Jiracek 40 mg Davipharm φάρμακο για έλκος στομάχου - δωδεκαδακτύλου (4 κυψέλες x 7 δισκία)

Η εσομεπραζόλη χρησιμοποιείται για παιδιά για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης - οισοφάγου και γδαρμένης οισοφαγίτιδας.

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική ομάδα: Αναστολείς επιθετικότητας των γαστρικών οξέων που ανήκουν στην ομάδα αναστολέων αντλίας πρωτονίων ABCome.

είναι τα ισομερή S της ομεπραζόλης, που χρησιμοποιούνται παρόμοια με την ομεπραζόλη στη θεραπεία γαστρικού έλκους - δωδεκαδακτύλου και γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και του συνδρόμου Zollinger-Elison.

Η εσομεπραζόλη είναι μια αδύναμη βάση, προσαρτημένη στην H+/K+-Aatpase (επίσης γνωστή ως κυτταρική ενεργοποίηση του τοιχώματος του στομάχου, στο τελικό στάδιο της αντλίας του στομάχου). την απέκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Επομένως, η εσομεπραζόλη έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της έκκρισης βασικού οξέος στο στομάχι και ακόμη και όταν διεγείρεται από οποιονδήποτε παράγοντα. Το φάρμακο λειτουργεί ισχυρά, παρατεταμένα.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων έχουν ανασταλτικό χαρακτήρα, αλλά όχι με εξαίρεση το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, επομένως πρέπει να συντονίζονται με αντιβιοτικά (όπως αμοξικιλλίνη, τετρακυκλίνη και κλαριθρομυκίνη) για την αποτελεσματική εξάλειψη αυτού του βακτηρίου.

φαρμακοκινητική

: Η εσομεπραζόλη είναι μια ασταθής ουσία σε όξινο περιβάλλον και λαμβάνεται από το στόμα με τη μορφή δισκίου στο έντερο. In Vivo, η εσομεπραζόλη μεταφέρεται σε αμελητέο ισομερές r-Isomer. Η εσομεπραζόλη απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος, προάγοντας μέσα σε 1 ώρα, φτάνοντας στην υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από 1-2 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της εσομεπραζόλης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση και όταν υπενθυμίζεται: φτάνει περίπου στο 50% μετά τη χρήση της μόνης δόσης των 20 mg, αυξάνεται σε 68% όταν η δόση επαναλαμβάνεται καθημερινά, 64% όταν χρησιμοποιείται εφάπαξ δόση 40 mg και έως 89% μετά την ημερήσια δόση. Η τροφή επιβραδύνει και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης, αλλά δεν αλλάζει την επίδραση της επίδρασης του φαρμάκου στη συγκέντρωση του οξέος στο στομάχι. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης Esomeprazol 40 mg στα γεύματα σε σύγκριση με την πείνα μειώθηκε από 43% σε 53%. Επομένως, η εσομεπραζόλη θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τα γεύματα.

Κατανομή:

Περίπου το 97% της εσομεπραζόλης προσκολλάται στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής όταν η συγκέντρωση των φαρμάκων είναι σταθερή σε υγιείς εθελοντές είναι 0,22 l/kg σωματικού βάρους.

μεταβολισμός:

Το κύριο μεταβολικό φάρμακο στο ήπαρ χάρη στο ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450, το ισένζυμο CYP2C19 δεν μετατρέπεται πλέον σε υδροξύ και το απομεθύλιο δεν μετατρέπεται πλέον σε ενεργό μεταβολίτη. CYP3A4 σε εσομεπραζόλη σουλφόνη. Όταν χρησιμοποιείται επαναλαμβανόμενη, μεταβολίζεται αρχικά μέσω του ήπατος και η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται, πιθανώς λόγω του ανασταλμένου ISOENZYM CYP2C19. Ωστόσο, δεν υπάρχει φαινόμενο συσσώρευσης φαρμάκων όταν χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα.

απέκκριση:

Η συνολική απομάκρυνση του φαρμάκου στο πλάσμα είναι περίπου 17 l/ώρα μετά τη λήψη της μοναδικής δόσης και περίπου 9 l/ώρα μετά τη λήψη της επαναλαμβανόμενης δόσης. Ο χρόνος πώλησης για το πλάσμα είναι περίπου 1,3 ώρες. Η εσομεπραζόλη αποβάλλεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων και δεν προκαλεί συσσώρευση όταν η δόση επαναλαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν επηρεάζουν την έκκριση οξέος του στομάχου. Περίπου το 80% των από του στόματος δόσεων αποβάλλεται με τη μορφή μη ενεργών μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Κάτω από το 1% του φαρμάκου αποβάλλεται με τα ούρα.

γραμμικά/γραμμικά: Η φαρμακοκινητική

της εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί σε δόση έως 40 mg δύο φορές την ημέρα. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης με την πάροδο του χρόνου (AUC) αυξάνεται κατά τη χρήση της επαναλαμβανόμενης δόσης εσομεπραζόλης. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δόση και οδηγεί σε αύξηση της AUC με μεγαλύτερο ρυθμό από την αύξηση της δόσης μετά την επανάληψη της δόσης. Αυτός ο χρόνος και η εξάρτηση από τη δόση οφείλεται στον πρώτο μεταβολισμό του ήπατος και ολόκληρου του σώματος, πιθανώς λόγω της επίδρασης της αναστολής του CYP2C19 της εσομεπραζόλης ή/και του μεταβολισμού των σουλφονών της.

Φαρμακοκινητική σε ειδικά άτομα:

Άτομα με φτωχό μεταβολισμό:

Σε ορισμένα άτομα λόγω της έλλειψης του CYP2C19 λόγω γενετικής (15-20% των Ασιατών), θα πρέπει να επιβραδύνουν το μεταβολισμό της εσομεπραζόλης. Σε αυτά τα άτομα, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης καταλύεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4. Σε σταθερή κατάσταση, η τιμή AUC σε άτομα με έλλειψη του ενζύμου CYP2C19 αυξάνεται περίπου 2 φορές σε σύγκριση με άτομα με αρκετά ένζυμα.

Σεξ:

Μετά τη λήψη της εφάπαξ δόσης Esomeprazol 40 mg, η AUC στις γυναίκες είναι περίπου 30% υψηλότερη από τους άνδρες. Δεν υπάρχει διαφορά μεταξύ του φύλου όταν χρησιμοποιείται η ημερήσια δόση.

Ηπατική ανεπάρκεια:

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης σε άτομα με μέτρια και ήπια ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να μειωθεί. Ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία που διπλασιάζει την AUC της εσομεπραζόλης. Επομένως, μη χρησιμοποιείτε περισσότερα από 20 mg εσομεπραζόλης για ασθενείς με σοβαρές διαταραχές. Η εσομεπραζόλη και οι κύριοι μεταβολίτες της δεν προκαλούν συσσώρευση όταν χρησιμοποιούνται 1 φορά/ημέρα.

νεφρική ανεπάρκεια:

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Επειδή ο νεφρός παίζει το ρόλο της αποβολής των μεταβολιτών της εσομεπραζόλης αλλά δεν αποβάλλει το αρχικό δραστικό συστατικό, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης μπορεί να μην αλλάξει σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι:

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν έχει αλλάξει σημαντικά στο θέμα των ηλικιωμένων (71-80 ετών).

Παιδιά:

Έφηβοι 12-18 ετών: Μετά από επανάληψη της δόσης Esomeprazol των 20 mg και 40 mg, AUC και TMAX σε αντικείμενα ηλικίας 12 - 18 ετών παρόμοια με ενήλικες και στις δύο δόσεις.

Πολύ σπάνια, ADR

Οδηγίες χειρισμού ADR:

Πρέπει να διακόπτεται το φάρμακο όταν υπάρχει σοβαρή εκδήλωση ADR. Ενημερώστε τους γιατρούς για ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Πριν πάρετε αναστολείς αντλίας πρωτονίων, είναι απαραίτητο να εξαλείψετε την πιθανότητα καρκίνου του στομάχου επειδή το φάρμακο μπορεί να καλύψει συμπτώματα, επιβραδύνει τη διάγνωση του καρκίνου

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με ηπατική νόσο, έγκυες ή θηλάζουσες.

Ασθενείς με παρατεταμένη θεραπεία (ειδικά άνω του 1 έτους): Θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

χρήση της εκομεπραζόλης μπορεί να προκαλέσει γαστρική ατροφία ή αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης (όπως πνευμονία στην κοινότητα).

Ασθενείς που αντιμετωπίζονται όπως απαιτείται: θα πρέπει να λάβουν οδηγίες να επικοινωνήσουν με τον γιατρό εάν υπάρχει αλλαγή στις ιδιότητες των συμπτωμάτων.

Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού:

Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα κατά τη λήψη της εσομεπραζόλης για το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, επομένως θα πρέπει να σημειωθεί για τις αντενδείξεις και τις αλληλεπιδράσεις της κλαριθρομυκίνης όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη στο σχήμα 3 φαρμάκων για ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP3A4 ως Cisaprid.

Γαστρεντερικές λοιμώξεις:

Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως η Samonella και το Campylobacter.

μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διάρροιας λόγω του Clostridium difficile κατά τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων.

Απορρόφηση βιταμίνης Β12:

Όπως άλλα αντιόξινα, η εσομεπραζόλη μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της επίδρασης της μείωσης ή της ανεπάρκειας του γαστρικού οξέος. Είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη κατά τη λήψη του φαρμάκου για ασθενείς με μειωμένο απόθεμα βιταμίνης Β12 ή με παράγοντες κινδύνου που μειώνουν την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 όταν λαμβάνουν θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Υπόταση (με ή ασυμπτωματική) σπάνια εμφανίζεται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν παρατεταμένους αναστολείς αντλίας πρωτονίων (τουλάχιστον 3 μήνες ή στις περισσότερες περιπτώσεις που διαρκούν περισσότερο από 1 έτος).

Υπήρξαν περιπτώσεις σοβαρού magnesi σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων όπως η εσομεπραζόλη για τουλάχιστον 3 μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις που διαρκούν περισσότερο από 1 χρόνο. Η σοβαρή εκδήλωση του μαγνησίου του αίματος όπως κόπωση, σπαστικότητα, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία μπορεί να εμφανιστεί, αλλά αυτά τα συμπτώματα μπορεί να μην είναι ξεκάθαρα και να παραβλέπονται. Στους ασθενείς που επηρεάζονται περισσότερο, η κατάσταση της μείωσης του μαγνησίου στο αίμα μπορεί να βελτιωθεί μετά τη διακοπή του φαρμάκου και την αντικατάσταση του Magnesi.

Για ασθενείς που είναι πιθανό να λάβουν θεραπεία με παρατεταμένους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή να χρησιμοποιούν σε συνδυασμό με διγοξίνη ή άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν άλλο μαγνήσιο στο αίμα (όπως διουρητικά), οι γιατροί της θεραπείας θα πρέπει να διεξάγουν δοκιμές και αξιολόγηση των επιπέδων στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, συμπεριλαμβανομένης της εσομεπραζόλης.

Κίνδυνος f:>

Όταν χρησιμοποιείτε αναστολείς αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν λαμβάνετε υψηλές και παρατεταμένες δόσεις (≥ 1 έτος), μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος καταγμάτων της πυέλου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης λόγω οστεοπόρωσης, που εμφανίζεται κυρίως σε ηλικιωμένους ή άτομα με διαθέσιμους παράγοντες κινδύνου. Ο μηχανισμός αυτού του φαινομένου δεν έχει εξηγηθεί, αλλά μπορεί να οφείλεται στη μείωση της απορρόφησης του ασβεστίου που δεν έχει εξασθενήσει λόγω της υπογλυκαιμίας του γαστρικού pH. Η σύσταση χαμηλότερης δόσης λειτουργεί στο συντομότερο δυνατό χρόνο, κατάλληλη για την κλινική κατάσταση. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να χρησιμοποιούν αρκετό ασβέστιο και βιταμίνη D, να αξιολογούν την κατάσταση των οστών και να αντιμετωπίζουν σύμφωνα με τις οδηγίες.

Ερυθηματώδης λύκος στο δέρμα (SCLE):

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων σχετίζονται με τη συχνότητα του SCLE μη συχνότητας. Εάν η βλάβη παρουσιαστεί, ειδικά το δέρμα σε άμεση έκθεση στον ήλιο, με πόνο στις αρθρώσεις, συνιστάται στους ασθενείς να επισκεφθούν γιατρό και να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής του φαρμάκου για τον ασθενή. Ο ασθενής είχε ιστορικό SCLE μετά τη λήψη ενός αναστολέα αντλίας πρωτονίων που θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο SCLE με άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων.

Χρησιμοποιήστε άλλα φάρμακα:

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση Esomeprazol και Atazanavir. Εάν απαιτείται, πρέπει να παρακολουθείται στενά, αυξάνοντας τη δόση της ατζαναβίρης στα 400 mg σε συνδυασμό με 100 mg ριτοναβίρης, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται η εσομεπραζόλη πάνω από 20 mg.

Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή τη λήξη της θεραπείας με εσομεπραζόλη, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι αλληλεπιδράσεις που μπορεί να εμφανιστούν με μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP2C19. Έχουν υπάρξει αναφορές αλληλεπίδρασης φαρμάκων μεταξύ της κλοπιδογρέλης και της εσομεπραζόλης. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη. Να είστε προσεκτικοί με αυτήν την αλληλεπίδραση, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης.

Υποκλινικές εξετάσεις:

Η αυξημένη χρωμογραφία Α (CGA) μπορεί να εμποδίσει τη διάγνωση όγκων του ενδοκρινικού νεύρου. Για να αποφύγετε αυτό το αποτέλεσμα, σταματήστε το Esomeprazol τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τη δοκιμή CGA.

Να είστε προσεκτικοί για τα έκδοχα Magnesi Hydroxid

Το φάρμακο περιέχει καθαρτικό μαγνησίου, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια.

Υπερσυγκεντρωμένο αίμα (προκαλώντας υπόταση, νοητική ανεπάρκεια, κώμα), ιδιαίτερα προσεκτικό όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

να είναι μακριά από παιδιά.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Η εσομεπραζόλη επηρεάζει ελαφρώς την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως: πονοκέφαλος, ζάλη (σπάνια), υπνηλία, μείωση της όρασης (σπάνια) ... Να είστε προσεκτικοί όταν συμμετέχετε σε επικίνδυνες δραστηριότητες που χρειάζονται εγρήγορση, όπως η εργασία σε ψηλά, ο χειρισμός μηχανημάτων ή η οδήγηση τρένου.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχει επαρκής μελέτη για τη χρήση της εσομεπραζόλης σε έγκυες. Σε ζώα, λευκούς αρουραίους από του στόματος δόση Esomeprazol των 280 mg/kg/ημέρα (57 φορές τη δόση στον άνθρωπο που υπολογίζεται από την επιφάνεια του σώματος) και η από του στόματος δόση κουνελιού 86 mg/kg/ημέρα (35 φορές η δόση στον άνθρωπο που υπολογίζεται από την επιφάνεια του σώματος) δεν υπάρχουν ενδείξεις αναπαραγωγικής ή τοξικής εμβρυϊκής ουσίας. Ωστόσο, χρησιμοποιήστε το Esomeprazol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν είναι πραγματικά απαραίτητο.

Περίοδος θηλασμού

Δεν είναι γνωστό εάν η εσομεπραζόλη θα απεκκριθεί στο γάλα ή όχι. Ωστόσο, η ομεπραζόλη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.

Η εσομεπραζόλη είναι πιθανό να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες σε μωρά που θηλάζουν, επομένως είναι απαραίτητο να αποφασίσετε τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή του φαρμάκου, ανάλογα με τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.

γονιμότητα

Η έρευνα σε ζώα με ρακεμικό μείγμα ομεπραζόλης από του στόματος χορήγηση από το στόμα δεν είναι ορατή σχετικά με τη γονιμότητα.

Αλληλεπίδραση με φάρμακα

Η επίδραση της εσομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων:

Αναστολείς πρωτεάσης

Υπήρξε μια διαδραστική αναφορά μεταξύ της ομεπραζόλης και ορισμένων αναστολέων πρωτεάσης. Η κλινική σημασία και ο μηχανισμός πίσω από αυτές τις αλληλεπιδράσεις είναι άγνωστοι. Η αύξηση του γαστρικού pH κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να αλλάξει την απορρόφηση των αναστολέων πρωτεάσης. Άλλοι μηχανισμοί που μπορούν να εξηγηθούν στην παραπάνω αλληλεπίδραση είναι μέσω της αναστολής του CYP2C19. Έχουν αναφερθεί αναφορές για μείωση των επιπέδων του Aticanavir και της Nelfinavir στον ορό όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη, επομένως μπορεί να μειώσει τις αντιικές επιδράσεις. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων. Επειδή η Ομεπραζόλη και η Εσομεπραζόλη είναι παρόμοια ως προς τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοκινητική, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση Εσομεπραζόλης και Αταζαναβίρης και Conv Lend για ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και νελφιναβίρης.

Η ομεπραζόλη (40 mg/ημέρα) αυξάνει τη συγκέντρωση της σακιναβίρης στον ορό (συνδυασμός ριτοναβίρης) 80 - 100%. Η ομεπραζόλη 20 mg/ημέρα δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της δαρουναβίρης (ριτοναβίρη) ή της αμπρεναβίρης (ριτοναβίρη). Η εσομεπραζόλη 20 mg/ημέρα δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Amprenavir (είτε ριτοναβίρη είτε όχι). Η ομεπραζόλη 40 mg/ημέρα δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Lopinavir (συνδυασμός ριτοναβίρης).

μεθοτρεξάτη:

Αυξημένα επίπεδα μεθοτρεξάτης σε ορισμένους ασθενείς όταν χρησιμοποιούν αναστολείς αντλίας πρωτονίων ταυτόχρονα. Σκεφτείτε τη διακοπή της εσομεπραζόλης όταν υποδεικνύετε υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης για ασθενείς.

τακρόλιμους:

Αυξήθηκε η συγκέντρωση της τακρόλιμους στον ορό κατά την ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης. Η συγκέντρωση της τακρόλιμους θα πρέπει να παρακολουθείται στενά καθώς και η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας του ασθενούς (CLCR), προσαρμόζοντας τη δόση της τακρόλιμους εάν είναι απαραίτητο.

Το απορροφούμενο φάρμακο εξαρτάται από το pH:

Η αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος κατά τη θεραπεία με ecomeprazol ή άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την απορρόφηση των φαρμάκων που εξαρτώνται από το pH του στομάχου. Η αύξηση του γαστρικού pH μειώνει ορισμένα φάρμακα όπως η κετοκοναζόλη, η οτρακοναζόλη και η ερλοτινίμπη και αυξάνει την απορρόφηση φαρμάκων όπως η διγοξίνη. Η τοξικότητα της διγοξίνης αναφέρεται σπάνια, ωστόσο, προσέξτε όταν λαμβάνετε υψηλές δόσεις Esomeprazol για ηλικιωμένους. Παρακολουθήστε στενά τη διαδικασία θεραπείας με διγοξίνη.

Το φάρμακο μεταβολίζεται από το CYP2C19:

Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το CYP2C19, το κύριο μεταβολικό ένζυμο της εσομεπραζόλης. Επομένως, όταν χρησιμοποιείται η εσομεπραζόλη ταυτόχρονα με μεταβολικά φάρμακα του CYP2C19 όπως διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινιτοΐνη, θα αυξηθεί η συγκέντρωση των παραπάνω φαρμάκων στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης.

διαζεπάμη: χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα Εσομεπραζόλη και Διαζεπάμη για να μειώσετε το μεταβολισμό της διαζεπάμης και να αυξήσετε τη συγκέντρωση της διαζεπάμης στο πλάσμα.

Φαινυτοΐνη: Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα 40 mg εσομεπραζόλης για να αυξήσετε τα επίπεδα φαινυτοΐνης στο πλάσμα ασθενών με επιληψία. Σύσταση για παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με Esomeprazol.

Βορικοναζόλη: Η ομεπραζόλη (40 mg/ημέρα) αυξάνει τη CMAX και την AUC της βορικοναζόλης, αντίστοιχα 15% και 11% αντίστοιχα.

Σιλοσταζόλη: Συγχορήγηση η εσομεπραζόλη με σιλοσταζόλη αυξάνει το επίπεδο της σιλοσταζόλης και των ενεργών μεταβολιτών της που μετατρέπει τη δοσοζόλη> της ρεσικοναζόλης.

Cisaprid: Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση με Esomeprazol 40 mg αυξάνει την AUC και παρατείνει τον χρόνο πώλησης αλλά δεν αυξάνει σημαντικά τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του Cisaprid. Έχει υπάρξει μια αναφορά που παρατείνει την ήπια περίοδο QT μετά τη χρήση μόνο του Cisaprid και δεν διαρκεί περισσότερο όταν χρησιμοποιείται Cisaprid με Esomeprazol.

Βαρφαρίνη: Το inrang και ο χρόνος προθρομβίνης όταν χρησιμοποιείται βαρφαρίνη ταυτόχρονα με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, μπορεί να προκαλέσουν μη φυσιολογική αιμορραγία και θάνατο. Ακολουθήστε το INR και το χρόνο προθρομβίνης στην αρχή και στο τέλος της θεραπείας με εσομεπραζόλη ταυτόχρονα με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης.

Κλοπιδογρέλη: Η χρήση των ίδιων αναστολέων αντλίας πρωτονίων μειώνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα των μεταβολιτών που έχουν τη δραστηριότητα της κλοπιδογρέλης που μειώνει την αντίσταση των αιμοπεταλίων.

Η χρήση της εσομεπραζόλης με φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 και του CYP3A4, όπως η ριφαμπίνη, μειώνει τα επίπεδα της εσομεπραζόλης, αποφεύγοντας την ταυτόχρονη χρήση.

Έρευνα για φάρμακα χωρίς κλινικές αλληλεπιδράσεις:

αμοξικιλλίνη και κινιδίνη:

Δεν υπάρχει καμία επίδραση της εκομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλλίνης, στην κλινική κινιδίνη.

Naproxen ή Rofecoxib:

Σε βραχυπρόθεσμες μελέτες, με ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης με ναπροξένη ή ροφεκοξίμπη, δεν υπάρχει κλινική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.

Επίδραση άλλων φαρμάκων στην κινητικότητα της εσομεπραζόλης:

Αναστολείς CYP2C19 και/ή CYP3A4:

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από τα CYP2C19 και CYP3A4. Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης και ενός αναστολέα του CYP3A4 όπως η Κλαρυθρομυκίνη (500 mg x 2 φορές/ημέρα) διπλασιάζει την AUC της εσομεπραζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση της εκομεπραζόλης και της κλαριθρομυκίνης αυξάνει τη συγκέντρωση της εκομεπραζόλης και της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης στο αίμα.

Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης και ενός αναστολέα τόσο του CYP2C19 όσο και του CYP3A4 μπορεί να αυξήσει περισσότερο από την AUC της εσομεπραζόλης. Η βορικοναζόλη αναστέλλει τα CYP2C19 και CYP3A4, αυξάνοντας την AUC της εσομεπραζόλης περίπου 280%, λαμβάνοντας υπόψη σε ασθενείς με υψηλές δόσεις εσομεπραζόλης (240 mg/ημέρα) όπως η θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Elison.

Σε αυτές τις περιπτώσεις, η προσαρμογή της δόσης μπορεί να μην είναι απαραίτητη. Ωστόσο, εξετάζεται το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης κατά τη λήψη του φαρμάκου για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή που ενδείκνυνται για παρατεταμένη θεραπεία.

φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 ή/και του CYP3A4:

Τα φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 ή του CYP3A4 ή και τα δύο (όπως το Rifamicin και το St John's Wort) μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα ecomeprazol στον ορό λόγω αυξημένου μεταβολισμού της Esomeprazol.

Sucralfate: Αναστολή της απορρόφησης και μείωση της βιοδιαθεσιμότητας των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων. Χρησιμοποιήστε αναστολείς αντλίας πρωτονίων τουλάχιστον 30 λεπτά πριν χρησιμοποιήσετε sucralfat.

Φαρμακολογική αλληλεπίδραση:

μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας όταν παίρνετε ecomeprazol και φάρμακα που προκαλούν επίσης υπόταση, όπως θειαζιδικά διουρητικά, διουρητικά με ιμάντα. Ελέγχετε τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα πριν παίρνετε αναστολείς αντλίας πρωτονίων και περιοδικά.

Διγοξίνη: Μείωση της μαγνησίας του αίματος λόγω παρατεταμένης χρήσης αναστολέων αντλίας πρωτονίων που προκαλούν τον καρδιακό μυ να αυξήσει την ευαισθησία στη διγοξίνη, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας στην καρδιά της διγοξίνης. Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν διγοξίνη, ελέγχετε τη συγκέντρωση μαγνησίου πριν αρχίσετε να χρησιμοποιείτε αναστολείς αντλίας πρωτονίων και περιοδικά αργότερα.

Παιδιά:

Αλληλεπιδραστικές μελέτες εσομεπραζόλης έχουν γίνει μόνο σε ενήλικες.