Kagasdine médicament 20 mg khapharco traitement de l'ulcère gastrique, de l'ulcère duodénal, du reflux gastrique - œsophage (1000 comprimés)

Enfants à partir de 1 an et ≥ 10 kg

Code ATC : A02BC01.

Mécanisme d'action : L'oméprazole est un mélange racémique de deux isomères qui réduisent la sécrétion d'acide gastrique grâce au mécanisme agissant à destination. L'inhibiteur spécifique des pompes acides sur les parois des murs. Le médicament a un effet de contrôle et d'action rapide grâce à l'inhibition réversible de la sécrétion d'acide gastrique avec une dose quotidienne.

L'oméprazole est une base faible, concentrée et transformée en une forme active dans l'environnement très acide de la cellule, où les inhibiteurs de la H'K'atpase sont des inhibiteurs. Le médicament agit à la fin du processus de sécrétion d'acide gastrique, cet effet dépend de la dose et inhibe à la fois la sécrétion d'acide basique et la sécrétion d'acide due à la stimulation, quel que soit l'agent stimulant provoquant la sécrétion d'acide.

Impact pharmacologique : Tous les effets pharmacologiques observés peuvent s'expliquer par les effets de l'oméprazole sur la sécrétion d'acide. Prenez une dose unique de 20 mg d’oméprazole pour créer une sécrétion d’acide gastrique forte et efficace. L'effet maximum est atteint après 4 jours de traitement. Chez les patients souffrant d'ulcère duodénal, on peut maintenir une réduction de 80 % de l'acide gastrique en 24 heures.

L'oméprazole peut inhiber la bactérie Helicobacter pylori chez les personnes souffrant d'ulcères duodénaux et/ou de reflux contaminés par cette bactérie. L'association de l'oméprazole avec certains antibiotiques (tels que la clarithromycine, l'amoxicilline) peut entraîner une exposition à H. pylori accompagnée d'un ulcère et d'une rémission prolongée.

Pharmacocinétique dynamique

absorption : l'oméprazole est détruit dans un environnement acide. Le médicament est formulé sous forme de comprimés dans l'intestin pour éviter la destruction du pH acide de l'estomac.

L'oméprazole absorbe rapidement après avoir bu, atteignant la concentration maximale après environ 1 à 2 heures.

L'oméprazole est généralement complètement absorbé dans l'intestin grêle après avoir bu pendant 3 à 6 heures. La concomitance avec de la nourriture n'affecte pas la biodisponibilité du médicament.

La naissance de l'oméprazole après avoir pris la seule dose est d'environ 40 %. Après avoir pris la dose répétée 1 fois/jour, la biodisponibilité augmente jusqu'à environ 60 %.

Distribution : Le volume de distribution de l'oméprazole chez les personnes en bonne santé est d'environ 0,3 I/kg de poids corporel. Environ 97 % d'oméprazole attaché aux protéines plasmatiques.

Métabolisme : l'oméprazole est presque entièrement métabolisé dans le foie, principalement grâce à l'isoenzyme du cytochrome P450, pour devenir de l'hydroxy oméprazole, et une petite partie est transformée par le CYP3A4 pour former de l'oméprazole. Ces métabolites ne sont pas actifs.

Élimination : le temps de vente du plasma d'Omeprazole est généralement inférieur à 1 heure, même après la prise de la dose unique et la dose est répétée une fois par jour. L'oméprazole est complètement éliminé du plasma entre les doses, ne provoquant pas d'accumulation lorsqu'il est pris 1 fois/jour. Environ 80 % de la dose orale d'oméprazole est éliminée sous forme de métabolites par l'urine, le reste est éliminé par les selles, principalement en raison de la sécrétion de bile.

Linéaire/non linéaire :

la dose d'oméprazole augmente lorsque la dose est répétée. Cette augmentation dépend de la dose et conduit à une ASC non linéaire avec la dose après une utilisation répétée. Cette dépendance temporelle et dose-dépendante est due à la première diminution du foie et de l'organisme entier, éventuellement due aux inhibiteurs du CYP2C19 de l'oméprazole et/ou à ses métabolites (tels que les métabolites sulfonés). Aucun métabolite n'a d'effet sur la sécrétion d'acide gastrique.

pharmacocinétique sur des sujets particuliers :

Mauvais métabolisme du médicament : chez certaines personnes, le manque de CYP2C19 étant actif en raison de la génétique (15 à 20 % des Asiatiques), le métabolisme de l'oméprazole devrait être ralenti. Chez ces personnes, le métabolisme de l'oméprazole est principalement catalysé par l'enzyme CYP3A4. Après avoir utilisé 20 mg d'oméprazole répété 1 fois/jour, l'ASC chez les personnes présentant un métabolisme médicamenteux a augmenté de 5 à 10 fois par rapport aux personnes normales. La concentration plasmatique maximale est également 3 à 5 fois plus élevée. Cela n'affecte pas la dose d'oméprazole.

Insuffisance hépatique : le métabolisme de l'oméprazole chez les personnes présentant une insuffisance hépatique entraîne une augmentation de l'ASC. L'oméprazole ne provoque pas d'accumulation à une dose/jour.

Insuffisance rénale : les paramètres pharmacocinétiques de l'oméprazole incluent la biodisponibilité systémique et le taux d'excrétion, inchangés chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Personnes âgées : le métabolisme de l'oméprazole diminue légèrement chez les personnes âgées (75 à 79 ans).

Enfants : pendant le traitement à la dose recommandée pour les enfants de plus d'un an, la concentration plasmatique des médicaments est similaire à celle des adultes. Chez les enfants de moins de 6 mois, faible clairance de l'oméprazole en raison d'une mauvaise conversion de l'oméprazole.

Traitement des brûlures d'estomac et du reflux acide chez les patients souffrant de reflux gastro-œsophagien : 2-4 semaines. Il est conseillé de procéder à un examen plus approfondi s'il n'est pas possible d'améliorer les symptômes après 2 à 4 semaines.

Enfants et adolescents de plus de 4 ans :

Traitement de l'ulcère ulcéreux duodénal : lors du choix d'un traitement combiné approprié pour les patients, ils doivent tenir compte des instructions officielles des pays, régions et localités concernant la résistance bactérienne, la durée du traitement (généralement 7 jours mais parfois jusqu'à 14 jours) et utiliser des antibiotiques raisonnables. Le traitement doit être effectué sous la surveillance d'un médecin. La dose recommandée est la suivante :

en cas de surdosage ? Des symptômes de surdosage ont été rapportés : nausées, vomissements, étourdissements, douleurs abdominales, diarrhée et maux de tête. Des symptômes tels que l'indifférence, la dépression et la confusion ont également été décrits dans certains cas isolés.

Gestion : les symptômes de surdosage en oméprazole sont décrits comme éphémères et aucune conséquence grave n'est signalée. Le taux d’élimination des médicaments est constant lorsque la dose augmente. Traitement symptomatique si nécessaire.

En cas de surdosage, uniquement traitement symptomatique, pas de traitement spécifique.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre à l'établissement médical le plus proche pour un traitement rapide.

Prudence lors de l'utilisation

Lorsqu'il existe des symptômes d'avertissement (tels qu'une perte de poids involontaire, des vomissements récurrents périodiques, des difficultés à avaler, des vomissements de sang, une anémie ou une défécation de selles noires) et en cas de suspicion d'ulcère gastrique, il est nécessaire d'éliminer la possibilité de maladies malignes (telles que le cancer) car le médicament peut couvrir les symptômes et ralentir diagnostic.

Ne recommande pas d'utiliser l'atazanavir avec des inhibiteurs de la pompe à protons.

Dans le cas où la coordination est inévitable, elle doit être étroitement surveillée lors de l'augmentation de la dose d'Atazanavir à 400 mg en association avec 100 mg de Ritonavir ; Ne dépassez pas la dose de 20 mg d'oméprazole. L'oméprazole, ainsi que d'autres sécrétions acides, peuvent réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une acidité gastrique réduite ou déficiente. Ceci doit être pris en compte chez les patients qui réduisent leurs réserves ou qui présentent un risque de réduction de l'absorption de la vitamine B12 lors d'un traitement à long terme.

l'oméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début ou à la fin du traitement par l'oméprazole, il convient de tenir compte des interactions potentielles avec les médicaments métaboliques via le CYP2C19. Il y a eu une interaction entre le clopidogrel et l'oméprazole. La corrélation clinique de cette interaction n’est pas claire. Pour des raisons de prudence, l'oméprazole et le clopidogrel ne doivent pas être utilisés simultanément.

Une réduction importante de la magnésie sanguine a été rapportée chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons tels que l'oméprazole pendant au moins trois mois et, dans la plupart des cas, pendant 1 an. Les symptômes graves de la magnésie sanguine sont tels que la fatigue, les spasmes musculaires, le délire, les convulsions, les étourdissements et les arythmies ventriculaires peuvent survenir, mais ces manifestations peuvent être silencieuses et indifférentes. Dans la plupart des cas, l'état de l'hypoglycémie peut être amélioré lorsqu'il est complété par des arrêts de magnésium et d'ppi.

Pour les patients nécessitant un traitement à long terme ou les patients qui utilisent des ppi avec de la digoxine ou des médicaments pouvant causer du magnésium dans le sang (tels que les diurétiques), les experts médicaux devraient envisager de mesurer les taux de magnésium dans le sang avant de commencer le traitement par IPP et périodiquement pendant le traitement.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses et pendant une longue période (> 1 an), peuvent légèrement augmenter le risque de fractures de la hanche, des os du poignet et de la colonne vertébrale, en particulier chez les personnes âgées ou celles présentant des facteurs de risque connus.

Des études d'observation montrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque global de fractures d'environ 10 à 40 %. Une partie de cette augmentation peut être due à d’autres facteurs de risque. Les patients à risque d'ostéoporose doivent être pris en charge conformément aux instructions cliniques en vigueur et doivent recevoir juste assez de vitamine D et de calcium.

Sélectionnez Lupus Lupus (SCLE) : il existe un rapport SCLE chez les patients qui prennent des inhibiteurs de la pompe à protons. Si des dommages surviennent, notamment sur la peau en contact direct avec le soleil, accompagnés de douleurs articulaires, il est recommandé aux patients de consulter un médecin et d'envisager d'arrêter le médicament.

Les patients qui ont des antécédents d'égratignures après avoir pris un inhibiteur de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de SCLE avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons.

affectent les tests : une augmentation des taux de chromographine (CGA) peut affecter la détection des tumeurs du nerf endocrinien. Afin d'éviter cette intervention, l'oméprazole doit être arrêté au moins 5 jours avant la mesure du CGA.

Certains enfants atteints de maladies chroniques peuvent avoir besoin d'un traitement prolongé, bien que cela ne soit pas recommandé.

Le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons peut augmenter le risque d'infections gastro-intestinales telles que Salmonella et Campylobacter, et les patients en pension peuvent présenter un risque d'infection à Clostridium difficile.

Lors d'un traitement à long terme, en particulier lorsqu'il dure plus d'un an, les patients doivent être surveillés régulièrement.

L'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

l'oméprazole n'affecte pratiquement pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, des effets indésirables tels que des étourdissements, des troubles visuels peuvent survenir. Par conséquent, si ces réactions surviennent, les patients ne doivent pas conduire ni contrôler de machines.

Utiliser des médicaments chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes : les résultats de certaines études épidémiologiques montrent qu'il n'y a aucun effet indésirable de l'oméprazole chez les femmes enceintes ou sur la santé du fœtus/bébé. L'oméprazole peut être utilisé pendant la grossesse.

Femmes qui allaitent : l'oméprazole est sécrété dans le lait maternel mais n'affecte pratiquement pas les bébés allaités lorsqu'ils prennent le médicament à la dose de traitement.

Capacité de reproduction : la recherche animale sur les isomères racémiques de l'oméprazole par voie orale ne montre pas d'effet sur la fertilité.

Interactions médicamenteuses

Effet de l'oméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments :

pH dépendant des médicaments absorbants :

La réduction de l'acide gastrique lors d'un traitement avec de l'oméprazole et d'autres ppi peut réduire ou augmenter l'absorption d'autres médicaments avec un mécanisme d'absorption dépendant du pH gastrique.

Nelfinavir, Atazanavir : la concentration de ces deux médicaments peut être réduite lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'oméprazole. Limité à l'utilisation simultanée d'Omeprazole et de Nelfinavir, cette interaction peut être liée aux inhibiteurs du CYP2C19. Ne recommandez pas l'utilisation simultanée d'oméprazole et d'atazanavir.

Digoxine : un traitement simultané par oméprazole (20 mg/jour) et par digoxine peut augmenter la biodisponibilité de la digoxine jusqu'à 10 %. De rares intoxications à la digoxine ont été signalées.

Soyez prudent lorsque vous utilisez de l'oméprazole à forte dose chez les personnes âgées. Renforcer la surveillance lors du traitement par la digoxine.

Clopidogrel : le résultat d'études sur des sujets sains a montré que l'interaction pharmacocinétique/pharmaceutique entre le clopidogrel (dose chargée de 300 mg/dose d'entretien de 75 mg/jour) et l'oméprazole (80 mg/jour par voie orale) entraîne une réduction du niveau métabolique actif du clopidogrel en moyenne de 46 % et une inhibition maximale de la collecte de plasma (causée par l'ADP). Les données incohérentes dans les publications cliniques de Les interactions pharmaceutiques/pharmaceutiques de l'oméprazole sur les principaux événements cardiovasculaires ont été rapportées dans des études d'observation clinique et de recherche clinique. Pour des raisons de prudence, l'oméprazole et le clopidogrel ne doivent pas être utilisés simultanément.

Autres médicaments : L'absorption du Posaconazole, de l'Erlotinib, du Kétoconazole et de l'Itraconazole est sévèrement réduite et, par conséquent, l'efficacité clinique peut également être affectée. Pour le Posaconazol et l'Erlotinib, évitez simultanément avec l'oméprazole.

Médicaments métaboliques par CYP2C19 :

L'oméprazole est un inhibiteur moyen du CYP2C19, la principale enzyme métabolique de l'oméprazole. Par conséquent, le métabolisme des médicaments combinés est également métabolisé via le CYP2C19, qui peut diminuer et augmenter l'ASC, comme la R-warfarine et d'autres médicaments anti-vitamine K, le cilostazol, le diazépam et la phénytoïne.

cilostazol : concentré avec l'oméprazole augmente la concentration de cilostazol et de ses métabolites actifs.

Phénytoïne : il est nécessaire de surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne pendant les 2 premières semaines suivant le début du traitement par l'oméprazole et, si vous ajustez la dose de phénytoïne, de continuer à ajuster la dose de phénytoïne à la fin du traitement par l'oméprazole.

Mécanisme inconnu :

saquinavir : la concomitance d'Omeprazole et de Saquinavir/Ritonavir augmente les taux plasmatiques de saquinavir à 70 %, ce qui est lié à une bonne tolérance chez les patients VIH.

tacrolimus : utilisé simultanément avec l'oméprazole, il augmente la concentration de tacrolimus dans le sérum. Il est nécessaire de surveiller de près la concentration de Tacrolimus ainsi que la fonction rénale du patient, d'ajuster la dose de Tacrolimus si nécessaire.

méthotrexate : augmentation des taux de méthotrexate chez certains patients lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Envisagez une suspension temporaire d'Omeprazole lors de l'utilisation de doses élevées de méthotrézat chez des patients.

Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'oméprazole :

Inhibiteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4 : étant donné que l'oméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4, lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs du CYP2C19 ou du CYP3A4 (tels que la clarithromycine, le voriconazole), il peut augmenter l'oméprazole sérique en raison de la réduction de l'ésoméprazole. Le traitement en association avec le voriconazole peut doubler l'ASC de l'oméprazole. Étant donné que les doses élevées d'Omeprazole ont une bonne tolérance, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Cependant, la dose doit être prise en compte chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et est indiquée pour un traitement à long terme.

Médicaments d'induction du CYP2C19 et/ou du CYP3A4 : les médicaments d'induction du CYP2C19 ou du CYP3A4 ou les deux (tels que la rifamicine et le st.john (performance de l'hypericum)) peuvent réduire les taux sériques d'oméprazole en raison d'une augmentation du métabolisme de l'oméprazole.

En raison du manque d'études sur la corrélation du médicament, il est interdit de mélanger ce médicament avec d'autres médicaments.