Obat Kagasdine 20mg khapharco pengobatan tukak lambung, tukak duodenum, refluks lambung - esofagus (1000 tablet)

Anak-anak berusia 1 tahun ke atas dan berat badan ≥ 10 kg

Kode ATC: A02BC01.

Mekanisme kerja: Omeprazol adalah campuran rasemat dari dua isomer yang mengurangi sekresi asam lambung melalui mekanisme kerja di tempat tujuan. Penghambat spesifik pompa asam pada dinding dinding. Obat ini memiliki efek kerja cepat dan pengendalian melalui penghambatan sekresi asam lambung yang reversibel dengan dosis harian.

Omeprazol adalah basa lemah, terkonsentrasi dan diubah menjadi bentuk aktif dalam lingkungan asam tinggi sel, di mana inhibitor H'K'atpase adalah inhibitor. Obat bekerja pada akhir proses sekresi asam lambung, efek ini tergantung pada dosis dan menghambat sekresi asam basa dan sekresi asam akibat rangsangan, terlepas dari zat perangsang yang menyebabkan sekresi asam.

Dampak farmakologis: Semua efek farmakologis yang diamati dapat dijelaskan oleh efek omeprazol pada sekresi asam. Ambil dosis tunggal 20mg omeprazole untuk menciptakan sekresi asam lambung yang kuat dan efektif. Efek maksimal dicapai setelah 4 hari pengobatan. Pada penderita tukak duodenum dapat mempertahankan penurunan asam lambung sebesar 80% dalam 24 jam.

Omeprazole dapat menghambat bakteri Helicobacter pylori pada penderita tukak duodenum dan/atau refluks yang terkontaminasi bakteri ini. Menggabungkan omeprazol dengan beberapa antibiotik (seperti klaritromisin, amoksisilin) ​​dapat terkena H.pylori disertai maag dan remisi dalam waktu lama.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan: Omeprazol dihancurkan dalam lingkungan asam. Obat ini diformulasikan dalam bentuk tablet di usus untuk menghindari rusaknya pH asam lambung.

Omeprazol menyerap dengan cepat setelah diminum, mencapai konsentrasi puncak setelah sekitar 1-2 jam.

Omeprazol biasanya terserap sempurna di usus kecil setelah diminum selama 3 hingga 6 jam. Bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat.

Kelahiran omeprazol setelah meminum satu dosis adalah sekitar 40%. Setelah meminum dosis berulang 1 kali/hari, bioavailabilitas meningkat menjadi sekitar 60%.

Distribusi: Volume distribusi Omeprazol pada orang sehat adalah sekitar 0,3 I/kg berat badan. Sekitar 97% Omeprazol melekat pada protein plasma.

Metabolisme: Omeprazol hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati, terutama berkat isoenzim sitokrom P450 menjadi hidroksi omeprazol, dan sebagian kecil diubah melalui CYP3A4 menjadi omeprazolsulfon. Metabolit ini tidak aktif.

Eliminasi: Waktu penjualan plasma Omeprazol biasanya kurang dari 1 jam bahkan setelah meminum satu dosis dan dosis diulang sekali sehari. Omeprazol dihilangkan seluruhnya dari plasma di antara dosis, tidak menyebabkan akumulasi bila diminum 1 kali/hari. Sekitar 80% dosis omeprazol oral dieliminasi dalam bentuk metabolit melalui urin, sisanya dieliminasi melalui feses, terutama melalui sekresi empedu.

Linier/non -linier:

ome omeprazol meningkat ketika dosis diulang. Peningkatan ini bergantung pada dosis dan menyebabkan AUC non-linear dengan dosis setelah penggunaan berulang. Ketergantungan waktu dan dosis ini disebabkan oleh penurunan pertama di hati dan seluruh tubuh, kemungkinan disebabkan oleh inhibitor CYP2C19 Omeprazol dan/atau metabolitnya (seperti metabolit sulfon). Tidak ada metabolit yang berpengaruh pada sekresi asam lambung.

farmakokinetik pada subjek khusus:

Metabolisme obat yang buruk: Pada beberapa orang karena kurangnya CYP2C19 yang aktif karena faktor genetik (15 - 20% orang Asia), seharusnya memperlambat metabolisme omeprazol. Pada orang-orang ini, metabolisme omeprazol terutama dikatalisis oleh enzim CYP3A4. Setelah penggunaan omeprazol 20mg diulang 1 kali/hari, AUC pada orang dengan metabolisme obat meningkat 5-10 kali lipat dibandingkan orang normal. Konsentrasi puncak dalam plasma juga 3-5 kali lebih tinggi. Hal ini tidak mempengaruhi dosis omeprazol.

Gagal hati: Metabolisme omeprazol pada orang dengan gangguan disfungsi hati menyebabkan peningkatan AUC. Omeprazol tidak menyebabkan akumulasi pada dosis/hari.

Gagal ginjal: Parameter farmakokinetik Omeprazol meliputi bioavailabilitas sistemik dan laju ekskresi, tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Lansia: Metabolisme Omeprazol sedikit menurun pada lansia (75 - 79 tahun).

Anak-anak: Selama pengobatan dengan dosis yang dianjurkan untuk anak di atas 1 tahun, konsentrasi obat dalam plasma serupa dengan orang dewasa. Pada anak di bawah 6 bulan, pembersihan omeprazol rendah karena konversi omeprazol yang buruk.

Pengobatan sakit maag dan refluks asam pada penderita gastroesophageal reflux: 2-4 minggu. Disarankan untuk melakukan peninjauan lebih lanjut jika gejala tidak dapat diperbaiki setelah 2-4 minggu.

Anak-anak dan remaja di atas 4 tahun:

Pengobatan tukak tukak duodenum: Ketika memilih terapi kombinasi yang sesuai untuk pasien, mereka harus mempertimbangkan instruksi resmi di negara, wilayah dan lokasi mengenai resistensi bakteri, waktu pengobatan (biasanya 7 hari tetapi kadang-kadang hingga 14 hari) dan menggunakan antibiotik yang wajar. Perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter. Dosis yang dianjurkan adalah sebagai berikut:

bila overdosis? Gejala overdosis telah dilaporkan: mual, muntah, pusing, sakit perut, diare dan sakit kepala. Ada juga gejala seperti ketidakpedulian, depresi dan kebingungan juga telah dijelaskan dalam beberapa kasus.

Penatalaksanaan: Gejala overdosis Omeprazol digambarkan hanya sementara dan tidak ada konsekuensi serius yang dilaporkan. Laju eliminasi obat adalah konstan seiring bertambahnya dosis. Pengobatan simtomatik jika diperlukan.

Bila overdosis, hanya pengobatan simtomatik, tidak ada pengobatan khusus.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Jika mengalami efek samping obat, hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas medis terdekat untuk mendapatkan perawatan tepat waktu.

Perhatian saat menggunakan

Bila ada gejala peringatan (seperti penurunan berat badan yang tidak disengaja, muntah berulang secara berkala, kesulitan menelan, muntah darah, anemia atau buang air besar berwarna hitam) dan bila dicurigai atau tukak lambung, perlu untuk menghilangkan kemungkinan penyakit ganas (seperti kanker) karena obat dapat menutupi gejala dan memperlambat diagnosis.

Jangan merekomendasikan penggunaan Atazanavir dengan penghambat pompa proton.

Jika koordinasi tidak dapat dihindari, pengawasan ketat harus dilakukan ketika meningkatkan dosis Atazanavir menjadi 400mg dalam kombinasi dengan Ritonavir 100mg; Jangan melebihi dosis 20mg omeprazol. Omeprazol, serta sekresi asam lainnya, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) akibat berkurang atau kekurangan asam lambung. Hal ini harus dipertimbangkan pada pasien yang mengurangi cadangan atau memiliki risiko penurunan penyerapan vitamin B12 ketika pengobatan jangka panjang.

omeprazol adalah penghambat CYP2C19. Saat memulai atau mengakhiri pengobatan dengan omeprazol harus mempertimbangkan potensi interaksi dengan obat metabolik melalui CYP2C19. Telah terjadi interaksi antara clopidogrel dan omeprazol. Korelasi klinis interaksi ini tidak jelas. Untuk tujuan hati-hati, sebaiknya tidak digunakan secara bersamaan omeprazol dan clopidogrel.

Penurunan magnesia darah yang serius telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton seperti omeprazol setidaknya selama tiga bulan, dan dalam banyak kasus adalah 1 tahun. Gejala serius magnesi darah seperti kelelahan, kejang otot, delirium, kejang, pusing, dan aritmia ventrikel dapat terjadi, namun manifestasi ini mungkin terjadi secara diam-diam dan tidak memprihatinkan. Dalam kebanyakan kasus, kondisi hipoglikemia dapat diperbaiki bila dilengkapi dengan magnesi dan ppi stop.

Bagi pasien yang memerlukan pengobatan jangka panjang atau pasien yang menggunakan ppi dengan digoksin atau obat yang dapat menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), ahli medis sebaiknya mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium darah sebelum memulai pengobatan PPI dan secara berkala selama pengobatan.

Penghambat pompa proton, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan dalam jangka waktu lama (> 1 tahun), dapat sedikit meningkatkan risiko patah tulang pinggul, tulang pergelangan tangan, dan tulang belakang, terutama pada lansia atau mereka yang diketahui memiliki faktor risiko.

Studi observasi menunjukkan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sekitar 10 - 40%. Sebagian dari peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis harus dirawat berdasarkan petunjuk klinis terkini dan harus mengonsumsi vitamin D dan kalsium secukupnya.

Pilih Lupus Lupus (SCLE): Ada laporan SCLE pada pasien yang memakai inhibitor pompa proton. Jika terjadi kerusakan, terutama pada kulit yang bersentuhan langsung dengan sinar matahari, disertai nyeri sendi, disarankan agar pasien datang ke dokter dan mempertimbangkan untuk menghentikan penggunaan obat.

Pasien yang memiliki riwayat tergores setelah mengonsumsi penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko SCLE dengan penghambat pompa proton lainnya.

mempengaruhi tes: peningkatan kadar chromographin (CGA) dapat mempengaruhi deteksi tumor saraf endokrin. Untuk menghindari intervensi ini, omeprazol harus dihentikan setidaknya 5 hari sebelum pengukuran CGA.

Beberapa anak dengan penyakit kronis mungkin memerlukan pengobatan jangka panjang, meskipun tidak disarankan.

Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi saluran cerna seperti Salmonella dan Campylobacter, pada pasien asrama mungkin memiliki risiko infeksi Clostridium difficile.

Bila pengobatan jangka panjang, terutama jika berlangsung lebih dari 1 tahun, pasien harus diawasi secara rutin.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

omeprazole hampir tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun efek yang tidak diinginkan seperti pusing, gangguan penglihatan mungkin saja terjadi. Oleh karena itu, jika reaksi tersebut terjadi, pasien sebaiknya tidak mengemudi atau mengendalikan mesin.

Penggunaan obat untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

Wanita hamil: Hasil dari beberapa penelitian epidemiologi menunjukkan bahwa tidak ada efek yang tidak diinginkan dari omeprazol pada wanita hamil atau kesehatan janin/bayi. Omeprazol dapat digunakan selama kehamilan.

Wanita menyusui: Omeprazol disekresikan ke dalam ASI tetapi hampir tidak mempengaruhi bayi yang disusui saat mengonsumsi obat sesuai dosis pengobatan.

Kemampuan reproduksi: Penelitian pada hewan dengan isomer rasemat penggunaan oral omeprazol tidak melihat efek kesuburan.

Interaksi obat

Efek Omeprazol terhadap farmakokinetik obat lain:

Menyerap obat yang bergantung pada pH:

Penurunan asam lambung bila diobati dengan omeprazol dan ppi lainnya dapat menurunkan atau meningkatkan penyerapan obat lain dengan mekanisme penyerapan bergantung pada pH lambung.

Nelfinavir, Atazanavir: Konsentrasi kedua obat ini dapat berkurang bila digunakan bersamaan dengan omeprazol. Kontras dengan penggunaan Omeprazol dan Nelfinavir secara bersamaan, interaksi ini mungkin terkait dengan inhibitor CYP2C19. Jangan rekomendasikan penggunaan omeprazol dan atazanavir secara bersamaan.

Digoksin: pengobatan simultan omeprazol (20mg/hari) dan digoksin dapat meningkatkan bioavailabilitas digoksin hingga 10%. Keracunan Digoxin yang langka telah dilaporkan.

Berhati-hatilah saat menggunakan omeprazol dosis tinggi pada orang lanjut usia. Perkuat pemantauan saat mengobati dengan digoksin.

Clopidogrel: Hasil penelitian pada subjek sehat menunjukkan bahwa interaksi farmakokinetik/farmasi antara clopidogrel (dosis muatan 300mg/dosis pemeliharaan 75mg/hari) dan omeprazol (80mg/hari oral) menyebabkan penurunan tingkat metabolisme aktif clopidogrel rata-rata 46% dan penghambatan maksimum pengumpulan plasma (disebabkan oleh ADP) Data yang tidak konsisten dalam publikasi klinis Interaksi farmasi/farmasi Omeprazol terhadap kejadian kardiovaskular utama telah dilaporkan dalam observasi klinis dan studi penelitian klinis. Untuk tujuan hati-hati, sebaiknya tidak digunakan secara bersamaan omeprazol dan clopidogrel

Obat lain: Penyerapan Posaconazole, Erlotinib, Ketoconazole dan Itraconazole sangat berkurang dan oleh karena itu efisiensi klinis juga dapat terpengaruh. Untuk Posaconazol dan Erlotinib, hindari bersamaan dengan omeprazol.

Obat metabolik oleh CYP2C19:

Omeprazol adalah penghambat medium CYP2C19, enzim metabolisme utama omeprazol. Oleh karena itu, metabolisme obat kombinasi yang juga dimetabolisme melalui CYP2C19 dapat menurunkan dan meningkatkan AUC seperti R-Warfarin dan obat anti vitamin K lainnya, Cilostazol, Diazepam dan Phenytoin.

cilostazol: Terkonsentrasi dengan omeprazol meningkatkan konsentrasi Cilostazol dan metabolit aktifnya.

Fenitoin: Perlu memantau konsentrasi fenitoin plasma selama 2 minggu pertama setelah dimulainya pengobatan dengan omeprazol dan memantau jika menyesuaikan dosis fenitoin, terus menyesuaikan dosis fenitoin di akhir pengobatan dengan omeprazol.

Mekanisme tidak diketahui:

saquinavir: Penggunaan Omeprazol dan Saquinavir/Ritonavir meningkatkan kadar saquinavir plasma hingga 70% terkait dengan toleransi yang baik pada pasien HIV.

tacrolimus: digunakan bersamaan dengan omeprazol meningkatkan konsentrasi tacrolimus dalam serum. Perlu memonitor konsentrasi Tacrolimus secara ketat serta memantau fungsi ginjal pasien, menyesuaikan dosis Tacrolimus jika perlu.

metotreksat: Peningkatan kadar metotreksat pada beberapa pasien bila digunakan bersamaan dengan penghambat pompa proton. Pertimbangkan penghentian sementara Omeprazol saat menggunakan metotrezat dosis tinggi pada pasien.

Pengaruh obat lain terhadap farmakokinetik omeprazol:

Penghambat CYP2C19 dan atau CYP3A4: Karena Omeprazol dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4, bila digunakan bersamaan dengan penghambat CYP2C19 atau CYP3A4 (seperti Klaritromisin, Vorikonazol) dapat meningkatkan serum omeprazol karena pengurangan Esomeprazol. Pengobatan yang dikombinasikan dengan vorikonazol dapat menggandakan AUC Omeprazol. Karena Omeprazol dosis tinggi memiliki toleransi yang baik, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Namun, dosisnya harus dipertimbangkan pada pasien dengan gagal hati berat dan diindikasikan untuk pengobatan dalam waktu lama.

Obat induksi CYP2C19 dan/atau CYP3A4: Obat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifamisin dan st.john (kinerja hypericum)) dapat menurunkan kadar omeprazol serum karena peningkatan metabolisme
omeprazol.

Karena kurangnya penelitian tentang korelasi obat, tidak mencampur obat ini dengan obat lain.