Kagasdine kapsülleri 20mg khapharco mide ülseri, onikiparmak bağırsağını tedavi eder (10 kabarcık x 10 tablet)

1 yaş ve üzeri ve ≥ 10 kg çocuklar

Farmakolojik grup: Anti-mide ülseri, duodenum, pompa protonunu inhibe eder.

ATC kodu: A02BC01.

Etki mekanizması: Omeprazol, hedefteki etki mekanizması yoluyla mide asidinin salgılanmasını azaltan iki izomerin rasemik bir karışımıdır. Duvarların duvarlarındaki asit pompalarının spesifik inhibitörü. İlaç, günlük dozda gastrik asit sekresyonunun geri dönüşümlü inhibisyonu yoluyla hızlı etkili ve kontrol edici bir etkiye sahiptir.

Omeprazol zayıf bir bazdır, H'K'atpaz inhibitörlerinin inhibitör olduğu hücrenin yüksek asidik ortamında konsantre edilir ve aktif forma dönüştürülür. İlaç mide asidi salgılanması sürecinin sonunda etki eder, bu etki doza bağlıdır ve asit salgılanmasına neden olan uyarıcı maddeden bağımsız olarak hem bazik asit salgılanmasını hem de uyarıya bağlı asit salgılanmasını inhibe eder.

Farmakolojik etki: Gözlenen tüm farmakolojik etkiler omeprazolün asit salgılanması üzerindeki etkileriyle açıklanabilir. Güçlü ve etkili bir mide asidi salgısı oluşturmak için tek bir doz 20 mg omeprazol alın. Maksimum etki 4 günlük tedaviden sonra elde edilir. Duodenum ülseri olan hastalarda mide asidinde 24 saat içinde %80'lik bir azalma sağlanabilir.

Omeprazol, duodenal ülseri olan ve/veya bu bakteriyle kontamine olmuş reflü hastalarında Helicobacter pylori bakterisini inhibe edebilir. Omeprazolün bazı antibiyotiklerle (klaritromisin, amoksisilin gibi) birleştirilmesi, uzun süre ülser ve remisyon eşliğinde H.pylori'ye maruz kalınabilir.

Dinamik farmakokinetik

emilimi: Omeprazol asidik ortamda yok edilir. İlaç, midenin asit pH'ının tahribatını önlemek için bağırsakta tabletler şeklinde formüle edilmiştir.

Omeprazol içildikten sonra hızla emilir ve yaklaşık 1-2 saat sonra en yüksek konsantrasyona ulaşır.

Omeprazol genellikle 3 ila 6 saat içildikten sonra ince bağırsakta tamamen emilir. Yiyecekle birlikte alınması ilacın biyoyararlanımını etkilemez.

Tek dozu aldıktan sonra omeprazolün doğumu %40 civarındadır. Dozun günde 1 kez tekrarlanmasıyla biyoyararlanım yaklaşık %60'a çıkar.

Dağılım: Omeprazol'ün sağlıklı insanlarda dağılım hacmi yaklaşık 0,3 I/kg vücut ağırlığıdır. Omeprazolün yaklaşık %97'si plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma: Omeprazol, esas olarak sitokrom P450 izoenzimi sayesinde hidroksi omeprazol haline gelmek üzere neredeyse tamamen karaciğerde metabolize edilir ve küçük bir kısmı, omeprazolsülfon oluşturmak üzere CYP3A4 aracılığıyla dönüştürülür. Bu metabolitler aktif değildir.

Eliminasyon: Omeprazol'ün plazma satış süresi genellikle tek doz alındıktan sonra bile 1 saatten azdır ve doz günde bir kez tekrarlanır. Omeprazol, dozlar arasında plazmadan tamamen elimine edilir ve günde 1 kez alındığında birikime neden olmaz. Omeprazolün oral dozunun yaklaşık %80'i metabolitler halinde idrar yoluyla atılır, geri kalanı ise esas olarak safranın salgılanması nedeniyle dışkı yoluyla atılır.

Doğrusal/doğrusal olmayan:

Doz tekrarlandıkça omeprazol miktarı artar. Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan kullanım sonrasında dozla birlikte doğrusal olmayan EAA'ya yol açar. Bu süre ve doza bağımlılık, muhtemelen Omeprazol'ün CYP2C19 inhibitörlerine ve/veya metabolitlerine (sülfon metabolitleri gibi) bağlı olarak karaciğerde ve tüm vücutta ilk azalmaya bağlıdır. Hiçbir metabolitin mide asidi salgısı üzerinde etkisi yoktur.

Özel konulardaki farmakokinetik:

İlaç metabolizmasının zayıf olması: Bazı kişilerde genetik nedeniyle CYP2C19 eksikliği aktif olduğu için (Asyalıların %15 - 20'si), omeprazol metabolizmasını yavaşlatmalıdır. Bu kişilerde omeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından katalize edilir. Günde 1 kez tekrarlanan 20 mg omeprazol kullanımından sonra, ilaç metabolizması olan kişilerde EAA normal insanlara kıyasla 5-10 kat arttı. Plazmadaki pik konsantrasyonu da 3-5 kat daha yüksektir. Bu, omeprazol dozunu etkilemez.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde omeprazol metabolizması AUC'de artışa neden olur. Omeprazol bir doz/günde birikime neden olmaz.

Böbrek yetmezliği: Omeprazolün farmakokinetik parametreleri, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmeyen sistemik biyoyararlanım ve atılım hızını içerir.

Yaşlılar: Yaşlılarda (75 - 79 yaş) omeprazol metabolizması hafifçe azalır.

Çocuklar: 1 yaşın üzerindeki çocuklarda önerilen dozda tedavi sırasında ilacın plazmadaki konsantrasyonu yetişkinlerinkiyle benzerdir. 6 aylıktan küçük çocuklarda, omeprazolün zayıf dönüşümü nedeniyle düşük omeprazol klerensi.

Gastroözofageal reflü hastalarında mide ekşimesi ve asit reflü tedavisi: 2-4 hafta. 2-4 hafta sonra semptomların iyileştirilmesi mümkün değilse daha ileri inceleme yapılması önerilir.

4 yaş üstü çocuklar ve gençler:

Duodenal ülseratif ülseratif ülser tedavisi: Hastalar için uygun kombinasyon tedavisini seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (genellikle 7 gün ancak bazen 14 güne kadar) ile ilgili ülke, bölge ve bölgelerdeki resmi talimatları dikkate almalı ve makul antibiyotik kullanmalıdır. Tedavi doktor gözetiminde yapılmalıdır. Önerilen doz aşağıdaki gibidir:

ne yapmalı? Doz aşımı semptomları rapor edilmiştir: mide bulantısı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı. Ayrıca bazı tek vakalarda kayıtsızlık, depresyon ve kafa karışıklığı gibi belirtiler de tarif edilmiştir.

Yönetim: Omeprazol doz aşımı semptomları geçici olarak tanımlanmakta ve hiçbir ciddi sonuç bildirilmemektedir. Doz arttıkça ilaçların eliminasyon hızı sabit kalır. Gerekirse semptomatik tedavi.

Doz aşımı durumunda yalnızca semptomlar görülür, spesifik bir tedavi yoktur.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilen dozun iki katı kullanılmaması gerektiğini unutmayın.

İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanırken dikkatli olun

Uyarı semptomları olduğunda (kasıtsız kilo kaybı, periyodik tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kan kusma, anemi veya siyah dışkı dışkılama gibi) ve şüphelenildiğinde veya mide ülseri olduğunda, ilaç semptomları kapsayabileceğinden ve mide ülseri olduğundan şüphelenildiğinde, kötü huylu hastalıkların (kanser gibi) olasılığını ortadan kaldırmak gerekir. tanı yavaştır.

Atazanavir'in proton pompası inhibitörleriyle birlikte kullanılmasını önermeyin.

Koordinasyonun kaçınılmaz olduğu durumlarda Ritonavir 100mg ile kombinasyon halinde Atazanavir dozu 400mg'a çıkarıldığında yakından izlenmelidir; 20 mg omeprazol dozunu aşmayın. Omeprazol ve diğer asit salgıları, mide asidinin azalması veya eksikliği nedeniyle B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Rezervi azaltan veya uzun süreli tedavide B12 vitamini emiliminin azalması riski olan hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır.

Omeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Omeprazol tedavisine başlarken veya sonlandırırken, CYP2C19 yoluyla metabolik ilaçlarla olası etkileşimler dikkate alınmalıdır. Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim olmuştur. Bu etkileşimin klinik korelasyonu belirsizdir. Dikkatli amaçlar için omeprazol ve klopidogrelin aynı anda kullanılmaması gerekir.

Omeprazol gibi proton pompası inhibitörleriyle en az üç ay, çoğu durumda ise 1 yıl tedavi gören hastalarda ciddi kan magnezisi azalması rapor edilmiştir. Kan magnezinin ciddi semptomları yorgunluk, kas spazmları, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmiler gibi ortaya çıkabilir, ancak bu belirtiler sessizce ve kaygısız olabilir. Çoğu durumda, hipogliseminin durumu magnesi ve ppi duraklarıyla desteklendiğinde iyileştirilebilir.

Uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyan veya ppi'yi digoksin veya kanda magnezyuma neden olabilecek ilaçlar (diüretikler gibi) ile birlikte kullanan hastalar için tıp uzmanları, PPI tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak kandaki magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süre (> 1 yıl) kullanıldığında, özellikle yaşlılarda veya bilinen risk faktörleri olan kişilerde kalça kırığı, el bileği kemikleri ve omurga riskini az da olsa artırabilir.

Gözlemevi çalışmaları, proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini yaklaşık %10 - 40 oranında artırabileceğini göstermektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalara güncel klinik talimatlar çerçevesinde bakılmalı ve yeterli miktarda D vitamini ve kalsiyum kullanılmalıdır.

Seç Lupus Lupus (SCLE): Proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda SCLE raporu mevcuttur. Özellikle güneşle doğrudan temas eden ciltte eklem ağrısı ile birlikte hasar meydana gelirse hastaların doktora gelmeleri ve ilacı bırakmayı düşünmeleri önerilir.

Proton pompası inhibitörü aldıktan sonra çizilme öyküsü olan hastalar, diğer proton pompası inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında SCLE riskini artırabilir.

testleri etkiler: artan kromografin (CGA) seviyeleri, endokrin sinir tümörlerinin tespitini etkileyebilir. Bu müdahaleyi önlemek için CGA ölçümünden en az 5 gün önce omeprazolün kesilmesi gerekmektedir.

Kronik hastalıkları olan bazı çocukların, tavsiye edilmese de uzun süreli tedaviye ihtiyacı olabilir.

Proton pompası inhibitörleriyle tedavi Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir, yatılı hastalarda clostridium difficile enfeksiyonu riski oluşabilir.

Uzun süreli tedavide, özellikle 1 yıldan fazla sürdüğünde hastalar düzenli olarak izlenmelidir.

Araç ve makine kullanma yeteneği

Omeprazol, araç ve makine kullanma yeteneğini pek etkilemez. Ancak baş dönmesi, görme bozuklukları gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. Bu nedenle bu reaksiyonların meydana gelmesi durumunda hastaların araç veya makine kontrol etmemesi gerekmektedir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar: Bazı epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen sonuçlar, omeprazolün hamile kadınlarda veya fetus/bebek sağlığında istenmeyen bir etkisinin olmadığını göstermektedir. Omeprazol hamilelik sırasında kullanılabilir.

Emziren kadınlar: Omeprazol anne sütüne geçmektedir ancak tedavi dozunda ilaç alındığında emzirilen bebekleri pek etkilememektedir.

Üreme yeteneği: Omeprazolün oral kullanımının rasemik izomerleri ile yapılan hayvan araştırmalarında doğurganlık etkisi görülmemiştir.

İlaç etkileşimi

Omeprazol'ün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

İlaçlara bağlı absorbe edici pH:

Omeprazol ve diğer ppi'lerle tedavi edildiğinde mide asidinin azaltılması, mide pH'ına bağlı bir emilim mekanizmasıyla diğer ilaçların emilimini azaltabilir veya artırabilir.

Nelfinavir, Atazanavir: Omeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında bu iki ilacın konsantrasyonu azalabilir. Omeprazol ve Nelfinavir'in eş zamanlı kullanımı dışında bu etkileşim CYP2C19 inhibitörleriyle ilişkili olabilir. Omeprazol ve atazanavirin eş zamanlı kullanımını önermeyin.

Digoksin: Omeprazol (20mg/gün) ve digoksinin eş zamanlı tedavisi digoksinin biyoyararlanımını %10'a kadar artırabilir. Nadiren Digoksin zehirlenmesi rapor edilmiştir.

Yaşlılarda yüksek doz omeprazol kullanırken dikkatli olun. Digoksinle tedavi yaparken izlemeyi güçlendirin.

Klopidogrel: Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmaların sonucu, klopidogrel (yüklü doz 300 mg/idame dozu 75 mg/gün) ve omeprazol (80 mg/gün oral) arasındaki farmakokinetik/farmasötik etkileşimin, klopidogrelin aktif metabolik düzeyinin ortalama %46 oranında azalmasına ve plazma toplanmasının maksimum inhibisyonuna (ADP'den kaynaklanan) yol açtığını göstermiştir. Klinik yayınlardaki tutarsız veriler Omeprazol'ün ana kardiyovasküler olaylar üzerindeki farmasötik/farmasötik etkileşimlerinin etkisi hem klinik gözlem hem de klinik araştırma çalışmalarında rapor edilmiştir. Dikkatli amaçlar için omeprazol ve klopidogrel aynı anda kullanılmamalıdır

Diğer ilaçlar: Posakonazol, Erlotinib, Ketokonazol ve Itrakonazol'ün emilimi ciddi şekilde azalır ve dolayısıyla klinik verimlilik de etkilenebilir. Posakonazol ve Erlotinib için omeprazol ile aynı anda kullanmaktan kaçının.

CYP2C19'un metabolik ilaçları:

Omeprazol, omeprazolün ana metabolik enzimi olan orta dereceli bir inhibitör CYP2C19'dur. Bu nedenle, CYP2C19 aracılığıyla metabolize edilen kombine ilaçların metabolizması, R-Warfarin ve diğer anti-vitamin K ilaçları, Silostazol, Diazepam ve Fenitoin gibi EAA'yı azaltabilir ve artırabilir.

Silostazol: Omeprazol ile konsantre edilmesi, Silostazol ve aktif metabolitlerinin konsantrasyonunu artırır.

Fenitoin: Omeprazol tedavisinin başlangıcından sonraki ilk 2 hafta boyunca plazma fenitoin konsantrasyonlarının izlenmesi ve fenitoin dozunun ayarlanması durumunda izlenmesi, omeprazol tedavisinin sonunda fenitoin dozunu ayarlamaya devam edilmesi gerekir.

Bilinmeyen mekanizma:

sakinavir: Omeprazol ve Sakinavir/Ritonavir'in birlikte kullanılması, HIV hastalarında iyi toleransla ilişkili olarak plazma sakinavir düzeylerini %70'e yükseltir.

takrolimus: omeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında serumdaki takrolimus konsantrasyonunu arttırır. Takrolimus konsantrasyonunun yakından takip edilmesi ve hastanın böbrek fonksiyonunun izlenmesi, gerekirse Takrolimus dozunun ayarlanması gerekir.

metotreksat: Proton pompası inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında bazı hastalarda metotreksat düzeylerinde artış. Hastalarda yüksek dozda metotrezat kullanıldığında Omeprazol'ün geçici olarak durdurulması düşünülebilir.

Diğer ilaçların omeprazol farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri: Omeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, CYP2C19 veya CYP3A4 inhibitörleri (Klaritromisin, Vorikonazol gibi) ile eş zamanlı kullanıldığında, Esomeprazolün azalmasına bağlı olarak serum omeprazolünü artırabilir. Vorikonazol ile kombinasyon halinde tedavi, Omeprazol'ün EAA'sını iki katına çıkarabilir. Yüksek dozlarda Omeprazol'ün toleransı iyi olduğundan doz ayarlamasına gerek yoktur. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği olan ve uzun süreli tedavi için endike olan hastalarda doz dikkate alınmalıdır.

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları: CYP2C19 veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları veya her ikisi (rifamisin ve st.john (hypericum performansı) gibi) metabolizmanın artmasına bağlı olarak serum omeprazol düzeylerini düşürebilir
omeprazol.

İlacın korelasyonuna ilişkin çalışmaların olmaması nedeniyle bu ilacın başka ilaçlarla karıştırılmaması.