Jiracek 40mg obat Davipharm kanggo weteng - ulkus duodenum (4 blister x 7 tablet)

Esomeprazole digunakake kanggo bocah-bocah kanggo nambani penyakit refluks gastroesophageal - esophagus lan esophagitis scratched.

Farmakologi

Klompok farmakologis: Inhibitor agresi asam lambung sing kalebu klompok inhibitor pompa proton.

Kode ATC: A02BC05. omeprazole, digunakake padha kanggo Omeprazole ing perawatan saka padharan ulcer - duodenum lan gastroesophageal reflux disease lan Zollinger -Elison syndrome.

Esomeprazole minangka basa sing ringkih, ditempelake ing H+/K+-Aatpase (uga dikenal minangka pompa proton) ing tembok sel weteng, nyegah sistem asam hidroklorat ing weteng, nyegah enzim hidroklorat pungkasan iki. Mulane, Esomeprazole duweni efek nyegah sekresi asam basa ing weteng lan sanajan dirangsang dening agen apa wae. Obat kasebut dianggo kanthi kuat, dawa.

Inhibitor pompa proton nduweni inhibitor nanging ora kajaba Helicobacter pylori, mula kudu dikoordinasi karo antibiotik (kayata amoxicillin, tetracycline lan clarithromycin) supaya bisa ngilangi bakteri iki kanthi efektif. zat sing ora stabil ing lingkungan asam lan dijupuk kanthi lisan ing bentuk tablet ing usus. Ing Vivo, Esomeprazole ditransfer menyang isomer r-Isomer sing bisa diabaikan. Esomeprazole nyerep kanthi cepet sawise lisan, promosi sajrone 1 jam, tekan konsentrasi paling dhuwur ing plasma sawise 1-2 jam. Bioavailability Esomeprazole mundhak miturut dosis lan nalika dielingake: tekan udakara 50% sawise nggunakake mung 20 mg dosis, mundhak dadi 68% nalika dosis diulang saben dina, 64% nalika nggunakake dosis siji 40 mg lan nganti 89% sawise dosis saben dina. Panganan slows mudhun lan nyuda panyerepan saka Esomeprazole, nanging ora ngganti efek saka tamba ing konsentrasi asam ing weteng. Wilayah ing kurva (AUC) sawise njupuk dosis siji Esomeprazole 40 mg ing dhaharan dibandhingake karo keluwen mudhun saka 43% dadi 53%. Mulane, Esomeprazole kudu paling sethithik 1 jam sadurunge mangan.

Distribusi:

Kira-kira 97% Esomeprazole nempel ing protein plasma. Volume distribusi nalika konsentrasi obat stabil ing sukarelawan sehat yaiku 0,22 l / kg bobot awak.

Metabolisme:

Obat metabolik utama ing ati amarga sistem enzim sitokrom P450, isenzim CYP2C19 dadi hidroksi lan metabolit desmethyl ora aktif maneh, sing liyane diowahi liwat isoenzyme4Prazoom. Nalika digunakake bola-bali, wiwitane dimetabolisme liwat ati lan reresik saka obat kasebut suda, bisa uga amarga nyegah ISOENZYM CYP2C19. Nanging, ora ana fénoména akumulasi obat nalika digunakake sapisan dina.

ekskresi:

Total penghapusan obat ing plasma kira-kira 17 l / jam sawise njupuk dosis mung lan kira-kira 9 l / jam sawise njupuk dosis bola-bali. Wektu sade kanggo plasma kira-kira 1,3 jam. Esomeprazole rampung diilangi saka plasma antarane dosis lan ora nyebabake akumulasi nalika njupuk dosis bola-bali sapisan dina. Metabolit utama Esomeprazole ora mengaruhi sekresi asam lambung. Kira-kira 80% dosis oral diilangi ing bentuk metabolit non-aktif ing urin, sisane diilangi ing feces. Ing ngisor 1% saka obat kasebut diilangi ing urin.

linear/linear: Farmacokinetik

Esomeprazole wis diteliti kanthi dosis nganti 40 mg kaping pindho dina. Wilayah ing ngisor kurva konsentrasi liwat wektu (AUC) mundhak nalika nggunakake esomeprazole dosis bola-bali. Tambah iki gumantung saka dosis lan ndadékaké paningkatan AUC kanthi tingkat sing luwih gedhe tinimbang paningkatan dosis sawise dosis diulang. Katergantungan wektu lan dosis iki amarga metabolisme pisanan ing ati lan kabeh awak, bisa uga amarga efek nyandhet CYP2C19 saka esomeprazole lan/utawa metabolisme sulfon.

farmakokinetik ing subyek khusus:

Wong sing metabolisme kurang:

Ing sawetara wong amarga kekurangan CYP2C19 amarga genetika (15-20% wong Asia), dheweke kudu nyuda metabolisme Esomeprazole. Ing wong kasebut, metabolisme Esomeprazole utamane dikatalisis dening enzim CYP3A4. Ing negara sing stabil, nilai AUC ing wong sing kurang enzim CYP2C19 mundhak kira-kira 2 kali dibandhingake karo wong sing duwe enzim cukup.

Jinis:

Sawise njupuk dosis tunggal Esomeprazole 40 mg, AUC ing wanita kira-kira 30% luwih dhuwur tinimbang wong lanang. Ora ana bedane antarane jinis nalika nggunakake dosis saben dina.

Gagal ati:

Metabolisme esomeprazole ing wong kanthi disfungsi ati medium lan entheng bisa uga suda. Tingkat metabolisme mudhun ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot sing tikel AUC saka Esomeprazole. Mulane, aja nggunakake luwih saka 20 mg esomeprazole kanggo pasien kanthi kelainan abot. Esomeprazole lan metabolit utamane ora nyebabake akumulasi nalika digunakake 1 wektu / dina.

Gagal ginjel:

Ora ana studi sing ditindakake ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat. Amarga ginjel nduweni peran kanggo ngilangi metabolit Esomeprazole nanging ora ngilangi bahan aktif asli, metabolisme Esomeprazole bisa uga ora owah ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat.

Sepuh:

Metabolisme esomeprazole ora owah sacara signifikan ing subyek wong tuwa (71-80 taun).

Bocah-bocah :

Remaja 12-18 taun: Sawise mbaleni dosis Esomeprazole 20 mg lan 40 mg, AUC lan TMAX ing obyek 12 - 18 taun padha karo wong diwasa ing dosis loro.

Jarang banget, ADR

Pandhuan kanggo nangani ADR:

Obat kasebut kudu mandheg nalika ana manifestasi ADR sing abot. Takon dokter babagan efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat kasebut.

Ati-ati nalika digunakake

Sadurunge njupuk inhibitor pompa proton, perlu ngilangi kemungkinan kanker weteng amarga obat kasebut bisa nutupi gejala, alon-alon diagnosa kanker.

Ati-ati nalika digunakake ing wong sing nandhang lara ati, ngandhut utawa nyusoni.

Pasien perawatan sing suwe (utamane luwih saka 1 taun): kudu dipantau kanthi rutin.

sing tahan suwe nggunakake ecomeprazol bisa nyebabake atrofi lambung utawa tambah risiko infeksi (kayata radhang paru-paru ing masyarakat).

Pasien sing diobati kaya sing dibutuhake: kudu didhawuhi ngubungi dhokter yen ana owah-owahan ing sifat gejala.

Helicobacter pylori:

Perlu dipikirake kemungkinan interaksi karo obat liya nalika njupuk Esomeprazole ing mateni Helicobacter pylori. Clarithromycin minangka inhibitor CYP3A4 sing kuat, mula kudu dicathet kanggo kontraindikasi lan interaksi Clarithromycin nalika nggunakake Clarithromycin ing regimen 3 obat kanggo pasien sing nggunakake obat metabolik bebarengan liwat CYP3A4 minangka Cisaprid.

Infeksi gastrointestinal:

Perawatan karo inhibitor pompa proton bisa nambah risiko infeksi saluran pencernaan kayata Samonella lan Campylobacter.

bisa nambah risiko diare amarga Clostridium difficile nalika nggunakake inhibitor pompa proton.

Nyerep vitamin B12:

Minangka antacid liyane, Esomeprazole bisa nyuda panyerepan vitamin B12 (cyanocobalamin) amarga efek nyuda utawa kurang asam lambung. Perlu dipikirake nalika njupuk obat kanggo pasien sing nyuda cadangan vitamin B12 utawa duwe faktor risiko sing nyuda penyerapan vitamin B12 nalika diobati kanthi suwe.

Hipotensi (kanthi utawa asimtomatik) arang ditemoni ing pasien sing nggunakake inhibitor pompa proton sing dawa (paling ora 3 sasi utawa umume kasus luwih saka 1 taun).

Ana kasus magnesi sing abot ing pasien sing diobati karo inhibitor pompa proton kayata Esomeprazole paling sethithik 3 sasi lan umume kasus luwih saka 1 taun. Manifestasi serius magnesi getih kayata lemes, spasticity, delirium, konvulsi, pusing lan aritmia ventrikel bisa kedadeyan, nanging gejala kasebut bisa uga ora jelas lan ora digatekake. Ing pasien sing paling akeh kena pengaruh, kahanan ngedhunake magnesium getih bisa didandani sawise mungkasi obat kasebut lan ngganti Magnesi.

Kanggo pasien sing cenderung diobati nganggo inhibitor pompa proton sing dawa utawa digunakake kanthi kombinasi karo digoxin utawa obat liyane sing bisa nyebabake magnesium getih liyane (kayata diuretik), dokter perawatan kudu nganakake tes lan evaluasi tingkat getih sadurunge miwiti perawatan lan sacara periodik sajrone perawatan karo inhibitor pompa proton, kalebu Esomeprazole.

Risiko patah tulang:

Nalika nggunakake inhibitor pompa proton, utamane nalika njupuk dosis dhuwur lan dawa (≥ 1 taun), bisa nambah risiko patah tulang panggul, bangkekan utawa balung mburi amarga osteoporosis, utamane kedadeyan ing wong tuwa utawa wong sing duwe faktor risiko sing kasedhiya. Mekanisme fenomena iki durung diterangake, nanging bisa uga amarga nyuda panyerepan kalsium sing ora ana gandhengane amarga hipoglikemia pH lambung. Rekomendasi dosis paling murah bisa digunakake ing wektu sing paling cendhak, cocog kanggo status klinis. Pasien kanthi risiko osteoporosis kudu nggunakake kalsium lan vitamin D sing cukup, ngevaluasi kondisi balung lan ngatur kaya sing ditunjuk.

Lupus erythematosus ing kulit (SCLE):

Inhibitor pompa proton ana hubungane karo frekuensi SCLE non-frekuensi. Yen ana karusakan, utamane kulit sing kena sinar srengenge langsung, kanthi nyeri sendi, dianjurake supaya pasien ndeleng dhokter lan nimbang mungkasi obat kasebut kanggo pasien kasebut. Pasien duwe riwayat SCLE sawise njupuk inhibitor pompa proton sing bisa nambah risiko SCLE karo inhibitor pompa proton liyane.

Gunakake obat liya:

Ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole lan Atazanavir bebarengan. Yen perlu, kudu dipantau kanthi rapet, nambah dosis atzanavir dadi 400 mg kanthi kombinasi karo ritonavir 100 mg, ora kena nggunakake Esomeprazole luwih saka 20 mg.

Esomeprazole minangka inhibitor CYP2C19. Nalika miwiti utawa mungkasi perawatan karo esomeprazole, perlu nimbang interaksi sing bisa kedadeyan karo obat metabolik liwat CYP2C19. Ana laporan interaksi obat antarane clopidogrel lan esomeprazole. Relevansi klinis interaksi iki ora mesthi. Ati-ati karo interaksi iki, ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole lan Clopidogrel bebarengan.

Tes subklinis:

Tambah chromographin A (CGA) bisa ngalangi diagnosis tumor saraf endokrin. Kanggo ngindhari efek kasebut, mungkasi Esomeprazole paling ora 5 dina sadurunge tes CGA.

Ati-ati kanggo eksipien Magnesi Hidroksida

Obat kasebut ngandhut laxative magnesium magnesi, sing bisa nyebabake diare.

Getih hipergathed (nyebabake hipotensi, gangguan mental, koma), utamane ati-ati yen digunakake kanggo wong sing gagal ginjel.

supaya adoh saka bocah-bocah.

Efek obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi

Esomeprazole rada mengaruhi kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Efek sing ora dikarepake kayata: sirah, pusing (langka), ngantuk, suda paningal (langka) ... Ati-ati nalika melu kegiatan mbebayani sing mbutuhake kewaspadaan kayata nggarap mesin dhuwur, ngoperasikake mesin utawa nyopir.

Gunakake obat kanggo wanita nalika ngandhut lan laktasi

Kandhutan

Ora ana panaliten sing nyukupi nalika nggunakake Esomeprazole ing wanita ngandhut. Ing kewan, tikus putih oral dosis Esomeprazole 280 mg / kg / dina (57 kaping dosis kanggo manungsa sing diitung miturut area permukaan awak) lan dosis terwelu oral 86 mg / kg / dina (35 kaping dosis kanggo manungsa sing diwilang dening area lumahing awak) ora weruh bukti reproduksi utawa beracun janin amarga Esomeprazol. Nanging, mung nggunakake Esomeprazole nalika meteng yen pancene perlu.

Periode nyusoni

Ora dingerteni manawa esomeprazole bakal diekskresi ing susu utawa ora. Nanging, omeprazole disebarake menyang susu ibu.

Esomeprazole bisa nyebabake efek sing ora dikarepake ing bayi sing nyusoni, mula sampeyan kudu mutusake kanggo mungkasi nyusoni utawa mungkasi obat kasebut, gumantung saka pentinge obat kanggo ibune.

kesuburan

Riset kewan kanthi campuran rasemik saka omeprazole lisan ora katon ing kesuburan.

Interaksi obat

Efek Esomeprazole ing farmakokinetik obat liya:

Inhibitor protease

Ana laporan interaktif antarane omeprazole lan sawetara inhibitor protease. Pentinge klinis lan mekanisme ing mburi interaksi kasebut ora dingerteni. Tambah pH lambung sajrone perawatan omeprazole bisa ngganti panyerepan saka inhibitor protease. Mekanisme liya sing bisa diterangake kanggo interaksi ing ndhuwur yaiku liwat inhibisi CYP2C19. Ana laporan kanggo nyuda tingkat serum Aticanavir lan Nelfinavir nalika digunakake bebarengan karo omeprazole, supaya bisa nyuda efek antivirus. Ora dianjurake kanggo nggunakake obat kasebut ing wektu sing padha. Amarga Omeprazole lan Esomeprazole padha ing babagan farmakokinetik lan farmakokinetik, ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole lan Atazanavir lan Conv Lend bebarengan kanggo Esomeprazole lan Nelfinavir bebarengan.

Omeprazole (40 mg/dina) nambah konsentrasi serum saqinavir (kombinasi ritonavir) 80 - 100%. Omeprazole 20 mg / dina ora mengaruhi bioavailabilitas Darunavir (Ritonavir) utawa Amprenavir (Ritonavir). Esomeprazole 20 mg / dina ora mengaruhi bioavailability Amprenavir (apa ritonavir utawa ora). Omeprazole 40 mg / dina ora mengaruhi bioavailabilitas Lopinavir (kombinasi Ritonavir).

metotreksat:

Tambah tingkat metotreksat ing sawetara pasien nalika nggunakake inhibitor pompa proton bebarengan. Coba mandhegake Esomeprazole nalika nuduhake dosis methotrexate sing dhuwur kanggo pasien.

tacrolimus:

Tambah konsentrasi serum tacrolimus nalika nggunakake Esomeprazole bebarengan. Konsentrasi tacrolimus kudu dipantau kanthi rapet uga ngawasi fungsi ginjel pasien (CLCR), nyetel dosis tacrolimus yen perlu.

Obat sing diserep gumantung saka pH:

Nyandhet sekresi asam lambung nalika diobati nganggo ecomeprazol utawa inhibitor pompa proton liyane bisa nambah utawa nyuda panyerepan obat sing gumantung marang pH lambung. Tambah pH lambung nyuda sawetara obat kayata ketoconazole, otraconazole lan erlotinib lan nambah panyerepan obat kaya digoxin. Keracunan digoxin jarang dilaporake, nanging ati-ati nalika njupuk Esomeprazole dosis dhuwur kanggo wong tuwa. Ngawasi kanthi rapet proses perawatan karo digoxin.

Obat kasebut dimetabolisme dening CYP2C19:

Esomeprazole nyegah CYP2C19, enzim metabolik utama Esomeprazole. Mulane, nalika nggunakake Esomeprazole bebarengan karo obat metabolik dening CYP2C19 kayata Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin bakal nambah konsentrasi obat kasebut ing plasma, sing bisa uga kudu nyuda dosis.

diazepam: bebarengan nggunakake Esomeprazole lan Diazepam kanggo ngurangi metabolisme diazepam lan nambah konsentrasi diazepam ing plasma.

Phenytoin: bebarengan nggunakake 40 mg Esomeprazole kanggo nambah tingkat phenytoin ing plasma saka patients epilepsi. Rekomendasi kanggo ngawasi konsentrasi fenitoin ing plasma nalika miwiti utawa mungkasi perawatan karo Esomeprazole.

Voriconazole: Omeprazol (40 mg / dina) nambah CMAX lan AUC saka Voriconazole, masing-masing 15% lan 11%.

Cisaprid: Ing sukarelawan sehat, digunakake bebarengan karo Esomeprazole 40 mg nambah AUC lan ndawakake wektu sale nanging ora sacara signifikan nambah konsentrasi puncak ing plasma Cisaprid. Ana laporan sing ngluwihi periode QT entheng sawise mung nggunakake Cisaprid lan ora tahan maneh nalika nggunakake Cisaprid karo Esomeprazole.

Warfarin: Inrang lan wektu prothrombin nalika nggunakake warfarin bebarengan karo inhibitor pompa proton, bisa nyebabake getihen ora normal lan pati. Tindakake INR lan wektu prothrombin ing wiwitan lan ing pungkasan perawatan Esomeprazole bebarengan karo Warfarin utawa turunan Coumarin liyane.

Clopidogrel: Gunakake inhibitor pompa proton sing padha nyuda konsentrasi plasma metabolit sing duwe aktivitas clopidogrel sing nyuda resistensi platelet.

Gunakake Esomeprazole karo obatan induksi CYP2C19 lan CYP3A4 kayata rifampisin nyuda tingkat Esomeprazole, ngindhari panggunaan simultan.

Riset babagan obat tanpa interaksi klinis:

amoxicillin lan quinidine:

Ora ana pengaruh ecomeprazol ing farmakokinetik amoxicillin, quinidine klinis.

Naproxen utawa Rofecoxib:

Ing studi jangka pendek, nggunakake Esomeprazole bebarengan karo Naproxen utawa Rofecoxib, ora ana interaksi farmakokinetik klinis.

Efek obat liya dadi kinetik kanggo Esomeprazole:

Inhibitor CYP2C19 lan/utawa CYP3A4:

Esomeprazole dimetabolisme dening CYP2C19 lan CYP3A4. Panggunaan bebarengan Esomeprazole lan inhibitor CYP3A4 kayata Clarythromycin (500 mg x 2 kali / dina) tikel AUC saka Esomeprazole. Panggunaan ecomeprazol lan clarithromycin simultan nambah konsentrasi ecomeprazol lan 14-hydroxyclarithromycin ing getih.

Panggunaan Esomeprazole bebarengan karo inhibitor CYP2C19 lan CYP3A4 bisa nambah luwih saka AUC saka Esomeprazole. Voriconazole nyegah CYP2C19 lan CYP3A4, nambah AUC saka Esomeprazole kira-kira 280%, considering ing pasien karo dosis dhuwur saka Esomeprazole (240 mg / dina) kaya perawatan sindrom Zollinger-Elison.

Ing kasus kasebut, pangaturan dosis bisa uga ora dibutuhake. Nanging, nimbang nyetel dosis nalika njupuk obat kanggo pasien kanthi gagal ati sing abot utawa dituduhake kanggo perawatan sing suwe.

Obat induksi CYP2C19 lan/utawa CYP3A4:

Obat induksi CYP2C19 utawa CYP3A4 utawa loro-lorone (kayata Rifamicin lan St John's Wort) bisa nyuda tingkat ecomeprazol serum amarga metabolisme Esomeprazole mundhak.

Sucralfate: Inhibisi penyerapan lan nyuda bioavailabilitas inhibitor pompa proton. Gunakake inhibitor pompa proton paling sethithik 30 menit sadurunge nggunakake sukralfat.

Interaksi farmakologis:

bisa nambah risiko hipoglikemia nalika njupuk ecomeprazol lan obat-obatan sing uga nyebabake hipotensi kayata diuretik thiazid, diuretik tali. Priksa tingkat magnesium getih sadurunge njupuk inhibitor pompa proton lan sacara periodik.

Digoxin: Mudhunake magnesia getih amarga nggunakake inhibitor pompa proton sing dawa sing nyebabake otot jantung nambah sensitivitas kanggo digoxin, sing bisa nambah risiko keracunan ing jantung Digoxin. Ing pasien sing nggunakake digoxin, priksa konsentrasi magnesium sadurunge miwiti nggunakake inhibitor pompa proton lan kanthi periodik mengko.

Bocah-bocah:

Pasinaon interaktif Esomeprazole mung ditindakake ing wong diwasa.