü eş zamanlı olarak kullanın. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi durdururken plazmadaki fenitoin konsantrasyonlarının izlenmesine yönelik öneri.

    Vorikonazol: Omeprazol (40 mg x 1 kez/gün), Vorikonazolün (bir CYP2C19 substratı) CMAKS ve EAA'sını sırasıyla %15 ve %41 artırır.

    Varfarin: Kan pıhtılaşma süresinin kabul edilebilir aralıkta olduğunu gösteren klinik çalışmalarda varfarinle tedavi edilen hastalar için eşzamanlı olarak 40 mg Esomeprazol kullanın. Ancak ilacın piyasaya sunulmasından sonra, aynı zamanda klinik tedavide de bazı vakalarda önemli Inr klinik artışı gözlendi. Warfarin veya diğer Kumarin türevleri ile eş zamanlı olarak Esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve sonunda Inr izleme önerisi.

    silostazol: Omeprazol ve Esomeprazol'ün her ikisi de CYP2C19 inhibitörlerine sahiptir. Sağlıklı kişilerde 40 mg dozda Omeprazol kullanılması, Silostazol'ün Cmaks ve AUC'sini sırasıyla %18 ve %26, aktivitesi olan bir metabolitin ise sırasıyla yaklaşık %29 ve %69'unu artırır.

    Cisaprid: Sağlıklı gönüllülerde, Esomeprazol 40 mg ile eş zamanlı kullanıldığında AUC'yi %32 artırır ve %31'lik satış süresini uzatır ancak Cisaprid'in plazmasındaki pik konsantrasyonunu önemli ölçüde artırmaz. Yalnızca Cisaprid kullanıldığında hafif QT süresinin uzadığı ve Cisaprid'in Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında daha uzun sürmediği bir rapor olmuştur.

    Klopidogrel: Çapraz klinik çalışmada, klopidogrel (atak dozu 300 mg/idame dozu 75 mg/gün) tek başına ve omeprazol kombinasyonu (80 mg, klopidogrel ile aynı anda kullanıldı) 5 gün süreyle kullanıldı. Klopidogrel'in aktif metabolitlerinin konsantrasyonu, klopidogrel ile omeprazol kullanıldığında yaklaşık %46 (1. gün) ve %42 (5. gün) oranında azalmıştır. Trombosit inhibisyonu (IPA), klopidogrel ile omeprazol birlikte kullanıldığında yaklaşık %47 (24 saat) ve %30 (5. gün) azaldı. Başka bir çalışma, klopidogrel ve omeprazolün farklı zamanlarda kullanımının aralarındaki etkileşimi engellemediğini, Omeprazol'ün CYP2C19'un inhibitör etkisinden kaynaklanabileceğini gösterdi. Veriler, tanımlamalardan ve klinik çalışmalardan bildirilen büyük kardiyovasküler olaylar için Esomeprazol'ün bu PK/PD etkileşiminin klinik etkileriyle tutarlı değildir.

    Esomeprazol'ü CYP2C19 ve rifampin gibi CYP3A4 indüksiyon ilaçlarıyla birlikte kullanın, eş zamanlı kullanımdan kaçınarak Esomeprazol düzeylerini azaltır.

    Amoksisilin ve kinidin: Ekomeprazolün, amoksisilin, klinik kinidin farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur.

    Naproksen veya Rofekoksib: Kısa süreli çalışmalarda, Esomeprazol'ün Naproksen veya Rofekoksib ile eş zamanlı kullanımında klinik farmakokinetik etkileşim görülmemektedir.

    Bilinmeyen mekanizma:

    metotreksat: Proton pompası inhibitörlerini aynı anda kullanan bazı hastalarda metotreksat düzeylerinde artış. Hastalara yüksek dozda metotreksat verildiğinde Esomeprazol'ün geçici olarak durdurulması düşünülebilir.

    takrolimus:

    Esomeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında serum takrolimus konsantrasyonunun arttığına dair raporlar mevcuttur. Takrolimus konsantrasyonu yakından izlenmeli, ayrıca hastanın böbrek fonksiyonu (CLCR) izlenmeli ve gerekirse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.

    Diğer ilaçların Esomeprazol'ün farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

    CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri:

    Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol ile Klaritromisin gibi bir CYP3A4 inhibitörünün (500 mg x 2 kez/gün) birlikte kullanımı, Esomeprazol'ün EAA değerini iki katına çıkarır. Esomeprazol ve hem CYP2C19 hem de CYP3A4 inhibitörünün eş zamanlı kullanımı, Esomeprazol'ün EAA'sını daha fazla artırabilir.

    Vorikonazol, CYP2C19 ve CYP3A4'ü inhibe ederek Esomeprazol'ün EAA'sını yaklaşık %280 artırır.

    Bu durumlarda doz ayarlaması gerekli olmayabilir. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği olan veya uzun süreli tedavi endike olan hastalarda ilaç alırken dozun ayarlanması düşünülebilir.

    CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları:

    CYP2C19 veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları veya her ikisi (rifampisin ve sarı kantaron gibi) Esomeprazol metabolizmasının artmasına bağlı olarak serum ekomeprazol düzeylerini azaltabilir.Diğer etkileşimler:

    ekomeprazol ve aynı zamanda hipotansiyona neden olan tiyazid diüretikler, strap diüretik gibi ilaçları alırken hipoglisemi riskini artırabilir. Proton pompası inhibitörlerini almadan önce ve periyodik olarak kandaki magnezyum seviyelerini kontrol edin.

    Digoksin: Kalp kasının digoksine duyarlılığını artırmasına neden olan proton pompası inhibitörlerinin uzun süreli kullanımı nedeniyle kandaki magneziyi düşürür, bu da Digoksin'in kalbi için toksisite riskini artırabilir. Digoksin kullanan hastalarda proton pompası inhibitörlerini kullanmaya başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum konsantrasyonunu kontrol edin.

    Sukralfat: Proton pompası inhibitörlerinin emiliminin engellenmesi ve biyoyararlılığının azaltılması. Sukralfat kullanmadan en az 30 dakika önce proton pompası inhibitörlerini kullanın.

    Çocuklar:

    Esomeprazol etkileşimli çalışmaları yalnızca yetişkinler üzerinde yapılmıştır.

    Saklama

    Serin bir yerde bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

    Çocukların erişemeyeceği bir yerde tutmak için kullanmadan önce talimatları dikkatlice okuyun.

    Diğer uyuşturucular

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    count views

    Popüler Anahtar Kelimeler