Mide - duodenal ülser için Jiracek 40mg Davipharm ilacı (4 kabarcık x 7 tablet)

Esomeprazol, çocuklarda gastroözofageal reflü hastalığı - yemek borusu ve çizik özofajit tedavisinde kullanılır.

Farmakoloji

Farmakolojik grup: Proton pompası inhibitör grubuna ait mide asitlerinin agresif inhibitörleri.

ATC kodu: A02BC05.

Esomeprazol, omeprazolün S izomerleridir, Mide ülseri - duodenum ve gastroözofageal reflü hastalığı ile Zollinger -Elison sendromu tedavisinde Omeprazol'e benzer şekilde kullanılır.

Esomeprazol, mide hücre duvarındaki H+/K+-Aatpaz'a (proton pompası olarak da bilinir) bağlı, bu enzim sistemini etkisiz hale getiren, midede hidroklorik asit atılımının son adımını engelleyen zayıf bir bazdır. Bu nedenle Esomeprazol, herhangi bir ajan tarafından uyarıldığında bile mideden bazik asit salgılanmasını engelleyici etkiye sahiptir. İlaç güçlü, uzun süreli etki gösterir.

Proton pompası inhibitörlerinin Helicobacter pylori hariç olmak üzere bir inhibitörü vardır, bu nedenle bu bakterileri etkili bir şekilde yok etmek için antibiyotiklerle (amoksisilin, tetrasiklin ve klaritromisin gibi) koordine edilmesi gerekir.

farmakokinetik

emilim: Esomeprazol, asidik bir ortamda kararsız bir maddedir ve ağızdan tablet şeklinde alınır. bağırsak. Vivo'da Esomeprazol, ihmal edilebilir r-İzomer izomerine aktarılır. Esomeprazol ağızdan alındıktan sonra hızlı bir şekilde emilir, 1 saat içinde yükselir ve 1-2 saat sonra plazmadaki en yüksek konsantrasyona ulaşır. Esomeprazol'ün biyoyararlanımı doza göre artar ve hatırlatıldığında: Sadece 20 mg'lık doz kullanıldığında %50'ye ulaşır, günlük doz tekrarlandığında %68'e, 40 mg'lık tek doz kullanıldığında %64'e ve günlük dozdan sonra %89'a kadar çıkar. Yiyecekler Esomeprazol'ün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak ilacın midedeki asit konsantrasyonu üzerindeki etkisinin etkisini değiştirmez. Açlığa kıyasla öğünlerde tek doz Esomeprazol 40 mg aldıktan sonra eğri altında kalan alan (EAA) %43'ten %53'e düştü. Bu nedenle Esomeprazol'ün yemeklerden en az 1 saat önce alınması gerekir.

dağılımı:

Esomeprazol'ün yaklaşık %97'si plazma proteinlerine bağlanır. Sağlıklı gönüllülerde ilaçların konsantrasyonu stabil olduğunda dağılım hacmi 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır.

metabolizma:

Karaciğerdeki ana metabolik ilaç, sitokrom P450 enzim sistemi sayesinde, izoenzim CYP2C19'un hidroksi ve desmetil metabolitlerine dönüşmesi artık aktif değildir, geri kalanı izoenzim CYP3A4 aracılığıyla esomeprazol sülfona dönüştürülür. Tekrar tekrar kullanıldığında başlangıçta karaciğer yoluyla metabolize olur ve muhtemelen ISOENZYM CYP2C19'un inhibe olmasına bağlı olarak ilacın klerensi azalır. Ancak günde bir kez kullanıldığında ilaç birikimi olgusu görülmez.

Atılım:

İlacın plazmadan toplam uzaklaştırılması, tek dozun alınmasından sonra yaklaşık 17 l/saat, tekrarlanan dozun alınmasından sonra ise yaklaşık 9 l/saattir. Plazmanın satış süresi yaklaşık 1,3 saattir. Esomeprazol, dozlar arasında plazmadan tamamen elimine edilir ve günde bir kez tekrarlanan dozda alındığında birikime neden olmaz. Esomeprazol'ün ana metabolitleri mide asidi sekresyonunu etkilemez. Oral dozların yaklaşık %80'i aktif olmayan metabolitler şeklinde idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır. İlacın %1'den azı idrarla atılır.

Doğrusal/doğrusal: Esomeprazol'ün

farmakokinetiği, günde iki kez 40 mg'a kadar bir dozda incelenmiştir. Tekrarlanan dozda esomeprazol kullanıldığında zamanla konsantrasyon eğrisinin altındaki alan (EAA) artar. Bu artış doza bağlıdır ve doz tekrarı sonrasındaki doz artışından daha büyük oranda EAA değerinde bir artışa neden olur. Bu süre ve doza bağımlılık, karaciğerin ve tüm vücudun ilk metabolizmasından, muhtemelen esomeprazolün CYP2C19'unun ve/veya sülfon metabolizmasının inhibe edilmesinin etkisinden kaynaklanmaktadır.

Özel konulardaki farmakokinetik:

Zayıf metabolik insanlar:

Bazı kişilerde genetik olarak CYP2C19 eksikliği nedeniyle (Asyalıların %15-20'si) Esomeprazol'ün metabolizmasını yavaşlatmaları gerekir. Bu kişilerde Esomeprazol'ün metabolizması esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından katalize edilir. Stabil bir durumda, CYP2C19 enzimi eksikliği olan kişilerde AUC değeri, yeterli enzime sahip kişilere kıyasla yaklaşık 2 kat artar.

Cinsiyet:

Esomeprazol 40 mg'ın tek doz alınmasından sonra kadınlarda EAA erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir. Günlük doz kullanımında cinsiyet arasında fark yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Orta ve hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde esomeprazol metabolizması azalabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolizma hızı azalır ve Esomeprazol'ün EAA'sı iki katına çıkar. Bu nedenle ciddi rahatsızlığı olan hastalarda 20 mg'dan fazla esomeprazol kullanmayın. Esomeprazol ve ana metabolitleri günde 1 kez kullanıldığında birikime neden olmaz.

böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılmış herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. Böbrek, Esomeprazol'ün metabolitlerini ortadan kaldırma rolünü oynadığından ancak orijinal etkin maddeyi ortadan kaldırmadığından, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Esomeprazol'ün metabolizması değişmeyebilir.

Yaşlılar:

Yaşlılarda (71-80 yaş) Esomeprazol metabolizmasında önemli bir değişiklik görülmedi.

Çocuklar:

12-18 yaş arası ergenler: 20 mg ve 40 mg'lık Esomeprazol dozunun tekrarlanmasından sonra, 12 - 18 yaş arasındaki nesnelerde AUC ve TMAX, her iki dozda da yetişkinlere benzer.

Çok seyrek, ADR

ADR'yi yönetme talimatları:

Şiddetli bir ADR belirtisi ortaya çıktığında ilacı kesmelidir. İlacı kullanırken istenmeyen etkileri hekimlere bildirin.

Kullanırken dikkatli olun

Proton pompası inhibitörlerini almadan önce mide kanseri olasılığını ortadan kaldırmak gerekir çünkü ilaç semptomları giderebilir, kanser teşhisini yavaşlatabilir.

Karaciğer hastalığı olan, hamile veya emziren kişilerde kullanırken dikkatli olun.

Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle 1 yıldan fazla): Düzenli olarak izlenmelidir.

kullanımı mide atrofisine veya enfeksiyon riskinin artmasına (toplumda zatürre gibi) neden olabilir.

Gerektiği şekilde tedavi edilen hastalara: Semptomların özelliklerinde değişiklik olması durumunda doktorla iletişime geçmeleri söylenmelidir.

Helikobakter pilori:

Helicobacter pylori'yi öldüren Esomeprazol alırken diğer ilaçlarla etkileşim olasılığını göz önünde bulundurmak gerekir. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle Cisaprid olarak CYP3A4 yoluyla eşzamanlı metabolik ilaç kullanan hastalarda 3'lü ilaç rejiminde Klaritromisin kullanıldığında Klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

Gastrointestinal enfeksiyonlar:

Proton pompası inhibitörleriyle tedavi, Samonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir.

proton pompası inhibitörleri kullanıldığında Clostridium difficile'ye bağlı ishal riskini artırabilir.

B12 vitaminini emer:

Diğer antiasitler gibi Esomeprazol de mide asidini azaltıcı veya eksikliğini azaltıcı etkisi nedeniyle B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. B12 vitamini rezervi azalmış veya uzun süre tedavi edildiğinde B12 vitamini emilimini azaltan risk faktörlerine sahip hastalar için ilacı alırken dikkate alınması gerekir.

Uzun süreli proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda (en az 3 ay veya çoğu durumda 1 yıldan fazla süren) hipotansiyona (semptomlu veya asemptomatik) nadiren rastlanır.

Esomeprazol gibi proton pompası inhibitörleriyle en az 3 ay tedavi gören hastalarda şiddetli magnezi vakaları olmuştur ve çoğu vakada 1 yıldan fazla sürmüştür. Yorgunluk, spastisite, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi kan magnezisinin ciddi belirtileri ortaya çıkabilir, ancak bu semptomlar net olmayabilir ve gözden kaçabilir. En çok etkilenen hastalarda, ilacın durdurulması ve Magnesi'nin değiştirilmesiyle kandaki magnezyumun düşmesi durumu iyileştirilebilir.

Uzun süreli proton pompası inhibitörleriyle tedavi edilmesi veya digoksin veya diğer kan magnezyumuna neden olabilen diğer ilaçlarla (diüretikler gibi) birlikte kullanılması muhtemel hastalar için, tedavi doktorları tedaviye başlamadan önce ve Esomeprazol dahil proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında periyodik olarak kan kan seviyelerini test etmeli ve değerlendirmelidir.

Kırık riski:

Proton pompası inhibitörlerini kullanırken, özellikle yüksek ve uzun süreli dozlarda (≥ 1 yıl) kullanıldığında, çoğunlukla yaşlılarda veya risk faktörleri mevcut olan kişilerde görülen osteoporoz nedeniyle pelvik kırık, el bileği veya omurgada kırık riskini artırabilir. Bu fenomenin mekanizması açıklanmamıştır ancak gastrik pH hipoglisemisine bağlı olarak kalsiyum emiliminin azalmasına bağlı olabilir. En düşük dozaj önerisi, klinik duruma uygun olarak mümkün olan en kısa sürede işe yarar. Osteoporoz riski taşıyan hastalar yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini almalı, kemik durumunu değerlendirmeli ve talimatlara uygun şekilde tedavi etmelidir.

Deride Lupus eritematozus (SCLE):

Proton pompa inhibitörleri frekans dışı SCLE'nin sıklığı ile ilişkilidir. Özellikle güneşe doğrudan maruz kalan ciltte eklem ağrısı ile birlikte hasar meydana gelirse, hastaların bir doktora görünmesi ve hasta için ilacı bırakmayı düşünmesi önerilir. Hastanın, diğer proton pompası inhibitörleriyle birlikte SCLE riskini artırabilecek bir proton pompası inhibitörü aldıktan sonra SCLE öyküsü vardı.

Diğer ilaçları kullanın:

Esomeprazol ve Atazanavir'in aynı anda kullanılması önerilmez. Gerekiyorsa yakından takip edilmeli, atzanavir dozu 100 mg ritonavir ile birlikte 400 mg'a çıkarılmalı, Esomeprazol 20 mg'dan fazla kullanılmamalıdır.

Esomeprazol CYP2C19 inhibitörüdür. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi sonlandırırken CYP2C19 aracılığıyla metabolik ilaçlarla oluşabilecek etkileşimlerin dikkate alınması gerekir. Klopidogrel ve esomeprazol arasında ilaç etkileşimi raporları mevcuttur. Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Bu etkileşime dikkat edin, Esomeprazol ve Klopidogrel'in aynı anda kullanılması önerilmez.

Subklinik testler:

Kromografin A'nın (CGA) artması endokrin sinir tümörlerinin teşhisini engelleyebilir. Bu etkiyi önlemek için Esomeprazol'ü CGA testinden en az 5 gün önce bırakın.

Yardımcı maddeler Magnesi Hydroxid'e karşı dikkatli olun

İlaç, ishale yol açabilen magnezyum magnezi müshil içerir.

Hipergated kan (hipotansiyona, zihinsel bozukluğa, komaya neden olur), özellikle böbrek yetmezliği olan kişilerde kullanıldığında dikkatli olun.

çocukların ulaşamayacağı yerde olmalıdır.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Esomeprazol, araç ve makine kullanma yeteneğini hafifçe etkiler. İstenmeyen etkiler örneğin: baş ağrısı, baş dönmesi (nadir), uyuşukluk, görüşte azalma (nadir) ... Yüksekte çalışmak, makine kullanmak veya tren kullanmak gibi uyanıklık gerektiren tehlikeli faaliyetlere katılırken dikkatli olun.

Kadınlar için hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanın

Hamilelik

Esomeprazol'ün hamilelerde kullanımına ilişkin yeterli çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlarda, beyaz sıçanlarda 280 mg/kg/günlük oral Esomeprazol dozu (insanlarda vücut yüzey alanına göre hesaplanan dozun 57 katı) ve 86 mg/kg/günlük oral tavşan dozu (insanlarda vücudun yüzey alanına göre hesaplanan dozun 35 katı) Esomeprazol nedeniyle üreme veya toksik fetüs belirtisi görülmemektedir. Ancak Esomeprazol'ü hamilelik sırasında yalnızca gerçekten gerekli olduğunda kullanın.

Emzirme dönemi

Esomeprazolün süte geçip geçmeyeceği bilinmiyor. Ancak omeprazol anne sütüne de geçmektedir.

Esomeprazol'ün emzirilen bebeklerde istenmeyen etkilere neden olması muhtemeldir, bu nedenle ilacın anne için önemine bağlı olarak emzirmeyi bırakmaya veya ilacı durdurmaya karar vermek gerekir.

doğurganlık

Omeprazolün rasemik karışımının oral oral kullanımıyla yapılan hayvan araştırmalarında doğurganlık üzerinde gözle görülür bir etki görülmemektedir.

İlaç etkileşimi

Esomeprazol'ün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

Proteaz inhibitörleri

Omeprazol ile bazı proteaz inhibitörleri arasında etkileşimli bir rapor bulunmaktadır. Bu etkileşimlerin klinik önemi ve arkasındaki mekanizma bilinmemektedir. Omeprazol tedavisi sırasında mide pH'ındaki artışlar proteaz inhibitörlerinin emilimini değiştirebilir. Yukarıdaki etkileşimle açıklanabilecek diğer mekanizmalar CYP2C19 inhibisyonudur. Omeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında Aticanavir ve Nelfinavir'in serum düzeylerini düşürdüğüne ve böylece antiviral etkileri azaltabildiğine dair raporlar bulunmaktadır. Bu ilaçların aynı anda kullanılması önerilmez. Omeprazol ve Esomeprazol farmakokinetik ve farmakokinetik açıdan benzer olduğundan, Esomeprazol ve Atazanavir ve Conv Lend'in eş zamanlı kullanılması, Esomeprazol ve Nelfinavir'in eş zamanlı kullanılması önerilmez.

Omeprazol (40 mg/gün), sakinavirin (ritonavir kombinasyonu) serum konsantrasyonunu %80 - 100 artırır. Omeprazol 20 mg/gün, Darunavir'in (Ritonavir) veya Amprenavir'in (Ritonavir) biyoyararlanımını etkilemez. Esomeprazol 20 mg/gün Amprenavir'in (ritonavir olsun ya da olmasın) biyoyararlanımını etkilemez. Omeprazol 40 mg/gün, Lopinavir'in (Ritonavir kombinasyonu) biyoyararlanımını etkilemez.

metotreksat:

Proton pompası inhibitörlerini aynı anda kullanan bazı hastalarda metotreksat düzeylerinde artış. Hastalara yüksek dozda metotreksat verildiğinde Esomeprazol'ün kesilmesi düşünülebilir.

takrolimus:

Esomeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında serum takrolimus konsantrasyonunda artış. Takrolimus konsantrasyonu yakından izlenmeli, ayrıca hastanın böbrek fonksiyonu (CLCR) izlenmeli ve gerekirse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.

Emilen ilaç pH'a bağlıdır:

Ekomeprazol veya diğer proton pompası inhibitörleriyle tedavi edildiğinde mide asidi salgısının engellenmesi, midenin pH'ına bağlı olarak ilaçların emilimini artırabilir veya azaltabilir. Mide pH'sının arttırılması ketokonazol, otrakonazol ve erlotinib gibi bazı ilaçları azaltır ve digoksin gibi ilaçların emilimini artırır. Digoksinin toksisitesi nadiren bildirilmektedir, ancak yaşlılar için yüksek dozda Esomeprazol alınırken dikkatli olunmalıdır. Digoksin ile tedavi sürecini yakından izleyin.

İlaç CYP2C19 tarafından metabolize edilir:

Esomeprazol, Esomeprazol'ün ana metabolik enzimi olan CYP2C19'u inhibe eder. Bu nedenle, Esomeprazol'ü Diazepam, Sitalopram, İmipramin, Klomipramin, Fenitoin gibi CYP2C19'un metabolik ilaçları ile aynı anda kullanırken, yukarıdaki ilaçların plazmadaki konsantrasyonunu artıracak ve bu nedenle dozun azaltılması gerekebilir.

diazepam: Diazepam metabolizmasını azaltmak ve plazmadaki diazepam konsantrasyonunu artırmak için Esomeprazol ve Diazepam'ı aynı anda kullanın.

Fenitoin: Epilepsi hastalarının plazmasındaki fenitoin düzeyini artırmak için aynı anda 40 mg Esomeprazol kullanın. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi durdururken plazmadaki fenitoin konsantrasyonlarının izlenmesine yönelik öneri.

Vorikonazol: Omeprazol (40 mg/gün), Vorikonazolün Cmaks ve EAA değerlerini sırasıyla %15 ve %11 artırır.

Silostazol: Silostazol ile birlikte kullanılması Silostazol dozunun azaltılması dikkate alındığında, Esomeprazol'ün silostazol ve aktif metabolitlerinin seviyesi artar.

Sisaprid: Sağlıklı gönüllülerde Esomeprazol 40 mg ile eş zamanlı kullanıldığında AUC'yi artırır ve satış süresini uzatır ancak Cisaprid'in plazmasındaki pik konsantrasyonunu önemli ölçüde artırmaz. Yalnızca Cisaprid kullanıldığında hafif QT süresinin uzadığı ve Cisaprid'in Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında daha uzun sürmediği bir rapor olmuştur.

Warfarin: Warfarin'in proton pompası inhibitörleriyle aynı anda kullanılması durumunda Inrang ve protrombin zamanı, anormal kanamaya ve ölüme neden olabilir. Warfarin veya diğer Kumarin türevleri ile eş zamanlı olarak Esomeprazol tedavisinin başında ve sonunda INR ve protrombin zamanını takip edin.

Klopidogrel: Aynı proton pompa inhibitörlerini kullanmak, trombosit direncini azaltan klopidogrelin aktivitesine sahip metabolitlerin plazma konsantrasyonunu azaltır.

Esomeprazol'ü CYP2C19 ve rifampin gibi CYP3A4 indüksiyon ilaçları ile birlikte kullanın, eş zamanlı kullanımdan kaçınarak Esomeprazol düzeylerini azaltır.

Klinik etkileşimi olmayan ilaçlar üzerine araştırma:

amoksisilin ve kinidin:

Ekomeprazolün amoksisilin farmakokinetiği ve klinik kinidin üzerinde etkisi yoktur.

Naproksen veya Rofekoksib:

Kısa süreli çalışmalarda Esomeprazol'ün Naproksen veya Rofekoksib ile eş zamanlı kullanıldığı çalışmalarda klinik farmakokinetik etkileşim görülmemiştir.

Diğer ilaçların Esomeprazol'e kinetik olma etkisi:

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri:

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol ile Klaritromisin gibi bir CYP3A4 inhibitörünün (500 mg x 2 kez/gün) birlikte kullanımı Esomeprazol'ün EAA değerini iki katına çıkarır. Ekomeprazol ve klaritromisinin eş zamanlı kullanımı, kandaki ekomeprazol ve 14-hidroksiklaritromisinin konsantrasyonunu artırır.

Esomeprazol ve hem CYP2C19 hem de CYP3A4 inhibitörünün eşzamanlı kullanımı, Esomeprazol'ün EAA'sından daha fazla artabilir. Vorikonazol, CYP2C19 ve CYP3A4'ü inhibe ederek, Zollinger-Elison sendromu tedavisi gibi yüksek dozda Esomeprazol (240 mg/gün) alan hastalarda Esomeprazol'ün EAA'sını yaklaşık %280 artırır.

Bu durumlarda doz ayarlaması gerekli olmayabilir. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği olan veya uzun süreli tedavi endike olan hastalarda ilacı alırken dozun ayarlanması düşünülebilir.

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları:

CYP2C19 veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları veya her ikisi (Rifamisin ve St John's Wort gibi), artan Esomeprazol metabolizmasına bağlı olarak serum ekomeprazol düzeylerini azaltabilir.

Sukralfat: Proton pompası inhibitörlerinin emiliminin inhibisyonu ve biyoyararlılığının azaltılması. Sukralfat kullanmadan en az 30 dakika önce proton pompası inhibitörlerini kullanın.

Farmakolojik etkileşim:

ekomeprazol ve aynı zamanda hipotansiyona neden olan tiyazid diüretikler, strap diüretik gibi ilaçları alırken hipoglisemi riskini artırabilir. Proton pompası inhibitörlerini almadan önce ve periyodik olarak kandaki magnezyum seviyelerini kontrol edin.

Digoksin: Kalp kasının digoksine duyarlılığını artırmasına neden olan proton pompası inhibitörlerinin uzun süreli kullanımı nedeniyle kandaki magneziyi düşürür, bu da Digoksin'in kalbi için toksisite riskini artırabilir. Digoksin kullanan hastalarda proton pompası inhibitörlerini kullanmaya başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum konsantrasyonunu kontrol edin.

Çocuklar:

Esomeprazol etkileşimli çalışmaları yalnızca yetişkinler üzerinde yapılmıştır.