Kagasdine cápsulas 20 mg khapharco trata la úlcera de estómago, duodeno (10 ampollas x 10 tabletas)

Niños a partir de 1 año y ≥ 10 kg

Grupo farmacológico: Antiúlcera gástrica, duodeno, inhibe la bomba de protones.

Código ATC: A02BC01.

Mecanismo de acción: El omeprazol es una mezcla racémica de dos isómeros que reducen la secreción de ácido gástrico mediante el mecanismo de actuación en el destino. El inhibidor específico de las bombas de ácido en las paredes de las paredes. El fármaco tiene un efecto de control y acción rápida mediante la inhibición reversible de la secreción de ácido gástrico con la dosis diaria.

El omeprazol es una base débil, concentrada y transformada en una forma activa en el ambiente altamente ácido de la célula, donde los inhibidores de la H'K'atpasa son inhibidores. El fármaco actúa al final del proceso de secreción de ácido gástrico, este efecto depende de la dosis e inhibe tanto la secreción de ácido básico como la secreción de ácido debido a la estimulación, independientemente del agente estimulante que causa la secreción de ácido.

Impacto farmacológico: Todos los efectos farmacológicos observados pueden explicarse por los efectos del omeprazol sobre la secreción de ácido. Tome una dosis única de 20 mg de omeprazol para crear una secreción de ácido estomacal fuerte y eficaz. El efecto máximo se consigue después de 4 días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal se puede mantener una reducción del 80% del ácido gástrico en 24 horas.

El omeprazol puede inhibir la bacteria Helicobacter pylori en personas con úlceras duodenales y/o reflujo contaminadas con esta bacteria. La combinación de omeprazol con algunos antibióticos (como claritromicina, amoxicilina) puede exponerse a H.pylori acompañado de úlcera y remisión durante mucho tiempo.

Farmacocinética dinámica

absorción: el omeprazol se destruye en un ambiente ácido. El medicamento se formula en forma de comprimidos en el intestino para evitar la destrucción del pH ácido del estómago.

El omeprazol se absorbe rápidamente después de beber y alcanza la concentración máxima después de aproximadamente 1 a 2 horas.

El omeprazol generalmente se absorbe completamente en el intestino delgado después de beber durante 3 a 6 horas. La concomitancia con alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco.

La tasa de natalidad de omeprazol después de tomar la única dosis es aproximadamente del 40%. Después de tomar la dosis repetida 1 vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60%.

Distribución: El volumen de distribución de omeprazol en personas sanas es de aproximadamente 0,3 I/kg de peso corporal. Alrededor del 97% del omeprazol se une a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo: El omeprazol se metaboliza casi por completo en el hígado, principalmente gracias a la isoenzima del citocromo P450 para convertirse en hidroxi omeprazol, y una pequeña parte se transforma a través del CYP3A4 para formar omeprazolsulfona. Estos metabolitos no están activos.

Eliminación: El tiempo de venta plasmática del omeprazol suele ser inferior a 1 hora incluso después de tomar la única dosis y la dosis se repite una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis y no provoca acumulación cuando se toma 1 vez al día. Aproximadamente el 80% de la dosis oral de omeprazol se elimina en forma de metabolitos a través de la orina, el resto se elimina a través de las heces, principalmente debido a la secreción de bilis.

Lineal/no lineal:

La parte del omeprazol aumenta cuando se repite la dosis. Este aumento depende de la dosis y conduce a un AUC no lineal con la dosis después del uso repetido. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la primera disminución en el hígado y en todo el cuerpo, posiblemente debido a los inhibidores del CYP2C19 del omeprazol y/o sus metabolitos (como los metabolitos de sulfona). Ningún metabolito tiene ningún efecto sobre la secreción de ácido gástrico.

farmacocinética en sujetos especiales:

Medicamentos deficientes metabólicos: En algunas personas, debido a que la falta de CYP2C19 es activa debido a la genética (15 - 20% de los asiáticos), debería ralentizar el metabolismo del omeprazol. En estas personas, el metabolismo del omeprazol está catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Después de usar 20 mg de omeprazol repetido 1 vez al día, el AUC en personas con metabolismo farmacológico aumentó de 5 a 10 veces en comparación con las personas normales. La concentración máxima en plasma también es de 3 a 5 veces mayor. Esto no afecta la dosis de omeprazol.

Insuficiencia hepática: el metabolismo del omeprazol en personas con disfunción hepática conduce a un aumento del AUC. Omeprazol no provoca acumulación en dosis/día.

Insuficiencia renal: los parámetros farmacocinéticos de omeprazol incluyen la biodisponibilidad sistémica y la tasa de excreción, sin cambios en pacientes con deterioro de la función renal.

Ancianos: el metabolismo de omeprazol disminuye ligeramente en los ancianos (75 - 79 años).

Niños: Durante el tratamiento a la dosis recomendada para niños mayores de 1 año, la concentración de fármacos en plasma es similar a la de los adultos. En niños menores de 6 meses, aclaramiento bajo de omeprazol debido a una mala conversión de omeprazol.

Tratamiento de la acidez estomacal y el reflujo ácido en pacientes con reflujo gastroesofágico: 2-4 semanas. Es aconsejable realizar una revisión adicional si no es posible mejorar los síntomas después de 2 a 4 semanas.

Niños y adolescentes mayores de 4 años:

Tratamiento de la úlcera ulcerosa ulcerosa duodenal: al elegir la terapia combinada adecuada para los pacientes, deben considerar las instrucciones oficiales en los países, regiones y localidades sobre la resistencia bacteriana, el tiempo de tratamiento (generalmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y usar antibióticos razonables. El tratamiento debe realizarse bajo la supervisión de un médico. La dosis recomendada es la siguiente:

en caso de sobredosis? Se han informado síntomas de sobredosis: náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza. También se han descrito síntomas como indiferencia, depresión y confusión en algunos casos aislados.

Manejo: Los síntomas de sobredosis de omeprazol se describen como fugaces y no se informan consecuencias graves. La tasa de eliminación de los fármacos es constante cuando aumenta la dosis. Tratamiento sintomático si es necesario.

En caso de sobredosis, sólo síntomas, ningún tratamiento específico.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Cuando experimente efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precaución al usarlo

Cuando hay síntomas de advertencia (como pérdida de peso involuntaria, vómitos periódicos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos con sangre, anemia o defecación con heces negras) y cuando se sospecha úlcera gástrica, es necesario eliminar la posibilidad de enfermedades malignas (como el cáncer) porque el medicamento puede cubrir los síntomas. y diagnóstico lento.

No recomiendo el uso de Atazanavir con inhibidores de la bomba de protones.

En caso de que la coordinación sea inevitable, se debe controlar de cerca al aumentar la dosis de Atazanavir a 400 mg en combinación con Ritonavir 100 mg; No exceda la dosis de 20 mg de omeprazol. El omeprazol, así como otras secreciones ácidas, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a una reducción o deficiencia del ácido gástrico. Esto debe considerarse en pacientes que reducen la reserva o tienen riesgo de reducir la absorción de vitamina B12 cuando el tratamiento es prolongado.

el omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol se deben considerar posibles interacciones con fármacos metabólicos a través del CYP2C19. Ha habido una interacción entre clopidogrel y omeprazol. No está clara la correlación clínica de esta interacción. Con fines cuidadosos, no se debe utilizar simultáneamente omeprazol y clopidogrel.

Se ha informado una reducción grave de la magnesia en sangre en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones como omeprazol durante al menos tres meses y, en la mayoría de los casos, es de 1 año. Los síntomas graves de la sangre magnésica son como fatiga, espasmos musculares, delirio, convulsiones, mareos y arritmias ventriculares, pero estas manifestaciones pueden ser silenciosas y no preocupantes. En la mayoría de los casos, la condición de hipoglucemia se puede mejorar cuando se complementa con magnesi y ppi stop.

Para los pacientes que necesitan tratamiento a largo plazo o pacientes que usan IBP con digoxina o medicamentos que pueden causar magnesio en sangre (como diuréticos), los expertos médicos deben considerar medir los niveles de magnesio en sangre antes de comenzar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento.

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante un tiempo prolongado (> 1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, huesos de la muñeca y columna, especialmente en personas mayores o con factores de riesgo conocidos.

Los estudios observacionales muestran que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10% y un 40%. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben ser atendidos según las instrucciones clínicas vigentes y deben consumir la cantidad suficiente de vitamina D y calcio.

Seleccione Lupus Lupus (SCLE): Hay un informe de SCLE en pacientes que están tomando inhibidores de la bomba de protones. Si el daño se produce, especialmente en la piel en contacto directo con el sol, con dolor en las articulaciones, se recomienda que los pacientes acudan al médico y consideren suspender el medicamento.

Los pacientes que tienen antecedentes de rasguños después de tomar un inhibidor de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de SCLE con otros inhibidores de la bomba de protones.

afectan las pruebas: los niveles elevados de cromatografía (CGA) pueden afectar la detección de tumores nerviosos endocrinos. Para evitar esta intervención, se debe suspender el omeprazol al menos 5 días antes de la medición de la CGA.

Algunos niños con enfermedades crónicas pueden necesitar un tratamiento prolongado, aunque no se recomienda.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter, en pacientes internados puede tener riesgo de infección por Clostridium difficile.

Cuando el tratamiento es prolongado, especialmente cuando dura más de 1 año, los pacientes deben ser monitoreados regularmente.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

el omeprazol apenas afecta la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, pueden producirse efectos no deseados como mareos y trastornos visuales. Por lo tanto, si se producen estas reacciones, los pacientes no deben conducir ni controlar máquinas.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas: los resultados de algunos estudios epidemiológicos muestran que no hay efectos no deseados del omeprazol en mujeres embarazadas o en la salud del feto/bebé. Omeprazol se puede utilizar durante el embarazo.

Mujeres lactantes: el omeprazol se secreta en la leche materna, pero apenas afecta a los bebés amamantados mientras toman el medicamento a la dosis del tratamiento.

Capacidad reproductiva: la investigación en animales con isómeros racémicos de omeprazol para uso oral no observa efectos sobre la fertilidad.

Interacción farmacológica

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos:

Fármacos absorbentes pH dependiente:

Reducir el ácido del estómago cuando se trata con omeprazol y otros IBP puede reducir o aumentar la absorción de otros fármacos con un mecanismo de absorción que depende del pH gástrico.

Nelfinavir, Atazanavir: La concentración de estos dos medicamentos puede reducirse cuando se usan simultáneamente con omeprazol. A diferencia del uso simultáneo de omeprazol y nelfinavir, esta interacción puede estar relacionada con los inhibidores de CYP2C19. No se recomienda el uso simultáneo de omeprazol y atazanavir.

Digoxina: el tratamiento simultáneo de omeprazol (20 mg/día) y digoxina puede aumentar la biodisponibilidad de digoxina hasta un 10%. Se ha informado de intoxicaciones raras por digoxina.

Tenga cuidado al usar dosis altas de omeprazol en ancianos. Reforzar el seguimiento en el tratamiento con digoxina.

Clopidogrel: El resultado de estudios en sujetos sanos ha demostrado que la interacción farmacocinética/farmacéutica entre clopidogrel (dosis cargada de 300 mg/dosis de mantenimiento de 75 mg/día) y omeprazol (80 mg/día por vía oral) conduce a la reducción del nivel metabólico activo de clopidogrel promedio del 46% y a la inhibición máxima de la recolección de plasma (causada por ADP). Los datos inconsistentes en las publicaciones clínicas de Las interacciones farmacéutico/farmacéutica de omeprazol sobre los principales eventos cardiovasculares se han informado tanto en estudios de observación clínica como de investigación clínica. Con fines cuidadosos, no se debe utilizar simultáneamente omeprazol y clopidogrel.

Otros medicamentos: La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce gravemente y, por lo tanto, la eficacia clínica también puede verse afectada. Posaconazol y Erlotinib, evítelos simultáneamente con omeprazol.

Fármacos metabólicos por CYP2C19:

El omeprazol es un inhibidor medio del CYP2C19, la principal enzima metabólica del omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de fármacos combinados también se metaboliza a través de CYP2C19 pudiendo disminuir y aumentar el AUC como R-Warfarina y otros fármacos antivitamina K, Cilostazol, Diazepam y Fenitoína.

cilostazol: Concentrado con omeprazol aumenta la concentración de Cilostazol y sus metabolitos activos.

Fenitoína: es necesario controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína durante las primeras 2 semanas después del inicio del tratamiento con omeprazol y controlar si se ajusta la dosis de fenitoína, continuar ajustando la dosis de fenitoína al final del tratamiento con omeprazol.

Mecanismo desconocido:

saquinavir: La concomitancia de omeprazol y saquinavir/ritonavir aumenta los niveles plasmáticos de saquinavir hasta un 70% relacionado con una buena tolerancia en pacientes con VIH.

tacrolimus: utilizado simultáneamente con omeprazol aumenta la concentración de tacrolimus en suero. Es necesario controlar de cerca la concentración de tacrolimus, así como controlar la función renal del paciente; ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

metotrexato: aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se usa simultáneamente con inhibidores de la bomba de protones. Considere la suspensión temporal de omeprazol cuando se utilicen dosis altas de metotrezat en pacientes.

Efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de omeprazol:

Inhibidores de CYP2C19 o CYP3A4: debido a que el omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, cuando se usa simultáneamente con inhibidores de CYP2C19 o CYP3A4 (como claritromicina, voriconazol) puede aumentar el omeprazol sérico debido a la reducción de esomeprazol. El tratamiento en combinación con voriconazol puede duplicar el AUC de omeprazol. Debido a que las dosis altas de omeprazol tienen buena tolerancia, no es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, la dosis debe considerarse en pacientes con insuficiencia hepática grave y están indicados para tratamiento en un tiempo prolongado.

Fármacos de inducción de CYP2C19 y/o CYP3A4: Los fármacos de inducción de CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como rifamicina y st.john (hypericum performance)) pueden reducir los niveles séricos de omeprazol debido al aumento del metabolismo
omeprazol.

Debido a la falta de estudios sobre la correlación del fármaco, no se recomienda mezclar este fármaco con otros fármacos.