Kagasdine tobolky 20 mg khapharco k léčbě žaludečních vředů, dvanáctníku (10 blistrů x 10 tablet)

Děti od 1 roku a více a ≥ 10 kg

Farmakologická skupina: Anti-žaludeční vřed, duodenum, inhibuje proton pumpy.

ATC kód: A02BC01.

Mechanismus účinku: Omeprazol je racemická směs dvou izomerů, které snižují sekreci žaludeční kyseliny prostřednictvím působícího mechanismu v místě určení. Specifický inhibitor kyseliny pumpuje na stěnách stěn. Lék má rychle působící a kontrolní účinek díky reverzibilní inhibici sekrece žaludeční kyseliny při denní dávce.

Omeprazol je slabá báze, koncentrovaná a přeměněná na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí buňky, kde jsou inhibitory H'K'atpázy. Lék působí na konci procesu sekrece žaludeční kyseliny, tento účinek závisí na dávce a inhibuje jak sekreci bazické kyseliny, tak sekreci kyseliny v důsledku stimulace, bez ohledu na stimulační činidlo způsobující sekreci kyseliny.

Farmakologický dopad: Všechny pozorované farmakologické účinky lze vysvětlit účinky omeprazolu na sekreci kyseliny. Užijte jednu dávku 20 mg omeprazolu k vytvoření silné a účinné sekrece žaludeční kyseliny. Maximálního účinku je dosaženo po 4 dnech léčby. U pacientů s duodenálním vředem dokáže udržet 80% snížení žaludeční kyseliny za 24 hodin.

Omeprazol může inhibovat bakterie Helicobacter pylori u lidí s duodenálními vředy a/nebo refluxem kontaminovaným touto bakterií. Kombinace omeprazolu s některými antibiotiky (jako je klarithromycin, amoxicilin) ​​může být vystavena H. pylori doprovázeným vředem a remisí po dlouhou dobu.

Dynamická farmakokinetika

vstřebávání: Omeprazol se v kyselém prostředí ničí. Lék je formulován ve formě tablet ve střevě, aby se zabránilo destrukci kyselého pH žaludku.

Omeprazol se po vypití rychle vstřebává a maximální koncentrace dosahuje přibližně po 1-2 hodinách.

Omeprazol je obvykle zcela absorbován v tenkém střevě po pití po dobu 3 až 6 hodin. Současné podávání s jídlem neovlivňuje biologickou dostupnost léku.

Vznik omeprazolu po užití jediné dávky je asi 40 %. Po užití dávky opakované 1krát denně se biologická dostupnost zvyšuje na přibližně 60 %.

Distribuce: Distribuční objem omeprazolu u zdravých lidí je přibližně 0,3 I/kg tělesné hmotnosti. Asi 97 % omeprazolu se váže na plazmatické proteiny.

Metabolismus: Omeprazol je téměř úplně metabolizován v játrech, hlavně díky izoenzymu cytochromu P450 na hydroxy omeprazol, a malá část je transformována prostřednictvím CYP3A4 na omeprazolsulfon. Tyto metabolity nejsou aktivní.

Eliminace: Doba prodeje omeprazolu v plazmě je obvykle kratší než 1 hodina i po užití jediné dávky a dávka se opakuje jednou denně. Omeprazol je mezi dávkami zcela eliminován z plazmy a nezpůsobuje akumulaci, pokud se užívá 1krát denně. Přibližně 80 % perorální dávky omeprazolu je vyloučeno ve formě metabolitů močí, zbytek je vyloučen stolicí, zejména v důsledku sekrece žluči.

Lineární/nelineární:

Omeprazol se zvyšuje, když se dávka opakuje. Toto zvýšení závisí na dávce a vede k nelineární AUC s dávkou po opakovaném použití. Tato závislost na čase a dávce je způsobena prvním poklesem v játrech a celém těle, pravděpodobně v důsledku inhibitorů CYP2C19 omeprazolu a/nebo jeho metabolitů (jako jsou sulfonové metabolity). Žádné metabolity nemají žádný vliv na sekreci žaludeční kyseliny.

farmakokinetika u zvláštních subjektů:

Špatný metabolismus léků: U některých lidí by měl metabolismus omeprazolu zpomalit, protože geneticky aktivní nedostatek CYP2C19 (15 - 20 % Asiatů). U těchto lidí je metabolismus omeprazolu katalyzován hlavně enzymem CYP3A4. Po použití omeprazolu 20 mg opakovaného 1krát denně se AUC u lidí s metabolismem léků zvýšilo 5-10krát ve srovnání s normálními lidmi. Maximální koncentrace v plazmě je také 3-5krát vyšší. Toto neovlivňuje dávku omeprazolu.

Jaterní selhání: Metabolismus omeprazolu u lidí s poruchou jaterní dysfunkce vede ke zvýšení AUC. Omeprazol nezpůsobuje akumulaci v dávce/den.

Selhání ledvin: Farmakokinetické parametry omeprazolu zahrnují systémovou biologickou dostupnost a rychlost vylučování, nezměněné u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Starší pacienti: Metabolismus omeprazolu se u starších osob (75 - 79 let) mírně snižuje.

Děti: Během léčby doporučenou dávkou pro děti starší 1 roku je koncentrace léčiv v plazmě podobná jako u dospělých. U dětí mladších 6 měsíců nízká clearance omeprazolu v důsledku špatné konverze omeprazolu.

Léčba pálení žáhy a refluxu kyseliny u pacientů s gastroezofageálním refluxem: 2-4 týdny. Pokud není možné příznaky zlepšit po 2–4 týdnech, je vhodné provést další kontrolu.

Děti a dospívající starší 4 let:

Léčba duodenálního ulcerózního vředu: Při výběru vhodné kombinované terapie pro pacienty by měli vzít v úvahu oficiální pokyny v zemích, regionech a lokalitách o bakteriální rezistenci, dobu léčby (obvykle 7 dní, ale někdy až 14 dní) a používat přiměřená antibiotika. Léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Doporučená dávka je následující:

při předávkování? Byly hlášeny příznaky předávkování: nevolnost, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. Existují také příznaky, jako je lhostejnost, deprese a zmatenost byly také popsány v některých jednotlivých případech.

Léčba: Příznaky předávkování omeprazolem jsou popisovány jako prchavé a nejsou hlášeny žádné závažné následky. Rychlost eliminace léků je konstantní, když se dávka zvyšuje. V případě potřeby symptomatická léčba.

Při předávkování pouze příznaky, žádná specifická léčba.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se dostavit včas do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Opatrnost při užívání

Při výskytu varovných příznaků (jako je neúmyslný úbytek na váze, periodické opakující se zvracení, potíže s polykáním, zvracení krve, anémie nebo defekace černé stolice) a při podezření na lék nebo žaludeční vřed, při podezření na žaludeční vřed, může pokrýt příznaky a zpomalit diagnostiku.

Nedoporučujte používat atazanavir s inhibitory protonové pumpy.

V případě, že je koordinace nevyhnutelná, měla by být pečlivě sledována při zvyšování dávky atazanaviru na 400 mg v kombinaci s ritonavirem 100 mg; Nepřekračujte dávku 20 mg omeprazolu. Omeprazol, stejně jako další sekrece kyselin, může snížit vstřebávání vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku snížené nebo nedostatečné žaludeční kyseliny. To je třeba vzít v úvahu u pacientů, kteří snižují rezervu nebo mají riziko snížení absorpce vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě.

Omeprazol je inhibitor CYP2C19. Při zahájení nebo ukončení léčby omeprazolem je třeba zvážit možné interakce s metabolickými léky prostřednictvím CYP2C19. Mezi klopidogrelem a omeprazolem došlo k interakci. Klinická korelace této interakce není jasná. Z opatrnosti by se neměl užívat současně omeprazol a klopidogrel.

Závažné snížení magnézie v krvi bylo hlášeno u pacientů léčených inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, po dobu nejméně tří měsíců a ve většině případů po dobu 1 roku. Závažné příznaky krevního magnézia jsou únava, svalové křeče, delirium, křeče, závratě a mohou se objevit ventrikulární arytmie, ale tyto projevy mohou být tiché a neznepokojené. Ve většině případů lze stav hypoglykémie zlepšit doplněním magnesi a ppi stop.

U pacientů, kteří potřebují dlouhodobou léčbu, nebo u pacientů, kteří užívají ppi s digoxinem nebo léky, které mohou způsobit krevní hořčík (jako jsou diuretika), by lékaři měli zvážit měření hladin hořčíku v krvi před zahájením léčby PPI a pravidelně během léčby.

Inhibitory protonové pumpy, zvláště při užívání vysokých dávek a po dlouhou dobu (> 1 rok), mohou mírně zvýšit riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zejména u starších osob nebo u osob se známými rizikovými faktory.

Observační studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin asi o 10 – 40 %. Část tohoto zvýšení může být způsobena jinými rizikovými faktory. O pacienty s rizikem osteoporózy by se mělo pečovat podle aktuálních klinických pokynů a mělo by se jim užívat jen dostatečné množství vitamínu D a vápníku.

Select Lupus Lupus (SCLE): Existuje zpráva SCLE u pacientů, kteří užívají inhibitory protonové pumpy. Pokud dojde k poškození, zejména kůže v přímém kontaktu se sluncem, s bolestmi kloubů, doporučuje se pacientům přijít k lékaři a zvážit vysazení léku.

Pacienti, kteří se v minulosti poškrábali po užití inhibitoru protonové pumpy, mohou zvýšit riziko SCLE s jinými inhibitory protonové pumpy.

ovlivnit testy: zvýšené hladiny chromografinu (CGA) mohou ovlivnit detekci endokrinních nervových nádorů. Aby se tomuto zásahu zabránilo, měl by být omeprazol vysazen nejméně 5 dní před měřením CGA.

Některé děti s chronickými onemocněními mohou potřebovat delší léčbu, i když se to nedoporučuje.

Léčba inhibitory protonové pumpy může zvýšit riziko gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella a Campylobacter, při nástupu do nemocnice mohou mít pacienti riziko infekce Clostridium difficile.

Při dlouhodobé léčbě, zejména pokud trvá déle než 1 rok, by pacienti měli být pravidelně sledováni.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Omeprazol téměř neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje. Mohou se však objevit nežádoucí účinky, jako jsou závratě, poruchy zraku. Pokud se tedy tyto reakce objeví, pacienti by neměli řídit ani ovládat stroje.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy: Výsledky některých epidemiologických studií ukazují, že nedochází k nežádoucímu účinku omeprazolu u těhotných žen nebo na zdraví plodu/mimin. Omeprazol lze užívat během těhotenství.

Kojící ženy: Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, ale při užívání léku v léčebné dávce téměř neovlivňuje kojené děti.

Reprodukční schopnost: Výzkum na zvířatech s racemickými izomery orálního užití omeprazolu neprokázal účinek na plodnost.

Léková interakce

Účinek omeprazolu na farmakokinetiku jiných léků:

Absorpce pH závislé na léčivech:

Snížení žaludeční kyseliny při léčbě omeprazolem a jinými ppi může snížit nebo zvýšit absorpci jiných léků s mechanismem absorpce závislým na pH žaludku.

Nelfinavir, Atazanavir: Koncentrace těchto dvou léků může být snížena při současném užívání s omeprazolem. Omezte současné užívání omeprazolu a nelfinaviru, tato interakce může souviset s inhibitory CYP2C19. Nedoporučujte současné užívání omeprazolu a atazanaviru.

Digoxin: současná léčba omeprazolem (20 mg/den) a digoxinem může zvýšit biologickou dostupnost digoxinu na 10 %. Byla hlášena vzácná otrava digoxinem.

Buďte opatrní při používání vysokých dávek omeprazolu u starších pacientů. Posílit sledování při léčbě digoxinem.

Klopidogrel: Výsledky studií na zdravých dobrovolnících ukázaly, že farmakokinetická/farmaceutická interakce mezi klopidogrelem (zatížená dávka 300 mg/udržovací dávka 75 mg/den) a omeprazolem (80 mg/den perorálně) vede ke snížení aktivní metabolické hladiny klopidogrelu průměrná inhibice klinických údajů o 46 % a maximální inhibice klinické DP v klinických studiích i ve studiích klinického výzkumu byly hlášeny publikace o farmaceutických/farmaceutických interakcích Omeprazolu o hlavních kardiovaskulárních příhodách. Z opatrnosti by se neměl užívat současně omeprazol a klopidogrel

Jiné léky: Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je výrazně snížena, a proto může být ovlivněna i klinická účinnost. U Posaconazolu a Erlotinibu se vyhněte současně s omeprazolem.

Metabolické léky prostřednictvím CYP2C19:

Omeprazol je středně silný inhibitor CYP2C19, hlavního metabolického enzymu omeprazolu. Metabolismus kombinovaných léků je proto také metabolizován prostřednictvím CYP2C19, může snižovat a zvyšovat AUC, jako je R-Warfarin a další léky proti vitamínu K, Cilostazol, Diazepam a Fenytoin.

cilostazol: Koncentrovaný s omeprazolem zvyšuje koncentraci cilostazolu a jeho aktivních metabolitů.

Fenytoin: Je třeba monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu po dobu prvních 2 týdnů po zahájení léčby omeprazolem a sledovat, zda upravujete dávku fenytoinu, pokračujte v úpravě dávky fenytoinu na konci léčby omeprazolem.

Neznámý mechanismus:

saquinavir: Současné podávání omeprazolu a saquinaviru/ritonaviru zvyšuje plazmatické hladiny saquinaviru na 70 % ve vztahu k dobré toleranci u pacientů s HIV.

takrolimus: současné užívání s omeprazolem zvyšuje koncentraci takrolimu v séru. Je třeba pečlivě sledovat koncentraci takrolimu a také funkci ledvin pacienta, v případě potřeby upravit dávku takrolimu.

methotrexát: Zvýšené hladiny metotrexátu u některých pacientů při současném užívání s inhibitory protonové pumpy. Při použití vysokých dávek methotrezatu u pacientů zvažte dočasné přerušení léčby omeprazolem.

Účinek jiných léků na farmakokinetiku omeprazolu:

Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4: Protože je omeprazol metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, může při současném použití s ​​inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (jako je klarithromycin, vorikonazol) zvýšit hladinu omeprazolu v séru v důsledku snížení esomeprazolu. Léčba v kombinaci s vorikonazolem může zdvojnásobit AUC omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu dobře snášejí, úprava dávky není nutná. Dávku je však třeba zvážit u pacientů s těžkým jaterním selháním a jsou indikováni k léčbě po dlouhou dobu.

Léky indukující CYP2C19 a/nebo CYP3A4: Léky indukující CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo oba (jako je rifamicin a St. John (hypericum performance)) mohou snížit hladiny omeprazolu v séru v důsledku zvýšeného metabolismu
omeprazol.

Vzhledem k nedostatku studií o korelaci tohoto léku s jinými léky, nesměšují se.