Jiracek 40mg Davipharm medicamento para estomago - ulcera duodenal (4 ampollas x 7 comprimidos)

Esomeprazol se utiliza en niños para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico, esófago y esofagitis rascada.

Farmacología

Grupo farmacológico: Inhibidores de la agresión de los ácidos gástricos que pertenecen al grupo de inhibidores de la bomba de protones.

Código ATC: A02BC05.

Esomeprazol son los isómeros S del omeprazol, que se usan de manera similar a Omeprazol en el tratamiento de la úlcera gástrica, duodeno y enfermedad por reflujo gastroesofágico y síndrome de Zollinger-Elison.

El esomeprazol es una base débil, unida a la H+/K+-Aatpasa (también conocida como bomba de protones) en la pared celular del estómago, inactivando este sistema enzimático, impidiendo el paso final de la excreción de ácido clorhídrico en el estómago. Por tanto, el esomeprazol tiene el efecto de inhibir la secreción estomacal de ácido básico e incluso cuando es estimulado por cualquier agente. El fármaco actúa con fuerza y de forma prolongada.

Los inhibidores de la bomba de protones tienen un efecto inhibidor, pero no excepto el Helicobacter pylori, por lo que debe coordinarse con antibióticos (como amoxicilina, tetraciclina y claritromicina) para erradicar eficazmente esta bacteria.

farmacocinética

absorción: El esomeprazol es una sustancia inestable en un ambiente ácido y se toma por vía oral en el forma de tableta en el intestino. In vivo, esomeprazol se transfiere a un isómero r insignificante. Esomeprazol se absorbe rápidamente después de la administración oral, promoviéndose en 1 hora, alcanzando la concentración más alta en plasma después de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta según la dosis y cuando se recuerda: alcanza aproximadamente el 50% después de usar la dosis única de 20 mg, aumenta al 68% cuando la dosis se repite diariamente, al 64% cuando se usa una dosis única de 40 mg y hasta el 89% después de la dosis diaria. Los alimentos ralentizan y reducen la absorción de esomeprazol, pero no cambian el efecto del fármaco sobre la concentración de ácido en el estómago. El área bajo la curva (AUC) después de tomar una dosis única de esomeprazol de 40 mg durante las comidas en comparación con el hambre disminuyó del 43% al 53%. Por lo tanto, Esomeprazol debe tomarse al menos 1 hora antes de las comidas.

distribución:

Aproximadamente el 97% de Esomeprazol se adhiere a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución cuando la concentración del fármaco es estable en voluntarios sanos es de 0,22 l/kg de peso corporal.

Metabolismo:

El principal fármaco metabólico en el hígado gracias al sistema enzimático del citocromo P450, la isenzima CYP2C19 en metabolitos hidroxi y desmetilado ya no está activa, el resto se convierte a través de la isoenzima CYP3A4 en esomeprazol sulfona. Cuando se usa repetidamente, inicialmente se metaboliza a través del hígado y la eliminación del fármaco se reduce, posiblemente debido a la inhibición de la ISOENZIMA CYP2C19. Sin embargo, no se produce ningún fenómeno de acumulación del fármaco cuando se utiliza una vez al día.

excreción:

La eliminación total del fármaco en plasma es de aproximadamente 17 l/hora después de tomar la dosis única y de aproximadamente 9 l/hora después de tomar la dosis repetida. El tiempo de venta del plasma es de aproximadamente 1,3 horas. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis y no provoca acumulación cuando se toma la dosis repetida una vez al día. Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de ácido del estómago. Aproximadamente el 80% de las dosis orales se eliminan en forma de metabolitos no activos en la orina, el resto se elimina en las heces. Menos del 1% del fármaco se elimina por la orina.

lineal/lineal: la farmacocinética

de esomeprazol se ha estudiado en una dosis de hasta 40 mg dos veces al día. El área debajo de la curva de concentración a lo largo del tiempo (AUC) aumenta cuando se usan dosis repetidas de esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y conduce a un aumento del AUC a un ritmo mayor que el aumento de la dosis después de repetir la dosis. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe al primer metabolismo del hígado y de todo el cuerpo, posiblemente debido al efecto de inhibición del CYP2C19 del esomeprazol y/o su metabolismo de las sulfonas.

Farmacocinética en sujetos especiales:

Gente pobre metabólica:

En algunas personas debido a la falta de CYP2C19 debido a la genética (15-20% de los asiáticos), deberían ralentizar el metabolismo del esomeprazol. En estas personas, el metabolismo de esomeprazol está catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. En un estado estable, el valor de AUC en personas con deficiencia de enzima CYP2C19 aumenta aproximadamente 2 veces en comparación con personas con suficientes enzimas.

Sexo:

Después de tomar la dosis única de esomeprazol 40 mg, el AUC en las mujeres es aproximadamente un 30% mayor que en los hombres. No hay diferencia entre géneros cuando se usa la dosis diaria.

Insuficiencia hepática:

El metabolismo del esomeprazol en personas con disfunción hepática media y leve puede disminuir. La tasa metabólica disminuye en pacientes con disfunción hepática grave que duplica el AUC de esomeprazol. Por lo tanto, no utilice más de 20 mg de esomeprazol en pacientes con trastornos graves. Esomeprazol y sus principales metabolitos no causan acumulación cuando se usan 1 vez al día.

insuficiencia renal:

No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el riñón desempeña la función de eliminar los metabolitos de esomeprazol pero no elimina el ingrediente activo original, es posible que el metabolismo de esomeprazol no cambie en pacientes con insuficiencia renal.

Ancianos:

El metabolismo del esomeprazol no ha cambiado significativamente en las personas mayores (71-80 años).

Niños:

Adolescentes de 12 a 18 años: Después de repetir la dosis de Esomeprazol de 20 mg y 40 mg, AUC y TMAX en objetos de 12 a 18 años similares a los adultos en ambas dosis.

Muy raras, RAM

Instrucciones para el manejo de ADR:

Debe suspender el medicamento cuando haya una manifestación de RAM grave. Notifique a los médicos sobre los efectos no deseados al usar el medicamento.

Tenga cuidado al usarlo

Antes de tomar inhibidores de la bomba de protones, es necesario eliminar la posibilidad de cáncer de estómago porque el medicamento puede cubrir los síntomas y ralentizar el diagnóstico de cáncer.

Tener precaución cuando se utiliza en personas con enfermedades hepáticas, embarazadas o en período de lactancia.

Pacientes con tratamientos prolongados (especialmente más de 1 año): Deben ser monitoreados periódicamente.

Pacientes tratados según sea necesario: se les debe indicar que se comuniquen con el médico si hay un cambio en las propiedades de los síntomas.

Helicobacter pylori:

Es necesario considerar la posibilidad de interacción con otros medicamentos cuando se toma Esomeprazol en la muerte de Helicobacter pylori. La claritromicina es un potente inhibidor del CYP3A4, por lo que se deben tener en cuenta las contraindicaciones e interacciones de la claritromicina cuando se usa claritromicina en el régimen de 3 medicamentos para pacientes que usan simultáneamente medicamentos metabólicos a través del CYP3A4 como Cisaprid.

Infecciones gastrointestinales:

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Samonella y Campylobacter.

puede aumentar el riesgo de diarrea debido a Clostridium difficile cuando se usan inhibidores de la bomba de protones.

Absorbe la vitamina B12:

Al igual que otros antiácidos, Esomeprazol puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido al efecto reductor o deficiente del ácido gástrico. Es necesario tener en cuenta al tomar el medicamento en pacientes con una reserva reducida de vitamina B12 o que tienen factores de riesgo que reducen la absorción de vitamina B12 cuando reciben un tratamiento prolongado.

Hipotensión (con o asintomática) rara vez se encuentra en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada (al menos 3 meses o en la mayoría de los casos que duran más de 1 año).

Ha habido casos de magnesi grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones como Esomeprazol durante al menos 3 meses y en la mayoría de los casos que duran más de 1 año. Pueden ocurrir manifestaciones graves del magnesio en sangre, como fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero estos síntomas pueden no ser claros y pasarse por alto. En los pacientes más afectados, la condición de reducción del magnesio en sangre puede mejorar después de suspender el medicamento y reemplazar Magnesi.

Para los pacientes que probablemente sean tratados con inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada o que se usen en combinación con digoxina u otros medicamentos que pueden causar otros niveles de magnesio en sangre (como diuréticos), los médicos encargados del tratamiento deben realizar pruebas y evaluaciones de los niveles sanguíneos antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, incluido esomeprazol.

Riesgo de fracturas:

Cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se toman dosis altas y prolongadas (≥ 1 año), puede aumentar el riesgo de fracturas de pelvis, muñeca o columna debido a la osteoporosis, que ocurre principalmente en personas mayores o con factores de riesgo disponibles. El mecanismo de este fenómeno no ha sido explicado, pero puede deberse a la reducción de la absorción no estimulada de calcio debido a la hipoglucemia del pH gástrico. La recomendación de dosis más baja funciona en el menor tiempo posible, adecuado al estado clínico. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben consumir suficiente calcio y vitamina D, evaluar la condición ósea y tratar según las instrucciones.

Lupus eritematoso en la piel (SCLE):

Los inhibidores de la bomba de protones están relacionados con la frecuencia del SCLE no frecuencial. Si se produce daño, especialmente en la piel por exposición directa al sol, con dolor en las articulaciones, se recomienda que los pacientes consulten a un médico y consideren suspender el medicamento. El paciente tenía antecedentes de SCLE después de tomar un inhibidor de la bomba de protones que podría aumentar el riesgo de SCLE con otros inhibidores de la bomba de protones.

Utilice otros medicamentos:

No se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol y atazanavir. Si es necesario se debe controlar estrechamente, aumentando la dosis de atzanavir a 400 mg en combinación con 100 mg de ritonavir, no se debe utilizar Esomeprazol más de 20 mg.

Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con esomeprazol es necesario considerar las interacciones que pueden ocurrir con fármacos metabólicos a través del CYP2C19. Ha habido informes de interacciones farmacológicas entre clopidogrel y esomeprazol. La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Tenga cuidado con esta interacción, no se recomienda utilizar simultáneamente esomeprazol y clopidogrel.

Pruebas subclínicas:

El aumento de la cromografina A (CGA) puede dificultar el diagnóstico de tumores del nervio endocrino. Para evitar este efecto, suspenda el tratamiento con Esomeprazol al menos 5 días antes de la prueba CGA.

Tenga cuidado con los excipientes Hidróxido de Magnesio

El medicamento contiene un laxante de magnesio magnesi, que puede provocar diarrea.

Sangre hipercoagulada (que causa hipotensión, deterioro mental, coma), especialmente con precaución cuando se usa en personas con insuficiencia renal.

debe estar fuera del alcance de los niños.

El efecto del fármaco sobre la conducción y el uso de maquinaria

Esomeprazol afecta ligeramente la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Efectos no deseados como: dolor de cabeza, mareos (raro), somnolencia, reducción de la visión (raro)... Tenga cuidado al participar en actividades peligrosas que requieran estar alerta, como trabajar en altura, operar maquinaria o conducir trenes.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Embarazo

No existe ningún estudio adecuado sobre el uso de Esomeprazol en personas embarazadas. En animales, la dosis oral de esomeprazol en ratas blancas de 280 mg/kg/día (57 veces la dosis en humanos calculada por la superficie corporal) y la dosis oral en conejos de 86 mg/kg/día (35 veces la dosis en humanos calculada por la superficie corporal) no ven evidencia de feto reproductivo o tóxico debido al esomeprazol. Sin embargo, sólo utilice Esomeprazol durante el embarazo cuando sea realmente necesario.

Período de lactancia

No se sabe si esomeprazol se excreta en la leche o no. Sin embargo, el omeprazol se distribuye en la leche materna.

Es probable que el esomeprazol provoque efectos no deseados en los bebés amamantados, por lo que es necesario decidir suspender la lactancia o suspender el medicamento, dependiendo de la importancia de la medicación para la madre.

fertilidad

La investigación en animales con mezcla racémica de omeprazol para uso oral no es visible sobre la fertilidad.

Interacción farmacológica

Efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos:

Inhibidores de proteasa

Ha habido un informe interactivo entre el omeprazol y algunos inhibidores de la proteasa. Se desconoce la importancia clínica y el mecanismo detrás de estas interacciones. Los aumentos del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol pueden cambiar la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otros mecanismos que pueden explicarse por la interacción anterior son a través de la inhibición de CYP2C19. Ha habido informes sobre la reducción de los niveles séricos de Aticanavir y Nelfinavir cuando se usan simultáneamente con omeprazol, por lo que puede reducir los efectos antivirales. No se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos. Debido a que omeprazol y esomeprazol son similares en términos de farmacocinética y farmacocinética, no se recomienda usar simultáneamente esomeprazol y atazanavir y Conv Lend para usar simultáneamente esomeprazol y nelfinavir.

Omeprazol (40 mg/día) aumenta la concentración sérica de saqinavir (combinación de ritonavir) entre un 80 y un 100%. Omeprazol 20 mg/día no afecta la biodisponibilidad de Darunavir (Ritonavir) o Amprenavir (Ritonavir). Esomeprazol 20 mg/día no afecta la biodisponibilidad de Amprenavir (ya sea o no ritonavir). Omeprazol 40 mg/día no afecta la biodisponibilidad de Lopinavir (combinación de Ritonavir).

metotrexato:

Aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se usan inhibidores de la bomba de protones simultáneamente. Considerar la interrupción de Esomeprazol cuando se indiquen dosis altas de metotrexato a los pacientes.

tacrolimús:

Aumento de la concentración sérica de tacrolimus cuando se usa esomeprazol simultáneamente. Se debe controlar estrechamente la concentración de tacrolimus, así como la función renal del paciente (CLCR), ajustando la dosis de tacrolimus si es necesario.

El fármaco absorbido depende del pH:

La inhibición de la secreción de ácido gástrico cuando se trata con ecomeprazol u otros inhibidores de la bomba de protones puede aumentar o reducir la absorción de medicamentos que dependen del pH del estómago. El aumento del pH gástrico reduce algunos fármacos como ketoconazol, otraconazol y erlotinib y aumenta la absorción de fármacos como la digoxina. Rara vez se informa sobre la toxicidad de la digoxina; sin embargo, se debe tener cuidado al tomar dosis altas de esomeprazol en personas de edad avanzada. Vigile de cerca el proceso de tratamiento con digoxina.

El fármaco es metabolizado por CYP2C19:

Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima metabólica de Esomeprazol. Por lo tanto, cuando se usa Esomeprazol simultáneamente con medicamentos metabólicos por CYP2C19 como Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Fenitoína aumentará la concentración de los medicamentos mencionados anteriormente en plasma, por lo que puede ser necesario reducir la dosis.

diazepam: use simultáneamente esomeprazol y diazepam para reducir el metabolismo del diazepam y aumentar la concentración de diazepam en plasma.

Fenitoína: use simultáneamente 40 mg de esomeprazol para aumentar el nivel de fenitoína en plasma de pacientes con epilepsia. Recomendación de monitorización de las concentraciones plasmáticas de fenitoína al iniciar o suspender el tratamiento con Esomeprazol.

Voriconazol: Omeprazol (40 mg/día) aumenta CMAX y AUC de Voriconazol, respectivamente 15% y 11% respectivamente.

Cilostazol: La concomitancia de Esomeprazol con cilostazol aumenta el nivel de Cilostazol y sus metabolitos activos, considerando reducir la dosis de cilostazol.

Cisaprid: En voluntarios sanos, el uso simultáneo con Esomeprazol 40 mg aumenta el AUC y prolonga el tiempo de venta pero no aumenta significativamente la concentración máxima en plasma de Cisaprid. Ha habido un informe que extiende el período QT leve después de usar solo Cisaprid y no dura más cuando se usa Cisaprid con esomeprazol.

Warfarina: El tiempo de inrang y protrombina cuando se usa warfarina simultáneamente con inhibidores de la bomba de protones, puede causar sangrado anormal y la muerte. Seguir el INR y el tiempo de protrombina al inicio y al final del tratamiento con Esomeprazol simultáneamente con Warfarina u otros derivados cumarínicos.

Clopidogrel: El uso de los mismos inhibidores de la bomba de protones reduce la concentración plasmática de los metabolitos que tienen la actividad del clopidogrel que reduce la resistencia plaquetaria.

El uso de Esomeprazol con medicamentos de inducción de CYP2C19 y CYP3A4 como la rifampicina reduce los niveles de Esomeprazol, evitando el uso simultáneo.

Investigación sobre medicamentos sin interacciones clínicas:

amoxicilina y quinidina:

No existe influencia del ecomeprazol sobre la farmacocinética de la amoxicilina, quinidina clínica.

Naproxeno o Rofecoxib:

En estudios a corto plazo, utilizado simultáneamente Esomeprazol con Naproxeno o Rofecoxib, no existe interacción farmacocinética clínica.

Efecto de otros fármacos al ser cinético con Esomeprazol:

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4:

Esomeprazol metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. El uso concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4 como claritromicina (500 mg x 2 veces/día) duplica el AUC de esomeprazol. El uso simultáneo de ecomeprazol y claritromicina aumenta la concentración de ecomeprazol y 14-hidroxiclaritromicina en la sangre.

El uso simultáneo de esomeprazol y un inhibidor tanto de CYP2C19 como de CYP3A4 puede aumentar más que el AUC de esomeprazol. Voriconazol inhibe CYP2C19 y CYP3A4, aumentando el AUC de Esomeprazol aproximadamente un 280%, considerando en pacientes con dosis altas de Esomeprazol (240 mg/día) como tratamiento del síndrome de Zollinger-Elison.

En estos casos, puede no ser necesario el ajuste de la dosis. Sin embargo, se considera ajustar la dosis al tomar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave o que estén indicados para un tratamiento prolongado.

Fármacos de inducción de CYP2C19 y/o CYP3A4:

Los medicamentos de inducción de CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifamicina y la hierba de San Juan) pueden reducir los niveles séricos de ecomeprazol debido al aumento del metabolismo del esomeprazol.

Sucralfato: inhibición de la absorción y reducción de la biodisponibilidad de los inhibidores de la bomba de protones. Utilice inhibidores de la bomba de protones al menos 30 minutos antes de utilizar sucralfat.

Interacción farmacológica:

puede aumentar el riesgo de hipoglucemia cuando se toma ecomeprazol y medicamentos que también causan hipotensión, como los diuréticos tiazídicos y los diuréticos de correa. Controle los niveles de magnesio en sangre antes de tomar inhibidores de la bomba de protones y periódicamente.

Digoxina: reduce la magnesia en sangre debido al uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones que hacen que el músculo cardíaco aumente la sensibilidad a la digoxina, lo que puede aumentar el riesgo de toxicidad para el corazón de la digoxina. En pacientes que estén usando digoxina, verifique la concentración de magnesio antes de comenzar a usar inhibidores de la bomba de protones y periódicamente después.

Niños:

Los estudios interactivos con esomeprazol solo se han realizado en adultos.