Jiracek 40 mg Davipharm Arzneimittel gegen Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre (4 Blister x 7 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 4 Blisterpackungen x 7 Tabletten
Spezifikationen Esomeprazol
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Esomeprazol | 40 mg |
Verwendet
Indikationen
Jiracek-Medikamente sind in den folgenden Fällen angezeigt:
Erwachsene:
Esomeprazol wird bei Kindern zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit – Ösophagus und zerkratzter Ösophagitis – angewendet.
Pharmakologie
Pharmakologische Gruppe: Aggressive Hemmstoffe der Magensäure, die zur Gruppe der Protonenpumpenhemmer gehören.
ATC-Code: A02BC05.
Esomeprazol ist das S-Isomere von Omeprazol und wird ähnlich wie Omeprazol verwendet bei der Behandlung von Magengeschwüren – Zwölffingerdarm- und gastroösophagealer Refluxkrankheit und Zollinger-Elison-Syndrom.
Esomeprazol ist eine schwache Base, die an die H+/K+-Aatpase (auch als Protonenpumpe bekannt) in der Zellwand des Magens gebunden ist, dieses Enzymsystem inaktiviert und den letzten Schritt der Ausscheidung von Salzsäure im Magen verhindert. Daher hat Esomeprazol die Wirkung, die Magensekretion basischer Säure zu hemmen, selbst wenn sie durch irgendein Mittel stimuliert wird. Das Medikament wirkt stark und verlängert.
Protonenpumpenhemmer wirken hemmend, jedoch nicht mit Ausnahme von Helicobacter pylori. Daher muss es mit Antibiotika (wie Amoxicillin, Tetracyclin und Clarithromycin) koordiniert werden, um dieses Bakterium wirksam auszurotten.
Pharmakokinetik
Absorption: Esomeprazol ist eine in einer sauren Umgebung instabile Substanz und wird in dieser Form oral eingenommen einer Tablette im Darm. In vivo wird Esomeprazol in ein vernachlässigbares r-Isomer-Isomer umgewandelt. Esomeprazol wird nach oraler Gabe schnell resorbiert, wirkt innerhalb von 1 Stunde und erreicht nach 1–2 Stunden die höchste Konzentration im Plasma. Die Bioverfügbarkeit von Esomeprazol steigt je nach Dosis und wenn man daran erinnert wird: Sie erreicht etwa 50 % nach Anwendung der einzigen 20-mg-Dosis, steigt auf 68 % bei täglicher Wiederholung der Dosis, 64 % bei Anwendung einer Einzeldosis von 40 mg und bis zu 89 % nach der Tagesdosis. Nahrung verlangsamt und verringert die Aufnahme von Esomeprazol, verändert jedoch nicht die Wirkung des Arzneimittels auf die Säurekonzentration im Magen. Die Fläche unter der Kurve (AUC) nach Einnahme einer Einzeldosis Esomeprazol 40 mg zu den Mahlzeiten verringerte sich im Vergleich zum Hunger von 43 % auf 53 %. Daher sollte Esomeprazol mindestens 1 Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen werden.
Verteilung:
Etwa 97 % von Esomeprazol binden an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen beträgt bei stabilen Arzneimittelkonzentrationen bei gesunden Probanden 0,22 l/kg Körpergewicht.
Stoffwechsel:
Das wichtigste metabolische Arzneimittel in der Leber ist dank des Cytochrom-P450-Enzymsystems das in Hydroxy- und Desmethyl-Metaboliten umgewandelte Isoenzym CYP2C19, das nicht mehr aktiv ist, der Rest wird durch das Isoenzym CYP3A4 in Esomeprazolsulfon umgewandelt. Bei wiederholter Anwendung erfolgt die Metabolisierung zunächst über die Leber und die Clearance des Arzneimittels verringert sich, möglicherweise aufgrund der Hemmung von ISOENZYM CYP2C19. Bei einmal täglicher Anwendung kommt es jedoch nicht zu einer Akkumulation von Arzneimitteln.
Ausscheidung:
Die Gesamtentfernung des Arzneimittels im Plasma beträgt etwa 17 l/Stunde nach Einnahme der Einzeldosis und etwa 9 l/Stunde nach Einnahme der wiederholten Dosis. Die Verkaufszeit für Plasma beträgt etwa 1,3 Stunden. Esomeprazol wird zwischen den Dosen vollständig aus dem Plasma eliminiert und verursacht keine Akkumulation, wenn die Dosis einmal täglich wiederholt eingenommen wird. Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keinen Einfluss auf die Magensäuresekretion. Etwa 80 % der oralen Dosen werden in Form nicht aktiver Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden. Weniger als 1 % des Arzneimittels wird im Urin ausgeschieden.
linear/linear: Die
Pharmakokinetik von Esomeprazol wurde bei einer Dosis von bis zu 40 mg zweimal täglich untersucht. Die Fläche unterhalb der Konzentrationskurve über die Zeit (AUC) nimmt bei wiederholter Gabe von Esomeprazol zu. Dieser Anstieg hängt von der Dosis ab und führt zu einem stärkeren Anstieg der AUC als der Dosisanstieg nach wiederholter Gabe. Diese Zeit- und Dosierungsabhängigkeit ist auf den ersten Stoffwechsel der Leber und des gesamten Körpers zurückzuführen, möglicherweise auf die Wirkung der Hemmung von CYP2C19 von Esomeprazol und/oder seines Sulfonstoffwechsels.
Pharmakokinetik zu speziellen Themen:
Menschen mit schlechtem Stoffwechsel:
Aufgrund des genetisch bedingten Mangels an CYP2C19 (15–20 % der Asiaten) sollten einige Menschen den Metabolismus von Esomeprazol verlangsamen. Bei diesen Menschen wird der Stoffwechsel von Esomeprazol hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 katalysiert. In einem stabilen Zustand steigt der AUC-Wert bei Menschen mit einem Mangel an CYP2C19-Enzym etwa um das Zweifache im Vergleich zu Menschen mit ausreichend Enzymen.
Geschlecht:
Nach Einnahme einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol ist die AUC bei Frauen etwa 30 % höher als bei Männern. Bei der Anwendung der Tagesdosis gibt es keinen Unterschied zwischen den Geschlechtern.
Leberversagen:
Der Esomeprazol-Metabolismus kann bei Menschen mit mittlerer und leichter Leberfunktionsstörung verringert sein. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sinkt die Stoffwechselrate, wodurch sich die AUC von Esomeprazol verdoppelt. Daher sollten Sie bei Patienten mit schweren Erkrankungen nicht mehr als 20 mg Esomeprazol anwenden. Esomeprazol und seine Hauptmetaboliten verursachen keine Akkumulation, wenn sie einmal täglich angewendet werden.
Nierenversagen:
Es wurden keine Studien an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt. Da die Niere die Aufgabe hat, die Metaboliten von Esomeprazol zu eliminieren, den ursprünglichen Wirkstoff jedoch nicht eliminiert, ändert sich der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion möglicherweise nicht.
Ältere Menschen:
Der Metabolismus von Esomeprazol hat sich bei älteren Menschen (71–80 Jahre) nicht wesentlich verändert.
Kinder:
Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren: Nach wiederholter Esomeprazol-Dosis von 20 mg und 40 mg waren AUC und TMAX bei Objekten im Alter von 12 bis 18 Jahren in beiden Dosen ähnlich wie bei Erwachsenen.
Vor der Einnahme Jiracek 40 mg Davipharm Arzneimittel gegen Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre (4 Blister x 7 Tabletten)
Wie man es verwendet
Esomeprazol ist in saurer Umgebung nicht stabil, daher ist es notwendig, das Medikament in Form von Tabletten im Darm einzunehmen, damit es im Magen nicht zerstört wird und die Bioverfügbarkeit erhöht wird. Die gesamte Pille muss mit Wasser geschluckt werden. Sie darf nicht zerdrückt, gekaut oder zerbrochen werden.
Nehmen Sie das Medikament mindestens eine Stunde lang vor den Mahlzeiten ein. Kann bei Bedarf zusammen mit Antazida verwendet werden, um Schmerzen zu lindern.
Für Patienten mit Schluckbeschwerden oder Schluckstörungen ist diese Zubereitungsform nicht geeignet. Wählen Sie andere, für den Patienten besser geeignete Zubereitungsformen.
Dosierung
Esomeprazol wird in Magnesi-Salz verwendet, aber die Dosis wird anhand von Esomeprazol berechnet:
Dosierung für Erwachsene:
Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren aufgrund einer Helicobacter-pylori-Infektion:
Esomeprazol ist ein Bestandteil des Behandlungsschemas zusammen mit Antibiotika, zum Beispiel 3 oder 4 Medikamenten (zusammen mit Amoxicillin und Clarithromycin oder Clarithromycin, Metronidazol und Wismut). Nehmen Sie 10 Tage lang einmal täglich 40 mg Esomeprazol ein. Abhängig vom Prozentsatz der Arzneimittelresistenz an jedem Ort besteht die Wahl des geeigneten Behandlungsschemas aus 3 oder 4 Arzneimitteln in Kombination miteinander (Amoxicillin, Clarithromycin, Metronidazol, Tinidazol, Tetracyclin, Wismut).
Vorbeugende Vorbeugung von Magengeschwüren bei Menschen mit hohem Risiko für Magen- und Zwölffingerdarmkomplikationen, erfordert jedoch eine kontinuierliche Behandlung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln:
Nehmen Sie täglich 40 mg Esomeprazol ein.
Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit – schwere Ösophagitis:
Nehmen Sie 4 Wochen lang einmal täglich 40 mg Esomeprazol ein, bei Bedarf können weitere 4 Wochen eingenommen werden. Andernfalls beginnen Sie mit der Einnahme von 40 mg einmal täglich über 4–8 Wochen. Bei anhaltenden Symptomen oder Anzeichen einer Schädigung können weitere 4–8 Wochen eingenommen werden. In schweren Fällen kann die Dosis auf 80 mg/Tag, aufgeteilt auf 2 Mal, erhöht werden.
Längere Behandlung nach intravenöser Esomeprazol-Injektion zur Vorbeugung wiederkehrender Blutungen im Magen – Zwölffingerdarmgeschwür:
40 mg Esomeprazol/Tag, 4 Wochen lang nach der intravenösen Injektion eingenommen, um wiederkehrende Blutungen im Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür zu verhindern.
Behandlung des Zollinger-Eleson-Syndroms:
Abhängig von der Person und dem Grad der Säuresekretion des Magensaftes kann die Dosierung pro Tag in manchen Fällen höher sein, bei einmaliger Anwendung oder aufgeteilt auf 2-mal täglich. Die Anfangsdosis beträgt oral 40 mg Esomeprazol x 2-mal täglich. Passen Sie dann die Dosis je nach Ansprechen jedes Patienten nach Bedarf an und setzen Sie die Behandlung fort, wenn es klinisch angezeigt ist. Die meisten Patienten können die Krankheit mit einer Dosis von 80–160 mg/Tag kontrollieren, obwohl es Fälle gibt, in denen 240 mg täglich angewendet werden müssen. Dosen über 80 mg/Tag müssen in zwei Dosen aufgeteilt werden.
Dosierung für spezielle Themen:
Kinder:
Esomeprazol wird bei Kindern zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit – Ösophagus und zerkratzter Ösophagitis – angewendet.
Kinder ≥ 12 Jahre: Die Dosis kann als Erwachsener angewendet werden.
Kinder
Hepatogene:
Bei leichter oder mittlerer Leberinsuffizienz ist eine Dosisreduktion nicht erforderlich.
Diese Zubereitungsform enthält ungeeignete Inhalte für Menschen mit schwerer Leberinsuffizienz.
Menschen mit Nierenversagen:
Bei Menschen mit Nierenversagen besteht keine Notwendigkeit, die Dosis zu reduzieren. Seien Sie jedoch bei Menschen mit schwerer Niereninsuffizienz vorsichtig, da die Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei diesen Patienten begrenzt sind.
Ältere Menschen (≥ 65 Jahre): Bei älteren Menschen muss die Dosis nicht reduziert werden.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.
Was ist bei einer Überdosierung zu tun?
Zu den bei der 280-mg-Dosis beschriebenen Symptomen gehören Verdauungs- und Abschwächungssymptome. Bei Einnahme der Dosis von 80 mg Esomeprazol treten keine Komplikationen auf. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Esomeprazol. Eine Blutung führt nicht zu einer verstärkten Ausscheidung des Arzneimittels, da das Arzneimittel stark an das Protein gebunden ist. Behandeln Sie hauptsächlich die Symptome und unterstützen Sie die Behandlung im Falle einer Überdosierung.
Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.
Nebenwirkungen
Bei der Einnahme des Arzneimittels treten häufig unerwünschte Nebenwirkungen (UAW) auf, wie zum Beispiel:
Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen sind die unerwünschtesten Nebenwirkungen in klinischen Studien. Darüber hinaus ist die Sicherheit von Esomeprazol je nach Formel, Behandlungsindikation, Altersgruppe und unterschiedlicher Patientenpopulation ähnlich. Es gibt keine unerwünschten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Dosis.
Häufig, 1/100 ≤ ADR
Sehr selten, UAW
Hinweise zum Umgang mit ADR:
Das Medikament muss abgesetzt werden, wenn eine schwere UAW-Manifestation vorliegt. Informieren Sie Ärzte über unerwünschte Wirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Jiracek-Medikamente sind in folgenden Fällen kontraindiziert:
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.
Vor der Einnahme von Protonenpumpenhemmern muss die Möglichkeit eines Magenkrebses ausgeschlossen werden, da das Arzneimittel Symptome abdecken und die Diagnose von Krebs verlangsamen kann.
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Personen mit Lebererkrankungen, Schwangeren oder Stillenden.
Patienten mit längerer Behandlung (insbesondere über 1 Jahr): Sollte regelmäßig überwacht werden.
Die langanhaltendeAnwendung von Ecomeprazol kann zu Magenatrophie oder einem erhöhten Infektionsrisiko (z. B. Lungenentzündung in der Gemeinschaft) führen.
Patienten, die bei Bedarf behandelt werden: sollten angewiesen werden, sich an den Arzt zu wenden, wenn sich die Eigenschaften der Symptome ändern.
Helicobacter pylori:
Bei der Einnahme von Esomeprazol zur Abtötung von Helicobacter pylori muss die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln in Betracht gezogen werden. Clarithromycin ist ein starker CYP3A4-Inhibitor. Daher sollten die Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin bei der Anwendung von Clarithromycin im 3-Arzneimittel-Regime für Patienten beachtet werden, die gleichzeitig über CYP3A4 metabolische Arzneimittel wie Cisaprid einnehmen.
Magen-Darm-Infektionen:
Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann das Risiko von Magen-Darm-Infektionen wie Samonellen und Campylobacter erhöhen.
kann das Risiko von Durchfall durch Clostridium difficile erhöhen, wenn Protonenpumpenhemmer verwendet werden.
Vitamin B12 aufnehmen:
Wie andere Antazida kann Esomeprazol die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund der reduzierenden Wirkung oder des Mangels an Magensäure verringern. Die Einnahme des Arzneimittels muss bei Patienten berücksichtigt werden, die über eine verminderte Vitamin-B12-Reserve verfügen oder Risikofaktoren haben, die die Aufnahme von Vitamin B12 bei längerer Behandlung verringern.
Hypotonie (mit oder ohne Symptome) tritt selten bei Patienten auf, die über einen längeren Zeitraum Protonenpumpenhemmer einnehmen (mindestens 3 Monate oder in den meisten Fällen länger als 1 Jahr).
Bei Patienten, die mindestens 3 Monate lang mit Protonenpumpenhemmern wie Esomeprazol behandelt wurden und in den meisten Fällen länger als 1 Jahr anhielten, kam es zu schweren Magnesien. Es kann zu schwerwiegenden Manifestationen der Blutmagnesie wie Müdigkeit, Spastik, Delirium, Krämpfen, Schwindel und ventrikulären Arrhythmien kommen, aber diese Symptome sind möglicherweise nicht klar und werden möglicherweise übersehen. Bei den am stärksten betroffenen Patienten kann sich der Zustand der Magnesiumsenkung im Blut verbessern, nachdem das Arzneimittel abgesetzt und Magnesi ersetzt wurde.
Bei Patienten, die wahrscheinlich über einen längeren Zeitraum mit Protonenpumpenhemmern behandelt werden oder in Kombination mit Digoxin oder anderen Arzneimitteln, die andere Magnesiumwerte im Blut hervorrufen können (z. B. Diuretika), behandelt werden, sollten die behandelnden Ärzte vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern, einschließlich Esomeprazol, Tests und eine Bewertung der Blutspiegel durchführen.
Risiko von Frakturen:
Bei der Anwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei Einnahme hoher und längerer Dosen (≥ 1 Jahr), kann das Risiko von Beckenfrakturen, Handgelenken oder Wirbelsäule aufgrund von Osteoporose erhöht sein, was vor allem bei älteren Menschen oder Menschen mit verfügbaren Risikofaktoren auftritt. Der Mechanismus dieses Phänomens ist nicht geklärt, könnte aber auf eine verminderte unbeeinflusste Kalziumabsorption aufgrund einer Magen-pH-Hypoglykämie zurückzuführen sein. Die niedrigste Dosierungsempfehlung wirkt in kürzester Zeit, passend zum klinischen Status. Patienten mit Osteoporoserisiko sollten ausreichend Kalzium und Vitamin D zu sich nehmen, den Zustand der Knochen beurteilen und die Behandlung gemäß den Anweisungen durchführen.
Lupus erythematodes in der Haut (SCLE):
Protonenpumpenhemmer stehen im Zusammenhang mit der Häufigkeit nichthäufiger SCLE. Wenn die Schädigung, insbesondere der Haut bei direkter Sonneneinstrahlung, mit Gelenkschmerzen auftritt, wird empfohlen, dass Patienten einen Arzt aufsuchen und erwägen, das Medikament für den Patienten abzusetzen. Der Patient hatte eine Vorgeschichte von SCLE, nachdem er einen Protonenpumpenhemmer eingenommen hatte, der das SCLE-Risiko zusammen mit anderen Protonenpumpenhemmern erhöhen könnte.
Andere Medikamente einnehmen:
Es wird nicht empfohlen, Esomeprazol und Atazanavir gleichzeitig zu verwenden. Bei Bedarf muss eine engmaschige Überwachung erfolgen. Eine Erhöhung der Atzanavir-Dosis auf 400 mg in Kombination mit 100 mg Ritonavir sollte nicht mit mehr als 20 mg Esomeprazol erfolgen.
Esomeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Wenn die Behandlung mit Esomeprazol begonnen oder beendet wird, müssen die Wechselwirkungen berücksichtigt werden, die über CYP2C19 mit Stoffwechselmedikamenten auftreten können. Es liegen Berichte über Wechselwirkungen zwischen Clopidogrel und Esomeprazol vor. Die klinische Relevanz dieser Wechselwirkung ist ungewiss. Seien Sie bei dieser Wechselwirkung vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel wird nicht empfohlen.
Subklinische Tests:
Erhöhtes Chromographin A (CGA) kann die Diagnose endokriner Nerventumoren erschweren. Um diesen Effekt zu vermeiden, stoppen Sie Esomeprazol mindestens 5 Tage vor dem CGA-Test.
Seien Sie vorsichtig bei den Hilfsstoffen Magnesi Hydroxid
Das Medikament enthält Magnesium-Magnesium-Abführmittel, das zu Durchfall führen kann.
Übermäßige Blutansammlung (verursacht Hypotonie, geistige Beeinträchtigung, Koma), besonders vorsichtig bei der Anwendung bei Menschen mit Nierenversagen.
außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Esomeprazol beeinträchtigt geringfügig die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Unerwünschte Wirkungen wie: Kopfschmerzen, Schwindel (selten), Schläfrigkeit, vermindertes Sehvermögen (selten) ... Seien Sie vorsichtig, wenn Sie an gefährlichen Aktivitäten teilnehmen, die Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Arbeiten in der Höhe, Bedienen von Maschinen oder Fahren von Zügen.
Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit ein
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Studien zur Anwendung von Esomeprazol bei Schwangeren vor. Bei Tieren zeigten weiße Ratten bei einer oralen Esomeprazol-Dosis von 280 mg/kg/Tag (das 57-fache der Dosis beim Menschen, berechnet anhand der Körperoberfläche) und bei der oralen Dosis bei Kaninchen von 86 mg/kg/Tag (35-fache der Dosis beim Menschen, berechnet anhand der Körperoberfläche) keine Hinweise auf einen reproduktiven oder toxischen Fötus aufgrund von Esomeprazol. Verwenden Sie Esomeprazol während der Schwangerschaft jedoch nur, wenn es wirklich notwendig ist.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Milch übergeht oder nicht. Allerdings geht Omeprazol in die Muttermilch über.
Esomeprazol kann bei gestillten Babys unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Daher muss je nach Bedeutung des Medikaments für die Mutter entschieden werden, mit dem Stillen aufzuhören oder das Medikament abzusetzen.
Fruchtbarkeit
Tierversuche mit einer razemischen Mischung aus Omeprazol zum Einnehmen haben keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.
Arzneimittelwechselwirkung
Die Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel:
Proteaseinhibitoren
Es gab einen interaktiven Bericht zwischen Omeprazol und einigen Proteaseinhibitoren. Die klinische Bedeutung und der Mechanismus hinter diesen Wechselwirkungen sind unbekannt. Ein Anstieg des Magen-pH-Werts während der Behandlung mit Omeprazol kann die Absorption von Proteasehemmern verändern. Andere Mechanismen, die für die oben genannte Wechselwirkung erklärt werden können, sind die Hemmung von CYP2C19. Es wurde berichtet, dass die Serumspiegel von Aticanavir und Nelfinavir bei gleichzeitiger Anwendung mit Omeprazol sinken, sodass die antiviralen Wirkungen verringert werden können. Es wird nicht empfohlen, diese Medikamente gleichzeitig einzunehmen. Da Omeprazol und Esomeprazol in Bezug auf Pharmakokinetik und Pharmakokinetik ähnlich sind, wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir und Conv Lend von der gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir nicht empfohlen.
Omeprazol (40 mg/Tag) erhöht die Serumkonzentration von Saqinavir (Ritonavir-Kombination) um 80–100 %. Omeprazol 20 mg/Tag hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Darunavir (Ritonavir) oder Amprenavir (Ritonavir). Esomeprazol 20 mg/Tag hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Amprenavir (unabhängig davon, ob Ritonavir oder nicht). Omeprazol 40 mg/Tag hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Lopinavir (Ritonavir-Kombination).
Methotrexat:
Erhöhte Methotrexatspiegel bei einigen Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von Protonenpumpenhemmern. Erwägen Sie das Absetzen von Esomeprazol, wenn hohe Methotrexat-Dosen für Patienten angezeigt sind.
Tacrolimus:
Erhöhte Serumkonzentration von Tacrolimus bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol. Die Tacrolimus-Konzentration sollte engmaschig überwacht werden, ebenso wie die Nierenfunktion des Patienten (CLCR) und gegebenenfalls die Tacrolimus-Dosis angepasst werden sollte.
Das absorbierte Arzneimittel hängt vom pH-Wert ab:
Die Hemmung der Magensäuresekretion bei Behandlung mit Ecomeprazol oder anderen Protonenpumpenhemmern kann die Absorption von Arzneimitteln, die vom pH-Wert des Magens abhängen, erhöhen oder verringern. Durch die Erhöhung des Magen-pH-Werts werden einige Medikamente wie Ketoconazol, Otraconazol und Erlotinib reduziert und die Absorption von Medikamenten wie Digoxin erhöht. Über die Toxizität von Digoxin wird selten berichtet. Bei der Einnahme hoher Dosen von Esomeprazol bei älteren Menschen ist jedoch Vorsicht geboten. Überwachen Sie den Behandlungsprozess mit Digoxin genau.
Das Medikament wird durch CYP2C19 metabolisiert:
Esomeprazol hemmt CYP2C19, das wichtigste Stoffwechselenzym von Esomeprazol. Daher erhöht die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol mit metabolischen Arzneimitteln über CYP2C19 wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin und Phenitoin die Konzentration der oben genannten Arzneimittel im Plasma, sodass möglicherweise eine Dosisreduktion erforderlich ist.
Diazepam: Verwenden Sie gleichzeitig Esomeprazol und Diazepam, um den Diazepam-Stoffwechsel zu reduzieren und die Diazepam-Konzentration im Plasma zu erhöhen.
Phenytoin: Verwenden Sie gleichzeitig 40 mg Esomeprazol, um den Phenytoinspiegel im Plasma von Epilepsiepatienten zu erhöhen. Empfehlung zur Überwachung der Phenytoinkonzentration im Plasma zu Beginn oder Ende der Behandlung mit Esomeprazol.
Voriconazol: Omeprazol (40 mg/Tag) erhöht CMAX und AUC von Voriconazol um 15 % bzw. 11 %.
Cilostazol: Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Cilostazol erhöht den Spiegel von Cilostazol und seinen aktiven Metaboliten, wobei eine Reduzierung der Cilostazol-Dosis in Betracht gezogen werden sollte.
Cisaprid: Bei gesunden Probanden erhöht die gleichzeitige Anwendung mit Esomeprazol 40 mg die AUC und verlängert die Verkaufszeit, erhöht jedoch die Spitzenkonzentration im Plasma von Cisaprid nicht signifikant. Es wurde berichtet, dass sich die milde QT-Zeit nach alleiniger Anwendung von Cisaprid verlängert und bei der Anwendung von Cisaprid zusammen mit Esomeprazol nicht länger anhält.
Warfarin: Inrang- und Prothrombinzeit können bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin mit Protonenpumpenhemmern zu abnormalen Blutungen und zum Tod führen. Befolgen Sie die INR und die Prothrombinzeit zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Esomeprazol gleichzeitig mit Warfarin oder anderen Cumarin-Derivaten.
Clopidogrel: Die Verwendung derselben Protonenpumpenhemmer verringert die Plasmakonzentration der Metaboliten, die die Aktivität von Clopidogrel aufweisen, die die Blutplättchenresistenz verringert.
Die Verwendung von Esomeprazol mit CYP2C19- und CYP3A4-Induktionsmedikamenten wie Rifampin senkt den Esomeprazol-Spiegel und vermeidet die gleichzeitige Anwendung.
Forschung zu Arzneimitteln ohne klinische Wechselwirkungen:
Amoxicillin und Chinidin:
Es gibt keinen Einfluss von Ecomeprazol auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin und klinischem Chinidin.
Naproxen oder Rofecoxib:
In Kurzzeitstudien mit gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol mit Naproxen oder Rofecoxib gab es keine klinische pharmakokinetische Wechselwirkung.
Wirkung anderer Arzneimittel auf Esomeprazol:
CYP2C19- und/oder CYP3A4-Inhibitoren:
Esomeprazol wird durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem CYP3A4-Inhibitor wie Clarythromycin (500 mg x 2-mal täglich) verdoppelt die AUC von Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Ecomeprazol und Clarithromycin erhöht die Konzentration von Ecomeprazol und 14-Hydroxyclarithromycin im Blut.
Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem Inhibitor von CYP2C19 und CYP3A4 kann die AUC von Esomeprazol stärker erhöhen. Voriconazol hemmt CYP2C19 und CYP3A4 und erhöht die AUC von Esomeprazol um etwa 280 %, was bei Patienten mit hohen Esomeprazol-Dosen (240 mg/Tag) wie der Behandlung des Zollinger-Elison-Syndroms in Betracht gezogen wird.
In diesen Fällen ist eine Anpassung der Dosis möglicherweise nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen oder bei denen eine längere Behandlung indiziert ist, sollte jedoch eine Anpassung der Dosis in Betracht gezogen werden, wenn das Arzneimittel eingenommen wird.
CYP2C19- und/oder CYP3A4-Induktionsmedikamente:
CYP2C19- oder CYP3A4-Induktionsmittel oder beide (wie Rifamicin und Johanniskraut) können den Serum-Ecomeprazol-Spiegel aufgrund eines erhöhten Esomeprazol-Metabolismus senken.
Sucralfat: Hemmung der Absorption und Verringerung der Bioverfügbarkeit von Protonenpumpenhemmern. Verwenden Sie Protonenpumpenhemmer mindestens 30 Minuten vor der Anwendung von Sucralfat.
Pharmakologische Wechselwirkung:
kann das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen, wenn Sie Ecomeprazol und Arzneimittel einnehmen, die ebenfalls Hypotonie verursachen, wie z. B. Thiaziddiuretika und Banddiuretika. Überprüfen Sie den Magnesiumspiegel im Blut vor der Einnahme von Protonenpumpenhemmern und in regelmäßigen Abständen.
Digoxin: Senkung der Blutmagnesia aufgrund längerer Anwendung von Protonenpumpenhemmern, die dazu führt, dass der Herzmuskel empfindlicher auf Digoxin reagiert, was das Risiko einer Toxizität für das Herz von Digoxin erhöhen kann. Überprüfen Sie bei Patienten, die Digoxin verwenden, die Magnesiumkonzentration vor Beginn der Anwendung von Protonenpumpenhemmern und später in regelmäßigen Abständen.
Kinder:
Interaktive Studien zu Esomeprazol wurden nur an Erwachsenen durchgeführt.
Lagerung
An einem trockenen Ort, Licht vermeiden, die Temperatur überschreitet 30 °C nicht.
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