Jiracek 40 mg Davipharm medicament pentru stomac - ulcer duodenal (4 blistere x 7 comprimate)

Esomeprazolul este utilizat la copii pentru tratarea bolii de reflux gastroesofagian - esofag și esofagita zgâriată.

Farmacologie

Grupa farmacologică: Inhibitori de agresiune ai acizilor gastrici aparținând grupei inhibitorilor pompei de protoni.

Codul ATC al izomerului SBC05: A02 SBC05. omeprazol, utilizat în mod similar cu Omeprazol în tratamentul ulcerului gastric - duoden și boala de reflux gastroesofagian și sindromul Zollinger-Elison.

Esomeprazolul este o bază slabă, atașată de H+/K+-Aatpaza (cunoscută și sub numele de pompă de protoni) în peretele celular al stomacului, prevenind această etapă finală a excreției acidului hidronic, inactivând sistemul de excreție hidroclorică. în stomac. Prin urmare, Esomeprazolul are ca efect inhibarea secreției stomacale de acid bazic și chiar atunci când este stimulat de orice agent. Medicamentul funcționează puternic, prelungit.

Inhibitorii pompei de protoni au un inhibitor, dar nu cu excepția Helicobacter pylori, așa că trebuie coordonat cu antibiotice (cum ar fi amoxicilină, tetraciclină și claritromicină) pentru a eradica eficient această bacterie. un mediu acid și se administrează pe cale orală sub formă de tabletă în intestin. In Vivo, esomeprazolul este transferat la izomerul r-izomer neglijabil. Esomeprazolul se absoarbe rapid după administrare orală, promovând în decurs de 1 oră, atingând cea mai mare concentrație în plasmă după 1-2 ore. Biodisponibilitatea esomeprazolului crește în funcție de doză și când este reamintită: ajungând la aproximativ 50% după utilizarea singurei doze de 20 mg, crescând la 68% când doza se repetă zilnic, 64% când se utilizează o singură doză de 40 mg și până la 89% după doza zilnică. Alimentele încetinesc și reduc absorbția esomeprazolului, dar nu modifică efectul efectului medicamentului asupra concentrației de acid din stomac. Aria de sub curbă (ASC) după administrarea unei doze unice de Esomeprazol 40 mg la mese, comparativ cu foamea, a scăzut de la 43% la 53%. Prin urmare, Esomeprazol trebuie administrat cu cel puțin 1 oră înainte de mese.

Distribuție:

Aproximativ 97% Esomeprazol se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție atunci când concentrația medicamentelor este stabilă la voluntarii sănătoși este de 0,22 l/kg greutate corporală.

Metabolism:

Principalul medicament metabolic din ficat datorită sistemului enzimatic citocrom P450, izoenzima CYP2C19 în hidroxi și metaboliții desmetil nu mai sunt transformați activi prin izoP34azomul e CYP, restul e CYP34prazomul. sulfon. Atunci când este utilizat repetat, metabolizat inițial prin ficat și clearance-ul medicamentului este redus, posibil din cauza inhibarii ISOENZYM CYP2C19. Cu toate acestea, nu există un fenomen de acumulare a medicamentelor atunci când sunt utilizate o dată pe zi.

excreție:

Eliminarea totală a medicamentului în plasmă este de aproximativ 17 l/oră după administrarea singurei doze și aproximativ 9 l/oră după administrarea dozei repetate. Timpul de vânzare pentru plasmă este de aproximativ 1,3 ore. Esomeprazolul este eliminat complet din plasmă între doze și nu provoacă acumulare la administrarea dozei repetate o dată pe zi. Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția acidă din stomac. Aproximativ 80% din dozele orale sunt eliminate sub formă de metaboliți inactivi în urină, restul este eliminat în fecale. Sub 1% din medicament este eliminat prin urină.

liniar/liniar: Farmacocinetica

esomeprazolului a fost studiată la o doză de până la 40 mg de două ori pe zi. Aria de sub curba concentrației în timp (ASC) crește atunci când se utilizează doze repetate de esomeprazol. Această creștere depinde de doză și duce la o creștere a ASC la o rată mai mare decât creșterea dozei după repetarea dozei. Această dependență de timp și doză se datorează primului metabolism al ficatului și al întregului organism, posibil din cauza efectului de inhibare a CYP2C19 al esomeprazolului și/sau a metabolismului sulfonului acestuia.

farmacocinetica la subiecți speciali:

Oameni cu metabolism sărac:

La unii oameni, din cauza lipsei de CYP2C19 din cauza geneticii (15-20% dintre asiatici), aceștia ar trebui să încetinească metabolismul esomeprazolului. La acești oameni, metabolismul esomeprazolului este catalizat în principal de enzima CYP3A4. Într-o stare stabilă, valoarea ASC la persoanele cu deficit de enzimă CYP2C19 crește de aproximativ 2 ori în comparație cu persoanele cu suficiente enzime.

Sex:

După administrarea dozei unice de Esomeprazol 40 mg, ASC la femei este cu aproximativ 30% mai mare decât la bărbați. Nu există nicio diferență între sex când se utilizează doza zilnică.

Insuficiență hepatică:

Metabolismul esomeprazolului la persoanele cu disfuncție hepatică medie și ușoară poate scădea. Rata metabolică scade la pacienții cu disfuncție hepatică severă care dublează ASC a esomeprazolului. Prin urmare, nu utilizați mai mult de 20 mg de esomeprazol pentru pacienții cu tulburări severe. Esomeprazolul și principalii săi metaboliți nu provoacă acumulare atunci când sunt utilizate 1 dată/zi.

insuficiență renală:

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece rinichiul joacă rolul de a elimina metaboliții esomeprazolului, dar nu elimină ingredientul activ inițial, este posibil ca metabolismul esomeprazolului să nu se modifice la pacienții cu insuficiență renală.

Vârstnici:

Metabolismul esomeprazolului nu s-a schimbat semnificativ la subiectul vârstnicilor (71-80 de ani).

Copii:

Adolescenți 12-18 ani: După repetarea dozelor de Esomeprazol de 20 mg și 40 mg, ASC și TMAX la obiecte cu vârsta între 12 și 18 ani similare cu adulții în ambele doze.

Foarte rare, ADR

Instrucțiuni pentru manipularea ADR:

Trebuie să opriți medicamentul atunci când există o manifestare severă a RAM. Informați medicii despre efectele nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Fiți precauți când utilizați

Înainte de a lua inhibitori ai pompei de protoni, este necesar să eliminați posibilitatea apariției cancerului de stomac, deoarece medicamentul poate acoperi simptomele, încetini diagnosticul de cancer.

Fiți precauți atunci când utilizați la persoanele cu boli hepatice, gravide sau care alăptează.

Pacienți cu tratament prelungit (în special peste 1 an): ar trebui monitorizați în mod regulat.

de lungă durată a ecomeprazolului poate provoca atrofie gastrică sau un risc crescut de infecție (cum ar fi pneumonia în comunitate).

Pacienții tratați conform cerințelor: ar trebui instruiți să contacteze medicul dacă există o modificare a proprietăților simptomelor.

Helicobacter pylori:

Este necesar să se ia în considerare posibilitatea interacțiunii cu alte medicamente atunci când se administrează Esomeprazol în uciderea Helicobacter pylori. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, de aceea trebuie remarcat pentru contraindicațiile și interacțiunile Claritromicinei atunci când se utilizează Claritromicină în regimul de 3 medicamente pentru pacienții care utilizează concomitent medicamente metabolice prin CYP3A4 ca Cisaprid.

Infecții gastrointestinale:

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul de infecții gastrointestinale, cum ar fi Samonella și Campylobacter.

poate crește riscul de diaree din cauza Clostridium difficile atunci când utilizați inhibitori ai pompei de protoni.

Absoarbe vitamina B12:

Ca și alte antiacide, Esomeprazolul poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) datorită efectului de reducere sau deficiență a acidului gastric. Este necesar să țineți cont atunci când luați medicamentul pentru pacienții cu o rezervă redusă de vitamina B12 sau care au factori de risc care reduc absorbția vitaminei B12 atunci când sunt tratați pentru o perioadă lungă de timp.

Hipotensiunea arterială (cu sau asimptomatică) este rar întâlnită la pacienții care utilizează inhibitori prelungi ai pompei de protoni (cel puțin 3 luni sau, în majoritatea cazurilor, durează mai mult de 1 an).

Au existat cazuri de magneziu sever la pacienții tratați cu inhibitori ai pompei de protoni, cum ar fi Esomeprazol, timp de cel puțin 3 luni și, în majoritatea cazurilor, care durează mai mult de 1 an. Pot apărea manifestări grave ale magneziei din sânge, cum ar fi oboseală, spasticitate, delir, convulsii, amețeli și aritmie ventriculară, dar aceste simptome pot să nu fie clare și trecute cu vederea. La pacienții cei mai afectați, starea de scădere a magneziului din sânge poate fi îmbunătățită după oprirea medicamentului și înlocuirea Magnesi.

Pentru pacienții care sunt susceptibili de a fi tratați cu inhibitori prelungiți ai pompei de protoni sau utilizați în asociere cu digoxină sau alte medicamente care pot provoca alte magneziu din sânge (cum ar fi diuretice), medicii care efectuează tratament trebuie să efectueze testarea și evaluarea concentrațiilor sanguine din sânge înainte de a începe tratamentul și periodic în timpul tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni, inclusiv esomeprazol.

Risc de fracturi:

Când se utilizează inhibitori ai pompei de protoni, în special atunci când se iau doze mari și prelungite (≥ 1 an), poate crește riscul de fracturi pelvine, încheietura mâinii sau coloanei vertebrale din cauza osteoporozei, care apare în principal la vârstnici sau la persoanele cu factori de risc disponibili. Mecanismul acestui fenomen nu a fost explicat, dar se poate datora reducerii absorbției neanimidate de calciu din cauza hipoglicemiei pH-ului gastric. Cea mai mică recomandare de doză funcționează în cel mai scurt timp posibil, potrivite pentru starea clinică. Pacienții cu risc de osteoporoză trebuie să utilizeze suficient calciu și vitamina D, să evalueze starea oaselor și să se descurce conform instrucțiunilor.

Lupus eritematos în piele (SCLE):

Inhibitorii pompei de protoni sunt legați de frecvența SCLE fără frecvență. Dacă apar leziuni, în special pielea în expunere directă la soare la soare, cu dureri articulare, se recomandă ca pacienții să se prezinte la medic și să ia în considerare oprirea medicamentului pentru pacient. Pacientul a avut antecedente de SCLE după ce a luat un inhibitor al pompei de protoni care ar putea crește riscul de SCLE cu alți inhibitori ai pompei de protoni.

Utilizați alte medicamente:

Nu se recomandă utilizarea simultană a Esomeprazolului și Atazanavirului. Dacă este necesar, trebuie monitorizat îndeaproape, crescând doza de atzanavir la 400 mg în combinație cu 100 mg de ritonavir, nu trebuie să utilizați Esomeprazol mai mult de 20 mg.

Esomeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. La începerea sau încheierea tratamentului cu esomeprazol, este necesar să se ia în considerare interacțiunile care pot apărea cu medicamentele metabolice prin CYP2C19. Au existat raportări de interacțiuni medicamentoase între clopidogrel și esomeprazol. Relevanța clinică a acestei interacțiuni este incertă. Fiți atenți la această interacțiune, nu se recomandă utilizarea simultană a Esomeprazolului și Clopidogrelului.

Teste subclinice:

Creșterea cromografinei A (CGA) poate împiedica diagnosticarea tumorilor nervoase endocrine. Pentru a evita acest efect, opriți Esomeprazolul cu cel puțin 5 zile înainte de testul CGA.

Fii atent la excipienți Magnesi Hydrooxid

Medicamentul conține laxativ de magneziu, care poate duce la diaree.

Sânge hiperrecoltat (care cauzează hipotensiune arterială, tulburări mintale, comă), deosebit de precaut atunci când este utilizat pentru persoanele cu insuficiență renală.

să nu fie la îndemâna copiilor.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Esomeprazolul afectează ușor capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Efecte nedorite, cum ar fi: cefalee, amețeli (rar), somnolență, reducerea vederii (rar) ... Fiți atenți atunci când participați la activități periculoase care necesită vigilență, cum ar fi lucrul la înălțime, operarea de utilaje sau conducerea trenului.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Nu există studii adecvate privind utilizarea esomeprazolului la gravide. La animale, doza orală de Esomeprazol la șobolani albi de 280 mg/kg/zi (de 57 de ori doza la om calculată în funcție de suprafața corpului) și doza orală de iepure de 86 mg/kg/zi (de 35 de ori doza la om calculată în funcție de suprafața corpului) nu vede dovezi de făt reproductiv sau toxic din cauza Esomeprazolului. Cu toate acestea, utilizați Esomeprazol în timpul sarcinii numai atunci când este cu adevărat necesar.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă esomeprazolul se va excreta în lapte sau nu. Cu toate acestea, omeprazolul este distribuit în laptele matern.

Esomeprazolul este susceptibil să provoace efecte nedorite la bebelușii alăptați, de aceea este necesar să decideți întreruperea alăptării sau oprirea medicamentului, în funcție de importanța medicamentului pentru mamă.

fertilitatea

Cercetarea pe animale cu amestec racemic de omeprazol administrat oral pe cale orală nu este vizibilă asupra fertilităţii.

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente:

Inhibitori de protează

A existat un raport interactiv între omeprazol și unii inhibitori de protează. Importanța clinică și mecanismul din spatele acestor interacțiuni sunt necunoscute. Creșterea pH-ului gastric în timpul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbția inhibitorilor de protează. Alte mecanisme care pot fi explicate interacțiunii de mai sus sunt prin inhibarea CYP2C19. Au existat rapoarte privind reducerea nivelurilor serice de Aticanavir și Nelfinavir atunci când sunt utilizate concomitent cu omeprazol, astfel încât poate reduce efectele antivirale. Nu se recomandă utilizarea simultană a acestor medicamente. Deoarece Omeprazolul și Esomeprazolul sunt similare în ceea ce privește farmacocinetica și farmacocinetica, nu se recomandă utilizarea simultană a Esomeprazolului și Atazanavirului și Conv Lend pentru a utiliza simultan Esomeprazol și Nelfinavir.

Omeprazolul (40 mg/zi) crește concentrația serică a saqinavirului (combinație de ritonavir) cu 80 - 100%. Omeprazol 20 mg/zi nu afectează biodisponibilitatea Darunavir (Ritonavir) sau Amprenavir (Ritonavir). Esomeprazol 20 mg/zi nu afectează biodisponibilitatea Amprenavirului (indiferent dacă ritonavir sau nu). Omeprazol 40 mg/zi nu afectează biodisponibilitatea Lopinavirului (combinație de Ritonavir).

metotrexat:

Niveluri crescute de metotrexat la unii pacienți când se utilizează simultan inhibitori ai pompei de protoni. Luați în considerare întreruperea tratamentului cu Esomeprazol atunci când se indică doze mari de metotrexat pentru pacienți.

tacrolimus:

Creșterea concentrației serice de tacrolimus atunci când se utilizează simultan esomeprazol. Concentrația de tacrolimus trebuie monitorizată îndeaproape, precum și monitorizarea funcției renale a pacientului (CLCR), ajustând doza de tacrolimus dacă este necesar.

Medicamentul absorbit depinde de pH:

Inhibarea secreției de acid gastric atunci când este tratată cu ecomeprazol sau alți inhibitori ai pompei de protoni poate crește sau reduce absorbția medicamentelor care depind de pH-ul stomacului. Creșterea pH-ului gastric reduce unele medicamente precum ketoconazolul, otraconazolul și erlotinibul și crește absorbția medicamentelor precum digoxina. Toxicitatea digoxinei este rareori raportată, totuși, cu atenție atunci când luați doze mari de Esomeprazol la vârstnici. Monitorizați îndeaproape procesul de tratament cu digoxină.

Medicamentul este metabolizat de CYP2C19:

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă metabolică a Esomeprazolului. Prin urmare, atunci când se utilizează Esomeprazol simultan cu medicamente metabolice ale CYP2C19, cum ar fi Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin, va crește concentrația medicamentelor de mai sus în plasmă, ceea ce poate fi necesar să reducă doza.

diazepam: utilizați simultan Esomeprazol și Diazepam pentru a reduce metabolismul diazepamului și pentru a crește concentrația de diazepam în plasmă.

Fenitoină: utilizați simultan 40 mg de Esomeprazol pentru a crește nivelul de fenitoină în plasma pacienților cu epilepsie. Recomandare pentru monitorizarea concentrațiilor de fenitoină în plasmă la începerea sau oprirea tratamentului cu Esomeprazol.

Voriconazol: Omeprazolul (40 mg/zi) crește CMAX și ASC ale Voriconazolului, respectiv 15% și respectiv 11%.

Cilostazol: Concomitent Esomeprazol cu ​​cilostazol crește nivelul de Cilostazol și metaboliții săi activi, luând în considerare reducerea dozei de cilostazol.

Cisaprid: La voluntari sănătoși, utilizat concomitent cu Esomeprazol 40 mg crește ASC și prelungește timpul de vânzare, dar nu crește semnificativ concentrația maximă în plasma de Cisaprid. A existat un raport care prelungește perioada QT ușoară după utilizarea numai Cisaprid și nu durează mai mult atunci când utilizați Cisaprid cu Esomeprazol.

Warfarină: timpul de inrang și de protrombină atunci când se utilizează warfarină concomitent cu inhibitori ai pompei de protoni, pot provoca sângerări anormale și moarte. Urmăriți INR și timpul de protrombină la începutul și la sfârșitul tratamentului cu Esomeprazol simultan cu Warfarină sau alți derivați de cumarină.

Clopidogrel: Utilizarea acelorași inhibitori ai pompei de protoni reduce concentrația plasmatică a metaboliților care au activitatea clopidogrelului care reduce rezistența trombocitară.

Utilizarea esomeprazolului cu medicamente de inducere a CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina, reduce concentrațiile de esomeprazol, evitând utilizarea simultană.

Cercetări privind medicamentele fără interacțiuni clinice:

amoxicilină și chinidină:

Nu există nicio influență a ecomeprazolului asupra farmacocineticii amoxicilinei, chinidinei clinice.

Naproxen sau Rofecoxib:

În studiile pe termen scurt, în care s-a utilizat simultan Esomeprazol cu ​​Naproxen sau Rofecoxib, nu există nicio interacțiune farmacocinetică clinică.

Efectul altor medicamente de a fi cinetic la Esomeprazol:

Inhibitori ai CYP2C19 și/sau CYP3A4:

Esomeprazol metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea concomitentă a esomeprazolului și a unui inhibitor al CYP3A4 cum este claritromicina (500 mg x 2 ori/zi) dublează ASC a esomeprazolului. Utilizarea simultană a ecomeprazolului și claritromicinei crește concentrația de ecomeprazol și 14-hidroxiclaritromicină în sânge.

Utilizarea simultană a ecomeprazolului și a unui inhibitor atât CYP2C19 cât și CYP3A4 poate crește mai mult decât ASC a esomeprazolului. Voriconazolul inhibă CYP2C19 și CYP3A4, crescând ASC a esomeprazolului cu aproximativ 280%, luând în considerare la pacienții cu doze mari de esomeprazol (240 mg/zi) precum tratamentul sindromului Zollinger-Elison.

În aceste cazuri, ajustarea dozei poate să nu fie necesară. Cu toate acestea, luați în considerare ajustarea dozei atunci când luați medicamentul pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă sau indicați pentru tratament prelungit.

Medicamente de inducție CYP2C19 și/sau CYP3A4:

Medicamentele de inducție CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambele (cum ar fi rifamicină și sunătoare) pot reduce concentrațiile serice de ecomeprazol datorită metabolismului crescut al esomeprazolului.

Sucralfat: inhibarea absorbției și reducerea biodisponibilității inhibitorilor pompei de protoni. Utilizați inhibitori ai pompei de protoni cu cel puțin 30 de minute înainte de a utiliza sucralfat.

Interacțiune farmacologică:

poate crește riscul de hipoglicemie atunci când luați ecomeprazol și medicamente care provoacă, de asemenea, hipotensiune arterială, cum ar fi diuretice tiazidice, diuretice de curea. Verificați nivelul de magneziu din sânge înainte de a lua inhibitori ai pompei de protoni și periodic.

Digoxină: scăderea magneziei din sânge datorită utilizării prelungite a inhibitorilor pompei de protoni care determină creșterea sensibilității mușchiului inimii la digoxină, ceea ce poate crește riscul de toxicitate pentru inima Digoxinei. La pacienții care utilizează digoxină, verificați concentrația de magneziu înainte de a începe să utilizați inhibitori ai pompei de protoni și periodic mai târziu.

Copii:

Studiile interactive cu esomeprazol au fost efectuate numai pe adulți.