Jiracek 40mg Davipharm médicament pour estomac - ulcère duodénal (4 ampoules x 7 comprimés)

L'ésoméprazole est utilisé chez les enfants pour traiter le reflux gastro-œsophagien - œsophage et œsophagite grattée.

Pharmacologie

Groupe pharmacologique : inhibiteurs d'agressivité des acides gastriques appartenant au groupe des inhibiteurs de la pompe à protons.

Code ATC : A02BC05.

L'ésoméprazole est les isomères S de l'oméprazole, utilisé de la même manière que l'oméprazole dans le traitement de l'ulcère gastrique - duodénum et du reflux gastro-œsophagien et du syndrome de Zollinger-Elison.

L'ésoméprazole est une base faible, attachée à la H+/K+-Aatpase (également connue sous le nom de pompe à protons) dans la paroi cellulaire de l'estomac, inactivant ce système enzymatique, empêchant l'étape finale de l'excrétion de l'acide chlorhydrique dans l'estomac. Par conséquent, l’ésoméprazole a pour effet d’inhiber la sécrétion gastrique d’acide basique et même lorsqu’il est stimulé par un agent. Le médicament agit fortement et de manière prolongée.

Les inhibiteurs de la pompe à protons ont un effet inhibiteur, mais pas sauf pour Helicobacter pylori, il doit donc être coordonné avec des antibiotiques (tels que l'amoxicilline, la tétracycline et la clarithromycine) pour éradiquer efficacement cette bactérie.

pharmacocinétique

absorption : L'ésoméprazole est une substance instable dans un environnement acide et est pris par voie orale sous forme d'un comprimé dans l'intestin. In Vivo, l'ésoméprazole est transféré en isomère r-isomère négligeable. L'ésoméprazole est absorbé rapidement après administration orale, favorisant en 1 heure, atteignant la concentration plasmatique la plus élevée après 1 à 2 heures. La biodisponibilité de l'ésoméprazole augmente en fonction de la dose et du rappel : elle atteint environ 50 % après l'utilisation de la dose unique de 20 mg, augmentant jusqu'à 68 % lorsque la dose est répétée quotidiennement, 64 % lors de l'utilisation d'une dose unique de 40 mg et jusqu'à 89 % après la dose quotidienne. La nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole, mais ne modifie pas l'effet du médicament sur la concentration d'acide dans l'estomac. L'aire sous la courbe (ASC) après la prise d'une dose unique d'ésoméprazole 40 mg aux repas par rapport à la faim a diminué de 43 % à 53 %. Par conséquent, l'ésoméprazole doit être pris au moins 1 heure avant les repas.

distribution :

Environ 97 % de l'ésoméprazole se fixe aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution lorsque la concentration du médicament est stable chez des volontaires sains est de 0,22 l/kg de poids corporel.

métabolisme :

Le principal médicament métabolique dans le foie grâce au système enzymatique du cytochrome P450, l'isenzyme CYP2C19 en métabolites hydroxy et desméthyl n'est plus actif, le reste est converti par l'isoenzyme CYP3A4 en ésoméprazole sulfon. Lorsqu'il est utilisé de manière répétée, il est initialement métabolisé par le foie et la clairance du médicament est réduite, probablement en raison de l'ISOENZYM CYP2C19 inhibé. Cependant, il n'y a pas de phénomène d'accumulation du médicament lorsqu'il est utilisé une fois par jour.

excrétion :

L'élimination totale du médicament dans le plasma est d'environ 17 l/heure après la prise de la dose unique et d'environ 9 l/heure après la prise de la dose répétée. Le temps de vente du plasma est d’environ 1,3 heure. L'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma entre les prises et ne provoque pas d'accumulation lors de la prise d'une dose répétée une fois par jour. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Environ 80 % des doses orales sont éliminées sous forme de métabolites non actifs dans les urines, le reste est éliminé dans les selles. Moins de 1 % du médicament est éliminé dans l'urine.

linéaire/linéaire : La pharmacocinétique

de l'ésoméprazole a été étudiée à une dose allant jusqu'à 40 mg deux fois par jour. La zone située sous la courbe de concentration dans le temps (ASC) augmente lors de l'utilisation de doses répétées d'ésoméprazole. Cette augmentation dépend de la dose et entraîne une augmentation de l'ASC à un rythme plus important que l'augmentation de la dose après la répétition de la dose. Cette dépendance temporelle et posologique est due au premier métabolisme du foie et de l'organisme entier, éventuellement dû à l'effet d'inhibition du CYP2C19 de l'ésoméprazole et/ou de son métabolisme sulfonique.

pharmacocinétique sur des sujets particuliers :

Personnes ayant un métabolisme médiocre :

Chez certaines personnes, en raison du manque de CYP2C19 dû à la génétique (15 à 20 % des Asiatiques), elles devraient ralentir le métabolisme de l'ésoméprazole. Chez ces personnes, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement catalysé par l'enzyme CYP3A4. Dans un état stable, la valeur de l'ASC chez les personnes déficientes en enzyme CYP2C19 augmente environ 2 fois par rapport aux personnes ayant suffisamment d'enzymes.

Sexe :

Après avoir pris une dose unique d'ésoméprazole 40 mg, l'ASC chez les femmes est environ 30 % plus élevée que chez les hommes. Il n'y a aucune différence entre le sexe lors de l'utilisation de la dose quotidienne.

Insuffisance hépatique :

Le métabolisme de l'ésoméprazole peut diminuer chez les personnes présentant un dysfonctionnement hépatique moyen ou léger. Le taux métabolique diminue chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère qui double l'ASC de l'ésoméprazole. Par conséquent, n'utilisez pas plus de 20 mg d'ésoméprazole chez les patients présentant des troubles graves. L'ésoméprazole et ses principaux métabolites ne provoquent pas d'accumulation lorsqu'ils sont utilisés 1 fois/jour.

insuffisance rénale :

Aucune étude n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que le rein joue le rôle d'élimination des métabolites de l'ésoméprazole mais n'élimine pas l'ingrédient actif d'origine, le métabolisme de l'ésoméprazole peut ne pas changer chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Personnes âgées :

Le métabolisme de l'ésoméprazole n'a pas changé de manière significative chez les personnes âgées (71-80 ans).

Enfants :

Adolescents de 12 à 18 ans : après avoir répété la dose d'ésoméprazole de 20 mg et 40 mg, l'ASC et le TMAX chez les objets de 12 à 18 ans sont similaires à ceux des adultes dans les deux doses.

Très rare, ADR

Instructions pour gérer les ADR :

Doit arrêter le médicament en cas de manifestation grave d'effets indésirables. Informez les médecins des effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Avant de prendre des inhibiteurs de la pompe à protons, il est nécessaire d'éliminer la possibilité de cancer de l'estomac car le médicament peut couvrir les symptômes et ralentir le diagnostic du cancer.

Soyez prudent lorsqu'il est utilisé chez des personnes atteintes d'une maladie du foie, enceintes ou allaitantes.

Patients traités de manière prolongée (en particulier plus d'un an) : doivent être surveillés régulièrement.

Patients traités selon les besoins : ils doivent être informés de contacter le médecin en cas de changement dans les propriétés des symptômes.

Helicobacter pylori :

Il est nécessaire d'envisager la possibilité d'interagir avec d'autres médicaments lors de la prise d'ésoméprazole pour tuer Helicobacter pylori. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4, il convient donc de noter les contre-indications et les interactions de la clarithromycine lors de l'utilisation de la clarithromycine dans le cadre d'un schéma thérapeutique à 3 médicaments pour les patients qui utilisent simultanément des médicaments métaboliques via le CYP3A4 comme le cisaprid.

Infections gastro-intestinales :

Le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons peut augmenter le risque d'infections gastro-intestinales telles que Samonella et Campylobacter.

peut augmenter le risque de diarrhée due à Clostridium difficile lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons.

Absorber la vitamine B12 :

Comme d'autres antiacides, l'ésoméprazole peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison de l'effet de réduction ou de carence de l'acide gastrique. Il est nécessaire d'en tenir compte lors de la prise du médicament chez les patients présentant une réserve réduite de vitamine B12 ou présentant des facteurs de risque réduisant l'absorption de la vitamine B12 en cas de traitement prolongé.

Hypotension (avec ou asymptomatique) rarement rencontrée chez les patients utilisant des inhibiteurs de la pompe à protons de manière prolongée (au moins 3 mois ou dans la plupart des cas, pendant plus d'un an).

Il y a eu des cas de magnésie sévère chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons tels que l'ésoméprazole pendant au moins 3 mois et, dans la plupart des cas, pendant plus d'un an. Des manifestations graves de la magnésie sanguine telles que fatigue, spasticité, délire, convulsions, étourdissements et arythmie ventriculaire peuvent survenir, mais ces symptômes peuvent ne pas être clairs et négligés. Chez les patients les plus touchés, l'état de baisse du magnésium sanguin peut être amélioré après l'arrêt du médicament et le remplacement de Magnesi.

Pour les patients susceptibles d'être traités avec des inhibiteurs de la pompe à protons de manière prolongée ou utilisés en association avec de la digoxine ou d'autres médicaments pouvant provoquer d'autres magnésium dans le sang (tels que les diurétiques), les médecins traitants doivent effectuer des tests et une évaluation des taux sanguins avant de commencer le traitement et périodiquement pendant le traitement par des inhibiteurs de la pompe à protons, y compris l'ésoméprazole.

Risque de fractures :

Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lors de la prise de doses élevées et prolongées (≥ 1 an), cela peut augmenter le risque de fractures du bassin, du poignet ou de la colonne vertébrale dues à l'ostéoporose, survenant principalement chez les personnes âgées ou les personnes présentant des facteurs de risque disponibles. Le mécanisme de ce phénomène n’a pas été expliqué, mais il pourrait être dû à une réduction de l’absorption non animée du calcium due à une hypoglycémie du pH gastrique. La dose recommandée la plus faible agit dans les plus brefs délais, en fonction de l'état clinique. Les patients à risque d'ostéoporose doivent utiliser suffisamment de calcium et de vitamine D, évaluer l'état des os et prendre en charge selon les instructions.

Lupus érythémateux cutané (SCLE) :

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont liés à la fréquence des SCLE non fréquentiels. Si des dommages surviennent, en particulier sur la peau lors d'une exposition directe au soleil, accompagnés de douleurs articulaires, il est recommandé aux patients de consulter un médecin et d'envisager d'arrêter le médicament pour le patient. Le patient avait des antécédents de SCLE après avoir pris un inhibiteur de la pompe à protons qui pourrait augmenter le risque de SCLE avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons.

Utiliser d'autres médicaments :

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole et l'atazanavir. Si nécessaire, il doit être étroitement surveillé, en augmentant la dose d'atzanavir à 400 mg en association avec 100 mg de ritonavir, l'ésoméprazole ne doit pas être utilisé à plus de 20 mg.

L'ésoméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début ou à la fin d'un traitement par l'ésoméprazole, il est nécessaire de prendre en compte les interactions pouvant survenir avec les médicaments métaboliques via le CYP2C19. Des interactions médicamenteuses ont été signalées entre le clopidogrel et l'ésoméprazole. La pertinence clinique de cette interaction est incertaine. Soyez prudent avec cette interaction, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole et le clopidogrel.

Tests subcliniques :

Une augmentation de la chromographine A (CGA) peut gêner le diagnostic des tumeurs du nerf endocrinien. Pour éviter cet effet, arrêtez l'ésoméprazole au moins 5 jours avant le test CGA.

Soyez prudent avec les excipients Magnesi Hydroxid

Le médicament contient un laxatif au magnésium magnési, qui peut entraîner de la diarrhée.

Hyperfusion de sang (causant une hypotension, une déficience mentale, un coma), particulièrement prudent lorsqu'il est utilisé chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale.

hors de portée des enfants.

L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

L'ésoméprazole affecte légèrement la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Effets indésirables tels que : maux de tête, étourdissements (rares), somnolence, réduction de la vision (rares)... Soyez prudent lorsque vous participez à des activités dangereuses qui nécessitent de la vigilance comme travailler en hauteur, faire fonctionner des machines ou conduire un train.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse

Il n'existe aucune étude adéquate sur l'utilisation de l'ésoméprazole chez les femmes enceintes. Sur les animaux, la dose orale d'ésoméprazole de 280 mg/kg/jour chez le rat blanc (57 fois la dose chez l'homme calculée par la surface corporelle) et la dose orale de lapin de 86 mg/kg/jour (35 fois la dose chez l'homme calculée par la surface corporelle) ne montrent aucun signe de reproduction ou de toxicité fœtale due à l'ésoméprazole. Cependant, n'utilisez l'ésoméprazole pendant la grossesse que lorsque cela est vraiment nécessaire.

Période d'allaitement

On ne sait pas si l'ésoméprazole sera excrété dans le lait ou non. Cependant, l'oméprazole est distribué dans le lait maternel.

L'ésoméprazole est susceptible de provoquer des effets indésirables chez les bébés allaités, il est donc nécessaire de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le médicament, en fonction de l'importance du médicament pour la mère.

fertilité

La recherche animale avec un mélange racémique d'oméprazole oral n'est pas visible sur la fertilité.

Interactions médicamenteuses

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments :

Inhibiteurs de protéase

Il y a eu un rapport interactif entre l'oméprazole et certains inhibiteurs de protéase. L'importance clinique et le mécanisme derrière ces interactions sont inconnus. L'augmentation du pH gastrique pendant le traitement par l'oméprazole peut modifier l'absorption des inhibiteurs de protéase. D'autres mécanismes pouvant être expliqués par l'interaction ci-dessus sont l'inhibition du CYP2C19. Il a été rapporté que les taux sériques d'Aticanavir et de Nelfinavir sont réduits lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'oméprazole, ce qui peut réduire les effets antiviraux. Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément ces médicaments. Étant donné que l'oméprazole et l'ésoméprazole sont similaires en termes de pharmacocinétique et de pharmacocinétique, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole et l'atazanavir et Conv Lend pour utiliser simultanément l'ésoméprazole et le nelfinavir.

L'oméprazole (40 mg/jour) augmente la concentration sérique du saqinavir (association de ritonavir) de 80 à 100 %. L'oméprazole 20 mg/jour n'affecte pas la biodisponibilité du darunavir (ritonavir) ou de l'amprénavir (ritonavir). L'ésoméprazole 20 mg/jour n'affecte pas la biodisponibilité de l'amprénavir (qu'il s'agisse ou non de ritonavir). L'oméprazole 40 mg/jour n'affecte pas la biodisponibilité du Lopinavir (association Ritonavir).

méthotrexate :

Augmentation des taux de méthotrexate chez certains patients lors de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la pompe à protons. Envisagez l'arrêt de l'ésoméprazole lorsque vous indiquez des doses élevées de méthotrexate aux patients.

tacrolimus :

Augmentation de la concentration sérique de tacrolimus lors de l'utilisation simultanée d'ésoméprazole. La concentration de tacrolimus doit être étroitement surveillée ainsi que la fonction rénale du patient (CLCR), en ajustant la dose de tacrolimus si nécessaire.

Le médicament absorbé dépend du pH :

L'inhibition de la sécrétion d'acide gastrique lors d'un traitement avec de l'écoméprazole ou d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut augmenter ou réduire l'absorption de médicaments qui dépendent du pH de l'estomac. L'augmentation du pH gastrique réduit certains médicaments tels que le kétoconazole, l'otraconazole et l'erlotinib et augmente l'absorption de médicaments comme la digoxine. La toxicité de la digoxine est rarement rapportée, cependant, soyez prudent lors de la prise de doses élevées d'ésoméprazole chez les personnes âgées. Surveillez de près le processus de traitement avec la digoxine.

Le médicament est métabolisé par le CYP2C19 :

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale enzyme métabolique de l'ésoméprazole. Par conséquent, lors de l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de médicaments métaboliques du CYP2C19 tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine et la phénitoïne, la concentration plasmatique des médicaments ci-dessus augmentera, ce qui nécessitera peut-être de réduire la dose.

diazépam : utilisez simultanément l'ésoméprazole et le diazépam pour réduire le métabolisme du diazépam et augmenter la concentration plasmatique du diazépam.

Phénytoïne : utilisez simultanément 40 mg d'ésoméprazole pour augmenter le taux de phénytoïne dans le plasma des patients épileptiques. Recommandation pour la surveillance des concentrations plasmatiques de phénytoïne au début ou à l'arrêt du traitement par Esoméprazole.

Voriconazole : l'oméprazole (40 mg/jour) augmente la CMAX et l'ASC du voriconazole, respectivement de 15 % et 11 %.

Cilostazol : la concomitance de l'ésoméprazole et du cilostazol augmente le niveau de cilostazol et de ses métabolites actifs, en envisageant de réduire la dose de cilostazol.

Cisaprid : Chez des volontaires sains, l'utilisation simultanée avec l'ésoméprazole 40 mg augmente l'ASC et prolonge le délai de commercialisation, mais n'augmente pas de manière significative la concentration plasmatique maximale du cisaprid. Il y a eu un rapport qui prolonge la période QT douce après avoir utilisé uniquement le Cisaprid et ne dure pas plus longtemps lors de l'utilisation du Cisaprid avec l'ésoméprazole.

Warfarine : l'Inrang et le temps de prothrombine lors de l'utilisation simultanée de warfarine et d'inhibiteurs de la pompe à protons peuvent provoquer des saignements anormaux et la mort. Suivez l'INR et le temps de prothrombine au début et à la fin du traitement par l'ésoméprazole simultanément avec la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

Clopidogrel : utiliser les mêmes inhibiteurs de la pompe à protons réduit la concentration plasmatique des métabolites qui ont l'activité du clopidogrel qui réduit la résistance plaquettaire.

Utiliser l'ésoméprazole avec des médicaments d'induction du CYP2C19 et du CYP3A4 tels que la rifampicine réduit les taux d'ésoméprazole, en évitant une utilisation simultanée.

Recherche sur des médicaments sans interactions cliniques :

amoxicilline et quinidine :

Il n'y a aucune influence de l'écoméprazole sur la pharmacocinétique de l'amoxicilline, ni sur la quinidine clinique.

Naproxène ou Rofécoxib :

Dans les études à court terme, utilisant simultanément l'ésoméprazole avec le naproxène ou le rofécoxib, il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique clinique.

Effet cinétique d'autres médicaments sur l'ésoméprazole :

Inhibiteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4 :

Esoméprazole métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4. L'utilisation concomitante d'ésoméprazole et d'un inhibiteur du CYP3A4 tel que la clarythromycine (500 mg x 2 fois/jour) double l'ASC de l'ésoméprazole. L'utilisation simultanée d'écoméprazole et de clarithromycine augmente la concentration d'écoméprazole et de 14-hydroxyclarithromycine dans le sang.

L'utilisation simultanée d'ésoméprazole et d'un inhibiteur du CYP2C19 et du CYP3A4 peut augmenter plus que l'ASC de l'ésoméprazole. Le voriconazole inhibe le CYP2C19 et le CYP3A4, augmentant l'ASC de l'ésoméprazole d'environ 280 %, en considérant chez les patients recevant des doses élevées d'ésoméprazole (240 mg/jour) un traitement comme le syndrome de Zollinger-Elison.

Dans ces cas, l'ajustement de la dose peut ne pas être nécessaire. Cependant, envisager d'ajuster la dose lors de la prise du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou étant indiqué pour un traitement prolongé.

Médicaments d'induction du CYP2C19 et/ou du CYP3A4 :

Les médicaments d'induction du CYP2C19 ou du CYP3A4 ou les deux (tels que la rifamicine et le millepertuis) peuvent réduire les taux sériques d'écoméprazole en raison d'une augmentation du métabolisme de l'ésoméprazole.

Sucralfate : inhibition de l'absorption et réduction de la biodisponibilité des inhibiteurs de la pompe à protons. Utilisez des inhibiteurs de la pompe à protons au moins 30 minutes avant d'utiliser du sucralfat.

Interaction pharmacologique :

peut augmenter le risque d'hypoglycémie lors de la prise d'écoméprazole et de médicaments qui provoquent également une hypotension, tels que les diurétiques thiazidiques et les diurétiques de sangle. Vérifiez les taux de magnésium dans le sang avant de prendre des inhibiteurs de la pompe à protons et périodiquement.

Digoxine : diminution de la magnésie sanguine due à l'utilisation prolongée d'inhibiteurs de la pompe à protons qui entraînent une augmentation de la sensibilité du muscle cardiaque à la digoxine, ce qui peut augmenter le risque de toxicité pour le cœur de la digoxine. Chez les patients qui utilisent de la digoxine, vérifiez la concentration de magnésium avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la pompe à protons et périodiquement plus tard.

Enfants :

Des études interactives sur l'ésoméprazole n'ont été réalisées que sur des adultes.