Kagasdine lek 20mg khafarco leczenie choroby wrzodowej żołądka, wrzodu dwunastnicy, refluksu żołądkowego - przełyku (1000 tabletek)

Dzieci od 1. roku życia i o masie ciała ≥ 10 kg

Kod ATC: A02BC01.

Mechanizm działania: Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch izomerów, które zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez mechanizm działający w miejscu docelowym. Specyficzny inhibitor pomp kwasowych na ścianach ścian. Lek charakteryzuje się szybkim i kontrolującym działaniem poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego już przy dawce dziennej.

Omeprazol jest słabą zasadą, skoncentrowaną i przekształconą w formę aktywną w silnie kwaśnym środowisku komórki, gdzie inhibitorami H'K'atpazy są inhibitory. Lek działa na zakończenie procesu wydzielania kwasu żołądkowego, działanie to zależy od dawki i hamuje zarówno zasadowe wydzielanie kwasu, jak i wydzielanie kwasu w wyniku stymulacji, niezależnie od środka stymulującego powodującego wydzielanie kwasu żołądkowego.

Działanie farmakologiczne: Wszystkie zaobserwowane efekty farmakologiczne można wytłumaczyć wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego. Weź pojedynczą dawkę 20 mg omeprazolu, aby wywołać silne i skuteczne wydzielanie kwasu żołądkowego. Maksymalny efekt osiąga się po 4 dniach kuracji. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy można utrzymać redukcję kwasu żołądkowego o 80% w ciągu 24 godzin.

Omeprazol może hamować rozwój bakterii Helicobacter pylori u osób z chorobą wrzodową dwunastnicy i/lub refluksem zanieczyszczonym tą bakterią. Łączenie omeprazolu z niektórymi antybiotykami (takimi jak klarytromycyna, amoksycylina) może spowodować narażenie na zakażenie H.pylori z towarzyszącym owrzodzeniem i długotrwałą remisją.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie: Omeprazol ulega zniszczeniu w środowisku kwaśnym. Lek ma postać tabletek do podawania dojelitowego, aby uniknąć zniszczenia kwaśnego pH żołądka.

Omeprazol szybko się wchłania po wypiciu, osiągając maksymalne stężenie po około 1-2 godzinach.

Omeprazol jest zwykle całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim po wypiciu przez 3 do 6 godzin. Jednoczesne spożywanie z pokarmem nie wpływa na biodostępność leku.

Narodziny omeprazolu po przyjęciu jedynej dawki wynoszą około 40%. Po przyjęciu dawki powtarzanej 1 raz dziennie, biodostępność wzrasta do około 60%.

Dystrybucja: Objętość dystrybucji omeprazolu u zdrowych osób wynosi około 0,3 I/kg masy ciała. Około 97% omeprazolu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm: Omeprazol jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie dzięki izoenzymowi cytochromu P450, który przekształca się w hydroksyomeprazol, a niewielka jego część jest przekształcana przez CYP3A4 z wytworzeniem omeprazolu. Te metabolity nie są aktywne.

Eliminacja: Czas sprzedaży omeprazolu w osoczu wynosi zwykle mniej niż 1 godzinę, nawet po przyjęciu jedynej dawki, a dawkę powtarza się raz dziennie. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy dawkami, nie powodując kumulacji, gdy jest przyjmowany 1 raz na dobę. Około 80% doustnej dawki omeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta jest wydalana z kałem, głównie na skutek wydzielania żółci.

Liniowy/nieliniowy:

Ilość omeprazolu zwiększa się w przypadku powtarzania dawki. Zwiększenie to zależy od dawki i prowadzi do nieliniowego AUC w przypadku dawki powtarzanej. Ta zależność od czasu i dawki wynika z pierwszego zmniejszenia czynności wątroby i całego organizmu, prawdopodobnie z powodu inhibitorów CYP2C19 omeprazolu i (lub) jego metabolitów (takich jak metabolity sulfonowe). Żadne metabolity nie wpływają w żaden sposób na wydzielanie kwasu żołądkowego.

farmakokinetyka na tematy specjalne:

Słaby metabolizm leku: U niektórych osób, ponieważ brak CYP2C19 jest aktywny ze względu na uwarunkowania genetyczne (15–20% Azjatów), powinien spowolnić metabolizm omeprazolu. U tych osób metabolizm omeprazolu jest katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po zastosowaniu omeprazolu 20 mg powtarzanego 1 raz dziennie, AUC u osób z metabolizmem leku wzrosło 5-10 razy w porównaniu do osób zdrowych. Maksymalne stężenie w osoczu jest również 3-5 razy wyższe. Nie ma to wpływu na dawkę omeprazolu.

Niewydolność wątroby: Metabolizm omeprazolu u osób z zaburzeniami czynności wątroby prowadzi do zwiększenia AUC. Omeprazol nie powoduje kumulacji w dawce/dobę.

Niewydolność nerek: Parametry farmakokinetyczne omeprazolu obejmują biodostępność ogólnoustrojową i szybkość wydalania, niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Osoby w podeszłym wieku: Metabolizm omeprazolu jest nieznacznie zmniejszony u osób w podeszłym wieku (75–79 lat).

Dzieci: Podczas leczenia zalecaną dawką dla dzieci powyżej 1. roku życia stężenie leków w osoczu jest podobne jak u dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy niski klirens omeprazolu ze względu na słabą konwersję omeprazolu.

Leczenie zgagi i refluksu żołądkowego u pacjentów z refluksem żołądkowo-przełykowym: 2–4 tygodnie. Wskazane jest przeprowadzenie dalszej oceny, jeśli po 2-4 tygodniach nie będzie możliwe złagodzenie objawów.

Dzieci i młodzież powyżej 4. roku życia:

Leczenie wrzodziejącej wrzodziejącej choroby wrzodowej dwunastnicy: Wybierając odpowiednią terapię skojarzoną dla pacjentów, powinni oni wziąć pod uwagę oficjalne instrukcje obowiązujące w krajach, regionach i lokalizacjach dotyczące oporności bakterii, czasu leczenia (zwykle 7 dni, ale czasami do 14 dni) i stosować rozsądne antybiotyki. Leczenie należy prowadzić pod nadzorem lekarza. Zalecana dawka jest następująca:

zrobić w przypadku przedawkowania? Zgłaszano objawy przedawkowania: nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i ból głowy. W pojedynczych przypadkach opisano także objawy takie jak obojętność, depresja i dezorientacja.

Postępowanie: Objawy przedawkowania omeprazolu są opisywane jako przemijające i nie zgłoszono żadnych poważnych konsekwencji. Szybkość eliminacji leków jest stała wraz ze wzrostem dawki. W razie potrzeby leczenie objawowe.

W przypadku przedawkowania stosuje się wyłącznie leczenie objawowe, bez specjalnego leczenia.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać jego stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrożność podczas stosowania

W przypadku wystąpienia objawów ostrzegawczych (takich jak niezamierzona utrata masy ciała, okresowe nawracające wymioty, trudności w połykaniu, krwawe wymioty, niedokrwistość lub defekacja czarnego stolca) oraz w przypadku podejrzenia choroby wrzodowej żołądka, należy wykluczyć możliwość wystąpienia chorób nowotworowych (np. raka), ponieważ lek może zamaskować objawy i spowolnić diagnozę.

Nie zaleca się stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej.

Jeżeli koordynacja jest nieunikniona, należy ją ściśle monitorować podczas zwiększania dawki atazanawiru do 400 mg w skojarzeniu z rytonawirem 100 mg; Nie przekraczać dawki 20 mg omeprazolu. Omeprazol, podobnie jak inne wydzieliny kwasu, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu zmniejszonej lub niedoborowej ilości kwasu żołądkowego. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów, którzy zmniejszają rezerwę witaminy B12 lub u których istnieje ryzyko zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.

omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Rozpoczynając lub kończąc leczenie omeprazolem należy wziąć pod uwagę potencjalne interakcje z lekami metabolicznymi za pośrednictwem CYP2C19. Występowała interakcja pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Nie jest jasna korelacja kliniczna tej interakcji. Ze względów ostrożności nie należy stosować jednocześnie omeprazolu i klopidogrelu.

Zgłaszano poważne zmniejszenie stężenia tlenku magnezu we krwi u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków przez 1 rok. Poważne objawy magnezji krwi to zmęczenie, skurcze mięśni, delirium, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, ale objawy te mogą być ciche i niezauważone. W większości przypadków stan hipoglikemii można poprawić poprzez uzupełnienie preparatów magnezowych i ppi.

W przypadku pacjentów wymagających długotrwałego leczenia lub pacjentów stosujących ppi z digoksyną lub lekami mogącymi powodować magnez we krwi (takimi jak leki moczopędne), eksperci medyczni powinni rozważyć oznaczenie stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowo w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań biodra, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób starszych lub ze znanymi czynnikami ryzyka.

Badania obserwacyjne pokazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o około 10 - 40%. Część tego wzrostu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni być otoczeni opieką zgodnie z aktualnymi instrukcjami klinicznymi i powinni przyjmować odpowiednią ilość witaminy D i wapnia.

Wybierz toczeń toczniowy (SCLE): Istnieje raport dotyczący SCLE u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej. W przypadku wystąpienia uszkodzeń, szczególnie skóry narażonej na bezpośredni kontakt ze słońcem, bólu stawów, zaleca się zgłosić się do lekarza i rozważyć odstawienie leku.

Pacjenci, u których w przeszłości zdarzało się drapanie po zażyciu inhibitora pompy protonowej, mogą zwiększać ryzyko SCLE w przypadku stosowania innych inhibitorów pompy protonowej.

wpływa na wyniki testów: zwiększone stężenie chromografii (CGA) może wpływać na wykrywanie guzów nerwów endokrynnych. Aby uniknąć tej interwencji, należy przerwać podawanie omeprazolu co najmniej 5 dni przed pomiarem CGA.

Niektóre dzieci cierpiące na choroby przewlekłe mogą wymagać długotrwałego leczenia, chociaż nie jest to zalecane.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może zwiększać ryzyko infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak Salmonella i Campylobacter, u pacjentów hospitalizowanych może wiązać się z ryzykiem zakażenia Clostridium difficile.

W przypadku długotrwałego leczenia, zwłaszcza trwającego ponad 1 rok, należy regularnie monitorować pacjentów.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

omeprazol prawie nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mogą jednak wystąpić niepożądane skutki, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia. Dlatego też, jeśli wystąpią takie reakcje, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani kontrolować maszyn.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży: Wyniki niektórych badań epidemiologicznych wskazują, że nie ma niepożądanego wpływu omeprazolu na kobiety w ciąży ani na zdrowie płodu/dzieci. Omeprazol można stosować w czasie ciąży.

Kobiety karmiące piersią: Omeprazol przenika do mleka matki, ale przyjmowanie leku w leczniczej dawce nie wpływa na dzieci karmione piersią.

Zdolność reprodukcyjna: Badania na zwierzętach dotyczące doustnego stosowania racemicznych izomerów omeprazolu nie wykazały wpływu na płodność.

Interakcje leków

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków:

pH zależne od leku:

Zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego podczas leczenia omeprazolem i innymi ppi może zmniejszyć lub zwiększyć wchłanianie innych leków, których mechanizm wchłaniania zależy od pH żołądka.

Nelfinawir, atazanawir: Stężenie tych dwóch leków może się zmniejszyć, jeśli są stosowane jednocześnie z omeprazolem. W przeciwieństwie do jednoczesnego stosowania omeprazolu i nelfinawiru, interakcja ta może być związana z inhibitorami CYP2C19. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i atazanawiru.

Digoksyna: jednoczesne leczenie omeprazolu (20 mg/dzień) i digoksyną może zwiększyć biodostępność digoksyny do 10%. Zgłaszano rzadkie zatrucia digoksyną.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. Wzmocnij monitorowanie podczas leczenia digoksyną.

Klopidogrel: Wyniki badań na zdrowych ochotnikach wykazały, że interakcja farmakokinetyczna/farmaceutyczna pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a omeprazolem (80 mg/dobę doustnie) prowadzi do zmniejszenia poziomu aktywnego metabolizmu klopidogrelu średnio o 46% i maksymalnego zahamowania pobierania osocza (powodowanego przez ADP). Niespójne dane w publikacjach klinicznych Zarówno w obserwacjach klinicznych, jak i badaniach klinicznych zgłaszano interakcje farmaceutyczne/farmaceutyczne omeprazolu z głównymi zdarzeniami sercowo-naczyniowymi. Ze względów ostrożności nie należy stosować jednocześnie omeprazolu i klopidogrelu

Inne leki: Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest znacznie zmniejszone, co może mieć wpływ na skuteczność kliniczną. W przypadku pozakonazolu i erlotynibu należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu.

Leki metaboliczne przez CYP2C19:

Omeprazol jest średnim inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolicznego omeprazolu. Dlatego metabolizm leków złożonych jest również metabolizowany przez CYP2C19, co może zmniejszać i zwiększać AUC, takich jak R-warfaryna i inne leki przeciwwitaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

cylostazol: skoncentrowany z omeprazolem zwiększa stężenie cylostazolu i jego aktywnych metabolitów.

Fenytoina: Należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu przez pierwsze 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia omeprazolem i monitorować, czy dostosowuje się dawkę fenytoiny, kontynuować dostosowywanie dawki fenytoiny po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm:

sakwinawir: jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru/rytonawiru zwiększa stężenie sakwinawiru w osoczu do 70% w związku z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych wirusem HIV.

takrolimus: stosowany jednocześnie z omeprazolem zwiększa stężenie takrolimusu w surowicy. Należy ściśle monitorować stężenie takrolimusu, a także czynność nerek pacjenta, w razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu.

metotreksat: Zwiększone stężenie metotreksatu u niektórych pacjentów podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. W przypadku stosowania dużych dawek metotrezatu u pacjentów należy rozważyć tymczasowe zawieszenie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu:

Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4: Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, stosowany jednocześnie z inhibitorami CYP2C19 lub CYP3A4 (takimi jak klarytromycyna, worykonazol) może zwiększać stężenie omeprazolu w surowicy w wyniku zmniejszenia dawki ezomeprazolu. Leczenie skojarzone z worykonazolem może podwoić AUC omeprazolu. Ponieważ duże dawki omeprazolu charakteryzują się dobrą tolerancją, dostosowywanie dawki nie jest konieczne. Dawkę należy jednak rozważyć u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, którzy są wskazani do leczenia przez długi czas.

Leki indukujące CYP2C19 i/lub CYP3A4: Leki indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub oba (takie jak rifamycyna i st.john (działanie Hypericum)) mogą zmniejszać stężenie omeprazolu w surowicy ze względu na zwiększony metabolizm omeprazolu.

Ze względu na brak badań dotyczących korelacji leku, nie należy mieszać tego leku z innymi lekami.