Препарат Jiracek-20 Davipharm лікує виразкову хворобу шлунка, гастроезофагеальний рефлюкс

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Езомепразол

Склад

Інформація про складЗміст
Езомепразол20 мг

Використання

зазначено

Дорослі:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)

  • Лікування гастроезофагеального рефлюксу - стравоходу з езофагітом. запобігання рецидиву виразки шлунка, викликаної Helicobacter pylori.

    Пацієнтам необхідно продовжувати лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП):

  • Лікування виразки шлунка, спричиненої НПЗП.

    Лікування синдрому Золлінгера-Елісона.

    Діти ≥ 12 років:

    Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)

  • Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби з езофагітом.

    Фармакологія

    Фармакологічна група: Інгібітори агресивності шлункової кислоти, що належать до групи інгібіторів протонної помпи.

    Код ATC: A02BC05.

    Езомепразол — це S-ізоморфна форма омепразолу, яка використовується подібно до омепразолу при лікуванні виразки шлунка, дванадцятипалої кишки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та синдрому Золлінгера-Елісона.

    Езомепразол є слабкою основою, приєднаною до Н+/К+-Аатпази (також відомої як протонна помпа) у клітинній стінці шлунка, інактивуючи цю ферментну систему, запобігаючи кінцевому етапу виведення соляної кислоти в шлунок. Таким чином, езомепразол має ефект пригнічення секреції основної кислоти шлунком навіть при стимуляції будь-яким агентом. Препарат діє сильно, довготривало.

    Інгібітори протонної помпи діють інгібіторно, але не за винятком Helicobacter pylori, тому для ефективного знищення цих бактерій необхідно поєднувати їх з антибіотиками (такими як амоксицилін, тетрациклін і кларитроміцин).

    Фармакокінетика

    всмоктування

    Езомепразол є нестійкою речовиною в кислому середовищі і приймається всередину у вигляді таблетки в кишечнику. In vivo езомепразол перетворюється на незначний р-ізомерний ізомер. Езомепразол швидко всмоктується після вживання, просуваючись протягом 1 години, досягаючи найвищої концентрації в плазмі через 1-2 години. Біодоступність езомепразолу збільшується залежно від дози та при повторному застосуванні: досягаючи приблизно 50 % після разової дози 20 мг, збільшуючись до 68 %, коли дозу повторюють щодня; 64% при застосуванні лише 40 мг і до 89% після використання щоденної дози. Їжа уповільнює і зменшує всмоктування езомепразолу, але не змінює ефект впливу препарату на концентрацію кислоти в шлунку. Площа під кривою (AUC) після прийому одноразової дози езомепразолу 40 мг під час їжі порівняно з відчуттям голоду зменшилася з 43 % до 53 %. Тому Езомепразол слід пити не менше ніж за 1 годину до їжі.

    Розповсюдження

    Близько 97% езомепразолу приєднується до білків плазми. Об’єм розподілу при стабільній концентрації препарату у здорових добровольців становить 0,22 л/кг маси тіла.

    Обмін речовин

    Основний метаболічний препарат у печінці завдяки ферментній системі цитохрому Р450, ізофермент CYP2C19 на гідрокси та десметил метаболіти більше не активний, решта перетворюється через ізофермент CYP3A4 в езомепразол сульфон. При повторному застосуванні спочатку метаболізується через печінку та кліренс препарату знижується, можливо, через пригнічення ізоферменту CYP2C19. Однак при застосуванні один раз на добу не спостерігається феномена накопичення ліків.

    Усунення

    Загальне виведення препарату з плазми становить близько 17 л/год після прийому єдиної дози та близько 9 л/год після прийому повторної дози. Час продажу плазми близько 1,3 години. Езомепразол повністю виводиться з плазми між дозами і не викликає кумуляції при повторному прийомі дози один раз на добу. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. Близько 80% пероральних доз виводиться у вигляді неактивних метаболітів із сечею, решта виводиться з калом. Менше 1% препарату виводиться із сечею.

    Лінійний/нелінійний:

    Фармакокінетика езомепразолу

    вивчалася при дозі до 40 мг 2 рази на добу.

    Площа під кривою концентрації з часом (AUC) збільшується при застосуванні повторної дози езомепразолу. Це збільшення залежить від дози та призводить до збільшення AUC із більшою швидкістю, ніж збільшення дози після повторного введення дози. Ця залежність від часу та дози зумовлена ​​першим метаболізмом через печінку та кліренсом у всьому організмі, можливо, через ефект інгібування CYP2C19 езомепразолу та/або його метаболізму сульфону.

    фармакокінетика за спеціальними темами

    Люди з поганим обміном речовин:

    У деяких людей через відсутність CYP2C19 через генетику (15-20% азіатів) вони повинні сповільнити метаболізм езомепразолу. У цих людей метаболізм езомепразолу в основному каталізується ферментом CYP3A4. У стабільному стані значення AUC у людей з дефіцитом ферменту CYP2C19 збільшується приблизно в 2 рази порівняно з людьми з достатньою кількістю ферментів.

    Стать:

    Після прийому разової дози езомепразолу 40 мг AUC у жінок приблизно на 30% вища, ніж у чоловіків.

    Під час використання добової дози немає різниці між статтю.

    Печінкова недостатність:

    Метаболізм езомепразолу у людей із середньою та легкою дисфункцією печінки може знижуватися. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки, що подвоює AUC езомепразолу. Тому не слід застосовувати більше 20 мг езомепразолу пацієнтам із тяжкими розладами. Езомепразол та його основні метаболіти не викликають кумуляції при застосуванні 1 раз на добу.

    ниркова недостатність:

    Дослідження за участю пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводились.

    Оскільки нирки відіграють роль у виведенні метаболітів екомепразолу, але не вихідного активного інгредієнта, метаболізм езомепразолу може не змінюватися у пацієнтів із порушенням функції нирок.

    Люди похилого віку:

    На об'єкті пацієнта віком 71 - 80 років метаболізм езомепразолу суттєво не змінився.

    Діти:

    Підлітки 12-18 років: після повторної дози езомепразолу 20 мг і 40 мг AUC і TMAX у об’єктів 12-18 років подібні до дорослих в обох дозах.

  • Перед прийомом Препарат Jiracek-20 Davipharm лікує виразкову хворобу шлунка, гастроезофагеальний рефлюкс

    How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is: weight Dosage Week 40 kg in combination with 2 antibiotics: 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, drink 2 times/day for 1 week There is no recommendation to use Esomeprazol for children under 12 years old. Patients with renal function impairment: No dose adjustment in patients with mild renal impairment but need to be cautious in patients with severe renal impairment due to the experience of using drugs in these patients is limited. Patients with liver function impairment: No dose adjustments in patients with mild liver failure. In patients with severe liver failure, maximum daily dose must not exceed 20 mg. Elderly: No dose adjustment in the elderly. What to do when using overdose? Symptoms are described at the dose of 280 mg including digestive and weakened symptoms. No complications occur when taking the dose of 80 mg Esomeprazol. There is no specific antidote for Esomeprazol. Hemorrhage does not have the effect of increasing the elimination of the drug because the drug is highly attached to the protein. Mainly treat symptoms and support treatment in case of overdose. What to do when forgetting a dose?

    Побічні ефекти

    Наступні небажані ефекти були виявлені або підозрювані під час клінічних випробувань і після виведення препарату на ринок. Немає небажаного ефекту, пов’язаного з дозою.

    Часто, 1/100 ≤ ADR

  • Неврологічні: головний біль
  • Травлення: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм.
  • обмін речовин і харчування: периферичні набряки.
  • Психіка: джут безсоння.
  • З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія. Розмиті. піт.
  • Кров і лімфатична система: зменшити гематому з кров’ю, втрату гранулоцитів. (Десять).
  • Метаболізм і харчування: зниження рівня крові, важка гіпоглікемія крові можуть бути пов’язані зі зниженням рівня кальцію в крові.

    Препарат може викликати інші небажані ефекти. Рекомендується, щоб пацієнти негайно повідомляли лікаря про появу небажаних ефектів під час прийому препарату.

    Інструкції щодо обробки ADR:

    Необхідно припинити прийом препарату, коли є важкі прояви побічної реакції

  • Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

    протипоказаний

    підвищена чутливість до езомепразолу чи інших інгібіторів протонної помпи, або речовин бензімідазолу, або підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

    Не застосовувати препарати одночасно з нелфінавіром.

    Обережність під час використання

    Коли є попереджувальні симптоми (такі як ненавмисна сильна втрата ваги, блювота, блювота кров’ю або кровотеча) і при підозрі або виявленні виразки шлунка, виключаючи можливість злоякісного захворювання, оскільки препарат може приховати симптоми та сповільнити діагностику.

    Будьте обережні при застосуванні людям із захворюваннями печінки, вагітним або годуючим грудьми.

    Пацієнти, які отримують тривале лікування (особливо понад 1 рік): потребують регулярного спостереження.

    Тривале

    застосування екомепразолу може спричинити атрофію шлунка або підвищений ризик інфекції (наприклад, пневмонії в суспільстві).

    Пацієнти, які отримували необхідне лікування: повинні бути проінструктовані про те, щоб у разі зміни властивостей симптомів звернутися до лікаря. При застосуванні езомепразолу за потребою необхідно враховувати вплив взаємодії з іншими лікарськими засобами через зміну концентрації езомепразолу в плазмі.

    Helicobacter pylori:

    При застосуванні езомепразолу для знищення Helicobacter pylori необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому слід враховувати протипоказання та взаємодію кларитроміцину при застосуванні кларитроміцину в схемі з 3 препаратами для пацієнтів, які одночасно застосовують такі метаболічні препарати через CYP3A4, як цизаприд.

    Шлунково-кишкові інфекції:

    Лікування інгібіторами протонної помпи може збільшити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Samonella та Campylobacter.

    при застосуванні інгібіторів протонної помпи може збільшити ризик діареї, спричиненої Clostridium difficile.

    Засвоєння вітаміну B12:

    Як і інші антациди, езомепразол може зменшувати всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну) через ефект зниження або дефіциту шлункової кислоти. Це необхідно враховувати при прийомі препарату пацієнтам зі зниженим запасом вітаміну В12 або мають фактори ризику, що знижують засвоєння вітаміну В12 при тривалому лікуванні.

    Артеріальна гіпотензія (з або безсимптомною) рідко зустрічається у пацієнтів, які приймають інгібітори протонної помпи протягом тривалого часу (щонайменше 3 місяці або в більшості випадків більше 1 року).

    Були випадки тяжкого магнезію у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи, такі як езомепразол, протягом щонайменше 3 місяців і в більшості випадків тривали більше 1 року. Можуть виникнути серйозні прояви магнезії крові, такі як втома, спастичність, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці симптоми можуть бути нечіткими та пропущеними. У найбільш постраждалих пацієнтів стан зниження рівня магнію в крові можна покращити після припинення прийому препарату та заміни Магнезі.

    Для пацієнтів, які, ймовірно, будуть лікуватися інгібіторами протонної помпи або використовувати їх у комбінації з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити інший рівень магнію в крові (наприклад, діуретики), лікарі, які лікують, повинні проводити тестування та оцінку рівня крові в крові перед початком лікування та періодично під час лікування інгібіторами протонної помпи, включаючи езомепразол.

    Ризик переломів:

    При застосуванні інгібіторів протонної помпи, особливо при прийомі високих і тривалих доз (≥ 1 рік), це може підвищити ризик переломів кісток тазу, зап’ястя або хребта через остеопороз, головним чином у літніх людей або людей з наявними факторами ризику. Механізм цього явища не пояснено, але це може бути пов’язано зі зниженням всмоктування неанімізованого кальцію внаслідок підвищення рН шлунка.

    Найнижча рекомендована доза діє в найкоротші терміни, що відповідає клінічному статусу. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні вживати достатню кількість кальцію та вітаміну D, оцінювати стан кісток і проводити лікування згідно з інструкціями.

    Червоний вовчак шкіри (SCLE):

    Інгібітори протонної помпи пов'язані з частотою нечастотних SCLE. Якщо виникає пошкодження, особливо шкіри під прямим сонячним промінням, з болем у суглобах, пацієнтам рекомендується звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення прийому препарату для пацієнта. У пацієнта в анамнезі був SCLE після прийому інгібіторів протонної помпи, що могло збільшити ризик SCLE з іншими інгібіторами протонної помпи.

    Використовуйте інші препарати:

    Не рекомендується одночасне застосування езомепразолу та атазанавіру. При необхідності слід ретельно стежити, підвищивши дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру, не слід застосовувати езомепразол більше 20 мг.

    Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Починаючи або закінчуючи лікування езомепразолом, необхідно враховувати взаємодію, яка може виникнути з метаболічними препаратами через CYP2C19. Були повідомлення про взаємодію між клопідогрелем та езомепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії не визначена. Будьте обережні при цій взаємодії, не рекомендується одночасне застосування езомепразолу та клопідогрелю.

    Субклінічні випробування:

    Підвищення рівня хромографіну А (CGA) може перешкоджати діагностиці пухлин ендокринних нервів. Щоб уникнути цього ефекту, припиніть прийом езомепразолу принаймні за 5 днів до тесту CGA.

    Будьте обережні з допоміжними речовинами гідроксид магнію

    Препарат містить магній магнезіальний проносний засіб, який може призвести до діареї.

    Гіпергагат крові (спричиняє гіпотонію, психічні розлади, кому), особливо обережно при застосуванні людям із нирковою недостатністю.

    Бути в недоступному для дітей місці.

    Вплив препарату на керування автомобілем та роботу з механізмами

    Езомепразол незначно впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Небажані ефекти, такі як: головний біль, запаморочення (рідко), сонливість, погіршення зору (рідко) ... Будьте обережні, беручи участь у небезпечній діяльності, яка потребує пильності, як-от робота на високому рівні, керування механізмами чи керування поїздом.

    Застосування препаратів жінкам у період вагітності та годування груддю

    Вагітність

    Немає адекватних досліджень застосування езомепразолу вагітним. Для тварин пероральний прийом езомепразолу білими щурами в дозі 280 мг/кг/день (у 57 разів перевищує дозу для людини, розраховану на площу поверхні тіла) і пероральний прийом кроликів у дозі 86 мг/кг/день (у 35 разів перевищує дозу для людини, розраховану на площу поверхні тіла) не виявлено доказів репродуктивного або токсичного впливу езомепразолу на плід. Однак використовуйте езомепразол під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно.

    Період грудного вигодовування

    Невідомо, чи буде езомепразол виділятися в молоко чи ні. Однак омепразол проникає в грудне молоко.

    Езомепразол може спричинити небажані ефекти у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, тому необхідно прийняти рішення припинити грудне вигодовування або припинити прийом препарату залежно від важливості препарату для матері.

    Розмноження

    Дослідження на тваринах із застосуванням рацемічної суміші омепразолу для перорального застосування не виявило впливу на фертильність.

    Лікарська взаємодія

    Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших препаратів:

    Всмоктування препарату залежить від pH

    Пригнічення секреції шлункової кислоти під час лікування екомепразолом або іншими інгібіторами протонної помпи може збільшити або зменшити всмоктування ліків, що залежить від рН шлунка. Під час лікування екомепразолом шлункова кислота зменшує всмоктування деяких препаратів, таких як кетоконазол, отраконазол та ерлотиніб, і збільшує всмоктування таких препаратів, як дигоксин. Одночасне лікування омепразолом (20 мг/добу) з дигоксином у здорових людей підвищує біодоступність дигоксину до 10 % (до 30 % у 2 із 10 користувачів). Про токсичність дигоксину повідомлялося рідко. Однак слід бути обережними при застосуванні високих доз езомепразолу людям похилого віку. Уважно стежити за процесом лікування дигоксином.

    Інгібітори протеази

    Був інтерактивний звіт між омепразолом та деякими інгібіторами протеази. Клінічне значення та механізм цих взаємодій повністю невідомі.

    Підвищення рН шлунка під час лікування омепразолом може змінити всмоктування інгібіторів протеази. Інші механізми, які можна пояснити вищезазначеною взаємодією, пов’язані з інгібуванням CYP2C19.

    Були повідомлення про зниження рівнів атазанавіру та нелфінавіру в сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом, тому ця комбінація не рекомендована. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг здоровими добровольцями значно знижує концентрацію атазанавіру (зменшення AUC, CMAX, CMIN приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг недостатньо для компенсації впливу омепразолу на концентрацію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг х 1 раз/добу) з атазанавіром 400 мг/ ритонавіром 100 мг у здорових добровольців приблизно знижує рівень атазанавіру

    30% порівняно з використанням атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг х 1 раз/добу. Іноді омепразол (40 мг 1 раз на добу) знижує AUC, CMAX і CMIN нелфінавіру на 36-39 %, а AUC, CMAX і CMIN метаболітів з активністю M8 зменшуються приблизно на 75-92 %. Були повідомлення про підвищення концентрації саквінавіру (комбінації ритонавіру) у сироватці крові (80–100%) при одночасному застосуванні омепразолу (40 мг 1 раз на добу). Лікування омепразолом 20 мг 1 раз/добу не впливає на концентрацію дарунавіру (ритонавіру) та ампренавіру (комбінації ритонавіру). Лікування езомепразолом 20 мг 1 раз на добу не впливає на концентрацію ампренавіру (незалежно від ритонавіру). Лікування омепразолом 40 мг 1 раз на добу не впливає на концентрацію лопінавіру (комбінація ритонавіру). Оскільки омепразол та езомепразол схожі за фармакокінетикою та фармакокінетикою, не рекомендується одночасне застосування езомепразолу та атазанавіру, а Conv Lend — одночасного застосування езомепразолу та нелфінавіру.

    Препарат метаболізується CYP2C19

    Езомепразол інгібує CYP2C19, основний метаболічний фермент езомепразолу. Таким чином, при одночасному застосуванні езомепразолу з метаболічними препаратами CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн, ... призведе до збільшення концентрації вищевказаних препаратів у плазмі, що може потребувати зниження дози. Це слід враховувати при призначенні езомепразолу при необхідній лікувальній терапії.

    Діазепам: одночасне застосування 30 мг езомепразолу знижує на 45% кліренс субстрату діазепаму CYP2C19.

    Фенітоїн: одночасно використовуйте 40 мг езомепразолу, який підвищує концентрацію фенітоїну в плазмі на 13% у пацієнтів з епілепсією. Рекомендації щодо моніторингу концентрації фенітоїну в плазмі на початку або припиненні лікування езомепразолом.

    Вориконазол: омепразол (40 мг х 1 раз/добу) підвищує CMAX і AUC вориконазолу (субстрат CYP2C19) на 15% і 41% відповідно.

    Варфарин: одночасно використовуйте 40 мг езомепразолу для пацієнтів, які приймають варфарин у клінічних дослідженнях, які показали, що час згортання крові знаходиться в межах прийнятного діапазону. Однак після виведення препарату на ринок були випадки значного клінічного збільшення Inr у клінічному лікуванні одночасно. Рекомендація щодо моніторингу Inr на початку та в кінці лікування езомепразолом одночасно з варфарином або іншими похідними кумарину.

    цилостазол: як омепразол, так і езомепразол мають інгібітори CYP2C19. Застосування омепразолу в дозі 40 мг у здорових людей збільшує CMAX і AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно, а також метаболіту з його активністю приблизно на 29% і 69% відповідно.

    Цизаприд: у здорових добровольців одночасне застосування з езомепразолом у дозі 40 мг збільшує AUC на 32% і подовжує час реалізації на 31%, але не підвищує суттєво пікову концентрацію. у плазмі цизаприду. Було повідомлення, що помірний період QT подовжується після використання лише цизаприду та не триває довше при застосуванні цизаприду з езомепразолом.

    Клопідогрель: у перехресному клінічному дослідженні клопідогрель (приступна доза 300 мг/підтримуюча доза 75 мг/день) окремо та комбінація омепразолу (80 мг, застосована одночасно з клопідогрелем) протягом 5 днів. При застосуванні клопідогрелю з омепразолом концентрація активних метаболітів клопідогрелю знизилася приблизно на 46 % (1-й день) і 42 % (5-й день). Інгібування тромбоцитів (IPA) знизилося приблизно на 47% (24 години) і 30% (день 5) при застосуванні клопідогрелю з омепразолом. Інше дослідження показало, що застосування клопідогрелю та омепразолу в різний час не запобігає взаємодії між ними, що може бути пов’язано з інгібуючим ефектом CYP2C19 омепразолу. Дані не узгоджуються з клінічними ефектами цієї ФК/ФД взаємодії езомепразолу для великих серцево-судинних подій, про які повідомлялося в описі та клінічних дослідженнях.

    Використання езомепразолу з препаратами, що індукують CYP2C19 і CYP3A4, такими як рифампіцин, знижує рівень езомепразолу, уникаючи одночасного застосування.

    амоксицилін і хінідин: немає впливу екомепразолу на фармакокінетику амоксициліну, клінічного хінідину.

    Напроксен або рофекоксиб: у короткотермінових дослідженнях одночасне застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом не спостерігало клінічної фармакокінетичної взаємодії.

    Невідомий механізм:

    метотрексат: підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні інгібіторів протонної помпи. Розгляньте можливість тимчасового припинення прийому езомепразолу, якщо пацієнтам показані високі дози метотрексату.

    такролімус:

    Були повідомлення про підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові при одночасному застосуванні езомепразолу. Необхідно ретельно контролювати концентрацію такролімусу, а також контролювати функцію нирок пацієнта (CLCR), за необхідності коригуючи дозу такролімусу.

    Вплив інших препаратів на фармакокінетику езомепразолу:

    Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4:

    Езомепразол метаболізується CYP2C19 і CYP3A4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітора CYP3A4, такого як кларитроміцин (500 мг 2 рази на добу), подвоює AUC езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітора CYP2C19 та CYP3A4 може збільшити більше, ніж AUC езомепразолу.

    Вориконазол інгібує CYP2C19 та CYP3A4, збільшуючи AUC езомепразолу приблизно на 280%.

    У цих випадках коригування дози може не знадобитися. Однак при прийомі препаратів для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю або при показаннях до тривалого лікування розглядається можливість коригування дози.

    Препарати, що індукують CYP2C19 та/або CYP3A4:

    Препарати, що індукують CYP2C19 або CYP3A4, або обидва (такі як рифампіцин і звіробій) можуть знизити рівень екомепразолу в сироватці крові через посилення метаболізму езомепразолу.Інші взаємодії:

    може збільшити ризик гіпоглікемії при прийомі екомепразолу та препаратів, які також спричиняють гіпотензію, таких як тіазидні діуретики, стрип діуретики. Перед прийомом інгібіторів протонної помпи та періодично перевіряйте рівень магнію в крові.

    Дигоксин: зниження рівня магнезії в крові через тривале застосування інгібіторів протонної помпи, які викликають підвищення чутливості серцевого м’яза до дигоксину, що може збільшити ризик токсичності дигоксину для серця. У пацієнтів, які застосовують дигоксин, перевіряйте концентрацію магнію перед початком застосування інгібіторів протонної помпи та періодично пізніше.

    Сукральфат: пригнічення всмоктування та зниження біодоступності інгібіторів протонної помпи. Використовуйте інгібітори протонної помпи принаймні за 30 хвилин до використання сукральфату.

    Діти:

    Інтерактивні дослідження езомепразолу проводилися лише на дорослих.

    Зберігання

    Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰C.

    У недоступному для дітей місці, уважно прочитайте інструкцію перед використанням.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова