Kagasdine capsule 20 mg khapharco trattano l'ulcera allo stomaco, duodeno (10 blister x 10 compresse)

Bambini da 1 anno in su e ≥ 10 kg

Gruppo farmacologico: Ulcera antigastrica, duodeno, inibisce la pompa protonica.

Codice ATC: A02BC01.

Meccanismo d'azione: Omeprazolo è una miscela racemica di due isomeri che riducono la secrezione di acido gastrico attraverso il meccanismo di azione a destinazione. L'inibitore specifico delle pompe acide sulle pareti dei muri. Il farmaco ha un'azione rapida e un effetto di controllo attraverso l'inibizione reversibile della secrezione acida gastrica con la dose giornaliera.

L'omeprazolo è una base debole, concentrata e trasformata in una forma attiva nell'ambiente altamente acido della cellula, dove gli inibitori dell'H'K'atpasi sono inibitori. Il farmaco agisce alla fine del processo di secrezione acida gastrica, questo effetto dipende dalla dose e inibisce sia la secrezione acida basica che la secrezione acida dovuta alla stimolazione, indipendentemente dall'agente stimolante che causa la secrezione acida.

Impatto farmacologico: tutti gli effetti farmacologici osservati possono essere spiegati dagli effetti dell'omeprazolo sulla secrezione acida. Prendi una singola dose da 20 mg di omeprazolo per creare una secrezione acida dello stomaco forte ed efficace. L'effetto massimo si ottiene dopo 4 giorni di trattamento. Nei pazienti con ulcera duodenale è possibile mantenere una riduzione dell'80% dell'acido gastrico in 24 ore.

L'omeprazolo può inibire il batterio Helicobacter pylori nelle persone con ulcera duodenale e/o reflusso contaminati da questo batterio. La combinazione di omeprazolo con alcuni antibiotici (come claritromicina, amoxicillina) può causare un'esposizione prolungata all'H.pylori accompagnata da ulcera e remissione.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento: l'omeprazolo viene distrutto in un ambiente acido. Il farmaco è formulato sotto forma di compresse nell'intestino per evitare la distruzione del pH acido dello stomaco.

Omeprazolo viene assorbito rapidamente dopo aver bevuto, raggiungendo la concentrazione di picco dopo circa 1-2 ore.

L'omeprazolo viene solitamente completamente assorbito nell'intestino tenue dopo averlo bevuto per 3-6 ore. La concomitanza con il cibo non influisce sulla biodisponibilità del farmaco.

La nascita di omeprazolo dopo l'assunzione dell'unica dose è di circa il 40%. Dopo aver assunto la dose ripetuta 1 volta al giorno, la biodisponibilità aumenta fino a circa il 60%.

Distribuzione: il volume di distribuzione di omeprazolo nelle persone sane è di circa 0,3 I/kg di peso corporeo. Circa il 97% di Omeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo: l'omeprazolo viene quasi completamente metabolizzato nel fegato, principalmente grazie all'isoenzima del citocromo P450 per diventare idrossi omeprazolo, e una piccola parte viene trasformata attraverso il CYP3A4 per formare omeprazolsulfon. Questi metaboliti non sono attivi.

Eliminazione: il tempo di vendita plasmatica di Omeprazolo è solitamente inferiore a 1 ora anche dopo l'assunzione dell'unica dose e la dose viene ripetuta una volta al giorno. Omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra le dosi, senza causare accumulo se assunto 1 volta/die. Circa l'80% della dose orale di omeprazolo viene eliminata sotto forma di metaboliti attraverso le urine, il resto viene eliminato attraverso le feci, principalmente a causa della secrezione della bile.

Lineare/non lineare:

La parte di omeprazolo aumenta quando la dose viene ripetuta. Questo aumento dipende dalla dose e porta ad un’AUC non lineare con la dose dopo un uso ripetuto. Questa dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta alla prima diminuzione nel fegato e nell'intero organismo, probabilmente dovuta agli inibitori del CYP2C19 di Omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (come i metaboliti sulfonici). Nessun metabolita ha alcun effetto sulla secrezione acida gastrica.

farmacocinetica su argomenti speciali:

Scarso metabolismo del farmaco: in alcune persone, poiché la mancanza di CYP2C19 è attivo per motivi genetici (15-20% degli asiatici), dovrebbe rallentare il metabolismo dell'omeprazolo. In queste persone, il metabolismo dell’omeprazolo è principalmente catalizzato dall’enzima CYP3A4. Dopo l’uso di omeprazolo 20 mg ripetuto 1 volta al giorno, l’AUC nelle persone con metabolismo del farmaco è aumentata di 5-10 volte rispetto alle persone normali. Anche la concentrazione di picco nel plasma è 3-5 volte superiore. Ciò non influisce sulla dose di omeprazolo.

Insufficienza epatica: il metabolismo dell'omeprazolo nelle persone con disfunzione epatica compromessa porta ad un aumento dell'AUC. L'omeprazolo non causa accumulo ad una dose/giorno.

Insufficienza renale: i parametri farmacocinetici di omeprazolo includono la biodisponibilità sistemica e il tasso di escrezione, invariati nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Anziani: il metabolismo di omeprazolo diminuisce leggermente negli anziani (75 - 79 anni).

Bambini: durante il trattamento alla dose raccomandata per i bambini di età superiore a 1 anno, la concentrazione dei farmaci nel plasma è simile a quella degli adulti. Nei bambini di età inferiore a 6 mesi, bassa clearance dell'omeprazolo dovuta alla scarsa conversione dell'omeprazolo.

Trattamento del bruciore di stomaco e del reflusso acido in pazienti con reflusso gastroesofageo: 2-4 settimane. Si consiglia di condurre un'ulteriore revisione se non è possibile migliorare i sintomi dopo 2-4 settimane.

Bambini e adolescenti di età superiore a 4 anni:

Trattamento dell'ulcera ulcerosa ulcerosa duodenale: quando si sceglie una terapia di combinazione adeguata per i pazienti, questi devono considerare le istruzioni ufficiali nei paesi, regioni e località sulla resistenza batterica, sulla durata del trattamento (di solito 7 giorni ma a volte fino a 14 giorni) e utilizzare antibiotici ragionevoli. Il trattamento deve essere condotto sotto la supervisione di un medico. La dose raccomandata è la seguente:

in caso di sovradosaggio? Sono stati segnalati sintomi di sovradosaggio: nausea, vomito, vertigini, dolore addominale, diarrea e mal di testa. In alcuni singoli casi sono stati descritti anche sintomi come indifferenza, depressione e confusione.

Gestione: i sintomi da sovradosaggio di omeprazolo sono descritti come fugaci e non vengono segnalate conseguenze gravi. La velocità di eliminazione dei farmaci è costante all’aumentare della dose. Trattamento sintomatico se necessario.

In caso di sovradosaggio, solo sintomi, nessun trattamento specifico.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Cautela durante l'uso

In caso di sintomi premonitori (come perdita di peso involontaria, vomito periodico ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito con sangue, anemia o defecazione di feci nere) e in caso di sospetta ulcera gastrica, è necessario escludere la possibilità di malattie maligne (come il cancro) perché il il farmaco può coprire i sintomi e rallentare la diagnosi.

Non consigliare l'uso di Atazanavir con inibitori della pompa protonica.

Nel caso in cui la coordinazione sia inevitabile, essa deve essere attentamente monitorata quando si aumenta la dose di Atazanavir a 400 mg in combinazione con Ritonavir 100 mg; Non superare la dose di 20 mg di omeprazolo. L'omeprazolo, così come altre secrezioni acide, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della riduzione o della carenza di acido gastrico. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti che riducono la riserva o che corrono il rischio di ridurre l'assorbimento di vitamina B12 durante il trattamento a lungo termine.

omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Quando si inizia o si termina il trattamento con omeprazolo si devono considerare le potenziali interazioni con farmaci metabolici attraverso il CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo. Non è chiara la correlazione clinica di questa interazione. Per scopi attenti, non dovrebbero essere usati contemporaneamente omeprazolo e clopidogrel.

È stata segnalata una grave riduzione della magnesia ematica in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica come omeprazolo per almeno tre mesi e nella maggior parte dei casi per 1 anno. I sintomi gravi della magnesi nel sangue sono affaticamento, spasmi muscolari, delirio, convulsioni, vertigini e possono verificarsi aritmie ventricolari, ma queste manifestazioni possono essere silenziose e non interessate. Nella maggior parte dei casi, la condizione di ipoglicemia può essere migliorata se integrata con magnesi e ppi.

Per i pazienti che necessitano di un trattamento a lungo termine o per i pazienti che utilizzano ppi con digossina o farmaci che possono causare magnesio nel sangue (come i diuretici), gli esperti medici dovrebbero prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio nel sangue prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento.

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se utilizzati a dosi elevate e per un lungo periodo (> 1 anno), possono aumentare leggermente il rischio di fratture dell'anca, delle ossa del polso e della colonna vertebrale, soprattutto negli anziani o in soggetti con fattori di rischio noti.

Studi di osservatori mostrano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di fratture di circa il 10-40%. Parte di questo aumento potrebbe essere dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi dovrebbero essere curati secondo le attuali istruzioni cliniche e dovrebbero ricevere una quantità sufficiente di vitamina D e calcio.

Selezionare Lupus Lupus (SCLE): esiste una segnalazione di SCLE in pazienti che assumono inibitori della pompa protonica. Se si verificano danni, soprattutto sulla pelle a diretto contatto con il sole, con dolori articolari, si raccomanda ai pazienti di rivolgersi al medico e prendere in considerazione la sospensione del farmaco.

I pazienti che hanno una storia di graffi dopo aver assunto un inibitore della pompa protonica possono aumentare il rischio di SCLE con altri inibitori della pompa protonica.

influenzano i test: l'aumento dei livelli di cromografia (CGA) può influenzare il rilevamento di tumori dei nervi endocrini. Per evitare questo intervento, l'omeprazolo deve essere sospeso almeno 5 giorni prima della misurazione della CGA.

Alcuni bambini affetti da malattie croniche potrebbero aver bisogno di un trattamento prolungato, sebbene non raccomandato.

Il trattamento con inibitori della pompa protonica può aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali come Salmonella e Campylobacter, mentre i pazienti in ricovero possono avere il rischio di infezione da Clostridium difficile.

Durante il trattamento a lungo termine, soprattutto quando dura più di 1 anno, i pazienti devono essere monitorati regolarmente.

La capacità di guidare e di usare macchinari

l'omeprazolo difficilmente influenza la capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia, possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e disturbi visivi. Pertanto, se si verificano queste reazioni, i pazienti non devono guidare o controllare macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte: i risultati di alcuni studi epidemiologici mostrano che non vi è alcun effetto indesiderato dell'omeprazolo nelle donne in gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere usato durante la gravidanza.

Donne che allattano: l'omeprazolo viene secreto nel latte materno ma difficilmente ha effetto sui bambini allattati al seno durante l'assunzione del farmaco alla dose del trattamento.

Capacità riproduttiva: la ricerca sugli animali con isomeri racemici dell'omeprazolo per uso orale non ha rilevato l'effetto sulla fertilità.

Interazione farmacologica

Effetto di omeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci:

Assorbimento del pH dipendente dai farmaci:

La riduzione dell'acidità di stomaco durante il trattamento con omeprazolo e altri ppi può ridurre o aumentare l'assorbimento di altri farmaci con un meccanismo di assorbimento dipendente dal pH gastrico.

Nelfinavir, Atazanavir: la concentrazione di questi due farmaci può essere ridotta se usati contemporaneamente con omeprazolo. Contrariamente all'uso simultaneo di Omeprazolo e Nelfinavir, questa interazione può essere correlata agli inibitori del CYP2C19. Non raccomandare l'uso simultaneo di omeprazolo e atazanavir.

Digossina: il trattamento simultaneo di omeprazolo (20 mg/die) e digossina può aumentare la biodisponibilità della digossina al 10%. È stato segnalato un raro avvelenamento da digossina.

Sii cauto quando usi omeprazolo ad alte dosi negli anziani. Rafforzare il monitoraggio durante il trattamento con digossina.

Clopidogrel: il risultato di studi su soggetti sani ha dimostrato che l'interazione farmacocinetica/farmaceutica tra clopidogrel (dose caricata di 300 mg/dose di mantenimento di 75 mg/die) e omeprazolo (80 mg/die per via orale) porta alla riduzione del livello metabolico attivo di clopidogrel in media del 46% e alla massima inibizione della raccolta plasmatica (causata dall'ADP). I dati contrastanti nelle pubblicazioni cliniche di Le interazioni farmacologiche di omeprazolo sui principali eventi cardiovascolari sono state riportate sia in studi di osservazione clinica che in studi di ricerca clinica. Per scopi attenti, non dovrebbero essere usati contemporaneamente omeprazolo e clopidogrel

Altri farmaci: l'assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è gravemente ridotto e pertanto anche l'efficienza clinica può essere compromessa. Per Posaconazol ed Erlotinib, evitare contemporaneamente con omeprazolo.

Farmaci metabolici mediante CYP2C19:

L'omeprazolo è un inibitore medio del CYP2C19, il principale enzima metabolico dell'omeprazolo. Pertanto, il metabolismo dei farmaci combinati viene metabolizzato anche tramite CYP2C19 può diminuire e aumentare l'AUC come R-Warfarin e altri farmaci anti-vitamina K, Cilostazolo, Diazepam e Fenitoina.

cilostazolo: concentrato con omeprazolo aumenta la concentrazione di cilostazolo e dei suoi metaboliti attivi.

Fenitoina: è necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina per le prime 2 settimane dopo l'inizio del trattamento con omeprazolo e monitorare se si aggiusta la dose di fenitoina, continuare ad aggiustare la dose di fenitoina alla fine del trattamento con omeprazolo.

Meccanismo sconosciuto:

saquinavir: la concomitanza di omeprazolo e saquinavir/ritonavir aumenta i livelli plasmatici di saquinavir al 70% in relazione a una buona tolleranza nei pazienti affetti da HIV.

tacrolimus: utilizzato contemporaneamente con omeprazolo aumenta la concentrazione di tacrolimus nel siero. È necessario monitorare attentamente la concentrazione di Tacrolimus e monitorare la funzionalità renale del paziente, aggiustare la dose di Tacrolimus se necessario.

metotrexato: aumento dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti se usato contemporaneamente agli inibitori della pompa protonica. Considerare la sospensione temporanea di Omeprazolo quando si utilizzano dosi elevate di metotrezato nei pazienti.

Effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'omeprazolo:

Inibitori del CYP2C19 e/o del CYP3A4: poiché l'omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, se usato contemporaneamente agli inibitori del CYP2C19 o del CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) può aumentare l'omeprazolo sierico a causa della riduzione dell'esomeprazolo. Il trattamento in associazione con voriconazolo può raddoppiare l’AUC di omeprazolo. Poiché le dosi elevate di Omeprazolo hanno una buona tolleranza, non è necessario un aggiustamento della dose. Tuttavia, la dose deve essere presa in considerazione nei pazienti con grave insufficienza epatica e sono indicati per il trattamento a lungo termine.

Farmaci che inducono CYP2C19 e/o CYP3A4: i farmaci che inducono CYP2C19 o CYP3A4 o entrambi (come rifamicina e st.john (hypericum performance)) possono ridurre i livelli sierici di omeprazolo a causa dell'aumento del metabolismo di
omeprazolo.

A causa della mancanza di studi sulla correlazione del farmaco, non mescolare questo farmaco con altri farmaci.