Ubat Kagasdine 20mg khapharco rawatan ulser gastrik, ulser duodenal, refluks gastrik - esofagus (1000 tablet)

Kanak-kanak dari umur 1 tahun ke atas dan ≥ 10 kg

Kod ATC: A02BC01.

Mekanisme tindakan: Omeprazole ialah campuran rasemik dua isomer yang mengurangkan rembesan asid gastrik melalui mekanisme bertindak di destinasi. Perencat khusus pam asid pada dinding dinding. Ubat ini mempunyai kesan bertindak pantas dan mengawal melalui perencatan boleh balik rembesan asid gastrik dengan dos harian.

Omeprazole ialah bes lemah, pekat dan berubah menjadi bentuk aktif dalam persekitaran berasid tinggi sel menjadi, di mana perencat H'K'atpase adalah perencat. Ubat ini bertindak pada penghujung proses rembesan asid gastrik, kesan ini bergantung kepada dos dan menghalang kedua-dua rembesan asid asas dan rembesan asid akibat rangsangan, tanpa mengira agen perangsang yang menyebabkan rembesan asid.

Kesan farmakologi: Semua kesan farmakologi yang diperhatikan boleh dijelaskan oleh kesan omeprazole pada rembesan asid. Ambil satu dos 20mg omeprazole untuk menghasilkan rembesan asid perut yang kuat dan berkesan. Kesan maksimum dicapai selepas 4 hari rawatan. Pada pesakit dengan ulser duodenal boleh mengekalkan pengurangan 80% dalam asid gastrik dalam masa 24 jam.

Omeprazole boleh menghalang bakteria Helicobacter pylori pada orang yang mempunyai ulser duodenal dan/atau refluks yang tercemar dengan bakteria ini. Menggabungkan omeprazole dengan beberapa antibiotik (seperti clarithromycin, amoksisilin) ​​boleh terdedah kepada H.pylori disertai dengan ulser dan remisi untuk jangka masa yang lama.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan: Omeprazole dimusnahkan dalam persekitaran berasid. Ubat ini dirumus dalam bentuk tablet dalam usus untuk mengelakkan pemusnahan asid pH perut.

Omeprazole menyerap dengan cepat selepas diminum, mencapai kepekatan puncak selepas kira-kira 1-2 jam.

Omeprazole biasanya diserap sepenuhnya dalam usus kecil selepas diminum selama 3 hingga 6 jam. Seiring dengan makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti ubat.

Kelahiran omeprazole selepas mengambil satu-satunya dos adalah kira-kira 40%. Selepas mengambil dos berulang 1 kali/hari, bioavailabiliti meningkat kepada kira-kira 60%.

Pengagihan: Jumlah pengedaran Omeprazole pada orang yang sihat adalah lebih kurang 0.3 I/kg berat badan. Kira-kira 97% Omeprazole melekat pada protein plasma.

Metabolisme: Omeprazole hampir dimetabolismekan sepenuhnya dalam hati, terutamanya terima kasih kepada isoenzim sitokrom P450 untuk menjadi hidroksi omeprazole, dan sebahagian kecil diubah melalui CYP3A4 untuk membentuk omeprazole. Metabolit ini tidak aktif.

Penghapusan: Masa jualan plasma Omeprazole biasanya kurang daripada 1 jam walaupun selepas mengambil satu-satunya dos dan dos diulang sekali sehari. Omeprazole disingkirkan sepenuhnya daripada plasma antara dos, tidak menyebabkan pengumpulan apabila diambil 1 kali/hari. Kira-kira 80% daripada dos omeprazole oral disingkirkan dalam bentuk metabolit melalui air kencing, selebihnya disingkirkan melalui najis, terutamanya disebabkan oleh rembesan hempedu.

Linear/bukan -linear:

sebilangan omeprazole meningkat apabila dos diulang. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan membawa kepada AUC tidak linear dengan dos selepas penggunaan berulang. Pergantungan masa dan dos ini disebabkan oleh penurunan pertama dalam hati dan seluruh badan, mungkin disebabkan oleh perencat CYP2C19 Omeprazole dan/atau metabolitnya (seperti metabolit sulfon). Tiada metabolit berfungsi apa-apa kesan pada rembesan asid gastrik.

farmakokinetik pada subjek khas:

Metabolisme dadah yang lemah: Dalam sesetengah orang kerana kekurangan CYP2C19 aktif disebabkan oleh genetik (15 - 20% daripada orang Asia), harus melambatkan metabolisme omeprazole. Pada orang ini, metabolisme omeprazole terutamanya dimangkin oleh enzim CYP3A4. Selepas menggunakan omeprazole 20mg diulang 1 kali/hari, AUC pada orang dengan metabolisme dadah meningkat 5-10 kali ganda berbanding orang biasa. Kepekatan puncak dalam plasma juga 3-5 kali lebih tinggi. Ini tidak menjejaskan dos omeprazole.

Kegagalan hepatik: Metabolisme omeprazole pada orang yang mengalami disfungsi hati terjejas membawa kepada peningkatan dalam AUC. Omeprazole tidak menyebabkan pengumpulan pada dos/hari.

Kegagalan buah pinggang: Parameter farmakokinetik Omeprazole termasuk bioavailabiliti sistemik dan kadar perkumuhan, tidak berubah pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Warga emas: Metabolisme Omeprazole menurun sedikit pada orang tua (75 - 79 tahun).

Kanak-kanak: Semasa rawatan pada dos yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun, kepekatan ubat dalam plasma adalah serupa dengan orang dewasa. Pada kanak-kanak di bawah umur 6 bulan, pelepasan omeprazole yang rendah disebabkan penukaran omeprazole yang lemah.

Rawatan pedih ulu hati dan refluks asid pada pesakit dengan refluks gastroesophageal: 2-4 minggu. Adalah dinasihatkan untuk menjalankan semakan lanjut jika gejala tidak dapat diperbaiki selepas 2-4 minggu.

Kanak-kanak dan remaja berumur lebih dari 4 tahun:

Rawatan ulser ulseratif ulseratif duodenum: Apabila memilih terapi kombinasi yang sesuai untuk pesakit, mereka harus mempertimbangkan arahan rasmi di negara, wilayah dan kawasan tentang rintangan bakteria, masa rawatan (biasanya 7 hari tetapi kadangkala sehingga 14 hari) dan menggunakan antibiotik yang munasabah. Rawatan harus dijalankan di bawah pengawasan doktor. Dos yang disyorkan adalah seperti berikut:

lakukan apabila terlebih dos? Gejala berlebihan telah dilaporkan: loya, muntah, pening, sakit perut, cirit-birit dan sakit kepala. Terdapat juga gejala seperti sikap acuh tak acuh, kemurungan dan kekeliruan juga telah diterangkan dalam beberapa kes tunggal.

Pengurusan: Gejala overdosis omeprazole digambarkan sebagai sekejap dan tiada akibat yang serius dilaporkan. Kadar penyingkiran ubat adalah tetap apabila dos meningkat. Rawatan simptomatik jika perlu.

Apabila terlebih dos, hanya rawatan simptomatik, tiada rawatan khusus.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Berhati-hati apabila menggunakan

Apabila terdapat gejala amaran (seperti penurunan berat badan yang tidak disengajakan, muntah berulang secara berkala, kesukaran menelan, muntah darah, anemia atau buang air besar disyaki najis gastrik yang malignan) dan apabila disyaki najis hitam adalah ulser yang berbahaya) penyakit (seperti kanser) kerana ubat itu boleh merangkumi simptom dan melambatkan diagnosis.

Jangan mengesyorkan menggunakan Atazanavir dengan perencat pam proton.

Sekiranya penyelarasan tidak dapat dielakkan, ia harus dipantau dengan teliti apabila meningkatkan dos Atazanavir kepada 400mg dalam kombinasi dengan Ritonavir 100mg; Jangan melebihi dos 20mg omeprazole. Omeprazole, serta rembesan asid lain, boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) disebabkan oleh pengurangan atau kekurangan asid gastrik. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang mengurangkan rizab atau mempunyai risiko mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila rawatan jangka panjang.

omeprazole ialah perencat CYP2C19. Apabila memulakan atau menamatkan rawatan dengan omeprazole harus mempertimbangkan potensi interaksi dengan ubat metabolik melalui CYP2C19. Terdapat interaksi antara clopidogrel dan omeprazole. Ia adalah tidak jelas korelasi klinikal interaksi ini. Untuk tujuan berhati-hati, tidak boleh digunakan serentak omeprazole dan clopidogrel.

Pengurangan magnesia darah yang serius telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton seperti omeprazole selama sekurang-kurangnya tiga bulan, dan dalam kebanyakan kes adalah 1 tahun. Gejala serius magnesi darah adalah seperti keletihan, kekejangan otot, kecelaruan, sawan, pening, dan aritmia ventrikel mungkin berlaku, tetapi manifestasi ini mungkin secara senyap dan tidak mengambil berat. Dalam kebanyakan kes, keadaan hipoglikemia boleh diperbaiki apabila ditambah dengan hentian magnesi dan ppi.

Bagi pesakit yang memerlukan rawatan jangka panjang atau pesakit yang menggunakan ppi dengan digoxin atau ubat yang boleh menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), pakar perubatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium darah sebelum memulakan rawatan PPI dan secara berkala semasa rawatan.

Inhibitor pam proton, terutamanya apabila menggunakan dos yang tinggi dan untuk masa yang lama (> 1 tahun), boleh meningkatkan sedikit risiko patah pinggul, tulang pergelangan tangan dan tulang belakang, terutamanya orang tua atau mereka yang mempunyai faktor risiko yang diketahui.

Kajian balai cerap menunjukkan bahawa perencat pam proton boleh meningkatkan risiko keseluruhan patah tulang sebanyak kira-kira 10 - 40%. Sebahagian daripada peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko menghidap osteoporosis harus dijaga di bawah arahan klinikal semasa dan harus digunakan dengan cukup vitamin D dan kalsium.

Pilih Lupus Lupus (SCLE): Terdapat laporan SCLE pada pesakit yang mengambil perencat pam proton. Jika kerosakan berlaku, terutamanya kulit yang bersentuhan langsung dengan matahari, dengan sakit sendi, disarankan agar pesakit datang ke doktor dan mempertimbangkan untuk menghentikan ubat.

Pesakit yang mempunyai sejarah tercalar selepas mengambil perencat pam proton boleh meningkatkan risiko SCLE dengan perencat pam proton lain.

menjejaskan ujian: paras kromograf (CGA) yang meningkat mungkin menjejaskan pengesanan tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan campur tangan ini, omeprazole hendaklah dihentikan sekurang-kurangnya 5 hari sebelum pengukuran CGA.

Sesetengah kanak-kanak yang menghidap penyakit kronik mungkin memerlukan rawatan yang berpanjangan, walaupun tidak disyorkan.

Rawatan dengan perencat pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan gastrousus seperti Salmonella dan Campylobacter, pada pesakit yang menerima rawatan mungkin mempunyai risiko jangkitan clostridium difficile.

Apabila rawatan jangka panjang, terutamanya apabila ia berlangsung lebih dari 1 tahun, pesakit harus dipantau dengan kerap.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

omeprazole hampir tidak menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, kesan yang tidak diingini seperti pening, gangguan penglihatan mungkin berlaku. Oleh itu, jika tindak balas ini berlaku, pesakit tidak boleh memandu atau mengawal mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil: Hasil daripada beberapa kajian epidemiologi menunjukkan bahawa tiada kesan tidak diingini omeprazole dalam wanita hamil atau kesihatan janin/bayi. Omeprazole boleh digunakan semasa kehamilan.

Wanita menyusu: Omeprazole dirembeskan ke dalam susu ibu tetapi hampir tidak menjejaskan bayi yang menyusu semasa mengambil ubat pada dos rawatan.

Keupayaan pembiakan: Penyelidikan haiwan dengan isomer rasemik penggunaan omeprazole oral tidak melihat kesan kesuburan.

Interaksi ubat

Kesan Omeprazole pada farmakokinetik ubat lain:

Menyerap pH bergantung kepada ubat:

Mengurangkan asid perut apabila dirawat dengan omeprazole dan ppi lain boleh mengurangkan atau meningkatkan penyerapan ubat lain dengan mekanisme penyerapan bergantung pada pH gastrik.

Nelfinavir, Atazanavir: Kepekatan kedua-dua ubat ini boleh dikurangkan apabila digunakan serentak dengan omeprazole. Bertentangan dengan penggunaan serentak Omeprazole dan Nelfinavir, interaksi ini mungkin berkaitan dengan perencat CYP2C19. Jangan mengesyorkan penggunaan serentak omeprazole dan atazanavir.

Digoxin: rawatan serentak omeprazole (20mg/hari) dan digoxin boleh meningkatkan bioavailabiliti digoxin kepada 10%. Keracunan Digoxin yang jarang berlaku telah dilaporkan.

Berhati-hati apabila menggunakan omeprazole dos tinggi pada orang tua. Kuatkan pemantauan apabila merawat dengan digoxin.

Clopidogrel: Hasil kajian ke atas subjek yang sihat telah menunjukkan bahawa interaksi farmakokinetik/farmaseutikal antara clopidogrel (dos dimuatkan 300mg/dos penyelenggaraan 75mg/hari) dan omeprazol (80mg/hari oral) membawa kepada pengurangan tahap metabolik aktif clopidogrel secara purata 46% dalam pengumpulan ADP dan penghambatan plasma. data yang tidak konsisten dalam penerbitan klinikal interaksi farmaseutikal/farmaseutikal Omeprazole mengenai kejadian kardiovaskular utama telah dilaporkan dalam kedua-dua pemerhatian klinikal dan kajian penyelidikan klinikal. Untuk tujuan berhati-hati, tidak boleh digunakan serentak omeprazole dan clopidogrel

Ubat lain: Penyerapan Posaconazole, Erlotinib, Ketoconazole dan Itraconazole dikurangkan dengan teruk dan oleh itu kecekapan klinikal juga boleh terjejas. Untuk Posaconazol dan Erlotinib, elakkan serentak dengan omeprazole.

Ubat metabolik oleh CYP2C19:

Omeprazole ialah perencat sederhana CYP2C19, enzim metabolik utama omeprazole. Oleh itu, metabolisme ubat gabungan juga dimetabolismekan melalui CYP2C19 boleh mengurangkan dan meningkatkan AUC seperti R-Warfarin dan ubat anti-vitamin K lain, Cilostazol, Diazepam dan Phenytoin.

cilostazol: Pekat dengan omeprazol meningkatkan kepekatan Cilostazol dan metabolit aktifnya.

Phenytoin: Perlu memantau kepekatan fenitoin plasma untuk 2 minggu pertama selepas permulaan rawatan dengan omeprazole dan memantau jika melaraskan dos fenitoin, teruskan melaraskan dos fenitoin pada akhir rawatan dengan omeprazole.

Mekanisme tidak diketahui:

saquinavir: Gabungan Omeprazole dan Saquinavir/Ritonavir meningkatkan paras saquinavir plasma kepada 70% berkaitan dengan toleransi yang baik dalam pesakit HIV.

tacrolimus: digunakan serentak dengan omeprazole meningkatkan kepekatan tacrolimus dalam serum. Perlu memantau dengan teliti kepekatan Tacrolimus serta memantau fungsi buah pinggang pesakit, laraskan dos Tacrolimus jika perlu.

methotrexate: Meningkatkan tahap metotreksat dalam sesetengah pesakit apabila digunakan serentak dengan perencat pam proton. Pertimbangkan penggantungan sementara Omeprazole apabila menggunakan methotrezat dos yang tinggi pada pesakit.

Kesan ubat lain pada farmakokinetik omeprazole:

Perencat CYP2C19 dan atau CYP3A4: Kerana Omeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4, apabila digunakan serentak dengan perencat CYP2C19 atau CYP3A4 (seperti Clarithromycin, Voriconazole) boleh meningkatkan pengurangan serum omeprazole akibat E. Rawatan dalam kombinasi dengan vorikonazol boleh menggandakan AUC Omeprazole. Oleh kerana dos yang tinggi Omeprazole mempunyai toleransi yang baik, pelarasan dos tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, dos harus dipertimbangkan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk dan ditunjukkan untuk rawatan dalam masa yang lama.

Ubat induksi CYP2C19 dan/atau CYP3A4: Ubat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifamicin dan st.john (prestasi hypericum)) boleh mengurangkan paras omeprazole serum akibat peningkatan metabolisme
omeprazol.

Disebabkan oleh kekurangan kajian ubat ini terhadap ubat ini, tiada kaitan dengan ubat ini.