Kagasdine capsules 20 mg khapharco behandelen maagzweren, twaalfvingerige darm (10 blisters x 10 tabletten)

Kinderen vanaf 1 jaar en ouder en ≥ 10 kg

Farmacologische groep: Anti-maagzweer, twaalfvingerige darm, remt pompprotonen.

ATC-code: A02BC01.

Werkingsmechanisme: Omeprazol is een racemisch mengsel van twee isomeren die de afscheiding van maagzuur verminderen via het werkingsmechanisme op de plaats van bestemming. De specifieke zuurremmer pompt op de wanden van de wanden. Het medicijn heeft een snelwerkend en controlerend effect door omkeerbare remming van de maagzuursecretie bij dagelijkse dosis.

Omeprazol is een zwakke base, geconcentreerd en omgezet in een actieve vorm in de hoogzure omgeving van de cel, waar H'K'atpase-remmers remmers zijn. Het geneesmiddel werkt aan het einde van het proces van maagzuursecretie. Dit effect is afhankelijk van de dosis en remt zowel de basische zuursecretie als de zuursecretie als gevolg van stimulatie, ongeacht het stimulerende middel dat de zuursecretie veroorzaakt.

Farmacologische impact: Alle waargenomen farmacologische effecten kunnen worden verklaard door de effecten van omeprazol op de zuursecretie. Neem een ​​enkele dosis van 20 mg omeprazol om een ​​sterke en effectieve maagzuurafscheiding te creëren. Het maximale effect wordt bereikt na 4 dagen behandeling. Bij patiënten met een zweer in de twaalfvingerige darm kan binnen 24 uur een vermindering van het maagzuur met 80% worden bereikt.

Omeprazol kan de Helicobacter pylori-bacterie remmen bij mensen met zweren aan de twaalfvingerige darm en/of reflux die besmet zijn met deze bacterie. Door omeprazol te combineren met bepaalde antibiotica (zoals claritromycine, amoxicilline) kan langdurige blootstelling aan H.pylori gepaard gaan met een zweer en remissie.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie: Omeprazol wordt vernietigd in een zure omgeving. Het medicijn is geformuleerd in de vorm van tabletten in de darm om de vernietiging van de zure pH van de maag te voorkomen.

Omeprazol wordt snel geabsorbeerd na het drinken en bereikt de piekconcentratie na ongeveer 1-2 uur.

Omeprazol wordt gewoonlijk volledig geabsorbeerd in de dunne darm na 3 tot 6 uur drinken. Gelijktijdigheid met voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

De geboorte van omeprazol na inname van de enige dosis is ongeveer 40%. Na herhaalde inname van de dosis 1 keer per dag neemt de biologische beschikbaarheid toe tot ongeveer 60%.

Distributie: Het distributievolume van Omeprazol bij gezonde mensen bedraagt ​​ongeveer 0,3 I/kg lichaamsgewicht. Ongeveer 97% Omeprazol gehecht aan plasma-eiwitten.

Metabolisme: Omeprazol wordt bijna volledig gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk dankzij het cytochroom P450 iso-enzym om hydroxy-omeprazol te worden, en een klein deel wordt via CYP3A4 omgezet om omeprazolsulfon te vormen. Deze metabolieten zijn niet actief.

Eliminatie: De plasmaverkooptijd van Omeprazol bedraagt ​​gewoonlijk minder dan 1 uur, zelfs na inname van de enige dosis, en de dosis wordt eenmaal per dag herhaald. Omeprazol wordt tussen de doses volledig uit het plasma geëlimineerd en veroorzaakt geen accumulatie wanneer het 1 keer per dag wordt ingenomen. Ongeveer 80% van de orale dosis omeprazol wordt in de vorm van metabolieten via de urine geëlimineerd, de rest wordt via de ontlasting geëlimineerd, voornamelijk als gevolg van de afscheiding van gal.

Lineair/niet-lineair:

De hoeveelheid omeprazol neemt toe als de dosis wordt herhaald. Deze toename is afhankelijk van de dosis en leidt na herhaald gebruik tot een niet-lineaire AUC met de dosis. Deze tijds- en dosisafhankelijkheid is te wijten aan de eerste afname in de lever en het hele lichaam, mogelijk als gevolg van de CYP2C19-remmers van Omeprazol en/of zijn metabolieten (zoals sulfonmetabolieten). Er zijn geen metabolieten die enig effect hebben op de maagzuursecretie.

farmacokinetiek over speciale onderwerpen:

Een slechte metabolische stofwisseling: Bij sommige mensen zou het metabolisme van omeprazol moeten vertragen, omdat het gebrek aan CYP2C19 actief is als gevolg van genetica (15 - 20% van de Aziaten). Bij deze mensen wordt het metabolisme van omeprazol voornamelijk gekatalyseerd door het CYP3A4-enzym. Na gebruik van omeprazol 20 mg, 1 keer per dag herhaald, nam de AUC bij mensen met een geneesmiddelmetabolisme 5-10 keer toe in vergelijking met normale mensen. De piekconcentratie in plasma is ook 3-5 keer hoger. Dit heeft geen invloed op de dosis omeprazol.

Leverfalen: Het metabolisme van omeprazol leidt bij mensen met een verminderde leverfunctie tot een toename van de AUC. Omeprazol veroorzaakt geen accumulatie bij een dosis per dag.

Nierfalen: De farmacokinetische parameters van Omeprazol omvatten de systemische biologische beschikbaarheid en de uitscheidingssnelheid, onveranderd bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Ouderen: Het metabolisme van Omeprazol neemt licht af bij ouderen (75 - 79 jaar).

Kinderen: Tijdens behandeling met de aanbevolen dosis voor kinderen ouder dan 1 jaar is de concentratie van geneesmiddelen in plasma vergelijkbaar met die bij volwassenen. Bij kinderen jonger dan 6 maanden: lage klaring van omeprazol als gevolg van een slechte omzetting van omeprazol.

Behandeling van brandend maagzuur en zure reflux bij patiënten met gastro-oesofageale reflux: 2-4 weken. Het is raadzaam om verdere controle uit te voeren als het niet mogelijk is de symptomen na 2-4 weken te verbeteren.

Kinderen en tieners ouder dan 4 jaar:

Behandeling van ulceratieve ulceratieve zweren in de twaalfvingerige darm: Bij het kiezen van een geschikte combinatietherapie voor patiënten moeten zij rekening houden met de officiële instructies in landen, regio's en plaatsen over bacteriële resistentie, behandeltijd (meestal 7 dagen maar soms tot 14 dagen) en redelijke antibiotica gebruiken. De behandeling moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts. De aanbevolen dosis is als volgt:

doen bij een overdosis? De symptomen van overdosering zijn gemeld: misselijkheid, braken, duizeligheid, buikpijn, diarree en hoofdpijn. Er zijn ook symptomen zoals onverschilligheid, depressie en verwarring die in enkele afzonderlijke gevallen zijn beschreven.

Behandeling: De symptomen van een overdosis Omeprazol worden beschreven als van voorbijgaande aard en er zijn geen ernstige gevolgen gemeld. De eliminatiesnelheid van geneesmiddelen is constant wanneer de dosis toeneemt. Symptomatische behandeling indien nodig.

Bij overdosering alleen symptomen, geen specifieke behandeling.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als u echter dicht bij de volgende dosis bent, sla dan de vergeten dosis over en neem de volgende dosis op het geplande tijdstip. Houd er rekening mee dat het niet de dubbele voorgeschreven dosis mag gebruiken.

Wanneer u bijwerkingen van het geneesmiddel ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Wanneer er waarschuwingssymptomen optreden (zoals onbedoeld gewichtsverlies, periodiek terugkerend braken, moeite met slikken, braken van bloed, bloedarmoede of ontlasting van zwarte ontlasting) en bij verdenking op een maagzweer, is het noodzakelijk om de mogelijkheid van kwaadaardige ziekten (zoals kanker) uit te sluiten, omdat het geneesmiddel verberg de symptomen en vertraag de diagnose.

Het gebruik van Atazanavir in combinatie met protonpompremmers wordt niet aanbevolen.

Indien de coördinatie onvermijdelijk is, moet deze nauwlettend worden gevolgd bij het verhogen van de dosis Atazanavir naar 400 mg in combinatie met Ritonavir 100 mg; De dosis van 20 mg omeprazol niet overschrijden. Omeprazol kan, evenals andere zuurafscheidingen, de opname van vitamine B12 (cyanocobalamine) verminderen als gevolg van verminderd of tekort aan maagzuur. Hiermee moet rekening worden gehouden bij patiënten die de reserve verminderen of het risico lopen de absorptie van vitamine B12 te verminderen bij langdurige behandeling.

omeprazol is een CYP2C19-remmer. Bij het starten of beëindigen van de behandeling met omeprazol moet rekening worden gehouden met mogelijke interacties met metabolische geneesmiddelen via CYP2C19. Er is een interactie geweest tussen clopidogrel en omeprazol. Het is onduidelijk of de klinische correlatie tussen deze interactie bestaat. Uit zorgvuldigheidsoverwegingen mag omeprazol en clopidogrel niet gelijktijdig worden gebruikt.

Een ernstige afname van magnesiumoxide in het bloed is gemeld bij patiënten die werden behandeld met protonpompremmers zoals omeprazol gedurende ten minste drie maanden, en in de meeste gevallen gedurende één jaar. De ernstige symptomen van bloedmagnesi zijn vermoeidheid, spierspasmen, delirium, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën kunnen voorkomen, maar deze manifestaties kunnen stil en niet bezorgd zijn. In de meeste gevallen kan de toestand van hypoglykemie worden verbeterd als het wordt aangevuld met magnesi- en ppi-stops.

Voor patiënten die een langdurige behandeling nodig hebben of patiënten die ppi gebruiken met digoxine of geneesmiddelen die bloedmagnesium kunnen veroorzaken (zoals diuretica), moeten medische experts overwegen om het magnesiumgehalte in het bloed te meten voordat de PPI-behandeling wordt gestart en periodiek tijdens de behandeling.

Protonpompremmers kunnen, vooral bij langdurig gebruik van hoge doseringen (> 1 jaar), het risico op heupfracturen, polsbeenderen en wervelkolom enigszins verhogen, vooral bij ouderen of mensen met bekende risicofactoren.

Waarnemingsstudies tonen aan dat protonpompremmers het algehele risico op fracturen met ongeveer 10 - 40% kunnen verhogen. Een deel van deze stijging kan te wijten zijn aan andere risicofactoren. Patiënten met een risico op osteoporose moeten worden behandeld volgens de huidige klinische instructies en moeten net voldoende vitamine D en calcium krijgen.

Selecteer Lupus Lupus (SCLE): Er is een SCLE-rapport bij patiënten die protonpompremmers gebruiken. Als de schade optreedt, vooral de huid die in direct contact staat met de zon, met gewrichtspijn, wordt het aanbevolen dat patiënten naar de dokter gaan en overwegen om met het medicijn te stoppen.

Patiënten met een voorgeschiedenis van krabben na het gebruik van een protonpompremmer kunnen het risico op SCLE verhogen met andere protonpompremmers.

invloed op tests: verhoogde chromograafspiegels (CGA) kunnen de detectie van endocriene zenuwtumoren beïnvloeden. Om deze interventie te voorkomen, moet omeprazol minimaal 5 dagen vóór de CGA-meting worden gestopt.

Sommige kinderen met chronische ziekten hebben mogelijk een langere behandeling nodig, hoewel dit niet wordt aanbevolen.

Behandeling met protonpompremmers kan het risico op gastro-intestinale infecties zoals Salmonella en Campylobacter verhogen, en bij boardingpatiënten kan het risico bestaan ​​op een Clostridium difficile-infectie.

Bij langdurige behandeling, vooral als deze langer dan 1 jaar duurt, moeten patiënten regelmatig worden gecontroleerd.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

omeprazol heeft nauwelijks invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Er kunnen echter ongewenste effecten zoals duizeligheid en gezichtsstoornissen optreden. Daarom mogen patiënten, als deze reacties optreden, geen voertuigen besturen of machines bedienen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen: Resultaten van enkele epidemiologische onderzoeken tonen aan dat er geen ongewenst effect is van omeprazol bij zwangere vrouwen of op de gezondheid van de foetus/baby's. Omeprazol kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Vrouwen die borstvoeding geven: Omeprazol wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar heeft nauwelijks invloed op baby's die borstvoeding krijgen wanneer het geneesmiddel in de behandelingsdosis wordt ingenomen.

Reproductievermogen: Uit dieronderzoek met racemische isomeren van omeprazol bij oraal gebruik blijkt geen vruchtbaarheidseffect.

Geneesmiddelinteractie

Het effect van omeprazol op de farmacokinetiek van andere geneesmiddelen:

Absorptie van medicijnen afhankelijke pH:

Het verminderen van maagzuur bij behandeling met omeprazol en andere ppi kan de absorptie van andere geneesmiddelen verminderen of verhogen, waarbij het absorptiemechanisme afhankelijk is van de pH van de maag.

Nelfinavir, Atazanavir: De concentratie van deze twee geneesmiddelen kan verlaagd worden bij gelijktijdig gebruik met omeprazol. In tegenstelling tot het gelijktijdige gebruik van Omeprazol en Nelfinavir kan deze interactie verband houden met CYP2C19-remmers. Het gelijktijdig gebruik van omeprazol en atazanavir wordt niet aanbevolen.

Digoxine: gelijktijdige behandeling van omeprazol (20 mg/dag) en digoxine kan de biologische beschikbaarheid van digoxine verhogen tot 10%. Zelden is een digoxinevergiftiging gemeld.

Wees voorzichtig bij het gebruik van hoge doses omeprazol bij ouderen. Versterk de monitoring bij behandeling met digoxine.

Clopidogrel: Het resultaat van onderzoeken bij gezonde proefpersonen heeft aangetoond dat de farmacokinetische/farmaceutische interactie tussen clopidogrel (opgeladen dosis van 300 mg/onderhoudsdosis 75 mg/dag) en omeprazol (80 mg/dag oraal) leidt tot een verlaging van het actieve metabolische niveau van clopidogrel met gemiddeld 46% en maximale remming van de plasmacollectie (veroorzaakt door ADP). De inconsistente gegevens in de klinische publicaties van De farmaceutisch/farmaceutische interacties van omeprazol op de belangrijkste cardiovasculaire voorvallen zijn gemeld in zowel klinische observatie- als klinische onderzoeksstudies. Uit zorgvuldigheidsoverwegingen mag omeprazol en clopidogrel niet gelijktijdig worden gebruikt.

Andere geneesmiddelen: De absorptie van Posaconazol, Erlotinib, Ketoconazol en Itraconazol is ernstig verminderd en daarom kan ook de klinische efficiëntie worden beïnvloed. Voor Posaconazol en Erlotinib geldt dat gelijktijdig gebruik met omeprazol vermeden moet worden.

Metabolische medicijnen door CYP2C19:

Omeprazol is een gemiddelde remmer van CYP2C19, het belangrijkste metabolische enzym van omeprazol. Daarom wordt het metabolisme van gecombineerde geneesmiddelen ook gemetaboliseerd via CYP2C19. Dit kan de AUC verlagen en verhogen, zoals bij R-Warfarine en andere antivitamine K-geneesmiddelen, Cilostazol, Diazepam en Fenytoïne.

cilostazol: Geconcentreerd met omeprazol verhoogt de concentratie van Cilostazol en zijn actieve metabolieten.

Fenytoïne: Het is noodzakelijk om de plasmaconcentraties van fenytoïne te controleren gedurende de eerste 2 weken na het begin van de behandeling met omeprazol en te controleren of de dosis fenytoïne wordt aangepast. Ga door met het aanpassen van de dosis fenytoïne aan het einde van de behandeling met omeprazol.

Onbekend mechanisme:

saquinavir: Gelijktijdig gebruik van Omeprazol en Saquinavir/Ritonavir verhoogt de plasmaspiegels van saquinavir tot 70%, wat verband houdt met een goede tolerantie bij HIV-patiënten.

tacrolimus: gelijktijdig gebruik met omeprazol verhoogt de concentratie van tacrolimus in serum. Als u de Tacrolimus-concentratie nauwlettend moet controleren en de nierfunctie van de patiënt moet controleren, pas dan indien nodig de dosis Tacrolimus aan.

methotrexaat: Verhoogde methotrexaatspiegels bij sommige patiënten bij gelijktijdig gebruik met protonpompremmers. Overweeg een tijdelijke schorsing van Omeprazol bij gebruik van hoge doses methotrezat bij patiënten.

Effect van andere geneesmiddelen op de farmacokinetiek van omeprazol:

CYP2C19- en/of CYP3A4-remmers: Omdat Omeprazol wordt gemetaboliseerd door CYP2C19 en CYP3A4, kan bij gelijktijdig gebruik met CYP2C19- of CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, voriconazol) het serumomeprazol stijgen als gevolg van de reductie van esomeprazol. Behandeling in combinatie met voriconazol kan de AUC van omeprazol verdubbelen. Omdat hoge doses Omeprazol een goede tolerantie hebben, is aanpassing van de dosis niet nodig. De dosis moet echter worden overwogen bij patiënten met ernstig leverfalen en deze zijn geïndiceerd voor langdurige behandeling.

CYP2C19- en/of CYP3A4-inductiegeneesmiddelen: CYP2C19- of CYP3A4-inductiegeneesmiddelen of beide (zoals rifamicine en St. John (hypericum-prestaties)) kunnen de serum-omeprazolspiegels verlagen als gevolg van een verhoogd metabolisme
omeprazol.

Vanwege het gebrek aan onderzoeken naar de correlatie van het medicijn, mag dit medicijn niet met andere geneesmiddelen worden gemengd.