Kagasdine-Kapseln 20 mg Khapharco zur Behandlung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren (10 Blister x 10 Tabletten)

Kinder ab 1 Jahr und ≥ 10 kg

Pharmakologische Gruppe: Anti-Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Hemmung der Protonenpumpe.

ATC-Code: A02BC01.

Wirkmechanismus: Omeprazol ist eine razemische Mischung aus zwei Isomeren, die durch den Wirkmechanismus am Zielort die Magensäuresekretion reduzieren. Der spezifische Inhibitor von Säurepumpen an den Wandwänden. Das Medikament hat eine schnell wirkende und kontrollierende Wirkung durch reversible Hemmung der Magensäuresekretion bei täglicher Gabe.

Omeprazol ist eine schwache Base, die in der stark sauren Umgebung der Zelle konzentriert und in eine aktive Form umgewandelt wird, in der H'K'atpase-Inhibitoren Inhibitoren sind. Das Arzneimittel wirkt am Ende des Prozesses der Magensäuresekretion. Dieser Effekt hängt von der Dosis ab und hemmt sowohl die basische Säuresekretion als auch die Säuresekretion aufgrund der Stimulation, unabhängig vom stimulierenden Mittel, das die Säuresekretion verursacht.

Pharmakologische Wirkung: Alle beobachteten pharmakologischen Wirkungen können durch die Wirkung von Omeprazol auf die Säuresekretion erklärt werden. Nehmen Sie eine Einzeldosis von 20 mg Omeprazol ein, um eine starke und wirksame Magensäuresekretion zu erreichen. Die maximale Wirkung wird nach 4 Tagen Behandlung erreicht. Bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren kann innerhalb von 24 Stunden eine Reduzierung der Magensäure um 80 % aufrechterhalten werden.

Omeprazol kann Helicobacter pylori-Bakterien bei Menschen mit Zwölffingerdarmgeschwüren und/oder Reflux, die mit diesen Bakterien kontaminiert sind, hemmen. Die Kombination von Omeprazol mit einigen Antibiotika (wie Clarithromycin, Amoxicillin) kann zu einer H.pylori-Exposition führen, die über einen längeren Zeitraum mit einem Geschwür und einer Remission einhergeht.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption: Omeprazol wird in einer sauren Umgebung zerstört. Das Medikament wird in Form von Tabletten im Darm formuliert, um die Zerstörung des sauren pH-Werts des Magens zu verhindern.

Omeprazol zieht nach dem Trinken schnell ein und erreicht die maximale Konzentration nach etwa 1–2 Stunden.

Omeprazol wird in der Regel nach 3 bis 6 Stunden Trinken vollständig im Dünndarm resorbiert. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrungsmitteln hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

Die Geburt von Omeprazol nach Einnahme der Einzeldosis beträgt etwa 40 %. Nach 1-mal täglicher Einnahme der Dosis erhöht sich die Bioverfügbarkeit auf etwa 60 %.

Verteilung: Das Verteilungsvolumen von Omeprazol beträgt bei gesunden Menschen etwa 0,3 I/kg Körpergewicht. Etwa 97 % Omeprazol sind an Plasmaproteine ​​gebunden.

Metabolismus: Omeprazol wird fast vollständig in der Leber metabolisiert, hauptsächlich dank des Cytochrom-P450-Isoenzyms, um zu Hydroxyomeprazol zu werden, und ein kleiner Teil wird durch CYP3A4 zu Omeprazolsulfon umgewandelt. Diese Metaboliten sind nicht aktiv.

Eliminierung: Die Plasmaverkaufszeit von Omeprazol beträgt normalerweise weniger als 1 Stunde, selbst nach Einnahme der einzigen Dosis und der Wiederholung der Dosis einmal täglich. Omeprazol wird zwischen den Dosen vollständig aus dem Plasma eliminiert und verursacht bei einmaliger Einnahme pro Tag keine Akkumulation. Etwa 80 % der oralen Omeprazol-Dosis werden in Form von Metaboliten über den Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden, hauptsächlich aufgrund der Gallensekretion.

Linear/nichtlinear:

Die Dosis Omeprazol nimmt zu, wenn die Dosis wiederholt wird. Dieser Anstieg hängt von der Dosis ab und führt nach wiederholter Anwendung zu einer nichtlinearen AUC mit der Dosis. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit ist auf die erste Abnahme in der Leber und im gesamten Körper zurückzuführen, möglicherweise aufgrund der CYP2C19-Inhibitoren von Omeprazol und/oder seiner Metaboliten (z. B. Sulfonmetaboliten). Keine Metaboliten haben einen Einfluss auf die Magensäuresekretion.

Pharmakokinetik zu speziellen Themen:

Schlechter Medikamentenstoffwechsel: Bei manchen Menschen sollte der Metabolismus von Omeprazol verlangsamt werden, da der Mangel an aktivem CYP2C19 genetisch bedingt ist (15–20 % der Asiaten). Bei diesen Menschen wird der Metabolismus von Omeprazol hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 katalysiert. Nach der wiederholten Anwendung von 20 mg Omeprazol einmal täglich stieg die AUC bei Menschen mit Arzneimittelstoffwechsel um das 5- bis 10-fache im Vergleich zu normalen Menschen. Auch die Spitzenkonzentration im Plasma ist 3-5 mal höher. Dies hat keinen Einfluss auf die Omeprazol-Dosis.

Leberversagen: Der Omeprazol-Metabolismus führt bei Menschen mit eingeschränkter Leberfunktion zu einem Anstieg der AUC. Omeprazol verursacht bei einer Dosis pro Tag keine Akkumulation.

Nierenversagen: Zu den pharmakokinetischen Parametern von Omeprazol gehören die systemische Bioverfügbarkeit und die Ausscheidungsrate, die bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unverändert bleiben.

Ältere Menschen: Der Metabolismus von Omeprazol nimmt bei älteren Menschen (75–79 Jahre) leicht ab.

Kinder: Während der Behandlung mit der empfohlenen Dosis für Kinder über 1 Jahr ist die Konzentration der Arzneimittel im Plasma ähnlich wie bei Erwachsenen. Bei Kindern unter 6 Monaten geringe Omeprazol-Clearance aufgrund schlechter Umwandlung von Omeprazol.

Behandlung von Sodbrennen und saurem Reflux bei Patienten mit gastroösophagealem Reflux: 2–4 Wochen. Es ist ratsam, eine weitere Überprüfung durchzuführen, wenn nach 2–4 Wochen keine Besserung der Symptome möglich ist.

Kinder und Jugendliche ab 4 Jahren:

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren: Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie für Patienten sollten sie die offiziellen Anweisungen in Ländern, Regionen und Orten zur Bakterienresistenz, zur Behandlungsdauer (normalerweise 7 Tage, manchmal aber bis zu 14 Tage) und zur Verwendung angemessener Antibiotika berücksichtigen. Die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Die empfohlene Dosis ist wie folgt:

Management: Die Symptome einer Omeprazol-Überdosierung werden als vorübergehend beschrieben und es werden keine schwerwiegenden Folgen gemeldet. Die Eliminationsrate von Medikamenten bleibt bei steigender Dosis konstant. Bei Bedarf symptomatische Behandlung.

Bei Überdosierung treten nur Symptome auf, keine spezifische Behandlung.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.

Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich für eine rechtzeitige Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Vorsicht bei der Anwendung

Bei Warnsymptomen (wie unbeabsichtigter Gewichtsverlust, periodisch wiederkehrendes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen von Blut, Anämie oder Stuhlgang mit schwarzem Stuhl) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür muss die Möglichkeit bösartiger Erkrankungen (wie Krebs) ausgeschlossen werden, da die Das Medikament kann Symptome abdecken und die Diagnose verlangsamen.

Es wird nicht empfohlen, Atazanavir zusammen mit Protonenpumpenhemmern zu verwenden.

Falls die Koordination unvermeidlich ist, sollte sie engmaschig überwacht werden, wenn die Dosis von Atazanavir auf 400 mg in Kombination mit Ritonavir 100 mg erhöht wird; Überschreiten Sie nicht die Dosis von 20 mg Omeprazol. Omeprazol sowie andere Säuresekrete können aufgrund verminderter oder mangelhafter Magensäure die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) verringern. Dies sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen die Vitamin-B12-Resorption während einer Langzeitbehandlung verringert ist oder bei denen das Risiko einer verminderten Vitamin-B12-Absorption besteht.

Omeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Bei Beginn oder Ende der Behandlung mit Omeprazol sollten mögliche Wechselwirkungen mit Stoffwechselmedikamenten über CYP2C19 berücksichtigt werden. Es gab eine Wechselwirkung zwischen Clopidogrel und Omeprazol. Der klinische Zusammenhang dieser Wechselwirkung ist unklar. Aus Vorsichtsgründen sollten Omeprazol und Clopidogrel nicht gleichzeitig angewendet werden.

Bei Patienten, die mindestens drei Monate und in den meisten Fällen ein Jahr lang mit Protonenpumpenhemmern wie Omeprazol behandelt wurden, wurde über eine schwerwiegende Verringerung des Blutmagnesiaspiegels berichtet. Die schwerwiegenden Symptome der Blutmagnesi sind Müdigkeit, Muskelkrämpfe, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien. Diese Symptome können jedoch stillschweigend und unbeeindruckt auftreten. In den meisten Fällen kann der Zustand einer Hypoglykämie durch die Ergänzung mit Magnesi- und PPI-Stops verbessert werden.

Bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung benötigen, oder bei Patienten, die PPI zusammen mit Digoxin oder Arzneimitteln anwenden, die Magnesium im Blut verursachen können (z. B. Diuretika), sollten medizinische Experten die Messung des Magnesiumspiegels im Blut vor Beginn der PPI-Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung in Betracht ziehen.

Protonenpumpenhemmer können, insbesondere wenn sie in hohen Dosen und über einen längeren Zeitraum (> 1 Jahr) angewendet werden, das Risiko für Hüftfrakturen, Handgelenksknochen und Wirbelsäule leicht erhöhen, insbesondere bei älteren Menschen oder Personen mit bekannten Risikofaktoren.

Beobachtungsstudien zeigen, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko von Frakturen um etwa 10–40 % erhöhen können. Ein Teil dieses Anstiegs kann auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit Osteoporoserisiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Anweisungen behandelt werden und gerade genug Vitamin D und Kalzium zu sich nehmen.

Wählen Sie Lupus Lupus (SCLE): Es gibt einen SCLE-Bericht bei Patienten, die Protonenpumpenhemmer einnehmen. Tritt eine Schädigung, insbesondere der Haut bei direktem Sonnenkontakt, mit Gelenkschmerzen auf, wird den Patienten empfohlen, zum Arzt zu gehen und über ein Absetzen des Arzneimittels nachzudenken.

Patienten, bei denen es in der Vergangenheit nach der Einnahme eines Protonenpumpenhemmers zu Kratzern gekommen ist, können das SCLE-Risiko bei anderen Protonenpumpenhemmern erhöhen.

Auswirkungen auf Tests: Erhöhte Chromographin (CGA)-Spiegel können die Erkennung endokriner Nerventumoren beeinträchtigen. Um diesen Eingriff zu vermeiden, sollte Omeprazol mindestens 5 Tage vor der CGA-Messung abgesetzt werden.

Einige Kinder mit chronischen Krankheiten benötigen möglicherweise eine längere Behandlung, obwohl dies nicht empfohlen wird.

Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann das Risiko von Magen-Darm-Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter erhöhen, bei Internatspatienten besteht möglicherweise das Risiko einer Clostridium-difficile-Infektion.

Bei einer Langzeitbehandlung, insbesondere wenn sie länger als 1 Jahr dauert, sollten die Patienten regelmäßig überwacht werden.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Omeprazol beeinträchtigt die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen kaum. Allerdings können unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und Sehstörungen auftreten. Wenn diese Reaktionen auftreten, sollten Patienten daher kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.

Verwenden Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangere Frauen: Ergebnisse einiger epidemiologischer Studien zeigen, dass Omeprazol keine unerwünschten Auswirkungen auf schwangere Frauen oder die Gesundheit des Fötus/Babys hat. Omeprazol kann während der Schwangerschaft angewendet werden.

Stillende Frauen: Omeprazol geht in die Muttermilch über, wirkt sich jedoch kaum auf gestillte Babys aus, wenn das Arzneimittel in der Behandlungsdosis eingenommen wird.

Fortpflanzungsfähigkeit: Tierversuche mit razemischen Isomeren von Omeprazol bei oraler Anwendung ergaben keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit.

Arzneimittelwechselwirkung

Omeprazols Wirkung auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel:

Absorbierende Medikamente abhängiger pH-Wert:

Eine Verringerung der Magensäure bei der Behandlung mit Omeprazol und anderen PPI kann die Absorption anderer Arzneimittel verringern oder erhöhen, wobei der Absorptionsmechanismus vom pH-Wert des Magens abhängt.

Nelfinavir, Atazanavir: Die Konzentration dieser beiden Arzneimittel kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Omeprazol verringert sein. Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Nelfinavir kann diese Wechselwirkung mit CYP2C19-Inhibitoren zusammenhängen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen.

Digoxin: Die gleichzeitige Behandlung von Omeprazol (20 mg/Tag) und Digoxin kann die Bioverfügbarkeit von Digoxin auf 10 % erhöhen. Es wurde über seltene Digoxin-Vergiftungen berichtet.

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie hochdosiertes Omeprazol bei älteren Menschen anwenden. Verstärken Sie die Überwachung bei der Behandlung mit Digoxin.

Clopidogrel: Das Ergebnis von Studien an gesunden Probanden hat gezeigt, dass die pharmakokinetische/pharmazeutische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (Ladedosis 300 mg/Erhaltungsdosis 75 mg/Tag) und Omeprazol (80 mg/Tag oral) zu einer Verringerung des aktiven Stoffwechselspiegels von Clopidogrel um durchschnittlich 46 % und einer maximalen Hemmung der Plasmasammlung (verursacht durch ADP) führt. Die klinischen Daten sind widersprüchlich Sowohl in klinischen Beobachtungsstudien als auch in klinischen Forschungsstudien wurde über Veröffentlichungen zu den pharmazeutischen/pharmazeutischen Wechselwirkungen von Omeprazol bei den wichtigsten kardiovaskulären Ereignissen berichtet. Aus Vorsichtsgründen sollten Omeprazol und Clopidogrel nicht gleichzeitig angewendet werden

Andere Medikamente: Die Resorption von Posaconazol, Erlotinib, Ketoconazol und Itraconazol ist stark reduziert und daher kann auch die klinische Wirksamkeit beeinträchtigt sein. Vermeiden Sie Posaconazol und Erlotinib gleichzeitig mit Omeprazol.

Stoffwechselmedikamente von CYP2C19:

Omeprazol ist ein mittlerer Inhibitor von CYP2C19, dem wichtigsten Stoffwechselenzym von Omeprazol. Daher wird der Metabolismus kombinierter Arzneimittel auch über CYP2C19 verstoffwechselt und kann die AUC verringern und erhöhen, wie z. B. R-Warfarin und andere Anti-Vitamin-K-Medikamente, Cilostazol, Diazepam und Phenytoin.

Cilostazol: Konzentriert mit Omeprazol erhöht die Konzentration von Cilostazol und seinen aktiven Metaboliten.

Phenytoin: Die Plasma-Phenytoin-Konzentrationen müssen in den ersten 2 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Omeprazol überwacht werden. Außerdem muss überwacht werden, ob die Phenytoin-Dosis angepasst wird. Am Ende der Behandlung mit Omeprazol muss die Phenytoin-Dosis weiter angepasst werden.

Unbekannter Mechanismus:

Saquinavir: Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Saquinavir/Ritonavir erhöht den Saquinavir-Plasmaspiegel auf 70 %, was mit einer guten Verträglichkeit bei HIV-Patienten einhergeht.

Tacrolimus: Die gleichzeitige Anwendung mit Omeprazol erhöht die Konzentration von Tacrolimus im Serum. Die Tacrolimus-Konzentration und die Nierenfunktion des Patienten müssen genau überwacht und die Tacrolimus-Dosis bei Bedarf angepasst werden.

Methotrexat: Erhöhte Methotrexatspiegel bei einigen Patienten bei gleichzeitiger Anwendung mit Protonenpumpenhemmern. Erwägen Sie eine vorübergehende Aussetzung der Behandlung mit Omeprazol, wenn bei Patienten hohe Dosen Methotrezat angewendet werden.

Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Omeprazol:

CYP2C19- und/oder CYP3A4-Inhibitoren: Da Omeprazol durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert wird, kann es bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP2C19- oder CYP3A4-Inhibitoren (wie Clarithromycin, Voriconazol) aufgrund der Esomeprazol-Reduktion zu einem Anstieg des Omeprazol-Spiegels im Serum kommen. Eine Behandlung in Kombination mit Voriconazol kann die AUC von Omeprazol verdoppeln. Da hohe Dosen Omeprazol gut verträglich sind, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Allerdings sollte die Dosierung bei Patienten mit schwerem Leberversagen in Betracht gezogen werden und ist für eine Behandlung über einen längeren Zeitraum indiziert.

CYP2C19- und/oder CYP3A4-Induktionsmedikamente: CYP2C19- oder CYP3A4-Induktionsmedikamente oder beide (wie Rifamicin und Johanniskraut (Hypericum-Leistung)) können den Omeprazol-Spiegel im Serum aufgrund einer erhöhten Metabolisierung von Omeprazol senken.

Aufgrund fehlender Studien zur Korrelation des Arzneimittels sollte dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.