カガスディン薬 20mg カファルコ 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃逆流 - 食道の治療 (1000 錠)

1 歳以上、体重 10 kg 以上の小児

ATC コード: A02BC01。

作用機序: オメプラゾールは 2 つの異性体のラセミ混合物であり、目的地での作用機構を通じて胃酸の分泌を減少させます。壁の酸ポンプの特定の阻害剤。この薬は、毎日の用量で胃酸分泌を可逆的に阻害することで、即効性があり、効果を制御します。

オメプラゾールは弱塩基であり、細胞の高酸性環境で濃縮され、活性型に変換されます。H'K'atpase 阻害剤は阻害剤です。この薬剤は胃酸分泌のプロセスの最後に作用します。この効果は用量に依存し、酸分泌を引き起こす刺激剤に関係なく、塩基性酸の分泌と刺激による酸の分泌の両方を抑制します。

薬理学的影響: 観察されたすべての薬理学的効果は、酸分泌に対するオメプラゾールの効果によって説明できます。強力で効果的な胃酸分泌を生み出すために、オメプラゾール 20mg を単回摂取します。最大の効果は4日間の治療後に得られます。十二指腸潰瘍患者の場合、24 時間以内に胃酸の 80% 減少を維持できます。

オメプラゾールは、十二指腸潰瘍やヘリコバクター ピロリ菌に汚染された逆流症のある人の細菌を阻害します。オメプラゾールと一部の抗生物質 (クラリスロマイシン、アモキシシリンなど) を組み合わせると、潰瘍と寛解を伴うピロリ菌に長期間さらされる可能性があります。

動的薬物動態

吸収: オメプラゾールは酸性環境で破壊されます。この薬は、胃の酸性 pH の破壊を避けるために、腸内で錠剤の形で製剤されます。

オメプラゾールは飲酒後すぐに吸収され、約 1 ～ 2 時間後にピーク濃度に達します。

オメプラゾールは通常、3 ～ 6 時間飲んだ後、小腸で完全に吸収されます。食事と併用しても、薬物の生物学的利用能には影響しません。

唯一の用量を服用した後のオメプラゾールの誕生は約 40% です。 1 日 1 回繰り返し服用すると、バイオアベイラビリティは約 60% に増加します。

分布: 健康な人におけるオメプラゾールの分布量は、体重 kg あたり約 0.3 I です。約 97% のオメプラゾールが血漿タンパク質に結合します。

代謝: オメプラゾールは肝臓でほぼ完全に代謝され、主にシトクロム P450 アイソザイムのおかげでヒドロキシ オメプラゾールになり、一部は CYP3A4 を介して変換されてオメプラゾールスルホンを形成します。これらの代謝物は活性がありません。

除去: オメプラゾールの血漿販売時間は、1 回だけ服用した後でも通常 1 時間未満であり、1 日 1 回繰り返し服用します。オメプラゾールは投与間の血漿から完全に除去され、1 日 1 回摂取しても蓄積を引き起こしません。オメプラゾールの経口投与量の約 80% は代謝産物の形で尿から排泄され、残りは主に胆汁の分泌により糞便から排泄されます。

線形/非線形:

オメプラゾールの投与を繰り返すと、オメプラゾールの量が増加します。この増加は用量に依存し、繰り返し使用すると用量に応じて AUC が非線形になります。この時間および用量依存性は、肝臓および全身の最初の減少によるものであり、おそらくオメプラゾールおよび/またはその代謝産物 (スルホン代謝産物など) の CYP2C19 阻害剤によるものです。代謝物は胃酸分泌に影響を及ぼしません。

特別な主題に関する薬物動態:

薬物代謝の低下: 一部の人では、遺伝的要因により CYP2C19 が活性化されていないため (アジア人の 15 ～ 20%)、オメプラゾールの代謝が遅くなるはずです。これらの人々では、オメプラゾールの代謝は主に CYP3A4 酵素によって触媒されます。オメプラゾール 20mg を 1 日 1 回繰り返し使用した後、薬物代謝のある人の AUC は、正常な人と比較して 5 ～ 10 倍増加しました。血漿中のピーク濃度も 3 ～ 5 倍高くなります。これはオメプラゾールの用量には影響しません。

肝不全: 肝機能障害のある人のオメプラゾール代謝により、AUC が増加します。オメプラゾールは、1 日あたりの用量では蓄積を引き起こしません。

腎不全: オメプラゾールの薬物動態パラメータには、全身の生物学的利用能と排泄速度が含まれますが、腎機能障害のある患者では変化しません。

高齢者: 高齢者 (75 ～ 79 歳) では、オメプラゾールの代謝がわずかに低下します。

小児: 1 歳以上の小児に対する推奨用量での治療中、血漿中の薬物濃度は成人と同様になります。生後 6 か月未満の小児では、オメプラゾールの変換が不十分なため、オメプラゾール クリアランスが低くなります。

胃食道逆流症患者の胸焼けと胃酸逆流の治療: 2～4 週間。 2～4 週間経過しても症状が改善しない場合は、さらに検査を行うことをお勧めします。

4 歳以上の子供と青少年:

十二指腸潰瘍性潰瘍の治療: 患者に適した併用療法を選択する際には、細菌耐性、治療期間 (通常は 7 日間ですが、場合によっては最大 14 日間) に関する国、地域、地域の公式指示を考慮し、妥当な抗生物質を使用する必要があります。治療は医師の監督の下で行われるべきです。推奨摂取量は以下の通りです。

はどうなりますか?過剰摂取の症状としては、吐き気、嘔吐、めまい、腹痛、下痢、頭痛などが報告されています。いくつかの単独のケースでは、無関心、憂鬱、混乱などの症状も報告されています。

管理: オメプラゾールの過剰摂取による症状は一時的なものであるとされており、重大な結果は報告されていません。用量が増加しても、薬物の除去速度は一定です。必要に応じて対症療法を行います。

過剰摂取の場合は対症療法のみで、特別な治療法はありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

使用上の注意

警告症状（意図しない体重減少、周期的な反復性嘔吐、嚥下困難、吐血、貧血、黒色便など）があり、胃潰瘍が疑われる場合、悪性疾患の可能性を排除する必要がある。 （がんなど）この薬は症状をカバーし、診断を遅らせる可能性があるためです。

アタザナビルをプロトン ポンプ阻害剤と併用することはお勧めしません。

調整が避けられない場合、リトナビル 100mg と組み合わせてアタザナビルの用量を 400mg に増量する場合は、注意深く監視する必要があります。オメプラゾールの用量は 20mg を超えないようにしてください。オメプラゾールおよび他の酸分泌物は、胃酸の減少または欠乏によりビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。これは、長期治療中にビタミン B12 の吸収力が低下している患者や、ビタミン B12 の吸収が低下するリスクがある患者では考慮する必要があります。

オメプラゾールは CYP2C19 阻害剤です。オメプラゾールによる治療を開始または終了するときは、CYP2C19 を介した代謝薬物との潜在的な相互作用を考慮する必要があります。クロピドグレルとオメプラゾールの間には相互作用があります。この相互作用の臨床的相関は不明です。慎重な目的のため、オメプラゾールとクロピドグレルを同時に使用しないでください。

深刻な血中マグネシアの減少が報告されています。血中マグネシスの重篤な症状としては、疲労、筋肉のけいれん、せん妄、けいれん、めまい、心室性不整脈などがありますが、これらの症状はひっそりと気にされない場合もあります。ほとんどの場合、マグネシと ppi ストップを補給すると低血糖の状態を改善できます。

長期治療が必要な患者、またはジゴキシンまたは血中マグネシウムを引き起こす可能性のある薬剤（利尿薬など）と ppi を併用している患者の場合、医療専門家は、PPI 治療を開始する前および治療中に定期的に血中マグネシウム レベルを測定することを検討する必要があります。

プロトンポンプ阻害剤は、特に高用量かつ長期間（1 年以上）使用した場合、特に高齢者や既知の危険因子を持つ人の股関節骨折、手首の骨、脊椎のリスクをわずかに増加させる可能性があります。

観察研究によると、プロトンポンプ阻害剤は骨折の全体的なリスクを約 10 ～ 40% 増加させる可能性があります。この増加の一部は他のリスク要因によるものである可能性があります。骨粗鬆症のリスクがある患者は、現在の臨床指示に従って治療を受ける必要があり、十分な量のビタミン D とカルシウムを使用する必要があります。

セレクト ループス ループス (SCLE): プロトン ポンプ阻害剤を服用している患者における SCLE の報告があります。損傷が発生した場合、特に太陽に直接触れた皮膚に関節痛が生じた場合は、医師の診察を受け、薬の中止を検討することをお勧めします。

プロトン ポンプ阻害剤の服用後にひっかき傷を負った経歴のある患者は、他のプロトン ポンプ阻害剤による SCLE のリスクが高まる可能性があります。

検査への影響: クロモグラフィン (CGA) レベルの上昇は内分泌神経腫瘍の検出に影響を与える可能性があります。この介入を回避するには、CGA 測定の少なくとも 5 日前にオメプラゾールを中止する必要があります。

慢性疾患のある小児の中には長期にわたる治療が必要になる場合がありますが、推奨されません。

プロトンポンプ阻害剤による治療は、サルモネラ菌やカンピロバクターなどの胃腸感染症のリスクを高める可能性があり、入院患者にはクロストリジウム ディフィシル感染症のリスクがある可能性があります。

長期治療の場合、特に 1 年以上続く場合には、患者を定期的にモニタリングする必要があります。

機械の運転および操作能力

オメプラゾールは、機械の運転および操作能力にほとんど影響を与えません。ただし、めまいや視覚障害などの望ましくない影響が発生する可能性があります。したがって、これらの反応が発生した場合、患者は機械を運転したり制御したりしてはなりません。

妊娠中および授乳中の女性には薬を使用してください

妊婦: いくつかの疫学研究の結果では、オメプラゾールが妊婦や胎児/乳児の健康に望ましくない影響を及ぼさないことが示されています。オメプラゾールは妊娠中でも使用できます。

授乳中の女性: オメプラゾールは母乳中に分泌されますが、治療用量で薬を服用している間は母乳で育てられている赤ちゃんにはほとんど影響を与えません。

生殖能力: オメプラゾールのラセミ異性体を経口使用した動物研究では、生殖能力への影響は見られません。

薬物相互作用

他の薬物の薬物動態に対するオメプラゾールの影響:

薬物の吸収は pH に依存します:

オメプラゾールや他の ppi で治療したときに胃酸を減らすと、胃の pH に依存する吸収メカニズムにより、他の薬剤の吸収が減少または増加する可能性があります。

ネルフィナビル、アタザナビル: これら 2 つの薬剤は、オメプラゾールと同時に使用すると濃度が低下する可能性があります。オメプラゾールとネルフィナビルの同時使用に制約されるこの相互作用は、CYP2C19 阻害剤に関連している可能性があります。オメプラゾールとアタザナビルを同時に使用することはお勧めしません。

ジゴキシン: オメプラゾール (20 mg/日) とジゴキシンを同時に治療すると、ジゴキシンの生物学的利用能が 10% に増加します。まれにジゴキシン中毒が報告されています。

高齢者が高用量のオメプラゾールを使用する場合は注意が必要です。ジゴキシンによる治療時のモニタリングを強化します。

クロピドグレル: 健康な被験者を対象とした研究の結果、クロピドグレル (負荷用量 300 mg/維持用量 75 mg/日) とオメプラゾール (80 mg/日の経口投与) の間の薬物動態/薬学的相互作用により、クロピドグレルの活性代謝レベルが平均 46% 低下し、血漿収集の最大阻害 (ADP が原因) が生じることが示されました。主要な心血管イベントに関するオメプラゾールの医薬品間相互作用に関する臨床出版物のデータは、臨床観察研究と臨床研究研究の両方で報告されています。慎重な目的のため、オメプラゾールとクロピドグレルを同時に使用しないでください

その他の薬剤: ポサコナゾール、エルロチニブ、ケトコナゾール、イトラコナゾールの吸収は大幅に低下するため、臨床効率にも影響が及ぶ可能性があります。ポサコナゾールとエルロチニブについては、オメプラゾールとの同時使用は避けてください。

CYP2C19 による代謝薬:

オメプラゾールは、オメプラゾールの主要な代謝酵素である CYP2C19 中程度の阻害剤です。したがって、併用薬剤の代謝も CYP2C19 を介して代謝され、R-ワルファリンや他の抗ビタミン K 薬、シロスタゾール、ジアゼパム、フェニトインなどの AUC が増減する可能性があります。

シロスタゾール: オメプラゾールと濃縮すると、シロスタゾールとその活性代謝物の濃度が増加します。

フェニトイン: オメプラゾールによる治療開始後最初の 2 週間は血漿フェニトイン濃度を監視し、フェニトインの用量を調整するかどうかを監視する必要があります。オメプラゾールによる治療の終了後もフェニトインの用量を調整し続けます。

不明なメカニズム:

サキナビル: オメプラゾールとサキナビル/リトナビルを併用すると、HIV 患者の良好な耐性に関連して、血漿サキナビル レベルが 70% に増加します。

タクロリムス: オメプラゾールと同時に使用すると、血清中のタクロリムスの濃度が増加します。タクロリムスの濃度を注意深く監視するだけでなく、患者の腎機能を監視し、必要に応じてタクロリムスの用量を調整する必要があります。

メトトレキサート: プロトン ポンプ阻害剤と同時に使用すると、一部の患者でメトトレキサート レベルが上昇します。患者に高用量のメトトレザトを使用する場合は、オメプラゾールを一時的に中止することを検討してください。

オメプラゾールの薬物動態に対する他の薬剤の影響:

CYP2C19 および CYP3A4 阻害剤: オメプラゾールは CYP2C19 および CYP3A4 によって代謝されるため、CYP2C19 または CYP3A4 阻害剤 (クラリスロマイシン、ボリコナゾールなど) と同時に使用すると、エソメプラゾールの減少により血清オメプラゾールが増加する可能性があります。ボリコナゾールと組み合わせて治療すると、オメプラゾールの AUC を 2 倍にすることができます。高用量のオメプラゾールは耐性が高いため、用量を調整する必要はありません。ただし、重度の肝不全を患っており、長期にわたる治療が必要な患者では用量を考慮する必要があります。

CYP2C19 および/または CYP3A4 誘導薬: CYP2C19 または CYP3A4 誘導薬、またはその両方 (リファマイシンやセントジョン (ハイペリカム パフォーマンス) など) は、代謝
オメプラゾールの増加により血清オメプラゾール レベルを低下させる可能性があります。

この薬剤の相関関係に関する研究が不足しているため、この薬剤を他の薬剤と混合しないでください。