Ubat Jiracek 40mg Davipharm untuk perut - ulser duodenal (4 lepuh x 7 tablet)

Esomeprazole digunakan untuk kanak-kanak untuk merawat penyakit refluks gastroesophageal - esofagus dan esofagitis tercalar.

Farmakologi

Kumpulan farmakologi: Perencat agresif asid gastrik kepunyaan kumpulan perencat pam proton.

Kod ATC: ATC: A02BC05 omeprazol, digunakan sama dengan Omeprazole dalam rawatan ulser gastrik - duodenum dan penyakit refluks gastroesophageal dan sindrom Zollinger -Elison.

Esomeprazole ialah bes lemah, melekat pada H+/K+-Aatpase (juga dikenali sebagai pam proton) dalam dinding sel perut, menghalang sistem enzim hidroklorik akhir ini yang dikumuhkan. Oleh itu, Esomeprazole mempunyai kesan menghalang rembesan perut asid asas dan walaupun dirangsang oleh mana-mana agen. Ubat ini berfungsi dengan kuat, berpanjangan.

Perencat pam proton mempunyai perencatan tetapi tidak kecuali untuk Helicobacter pylori, jadi ia mesti diselaraskan dengan antibiotik (seperti amoksisilin, tetrasiklin dan klaritromisin) untuk membasmi bakteria ini dengan berkesan.

farmakokinetik

serapan adalah ekzomal. unstable substance in an acidic environment and is taken orally in the form of a tablet in the intestine. Dalam Vivo, Esomeprazole dipindahkan ke isomer r-Isomer yang boleh diabaikan. Esomeprazole menyerap dengan cepat selepas oral, mempromosikan dalam masa 1 jam, mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma selepas 1-2 jam. Ketersediaan bio Esomeprazole meningkat mengikut dos dan apabila diingatkan: mencapai kira-kira 50% selepas menggunakan dos 20 mg sahaja, meningkat kepada 68% apabila dos diulang setiap hari, 64% apabila menggunakan dos tunggal 40 mg dan sehingga 89% selepas dos harian. Makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan Esomeprazole, tetapi tidak mengubah kesan kesan ubat pada kepekatan asid dalam perut. Kawasan di bawah lengkung (AUC) selepas mengambil satu dos Esomeprazole 40 mg semasa makan berbanding dengan kelaparan menurun daripada 43% kepada 53%. Oleh itu, Esomeprazole perlu mengambil sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan.

pengedaran:

Kira-kira 97% Esomeprazole melekat pada protein plasma. Isipadu pengedaran apabila kepekatan ubat stabil dalam sukarelawan yang sihat ialah 0.22 l/kg berat badan.

metabolisme:

Ubat metabolik utama dalam hati terima kasih kepada sistem enzim cytochrom P450, isenzim CYP2C19 kepada hidroksi dan metabolit desmetil tidak lagi aktif, selebihnya ditukarkan melalui isoenzy4mesull CYP4mesulfon. Apabila digunakan berulang kali, pada mulanya dimetabolismekan melalui hati dan pelepasan ubat berkurangan, mungkin disebabkan oleh ISOENZYM CYP2C19 yang dihalang. Walau bagaimanapun, tiada fenomena pengumpulan ubat apabila digunakan sekali sehari.

perkumuhan:

Jumlah penyingkiran ubat dalam plasma adalah kira-kira 17 l/jam selepas mengambil satu-satunya dos dan kira-kira 9 l/jam selepas mengambil dos berulang. Masa jualan untuk plasma adalah kira-kira 1.3 jam. Esomeprazole disingkirkan sepenuhnya daripada plasma antara dos dan tidak menyebabkan pengumpulan apabila mengambil dos berulang sekali sehari. Metabolit utama Esomeprazole tidak menjejaskan rembesan asid perut. Kira-kira 80% daripada dos oral disingkirkan dalam bentuk metabolit tidak aktif dalam air kencing, selebihnya disingkirkan dalam najis. Di bawah 1% daripada ubat disingkirkan dalam air kencing.

linear/linear: Farmacokinetik

Esomeprazole telah dikaji pada dos sehingga 40 mg dua kali sehari. Kawasan di bawah keluk kepekatan dari masa ke masa (AUC) meningkat apabila menggunakan esomeprazole dos berulang. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan membawa kepada peningkatan AUC pada kadar yang lebih besar daripada peningkatan dos selepas dos diulang. Pergantungan masa dan dos ini disebabkan oleh metabolisme pertama hati dan seluruh badan, mungkin disebabkan oleh kesan menghalang CYP2C19 esomeprazole dan/atau metabolisme sulfonnya.

farmakokinetik pada subjek khas:

Orang metabolik yang lemah:

Dalam sesetengah orang kerana kekurangan CYP2C19 disebabkan oleh genetik (15-20% orang Asia), mereka harus memperlahankan metabolisme Esomeprazole. Pada orang ini, metabolisme Esomeprazole terutamanya dimangkin oleh enzim CYP3A4. Dalam keadaan stabil, nilai AUC pada orang yang kekurangan enzim CYP2C19 meningkat kira-kira 2 kali ganda berbanding dengan orang yang mempunyai enzim yang mencukupi.

Jantina:

Selepas mengambil dos tunggal Esomeprazole 40 mg, AUC pada wanita adalah kira-kira 30% lebih tinggi daripada lelaki. Tiada perbezaan antara jantina apabila menggunakan dos harian.

Kegagalan hepatik:

Metabolisme esomeprazole pada orang yang mengalami disfungsi hati sederhana dan ringan mungkin berkurangan. Kadar metabolik berkurangan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk yang menggandakan AUC Esomeprazole. Oleh itu, jangan gunakan lebih daripada 20 mg esomeprazole untuk pesakit yang mengalami gangguan yang teruk. Esomeprazole dan metabolit utamanya tidak menyebabkan pengumpulan apabila digunakan 1 kali/hari.

kegagalan buah pinggang:

Tiada kajian dijalankan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang. Oleh kerana buah pinggang memainkan peranan untuk menghapuskan metabolit Esomeprazole tetapi tidak menghapuskan bahan aktif asal, metabolisme Esomeprazole mungkin tidak berubah pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Warga emas:

Metabolisme esomeprazole tidak berubah dengan ketara pada subjek warga emas (71-80 tahun).

Kanak-kanak:

Remaja 12-18 tahun: Selepas mengulangi dos Esomeprazole 20 mg dan 40 mg, AUC dan TMAX dalam objek berumur 12 - 18 tahun serupa dengan orang dewasa dalam kedua-dua dos.

Sangat jarang berlaku, ADR

Arahan untuk mengendalikan ADR:

Mesti menghentikan ubat apabila terdapat manifestasi ADR yang teruk. Beritahu doktor tentang kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Berhati-hati apabila digunakan

Sebelum mengambil perencat pam proton, adalah perlu untuk menghapuskan kemungkinan kanser perut kerana ubat boleh menutup gejala, melambatkan diagnosis kanser.

Berhati-hati apabila digunakan pada orang yang menghidap penyakit hati, mengandung atau menyusu.

Pesakit rawatan yang berpanjangan (terutamanya melebihi 1 tahun): Perlu dipantau dengan kerap.

yang tahan lama menggunakan ecomeprazol boleh menyebabkan atrofi gastrik atau peningkatan risiko jangkitan (seperti radang paru-paru dalam komuniti).

Pesakit yang dirawat mengikut keperluan: hendaklah diarahkan untuk menghubungi doktor jika terdapat perubahan pada sifat simptom.

Helicobacter pylori:

Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan berinteraksi dengan ubat lain apabila mengambil Esomeprazole dalam membunuh Helicobacter pylori. Clarithromycin ialah perencat CYP3A4 yang kuat, jadi ia harus diberi perhatian untuk kontraindikasi dan interaksi Clarithromycin apabila menggunakan Clarithromycin dalam rejimen 3 ubat untuk pesakit yang menggunakan ubat metabolik serentak melalui CYP3A4 sebagai Cisaprid.

Jangkitan gastrousus:

Rawatan dengan perencat pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan gastrousus seperti Samonella dan Campylobacter.

boleh meningkatkan risiko cirit-birit akibat Clostridium difficile apabila menggunakan perencat pam proton.

Menyerap vitamin B12:

Seperti antasid lain, Esomeprazole boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat kesan pengurangan atau kekurangan asid gastrik. Perlu dipertimbangkan apabila mengambil ubat untuk pesakit dengan rizab vitamin B12 yang berkurangan atau mempunyai faktor risiko yang mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila dirawat untuk masa yang lama.

Hipotensi (dengan atau tanpa gejala) jarang ditemui pada pesakit yang menggunakan perencat pam proton berpanjangan (sekurang-kurangnya 3 bulan atau dalam kebanyakan kes yang berlangsung selama lebih daripada 1 tahun).

Terdapat kes magnesi yang teruk pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton seperti Esomeprazole selama sekurang-kurangnya 3 bulan dan dalam kebanyakan kes yang bertahan selama lebih daripada 1 tahun. Manifestasi serius magnesi darah seperti keletihan, spastik, kecelaruan, sawan, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku, tetapi gejala ini mungkin tidak jelas dan diabaikan. Pada pesakit yang paling terjejas, keadaan menurunkan magnesium darah boleh diperbaiki selepas menghentikan ubat dan menggantikan Magnesi.

Bagi pesakit yang mungkin dirawat dengan perencat pam proton yang berpanjangan atau penggunaan dalam kombinasi dengan digoxin atau ubat lain yang boleh menyebabkan magnesium darah lain (seperti diuretik), doktor rawatan harus menjalankan ujian dan penilaian paras darah sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa rawatan dengan perencat pam proton, termasuk Esomeprazole.

Risiko patah tulang:

Apabila menggunakan perencat pam proton, terutamanya apabila mengambil dos yang tinggi dan berpanjangan (≥ 1 tahun), ia boleh meningkatkan risiko keretakan pelvis, pergelangan tangan atau tulang belakang akibat osteoporosis, terutamanya berlaku pada orang tua atau orang yang mempunyai faktor risiko yang ada. Mekanisme fenomena ini belum dijelaskan, tetapi ia mungkin disebabkan oleh pengurangan penyerapan kalsium tanpa tenaga akibat hipoglikemia pH gastrik. Pengesyoran dos terendah berfungsi dalam masa yang sesingkat mungkin, sesuai untuk status klinikal. Pesakit yang berisiko osteoporosis harus menggunakan kalsium dan vitamin D yang mencukupi, menilai keadaan tulang dan menguruskan seperti yang diarahkan.

Lupus erythematosus dalam kulit (SCLE):

Perencat pam proton berkaitan dengan kekerapan SCLE bukan frekuensi. Jika kerosakan berlaku, terutamanya kulit dalam pendedahan langsung matahari kepada matahari, dengan sakit sendi, adalah disyorkan pesakit berjumpa doktor dan mempertimbangkan untuk menghentikan ubat untuk pesakit. Pesakit mempunyai sejarah SCLE selepas mengambil perencat pam proton yang boleh meningkatkan risiko SCLE dengan perencat pam proton lain.

Gunakan ubat lain:

Tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dan Atazanavir secara serentak. Jika perlu, ia mesti dipantau dengan teliti, meningkatkan dos atzanavir kepada 400 mg dalam kombinasi dengan 100 mg ritonavir, tidak boleh menggunakan Esomeprazole lebih daripada 20 mg.

Esomeprazole ialah perencat CYP2C19. Apabila memulakan atau menamatkan rawatan dengan esomeprazole, adalah perlu untuk mempertimbangkan interaksi yang mungkin berlaku dengan ubat metabolik melalui CYP2C19. Terdapat laporan interaksi ubat antara clopidogrel dan esomeprazole. Kaitan klinikal interaksi ini tidak pasti. Berhati-hati dengan interaksi ini, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dan Clopidogrel secara serentak.

Ujian subklinikal:

Peningkatan kromograf A (CGA) boleh menghalang diagnosis tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan kesan ini, hentikan Esomeprazole sekurang-kurangnya 5 hari sebelum ujian CGA.

Berhati-hati terhadap eksipien Magnesi Hidroksida

Ubat ini mengandungi julap magnesium magnesi, yang boleh menyebabkan cirit-birit.

Darah hipergathed (menyebabkan tekanan darah rendah, gangguan mental, koma), terutamanya berhati-hati apabila digunakan untuk orang yang mengalami kegagalan buah pinggang.

untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

Esomeprazole sedikit menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Kesan yang tidak diingini seperti: sakit kepala, pening (jarang), mengantuk, penglihatan berkurangan (jarang) ... Berhati-hati apabila menyertai aktiviti berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja di atas jentera tinggi, mengendalikan jentera atau memandu kereta api.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Kehamilan

Tiada kajian yang mencukupi apabila menggunakan Esomeprazole pada orang hamil. Pada haiwan, tikus putih oral Esomeprazole dos 280 mg/kg/hari (57 kali ganda dos pada manusia dikira oleh luas permukaan badan) dan oral arnab dos 86 mg/kg/hari (35 kali ganda dos pada manusia dikira oleh luas permukaan badan) tidak melihat bukti pembiakan atau janin toksik akibat Esomeprazol. Walau bagaimanapun, hanya gunakan Esomeprazole semasa kehamilan apabila benar-benar perlu.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada esomeprazole akan dikumuhkan dalam susu atau tidak. Walau bagaimanapun, omeprazole diagihkan ke dalam susu ibu.

Esomeprazole berkemungkinan menyebabkan kesan yang tidak diingini pada bayi yang disusui, jadi perlu membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan ubat, bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu.

kesuburan

Penyelidikan haiwan dengan campuran rasemik penggunaan omeprazole oral tidak kelihatan pada kesuburan.

Interaksi ubat

Kesan Esomeprazole pada farmakokinetik ubat lain:

Perencat protease

Terdapat laporan interaktif antara omeprazole dan beberapa perencat protease. Kepentingan klinikal dan mekanisme di sebalik interaksi ini tidak diketahui. Peningkatan pH gastrik semasa rawatan omeprazole boleh mengubah penyerapan perencat protease. Mekanisme lain yang boleh dijelaskan kepada interaksi di atas adalah melalui perencatan CYP2C19. Terdapat laporan untuk mengurangkan tahap serum Aticanavir dan Nelfinavir apabila digunakan serentak dengan omeprazole, jadi ia boleh mengurangkan kesan antivirus. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini secara serentak. Oleh kerana Omeprazole dan Esomeprazole adalah serupa dari segi farmakokinetik dan farmakokinetik, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dan Atazanavir dan Conv Lend secara serentak untuk menggunakan Esomeprazole dan Nelfinavir secara serentak.

Omeprazole (40 mg/hari) meningkatkan kepekatan serum saqinavir (kombinasi ritonavir) 80 - 100%. Omeprazole 20 mg/hari tidak menjejaskan bioavailabiliti Darunavir (Ritonavir) atau Amprenavir (Ritonavir). Esomeprazole 20 mg/hari tidak menjejaskan bioavailabiliti Amprenavir (sama ada ritonavir atau tidak). Omeprazole 40 mg/hari tidak menjejaskan bioavailabiliti Lopinavir (kombinasi Ritonavir).

metotreksat:

Peningkatan paras metotreksat dalam sesetengah pesakit apabila menggunakan perencat pam proton secara serentak. Pertimbangkan pemberhentian Esomeprazole apabila menunjukkan dos tinggi methotrexate untuk pesakit.

tacrolimus:

Peningkatan kepekatan serum tacrolimus apabila menggunakan Esomeprazole secara serentak. Kepekatan Tacrolimus perlu dipantau dengan teliti serta memantau fungsi buah pinggang pesakit (CLCR), melaraskan dos tacrolimus jika perlu.

Ubat yang diserap bergantung pada pH:

Menghalang rembesan asid gastrik apabila dirawat dengan ecomeprazol atau perencat pam proton lain boleh meningkatkan atau mengurangkan penyerapan ubat yang bergantung pada pH perut. Meningkatkan pH gastrik mengurangkan beberapa ubat seperti ketoconazole, otraconazole dan erlotinib dan meningkatkan penyerapan ubat seperti digoxin. Ketoksikan digoxin jarang dilaporkan, bagaimanapun, berhati-hati apabila mengambil dos tinggi Esomeprazole untuk orang tua. Pantau dengan teliti proses rawatan dengan digoxin.

Dadah dimetabolismekan oleh CYP2C19:

Esomeprazole menghalang CYP2C19, enzim metabolik utama Esomeprazole. Oleh itu, apabila menggunakan Esomeprazole serentak dengan ubat metabolik oleh CYP2C19 seperti Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin akan meningkatkan kepekatan ubat di atas dalam plasma, yang mungkin perlu mengurangkan dos.

diazepam: secara serentak menggunakan Esomeprazole dan Diazepam untuk mengurangkan metabolisme diazepam dan meningkatkan kepekatan diazepam dalam plasma.

Phenytoin: serentak menggunakan 40 mg Esomeprazole untuk meningkatkan tahap fenitoin dalam plasma pesakit epilepsi. Syor untuk memantau kepekatan fenitoin dalam plasma apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan Esomeprazole.

Voriconazole: Omeprazole (40 mg/hari) meningkatkan CMAX dan AUC Voriconazole, masing-masing 15% dan 11%.

Cilostazol: Esomeprazole bersamaan dengan cilostazol meningkatkan tahap Cilostazol dan metabolit aktifnya, dengan mengambil kira mengurangkan dos cilostazol.

Cisaprid: Dalam sukarelawan yang sihat, digunakan secara serentak dengan Esomeprazole 40 mg meningkatkan AUC dan memanjangkan masa jualan tetapi tidak meningkatkan kepekatan puncak dalam plasma Cisaprid dengan ketara. Terdapat laporan yang memanjangkan tempoh QT ringan selepas menggunakan Cisaprid sahaja dan tidak bertahan lebih lama apabila menggunakan Cisaprid dengan Esomeprazole.

Warfarin: Masa inrang dan protrombin apabila menggunakan warfarin serentak dengan perencat pam proton, boleh menyebabkan pendarahan tidak normal dan kematian. Ikuti INR dan masa prothrombin pada permulaan dan pada akhir rawatan Esomeprazole serentak dengan Warfarin atau derivatif Coumarin lain.

Clopidogrel: Gunakan perencat pam proton yang sama mengurangkan kepekatan plasma metabolit yang mempunyai aktiviti clopidogrel yang mengurangkan rintangan platelet.

Gunakan Esomeprazole dengan ubat induksi CYP2C19 dan CYP3A4 seperti rifampin mengurangkan tahap Esomeprazole, mengelakkan penggunaan serentak.

Penyelidikan tentang ubat tanpa interaksi klinikal:

amoxicillin dan quinidine:

Tiada pengaruh ecomeprazol pada farmakokinetik amoksisilin, quinidine klinikal.

Naproxen atau Rofecoxib:

Dalam kajian jangka pendek, secara serentak menggunakan Esomeprazole dengan Naproxen atau Rofecoxib, tiada interaksi farmakokinetik klinikal.

Kesan ubat lain menjadi kinetik kepada Esomeprazole:

Perencat CYP2C19 dan/atau CYP3A4:

Esomeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Penggunaan serentak Esomeprazole dan perencat CYP3A4 seperti Clarythromycin (500 mg x 2 kali sehari) menggandakan AUC Esomeprazole. Penggunaan serentak ecomeprazol dan clarithromycin meningkatkan kepekatan ecomeprazol dan 14-hydroxyclarithromycin dalam darah.

Penggunaan serentak Esomeprazole dan perencat kedua-dua CYP2C19 dan CYP3A4 mungkin meningkat lebih daripada AUC Esomeprazole. Voriconazole menghalang CYP2C19 dan CYP3A4, meningkatkan AUC Esomeprazole kira-kira 280%, memandangkan pesakit dengan dos Esomeprazole yang tinggi (240 mg/hari) seperti rawatan sindrom Zollinger-Elison.

Dalam kes ini, pelarasan dos mungkin tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, mempertimbangkan untuk melaraskan dos apabila mengambil ubat untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk atau ditunjukkan untuk rawatan yang berpanjangan.

Ubat induksi CYP2C19 dan/atau CYP3A4:

Ubat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti Rifamicin dan St John's Wort) boleh mengurangkan tahap ecomeprazol serum akibat peningkatan metabolisme Esomeprazole.

Sucralfate: Perencatan penyerapan dan mengurangkan bioavailabiliti perencat pam proton. Gunakan perencat pam proton sekurang-kurangnya 30 minit sebelum menggunakan sukralfat.

Interaksi farmakologi:

boleh meningkatkan risiko hipoglikemia apabila mengambil ecomeprazol dan ubat-ubatan yang juga menyebabkan hipotensi seperti diuretik thiazid, diuretik tali. Semak tahap magnesium darah sebelum mengambil perencat pam proton dan secara berkala.

Digoxin: Menurunkan magnesia darah akibat penggunaan berpanjangan perencat pam proton yang menyebabkan otot jantung meningkatkan kepekaan terhadap digoxin, yang boleh meningkatkan risiko ketoksikan kepada jantung Digoxin. Pada pesakit yang menggunakan digoxin, semak kepekatan magnesium sebelum mula menggunakan perencat pam proton dan secara berkala kemudian.

Kanak-kanak:

Kajian interaktif Esomeprazole hanya dilakukan pada orang dewasa.